Szczegóły dotyczące antybiotyków fluorochinolonowych i nazw leków

Współczesny rytm życia osłabia odporność człowieka, a czynniki sprawcze chorób zakaźnych mutują i stają się odporne na główne preparaty chemiczne klasy penicylin.

Dzieje się tak z powodu irracjonalnego niekontrolowanego użycia i analfabetyzmu ludności w sprawach natury medycznej.

Odkrycie w połowie ubiegłego wieku - fluorochinolonów - pozwala skutecznie radzić sobie z wieloma niebezpiecznymi dolegliwościami przy minimalnych negatywnych konsekwencjach dla organizmu. Sześć nowoczesnych leków znajduje się nawet na liście niezbędnych.

Antybiotyki fluorochinolonowe: nazwy leków, ich działanie i analogi

Pełny obraz skuteczności środków przeciwbakteryjnych pomoże w poniższej tabeli. Kolumny zawierają listę wszystkich alternatywnych nazw handlowych dla chinolonów.

Cechy struktury chemicznej substancji czynnej przez długi czas nie pozwoliły na otrzymanie ciekłych postaci dawkowania serii fluorochinolonów i były one wytwarzane tylko w postaci tabletek. Nowoczesny przemysł farmaceutyczny oferuje solidny wybór kropli, maści i innych rodzajów środków przeciwbakteryjnych.

Antybiotyki fluorochinolonowe

Omawiane związki są lekami przeciwdrobnoustrojowymi, które są wysoce aktywne wobec mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych (tak zwane szerokie spektrum). Antybiotyki w ścisłym znaczeniu tego słowa nie są, ponieważ są otrzymywane przez syntezę chemiczną. Jednak pomimo różnic w strukturze, pochodzeniu i braku naturalnych analogów, są one im przypisywane ze względu na ich właściwości:

• Wysoka skuteczność bakteriobójcza i bakteriostatyczna dzięki specyficznemu mechanizmowi: enzym gyrazy DNA patogennych mikroorganizmów jest hamowany, co uniemożliwia ich rozwój.
• Szeroki zakres działania przeciwbakteryjnego: są one aktywne przeciwko większości bakterii Gram-ujemnych i pozytywnych (w tym beztlenowych), mykoplazmom i chlamydiom.
• Wysoka biodostępność. Substancje czynne w wystarczających stężeniach przenikają do wszystkich tkanek organizmu, zapewniając silny efekt terapeutyczny.
• Długi okres półtrwania i, odpowiednio, efekty po antybiotyku. Ze względu na te właściwości fluorochinolony można przyjmować nie więcej niż dwa razy dziennie.
• Niezrównana skuteczność w usuwaniu zakażeń ogólnoustrojowych szpitalnych i pozaszpitalnych o dowolnym nasileniu.
• Dobra tolerancja z powodu niskiego nasilenia zdarzeń niepożądanych.

Te chemikalia są usystematyzowane na podstawie różnic w strukturze chemicznej i spektrum aktywności przeciwdrobnoustrojowej.

Klasyfikacja: cztery pokolenia

Nie ma jednolitej ścisłej systematyzacji produktów chemicznych tego typu. Są one podzielone według pozycji i liczby atomów fluoru w cząsteczce na mono-, di- i trifluorochinolony, a także na gatunki oddechowe i fluorowane.

W procesie badań i doskonalenia pierwszych antybiotyków chinolonowych uzyskano 4 pokolenia lek. oznacza.

Niefluorowane chinolony

Negram, Nevigremon, Gramurin i Palin, uzyskane na bazie kwasów nalidyksowych, pipimidowojowych i oksolinowych. Antybiotyki chinolowe są preparatami chemicznymi z wyboru w leczeniu bakteryjnego zapalenia dróg moczowych, gdzie osiągają maksymalne stężenie, ponieważ są wydalane w postaci niezmienionej.

Są skuteczne przeciwko salmonelli, shigelli, klebsielli i innym eterobakteriom, jednak nie wnikają dobrze do tkanek, co uniemożliwia stosowanie chinolonów do ogólnoustrojowej terapii antybiotykowej, ograniczonej do pewnych patologii jelitowych.

Gram-dodatnie ziarniaki, piro-ropne prątki i wszystkie beztlenowce są odporne. Ponadto istnieje kilka wyraźnych skutków ubocznych w postaci niedokrwistości, dyspepsji, cytopenii i szkodliwego wpływu na wątrobę i nerki (chinolon jest przeciwwskazany u pacjentów ze zdiagnozowanymi patologiami tych narządów).

Gram-ujemny

Prawie dwie dekady eksperymentów badawczych i doskonalących doprowadziły do ​​powstania fluorochinolonów drugiej generacji.

Pierwszą była norfloksacyna, otrzymana przez przyłączenie atomu fluoru do cząsteczki (w pozycji 6). Zdolność do dostania się do organizmu, osiągnięcia podwyższonych stężeń w tkankach, umożliwiła wykorzystanie go do leczenia zakażeń ogólnoustrojowych wywołanych przez Staphylococcus aureus, wiele gramowych mikroorganizmów i kilka gramów prętów.

Skutki uboczne są nieliczne, co przyczynia się do dobrej tolerancji pacjenta.

Układ oddechowy

Ta klasa ma swoją nazwę ze względu na wysoką skuteczność przeciwko chorobom dolnych i górnych dróg oddechowych. Aktywność bakteriobójcza przeciwko opornym (na penicylinę i jej pochodne) pneumokoki to gwarancja skutecznego leczenia zapalenia zatok, zapalenia płuc i zapalenia oskrzeli w ostrej fazie. W praktyce medycznej stosuje się lewofloksacynę (ofloksacyna jest lewoskrętnym izomerem), sparfloksacyna i temafloksacyna.

Ich biodostępność wynosi 100%, co pozwala skutecznie leczyć choroby zakaźne o dowolnym nasileniu.

Antyerobowy układ oddechowy

Moksyfloksacyna (Avelox) i Hemifloksacyna charakteryzują się tym samym działaniem bakteriobójczym, co chemikalia fluorochinolonowe z poprzedniej grupy.

Hamują aktywność życiową pneumokoków opornych na penicylinę i makrolidy, bakterie beztlenowe i atypowe (chlamydie i mykoplazmy). Skuteczny przeciwko infekcjom dolnych i górnych dróg oddechowych, zapaleniu tkanek miękkich i skóry.
Obejmuje to również grepofloksacynę, klinofloksacynę, trowafloksacynę i kilka innych. Jednak podczas badań klinicznych zidentyfikowano ich toksyczność, aw konsekwencji dużą liczbę działań niepożądanych. Dlatego nazwy te zostały wycofane z rynku i nie są obecnie stosowane w praktyce medycznej.

Historia stworzenia

Droga do uzyskania nowoczesnych, wysoce skutecznych leków klasy fluorochinolonów była dość długa.

Wszystko zaczęło się w 1962 r., Kiedy kwas nalidyksowy został losowo otrzymany z chlorochiny (substancji przeciwmalarycznej).

W wyniku badań związek ten wykazywał umiarkowaną aktywność biologiczną przeciwko bakteriom Gram-ujemnym.

Absorpcja z przewodu pokarmowego była również niska, co nie pozwalało na stosowanie kwasu nalidyksowego w leczeniu zakażeń układowych. Jednak lek osiągnął wysokie stężenia na etapie wydalania z organizmu, dzięki czemu był stosowany do leczenia sfery moczowo-płciowej i niektórych chorób zakaźnych jelita. Kwas nie był szeroko stosowany w klinice, ponieważ drobnoustroje chorobotwórcze szybko rozwinęły na niego odporność.

Nalidixic, uzyskano trochę później kwasy pimemidowy i oksolinowy, a także leki na ich bazie (rosoksacyna, Tsoksoksatsin i inne) - antybiotyki chinolonowe. Ich niska skuteczność skłoniła naukowców do kontynuowania badań i stworzenia bardziej skutecznych opcji. W wyniku licznych eksperymentów w 1978 r. Syntezowano norfloksacynę przez przyłączenie atomu fluoru do cząsteczki chinolonu. Jego wysoka aktywność bakteriobójcza i biodostępność zapewniły szerszy zakres zastosowań, a naukowcy są poważnie zainteresowani perspektywami fluorochinolonów i ich poprawą.

Od początku lat 80. XX wieku uzyskano wiele leków, z których 30 przeszło próby kliniczne, a 12 jest szeroko stosowanych w praktyce medycznej.

Zastosowanie według dziedziny medycyny

Niska aktywność przeciwdrobnoustrojowa i zbyt wąskie spektrum działania leków pierwszej generacji od dawna ograniczają stosowanie fluorochinolonów wyłącznie do zakażeń bakteryjnych urologicznych i jelitowych.

Jednak kolejne zmiany umożliwiły uzyskanie wysoce skutecznych leków, które współzawodniczą dziś z lekami przeciwbakteryjnymi i makrolidami penicylinowymi. Współczesne fluorowane formuły oddechowe znalazły swoje miejsce w różnych dziedzinach medycyny:

Gastroenterologia

Zapalenia jelita dolnego wywołane przez enterobakterie były dość skutecznie leczone Nevigramone.

Wraz z tworzeniem bardziej zaawansowanych leków z tej grupy, działających przeciw większości pałeczek, zakres zastosowania rozszerzył się.

Wenerologia i ginekologia

Aktywność przeciwbakteryjnych tabletek fluorochinolonowych w walce z wieloma patogenami (szczególnie atypowymi) powoduje skuteczną chemioterapię zakażeń przenoszonych drogą płciową (takich jak mykoplazmoza, chlamydia), a także rzeżączka.

Bakteryjne zapalenie pochwy u kobiet, wywołane przez szczepy oporne na penicyliny, również dobrze reaguje na leczenie ogólnoustrojowe i miejscowe.

Dermatologia

Zapalenie i integralność naskórka wywołane przez gronkowce i prątki są leczone odpowiednimi lekami klasy (Sparfloksacyna).

Stosuje się je zarówno ogólnoustrojowo (tabletki, zastrzyki), jak i do stosowania miejscowego.

Otolaryngologia

Preparaty chemiczne trzeciej generacji, wysoce skuteczne przeciwko ogromnej większości patogennych prątków, są szeroko stosowane w leczeniu narządów laryngologicznych. Lewofloksacyna i jej analogi szybko zaprzestają zapalenia zatok przynosowych (zapalenia zatok).

Jeśli chorobę wywołują szczepy mikroorganizmów opornych na większość fluorochinolonów, zaleca się stosowanie Moxy lub Hemifloxacin.

Okulistyka

Przez długi czas naukowcom nie udało się uzyskać stabilnych związków chemicznych odpowiednich do tworzenia ciekłych postaci dawkowania. Utrudniało to stosowanie fluorochinolonów jako leków miejscowych. Jednak dzięki dalszej poprawie formuł możliwe było uzyskanie maści i kropli do oczu.

Lomefloksacyna, lewofloksacyna i moksyfloksacyna są wskazane w leczeniu zapalenia spojówek, zapalenia rogówki, pooperacyjnych procesów zapalnych i w zapobieganiu tym ostatnim.

