Grupa farmakologiczna - Cefalosporyny

Preparaty podgrup są wykluczone. Włącz

Opis

Cefalosporyny - antybiotyki, których struktura chemiczna to kwas 7-aminokefalosporowy. Główne cechy cefalosporyn to szerokie spektrum działania, wysoka aktywność bakteriobójcza, stosunkowo duża odporność na beta-laktamazy w porównaniu z penicylinami.

Cefalosporyny I, II, III i IV generacji wyróżniają się spektrum aktywności przeciwbakteryjnej i wrażliwości na beta-laktamazę. Cefalosporyny pierwszej generacji (wąskie spektrum) obejmują cefazolinę, cefalotynę, cefaleksynę itp.; Cefalosporyny II generacji (działają na bakterie Gram-dodatnie i niektóre bakterie Gram-ujemne) - cefuroksym, cefotiam, cefaklor itp.; Cefalosporyny III generacji (szeroki zakres) - cefiksym, cefotaksym, ceftriakson, ceftazydym, cefoperazon, ceftibuten itp.; Generacja IV - cefepim, cefpirim.

Wszystkie cefalosporyny wykazują wysoką aktywność chemioterapeutyczną. Główną cechą cefalosporyn pierwszej generacji jest ich wysoka aktywność przeciwbakteryjna, w tym przeciwko opornym na penicylinę (tworzącym beta-laktamazy) opornym na benzylopenicylinę szczepom wszystkich rodzajów paciorkowców (z wyjątkiem enterokoków), gonokokom. Cefalosporyny II generacji mają także wysoką aktywność antyaphaphococcus, w tym w odniesieniu do szczepów opornych na penicylinę. Są bardzo aktywne przeciwko Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporyny III generacji mają szersze spektrum działania niż cefalosporyny I i II generacji oraz większą aktywność przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. Cefalosporyny IV generacji mają szczególne różnice. Podobnie jak cefalosporyny II i III generacji, są one odporne na beta-laktamazy plazmidowe bakterii Gram-ujemnych, ale ponadto są odporne na beta-laktamazy chromosomalne i, w przeciwieństwie do innych cefalosporyn, są wysoce aktywne w stosunku do wszystkich bakterii beztlenowych, jak również bakteroidów. W odniesieniu do drobnoustrojów gram-dodatnich są one nieco mniej aktywne niż cefalosporyny pierwszej generacji i nie przekraczają działania cefalosporyn trzeciej generacji na drobnoustroje gram-ujemne, ale są odporne na beta-laktamazy i wysoce skuteczne przeciwko beztlenowcom.

Cefalosporyny mają właściwości bakteriobójcze i powodują lizę komórek. Mechanizm tego działania jest związany z uszkodzeniem błony komórkowej dzielących się bakterii, ze względu na specyficzne hamowanie jego enzymów.

Powstało wiele połączonych leków zawierających penicyliny i cefalosporyny w połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy (kwas klawulanowy, sulbaktam, tazobaktam).

Przegląd cefalosporyn z grupy antybiotyków z nazwami leków

Jedną z najczęstszych klas leków przeciwbakteryjnych są cefalosporyny. Dzięki mechanizmowi działania są inhibitorami syntezy ściany komórkowej i mają silne działanie bakteriobójcze. Wraz z penicylinami, karbapenemami i monobaktamami tworzą grupę antybiotyków beta-laktamowych.

Ze względu na szeroki zakres działań, wysoką aktywność, niską toksyczność i dobrą tolerancję pacjentów, leki te prowadzą do częstości przepisywania leków w leczeniu pacjentów hospitalizowanych i stanowią około 85% całkowitej objętości środków przeciwbakteryjnych.

Klasyfikacja i nazwy antybiotyków cefalosporynowych

Lista leków dla wygody przedstawiona jest przez pięć grup pokoleń.

Pierwsza generacja

Pozajelitowe lub domięśniowe (dalsze w / m):

• Cefazolina (Kefzol, sól sodowa cefazoliny, Cefamezin, Lizyna, Orizolin, Natsef, Totaf).

Ustne, tj. formy do stosowania doustnego, w tabletkach lub w postaci zawiesin (dalsze trans.):

• Cefaleksyna (Cefaleksyna, Cefaleksyna-AKOS)
• Cefadroksyl (Biodroxyl, Durocef)

Drugi

• Cefuroksym (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodu).
• Cefoksytyna (Cefoksytyna sodowa, Anaerotsef, Mefoxin).
• Cefotetan (Cefotetan).

