Preparaty podgrup są wykluczone. Włącz
Opis
Cefalosporyny - antybiotyki, których struktura chemiczna to kwas 7-aminokefalosporowy. Główne cechy cefalosporyn to szerokie spektrum działania, wysoka aktywność bakteriobójcza, stosunkowo duża odporność na beta-laktamazy w porównaniu z penicylinami.
Cefalosporyny I, II, III i IV generacji wyróżniają się spektrum aktywności przeciwbakteryjnej i wrażliwości na beta-laktamazę. Cefalosporyny pierwszej generacji (wąskie spektrum) obejmują cefazolinę, cefalotynę, cefaleksynę itp.; Cefalosporyny II generacji (działają na bakterie Gram-dodatnie i niektóre bakterie Gram-ujemne) - cefuroksym, cefotiam, cefaklor itp.; Cefalosporyny III generacji (szeroki zakres) - cefiksym, cefotaksym, ceftriakson, ceftazydym, cefoperazon, ceftibuten itp.; Generacja IV - cefepim, cefpirim.
Wszystkie cefalosporyny wykazują wysoką aktywność chemioterapeutyczną. Główną cechą cefalosporyn pierwszej generacji jest ich wysoka aktywność przeciwbakteryjna, w tym przeciwko opornym na penicylinę (tworzącym beta-laktamazy) opornym na benzylopenicylinę szczepom wszystkich rodzajów paciorkowców (z wyjątkiem enterokoków), gonokokom. Cefalosporyny II generacji mają także wysoką aktywność antyaphaphococcus, w tym w odniesieniu do szczepów opornych na penicylinę. Są bardzo aktywne przeciwko Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporyny III generacji mają szersze spektrum działania niż cefalosporyny I i II generacji oraz większą aktywność przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. Cefalosporyny IV generacji mają szczególne różnice. Podobnie jak cefalosporyny II i III generacji, są one odporne na beta-laktamazy plazmidowe bakterii Gram-ujemnych, ale ponadto są odporne na beta-laktamazy chromosomalne i, w przeciwieństwie do innych cefalosporyn, są wysoce aktywne w stosunku do wszystkich bakterii beztlenowych, jak również bakteroidów. W odniesieniu do drobnoustrojów gram-dodatnich są one nieco mniej aktywne niż cefalosporyny pierwszej generacji i nie przekraczają działania cefalosporyn trzeciej generacji na drobnoustroje gram-ujemne, ale są odporne na beta-laktamazy i wysoce skuteczne przeciwko beztlenowcom.
Cefalosporyny mają właściwości bakteriobójcze i powodują lizę komórek. Mechanizm tego działania jest związany z uszkodzeniem błony komórkowej dzielących się bakterii, ze względu na specyficzne hamowanie jego enzymów.
Powstało wiele połączonych leków zawierających penicyliny i cefalosporyny w połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy (kwas klawulanowy, sulbaktam, tazobaktam).
Przegląd cefalosporyn z grupy antybiotyków z nazwami leków
Jedną z najczęstszych klas leków przeciwbakteryjnych są cefalosporyny. Dzięki mechanizmowi działania są inhibitorami syntezy ściany komórkowej i mają silne działanie bakteriobójcze. Wraz z penicylinami, karbapenemami i monobaktamami tworzą grupę antybiotyków beta-laktamowych.
Ze względu na szeroki zakres działań, wysoką aktywność, niską toksyczność i dobrą tolerancję pacjentów, leki te prowadzą do częstości przepisywania leków w leczeniu pacjentów hospitalizowanych i stanowią około 85% całkowitej objętości środków przeciwbakteryjnych.
Klasyfikacja i nazwy antybiotyków cefalosporynowych
Lista leków dla wygody przedstawiona jest przez pięć grup pokoleń.
Pierwsza generacja
Pozajelitowe lub domięśniowe (dalsze w / m):
- Cefazolina (Kefzol, sól sodowa cefazoliny, Cefamezin, Lizyna, Orizolin, Natsef, Totaf).
Ustne, tj. formy do stosowania doustnego, w tabletkach lub w postaci zawiesin (dalsze trans.):
- Cefaleksyna (Cefaleksyna, Cefaleksyna-AKOS)
- Cefadroksyl (Biodroxyl, Durocef)
Drugi
- Cefuroksym (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodu).
- Cefoksytyna (Cefoksytyna sodowa, Anaerotsef, Mefoxin).
- Cefotetan (Cefotetan).
Po trzecie
- Cefotaksym.
- Ceftriakson (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
- Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
- Ceftazydim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
- Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
Po czwarte
- Cefepim (Maxipim, Maxicef).
- Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
Piąty. Anty mrsa
- Ceftobiprol (Zeftera).
- Ceftarolina (Zinforo).
Stopień wrażliwości flory
Poniższa tabela pokazuje skuteczność cefalospas. w odniesieniu do znanych bakterii z - (odporność mikroorganizmów na działanie leku) do ++++ (maksymalny efekt).
* Antybiotyki z grupy cefalosporyn, nazwy (z aktywnością beztlenową): Mefoksyna, Anaerotsef, Cefotetan + wszyscy przedstawiciele trzeciego, czwartego i piątego pokolenia.
Historia otwarcia i mechanizm odbioru
W 1945 roku włoski profesor Giuseppe Brotsu, badając zdolność samooczyszczania ścieków, wyizolował szczep grzyba zdolny do wytwarzania substancji, które hamują wzrost i reprodukcję flory Gram-dodatniej i Gram-ujemnej. Podczas dalszych badań lek z kultury Cephalosporium acremonium został przetestowany na pacjentach z ciężkimi postaciami duru brzusznego, co doprowadziło do szybkiej dodatniej dynamiki choroby i szybkiego powrotu do zdrowia pacjentów.
Pierwszy antybiotyk cefalosporynowy, cefalotyna, został stworzony w 1964 r. Przez amerykańską kampanię farmaceutyczną Eli Lilly.
Cefalosporyna C, naturalny producent grzybów pleśniowych i źródło kwasu 7-aminocefalosporanowego, służyła jako źródło do uzyskania. W praktyce medycznej stosuje się półsyntetyczne antybiotyki, otrzymywane przez acylowanie grupy aminowej 7-ACC.
W 1971 r. Zsyntetyzowano cefazolinę, która stała się głównym lekiem przeciwbakteryjnym przez całą dekadę.
Pierwszym lekiem i przodkiem drugiej generacji, uzyskanym w 1977 r., Był cefuroksym. Najczęściej stosowany antybiotyk w praktyce medycznej, ceftriakson, został stworzony w 1982 r., Jest aktywnie używany i nie rezygnuje ze swojej pozycji do dziś.