Pulmonologia

Tabletki fluorochinolonowe i inne postacie dawkowania, zwane układem oddechowym, są doskonałe w łagodzeniu zapalenia dolnych i górnych dróg oddechowych wywołanych przez pneumokoki. Po zakażeniu szczepami opornymi na makrolidy i penicylinę zazwyczaj przepisuje się Gemifloksacynę i Moksyfloksacynę. Charakteryzują się niską toksycznością i są dobrze tolerowane. W złożonej chemioterapii gruźlicy z powodzeniem stosuje się Lomefloksacynę i Sparfloksacynę. Ten ostatni jednak częściej powoduje negatywne skutki (fotodermatitis).

Urologia i nefrologia

Fluorochinolony są lekami z wyboru w walce z chorobami zakaźnymi układu moczowego. Skutecznie radzą sobie z patogenami zarówno gram-dodatnimi, jak i gram-ujemnymi, w tym tymi opornymi na inne grupy środków przeciwbakteryjnych.

W przeciwieństwie do antybiotyków chinolowych, leki 2 i późniejsze pokolenia są nietoksyczne dla nerek. Ponieważ działania niepożądane są łagodne, cyprofloksacyna, norfloksacyna, lomefloksacyna, ofloksacyna i lewofloksacyna są dobrze tolerowane przez pacjentów. Mianowany w postaci tabletek i roztworów do wstrzykiwań.

Terapia

Podobnie jak wszystkie leki przeciwbakteryjne, preparaty chemiczne tej grupy wymagają ostrożnego stosowania pod nadzorem lekarza. Mogą być przypisane tylko przez specjalistę, który jest w stanie poprawnie obliczyć dawkę i czas trwania podawania. Niezależność w wyborze i anulowaniu nie jest tutaj dozwolona.

Wskazania

Pozytywny wynik terapii antybiotykowej zależy w dużej mierze od prawidłowej identyfikacji patogenu. Fluorochinolony są bardzo aktywne przeciwko następującej patogennej mikroflorze:

• Gram-ujemne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen wąglika, Pseudomonas aeruginosa i inne.
• Gram-dodatnie - paciorkowce, Clostridia, Legionella i inne.
• Mykobakterie, w tym prątki gruźlicy.

Taka różnorodna aktywność przeciwbakteryjna przyczynia się do powszechnego stosowania w różnych dziedzinach medycyny. Leki fluorochinolonowe skutecznie leczą zakażenia okolicy moczowo-płciowej, choroby przenoszone drogą płciową, zapalenie płuc (w tym atypowe), zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie zatok przynosowych, choroby okulistyczne genezy bakteryjnej, zapalenie szpiku, zapalenie jelit, głębokie uszkodzenie skóry, któremu towarzyszą czyraki.

Lista chorób podatnych na leczenie fluorochinolonami jest bardzo obszerna. Ponadto leki te są optymalne w przypadku nieskuteczności penicyliny i makrolidów, a także w ciężkich postaciach przecieku.

Przeciwwskazania

Aby antybiotykoterapia przynosiła wyłącznie korzyści, należy wziąć pod uwagę przeciwwskazania tej grupy preparatów chemicznych. Kwasy nalidyksowe i oksolinowe są toksyczne dla nerek i dlatego są zabronione do stosowania przez osoby z niewydolnością nerek. Nowocześniejsze leki mają również kilka ścisłych ograniczeń.

Seria antybiotyków fluorochinolonowych ma działanie teratogenne (powoduje mutacje i wady rozwoju wewnątrzmacicznego), a zatem jest zabroniona podczas ciąży. W okresie laktacji można wywołać obrzęk ciemiączków i wodogłowia u noworodka.

U dzieci młodych i w średnim wieku wzrost kości ulega spowolnieniu pod wpływem tych substancji chemicznych, dlatego można je przepisywać tylko w ostateczności (gdy korzyść terapeutyczna przewyższa potencjalną szkodę). U osób starszych zwiększa się ryzyko zerwania ścięgna. Ponadto nie zaleca się stosowania tej grupy tabletek przeciwbakteryjnych z rozpoznanym zespołem drgawkowym.

Aby nie wyrządzić nieodwracalnej szkody własnemu ciału, należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarskich i nigdy samoleczenia!

Na naszej stronie możesz zapoznać się z większością grup antybiotyków, kompletnymi listami leków, klasyfikacjami, historią i innymi ważnymi informacjami. Aby to zrobić, utwórz sekcję „Klasyfikacja” w górnym menu witryny.

Antybiotyki fluorochinolonowe

Fluorochinolony są antybiotykami o szerokim spektrum działania. Gram-ujemna, gram-dodatnia i nietypowa mikroflora wykazuje wrażliwość na leki zawierające antybiotyki z listy fluorochinolonów.

Grupa fluorochinolonowa

Fluorochinolony są grupą leków przeciwbakteryjnych, które otrzymuje się przez fluorowanie (dodawanie atomów fluoru) cząsteczki chinolonu - oksolinowego, nalidyksowego, pipemidokwasów. Antybiotyki weszły do ​​praktyki medycznej w latach 80. ubiegłego wieku.

Fluorochinolony działają bakteriobójczo, hamując aktywność kilku enzymów bakteryjnych niezbędnych do rozmnażania czynników zakaźnych.

Antybiotyki przez długi czas pozostają aktywne po wprowadzeniu do krwi lub podawania doustnego. Pozwala to na stosowanie leku z częstotliwością 1 lub 2 razy dziennie.

Szeroki zakres aktywności przeciwdrobnoustrojowej i wyraźne właściwości bakteriobójcze pozwalają na stosowanie fluorochinolonów w monoterapii, bez wyznaczania innych klas środków przeciwbakteryjnych.

Biodostępność antybiotyków wynosi 80-100%. Jedzenie nie zmniejsza biodostępności leków w tabletkach, chociaż spowalnia wchłanianie leków.

Klasyfikacja

Fluorochinolony są pochodnymi chinolonu. W klasyfikacji leków przeciwdrobnoustrojowych chinolony / fluorochinolony chinolony są uważane za pierwsze pokolenie.

W klasyfikacji chinolonów / fluorochinolonów grupują fundusze jako leki:

• 1 generacje - chinolony (preparaty Palin, Negram, Nevigremon);
• 2 pokolenia - ofloksacyna, pefloksacyna, norfloksacyna, lomefloksacyna, cyprofloksacyna;
• 3 pokolenia - lewofloksacyna, sparfloksacyna, hemifloksacyna;
• 4 pokolenia - moksyfloksacyna.

Stosowanie antybiotyków

Fluorochinolony są skuteczne przeciwko patogenom chorób zakaźnych:

• narządy oddechowe - dolne, górne drogi oddechowe;
• skóra, tkanka łączna;
• układ moczowo-płciowy;
• narządy trawienne;
• kości, stawy;
• oko;
• układ nerwowy.

Najbardziej wyraźne właściwości bakteriobójcze w stosunku do:

• mikroflora Gram-ujemna - Salmonella, gonococcus, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, pałeczki hemophilus;
• nietypowa mikroflora - chlamydia, mykoplazma, mykobakterie.

Przeciwko Gram-dodatnim gronkowcom, paciorkowcom, pneumokokom aktywność jest niższa w lekach drugiej generacji. Fluorochinolony 2, 3 pokoleń nie są skuteczne przeciwko infekcjom wywołanym przez mikroflorę beztlenową.

3. i 4. generacji wysoce aktywne dla gronkowców, pneumokoków, paciorkowców. Nowe fluorochinolony nazywane są fluorochinolonami oddechowymi i są szeroko stosowane przeciwko zapaleniu płuc, zapaleniu oskrzeli i chorobom górnych dróg oddechowych u dorosłych.

Fluorochinolony 2 pokolenia

Najczęściej badanymi i często stosowanymi fluorochinolonami są ofloksacyna, cyprofloksacyna, pefloksacyna. Wczesne fluorochinolony są stosowane głównie przeciwko infekcjom jelitowym, leczą choroby przenoszone drogą płciową, choroby układu moczowego.

Cyprofloksacyna jest przepisywana głównie przeciwko infekcjom jelitowym, ropnym odmiedniczkowym zapaleniu nerek, zapaleniu pęcherza moczowego, zakażeniom wywołanym przez błękitną ropę. Przeczytaj więcej o tej grupie antybiotyków na stronie „Ciprofloxacin”.

Ofloksacyna

Przemysł farmaceutyczny wytwarza ofloksacyny w postaci tabletek, maści do oczu, roztworów do infuzji, co pozwala na ich szerokie zastosowanie w praktyce medycznej przeciwko chorobom różnych układów narządów.

Lista ofloksacyny - antybiotyki grupy fluorochinolonów drugiej generacji obejmuje leki o nazwach:

Leki zawierające ofloksacynę leczą zakażenia wywołane przez nietypową mikroflorę, gruźlicę, rzeżączkę, zapalenie gruczołu krokowego.

Ofloksacyny są stosowane w postaci maści do oczu i w leczeniu chorób oczu. Ofloksacyna maść do oczu jest przepisywana dzieciom od 1 roku życia.

Jednak tabletki, iniekcje ofloksacyny są dozwolone, zgodnie z instrukcją, dopiero po ukończeniu 18 lat.

Pefloksacyna

Lista pefloksacyny obejmuje leki:

• Pefloksacyna-AKOS - w postaci tabletek, koncentrat do wstrzykiwań;
• Perty;
• Unicpef;
• Pelox;
• Abaktal.

Pefloksacyny są stosowane przeciwko:

• zapalenie pęcherzyka żółciowego;
• zapalenie przydatków;
• zapalenie otrzewnej;
• zapalenie gruczołu krokowego;
• Choroby laryngologiczne - zapalenie ucha, zapalenie zatok, zapalenie gardła, zapalenie migdałków.

Pefloksacyna-AKOS jest przepisywana przeciwko infekcjom wywoływanym przez bakterie Gram-ujemne - E. coli, Klebsiella, hemofilne Bacillus, Helicobacter pylori.

Gram-dodatnie mikroorganizmy tlenowe - gronkowce, paciorkowce i pasożyty wewnątrzkomórkowe, w tym legionella, mykoplazma, chlamydia, są również wrażliwe na antybiotyk.

Pefloksacyny są dostępne w postaci tabletek i roztworów do wstrzykiwań. Z tego powodu mogą być stosowane w terapii krokowej, zaczynając od wstrzyknięć dożylnych, a następnie przechodząc do przyjmowania tabletek.

Lomefloksacyny

Lomefloksacyny obejmują:

• Lomefloks;
• Maksakvin;
• Chlorowodorek lomefloksacyny;
• Xenaquin;
• Lomacyna.

Lomefloksacyny są zalecane do stosowania przeciwko infekcjom nerek, pęcherza moczowego, moczowodów i dróg żółciowych. Są skuteczne w przypadku ropnych infekcji skóry, oparzeń, otwartych ran.

