Antybiotyk - główny wróg bakterii

Odkrycie antybiotyków jest jednym z najważniejszych osiągnięć ludzkości w dziedzinie medycyny i farmakologii. Nic bardziej rewolucyjnego w latach 1928-1938. w dziedzinie medycyny otwarcie nie było ludzkości. Wszystkie obecne zaawansowane technologie medyczne nie byłyby tak skuteczne, gdyby lekarze nie mieli narzędzi do powstrzymania patogennego działania patogenów. Jakie są podstawy śmiertelnego działania antybiotyków na bakterie i jak dobrze antybiotyki chronią człowieka przed bakteriami, które mogą go zabić?

Pochodzenie antybiotyków

Antybiotyki są związkami chemicznymi, które składają się z soli i kwasów organicznych. Mogą być syntetyzowane przez grzyby, a także niektóre rodzaje bakterii. Farmakologia opanowała produkcję syntetycznych i półsyntetycznych antybiotyków.

Pierwsze antybiotyki były pochodzenia organicznego. Słynna penicylina została odkryta przez brytyjskiego bakteriologa Alexandra Fleminga w 1928 roku. Na szalce Petriego, w której Fleming hodował kultury patogennych drobnoustrojów, dostała się zwykła pleśń pokarmowa, a wszystkie bakterie umarły w miejscu, gdzie ta pleśń została zakorzeniona na pożywce.

Brytyjski naukowiec odkrył, że przyczyną śmierci bakterii jest działanie lizozymu enzymu organicznego wytwarzanego przez pleśń pokarmową.

Świat akademicki natychmiast docenił znaczenie odkrycia Fleminga, ale w tym czasie nie było możliwe rozpoczęcie przemysłowej produkcji antybiotyków, ponieważ lizozym, syntetyzowany przez pleśń, jest bardzo niestabilnym związkiem organicznym i rozpada się w ciągu kilku minut.

Zaledwie 10 lat później angielscy naukowcy Howard Florey i Ernst Cheyne zdołali wydobyć czysty antybiotyk z enzymu lizozymu. Od tego momentu pojawiła się praktyczna możliwość stosowania antybiotyków w leczeniu ludzi.

W ciągu niespełna 100 lat aktywnego rozwoju w dziedzinie farmakologii człowiek nauczył się ekstrahować dużą ilość korzyści ze zdolności do stosowania właściwości antybiotykowych niektórych związków organicznych.

Niemniej jednak leczenie lekami przeciwbakteryjnymi i dziś jest tylko mniejszym złem. Człowiek nie znalazł jeszcze optymalnej metody zwalczania bakterii zabijających żywą tkankę.

Zasada działania antybiotyku w organizmie

Zanim zrozumiesz, dlaczego niektóre związki chemiczne leczą ludzi z powodu wielu chorób, musisz wyraźnie zrozumieć, co jest przyczyną głównej liczby chorób.

Ludzkie ciało składa się nie tylko z żywych ludzkich komórek. Dużą i ważną częścią systemu biologicznego tego organizmu są bakterie (mikroskopijne formy życia składające się z pojedynczej komórki, która mnoży się przez podział).

Co wiąże ludzi i zamieszkujące je bakterie:

Bakterie otrzymują energię poprzez interakcję z różnymi związkami, które są syntetyzowane przez niektóre narządy ludzkie lub wchodzą do organizmu ludzkiego wraz z pożywieniem.
Drobnoustroje wytwarzają pewne związki organiczne, bez których człowiek nie może przetrwać w agresywnym środowisku, tworząc w ten sposób skuteczną tarczę biologiczną.

Tak więc, oprócz normalnego funkcjonowania wszystkich układów i narządów ciała, zdrowie człowieka zależy od tego, jak żywe są bakterie, które są integralną częścią całego organizmu.

Główną istotą działania bakteryjnej osłony biologicznej jest warunkowe podzielenie flory bakteryjnej na dwa obozy: wspólne (użyteczne) symbionty i bakterie chorobotwórcze (powodujące choroby).

Dopóki obóz przydatnych wspólników jest silny, osoba jest zdrowa. Kiedy obóz patogenów nabiera siły, w miejscu, gdzie gromadzą się te patogeny, zaczyna się proces zapalny.

Istnieje kilka powodów, dla których niektóre patogeny korzystają z:

wpływ na organizm niekorzystnych czynników (chłodzenie, zatrucie toksycznymi związkami, brak witamin itp.);
przenikanie do ciała obcego czynnika zakaźnego, który szybko narusza ustaloną równowagę na jego korzyść;
osłabienie układu odpornościowego (niewystarczająca ilość przeciwciał wytwarzanych przez organizm w celu zneutralizowania bakteryjnych komórek patogennych w czasie).

Gdy patogenny czynnik zakaźny mnoży się w niektórych częściach tkanki i tworzy stan zapalny, nie jest łatwo go zniszczyć. Wtedy uciekają się do antybiotyków, które raz w ciele niszczą całe życie na ich drodze.

Nie jest rzadkością, że ten sam bakteryjny ból gardła leczy się antybiotykami przez 5 dni, a pacjent jest zmuszony do poddania się takim zabiegom przez miesiąc lub nawet dwa.

Pacjenci, którzy są świadomi szkód, jakie mogą powodować antybiotyki, próbują znaleźć sposób na leczenie, które pozwoliłoby im skutecznie i bezpiecznie zwalczać chorobę wywołaną działaniem drobnoustrojów chorobotwórczych.

Jakie antybiotyki leczyć

Próbując zminimalizować szkodliwość antybiotyków, farmaceuci dokładniej poprawią skład chemiczny przeciwbakteryjnych preparatów leczniczych.

Obecnie leki te są pogrupowane według kilku kryteriów. Jedną z głównych cech jest zasada działania:

bakteriobójcze (z ich działania bakterie giną);
bakteriostatyczne (z ich działania bakterie tracą zdolność do wzrostu i rozmnażania się).

Kolejną opcją klasyfikacji jest grupowanie według widma. Pomimo bogactwa mikroflory bakteryjnej istnieje tylko pięć głównych grup leków. W każdej grupie istnieje podział wewnętrzny: antybiotyki o szerokim i wąskim spektrum działania.

Grupy są tworzone w następujących obszarach:

Leki miały na celu zwalczanie szerokiego zakresu patogennych mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych (tetracyklin i streptomycyny). Do bakterii Gram-dodatnich, które są niebezpieczne dla ludzi, należą paciorkowce, w tym patogeny zapalenia płuc, gronkowce. Gram-ujemne obejmują E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella itp. Antybiotyki o szerokim spektrum działania z tej grupy skutecznie zwalczają bakterie, które są częścią normalnej mikroflory organizmu, ale z jakiegoś powodu powodują choroby. Antybiotyki o wąskim spektrum obejmują leki, które zabijają tylko drobnoustroje Gram-ujemne lub tylko Gram-dodatnie.
Środki przeciwbakteryjne przeciwko gruźlicy. W tej grupie znajdują się również antybiotyki o szerokim spektrum i wąskim spektrum. Na przykład antybiotyk anty-TB nowej generacji Rifamycyna walczy nie tylko z prątkiem gruźlicy, ale także z patogenami Gram-ujemnymi i Gram-dodatnimi, które mogą być obecne w ognisku zapalenia.
Przeciwgrzybicze środki przeciwbakteryjne. Istnieje szeroka gama leków, które są skutecznie stosowane w różnych zakażeniach grzybiczych (kandydoza, grzybice, aspergiloza) i istnieje wąskie spektrum, które można przyjmować tylko w przypadku kandydozy itp.
Antybiotyki przeciwwirusowe. Do niedawna uważano, że antybiotyki nie mogą mieć destrukcyjnego wpływu na wirusy, ale ostatnio opracowano leki, które równie skutecznie niszczą strukturę wirusa, jak struktura komórki bakteryjnej. Ale nie ma zbyt wielu takich leków, które mogłyby znieść wirusy.
Antybiotyki, które są przepisywane w chorobach nowotworowych. Wśród tych leków nie ma leków o szerokim spektrum działania.