Pomimo obecności podobieństwa w strukturze z penicylinami, co determinuje podobny mechanizm działania przeciwbakteryjnego i obecności alergii krzyżowych, cefalosporyny mają szeroki zakres wpływu na florę patogenną, wysoką odporność na beta-laktamazę (enzymy bakteryjne, które niszczą strukturę środka przeciwdrobnoustrojowego w cyklu beta-laktamowym).
Synteza tych enzymów powoduje naturalną odporność mikroorganizmów na penicyliny i cefalosporyny.
Ogólne cechy i farmakokinetyka cefalosporyn
Wszystkie leki w tej klasie są różne:
- działanie bakteriobójcze na patogeny;
- łatwa tolerancja i stosunkowo niska częstość występowania działań niepożądanych w porównaniu z innymi środkami przeciwbakteryjnymi;
- obecność reakcji alergicznych krzyżowych z innymi beta-laktamami;
- wysoki synergizm z aminoglikozydami;
- minimalne zakłócenie mikroflory jelitowej.
Zaletą cefalosporyn można również przypisać dobrej biodostępności. Antybiotyki cefalosporynowe w tabletkach mają wysoki stopień strawności w przewodzie pokarmowym. Wchłanianie leków zwiększa się, gdy jest spożywane w trakcie lub bezpośrednio po posiłku (z wyjątkiem Cefaclora). Cefalosporyny pozajelitowe są skuteczne zarówno w IV, jak i IM. Mają wysoki wskaźnik dystrybucji w tkankach i narządach wewnętrznych. Maksymalne stężenia leku powstają w strukturach płuc, nerek i wątroby.
Wysoki poziom leku w żółci zapewnia ceftriakson i cefoperazon. Obecność podwójnego szlaku wydalania (wątroba i nerki) umożliwia skuteczne ich stosowanie u pacjentów z ostrą lub przewlekłą niewydolnością nerek.
Cefotaksym, cefepim, ceftazydym i ceftriakson są w stanie przenikać przez barierę krew-mózg, tworząc klinicznie istotne poziomy w płynie mózgowo-rdzeniowym i są przepisywane do zapalenia błon mózgowych.
Oporność patogenu na terapię antybiotykową
Leki o bakteriobójczym mechanizmie działania są maksymalnie aktywne przeciwko organizmom, które są w fazie wzrostu i reprodukcji. Ponieważ ściana organizmu drobnoustroju jest tworzona przez peptydoglikan o wysokim stopniu polimeru, działają one na poziomie syntezy jego monomerów i zakłócają syntezę poprzecznych mostków polipeptydowych. Jednak ze względu na biologiczną specyficzność patogenu, różne, nowe struktury i metody funkcjonowania mogą pojawić się między różnymi gatunkami i klasami.
Mykoplazma i pierwotniaki nie zawierają muszli, a niektóre gatunki grzybów zawierają ścianę chitynową. Ze względu na tę specyficzną strukturę wymienione grupy patogenów nie są wrażliwe na działanie beta-laktamów.
Naturalna odporność prawdziwych wirusów na środki przeciwdrobnoustrojowe jest spowodowana brakiem celu molekularnego (ściany, błony) dla ich działania.
Odporność na środki chemioterapeutyczne
Oprócz naturalnych, ze względu na cechy morfofizjologiczne gatunku, można uzyskać odporność.
Najważniejszym powodem powstawania tolerancji jest irracjonalna antybiotykoterapia.
Chaotyczne, nieuzasadnione samoprzypisanie leków, częste anulowanie z przejściem na inny lek, stosowanie jednego leku na krótkie okresy czasu, zakłócanie i obniżanie zalecanych dawek, jak również przedwczesne anulowanie antybiotyku - prowadzą do mutacji i pojawienia się opornych szczepów, które nie reagują na klasyczne wzory leczenie.
Badania kliniczne wykazały, że długie okresy między wyznaczeniem antybiotyku całkowicie przywracają wrażliwość bakterii na jej działanie.
Natura nabytej tolerancji
Wybór mutacji
- Szybka odporność, typ streptomycyny. Opracowany na makrolidach, ryfampicynie, kwasie nalidyksowym.
- Powolne, w typie penicyliny. Specyficzne dla cefalosporyn, penicylin, tetracyklin, sulfonamidów, aminoglikozydów.
Mechanizm transmisji
Bakterie wytwarzają enzymy, które inaktywują leki chemioterapeutyczne. Synteza mikroorganizmów, beta-laktamaza niszczy strukturę leku, powodując odporność na penicyliny (częściej) i cefalosporyny (rzadziej).
Oporność i mikroorganizmy
Najczęściej opór jest charakterystyczny dla:
- gronkowce i enterokoki;
- E. coli;
- Klebsiella;
- Mycobacterium tuberculosis;
- shigella;
- pseudomonady.
Funkcje aplikacji
Pierwsza generacja
Obecnie stosowany w praktyce chirurgicznej w celu zapobiegania powikłaniom operacyjnym i pooperacyjnym. Jest stosowany w procesach zapalnych skóry i tkanek miękkich.
Nieskuteczny w uszkodzeniach dróg moczowych i górnych dróg oddechowych. Stosowany w leczeniu paciorkowcowego zapalenia migdałków i gardła. Mają dobrą biodostępność, ale nie tworzą wysokich, klinicznie istotnych stężeń we krwi i narządach wewnętrznych.
Drugi
Skutecznie u pacjentów z pozaszpitalnym zapaleniem płuc, dobrze połączone z makrolidami. Są dobrą alternatywą dla penicylin hamujących.
Cefuroksym
- Zalecany w leczeniu zapalenia ucha środkowego i ostrego zapalenia zatok.
- Nie stosowany w przypadku uszkodzeń układu nerwowego i opon mózgowych.
- Stosuje się go w przedoperacyjnej profilaktyce antybiotykowej oraz w osłonie leków do interwencji chirurgicznej.
- Przypisany do łagodnych chorób zapalnych skóry i tkanek miękkich.
- Zawarte w kompleksowym leczeniu infekcji dróg moczowych.
Często stosuje się terapię etapową z cefuroksymem sodowym przepisywanym pozajelitowo, a następnie doustnym podawaniem aksetylu cefuroksymu.
Cefaclor
Nie przypisany do ostrego zapalenia ucha środkowego ze względu na niskie stężenie w środowisku płynnym. ucho. Skuteczny w leczeniu procesów zakaźnych i zapalnych kości i stawów.
Antybiotyki cefalosporynowe trzeciej generacji
Stosowany z bakteryjnym zapaleniem opon mózgowych, rzeżączką, chorobami zakaźnymi dolnych dróg oddechowych, zakażeniami jelitowymi i zapaleniem dróg żółciowych.
Dobrze przezwyciężyć barierę krew-mózg, może być stosowany do zapalnych, bakteryjnych uszkodzeń układu nerwowego.