Przy słabej tolerancji ryfampicyny - głównego antybiotyku zabijającego prątek gruźlicy, lomefloksacyny są stosowane w leczeniu gruźlicy razem z izoniazydem, etambutolem, pirazynamidem, streptomycyną.

Norfloksacyna

Grupa norfloksacyny obejmuje leki:

Norfloksacyny leczą głównie infekcje dróg moczowych i jelit, ponieważ to w tych narządach leki gromadzą się w stężeniach terapeutycznych.

Antybiotyki z tej grupy są stosowane przeciwko zapaleniu gruczołu krokowego, zapaleniu cewki moczowej, salmonellozie, shigellozie. W postaci kropli do oczu przepisywany jest antybiotyk na zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek.

Normorf norfloksacyna w postaci kropli do ucha jest przepisywany dzieciom z zapaleniem ucha, począwszy od wieku 12 lat.

Trzecia generacja fluorochinolonów

Antybiotyki fluorochinolowe należące do trzeciej generacji znalazły praktyczne zastosowanie przeciwko:

• choroby wywołane przez Pseudomonas aeruginosa;
• choroby układu oddechowego.

Tavanic, Avelox przepisany na przewlekłe zapalenie oskrzeli, ciężkie zapalenie płuc. Pod względem skuteczności antybiotyki te nie ustępują leczeniu cefalosporynami trzeciej generacji w połączeniu z makrolidami.

Nowe fluorochinolony są skuteczne przeciwko zakażeniom przenoszonym drogą płciową, takim jak rzeżączka, chlamydia.

Lewofloksacyna

Zabiegi zawierające lewofloksacynę obejmują:

Preparaty z tej listy są przepisywane dla łagodnego i umiarkowanego nasilenia zakażeń układu oddechowego, dróg moczowych, zakażeń gruczołu krokowego.

Antybiotyki są również stosowane w leczeniu wrzodów żołądka, jeśli pojawia się w wyniku zakażenia bakterią przez Helicobacter pylori.

Lewofloksacyna jest przepisywana na wrzody wraz z amoksycyliną i omeprazolem lub jego odpowiednikiem. Jeśli jesteś uczulony na penicyliny, amoksycylinę zastępuje się Tinidazolem.

Sparfloksacyna

Lista sparfloksacyny jest reprezentowana przez jeden lek w tabletkach Sparflo. Produkcję Respara i Sparbact, wcześniej stosowanych, przerwano.

Sparflo przepisywany dorosłym po 18 latach z chorobami:

• POChP;
• zapalenie płuc;
• infekcje brzucha;
• zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok spowodowane przez, w tym, pałeczkowate pałeczki, gronkowce;
• infekcje skóry;
• zapalenie kości i szpiku;
• trąd;
• gruźlica.

Sparfloksacyna jest najbardziej skuteczna w chorobach skóry wywołanych zakażeniem gronkowcem i prątkami.

Gemifloksacyna

Hemifloksacyny obejmują lek Fitiv. Antybiotyk przepisany na zapalenie płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, ostre zapalenie zatok u dorosłych.

Pigułki dla dzieci Faktiv zabronione do 18 lat. Podczas przyjmowania tabletek oprócz zwykłych działań niepożądanych związanych z fluorochinolonami możliwe są następujące działania:

• uszkodzenie ścięgien, zwłaszcza w podeszłym wieku;
• arytmia, jeśli pacjent ma nieprawidłowości w EKG w postaci wydłużonego odstępu QT.

Widmo aktywności hemifloksacyny, w porównaniu z innymi fluorochinolonami, zwiększa się z powodu aktywności przeciwko paciorkowcom opornym na penicyliny, cefalosporyny, makrolidy.

Lek jest przepisywany raz na dobę, przebieg leczenia zapalenia płuc trwa od 7 do 14 dni. Czas trwania leczenia przewlekłego zapalenia oskrzeli lub ostrego zapalenia zatok wynosi 5 dni

Czwarta generacja fluorochinolonów

Preparaty zawierające moksyfloksacynę jako składnik aktywny:

Moksyfloksacyny są dostępne w tabletkach i w postaci roztworów do podawania dożylnego, co jest wygodne do stosowania w stopniowym leczeniu infekcji dróg oddechowych.

Antybiotyki zawierające moksyfloksacynę są leczone z powodu zapalenia płuc wywołanego przez typową i nietypową mikroflorę, w tym prątki hemofilne, mykoplazmy, chlamydie, klebsiella.

Moksyfloksacyny są stosowane w ostrych, ciężkich stanach, przed zapaleniem zatok, zapaleniem oskrzeli, zapaleniem otrzewnej.

Przeciwwskazania do stosowania antybiotyków

Zakazane fluorochinolony w pigułkach i zastrzykach:

• poniżej 18 lat;
• kobiety w ciąży;
• podczas laktacji;
• z padaczką, niedokrwistością hemolityczną, niewydolnością nerek;
• w przypadku alergii na fluorochinolony.

Podczas leczenia nie można prowadzić samochodu i pracować z ruchomymi maszynami. Antybiotyki mogą powodować zmniejszenie zdolności koncentracji, spowalniać szybkość reakcji.

Podczas leczenia fluorochinolonów ryzyko zerwania ścięgna wzrasta u wszystkich pacjentów. W specjalnej grupie ryzyka:

• ludzie powyżej 60 lat;
• kobiety;
• osoby przyjmujące glikokortykosteroidy;
• pacjenci z reumatoidalnym zapaleniem stawów;
• pacjenci po przeszczepie nerki, serca, płuc.

Aby wyeliminować możliwość pęknięcia ścięgna, podczas przyjmowania antybiotyków konieczne jest ograniczenie wszelkiej aktywności fizycznej.

Skutki uboczne fluorochinolonów

Najczęstsze dolegliwości przy stosowaniu fluorochinolonów są związane z naruszeniem układu pokarmowego. Pacjent może doświadczyć:

• nudności;
• zgaga;
• zdenerwowany stołek;
• słaby apetyt;
• wymioty;
• ból brzucha.

Skutkiem ubocznym przyjmowania antybiotyków może być pokonanie chrząstki, ścięgien. Ten efekt uboczny występuje częściej u osób starszych, ale czasami występuje w młodym wieku.

Możliwe reakcje układu nerwowego, objawiające się:

• zawroty głowy;
• zaburzenia snu;
• ból głowy;
• rzadko - skurcze.

Podczas leczenia konieczne jest ograniczenie ekspozycji na słońce, ponieważ pod działaniem promieniowania ultrafioletowego może rozwinąć się choroba skóry wywołana zapaleniem skóry.

Czasami występuje zwiększona toksyczność fluorochinolonów dla wątroby. Objawy uszkodzenia wątroby objawiają się:

• najczęściej - wysoka aktywność enzymów aminotransferaz wątrobowych, które są bezobjawowe;
• rzadziej żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby;
• rzadko - martwica wątroby.

Długotrwałe stosowanie fluorochinolonów może prowadzić do zakażeń grzybiczych (kandydozy) błon śluzowych, błoniastego zapalenia jelita grubego - ostrego zapalenia jelita grubego.

Możliwe są zmiany w ogólnym badaniu krwi. Odchylenia to poniższa lista chorób:

• niedokrwistość hemolityczna;
• spadek liczby leukocytów;
• zmniejszona liczba płytek krwi;
• agranulocytoza.

Cechy leczenia fluorochinolonami

W leczeniu chorób układu moczowego, cyprofloksacyny, lewofloksacyny, ofloksacyny, norfloksacyny okazały się dobrze.

Przedstawiciele drugiej generacji fluorochinolonów są z powodzeniem stosowani w leczeniu przewlekłego zapalenia gruczołu krokowego. Abaktal, Zanotsin przepisał 0,4 g dwa razy dziennie, a po powołaniu Maksakvina wystarczy jedno podanie 0,4 g substancji czynnej lomefloksacyny dziennie.

Fluorochinolony są dobrze znane w leczeniu rzeżączki. Są one przepisywane jednocześnie z antybiotykiem wielu makrolidów jako złożona terapia.

Cyprofloksacyna, pefloksacyna, ofloksacyna, lewofloksacyna są stosowane przeciwko bakteryjnemu zapaleniu opon mózgowych. Fluorochinolony są przepisywane w celu zapobiegania zapaleniu opon mózgowych w przypadku ciężkiego zapalenia ucha, zapalenia zatok i innych chorób laryngologicznych.

Leki fluorochinolonowe są przepisywane na antybiotyki oporne na penicylinę i nieskuteczną terapię z użyciem makrolidów i cefalosporyn. Środkami wyboru, gdy patogenna mikroflora jest odporna na środki przeciwbakteryjne innych klas, są hemifloksacyna i moksyfloksacyna.

Miejscowe preparaty

Do leczenia oczu stosuje się płynne formy fluorochinolonów w postaci kropli. Preparaty do użytku zewnętrznego są produkowane przez przemysł farmaceutyczny do leczenia zarówno dzieci, jak i dorosłych.

Krople do oczu mają różne stężenie substancji czynnej, które może być:

• lewofloksacyna - krople Sinnicef, Oftakviks, L-Optik;
• Moxifloxacin - Vigamoks, Maxifloks;
• Lomefloxacin - Lofox.

Zapalenie ucha jest leczone za pomocą kropli do uszu zawierających ofloksacynę - Uniflox, Danzil - krople do uszu i oczu.

Choroby zakaźne skóry są leczone za pomocą maści zawierających ofloksacynę - maści Floxal, Ofloksacyna, połączonego leku Ofomelide.

Oflomelid, oprócz antybiotyku, zawiera środek znieczulający lidokainę i środek do przyspieszenia naprawy tkanek. Pozwala to na skuteczne stosowanie Oflomelidu w głębokich oparzeniach, owrzodzeniach troficznych, odleżynach, przetokach u dorosłych.

Jak przyjmować antybiotyki w tabletkach

Otrzymywanie tabletek fluorochinolonowych nie może być łączone z preparatami żelaza, bizmutu, cynku.

W ciągu dnia należy wziąć wystarczającą ilość płynu, nie mniej niż 1, 2 litry. Zmyć pigułkę antybiotykową całą szklanką wody.

Należy ściśle przestrzegać schematu leczenia, ale jeśli przypadkowo pominiemy lek, nie można podwoić dawki.

Podczas całego okresu leczenia i 3 dni po ostatniej dawce leku nie można opalać się. Pojawienie się znaków wskazujących na możliwość wystąpienia działań niepożądanych służy jako podstawa do odstawienia leku i wizyty u lekarza.

Leczenie dzieci

Leki zawierające fluorochinolony są zabronione w leczeniu dzieci ze względu na ryzyko:

• zespół drgawkowy;
• spowolnienie wzrostu kości;
• negatywne skutki leków na chrząstkę, więzadła, ścięgna.

Jednak w przypadku szczególnie trudnych zakażeń wywołanych przez Pylori Pylori w przypadku mukowiscydozy, lekarz może przepisać dziecku fluorochinolony pod stałym nadzorem lekarza.