Istnieje opinia, że antybiotyk o szerokim spektrum działania jest bardziej niebezpieczny dla organizmu, ponieważ może wpływać na większą liczbę żywych komórek. Nie jest to jednak do końca prawdą, dlatego niemożliwe jest porównanie leków o szerokim i wąskim spektrum. Każdy z nich zaszkodzi ciału i spowoduje śmierć dużej liczby korzystnej mikroflory. Ale leki o szerokim spektrum będą w stanie wytrzymać niemal wszystkie patogeny chorobotwórcze w swojej grupie, niezależnie od tego, jak szerokie mogą być.

Leki o wąskim spektrum mają na celu jedynie zwalczanie konkretnego patogenu. A jeśli lekarz prowadzący nieprawidłowo zidentyfikował patogen, wówczas, biorąc antybiotyk o wąskim spektrum, możesz tylko wyrządzić sobie krzywdę.

Inżynieria bezpieczeństwa

Jak przyjmować antybiotyki, aby zminimalizować szkodliwe skutki:

Staraj się nie brać leku w pigułki, ale poddać się zastrzykom. Dostaje się do żołądka, antybiotyk poważnie uszkadza błonę śluzową żołądka. Oprócz żołądka cierpią na przewód pokarmowy i układ moczowo-płciowy.
Weź lek na cały kurs, zgodnie z ustaleniami lekarza. Jednym z głównych niebezpieczeństw przerwanego leczenia jest to, że po otrzymaniu kilku wstrzyknięć leku pacjent poczuł się lepiej i przerwał leczenie, ale czy wszystkie bakterie umarły? Najprawdopodobniej nie, a po kilku dniach pacjent czeka na nawrót choroby, ale antybiotyki nie pomogą, ponieważ patogeny zdołały rozwinąć u nich odporność, a ich odporność (odporność) wzrosła. Przyjmowanie tych samych antybiotyków w tej sytuacji jest niebezpieczne.
Należy przyjmować tylko te leki, które zostały przepisane przez lekarza i wskazane jest naleganie na kulturę bakteryjną, aby zidentyfikować czynnik sprawczy.

Niekontrolowane leki, przerwanie leczenia i samoleczenie to wszystkie kroki mające na celu zwiększenie odporności patogennej mikroflory istniejącej w organizmie człowieka. Wysoka odporność, na przykład E. coli, spowoduje, że będzie odporny na tetracykliny. Aby zmniejszyć istniejącą wysoką oporność, trzeba albo zwiększyć dawkę antybiotyków, albo użyć silniejszych leków. Jednak wraz ze zmniejszeniem oporności Escherichia coli, umiera duża liczba mikroflory potrzebnej i ważnej dla ludzi.

Literatura medyczna opisuje przypadek lekarza średniego szczebla, który był zaangażowany w samoleczenie antybiotykami.

Sanitariusz miał problemy z nerkami, a śluz był widoczny w moczu. Zwracając uwagę na śluz w moczu, pracownik służby zdrowia przeszedł analizę i stwierdzono, że w moczu znajduje się białko. Białko w moczu jest pierwszym objawem infekcji bakteryjnej w układzie moczowo-płciowym. Pracownik służby zdrowia sam ustalił antybiotyk dla siebie, bez badania moczu na kulturę bakteryjną, i wziął lek z grupy tetracyklin.

Wziął to chaotycznie: nerki zachorowały, w moczu pojawił się śluz - zaakceptował, nerki i mocz powróciły do normy na chwilę - leczenie zostało odłożone. Trwało to jakiś czas, aż krew pojawiła się w moczu, a leki przestały działać. Pracownik służby zdrowia rozwinął ropne odmiedniczkowe zapalenie nerek, spowodowane przez pałeczkę pyocyjanową. Bacillus z ropą niebieską jest odporny na tetracyklinę. Jednak po bezkrytycznym przyjmowaniu tetracykliny cała patogenna mikroflora obecna w źródle zakażenia stała się stabilna wobec tego antybiotyku. To, czy pracownik służby zdrowia pozostaje żywy po takim kursie samoleczenia, nie jest wskazane w książce referencyjnej.

Rodzaje i zasada działania antybiotyków

Antybiotyki obejmują dużą grupę leków, które są aktywne przeciwko bakteriom, hamują wzrost i rozwój lub je niszczą. Jest to jedna z najważniejszych grup leków, która dzisiaj jest bardzo ważna. Dzięki nim większość chorób zakaźnych wywołanych przez takie patogeny dobrze reaguje na leczenie.

Rodzaje antybiotyków

Pierwszą substancją zabijającą mikroorganizmy była penicylina. Został otwarty w 1922 roku przez angielskiego mikrobiologa A. Fleminga. Obecnie istnieje ponad 100 różnych przedstawicieli tej farmakologicznej grupy leków. Współczesne antybiotyki są podzielone na gatunki według kilku kryteriów - przez charakter oddziaływania na mikroorganizmy i spektrum antybakteryjne, kierunek działania, strukturę chemiczną i metodę przygotowania.

Penicylina jest naturalnym antybiotykiem, który jest sposobem walki o istnienie grzybów promieniowców. Ze względu na uwalnianie penicyliny hamują wzrost i reprodukcję bakterii, które zapewniają ich wyższość w stosunku do pożywki.

Gatunki według oddziaływania

Z natury oddziaływania na komórki bakteryjne emitują 2 rodzaje funduszy, w tym:

Leki bakteriostatyczne - hamują wzrost, rozwój i reprodukcję mikroorganizmów. Ich stosowanie zatrzymuje proces zakaźny w organizmie, co pozwala układowi odpornościowemu niszczyć komórki bakteryjne (chloramfenikol).
Leki bakteriobójcze - niszczą komórki bakteryjne, zmniejszając w ten sposób ich liczbę w organizmie (cefalosporyny, amoksycylina).

Niektóre bakterie po śmierci i zniszczeniu ściany komórkowej uwalniają do krwi dużą ilość substancji toksycznych (endotoksyn). W takim przypadku pokazane jest użycie środków bakteriostatycznych.

Gatunki widma

Spektrum działania określa liczbę różnych rodzajów bakterii, w odniesieniu do których lek jest aktywny. Zgodnie z tym kryterium wyróżnia się następujące grupy antybiotyków:

Szerokie spektrum działania - aktywne wobec większości mikroorganizmów powodujących zakaźne choroby ludzkie (cefalosporyny, amoksycylina, chronione kwasem klawulanowym).
Wąskie spektrum działania - niszczonych lub tłumionych jest tylko kilka gatunków drobnoustrojów (leki przeciwgruźlicze).

W przypadku większości chorób stosuje się leki o szerokim spektrum działania. W razie potrzeby przeprowadza się laboratoryjne oznaczenie wrażliwości na antybiotyki - w tym celu przeprowadza się bakteriologiczną izolację bakterii od pacjenta, a następnie ich hodowlę na pożywce wraz z preparatem. Brak wzrostu kolonii wskazuje na wrażliwość bakterii na nią.