Ceftriakson i cefoperazon
Są lekami z wyboru w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek. Wydalany przez nerki i wątrobę. Zmiana i dostosowanie dawki jest konieczne tylko w przypadku niewydolności nerek i wątroby.
Cefoperazon praktycznie nie pokonuje bariery krew-mózg, dlatego nie jest stosowany podczas zapalenia opon mózgowych.
Cefoperazon / Sulbactam
Jest jedynym inhibitorem cefalosporyną.
Składa się z połączenia cefoperazonu z sulbaktamem, inhibitorem beta-laktamazy.
Skuteczny w procesach beztlenowych, może być przepisywany jako jednoskładnikowe leczenie chorób zapalnych miednicy i jamy brzusznej. Ponadto jest aktywnie stosowany w poważnych infekcjach szpitalnych, niezależnie od lokalizacji.
Antybiotyki cefalosporynowe dobrze łączą się z metronidazolem w leczeniu infekcji wewnątrzbrzusznych i miednicy. Są lekami z wyboru dla ciężkich, skomplikowanych inf. dróg moczowych. Stosowany do sepsy, zakaźnych uszkodzeń tkanki kostnej, skóry i tłuszczu podskórnego.
Wyznaczony z gorączką neutropeniczną.
Leki piątej generacji
Obejmuje całe spektrum czwartej aktywności i działa na florę oporną na penicylinę i MRSA.
- poniżej 18 lat;
- u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie, padaczką i niewydolnością nerek.
Ceftobiprol (Zeftera) jest najskuteczniejszym sposobem leczenia infekcji stopy cukrzycowej.
Dawkowanie i częstotliwość korzystania z głównych przedstawicieli grupy
Podawanie pozajelitowe
Używane we wprowadzeniu / w i we / m.
Jakie antybiotyki są cefalosporynami do stosowania doustnego?
Niepożądane efekty i kombinacje leków
- Powołanie leków zobojętniających znacznie zmniejsza skuteczność terapii antybiotykowej.
- Nie zaleca się łączenia cefalosporyn z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi, środkami trombolitycznymi - zwiększa to ryzyko krwawienia z jelit.
- Nie łączy się z diuretykami pętlowymi, ze względu na ryzyko działania nefrotoksycznego.
- Cefoperazon ma wysokie ryzyko działania przypominającego disulfiram podczas picia alkoholu. Przechowywane do kilku dni po całkowitym zniesieniu leku. Może powodować hipoprotrombinemię.
Z reguły są one dobrze tolerowane przez pacjentów, jednak należy wziąć pod uwagę wysoką częstotliwość reakcji alergicznych krzyżowych z penicylinami.
Najczęstsze zaburzenia dyspeptyczne, rzadko - rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.
Możliwe: dysbioza jelit, kandydoza jamy ustnej i pochwy, przejściowy wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, reakcje hematologiczne (hipoprotrombinemia, eozynofilia, leuko- i neutropenia).
Wraz z wprowadzeniem Zeftera możliwy rozwój zapalenia żył, perwersji smakowej, występowania reakcji alergicznych: obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, reakcje oskrzeli, rozwój choroby posurowiczej, pojawienie się rumienia wielopostaciowego.
Rzadziej może wystąpić niedokrwistość hemolityczna.
Ceftriakson nie jest podawany noworodkom ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia żółtaczki jądrowej (z powodu wyparcia bilirubiny z związku z albuminą osocza) i nie jest wskazany u pacjentów z zakażeniami dróg żółciowych.
Różne grupy wiekowe
Cefalosporyny 1-4 pokoleń są stosowane w leczeniu kobiet w okresie ciąży, bez ograniczeń i ryzyka działania teratogennego.
Piąta przydzielana jest w przypadkach, w których pozytywny wpływ na matkę jest wyższy niż możliwe ryzyko dla nienarodzonego dziecka. Niewiele przenika do mleka matki, ale spotkanie w okresie laktacji może powodować dysbakteriozę błony śluzowej jamy ustnej i jelit u dziecka. Ponadto nie zaleca się używania piątej generacji Cefixime, Ceftibuten.
U noworodków zalecane są wyższe dawki ze względu na opóźnione wydalanie nerkowe. Ważne jest, aby pamiętać, że Cefipim jest dozwolony tylko od dwóch miesięcy życia, a Cefiksym od sześciu miesięcy.
Pacjenci w podeszłym wieku powinni być dostosowani dawkami, w oparciu o wyniki badania czynności nerek i analizy biochemicznej krwi. Wynika to z opóźnienia wieku w wydalaniu cefalosporyn.
W przypadku patologii wątroby konieczne jest zmniejszenie stosowanych dawek i monitorowanie testów wątrobowych (ALAT, ASAT, test tymolowy, poziom bilirubiny całkowitej, bezpośredniej i pośredniej).
Artykuł przygotowany przez lekarza chorób zakaźnych
Chernenko A.L.
Na naszej stronie możesz zapoznać się z większością grup antybiotyków, kompletnymi listami leków, klasyfikacjami, historią i innymi ważnymi informacjami. Aby to zrobić, utwórz sekcję „Klasyfikacja” w górnym menu witryny.
Przegląd leków cefalosporynowych w tabletkach
Leczenie antybiotykami zmieniło istotę walki z niebezpiecznymi chorobami zakaźnymi. Wczesni lekarze nie mieli metod wpływania na patogenne patogeny, a wszystkie wysiłki były ukierunkowane na utrzymanie ogólnego stanu pacjenta.
Po odkryciu penicyliny przez Alexandra Fleminga stało się możliwe zabicie mikroorganizmów, które wcześniej wywołały rozwój epidemii, które pochłonęły życie tysięcy i milionów ludzi. A cefalosporyny w tabletkach odgrywają bardzo ważną rolę w tej udanej walce.
Grupa cefalosporyn - leków, które odgrywają bardzo ważną rolę praktyczną w leczeniu szpitalnym i ambulatoryjnym patologii bakteryjnych. Statystyki pokazują, że ta grupa antybiotyków jest najczęściej przepisywana w szpitalach krajowych. Wynika to z dużej listy patologii, w których jest stosowana, niskiej ogólnej toksyczności, szerokiego spektrum działania.
W ciągu dziesięcioleci stosowania cefalosporyny zyskały również dobrą bazę dowodową i dobre doświadczenie w zakresie wizyt. Regularnie prowadzone są nowe badania, które potwierdzają skuteczność tych leków.
Farmakologiczne cechy leku
Cefalosporyny są lekami przeciwbakteryjnymi beta-laktamowymi. Mają wspólną strukturę chemiczną, która określa ich wspólne właściwości farmakologiczne. Cefalosporyny mają działanie bakteriobójcze.
Mechanizm działania leków w następujących - związkach antybiotykowych działa na składniki ściany komórkowej, a tym samym narusza ich integralność.
W rezultacie dochodzi do masowej śmierci patogennych patogenów.