Fluorochinolony podczas ciąży i laktacji

Fluorochinolony mają działanie teratogenne, tj. Mają negatywny wpływ na powstawanie płodu, dlatego jest to zabronione podczas ciąży. Jeśli kobieta przyjmuje antybiotyki z tej grupy w okresie laktacji, wówczas niemowlę może mieć wiosnę, wybrzuszenie wodogłowia.

Nie udowodniono teratogennego działania na moksyfloksacynę w ciąży. Leki zawierające moksyfloksacynę można stosować w okresie ciąży pod nadzorem lekarza i biorąc pod uwagę możliwe ryzyko dla płodu i korzyści dla matki.

Jednak moksyfloksacyna przenika do mleka matki, dlatego podczas przyjmowania antybiotyku karmienie piersią zostaje czasowo przerwane.

Lista antybiotyków fluorochinolonowych

Chinole są szeroko stosowane w medycynie od 1962 r. Ze względu na ich farmakokinetykę i biodostępność. Chinole są podzielone na dwie główne grupy:

W przypadku fluorochinolonów charakterystyczne jest działanie przeciwbakteryjne, które pozwoliło im na miejscowe leczenie w postaci kropli do oczu i uszu.

Skuteczność fluorochinolonów wynika z mechanizmu ich działania - hamują gyrazę DNA i topoizomerazę, co zakłóca syntezę DNA w komórce patogennej.

Zalety fluorochinolonów w porównaniu z naturalnymi antybiotykami są niepodważalne:

• Szerokie spektrum;
• Wysoka biodostępność i penetracja tkanek;
• Długi okres wydalania z organizmu, co daje efekt po antybiotyku;
• Łatwe wchłanianie błon śluzowych przewodu pokarmowego.

Fluorochinolony - antybiotyki (leki)

Klasyfikacja fluorochinolonów to pokolenie, z których każde wyróżnia się bardziej zaawansowanym działaniem przeciwbakteryjnym:

1. 1. generacja: kwas oksolinowy, kwas pipemido, kwas nalidyksowy;
2. 2. generacja: lomefloksocyna, pfloksoksyna, ofloksocyna, cyprofloksocyna, norfloksocyna;
3. 3. generacji: lewofloksacyna, sparfloksacyna;
4. 4. generacja: moksyfloksacyna.

Najsilniejsze antybiotyki

Ludzkość nieustannie poszukuje najpotężniejszego antybiotyku, ponieważ tylko taki lek może zagwarantować lekarstwo na wiele śmiertelnych chorób. Najbardziej skuteczne są antybiotyki o szerokim spektrum działania - mogą oddziaływać zarówno na bakterie Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne.

Cefalosporyny

Antybiotyki cefalosporynowe mają szerokie spektrum działania. Mechanizm ich działania jest związany z hamowaniem rozwoju błon komórkowych komórki sprawczej. Ta seria antybiotyków ma minimalne skutki uboczne i nie wpływa na odporność człowieka.

Jedną z wad cefalosporyn można uznać za nieskuteczność wobec bakterii niehodowlanych. Najsilniejszym lekiem z tej serii jest Zeftera, wyprodukowany w Belgii, i produkowany w formie do wstrzykiwania.

Makrolidy

Makrolidy są lekami antybiotykowymi, których jedną z zalet uważa się za niską toksyczność dla organizmu i, w zależności od dawki, mogą mieć działanie bakteriostatyczne i bakteriobójcze na mikroorganizmy.

Fluorochinolony

Fluorochinolony wykazują wysoką skuteczność w różnych zakażeniach i ich lokalizacjach. Fluorochinolony są jedynymi antybiotykami, które mogą konkurować z lekami B-laktamowymi.

Leki ostatniej generacji to lewofloksacyna, sparfloksacyna i moksyfloksacyna - charakterystyczną cechą jest zwiększony wpływ na czynnik sprawczy zapalenia płuc.

Karbapenemy

Karbapenemy to grupa antybiotyków należących do B-laktamów. Leki z tej serii są zwykle uważane za leki rezerwowe, ale w szczególnie ciężkich przypadkach stają się podstawą terapii. Karbapenemy są wstrzykiwane ze względu na ich niską nasiąkliwość w żołądku, ale mają dobrą biodostępność i szeroki rozkład w organizmie.

Szereg niepożądanych reakcji i reakcji ubocznych jest równoważonych przez skuteczność stosowania antybiotyków. Karbapenemy muszą być przyjmowane pod ścisłym nadzorem lekarza, ponieważ mogą powodować drgawki, zwłaszcza w przypadku choroby nerek. W przypadku jakichkolwiek zmian w samopoczuciu pacjenta lekarz prowadzący powinien wziąć to pod uwagę.

Penicyliny

Antybiotyki z grupy penicylin to bakteriobójcze B-laktamy. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania penicylin z innymi antybiotykami. Większość antybiotyków penicylinowych jest wstrzykiwana tylko z powodu wysokiego ryzyka zniszczenia leku w kwaśnym środowisku żołądka.

Jak zawsze doprowadzić dziewczynę do orgazmu?

Nie jest tajemnicą, że prawie 50% kobiet nie doświadcza orgazmu podczas seksu, a to jest bardzo trudne zarówno dla godności męskiej, jak i relacji z płcią przeciwną.

Jak zwykle istnieje tylko kilka sposobów na doprowadzenie twojego partnera do orgazmu. Oto najbardziej skuteczne:

1. Wzmocnij swoją moc. Pozwala na przedłużenie stosunku seksualnego z kilku minut do co najmniej godziny, zwiększa wrażliwość kobiet na pieszczoty i pozwala jej doświadczyć niesamowicie potężnych i długotrwałych orgazmów.
2. Badanie i zastosowanie nowych stanowisk. Nieprzewidywalność w łóżku zawsze podnieca kobiety.
3. Nie zapomnij także o innych wrażliwych punktach kobiecego ciała. A pierwszy to dot-g.

Resztę tajemnic niezapomnianego seksu możesz poznać na stronach naszego portalu.

Niektóre preparaty penicyliny straciły już swoją skuteczność i obecnie nie są stosowane przez klinicystów z powodu ich bezradności w stosunku do niektórych rodzajów bakterii, które zmutowały i utraciły wrażliwość na taką terapię przeciwbakteryjną.

Jakie choroby stosuje się w przypadku antybiotyków fluorochinolonowych?

Zakres chorób, w których stosowane są antybiotyki z grupy fluorochinolonów, jest następujący:

• Sepsa;
• Rzeżączka;
• Zapalenie gruczołu krokowego
• Zakażenia dróg moczowych narządów i narządów miednicy;
• Infekcje jelitowe;
• Zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych;
• Zapalenie opon mózgowych;
• Wąglik;
• Gruźlica;
• Zakażenia u pacjentów ze zdiagnozowanym mukowiscydozą;
• Leki oparte na fluorochinolonie są szeroko stosowane w leczeniu chorób oczu, co ułatwia wysoki stopień przenikania leku do tkanki oka, nawet przez nienaruszoną rogówkę.

Terapeutycznie znaczące stężenie osiąga się w ciągu kilku minut po zastosowaniu miejscowym.

Stosowanie fluorochinolonów jest wskazane w różnych infekcjach powiek, spojówek, chorób rogówki, a także jako profilaktyka po urazach mechanicznych i chirurgicznych.

Przeciwwskazaniami do stosowania fluorochinolonów mogą być:

1. ryzyko reakcji alergicznej;
2. ciąża;
3. laktacja;
4. dzieci i młodzież.

Fluorochinolony są wydalane głównie przez nerki i wątrobę, dlatego u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek lub chorobą wątroby dawka może wymagać dostosowania.

Zapalenie płuc jest uważane za kolejną groźną chorobę, która każdego roku powoduje tysiące ofiar. Bakterie-patogeny są odporne na tradycyjne leki antybiotykowe, więc lekarze korzystają z leków zawierających fluorochinolony.

Wczesne pokolenia fluorochinolonów nie dawały pożądanego rezultatu ze względu na słabą naturalną aktywność przeciwko pneumokokom, głównemu czynnikowi wywołującemu zapalenie płuc. Ale czwarta generacja fluorowanych chinolonów jest skuteczna przeciwko zapaleniu płuc, aw szczególności lekowi lewofloksacyna, która jest uwalniana w dwóch postaciach do wstrzykiwania i podawania doustnego.

Sparfloksacyna jest dostępna tylko w postaci tabletek i jest nie mniej skuteczna w terapii przeciwbakteryjnej.

Pomimo znaczących korzyści płynących ze stosowania tych leków, istnieje szereg skutków ubocznych związanych z nimi:

• Znaczny wzrost wrażliwości skóry na promieniowanie ultrafioletowe.
• Zmiana częstości akcji serca, która powoduje arytmię.
• Biorąc pod uwagę te czynniki, leki powinny być przepisywane podczas leczenia, z dokładną analizą korzyści i możliwych zagrożeń.

W leczeniu zakażeń układu moczowo-płciowego wywołanych przez chlamydię przepisuje się fluorochinolony w tandemie z makrolidami. Makrolidy wykazują wyraźną aktywność przeciw chlamydiom, najbardziej znanym i często stosowanym w tej serii lekiem jest erytromycyna.

Czas trwania leczenia erytromycyną wynosi zwykle od jednego do dwóch tygodni.

Fluorochinolony są mniej aktywne przeciwko chlamydiom, ale wykonują doskonałą pracę z infekcjami spowodowanymi przez rzeżączkę, różne ziarniaki i pałeczki i dlatego są wskazane do złożonej terapii. Również leki z serii fluorochinolonów i makrolidów są przepisywane w leczeniu bakteryjnego zapalenia gruczołu krokowego.

Terapia przez miesiąc doprowadziła do widocznych rezultatów - znacznego zmniejszenia objawów i poprawy badania krwi.

Preparaty (antybiotyki) z grupy chinolonów / fluorochinolonów - opis, klasyfikacja, wytwarzanie

Fluorochinolony dzielą się na kilka pokoleń i każde kolejne pokolenie antybiotyku jest silniejsze niż poprzednie.

I pokolenie:

• kwas pipemidovaya (pipemidievy);
• kwas oksolinowy;
• kwas nalidyksowy.

II generacji:

• cyprofloksacyna;
• pefloksacyna;
• ofloksacyna;
• norfloksacyna;
• lomefloksacyna.

III generacja:

IV pokolenie (układ oddechowy):

Współczesne antybiotyki są w stanie poradzić sobie z wieloma, czasem nawet śmiertelnymi chorobami, ale w zamian za to wymagają ostrożnej, a nawet ostrożnej postawy i nie wybaczają frywolności.

W żadnym wypadku pacjent nie powinien sam brać udziału w antybiotykoterapii, nie wiedząc, że subtelności przyjmowania leku mogą prowadzić do katastrofalnych konsekwencji.

Antybiotyki - to przestrzeganie pewnej dyscypliny - przerwa między przyjmowaniem niektórych leków musi być ściśle taka sama, a przestrzeganie diety antyalkoholowej oczywiście niesie ze sobą pewien dyskomfort, ale nic w porównaniu z powrotem zdrowia.