Skupiając się na działaniu

Klasyfikacja ta dokonuje podziału na gatunki, w zależności od ich dominującej aktywności w stosunku do różnych grup mikroorganizmów:

Środki przeciwbakteryjne to same antybiotyki stosowane w leczeniu większości chorób zakaźnych.
Środki przeciwnowotworowe - niektóre substancje pochodzące z grzybów pleśniowych, mają zdolność wpływania na przebieg procesu onkologicznego, tłumiąc namnażanie się komórek nowotworowych.
Środki przeciwgrzybicze - niszczą komórki grzybów.

Jeśli chodzi o środki przeciwgrzybicze, trwa ciągła debata na temat tego, czy powinny one być włączone do tego samego rzędu co antybiotyki.

Zgodnie z metodą uzyskiwania

Uzyskanie antybiotyków ma dziś kilka odmian. Dlatego istnieją takie grupy funduszy:

Naturalny - izolowany bezpośrednio z pleśni.
Półsyntetyczny - również izolowany z pleśni, ale w celu zwiększenia aktywności i spektrum aktywności, przeprowadzana jest modyfikacja chemiczna cząsteczki substancji naturalnej.
Syntetyczny - cząsteczka jest wytwarzana tylko za pomocą środków chemicznych.

Rodzaje struktury chemicznej

Struktura chemiczna określa charakter, zakres i kierunek ekspozycji na środki przeciwbakteryjne. Struktura chemiczna tych rodzajów emisji:

Beta-laktamy - cząsteczka zawiera pierścień β-laktamowy. Taka struktura jest charakterystyczna dla dużej liczby różnych przedstawicieli tej grupy - penicylin i ich analogów, cefalosporyn, karbapenemów. Wszystkie mają działanie bakteriobójcze i szeroki zakres.
Makrolidy - cząsteczka ma złożoną strukturę cykliczną, to dość silne leki, które są skuteczne przeciwko bakteriom wewnątrzkomórkowych pasożytów (chlamydia, mykoplazma, ureaplasma).
Tetracykliny są dość toksycznymi lekami, mają działanie bakteriostatyczne i dlatego są stosowane w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie uwalniające endotoksyny (bruceloza, tularemia, wąglik).
Lewomitsetina - także dość toksyczne leki o działaniu bakteriostatycznym. Są one aktywne przeciwko patogenom infekcji jelitowych i zapaleniu opon mózgowych.
Aminoglikozydy są wysoce toksycznymi lekami przeciwbakteryjnymi, ich stosowanie jest obecnie coraz bardziej ograniczone, są one stosowane tylko w bardzo ciężkim procesie zakaźnym (sepsa to zanieczyszczenie krwi).
Glikopeptydy są nowoczesnymi lekami przeciwbakteryjnymi, które wykazują wyraźną aktywność przeciwko większości patogenów zakażeń bakteryjnych (wankomycyna).
Leki przeciw TB są lekami hepatotoksycznymi (uszkadzającymi komórki wątroby), które są aktywne tylko przeciwko prątkom gruźlicy (izoniazydowi).

Obecnie te główne grupy leków są stosowane w leczeniu różnych chorób zakaźnych. Aby zapobiec rozwojowi chronizacji procesu i stabilności bakterii, bardzo ważne jest stosowanie ich zgodnie z zaleceniami racjonalnej antybiotykoterapii.

Prawda i błędne wyobrażenia o antybiotykach.

Antybiotyki zajmują jedno z głównych miejsc we współczesnej medycynie i mają na swoim koncie miliony ocalonych żyć. Niestety, ostatnio istnieje tendencja do nieuzasadnionego stosowania tych leków, szczególnie w przypadkach, gdy brak efektów z nich jest oczywisty. Stąd pojawia się oporność bakterii na antybiotyki, co dodatkowo komplikuje leczenie chorób przez nie wywołanych. Na przykład około 46% naszych rodaków jest przekonanych, że antybiotyki są dobre dla chorób wirusowych, co oczywiście nie jest prawdą.

Wiele osób nie wie nic o antybiotykach, ich historii występowania, zasadach ich stosowania i skutkach ubocznych. O tym będzie artykuł.

1. Co to są antybiotyki?

Antybiotyki są rzeczywistymi odpadami mikroorganizmów i ich syntetycznych pochodnych. Są więc substancją pochodzenia naturalnego, na podstawie której powstają ich syntetyczne pochodne. W naturze antybiotyki wytwarzają głównie promieniowce i znacznie rzadziej bakterie, które nie mają grzybni. Promieniowce są jednokomórkowymi bakteriami, które są zdolne do tworzenia rozgałęziającej się grzybni (cienkich włókien, takich jak grzyby) na pewnym etapie ich rozwoju.

Wraz z antybiotykami izoluje się leki przeciwbakteryjne, które są w pełni syntetyczne i nie mają naturalnych odpowiedników. Mają efekt podobny do działania antybiotyków - hamują wzrost bakterii. Dlatego z czasem antybiotykom przypisywano nie tylko substancje naturalne i ich półsyntetyczne odpowiedniki, ale także w pełni syntetyczne leki bez analogów.

2. Kiedy odkryto antybiotyki?

Po raz pierwszy o antybiotykach mówiono w 1928 roku, kiedy brytyjski naukowiec Alexander Fleming przeprowadził eksperyment z hodowlą kolonii gronkowcowych i odkrył, że niektóre z nich zostały zakażone pleśnią Penicillum, która rośnie na chlebie. Wokół każdej zakażonej kolonii znajdowały się obszary niezanieczyszczone bakteriami. Naukowiec zasugerował, że pleśń wytwarza substancję, która niszczy bakterie. Nowa otwarta substancja została nazwana penicyliną, a naukowiec ogłosił swoje odkrycie 13 września 1929 r. Na spotkaniu Medical Research Club przy University of London.

Jednak nowo odkryta substancja była trudna do powszechnego zastosowania, ponieważ była bardzo niestabilna i szybko zapadła się podczas krótkotrwałego przechowywania. Tylko w 1938 r. Penicylina została wyizolowana w czystej postaci przez naukowców z Oksfordu, Gorvarda Flory i Ernesta Cheneya, a masowa produkcja rozpoczęła się w 1943 r., A lek był aktywnie wykorzystywany w okresie II wojny światowej. Aby uzyskać nowy zwrot w medycynie, obaj naukowcy otrzymali Nagrodę Nobla w 1945 roku.

3. Kiedy przepisuje się antybiotyki?

Antybiotyki działają przeciwko wszystkim rodzajom infekcji bakteryjnych, ale nie przeciwko chorobom wirusowym.

Są aktywnie wykorzystywane zarówno w praktyce ambulatoryjnej, jak iw szpitalach. Ich „działaniami bojowymi” są infekcje bakteryjne narządów oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, pęcherzyki płucne), choroby górnych dróg oddechowych (zapalenie ucha, zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie krtani i gardła, zapalenie krtani i tchawicy itp.), Choroby układu moczowego (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej), choroby przewód pokarmowy (ostre i przewlekłe zapalenie żołądka, wrzód trawienny i 12 wrzodów dwunastnicy, zapalenie jelita grubego, zapalenie trzustki i martwica trzustki, itp.), choroby zakaźne skóry i tkanek miękkich (furunculosis, ropnie itp.), choroby układu nerwowego (menin) ITA, zapalenie opon mózgowych, zapalenie mózgu, itd.), Stosuje się na zapalenie węzłów chłonnych (chłonnych), w onkologii, jak również zakażenia krwi posocznicą.