Właściwości farmakologiczne leków określają cechy ich stosowania. Większość cefalosporyn jest słabo wchłanianych w przewodzie pokarmowym, więc większość z nich jest wytwarzana w postaci ampułek do podawania dożylnego lub domięśniowego. Przechodzą również dobrze przez barierę krew-mózg, zwłaszcza z zapaleniem błon oponowych.
Antybiotyki cefalosporynowe są dość równomiernie rozmieszczone w ciele pacjenta. Największe stężenie leków odnotowano w żółci, moczu, nabłonku oddechowym i przewodzie pokarmowym. Stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez 5-6 godzin po przyjęciu leku.
Po podaniu doustnym antybiotyki cefalosporynowe przechodzą metabolizm wątrobowy. Z organizmu te preparaty bakteryjne są wydalane głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Dlatego z naruszeniem funkcji tego ciała w organizmie pacjenta gromadzi się antybiotyk. Zakres działania cefalosporyn jest dość szeroki, zwłaszcza w ostatnich pokoleniach. Większość narkotyków działa na:
- paciorkowce;
- gronkowiec;
- hemofilny Bacillus;
- neisserie;
- zakażenie enterobakteriami;
- Klebsiella;
- moraxella;
- E. coli;
- shigella;
- salmonella.
Klasyfikacja cefalosporyn
Do tej pory istnieje pięć pokoleń cefalosporyn. Różnią się pewnymi cechami. Pierwsi przedstawiciele tej grupy leków skuteczniej oddziałują na bakterie Gram-dodatnie.
Ponadto najnowsze preparaty cefalosporyn działają na dużą liczbę drobnoustrojów i lepiej penetrują barierę krew-mózg.
Ważnym problemem jest rozwój oporności na antybiotyki dla pierwszych pokoleń, które były już stosowane od wielu dziesięcioleci. Taka sytuacja prowadzi do zmniejszenia skuteczności stosowanych leków.
Cefalosporyny dzielą się na następujące pokolenia:
- pierwsza to cefaleksyna, cefazolina;
- drugi to cefuroksym, cefuroksym;
- trzeci to ceftriakson, ceftazydym, cefotaksym;
- czwarty to cefepim, cefpirim;
- piąty to ceftobiprol, ceftarolina, ceftolosan.
Zasady stosowania leków przeciwbakteryjnych
Antybiotyki są silnymi lekami, które działają ogólnoustrojowo na organizm. Dlatego zabronione jest stosowanie leków przeciwbakteryjnych bez konsultacji z lekarzem. Bardzo trudno jest pacjentowi wybrać najlepszą opcję leczenia choroby u siebie i swoich krewnych. Niekontrolowane przyjmowanie antybiotyków prowadzi również częściej do rozwoju działań niepożądanych i zmniejszenia działania leku.
Podczas terapii musisz przestrzegać kilku prostych zasad przyjmowania. Przebieg leczenia trwa zwykle co najmniej 3 dni.
Nie zaleca się anulowania lub odmowy terapii pacjentowi po pierwszych oznakach poprawy stanu ogólnego.
To bardzo często prowadzi do nawrotu patologii.
Stosuj antybiotyki o tej samej porze dnia. Pozwala to na utrzymanie dobrej koncentracji leku we krwi obwodowej, co zapewnia optymalny efekt terapeutyczny.
Kiedy rezygnujesz z przyjmowania antybiotyków, nie powinieneś wpadać w panikę, ale weź pominiętą dawkę cefalosporyny tak szybko, jak to możliwe. W przyszłości terapia powinna być kontynuowana jak zwykle.
Podczas stosowania antybiotyków ważne jest kontrolowanie rozwoju działań niepożądanych, które należy jak najszybciej zgłosić lekarzowi. Tylko on ma kwalifikacje do oceny ich ciężkości i decyduje się zawiesić lub kontynuować leczenie cefalosporynami.
Jak przypisać tabletki cefalosporyn
Przed przepisaniem cefalosporyn lekarz musi być przekonany o bakteryjnej etiologii choroby pacjenta. Jest to bardzo ważne, ponieważ leki przeciwbakteryjne nie działają na florę wirusową, grzybiczą iw takich przypadkach mogą nawet zaszkodzić pacjentowi. W tym celu lekarz musi w pełni przeprowadzić badanie pacjenta, który zwykle rozpoczyna pełny zbiór historii choroby. Pacjent lub jego krewni (w jego ciężkim stanie) powinni powiedzieć, jak, kiedy i po jakim czasie pojawiły się pierwsze objawy patologii.
Ponadto zazwyczaj gromadzone są informacje o obecności podobnej choroby od najbliższej rodziny i przyjaciół, o możliwym kontakcie z pacjentami, a także o powiązanych naruszeniach innych narządów i układów. Kolejnym krokiem jest dokładne zbadanie dotkniętych obszarów, skóry lub błon śluzowych, badanie dotykowe, uderzenie i osłuchanie serca, płuc i brzucha. Nie zdziw się pytaniami o częstotliwość oddawania moczu, zmiany stolca i apetytu.
Następnie zazwyczaj przeprowadza się serię badań laboratoryjnych i instrumentalnych. Szereg zmian w nich z dużym prawdopodobieństwem może wskazywać na bakteryjną etiologię procesu patologicznego.
Przede wszystkim mówimy o zmianach w ogólnej analizie krwi - leukocytozie, przesunięciu formuły leukocytów w lewo, zwiększeniu liczby neutrofili (jak również ich niedojrzałych postaci) i zwiększeniu ESR (szybkości sedymentacji erytrocytów).
W zakażeniach układu moczowo-płciowego w ogólnej analizie moczu często stwierdza się leukocyty i różne bakterie.
Najbardziej dokładne metody badawcze uważa się za bakteriologiczne. Pozwala nie tylko precyzyjnie zidentyfikować patogen patologii, ale także zbadać jego wrażliwość na niektóre antybiotyki. Czyni to ten test referencją dla wszystkich chorób zakaźnej genezy.
Ponadto krew, wymaz z tylnej ściany gardła, moczu, plwociny, biopsji lub innych mediów biologicznych, w których można znaleźć mikroorganizm, można wykorzystać jako materiał do badań.
Najważniejszą wadą bakteriologicznej metody badawczej jest długi czas jej przeprowadzania w warunkach, w których lekarz musi natychmiast podjąć decyzję o wyborze taktyki leczenia. Dlatego test ten ma największą wartość praktyczną w sytuacjach, w których początkowe leczenie nie było wystarczająco skuteczne. Pozwala na zmianę leku stosowanego w leczeniu.
Bardzo ważną rolę w określaniu wskazań do przepisywania cefalosporyn odgrywają nowoczesne zalecenia międzynarodowe i krajowe, które jasno określają, w jakich sytuacjach konieczne jest ich stosowanie.