Seria antybiotyków fluorochinolonowych

Alergia. Przejdź do wszystkich preparatów chinolonowych.

Ciąża Brak wiarygodnych danych klinicznych na temat toksycznego działania chinolonów na płód. Istnieją pojedyncze doniesienia o wodogłowie, zwiększonym ciśnieniu wewnątrzczaszkowym i wybrzuszeniu ciemiączków u noworodków, których matki przyjmowały kwas nalidyksowy podczas ciąży. W związku z rozwojem eksperymentu artropatii u niedojrzałych zwierząt nie zaleca się stosowania wszystkich chinolonów podczas ciąży.

Karmienie piersią. Chinolony w małych ilościach przenikają do mleka matki. Istnieją doniesienia o niedokrwistości hemolitycznej u noworodków, których matki przyjmowały kwas nalidyksowy podczas karmienia piersią. W eksperymencie chinolony powodowały artropatię u niedojrzałych zwierząt, dlatego zalecając je matkom karmiącym, zaleca się przeniesienie dziecka na sztuczne karmienie.

Pediatria Na podstawie danych eksperymentalnych nie zaleca się stosowania chinolonów w okresie powstawania układu kostno-stawowego. Kwas oksolinowy jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 2 lat, pipemidovaya - do 1 roku, nalidiksik - do 3 miesięcy.

Fluorochinolony nie są zalecane dla dzieci i młodzieży. Jednak istniejące doświadczenie kliniczne i specjalne badania dotyczące stosowania fluorochinolonów w pediatrii nie potwierdziły ryzyka uszkodzenia układu kostno-stawowego, dlatego fluorochinolony mogą być przepisywane dzieciom zgodnie z ich kluczowymi wskazaniami (nasilenie zakażenia mukowiscydozą; ciężkie zakażenia o różnej lokalizacji spowodowane przez wielooporne szczepy bakterii; zakażenia neutropenią ).

Geriatria U osób starszych istnieje zwiększone ryzyko zerwania ścięgna podczas stosowania fluorochinolonów, zwłaszcza w połączeniu z glikokortykosteroidami.

Choroby ośrodkowego układu nerwowego. Chinolony wywierają stymulujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego nie zaleca się ich stosowania u pacjentów z zaburzeniami drgawkowymi w wywiadzie. Ryzyko drgawek wzrasta u pacjentów z zaburzeniami krążenia mózgowego, padaczką i parkinsonizmem. Podczas stosowania kwasu nalidyksowego może zwiększyć się ciśnienie śródczaszkowe.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby. Chinolony z pokolenia I nie mogą być stosowane w przypadku niewydolności nerek i wątroby, ponieważ ze względu na gromadzenie się leków i ich metabolitów wzrasta ryzyko działania toksycznego. Dawki fluorochinolonów z ciężką niewydolnością nerek podlegają korekcie.

Ostra porfiria. Chinolonów nie należy stosować u pacjentów z ostrą porfirią, ponieważ mają one działanie porfirynogenne w doświadczeniach na zwierzętach.

Interakcje narkotykowe

Przy jednoczesnym stosowaniu środków zobojętniających kwasy i innych leków zawierających jony magnezu, cynku, żelaza, bizmutu, biodostępność chinolonów może być zmniejszona z powodu tworzenia się nieabsorbowalnych kompleksów chelatowych.

Kwas pipemidowy, cyprofloksacyna, norfloksacyna i pefloksacyna mogą spowalniać eliminację metyloksantyn (teofiliny, kofeiny) i zwiększać ryzyko ich działania toksycznego.

Ryzyko neurotoksycznego działania chinolonów jest zwiększone, gdy stosuje się je razem z NLPZ, pochodnymi nitroimidazolu i metyloksantynami.

Chinolony wykazują antagonizm wobec pochodnych nitrofuranu, dlatego należy unikać kombinacji tych leków.

Chinolony generacji I, cyprofloksacyna i norfloksacyna mogą zakłócać metabolizm pośrednich antykoagulantów w wątrobie, co prowadzi do wydłużenia czasu protrombinowego i ryzyka krwawienia. Przy jednoczesnym stosowaniu może wymagać korekty dawki antykoagulantu.

Fluorochinolony należy przepisywać ostrożnie, jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, ponieważ wzrasta ryzyko zaburzeń rytmu serca.

Przy jednoczesnym stosowaniu z glikokortykosteroidami zwiększa ryzyko zerwania ścięgna, zwłaszcza u osób starszych.

Podczas stosowania cyprofloksacyny, norfloksacyny i pefloksacyny razem z lekami alkalizującymi mocz (inhibitory anhydrazy węglanowej, cytryniany, wodorowęglan sodu) zwiększa się ryzyko wystąpienia krystalurii i działania nefrotoksycznego.

Przy jednoczesnym stosowaniu azlocyliny i cymetydyny z powodu zmniejszenia wydzielania kanalikowego, wydalanie fluorochinolonów jest spowolnione, a ich stężenie we krwi wzrasta.

Informacje o pacjencie

Leki chinolonowe po spożyciu należy przyjmować z pełną szklanką wody. Weź co najmniej 2 godziny przed lub 6 godzin po zażyciu środków zobojętniających kwasy i preparatów żelaza, cynku, bizmutu.

Ściśle przestrzegać schematu i schematu leczenia przez cały okres terapii, nie opuszczać dawki i przyjmować ją w regularnych odstępach czasu. W przypadku pominięcia dawki należy ją przyjąć jak najszybciej; Nie należy przyjmować leku, jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki; nie podwajaj dawki. Aby wytrzymać czas trwania terapii.

Nie używaj leków, które wygasły.

Podczas okresu leczenia obserwować odpowiedni reżim wodny (1,2-1,5 l / dzień).

Nie należy narażać na bezpośrednie działanie promieni słonecznych i promieni ultrafioletowych podczas stosowania leków i przez co najmniej 3 dni po zakończeniu leczenia.

Skonsultuj się z lekarzem, jeśli poprawa nie nastąpi w ciągu kilku dni lub pojawią się nowe objawy. Jeśli wystąpi ból ścięgien, upewnij się, że dotknięty staw jest w spoczynku i skonsultuj się z lekarzem.

Pierwszy lekarz

Antybiotyki fluorochinolonowe 4 pokolenia

Dlaczego potrzebujemy antybiotyków w naszych czasach, nawet uczeń wie. Ale wyrażenie „szerokie spektrum” czasami rodzi pytania u pacjentów. Dlaczego właśnie „szeroki”? Być może będzie mniej szkód ze strony antybiotyku o „wąskim” spektrum?

Bakterie to bardzo stare, najczęściej jednokomórkowe, niejądrowe mikroorganizmy, które żyją w glebie, wodzie, ludziach i zwierzętach. W ludzkim ciele żyją „dobre” bifidobakterie i bakterie mlekowe, bakterie te tworzą ludzką mikroflorę.

Wraz z nimi istnieją inne mikroorganizmy, nazywane warunkowo patogennymi. W przypadku choroby i stresu układ odpornościowy zawodzi i bakterie te stają się całkowicie nieprzyjazne. I oczywiście różne drobnoustroje powodujące choroby dostają się do organizmu.

Naukowcy podzielili bakterie na dwie grupy: gram-dodatnią (Gram +) i gram-ujemną (Gram-). Corynebakterie, gronkowce, listeria, paciorkowce, enterokoki, clostridia należą do grupy bakterii Gram-dodatnich. Patogeny tej grupy z reguły są przyczyną chorób ucha, oczu, oskrzeli, płuc, nosogardzieli itp.

Bakterie Gram-ujemne mają negatywny wpływ na jelita i układ moczowo-płciowy. Te patogeny obejmują E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella itd.

W oparciu o takie rozdzielanie bakterii zaleca się terapię przeciwbakteryjną w leczeniu chorób wywołanych przez niektóre patogeny. Jeśli choroba jest „standardowa” lub wynika z kultury bakteryjnej, lekarz przepisuje antybiotyk, który poradzi sobie z patogenami należącymi do jednej z grup. Gdy nie ma czasu na analizę, a lekarz wątpi w patogen, wówczas przepisuje się antybiotyki o szerszym spektrum działania. Te antybiotyki bakteriobójcze działają przeciwko dużej liczbie patogenów.

Takie antybiotyki są podzielone na grupy. Jednym z nich jest grupa fluorochinolonów.

Chinolony i fluorochinolony

Leki z klasy chinolonów są stosowane w praktyce medycznej od wczesnych lat 60. ubiegłego wieku. Chinolony dzielą się na niefluorowane chinolony i fluorochinolony.

• Niefluorowane chinolony mają działanie antybakteryjne głównie na grupę bakterii Gram-ujemnych.
• Fluorochinolony mają szersze spektrum działania. Oprócz wpływania na wiele bakterii Gram-fluorowych, fluorochinolony skutecznie zwalczają gram-dodatnią grupę bakterii. Antybiotyki fluorochinolowe wykazują silne działanie bakteriobójcze, dzięki czemu opracowano leki miejscowe (krople, maści), które są stosowane w leczeniu chorób uszu i oczu.

Cztery generacje leków

• Pierwsza generacja chinolonów nazywana jest niefluorowanymi chinolonami. Składa się z kwasów oksolinowego, nalidyksowego i pipemidowojowego. Na przykład na bazie kwasu nalidyksowego wytwarzane są leki antyseptyczne Negram i Nevigremon. Te antybiotyki są bakteriobójcze przeciwko Salmonella, Klebsiella, Shigella, ale nie radzą sobie dobrze z bakteriami beztlenowymi i bakteriami Gram +.
• Drugą generację leków terapeutycznych dla serii fluorochinolonów stanowią następujące antybiotyki: norfloksacyna, lomefloksacyna, ofloksacyna, pefloksacyna i cyprofloksacyna. Wraz z wprowadzeniem atomów fluoru do cząsteczek chinolonu, te ostatnie stały się znane jako fluorochinolony. 2 pokolenia fluorochinolonów dobrze sobie radzą z dużą liczbą Gramcocci i pałeczek (Shigella, salmonella, gonococci itp.). Z pałeczkami Gram-dodatnimi (Listeria, Corynebacterium itp.), Legionellą, Staphylococcus itp. Ciprofloksacyna, Lomefloksacyna i Ofloksacyna hamują wzrost prątków wywołujących gruźlicę, ale jednocześnie wykazują niewielką aktywność w walce z pneumokokami, chlamydiami, mykoplazmą, mykoplazmą i mykoplazmą, które również wykazują niewielką aktywność w walce z pneumokokami, chlamydiami, mykobakteriami i mykobakteriami.