4. Jak działają antybiotyki?

W zależności od mechanizmu działania istnieją 2 główne grupy antybiotyków:

-antybiotyki bakteriostatyczne, które hamują wzrost i reprodukcję bakterii, podczas gdy same bakterie pozostają żywe. Bakterie nie są w stanie dalej wspierać procesu zapalnego, a osoba wraca do zdrowia.

-antybiotyki bakteriobójcze, które całkowicie niszczą bakterie. Mikroorganizmy giną, a następnie są wydalane z organizmu.

Obie metody pracy antybiotyków są skuteczne i prowadzą do powrotu do zdrowia. Wybór antybiotyku zależy przede wszystkim od choroby i drobnoustrojów, które do niej doprowadziły.

5. Jakie są rodzaje antybiotyków?

Dziś w medycynie zna następujące grupy antybiotyków: antybiotyki beta-laktamowe (penicyliny, cefalosporyny), makrolidy (bakteriostatyczne), tetracykliny (bakteriostatyczne), aminoglikozydy (bakteriobójcze), chloramfenikol (bakteriostatyczne), linkozamidami (bakteriostatyczne), anty-TB leków (izoniazyd, etionamid ), antybiotyki różnych grup (ryfampicyna, gramicydyna, polimyksyna), leki przeciwgrzybicze (środki bakteriostatyczne), leki przeciwtrądowe (solusulfon).

6. Jak prawidłowo przyjmować antybiotyki i dlaczego jest to ważne?

Należy pamiętać, że wszystkie antybiotyki są przyjmowane tylko na receptę i zgodnie z instrukcjami dotyczącymi leku! Jest to bardzo ważne, ponieważ to lekarz przepisuje konkretny lek, jego stężenie i określa częstotliwość i czas trwania leczenia. Niezależne leczenie antybiotykami, jak również zmiana w przebiegu leczenia i stężenie leku są obarczone konsekwencjami, od rozwoju oporności czynnika sprawczego na lek, aż do pojawienia się odpowiednich skutków ubocznych.

Podczas przyjmowania antybiotyków należy ściśle przestrzegać czasu i częstotliwości leku - konieczne jest utrzymanie stałego stężenia leku w osoczu krwi, co zapewnia działanie antybiotyku przez cały dzień. Oznacza to, że jeśli lekarz polecił ci przyjmowanie antybiotyku 2 razy dziennie, to odstęp wynosi co 12 godzin (na przykład o 6 rano i o 18:00 wieczorem lub o 9.00 i 21.00). Jeśli antybiotyk jest przepisywany 3 razy dziennie, odstęp między dawkami powinien wynosić 8 godzin, a przyjmowanie leku 4 razy dziennie, odstęp wynosi 6 godzin.

Zwykle czas trwania antybiotyków wynosi 5-7 dni, ale czasami może to być 10-14 dni, wszystko zależy od choroby i jej przebiegu. Zwykle lekarz ocenia skuteczność leku po 72 godzinach, po czym podejmuje decyzję o kontynuowaniu przyjmowania leku (jeśli wynik jest pozytywny) lub zmianie antybiotyku w przypadku braku efektu z poprzedniego. Zazwyczaj antybiotyki są spłukiwane wystarczającą ilością wody, ale istnieją leki, które można przyjmować z mlekiem lub słabo parzoną herbatą, kawą, ale jest to możliwe tylko za zgodą w instrukcji przygotowania. Na przykład doksycyklina z grupy tetracyklin ma w swojej strukturze duże cząsteczki, które po spożyciu tworzą kompleks i nie mogą już działać, a antybiotyki z grupy makrolidów nie są w pełni kompatybilne z grejpfrutem, co może zmienić funkcję enzymatyczną wątroby, a lek jest trudniejszy do przetworzenia.

Należy również pamiętać, że probiotyki są pobierane 2-3 godziny później po zażyciu antybiotyków, w przeciwnym razie ich wcześniejsze użycie nie przyniesie efektu.

7. Czy antybiotyki i alkohol są zgodne?

Ogólnie rzecz biorąc, picie alkoholu podczas choroby niekorzystnie wpływa na organizm, ponieważ wraz z walką z chorobą, jest zmuszony wydać swoją siłę na eliminację i przetwarzanie alkoholu, co nie powinno być. W procesie zapalnym działanie alkoholu może być znacznie silniejsze ze względu na zwiększone krążenie krwi, w wyniku czego alkohol jest szybciej rozprowadzany. Niemniej jednak alkohol nie zmniejszy skutków większości antybiotyków, jak wcześniej sądzono.

W rzeczywistości małe dawki alkoholu podczas przyjmowania większości antybiotyków nie powodują żadnej znaczącej reakcji, ale stwarzają dodatkowe trudności dla twojego ciała, które już zmaga się z chorobą.

Ale z reguły zawsze istnieją wyjątki - rzeczywiście istnieje wiele antybiotyków, które są całkowicie niezgodne z alkoholem i mogą prowadzić do rozwoju pewnych działań niepożądanych, nawet śmierci. Gdy etanol wchodzi w kontakt z określonymi cząsteczkami, proces wymiany zmian etanolu i produktu wymiany pośredniej, aldehydu octowego, zaczyna gromadzić się w organizmie, co prowadzi do rozwoju ciężkich reakcji.

Te antybiotyki obejmują:

-Metronidazol jest bardzo szeroko stosowany w ginekologii (Metrogil, Metroxan),

-ketokonazol (przepisywany na pleśniawki),

-chloramfenikol jest stosowany niezwykle rzadko ze względu na jego toksyczność, jest stosowany do infekcji dróg moczowych, dróg żółciowych,

-tinidazol nie jest często stosowany, głównie w przypadku wrzodu żołądka spowodowanego przez H. pylori,

-ko-trimoksazol (Biseptol) - ostatnio prawie nie przepisywany, wcześniej powszechnie stosowany w zakażeniach dróg oddechowych, dróg moczowych, zapalenia gruczołu krokowego,

-Furazolidon jest dziś stosowany w zatruciach pokarmowych, biegunkach,

-Cefotetan - rzadko stosowany, głównie w zakażeniach dróg oddechowych i górnych dróg oddechowych, układu moczowego itp.,

-Cefomandol nie jest często stosowany w zakażeniach o nieokreślonej etiologii ze względu na jego szerokie spektrum działania,

-cefoperazone-wyznaczony i dzisiaj z infekcjami dróg oddechowych, chorobami układu moczowo-płciowego,

-Moxalactam jest przepisywany w ciężkich zakażeniach.

Te antybiotyki mogą powodować raczej nieprzyjemne i ciężkie reakcje ze wspólnym spożyciem alkoholu, któremu towarzyszą następujące objawy - silny ból głowy, nudności i powtarzające się wymioty, zaczerwienienie twarzy i szyi, obszar klatki piersiowej, zwiększona częstość akcji serca i uczucie gorąca, ciężki przerywany oddech, drgawki. Stosowanie dużych dawek alkoholu może być śmiertelne.

Dlatego, biorąc wszystkie powyższe antybiotyki, należy bezwzględnie zrezygnować z alkoholu! Podczas przyjmowania innych rodzajów antybiotyków możesz pić alkohol, ale pamiętaj, że nie będzie to korzystne dla twojego osłabionego ciała i nie przyspieszy dokładnie procesu gojenia!

8. Dlaczego biegunka jest najczęstszym działaniem niepożądanym antybiotyków?

W praktyce ambulatoryjnej i klinicznej lekarze najczęściej na wczesnym etapie zalecają antybiotyki o szerokim spektrum działania, które działają przeciwko kilku typom mikroorganizmów, ponieważ nie znają rodzaju bakterii, które spowodowały chorobę. Dzięki temu chcą osiągnąć szybkie i gwarantowane odzyskanie.