Skuteczność przepisanej antybiotykoterapii szacuje się na 48-72 godziny po pierwszej dawce leku.
W tym celu powtórz testy laboratoryjne, a także przyjrzyj się dynamice objawów klinicznych u pacjenta. Jeśli jest pozytywny, lekarz kontynuuje leczenie oryginalnym lekiem. W przypadku braku poprawy konieczne jest przejście na środki przeciwbakteryjne lub rezerwowe drugiej linii.
Rola cefalosporyn w tabletkach w leczeniu
W praktyce klinicznej cefalosporyny są stosowane głównie w postaci do wstrzykiwania. Jednak to znacznie zmniejsza ich możliwości mianowania w praktyce ambulatoryjnej, ponieważ nie wszyscy pacjenci mogą odpowiednio rozcieńczać i wstrzykiwać lek przeciwbakteryjny.
Określa to rolę postaci tabletkowej cefalosporyny. Są one często stosowane jako początkowe leczenie przeciwbakteryjne w patologiach, które nie wymagają hospitalizacji, z zadowalającym stanem pacjenta i brakiem zdekompensowanych chorób z innych narządów.
Odgrywają również ważną rolę w terapii krokowej. Składa się z dwóch etapów. W pierwszym etapie cefalosporyna jest stosowana w formie zastrzyku, aby wyeliminować proces patologiczny tak szybko i skutecznie, jak to możliwe. Aby skonsolidować wynik leczenia i zakończyć przebieg terapii, ten sam lek po wypisaniu ze szpitala jest przepisywany pacjentowi w postaci tabletki przez kilka dni.
Strategia ta pozwala zmniejszyć liczbę dni spędzonych przez pacjenta w szpitalu.
Dzisiaj w aptekach można znaleźć tylko leki z pierwszych trzech generacji cefalosporyn w tabletkach lub zawiesinach:
- pierwsza to cefaleksyna;
- drugi to cefuroksym;
- trzeci to cefiksym.
Wskazania do przepisywania cefalosporyn w tabletkach
Cefalosporyny są stosowane w leczeniu patologii bakteryjnych w systemach, w których gromadzą się w trakcie metabolizmu i tworzą stężenie terapeutyczne wystarczające do zabicia drobnoustrojów. Przede wszystkim mówimy o chorobach układu oddechowego, moczowo-płciowego i narządów laryngologicznych. Stosuje się je również do zapalenia dróg żółciowych i niektórych patologii układu pokarmowego.
Zgodnie z instrukcją użycia istnieje lista patologii, w których powołanie cefalosporyn jest uzasadnione. Są one używane do:
- zapalenie płuc;
- zapalenie oskrzeli;
- zapalenie tchawicy;
- zapalenie krtani;
- zapalenie migdałków;
- zapalenie gardła;
- zapalenie zatok;
- zapalenie ucha środkowego;
- zapalenie pęcherza;
- zapalenie cewki moczowej;
- zapalenie gruczołu krokowego;
- bakteryjne zapalenie macicy i jej przydatków;
- zapobieganie powikłaniom podczas zabiegów chirurgicznych lub interwencji.
Jak przyjmować tabletki cefalosporyn
Czas trwania leczenia cefalosporynami wynosi co najmniej 5 dni. Zwykle przyjmowane pigułki należy przyjmować 2 razy dziennie, aby zapewnić niezbędne stężenie leku. Tabletkę należy spłukać wystarczającą ilością wody.
Aby to zrobić, nie zaleca się używania innych napojów (napoje gazowane, produkty mleczne, herbata, kawa), ponieważ mogą one zmienić właściwości farmakologiczne leku.
Przyjmowanie alkoholu w trakcie leczenia jest surowo zabronione, ponieważ może prowadzić do rozwoju ostrego zapalenia wątroby i nieprawidłowej czynności wątroby.
Efekty uboczne przy stosowaniu cefalosporyn
Cefalosporyny są klasycznymi lekami z grupy beta-laktamów, dlatego charakteryzują się obecnością dość częstych reakcji alergicznych o różnym nasileniu. Opisano rozwój pacjentów z pokrzywką, dermatozą, obrzękiem naczynioruchowym, a nawet wstrząsem anafilaktycznym.
Alergia na wszystkie beta-laktamy jest krzyżowa, więc w obecności reakcji nadwrażliwości na kogokolwiek z lekami z wielu penicylin, karbapenemów, monobaktamu, cefalosporyny są bezwzględnie przeciwwskazane.
Innym niebezpiecznym stanem jest rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, które czasami rozwija się z powodu niekontrolowanego namnażania zakażenia Clostridium. W większości przypadków ma łagodny przebieg, objawia się tylko zaburzeniami krzesła i nie jest nawet diagnozowany. Jednak w wielu przypadkach proces patologiczny przebiega zgodnie z niekorzystnym scenariuszem i jest skomplikowany przez perforacje, krwawienie z jelit i posocznicę.
Ze wszystkich skutków ubocznych cefalosporyn najczęstsze są przemijające zaburzenia trawienia.
Objawiają się one nudnościami, wymiotami, biegunką, bólem brzucha lub wzdęciami. Objawy te szybko ustępują po odstawieniu leku.
Czasami występuje wzrost aktywności enzymów wątrobowych lub toksyczny wpływ na aparat rurowy nerek. Dodatkowo opisano nadkażenie lub patologię grzybiczą (głównie kandydozę) na tle antybiotykoterapii. Odnotowano pojedyncze przypadki negatywnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, który objawiał się jako napady padaczkowe, drgawki i labilność emocjonalna.
Przeciwwskazania do otrzymania
Głównym przeciwwskazaniem do stosowania doustnych cefalosporyn jest alergia na którykolwiek z antybiotyków beta-laktamowych. Przed pierwszym użyciem lek musi koniecznie przetestować na obecność nadwrażliwości.
Należy zachować ostrożność przepisując te leki przeciwbakteryjne w celu upośledzenia czynności nerek, ponieważ stan ten może prowadzić do nagromadzenia antybiotyku w organizmie pacjenta. W takich przypadkach lekarz musi indywidualnie obliczyć dawkę na podstawie wskaźnika filtracji kłębuszkowej.
Cefalosporyny są klasyfikowane jako leki niskotoksyczne, które mogą być stosowane u małych dzieci, a także podczas ciąży i laktacji.
Doustne stosowanie tych leków może prowadzić do rozwoju zaostrzeń przewlekłych procesów zapalnych układu trawiennego (zapalenie jelita grubego, zapalenie jelit). Dlatego przy tych patologiach zaleca się dawanie pierwszeństwa pozajelitowym formom antybiotyków.
Antybiotyki cefalosporynowe
Cefalosporyny mają działanie bakteriobójcze, które jest związane z upośledzonym tworzeniem ściany komórkowej bakterii (patrz „Grupa penicyliny”).