Nazwy leków zawierających 2 pokolenia fluorochinolonu

1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) jest przepisywany w leczeniu zapalenia ucha, zapalenia zatok. W chorobach układu moczowo-płciowego - zapalenie pęcherza moczowego, prostata, odmiedniczkowe zapalenie nerek. Do leczenia chorób przewodu pokarmowego, na przykład biegunki bakteryjnej. W ginekologii - zapalenie przydatków, zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie jajowodu, ropień miednicy. W przypadku ropnego zapalenia stawów, zapalenia pęcherzyka żółciowego, zapalenia otrzewnej, rzeżączki itp. W postaci kropli stosuje się go w chorobach oczu, takich jak zapalenie rogówki i spojówek, zapalenie rogówki, zapalenie powiek itp.
2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) jest przepisywany w leczeniu zakażeń dróg moczowych. Istotne w leczeniu ciężkich chorób przewodu pokarmowego, takich jak salmonelloza. Skuteczny w bakteryjnym zapaleniu gruczołu krokowego i rzeżączce. Jest stosowany w leczeniu pacjentów, u których stan immunologiczny jest osłabiony. Stosowany w leczeniu chorób nosogardzieli, gardła, dolnych dróg oddechowych itp. Lepszy niż inne fluorochinolony, przechodzi przez barierę fizjologiczną między krążeniem a ośrodkowym układem nerwowym.
3. Ofloksacyna (Uniflox, Floksal, Zanotsin) leczy zapalenie zatok i zapalenie ucha środkowego. Aktywnie działa przeciwko bakteriom powodującym choroby dróg moczowych. Dotyczy leczenia rzeżączki, chlamydii, zapalenia opon mózgowych. W przypadku leczenia miejscowego antybiotykiem w postaci kroplówki lub maści leczy się choroby oczu, takie jak jęczmień, wrzód rogówki, zapalenie spojówek itp. Z 2 generacji antybiotyków, Ofloksacyna najskuteczniej radzi sobie z pneumokokami i chlamydią.
4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Niektóre grupy paciorkowców i bakterie beztlenowe są oporne na lek, ale ten antybiotyk wykazuje wysoką aktywność przeciwko dużej liczbie mikroorganizmów, nawet w najmniejszych stężeniach. Jest stosowany w leczeniu pacjentów z gruźlicą w ramach kompleksowej terapii. Jest przepisywany w leczeniu chorób układu moczowo-płciowego, do stosowania miejscowego w leczeniu chorób okulistycznych itp. Ma niewielką aktywność w walce z pneumokokami, mykoplazmami i chlamydiami.
5. Norfloksacyna (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) będzie stosowana w leczeniu chorób okulistycznych, urologicznych, ginekologicznych itp.

Fluorochinolony trzeciej generacji

Fluorochinolony trzeciej generacji nazywane są również fluorochinolonami oddechowymi. Antybiotyki te mają taki sam szeroki zakres wpływu jak fluorochinolony poprzedniej generacji, a także przewyższają je w walce z pneumokokami, chlamydiami, mykoplazmami i innymi patogenami zakażeń układu oddechowego. Z tego powodu trzecia generacja preparatów fluorochinolonowych jest często stosowana w leczeniu chorób układu oddechowego.

Nazwy leków z fluorochinolonem trzeciej generacji

1. Lewofloksacyna (Floracid, Levostar, Levollet P) jest 2 razy silniejsza przeciw bakteriom niż jej poprzednik drugiej generacji ofloksacyny. Jest stosowany w leczeniu zakażeń dolnych dróg oddechowych i narządów laryngologicznych (zapalenie ucha, zapalenie zatok). Jest przepisywany na choroby dróg moczowych, przewlekłe zapalenie gruczołu krokowego, choroby przenoszone drogą płciową w leczeniu ostrego odmiedniczkowego zapalenia nerek. Ten antybiotyk w postaci kropli jest stosowany w okulistyce do infekcji oczu. Lepsza tolerancja niż antybiotyk ofloksacyny drugiej generacji.
2. Sparfloksacyna (Sparflo, Sparbact) w zakresie spektrum aktywności tego antybiotyku jest najbliżej lewofloksacyny. Jest bardzo skuteczny w zwalczaniu prątków. Czas działania jest wyższy niż w przypadku innych fluorochinolonów. Służy do zwalczania bakterii w zatokach, uchu środkowym. W leczeniu chorób nerek, układu rozrodczego, zmian bakteryjnych skóry i tkanek miękkich, zakażeń przewodu pokarmowego, kości, stawów itp.

Preparaty fluorochinolonów czwartej generacji obejmują następujące najbardziej znane leki: moksyfloksacynę, hemifloksacynę, gatifloksacynę.

Leki zawierające 4 pokolenia fluorochinolonu

1. Hemifloksacyna (Ftiv) jest stosowana w leczeniu zapalenia płuc, przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenia zatok itp.
2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biodostępność tego antybiotyku jest bardzo wysoka, rzędu 96%, po podaniu doustnym. W tkance płucnej, uchu środkowym, wyściółce oskrzeli, nasieniu, błonie śluzowej zatok przynosowych jajniki mają ustalone dość duże stężenia. Jest przepisywany w leczeniu chorób narządów laryngologicznych, chorób przenoszonych drogą płciową, chorób skóry i stawów. Lek jest stosowany w leczeniu zapalenia oskrzeli, zapalenia płuc, mukowiscydozy, bakteryjnego zapalenia spojówek i innych chorób wywołanych przez bakterie podatne na antybiotyki.
3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Badania wykazały, że ten antybiotyk lepiej niż inne fluorochinolony radzi sobie z leczeniem zakażeń wywołanych przez pneumokoki, chlamydie, mykoplazmy, beztlenowce. Mianowany przez lekarzy na zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zakaźne zmiany skórne, tkanki miękkie. Leczy zapalenie narządów miednicy. Jako płyn stosuje się go w okulistyce w miejscowym leczeniu jęczmienia, zapalenia spojówek, zapalenia powiek, wrzodów rogówki. O przewadze najnowszej generacji fluorochinolonów nad poprzednimi generacjami decydują właściwości farmakokinetyczne:
   1. Wysokie stężenie bakteriobójcze w różnych narządach i tkankach zapewnia dobra przenikalność.
   2. Antybiotyk może być stosowany do jednego dnia ze względu na długi obieg w organizmie.
   3. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie tego fluorochinolonu.
   4. Całkowita biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi od 85% do 93%.

Kilka leków fluorochinolonowych, a mianowicie moksyfloksacyna, gatifloksacyna, cyprofloksacyna, lomefloksacyna, lewofloksacyna, ofloksacyna, sparfloksacyna, znalazły się na liście ważnych i niezbędnych leków zatwierdzonych przez rząd Federacji Rosyjskiej.

Antybiotyki fluorochinolonowe są środkami przeciwbakteryjnymi otrzymywanymi przez syntezę chemiczną, która może tłumić aktywność drobnoustrojów gram-dodatnich i gram-ujemnych. Zostały odkryte w połowie ubiegłego wieku i od tego czasu skutecznie radzą sobie z licznymi niebezpiecznymi dolegliwościami.

Współczesny człowiek jest stale narażony na stres, liczne niekorzystne czynniki środowiskowe, ponieważ jego układ odpornościowy zawodzi lub słabnie. Z kolei bakterie chorobotwórcze stale ewoluują, mutują się, nabierają odporności na antybiotyki penicylinowe, które z powodzeniem stosowano w leczeniu chorób zapalnych kilka dekad temu. W rezultacie niebezpieczne choroby szybko dotykają osoby z osłabionym układem odpornościowym, a antybiotykoterapia starego pokolenia nie przynosi odpowiednich rezultatów.

Bakterie to jednokomórkowe mikroorganizmy pozbawione jądra. Istnieją korzystne bakterie, które są niezbędne do tworzenia mikroflory ludzkiej. Należą do nich bifidobakterie, pałeczki kwasu mlekowego. Jednocześnie istnieją warunkowo patogenne mikroorganizmy, które w warunkach towarzyszących stają się agresywne wobec organizmu.

Naukowcy dzielą bakterie na dwie główne grupy:

Należą do nich gronkowce, paciorkowce, Clostridia, Corynebacterium, Listeria. Powodują rozwój chorób nosogardzieli, oczu, uszu, płuc, oskrzeli.

Są to E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Mają negatywny wpływ na układ moczowo-płciowy i jelita.

Opierając się na tym zróżnicowaniu serii bakterii, lekarz wybiera terapię. Jeśli w wyniku wysiewu bakterii zostanie wykryty czynnik wywołujący chorobę, przepisywany jest antybiotyk, który radzi sobie z bakteriami z tej grupy. Jeśli patogenu nie można wykryć lub niemożliwe jest przeprowadzenie analizy bakterii Bacposa, przepisywane są antybiotyki o szerokim spektrum działania, które mają destrukcyjny wpływ na większość bakterii chorobotwórczych.

Antybiotyki o szerokim spektrum obejmują grupę chinolonów, która zawiera fluorochinolony, które niszczą bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne oraz niefluorowane chinolony, które niszczą głównie bakterie Gram-ujemne.

Systematyzacja fluorochinolonów opiera się na różnicach w strukturze chemicznej i spektrum aktywności przeciwbakteryjnej. Antybiotyki fluorochinolonowe dzieli się na 4 pokolenia zgodnie z czasem ich rozwoju.

Obejmuje kwasy nalidyksowy, oksolinowy, pipimidowy. Na bazie kwasu nalidyksowego wytwarzają środki anty-antyseptyczne, które wywierają niszczący wpływ na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ale nie radzą sobie z bakteriami Gram-dodatnimi i beztlenowymi.

Pierwsza generacja obejmuje leki Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, których głównym składnikiem aktywnym jest kwas nalidyksowy. Również, jak pipemidievoy i kwas oksolinowy, dobrze radzi sobie z niepowikłanymi chorobami układu moczowo-płciowego i jelit (zapalenie jelit, czerwonka). Skuteczny przeciwko enterobakteriom, ale słabo penetrujący tkanki, ma niską przepuszczalność biologiczną, ma wiele skutków ubocznych, które nie pozwalają na stosowanie niefluorowanych chinolonów jako złożonej terapii.

Chociaż pierwsza generacja antybiotyków miała dużą liczbę wad, uznano ją za obiecującą, a rozwój w tej dziedzinie był kontynuowany. Po 20 latach opracowano nową generację leków. Zostały zsyntetyzowane przez wprowadzenie atomów fluoru do cząsteczki chinoliny. Skuteczność tych leków zależy bezpośrednio od liczby wprowadzonych atomów fluoru i ich lokalizacji w różnych pozycjach atomów chinoliny.

Ta generacja fluorochinolonów składa się z pefloksacyny, lomefloksacyny, cyprofloksacyny, norfloksacyny. Niszczą większą liczbę Gram-ujemnych ziarniaków i pałeczek, walczą z pałeczkami Gram-dodatnimi, gronkowcami, tłumią aktywność bakterii grzybowych, które przyczyniają się do rozwoju gruźlicy, ale nie dość skutecznie walczą z beztlenowcami, mykoplazmami, chlamydiami, pneumokokami.

Główny cel rozwoju, który był realizowany przez naukowców w tworzeniu antybiotyków, został osiągnięty przez drugą generację fluorochinolonów. Z ich pomocą możesz walczyć ze szczególnie niebezpiecznymi bakteriami, lecząc pacjentów z zagrażających życiu patologii. Ale rozwój trwał i wkrótce pojawiły się przygotowania trzeciego i czwartego pokolenia.