Równolegle z czynnikiem sprawczym choroby, wpływają one również na normalną mikroflorę jelitową, niszcząc ją lub hamując jej wzrost. Prowadzi to do biegunki, która może objawiać się nie tylko we wczesnych etapach leczenia, ale także 60 dni po zakończeniu antybiotyków.

Bardzo rzadko antybiotyki mogą wywołać wzrost bakterii Clostridiumdifficile, co może prowadzić do masywnej biegunki. Grupa ryzyka obejmuje przede wszystkim osoby starsze, a także osoby stosujące blokery wydzielania żołądkowego, ponieważ kwas soku żołądkowego chroni przed bakteriami.

9. Czy antybiotyki pomagają w chorobach wirusowych?

Aby zrozumieć ten proces, musisz wiedzieć, że bakterie są mikroorganizmami, często jednokomórkowymi, które mają nieformowane jądro i prostą strukturę, a także mogą mieć ścianę komórkową lub być bez niej. To na nich zaprojektowano antybiotyki, ponieważ dotyczą tylko żywych mikroorganizmów. Wirusy są związkami białka i kwasu nukleinowego (DNA lub RNA). Są one wstawiane do genomu komórki i zaczynają się aktywnie rozmnażać na jej koszt.

Antybiotyki nie są w stanie wpływać na genom komórki i zatrzymywać proces replikacji (rozmnażania) wirusa, więc są absolutnie nieskuteczne w chorobach wirusowych i mogą być przepisywane tylko w przypadku powikłań bakteryjnych. Zakażenie wirusem, które organizm musi samodzielnie pokonać, a także za pomocą specjalnych leków przeciwwirusowych (interferon, anaferon, acyklowir).

10. Co to jest odporność na antybiotyki i jak jej uniknąć?

Pod wpływem oporu zrozumieć oporność drobnoustrojów, które spowodowały chorobę, na jeden lub więcej antybiotyków. Oporność na antybiotyki może wystąpić spontanicznie lub poprzez mutacje spowodowane ciągłym stosowaniem antybiotyków lub ich dużych dawek.

Również w przyrodzie istnieją mikroorganizmy, które początkowo były na nie oporne, a całe bakterie są w stanie przekazywać następnym pokoleniom bakterii pamięć genetyczną odporności na jeden lub inny antybiotyk. Dlatego czasami okazuje się, że jeden antybiotyk w ogóle nie działa, a lekarze muszą go zmienić na inny. Obecnie prowadzone są hodowle bakteryjne, które początkowo wykazują oporność i wrażliwość czynnika na jeden lub inny antybiotyk.

Aby nie zwiększać populacji opornych bakterii, które pierwotnie występują w naturze, lekarze nie zalecają samodzielnego przyjmowania antybiotyków, a jedynie wskazania! Oczywiście całkowite uniknięcie oporności bakterii na antybiotyki nie będzie możliwe, ale pomoże znacznie zmniejszyć odsetek takich bakterii i znacznie zwiększyć szanse na odzyskanie bez przepisywania większej ilości „ciężkich” antybiotyków.

Antybiotyki nie powinny być przepisywane przez samych pacjentów, ale tylko przez kompetentnego lekarza. W przeciwnym razie niekontrolowane ich użycie z czasem lub bez może przedłużyć proces gojenia lub doprowadzić do godnego ubolewania wyniku, gdy na przykład w leczeniu zapalenia płuc lub innej choroby zakaźnej może zaistnieć sytuacja, w której nie ma nic trywialnego w leczeniu, ponieważ nie działa antybiotyk przeciwko mikroorganizmom.

Antybiotyki

Antybiotyki (ze starożytnego greckiego ἀντί - przeciwko + βίος - życie) są substancjami pochodzenia naturalnego lub półsyntetycznego, które hamują wzrost żywych komórek, najczęściej prokariotycznych lub pierwotniaków.

Naturalne antybiotyki są najczęściej wytwarzane przez promieniowce, rzadziej przez bakterie bez grzybni.

Niektóre antybiotyki wywierają silny wpływ hamujący na wzrost i rozmnażanie się bakterii, a jednocześnie stosunkowo niewielkie lub żadne uszkodzenia komórek mikroorganizmu, a zatem są stosowane jako leki.

Niektóre antybiotyki są stosowane jako leki cytostatyczne (przeciwnowotworowe) w leczeniu raka.

Antybiotyki nie wpływają na wirusy, a zatem są bezużyteczne w leczeniu chorób wywoływanych przez wirusy (na przykład grypa, wirusowe zapalenie wątroby typu A, B, C, ospa wietrzna, opryszczka, różyczka, odra).

Terminologia

W pełni syntetyczne leki, które nie mają naturalnych analogów i wywierają hamujący wpływ na wzrost bakterii podobnych do antybiotyków, tradycyjnie nazywano antybiotykami, ale chemioterapią przeciwbakteryjną. W szczególności, gdy znane były tylko sulfonamidy z leków przeciwbakteryjnych do chemioterapii, zwykle mówiono o całej klasie leków przeciwbakteryjnych jako „antybiotykach i sulfonamidach”. Jednak w ostatnich dziesięcioleciach, w związku z wynalezieniem wielu bardzo silnych leków chemioterapeutycznych przeciwbakteryjnych, w szczególności fluorochinolonów, zbliżających się lub przekraczających „tradycyjne” antybiotyki w działaniu, pojęcie „antybiotyku” zaczęło się rozmazywać i rozszerzać i jest często stosowane nie tylko w odniesieniu do związków naturalnych i półsyntetycznych, ale także do wielu silnych leków przeciwbakteryjnych.

Historia

Wynalezienie antybiotyków można nazwać rewolucją w medycynie. Penicylina i streptomycyna były pierwszymi antybiotykami.

Klasyfikacja

Ogromna różnorodność antybiotyków i ich rodzaje działania na organizm ludzki spowodowały klasyfikację i podział antybiotyków na grupy. Z natury oddziaływania na komórkę bakteryjną antybiotyki można podzielić na dwie grupy:

bakteriostatyczny (bakterie żyją, ale nie są w stanie się rozmnażać),
bakteriobójcze (bakterie umierają, a następnie wydalane z organizmu).

Klasyfikacja według struktury chemicznej, która jest szeroko stosowana w środowisku medycznym, składa się z następujących grup:

Antybiotyki beta-laktamowe, podzielone na dwie podgrupy:
- Penicyliny - wytwarzane przez kolonie grzybów pleśniowych Penicillinum;
- Cefalosporyny - mają podobną strukturę do penicylin. Stosowany przeciwko bakteriom opornym na penicylinę.

Makrolidy - antybiotyki o złożonej strukturze cyklicznej. Działanie jest bakteriostatyczne.