Widmo aktywności
W serii od I do III generacji cefalosporyny charakteryzują się tendencją do poszerzania spektrum działania i zwiększania poziomu aktywności przeciwdrobnoustrojowej przeciwko bakteriom Gram-ujemnym z pewnym spadkiem aktywności przeciwko drobnoustrojom gram-dodatnim.
Wspólne dla wszystkich cefalosporyn jest brak znaczącej aktywności przeciwko enterokokom, MRSA i L.monocytogenes. OUN, mniej wrażliwy na cefalosporyny niż S. aureus.
Cefalosporyny I generacji
Charakteryzujące się podobnym spektrum działania przeciwbakteryjnego, leki przeznaczone do podawania doustnego (cefaleksyna, cefadroksyl) są nieco gorsze od leków podawanych pozajelitowo (cefazolina).
Antybiotyki są aktywne przeciwko Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) i Staphylococcus spp. Wrażliwe na metycylinę. Poprzez poziom aktywności przeciw pneumokokowej cefalosporyny pierwszej generacji są gorsze od aminopenicylin i większości późniejszych cefalosporyn. Istotną klinicznie cechą jest brak aktywności przeciwko enterokokom i listerii.
Pomimo faktu, że cefalosporyny pierwszej generacji są odporne na działanie β-laktamazy gronkowcowej, niektóre szczepy, które są hiperproducentami tych enzymów, mogą wykazywać umiarkowaną odporność na nie. Pneumokoki wykazują pełną PR do cefalosporyn pierwszej generacji i penicylin.
Cefalosporyny I generacji mają wąskie spektrum aktywności i niski poziom aktywności przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. Są one skuteczne przeciwko Neisseria spp., Jednak znaczenie kliniczne tego faktu jest ograniczone. Aktywność przeciwko H.influenzae i M.сatarrhalis jest klinicznie nieistotna. Naturalna aktywność przeciwko M. сatarrhalis jest dość wysoka, ale są one wrażliwe na hydrolizę przez β-laktamazy, które wytwarzają prawie 100% szczepów. Spośród członków rodziny Enterobacteriaceae wrażliwych E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. i P.mirabilis, podczas gdy aktywność przeciwko Salmonella i Shigella nie ma znaczenia klinicznego. Wśród szczepów E.coli i P.mirabilis, powodujących zakażenia nabyte przez społeczność, a zwłaszcza zakażenia szpitalne, powszechna jest nabyta oporność, ze względu na wytwarzanie szerokiego i rozszerzonego spektrum działania β-laktamazy.
Inne enterobakterie, Pseudomonas spp. i bakterie niefermentujące odporne.
Wiele beztlenowców jest wrażliwych, B.fragilis i pokrewne mikroorganizmy są odporne.
Cefalosporyny drugiej generacji
Istnieją pewne różnice między dwoma głównymi przedstawicielami tej generacji - cefuroksymem i cefaklorem. Przy podobnym spektrum przeciwbakteryjnym cefuroksym jest bardziej aktywny przeciwko Streptococcus spp. i Staphylococcus spp. Oba leki są nieaktywne wobec enterokoków, MRSA i Listeria.
Pneumokoki wykazują PR do cefalosporyn drugiej generacji i penicyliny.
Zakres działania cefalosporyn II generacji przeciwko drobnoustrojom gram-ujemnym jest szerszy niż wśród przedstawicieli pierwszej generacji. Oba leki są aktywne przeciwko Neisseria spp., Ale tylko aktywność cefuroksymu przeciwko gonokokom ma znaczenie kliniczne. Cefuroksym jest bardziej aktywny przeciwko M. catarrhalis i Haemophilus spp. Ponieważ jest odporny na hydrolizę przez ich β-laktamazy, podczas gdy cefaklor jest częściowo niszczony przez te enzymy.
Z rodziny Enterobacteriaceae wrażliwe są nie tylko E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ale także Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Gdy produkty tych mikroorganizmów wytwarzają szerokie spektrum β-laktamazy, pozostają wrażliwe na cefuroksym. Cefuroksym i cefaklor są niszczone przez BLRS.
Niektóre szczepy Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mogą wykazywać umiarkowaną wrażliwość na cefuroksym in vitro, jednak kliniczne zastosowanie tego AMP w zakażeniach wywołanych przez wymienione mikroorganizmy nie jest wskazane.
Pseudomonady, inne niefermentujące mikroorganizmy, beztlenowce z grupy B.fragilis są odporne na cefalosporyny drugiej generacji.
Cefalosporyny III generacji
Cefalosporyny III generacji oraz wspólne cechy charakteryzują się pewnymi cechami.
Podstawowe AMP z tej grupy to cefotaksym i ceftriakson, prawie identyczne pod względem właściwości przeciwbakteryjnych. Oba charakteryzują się wysokim poziomem aktywności przeciwko Streptococcus spp., Ze znaczną częścią opornych na penicylinę pneumokoków zachowujących wrażliwość na cefotaksym i ceftriakson. Ten sam wzór jest charakterystyczny dla zielonych paciorkowców. Cefotaksym i ceftriakson są aktywne przeciwko S. aureus, z wyjątkiem MRSA, w nieco mniejszym stopniu - przeciwko CNS. Corynebacteria (z wyjątkiem C.jeikeium) są na ogół wrażliwe.
Enterokoki, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis i B. cereus są odporne.
Cefotaksym i ceftriakson są bardzo aktywne przeciwko meningokokom, gonokokom, H.influenzae i M.catarrhalis, w tym przeciwko szczepom o zmniejszonej wrażliwości na penicylinę, niezależnie od mechanizmu oporności.
Cefotaksym i ceftriakson wykazują wysoką naturalną aktywność wobec prawie wszystkich członków rodziny Enterobacteriaceae, w tym mikroorganizmów wytwarzających β-laktamazę o szerokim spektrum działania. Oporność na E.coli i Klebsiella spp. najczęściej ze względu na produkcję BLS. Oporność Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri jest zwykle związana z hiperprodukcją β-laktamazy chromosomalnej klasy C.
Cefotaksym i ceftriakson są czasami aktywne in vitro przeciwko niektórym szczepom P.aeruginosa, innym niefermentującym mikroorganizmom i B. fragilis, ale nigdy nie powinny być stosowane z odpowiednimi infekcjami.
Ceftazydym i cefoperazon pod względem ich głównych właściwości przeciwbakteryjnych są podobne do cefotaksymu i ceftriaksonu. Ich charakterystyczne cechy obejmują:
wyraźna (zwłaszcza w ceftazydymie) aktywność przeciwko P. aeruginosa i innym niefermentującym mikroorganizmom;
znacznie mniejsza aktywność przeciw paciorkowcom, zwłaszcza S. pneumoniae;
wysoka wrażliwość na hydrolizę BLRS.