Trzecia generacja obejmuje fluorochinolony oddechowe, które okazały się skuteczne w leczeniu chorób układu oddechowego. Są znacznie bardziej skuteczne w zwalczaniu chlamydii, mykoplazmy i innych patogenów chorób układu oddechowego niż ich poprzednicy i mają szeroki zakres skutków. Aktywny przeciwko pneumokokom, u których rozwinęła się odporność na penicylinę, co gwarantuje sukces w leczeniu zapalenia oskrzeli, zapalenia zatok, zapalenia płuc. Lewofloksacyna jest najczęściej stosowana, podobnie jak temafloksacyna, sparfloksacyna. Biodostępność tych leków wynosi 100%, więc mogą leczyć najpoważniejsze choroby.

Czwarta generacja lub anaerobowe fluorochinolony oddechowe.

Leki są podobne w działaniu do fluorochinolonów - antybiotyków z poprzedniej grupy. Działają przeciwko beztlenowcom, nietypowym bakteriom, makrolidom, pneumokokom odpornym na penicylinę. Dobra pomoc w leczeniu górnych i dolnych dróg oddechowych, stanów zapalnych skóry i tkanek miękkich. Preparaty najnowszej generacji obejmują Moxifloxacin, znany również jako Avelox, który jest najbardziej skuteczny w zwalczaniu pneumokoków, atypowych mikroorganizmów chorobotwórczych, ale niezbyt skuteczny przeciwko Gram-ujemnym mikroorganizmom jelitowym i Bacillusowi Pseudomonas.

Leki obejmują grepofloksacynę, klinofloksacynę, trowafloksacynę. Ale są bardzo toksyczne, mają wiele skutków ubocznych. Obecnie nie stosuje się 3 ostatnich rodzajów leków w medycynie.

Leki, w tym fluorochinolony, znajdują swoje miejsce w różnych dziedzinach medycyny. Lista chorób leczonych antybiotykami fluorochinolowymi jest bardzo szeroka. Stosowane są w ginekologii, wenerologii, urologii, gastroenterologii, okulistyce, dermatologii, otolaryngologii, terapii, nefrologii, pulmonologii. Ponadto leki te są najlepszym wyborem dla nieskuteczności makrolidów i penicylin lub w przypadku ciężkich postaci choroby.

Charakteryzują się następującymi właściwościami:

• wysokie wyniki w walce z zakażeniami ogólnoustrojowymi o każdym stopniu nasilenia;
• łatwa tolerancja ciała;
• minimalne skutki uboczne;
• skuteczny przeciw gram-dodatnim, gram-ujemnym bakteriom, beztlenowcom, mykoplazmie, chlamydiom;
• długi okres półtrwania;
• wysoka biodostępność (dobrze przenika do wszystkich tkanek i narządów, zapewniając silny efekt terapeutyczny).

Pomimo skuteczności antybiotyków fluorochinolonowych, wybierając terapię, należy wziąć pod uwagę, że mają one przeciwwskazania do stosowania. Są zabronione podczas ciąży i karmienia piersią, ponieważ powodują płodowe wady płodu i wodogłowie niemowlęcia. U dzieci fluorochinolony spowalniają wzrost kości, dlatego są przepisywane tylko wtedy, gdy korzyści z terapii antybiotykowej przewyższają szkodę dla organizmu dziecka. Kwasy oksolinowe i nalidyksowe wywierają toksyczny wpływ na nerki, dlatego leki zawierające je są zabronione w przypadku problemów z nerkami.

Antybiotyki fluorochinolonowe słusznie zajmują czołowe pozycje w leczeniu patologii wywołanych przez bakterie chorobotwórcze. Mają wysoki stopień bioaktywności, są dobrze tolerowane przez ludzi, dobrze penetrują błonę bakteryjną, tworzą w komórce substancje ochronne, które są blisko stężenia w surowicy.

Lista leków i nazwy leków zawierających fluorochinolony, ich skuteczność omówiono poniżej.

Cyprofloksacyna. Przeznaczony jest do leczenia chorób laryngologicznych, narządów układu moczowo-płciowego, przewodu pokarmowego. Skuteczne w przypadku problemów ginekologicznych. Jest stosowany w postaci kropli w chorobach zapalnych oczu.

Pefloksacyna. Skuteczny w leczeniu chorób zakaźnych układu moczowego. Dobrze pomaga w rzeżączce, bakteryjnym zapaleniu gruczołu krokowego. Leczy ciężkie postacie chorób przewodu pokarmowego, gardła, dolnych dróg oddechowych, nosogardzieli.

Ofloksacyna. Skuteczny przeciwko drobnoustrojom chorobotwórczym powodującym zapalenie dróg moczowych, zapalenie ucha, zapalenie zatok. Z Ofloksacyną leczy się zapalenie opon mózgowych, chlamydię i rzeżączkę. W postaci kroplówki antybiotyk stosuje się w leczeniu chorób oczu, takich jak wrzód rogówki, zapalenie spojówek i jęczmień. Lek jest również dostępny w postaci maści, która pozwala na jego miejscowe stosowanie.

Norfloksacyna. Jest stosowany w leczeniu rzeżączki, zapalenia gruczołu krokowego, chorób układu moczowo-płciowego.

Ofloksacyna. Skuteczny przeciwko chlamydiom, pneumokokom i opornym formom gruźlicy.

Moksyfloksacyna. Antybiotyk jest najlepszy, jeśli chodzi o eliminację zakażeń wywołanych przez mykoplazmy, chlamydie, pneumokoki, beztlenowce. Jest stosowany do zapalenia płuc, zapalenia zatok, zapalenia narządów miednicy. W postaci płynnej (krople) jest stosowany przez okulistów w leczeniu zapalenia powiek, owrzodzenia rogówki, jęczmienia.

Gatifloksacyna. Jest on stosowany w leczeniu mukowiscydozy, zapalenia oskrzeli, zapalenia płuc, zapalenia spojówek wywołanego zakażeniem bakteryjnym, chorób laryngologicznych, chorób stawów, skóry.

Hemifloksacyna. Leczy się je zapaleniem zatok, przewlekłym zapaleniem oskrzeli, zapaleniem płuc.

Sparfloksacyna. Aktywnie i skutecznie zwalcza prątki, a jego działanie trwa znacznie dłużej niż innych fluorochinolonów. Stosuje się go w leczeniu chorób związanych z zapaleniem ucha środkowego, zatok szczękowych, zakaźnych uszkodzeń nerek, skóry i tkanek miękkich, układu płciowego i moczowego, przewodu pokarmowego, stawów i kości.

Lewofloksacyna. Stosowany w leczeniu zakaźnych chorób laryngologicznych, dolnych dróg oddechowych, narządów moczowych, chorób przenoszonych drogą płciową, ostrego odmiedniczkowego zapalenia nerek, przewlekłego zapalenia gruczołu krokowego. W przypadku infekcji oczu lewofloksacyna jest stosowana w postaci kropli. Antybiotyk jest dwa razy mocniejszy i silniejszy, ponieważ walczy z bakteriami chorobotwórczymi, a jednocześnie jest lepiej tolerowany przez organizm niż jego poprzednik, Ofloksacyna.

Norfloksacyna. Używany jako podstawowy lek w ginekologii, okulistyce, urologii.

Lomefloksacyna. Antybiotyk nawet w małych stężeniach radzi sobie z dużym odsetkiem mikroorganizmów bakteryjnych o 5. Jest przepisywany w obecności chorób układu moczowo-płciowego, gruźlicy, jako miejscowy lek na choroby oczu. Jest nieskuteczny w walce z chlamydiami, pneumokokami, mykoplazmami.

WAŻNE! Niektóre fluorochinolony (Sparfloksacyna, Gatifloksacyna, Ofloksacyna, Moksifloksacyna, Lewofloksacyna, Cyprofloksacyna, Lomefloksacyna) znajdują się na liście leków podstawowych zatwierdzonych przez rząd Federacji Rosyjskiej.

Przez długi czas specyficzna struktura chemiczna fluorochinolonów nie pozwalała na wytwarzanie leków typu ciekłego wraz z ich użyciem, dlatego były produkowane tylko w tabletkach. We współczesnym przemyśle farmaceutycznym istnieje ogromny wybór maści, kropli i innych odmian preparatów przeciwdrobnoustrojowych zawierających fluorochinolon. Pozwala to skutecznie radzić sobie ze śmiertelnymi chorobami o charakterze bakteryjnym.

Patogenne drobnoustroje i bakterie stają się przyczyną poważnych chorób narządów oddechowych, układu moczowego i innych części ciała. Skutecznie skonfrontuj je z najnowszą generacją fluorochinolonów. Te leki przeciwdrobnoustrojowe są w stanie pokonać nawet infekcje oporne na chinolony i fluorochinolony stosowane kilka lat temu.

Fluorochinolony są używane do zwalczania zarazków od lat 60., kiedy to bakterie stały się odporne na wiele z tych leków. Dlatego naukowcy nie zatrzymują się na laurach i nie wypuszczają nowych i nowych leków, zwiększając ich skuteczność. Oto nazwy ostatniej generacji fluorochinolonów i ich poprzedników:

1. Preparaty pierwszej generacji (kwas nalidyksowy, kwas oksolinowy).
2. Preparaty drugiej generacji (lomefloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna, pefloksacyna, iprofloksacyna).
3. Preparaty trzeciej generacji (lewofloksacyna, parfloksacyna).
4. Preparaty czwartej generacji (moksyfloksacyna, hemifloksacyna, gatifloksacyna, sitafloksacyna, trowafloksacyna).

Działanie fluorochinolonów nowej generacji polega na ich wprowadzeniu do DNA bakterii, dzięki czemu mikroorganizmy tracą zdolność do namnażania się i umierania szybko. Z każdym pokoleniem liczba pałeczek, przeciwko którym rośnie skuteczny lek. Dzisiaj jest:

Nic dziwnego, że wiele fluorochinolonów znajduje się na liście najważniejszych i najważniejszych leków - bez nich leczenie zapalenia płuc, cholery, gruźlicy i innych niebezpiecznych chorób jest niemożliwe. Jedynymi mikroorganizmami, na które ten rodzaj leku nie może wpływać, są wszystkie bakterie beztlenowe.

Do tej pory pigułki uwalniają fluorochinolony oddechowe w celu zwalczania infekcji górnych i dolnych dróg oddechowych, preparaty do leczenia zakażeń dróg moczowych i zapalenia płuc. Oto krótka lista leków dostępnych w postaci tabletek:

• Lewofloksacyna;
• Moksyfloksacyna;
• Sparfloksacyna;
• Norfloksacyna i inne.

Przed rozpoczęciem leczenia należy dokładnie przestudiować przeciwwskazania - nie zaleca się stosowania wielu leków w tej grupie z naruszeniem funkcji wydalniczych, chorób nerek i wątroby. Fluorochinolony są pokazywane dzieciom i kobietom w ciąży zgodnie z zaleceniami lekarza, jeśli chodzi o ratowanie życia.