Tetracykliny stosuje się w leczeniu zakażeń układu oddechowego i dróg moczowych, w leczeniu ciężkich zakażeń, takich jak wąglik, tularemia, bruceloza. Działanie jest bakteriostatyczne.
Aminoglikozydy - mają wysoką toksyczność. Stosowany w leczeniu ciężkich zakażeń, takich jak zatrucie krwi lub zapalenie otrzewnej. Działanie jest bakteriobójcze.
Chloramfenikol - stosowanie jest ograniczone ze względu na zwiększone ryzyko poważnych powikłań - uszkodzenie szpiku kostnego wytwarzającego krwinki. Działanie jest bakteriostatyczne.
Antybiotyki glikopeptydowe naruszają syntezę ściany komórkowej bakterii. Mają działanie bakteriobójcze, jednak działają bakteriostatycznie w odniesieniu do enterokoków, niektórych paciorkowców i gronkowców.
Linozamidy mają działanie bakteriostatyczne, które jest spowodowane przez hamowanie syntezy białek przez rybosomy. W wysokich stężeniach wobec wysoce wrażliwych mikroorganizmów może wykazywać działanie bakteriobójcze.
Leki przeciw TB - Izoniazyd, Ftiwazyd, Saluzid, Metazyd, Etionamid, Protionamid.
Antybiotyki różnych grup - rifamycyna, siarczan rystomycyny, sól sodowa fuzydyny, siarczan polimyksyny M, siarczan polimyksyny B, gramicydyna, heliomycyna.
Leki przeciwgrzybicze - niszczą błonę komórkową grzybów i powodują ich śmierć. Działanie - polityczne. Stopniowo zastępowane przez wysoce skuteczne syntetyczne leki przeciwgrzybicze.
Leki przeciwtrądowe - diaphenylosulfon, solusulfon, Diucifon.

Antybiotyki beta-laktamowe

Antybiotyki beta-laktamowe (antybiotyki β-laktamowe, β-laktamy) to grupa antybiotyków połączonych obecnością pierścienia β-laktamowego w strukturze. Beta-laktamy obejmują podgrupy penicylin, cefalosporyn, karbapenemów i monobaktamów. Podobieństwo struktury chemicznej określa ten sam mechanizm działania wszystkich β-laktamów (zaburzona synteza ściany komórkowej bakterii), jak również alergię krzyżową na nich u niektórych pacjentów.

Penicyliny

Penicyliny - leki przeciwbakteryjne należące do klasy antybiotyków β-laktamowych. Przodkiem penicylin jest benzylopenicylina (penicylina G lub po prostu penicylina), która jest stosowana w praktyce klinicznej od wczesnych lat 40-tych.

Cefalosporyny

„Cefalosporyny (ang. Cephalosporins) to klasa antybiotyków β-laktamowych, oparta na strukturze chemicznej której jest kwas 7-aminocefalosporanowy (7-ACC). Głównymi cechami cefalosporyn w porównaniu z penicylinami jest ich większa odporność na β-laktamazy - enzymy wytwarzane przez mikroorganizmy. Jak się okazało, pierwsze antybiotyki, cefalosporyny, o wysokiej aktywności przeciwbakteryjnej, nie posiadają całkowitej odporności na β-laktamazy. Będąc odpornymi na laktamazy plazmidowe, są niszczone przez laktamy chromosomalne, które są wytwarzane przez bakterie Gram-ujemne. Aby zwiększyć stabilność cefalosporyn, poszerzyć spektrum działania przeciwbakteryjnego, poprawić parametry farmakokinetyczne, zsyntetyzowano ich liczne półsyntetyczne pochodne.

Karbapenemy

Karbapenemy (angielski karbapenemy) są klasą antybiotyków β-laktamowych, o szerokim zakresie działania, o strukturze, która czyni je wysoce odpornymi na beta-laktamazy. Nieodporny na nowy typ beta-laktamazy NDM1.

Makrolidy

Makrolidy są grupą leków, głównie antybiotyków, których struktura chemiczna opiera się na makrocyklicznym 14- lub 16-członowym pierścieniu laktonowym, do którego przyłączona jest jedna lub kilka reszt węglowodanowych. Makrolidy należą do klasy poliketydów, związków pochodzenia naturalnego. Makrolidy należą do najmniej toksycznych antybiotyków.

Odnosi się również do makrolidów:

azalidy, które są 15-członową strukturą makrocykliczną otrzymaną przez wprowadzenie atomu azotu do 14-członowego pierścienia laktonowego o 9 do 10 atomach węgla;
Ketolidy są 14-członowymi makrolidami, w których grupa ketonowa jest przyłączona do pierścienia laktonowego przy 3 atomach węgla.

Ponadto grupa makrolidów nominalnie obejmuje takrolimus, lek immunosupresyjny, którego struktura chemiczna to 23-członowy pierścień laktonowy.

Tetracykliny

Tetracykliny (ang. Tetracyclines) - grupa antybiotyków należących do klasy poliketydów, podobnych pod względem budowy chemicznej i właściwości biologicznych. Przedstawiciele tej rodziny charakteryzują się wspólnym spektrum i mechanizmem działania przeciwdrobnoustrojowego, całkowitą opornością krzyżową i podobnymi właściwościami farmakologicznymi. Różnice dotyczą pewnych właściwości fizykochemicznych, stopnia działania przeciwbakteryjnego, charakterystyki absorpcji, dystrybucji, metabolizmu w makroorganizmach i tolerancji.

Aminoglikozydy

Aminoglikozydy - grupa antybiotyków, której wspólną strukturą chemiczną jest obecność cząsteczki aminocukru, która jest połączona wiązaniem glikozydowym z pierścieniem aminocyklicznym. Struktura chemiczna aminoglikozydów jest również zbliżona do spektynomycyny, antybiotyku aminocyklitolowego. Główne znaczenie kliniczne aminoglikozydów polega na ich aktywności przeciw tlenowym bakteriom Gram-ujemnym.

Linkosamidy

Linozamidy (syn.: linkosamidy) to grupa antybiotyków, która obejmuje naturalny antybiotyk, linkomycynę i jej półsyntetyczny analog klindamycynę. Mają właściwości bakteriostatyczne lub bakteriobójcze, w zależności od stężenia w organizmie i wrażliwości drobnoustrojów. Działanie jest spowodowane tłumieniem syntezy białek w komórkach bakteryjnych przez wiązanie się z podjednostką 30S błony rybosomalnej. Linozamidy są odporne na kwas chlorowodorowy soku żołądkowego. Po spożyciu jest szybko wchłaniany. Jest stosowany w zakażeniach wywołanych przez ziarniaki Gram-dodatnie (głównie jako leki drugiej linii) i beztlenową florę beztlenową. Zazwyczaj łączy się je z antybiotykami, które wpływają na florę Gram-ujemną (na przykład aminoglikozydy).

Chloramfenikol

Chloramfenikol (chloramfenikol) jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania. Bezbarwne kryształy o bardzo gorzkim smaku. Chloramfenikol jest pierwszym syntetycznym antybiotykiem. Stosowany w leczeniu duru brzusznego, czerwonki i innych chorób. Toksyczny. Numer rejestracyjny CAS: 56-75-7. Postacią racemiczną jest syntomycyna.

Antybiotyki glikopeptydowe

Antybiotyki glikopeptydowe - klasa antybiotyków, składa się z glikozylowanych cyklicznych lub policyklicznych peptydów nie-rybosomalnych. Ta klasa antybiotyków hamuje syntezę ścian komórkowych wrażliwych mikroorganizmów, hamując syntezę peptydoglikanów.

Polimyksyna

Polimyksyny są grupą antybiotyków bakteriobójczych o wąskim spektrum aktywności przeciw flory gram-ujemnej. Główne znaczenie kliniczne to aktywność polimyksyn przeciwko P. aeruginosa. Z natury chemicznej są to związki polienowe, w tym reszty polipeptydowe. W normalnych dawkach leki z tej grupy działają bakteriostatycznie, w wysokich stężeniach - mają działanie bakteriobójcze. Spośród leków najczęściej stosowano polimyksynę B i polimyksynę M. Posiadają wyraźny nefro i neurotoksyczność.