Cefiksym i ceftibuten różnią się od cefotaksymu i ceftriaksonu następującymi sposobami:
brak znaczącej aktywności przeciwko Staphylococcus spp.;
ceftibuten jest nieaktywny wobec pneumokoków i zielonych paciorkowców;
oba leki są nieaktywne lub nieaktywne w stosunku do Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
Cefalosporyny IV generacji
Pod wieloma względami cefepim jest bliski cefalosporynom III generacji. Jednak ze względu na pewne cechy struktury chemicznej, ma zwiększoną zdolność penetracji zewnętrznej błony bakterii Gram-ujemnych i względną oporność na hydrolizę β-laktamazy chromosomalnej klasy C. Dlatego też, wraz z właściwościami charakterystycznymi dla cefalosporyn podstawowych III generacji (cefotaksym, ceftriakson), cefepim wykazuje następujące cechy:
wysoka aktywność przeciwko P.eruginosa i mikroorganizmom niefermentującym;
aktywność przeciw mikroorganizmom - hiperprodukty chromosomowej β-laktamazy klasy C, takie jak: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
większa odporność na hydrolizę BLRS (jednakże znaczenie kliniczne tego faktu nie jest całkowicie jasne).
Cefalosporyny inhibitorowe
Jedynym przedstawicielem tej grupy β-laktamów jest cefoperazon / sulbaktam. W porównaniu z cefoperazonem spektrum działania połączonego leku jest rozszerzane przez mikroorganizmy beztlenowe, lek jest także aktywny wobec większości szczepów enterobakterii wytwarzających szerokie i rozszerzone spektrum β-laktamazy. Ten AMP jest wysoce aktywny przeciwko Acinetobacter spp. ze względu na przeciwbakteryjne działanie sulbaktamu.
Farmakokinetyka
Doustne cefalosporyny są dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Biodostępność zależy od konkretnego leku i waha się od 40-50% (cefiksym) do 95% (cefaleksyna, cefadroksyl, cefaklor). Cefaklor, cefiksym i ceftibuten mogą być nieco wolniejsze, jeśli masz pokarm. Aksytil cefuroksymu podczas hydratacji jest hydrolizowany w celu uwolnienia aktywnego cefuroksymu, a pokarm przyczynia się do tego procesu. Cefalosporyny pozajelitowe są dobrze wchłaniane po podaniu i / m.
Cefalosporyny są rozprowadzane w wielu tkankach, narządach (z wyjątkiem gruczołu krokowego) i tajemnicach. Wysokie stężenia występują w płucach, nerkach, wątrobie, mięśniach, skórze, tkankach miękkich, kościach, mazi stawowej, osierdziowej, opłucnej i otrzewnej. W żółci ceftriakson i cefoperazon tworzą najwyższe poziomy. Cefalosporyny, zwłaszcza cefuroksym i ceftazydym, wnikają dobrze do płynu wewnątrzgałkowego, ale nie tworzą poziomów terapeutycznych w tylnej komorze oka.
Zdolność do przezwyciężenia BBB i wytworzenia stężenia terapeutycznego w CSF jest najbardziej widoczna w cefalosporynach trzeciej generacji - cefotaksymie, ceftriaksonie i ceftazydymie, a także cefepimie, należących do czwartej generacji. Cefuroksym umiarkowanie przechodzi przez BBB tylko z zapaleniem wyściółki mózgu.
Większość cefalosporyn praktycznie nie jest metabolizowana. Wyjątkiem jest cefotaksym, który ulega biotransformacji i tworzy aktywny metabolit. Leki są głównie wydalane przez nerki, a bardzo wysokie stężenia powstają w moczu. Ceftriakson i cefoperazon mają podwójną drogę wydalania - przez nerki i wątrobę. Okres półtrwania większości cefalosporyn waha się między 1-2 godzinami. Cefiksym, ceftibuten (3-4 godziny) i ceftriakson (do 8,5 godziny) mają dłuższy okres półtrwania, co umożliwia podawanie ich raz dziennie. W niewydolności nerek schematy dawkowania cefalosporyn (z wyjątkiem ceftriaksonu i cefoperazonu) wymagają korekty.
Niechciane reakcje
Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka, rumień wielopostaciowy, gorączka, eozynofilia, choroba posurowicza, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny. Środki pomocy w rozwoju wstrząsu anafilaktycznego: zapewnienie dróg oddechowych (w razie potrzeby, intubacja), tlenoterapia, adrenalina, glukokortykoidy.
Reakcje hematologiczne: dodatni wynik testu Coombsa, w rzadkich przypadkach eozynofilia, leukopenia, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna. Cefoperazon może powodować hipoprotrombinemię z tendencją do krwawienia.
OUN: drgawki (przy stosowaniu dużych dawek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek).
Wątroba: zwiększona aktywność transaminazy (częściej z cefoperazonem). Wysokie dawki ceftriaksonu mogą powodować cholestazę i rzekomą kamicę żółciową.
Przewód pokarmowy: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Jeśli podejrzewasz rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (pojawienie się płynnego stolca zmieszanego z krwią), konieczne jest anulowanie leku i przeprowadzenie badań rektomomanoskopowych. Środki pomocy: przywrócenie równowagi wodno-elektrolitowej, jeśli to konieczne, przepisanie antybiotyków, działających przeciwko C.difficile (metronidazol lub wankomycyna). Nie stosować loperamidu.
Miejscowe reakcje: ból i naciek z zastrzykiem / m, zapalenie żyły - z a / we wstępie.
Inne: kandydoza jamy ustnej i pochwa.
Wskazania
Cefalosporyny I generacji
Głównym wskazaniem do stosowania cefazoliny jest obecnie profilaktyka okołooperacyjna w chirurgii. Jest również stosowany w leczeniu zakażeń skóry i tkanek miękkich.
Zalecenia dotyczące stosowania cefazoliny w leczeniu zakażeń dróg oddechowych i zakażeń dróg oddechowych należy dziś uznać za niewystarczająco uzasadnione ze względu na wąskie spektrum aktywności i powszechną odporność na potencjalne patogeny.
zakażenia nabyte przez społeczność skóry i tkanek miękkich o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.
Cefalosporyny drugiej generacji
zakażenie MWP (umiarkowane odmiedniczkowe zapalenie nerek i ciężkie);
Aksetyl cefuroksymu, cefaklor:
infekcje VDP i NDP (CCA, ostre zapalenie zatok, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc);
zakażenia IMP (łagodne do umiarkowanego odmiedniczkowe zapalenie nerek, odmiedniczkowe zapalenie nerek u kobiet w ciąży i karmiących piersią, ostre zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek u dzieci);
zakażenia nabyte przez społeczność skóry i tkanek miękkich o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.
Cefuroksym i aksetyl cefuroksymu można stosować jako terapię krokową.