Ogólna struktura chinolonów. W fluorochinolonach struktura zawsze zawiera atom fluoru (zaznaczony na czerwono) i cykl piperazyny (zaznaczony na niebiesko).

Fluorochinolony (angielski # 160; fluorochinolony) # 160; - grupa substancji leczniczych o wyraźnej aktywności przeciwbakteryjnej, szeroko stosowana w medycynie jako antybiotyki o szerokim spektrum działania. Szerokość spektrum działania przeciwbakteryjnego, aktywności i wskazań do stosowania są bardzo zbliżone do antybiotyków, ale różnią się od siebie pod względem struktury chemicznej i pochodzenia. (Antybiotyki są produktami pochodzenia naturalnego lub podobnymi ich syntetycznymi analogami, podczas gdy fluorochinolony nie mają naturalnego analogu).

W latach 60. wykryto wysoką aktywność przeciwdrobnoustrojową kwasu nalidyksowego. Następnie syntetyzowano kwas oksolinowy. o tym samym spektrum działania, ale bardziej aktywny (2-4 razy in vitro). Kontynuując tę ​​pracę, zsyntetyzowano szereg pochodnych 4-chinolonu, wśród których związki zawierające atom fluoru w pozycji (zaznaczone na czerwono), a zwłaszcza w pozycji (zaznaczonej na niebiesko) - pierścień piperazyny, z lub bez dodatkowych podstawień, były szczególnie aktywne. Związki te nazywano fluorochinolonami; mogą być również nazywane chinolonami drugiej generacji.

Nie ma ogólnie przyjętej systematyzacji fluorochinolonów. Istnieje kilka klasyfikacji: fluorochinolony są podzielone na pokolenia; w zależności od liczby atomów fluoru w cząsteczce (monofluorochinolony, difluorochinolony i trifluorochinolony); jak również fluorowane i przeciw pneumokokowe (lub oddechowe). Fluorochinolony dzielą się na pokolenia na leki pierwszego (pefloksacyna, ofloksacyna, cyprofloksacyna, lomefloksacyna, norfloksacyna) drugiej generacji (lewofloksacyna, sparfloksacyna). trzecia i czwarta generacja (moksyfloksacyna, hemifloksacyna, gatifloksacyna, sitafloksacyna, trowafloksacyna).

Mechanizm działania

Poprzez hamowanie dwóch ważnych enzymów komórkowych drobnoustrojów, gyrazy DNA i topoizomerazy-4, fluorochinolony zakłócają syntezę DNA. co prowadzi do śmierci bakterii (działanie bakteriobójcze). Ponadto, aktywność przeciwbakteryjna jest spowodowana wpływem bakterii na RNA, stabilnością ich błon i wpływem na inne procesy życiowe komórek bakteryjnych.

Ciprofloksacyna # 160; - fluorochinolon pierwszej generacji

Wiele fluorochinolonów (ofloksacyny, cyprofloksacyny i późniejszych) jest skutecznych przeciwko Mycobacterium tuberculosis.

Wysoka aktywność bakteriobójcza fluorochinolonów umożliwiła opracowanie dla wielu z nich postaci dawkowania do stosowania miejscowego w postaci kropli do oczu i kropli do uszu.

Fluorochinolony są szybko i dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się średnio 1-3 godziny po spożyciu. Mają niewielki kontakt z białkami osocza i stosunkowo łatwo przenikają do wszystkich narządów i tkanek, tworząc w nich wysokie stężenia; przenikają do komórek ciała, wpływając na bakterie wewnątrzkomórkowe (chlamydie, mykobakterie itp.)

Pokarm może spowolnić wchłanianie chinolonów, ale nie ma znaczącego wpływu na biodostępność. Fluorochinolony przechodzą przez barierę hemato-łożyskową. jak również w małych ilościach przenikają do mleka matki. dlatego nie są przepisywane kobietom w ciąży i karmiącym. Są wydalane przez nerki, w większości niezmienione, i tworzą wysokie stężenia w moczu.

W przypadku niewydolności nerek eliminacja chinolonów znacznie spowalnia

Przeciwwskazania

Ciężka miażdżyca naczyń mózgowych, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, reakcja alergiczna na leki fluorochinolonowe. Ciąża, karmienie piersią, wiek dziecka.

Literatura

• Mashkovsky M.D. Medicines. # 160; - 15 wydanie # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
• Padeyskaya E.N. Yakovlev, S.V. Leki przeciwdrobnoustrojowe z grupy fluorochinolonów w praktyce klinicznej # 160; - M. 1998.

Linki

• Chinolony i laboratorium kliniczne // CDC, zakażenia związane z opieką zdrowotną # 160; (eng.)

Fluorochinolony

Fluorochinolony wytworzono przez badanie pochodnych chinolonu opisanych powyżej. Okazało się, że dodanie atomu fluoru do struktury chinolonu znacząco zwiększa antybakteryjne działanie leku. Obecnie fluorochinolony są jednym z najbardziej aktywnych środków chemioterapeutycznych, nie tracąc mocy na najsilniejsze antybiotyki.
Fluorochinolony są syntetycznymi środkami przeciwdrobnoustrojowymi zawierającymi niepodstawiony lub podstawiony cykl piperazyny w pozycji 7 rdzenia chinolonowego i atom fluoru w pozycji 6 (Fig. 3).
Fluorochinolony są podzielone na trzy pokolenia.
Generacja fluorochinolonów I (zawiera 1 atom fluoru):
- cyprofloksacyna (cyprobay, ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloksacyna (tarvid, zanotsid);
- Norfloksacyna (nomizin, policja);
- lomefloksacyna (maksakvin, xenakvin).
Generacja fluorochinolonów II (zawiera 2 atomy fluoru):
- lewofloksacyna (tawan);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Fluorochinolony III generacji (zawierające 3 atomy fluoru):
- moksyfloksacyna (avelox);
- gatifloksacyna;
- hemifloksacyna;
- nadifloksatsin.

Wśród znanych syntetycznych środków przeciwbakteryjnych fluorochinolony mają najszersze spektrum działania i znaczną aktywność przeciwbakteryjną. Są one aktywne przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Oddzielne leki (cyprofloksacyna, ofloksacyna, lomefloksacyna) działają na prątki gruźlicy (mogą być stosowane w terapii skojarzonej na gruźlicę lekooporną). Krętki, Listeria i większość beztlenowców nie są wrażliwe na fluorochinolony. Fluorochinolony działają na mikroorganizmy zlokalizowane wewnątrz i wewnątrzkomórkowo. Odporność mikroflory na fluorochinolony rozwija się stosunkowo powoli.
Działanie przeciwbakteryjne fluorochinolonów opiera się na blokadzie dwóch ważnych enzymów komórek bakteryjnych: gyrazy DNA (topoizomeraza typu H) i typu topoizomerazy / Y. Aby zrozumieć biologiczną rolę tych enzymów, należy przypomnieć, że DNA prokariotów jest dwuniciową zamkniętą strukturą pierścieniową, swobodnie umiejscowioną w cytoplazmie komórki (ryc. 4 - 1). Dwie nici cząsteczki DNA są kowalencyjnie związane ze sobą przez wiązania wodorowe i szczelnie upakowane w strukturze spiralnej (rys. 4 - 2). W pewnych warunkach nici DNA mogą się rozwijać i oddzielać (ryc. 4 - 3). Przyczyny tego zjawiska mogą być zarówno fizjologiczne, jak i patologiczne: synteza cząsteczki RNA na matrycy DNA, uszkodzenie czynników egzogennych, promieniowanie, mutacje itp. Topoizomeraza jest utrzymywana i przywracana do struktury DNA. W tym przypadku topoizomeraza typu IV przywraca kowalencyjne zamknięcie nici DNA i eliminuje defekty w cząsteczce (ryc. 4 - 4). Gyraza DNA jest enzymem, który również należy do klasy topoizomerazy i zapewnia superskręcenie, zachowując gęsto upakowaną strukturę DNA DNA (ryc. 4 - 5). Na przykład: średnica komórki E. coli wynosi 1 nm, podczas gdy długość jej DNA w postaci rozszerzonej jest równa 1000 nm. Oczywiście w klatce jest bardzo ciasno złożony.
Zatem gyraza DNA i typ topoizomerazy IV zapewniają procesy niezbędne do normalnego funkcjonowania komórki bakteryjnej i utrzymania stabilności jej struktur komórkowych. Zakłócenie funkcjonowania tych układów enzymatycznych prowadzi do rozwijania cząsteczki DNA, która się nabywa
-451 - „tandetny” wygląd. Komórka nie może istnieć w takich warunkach, apoptoza jest aktywowana i umiera.

Ogólnie mechanizm działania fluorochinolonów można przedstawić w następujący sposób (ryc. 5).

Dysocjacja nici DNA Naruszenie superspiralizacji i
kowalencyjne zamknięcie włókien
Naruszenie syntezy DNA RNA
X
Działanie bakteriobójcze śmierci komórkowej).

Rys. 5. Mechanizm działania fluorochinolonów
Selektywność przeciwbakteryjnego działania fluorochinolonów wynika z faktu, że nie ma topoizomerazy typu II w komórkach mikroorganizmu. Jednakże, biorąc pod uwagę bliskie strukturalne i funkcjonalne powinowactwo układów enzymatycznych komórek prokariotycznych i eukariotycznych, fluorochinolony często tracą swoją selektywność działania i uszkadzają komórki mikroorganizmu, powodując liczne skutki uboczne. Najważniejsze działania niepożądane fluorochinolonów i mechanizmy ich rozwoju przedstawiono w tabeli 1.

Tabela 1
Skutki uboczne fluorochinolonów

Nazwa efektu ubocznego

Mechanizm efektów ubocznych

Promienie ultrafioletowe (UV) - niszczą fluorochinolony, tworząc wolne rodniki, które uszkadzają strukturę skóry

Argrotoksyczność (upośledzony rozwój tkanki chrzęstnej, kulawizna)

Wiązanie jonów Mg2 + niezbędnych do funkcjonowania DNA chondrocytów (komórek chrząstki)

Interakcja z teofiliną

Hamowanie metabolizmu teofiliny i zwiększanie jej stężenia we krwi

Źródła: Brak komentarzy!

Współczesny rytm życia osłabia odporność człowieka, a czynniki sprawcze chorób zakaźnych mutują i stają się odporne na główne preparaty chemiczne klasy penicylin.

Dzieje się tak z powodu irracjonalnego niekontrolowanego użycia i analfabetyzmu ludności w sprawach natury medycznej.

Odkrycie w połowie ubiegłego wieku - fluorochinolonów - pozwala skutecznie radzić sobie z wieloma niebezpiecznymi dolegliwościami przy minimalnych negatywnych konsekwencjach dla organizmu. Sześć nowoczesnych leków znajduje się nawet na liście niezbędnych.

Pełny obraz skuteczności środków przeciwbakteryjnych pomoże w poniższej tabeli. Kolumny zawierają listę wszystkich alternatywnych nazw handlowych dla chinolonów.