Sulfanilamidowe leki przeciwbakteryjne

Sulfonyloamid (łac. Sulfanilamid) to grupa chemikaliów pochodzących od para-aminobenzenosulfamidu - amidu kwasu sulfanilowego (kwasu para-aminobenzenosulfonowego). Wiele z tych substancji jest stosowanych jako leki przeciwbakteryjne od połowy XX wieku. Para-aminobenzenosulfamid, najprostszy związek z klasy, nazywany jest również białym streptocydem i nadal jest stosowany w medycynie. Prontosil (czerwony streptocyd), nieco bardziej złożony pod względem struktury sulfanilamid, był pierwszym lekiem z tej grupy i, ogólnie, pierwszym na świecie syntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym.

Chinolony

Chinolony są grupą leków przeciwbakteryjnych, które obejmują również fluorochinolony. Pierwsze leki z tej grupy, głównie kwas nalidyksowy, przez wiele lat były stosowane tylko w zakażeniach dróg moczowych. Ale po otrzymaniu fluorochinolonów stało się oczywiste, że mogą mieć duże znaczenie w leczeniu ogólnoustrojowych zakażeń bakteryjnych. W ostatnich latach jest to najszybciej rosnąca grupa antybiotyków.

Fluorochinolony (angielskie fluorochinolony) - grupa substancji leczniczych o wyraźnej aktywności przeciwbakteryjnej, szeroko stosowana w medycynie jako antybiotyki o szerokim spektrum działania. Szerokość spektrum działania przeciwbakteryjnego, aktywności i wskazań do stosowania są bardzo zbliżone do antybiotyków, ale różnią się od siebie pod względem struktury chemicznej i pochodzenia. (Antybiotyki są produktami pochodzenia naturalnego lub podobnymi ich syntetycznymi analogami, podczas gdy fluorochinolony nie mają naturalnego analogu). Fluorochinolony dzielą się na leki pierwszego (pefloksacyna, ofloksacyna, cyprofloksacyna, lomefloksacyna, norfloksacyna) i drugiej generacji (lewofloksacyna, sparfloksacyna, moksyfloksacyna). Spośród leków fluorochinolonowych lomefloksacyna, ofloksacyna, cyprofloksacyna, lewofloksacyna, sparfloksacyna i moksyfloksacyna są wymienione na liście leków podstawowych i zasadniczych.

Pochodne nitrofuranu

Nitrofurany są grupą środków przeciwbakteryjnych. Bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne, a także chlamydie i niektóre pierwotniaki (trichomonady, Giardia) są wrażliwe na nitrofurany. Nitrofurany zwykle działają bakteriostatycznie na mikroorganizmy, ale w wysokich dawkach mogą mieć działanie bakteriobójcze. Nitrofuranam rzadko rozwija odporność na mikroflorę.

Leki przeciwgruźlicze

Leki przeciw gruźlicy są aktywne przeciwko kijowi Kokha (łac. Mycobactérium tuberculósis). Zgodnie z międzynarodową klasyfikacją chemiczną anatomiczną i terapeutyczną („ATC”, angielski ATC), należy podać kod J04A.

Aktywność leków przeciw TB jest podzielona na trzy grupy:

Antybiotyki przeciwgrzybicze

Nystatyna jest lekiem przeciwgrzybiczym z serii polienowej, stosowanym w leczeniu kandydozy. Najpierw wyizolowany ze Streptomyces noursei w 1950 roku.
Amfoterycyna B - lek, lek przeciwgrzybiczy. Polienowy antybiotyk makrocykliczny o działaniu przeciwgrzybiczym. Produkowany przez Streptomyces nodosus. Ma działanie grzybobójcze lub fungistatyczne w zależności od stężenia w płynach biologicznych i wrażliwości patogenu. Wiąże się ze sterolami (ergosterolami) znajdującymi się w błonie komórkowej grzyba i jest osadzony w błonie, tworząc nisko selektywny kanał jonowy o bardzo wysokiej przewodności. Wynikiem jest uwolnienie składników wewnątrzkomórkowych w przestrzeni pozakomórkowej i liza grzyba. Aktywny przeciwko Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. i inne grzyby. Nie wpływa na bakterie, riketsje, wirusy.
Ketokonazol, nazwa handlowa Nizoral (składnik aktywny, według IUPAC: cis-1-acetylo-4- [4 [[2- (2,4) -dichlorofenylo) -2- (1H-imidazol-1-ilo-metyl) -1, 3-dioksolan-4-ylo] metoksy] fenylo] piperazyna) jest lekiem przeciwgrzybiczym, pochodną imidazolu. Ważnymi cechami ketokonazolu są jego skuteczność po podaniu doustnym, a także jego wpływ na grzybice powierzchniowe i układowe. Działanie leku wiąże się z naruszeniem biosyntezy ergosterolu, triglicerydów i fosfolipidów, niezbędnych do tworzenia błony komórkowej grzybów.
Mikonazol jest lekiem do miejscowego leczenia większości chorób grzybiczych, w tym dermatofitów, drożdży i drożdży, zewnętrznych postaci kandydozy. Działanie grzybobójcze mikonazolu jest związane z upośledzoną syntezą ergosterolu - składnika błony komórkowej grzyba.
Flukonazol (Flukonazol, 2- (2,4-difluorofenylo) -1,3-bis (1H-1,2,4-triazol-1-ilo) -2-propanol) jest powszechnym lekiem syntetycznym grupy triazolowej do leczenia i zapobiegania kandydoza i niektóre inne grzybice. Środek przeciwgrzybiczy ma wysoce specyficzny efekt poprzez hamowanie aktywności enzymów grzybowych zależnych od cytochromu P450. Blokuje konwersję lanosterolu grzybowego do ergosterolu; zwiększa przepuszczalność błony komórkowej, narusza jej wzrost i replikację. Flukonazol, będąc wysoce selektywny dla grzybów cytochromu P450, prawie nie hamuje tych enzymów w organizmie człowieka (w porównaniu z itrakonazolem, klotrimazolem, ekonazolem i ketokonazolem, w mniejszym stopniu, hamuje procesy oksydacyjne zależne od cytochromu P450 w ludzkiej błonie mikrosomalnej).

Nomenklatura

Przez długi czas nie istniały jednolite zasady nadawania nazw antybiotykom. Najczęściej nazywano je nazwą rodzajową lub gatunkową producenta, rzadziej - zgodnie ze strukturą chemiczną. Niektóre antybiotyki są nazwane zgodnie z lokalizacją, z której producent został wyizolowany, i na przykład etamycynę nazwano po numerze szczepu (8).

Jeśli znana jest struktura chemiczna antybiotyku, nazwa powinna być wybrana z uwzględnieniem klasy związków, do których należy.
Jeśli struktura nie jest znana, nazwa jest podawana przez nazwę rodzaju, rodziny lub kolejności (a jeśli są używane, to typ), do którego należy producent. Przyrostek „Mitsin” jest przypisany tylko do antybiotyków syntetyzowanych przez bakterie z rzędu Actinomycetales.
W tytule można podać wskazanie widma lub sposobu działania.

Działanie antybiotykowe

Antybiotyki, w przeciwieństwie do środków antyseptycznych, wykazują działanie przeciwbakteryjne nie tylko, gdy są stosowane zewnętrznie, ale także w mediach biologicznych organizmu, gdy są stosowane ogólnoustrojowo (doustnie, domięśniowo, dożylnie, doodbytniczo, dopochwowo itp.).