Cefalosporyny III generacji
Ciężkie zakażenia pozaszpitalne i szpitalne:
Ciężkie zakażenia pozaszpitalne i szpitalne o różnej lokalizacji z potwierdzoną lub prawdopodobną rolą etiologiczną P.aeruginosa i innych niefermentujących mikroorganizmów.
Zakażenia na tle neutropenii i niedoboru odporności (w tym gorączki neutropenicznej).
Zastosowanie pozajelitowych cefalosporyn trzeciej generacji jest możliwe zarówno w postaci monoterapii, jak iw połączeniu z innymi grupami AMP.
Zakażenia infekcyjne: łagodne do umiarkowanego odmiedniczkowe zapalenie nerek, odmiedniczkowe zapalenie nerek u kobiet w ciąży i karmiących piersią, ostre zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek u dzieci.
Etap doustny stopniowego leczenia różnych ciężkich zakażeń Gram-ujemnych nabytych w społeczności i szpitalnych po osiągnięciu trwałego efektu stosowania leków pozajelitowych.
Infekcje VDP i NDP (ceftibuten nie jest zalecany ze względu na możliwą etiologię pneumokokową).
Ciężkie, głównie szpitalne zakażenia wywołane przez mikroflorę wielooporną i mieszaną (tlenowo-beztlenową):
Zakażenia NDP (zapalenie płuc, ropień płuc, ropniak opłucnej);
Zakażenia na tle neutropenii i innych stanów niedoboru odporności.
Cefalosporyny IV generacji
Ciężkie, głównie szpitalne, zakażenia wywołane przez mikroflorę wielooporną:
Zakażenia NDP (zapalenie płuc, ropień płuc, ropniak opłucnej);
Zakażenia na tle neutropenii i innych stanów niedoboru odporności.
Przeciwwskazania
Reakcja alergiczna na cefalosporyny.
Ostrzeżenia
Alergia. Przejdź do wszystkich cefalosporyn. Alergie na cefalosporyny pierwszej generacji mogą wystąpić u 10% pacjentów z alergią na penicylinę. Występowanie alergii krzyżowej na penicyliny i cefalosporyny II-III występuje znacznie rzadziej (1-3%). Jeśli w przeszłości wystąpiły reakcje alergiczne typu natychmiastowego (na przykład pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny) na penicyliny, cefalosporyny pierwszej generacji należy stosować ostrożnie. Cefalosporyny innych pokoleń są bezpieczniejsze.
Ciąża Cefalosporyny są stosowane w czasie ciąży bez żadnych ograniczeń, chociaż nie przeprowadzono odpowiednich kontrolowanych badań ich bezpieczeństwa dla kobiet w ciąży i płodu.
Karmienie piersią. Cefalosporyny w niskich stężeniach przenikają do mleka matki. W przypadku stosowania przez matki karmiące, mikroflora jelitowa może się zmienić, uczulenie dziecka, wysypka skórna, kandydoza. Uważaj na karmienie piersią. Nie należy stosować cefiksymu i ceftibutenu ze względu na brak odpowiednich badań klinicznych.
Pediatria U noworodków możliwy jest okres półtrwania cefalosporyn ze względu na opóźnione wydalanie nerkowe. Ceftriakson, który ma wysoki stopień wiązania z białkami osocza, może wypierać bilirubinę z jej związku z białkami, dlatego powinien być stosowany ostrożnie u noworodków z hiperbilirubinemią, zwłaszcza u wcześniaków.
Geriatria Ze względu na zmiany czynności nerek u osób starszych, wydalanie cefalosporyn może spowolnić, co może wymagać korekty schematu dawkowania.
Zaburzenia czynności nerek. Ze względu na fakt, że większość cefalosporyn jest wydalana z organizmu przez nerki głównie w stanie aktywnym, reżimy dawkowania tych AMP (z wyjątkiem ceftriaksonu i cefoperazonu) w przypadku niewydolności nerek podlegają korekcie. Podczas stosowania cefalosporyn w dużych dawkach, zwłaszcza w połączeniu z aminoglikozydami lub diuretykami pętlowymi, możliwe jest działanie nefrotoksyczne.
Zaburzenia czynności wątroby. Znaczna część cefoperazonu jest wydalana z żółcią, dlatego w ciężkich chorobach wątroby należy zmniejszyć jego dawkę. U pacjentów z chorobą wątroby istnieje zwiększone ryzyko hipoprotrombinemii i krwawienia podczas stosowania cefoperazonu; w profilaktyce zaleca się przyjmowanie witaminy K.
Stomatologia Przy długotrwałym stosowaniu cefalosporyn może rozwinąć się kandydoza jamy ustnej.
Interakcje narkotykowe
Leki zobojętniające zmniejszają wchłanianie doustnych cefalosporyn w przewodzie pokarmowym. Między przyjmowaniem tych leków powinny być co najmniej 2-godzinne przerwy.
W połączeniu z antykoagulantami cefoperazonowymi i lekami przeciwpłytkowymi zwiększa się ryzyko krwawienia, zwłaszcza w przewodzie pokarmowym. Nie zaleca się łączenia cefoperazonu z lekami trombolitycznymi.
W przypadku spożywania alkoholu podczas leczenia cefoperazonem może wystąpić reakcja podobna do disulfiramu.
Połączenie cefalosporyn z aminoglikozydami i (lub) diuretykami pętlowymi, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, może zwiększać ryzyko nefrotoksyczności.
Informacje o pacjencie
Wewnątrz cefalosporyn pożądane jest spożywanie dużej ilości wody. Aksytil cefuroksymu należy przyjmować z jedzeniem, wszystkie inne leki - niezależnie od posiłku (z pojawieniem się zjawisk dyspeptycznych, możemy je przyjmować w trakcie lub po posiłku).
Płynne postacie dawkowania do spożycia należy przygotować i przyjmować zgodnie z załączonymi instrukcjami.
Ściśle przestrzegać przepisanego trybu podawania podczas całego okresu leczenia, nie pomijać dawek i przyjmować je w regularnych odstępach czasu. W przypadku pominięcia dawki należy ją przyjąć jak najszybciej; Nie należy przyjmować leku, jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki; nie podwajaj dawki. Aby wytrzymać czas trwania terapii, szczególnie w przypadku zakażeń paciorkowcowych.
Skonsultuj się z lekarzem, jeśli poprawa nie nastąpi w ciągu kilku dni lub pojawią się nowe objawy. Jeśli wystąpi wysypka, pokrzywka lub inne objawy reakcji alergicznej, należy przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem.
Nie należy przyjmować leków zobojętniających w ciągu 2 godzin przed i po zażyciu cefalosporyny w środku.
Podczas leczenia cefoperazonem i przez dwa dni po jego zakończeniu należy unikać alkoholu.