Mechanizmy działania biologicznego

Zakłócenie syntezy ściany komórkowej poprzez hamowanie syntezy peptydoglikanów (penicylina, cefalosporyna, monobaktam), tworzenie dimerów i ich przenoszenie do rosnących łańcuchów peptydoglikanów (wankomycyna, flawomityna) lub synteza chityny (nikomycyna, tunikamycyna). Antybiotyki działające podobnym mechanizmem mają działanie bakteriobójcze, nie zabijają komórek spoczynkowych i komórek pozbawionych ściany komórkowej (formy L bakterii).
Zakłócenie funkcjonowania błon: naruszenie integralności błony, tworzenie kanałów jonowych, wiązanie jonów w kompleksy rozpuszczalne w lipidach i ich transport. Nystatyna, gramicydyny, polimyksyny działają w podobny sposób.
Tłumienie syntezy kwasów nukleinowych: wiązanie z DNA i utrudnianie rozwoju polimerazy RNA (aktydyny), łączenie nici DNA, co uniemożliwia jego rozwikłanie (rubomycyna), hamowanie enzymów.
Naruszenie syntezy puryn i pirymidyn (azaseryna, sarkomycyna).
Naruszenie syntezy białek: hamowanie aktywacji i transferu aminokwasów, funkcje rybosomów (streptomycyna, tetracyklina, puromycyna).
Hamowanie enzymów oddechowych (antymycyna, oligomycyna, aurowertyna).

Interakcja z alkoholem

Alkohol może wpływać na aktywność i metabolizm antybiotyków, wpływając na aktywność enzymów wątrobowych rozkładających antybiotyki. W szczególności, niektóre antybiotyki, włącznie z metronidazolem, tynidazolu, chloramfenikol, kotrimoksazol, cefamandol, ketokonazol, latamoxef, cefoperazon, cefmenoxime furazolidonu chemicznie oddziaływać z alkoholem, co prowadzi do poważnych skutków ubocznych, takie jak nudności, wymioty, duszność, drgawki, a nawet śmierć Stosowanie alkoholu z tymi antybiotykami jest absolutnie przeciwwskazane. Ponadto stężenie doksycykliny i erytromycyny może, w pewnych okolicznościach, być znacznie zmniejszone przez picie alkoholu.

Odporność na antybiotyki

Pod wpływem oporności na antybiotyki rozumiemy zdolność mikroorganizmu do przeciwdziałania działaniu antybiotyku.

Oporność na antybiotyki występuje spontanicznie z powodu mutacji i jest ustalona w populacji pod wpływem antybiotyku. Sam antybiotyk nie jest przyczyną oporu.

Mechanizmy oporu

Mikroorganizm może nie mieć struktury, na którą działa antybiotyk (na przykład bakterie z rodzaju Mycoplasma (Latin Mycoplasma) są niewrażliwe na penicylinę, ponieważ nie mają ściany komórkowej);
Mikroorganizm jest nieprzepuszczalny dla antybiotyku (większość bakterii Gram-ujemnych jest odpornych na penicylinę G, ponieważ ściana komórkowa jest chroniona przez dodatkową membranę);
Mikroorganizm jest w stanie przekształcić antybiotyk w postać nieaktywną (wiele gronkowców (łac. Staphylococcus) zawiera enzym β-laktamazę, która niszczy pierścień β-laktamowy większości penicylin)
Ze względu na mutacje genów metabolizm mikroorganizmu można zmienić w taki sposób, aby reakcje zablokowane przez antybiotyk nie były już krytyczne dla żywotnej aktywności organizmu;
Mikroorganizm jest w stanie pompować antybiotyk z komórki.

Aplikacja

Antybiotyki są stosowane w celu zapobiegania i leczenia procesów zapalnych wywołanych przez mikroflorę bakteryjną. W zależności od ich wpływu na organizmy bakteryjne, rozróżnia się bakteriobójcze (zabijające bakterie, na przykład w wyniku zniszczenia ich zewnętrznej błony) i bakteriostatyczne (hamujące rozmnażanie mikroorganizmu) antybiotyki.

Inne zastosowania

Niektóre antybiotyki mają również dodatkowe cenne właściwości niezwiązane z ich aktywnością przeciwbakteryjną, ale związane z ich wpływem na mikroorganizm.

Doksycyklina i minocyklina, oprócz ich głównych właściwości przeciwbakteryjnych, mają działanie przeciwzapalne w reumatoidalnym zapaleniu stawów i są inhibitorami metaloproteinaz macierzy.
Opisano działanie immunomodulujące (immunosupresyjne lub immunostymulujące) niektórych innych antybiotyków.
Znane antybiotyki przeciwnowotworowe.

Antybiotyki: oryginalne i ogólne

W 2000 r. Opublikowano przegląd, który dostarcza danych na temat analizy porównawczej jakości oryginalnego leku przeciwbakteryjnego i 40 jego generyków z 13 różnych krajów świata. U 28 leków generycznych ilość substancji czynnej uwalnianej po rozpuszczeniu była znacznie niższa niż w przypadku oryginału, chociaż wszystkie miały odpowiednią specyfikację. W 24 z 40 leków zalecany limit 3% ciał obcych i próg zawartości (> 0,8%) 6,11-di-O-metyloerytromycyny A, związku odpowiedzialnego za występowanie niepożądanych reakcji, został przekroczony.

Badanie właściwości farmaceutycznych leków generycznych azytromycyny, najpopularniejszych w Rosji, wykazało również, że całkowita ilość zanieczyszczeń w kopiach jest 3,1–5,2 razy większa niż w oryginalnym Sumamed (produkowanym przez Teva Pharmaceutical Industries), w tym nieznane zanieczyszczenia - 2-3,4 razy.

Ważne jest, że zmiana właściwości farmaceutycznych leku generycznego zmniejsza jego biodostępność, a zatem ostatecznie prowadzi do zmiany specyficznej aktywności przeciwbakteryjnej, zmniejszenia stężenia tkanek i osłabienia efektu terapeutycznego. Tak więc, w przypadku azytromycyny, jedna z kopii o kwaśnej wartości pH (1,2) w teście rozpuszczalności, symulująca szczyt rozdziału soku żołądkowego, rozpuszczona tylko 1/3, a druga zbyt wcześnie, w 10 minucie, co nie pozwoli lek jest całkowicie wchłaniany w jelitach. A jeden z leków generycznych azytromycyny stracił zdolność rozpuszczania się przy wartości pH 4,5.

Rola antybiotyków w naturalnej mikrobiocenozie

Nie jest jasne, jak duża jest rola antybiotyków w stosunkach konkurencyjnych między mikroorganizmami w warunkach naturalnych. Zelman Waksman uważał, że ta rola jest minimalna, antybiotyki nie powstają, z wyjątkiem czystych kultur w bogatych środowiskach. Następnie jednak stwierdzono, że u wielu producentów aktywność syntezy antybiotyków wzrasta w obecności innych gatunków lub specyficznych produktów ich metabolizmu. W 1978 r. L. M. Polyanskaya, na przykładzie heliomycyny S. olivocinereus, która wykazuje luminescencję pod wpływem promieniowania UV, wykazała możliwość syntezy antybiotyków w glebie. Antybiotyki są przypuszczalnie szczególnie ważne w rywalizacji o zasoby środowiskowe dla wolno rosnących promieniowców. Eksperymentalnie wykazano, że przy wprowadzaniu hodowli promieniowców do gleby gęstość populacji gatunków promieniowców wystawionych na działanie antagonisty zmniejsza się szybciej i stabilizuje na niższym poziomie niż w innych populacjach.

Ciekawe fakty

Według sondażu przeprowadzonego w 2011 r. Przez Ogólnorosyjskie Centrum Badań Opinii Publicznej (VTsIOM), 46% Rosjan uważa, że antybiotyki zabijają zarówno wirusy, jak i bakterie.

Według WHO największą liczbę podróbek - 42% - stanowią antybiotyki.