Po trzecie

• Cefotaksym.
• Ceftriakson (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
• Ceftazydim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Po czwarte

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Piąty. Anty mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolina (Zinforo).

Stopień wrażliwości flory

Poniższa tabela pokazuje skuteczność cefalospas. w odniesieniu do znanych bakterii z - (odporność mikroorganizmów na działanie leku) do ++++ (maksymalny efekt).

* Antybiotyki z grupy cefalosporyn, nazwy (z aktywnością beztlenową): Mefoksyna, Anaerotsef, Cefotetan + wszyscy przedstawiciele trzeciego, czwartego i piątego pokolenia.

Historia otwarcia i mechanizm odbioru

W 1945 roku włoski profesor Giuseppe Brotsu, badając zdolność samooczyszczania ścieków, wyizolował szczep grzyba zdolny do wytwarzania substancji, które hamują wzrost i reprodukcję flory Gram-dodatniej i Gram-ujemnej. Podczas dalszych badań lek z kultury Cephalosporium acremonium został przetestowany na pacjentach z ciężkimi postaciami duru brzusznego, co doprowadziło do szybkiej dodatniej dynamiki choroby i szybkiego powrotu do zdrowia pacjentów.

Pierwszy antybiotyk cefalosporynowy, cefalotyna, został stworzony w 1964 r. Przez amerykańską kampanię farmaceutyczną Eli Lilly.

Cefalosporyna C, naturalny producent grzybów pleśniowych i źródło kwasu 7-aminocefalosporanowego, służyła jako źródło do uzyskania. W praktyce medycznej stosuje się półsyntetyczne antybiotyki, otrzymywane przez acylowanie grupy aminowej 7-ACC.

W 1971 r. Zsyntetyzowano cefazolinę, która stała się głównym lekiem przeciwbakteryjnym przez całą dekadę.

Pierwszym lekiem i przodkiem drugiej generacji, uzyskanym w 1977 r., Był cefuroksym. Najczęściej stosowany antybiotyk w praktyce medycznej, ceftriakson, został stworzony w 1982 r., Jest aktywnie używany i nie rezygnuje ze swojej pozycji do dziś.

Pomimo obecności podobieństwa w strukturze z penicylinami, co determinuje podobny mechanizm działania przeciwbakteryjnego i obecności alergii krzyżowych, cefalosporyny mają szeroki zakres wpływu na florę patogenną, wysoką odporność na beta-laktamazę (enzymy bakteryjne, które niszczą strukturę środka przeciwdrobnoustrojowego w cyklu beta-laktamowym).

Synteza tych enzymów powoduje naturalną odporność mikroorganizmów na penicyliny i cefalosporyny.

Ogólne cechy i farmakokinetyka cefalosporyn

Wszystkie leki w tej klasie są różne:

• działanie bakteriobójcze na patogeny;
• łatwa tolerancja i stosunkowo niska częstość występowania działań niepożądanych w porównaniu z innymi środkami przeciwbakteryjnymi;
• obecność reakcji alergicznych krzyżowych z innymi beta-laktamami;
• wysoki synergizm z aminoglikozydami;
• minimalne zakłócenie mikroflory jelitowej.

Zaletą cefalosporyn można również przypisać dobrej biodostępności. Antybiotyki cefalosporynowe w tabletkach mają wysoki stopień strawności w przewodzie pokarmowym. Wchłanianie leków zwiększa się, gdy jest spożywane w trakcie lub bezpośrednio po posiłku (z wyjątkiem Cefaclora). Cefalosporyny pozajelitowe są skuteczne zarówno w IV, jak i IM. Mają wysoki wskaźnik dystrybucji w tkankach i narządach wewnętrznych. Maksymalne stężenia leku powstają w strukturach płuc, nerek i wątroby.

Wysoki poziom leku w żółci zapewnia ceftriakson i cefoperazon. Obecność podwójnego szlaku wydalania (wątroba i nerki) umożliwia skuteczne ich stosowanie u pacjentów z ostrą lub przewlekłą niewydolnością nerek.

Cefotaksym, cefepim, ceftazydym i ceftriakson są w stanie przenikać przez barierę krew-mózg, tworząc klinicznie istotne poziomy w płynie mózgowo-rdzeniowym i są przepisywane do zapalenia błon mózgowych.

Oporność patogenu na terapię antybiotykową

Leki o bakteriobójczym mechanizmie działania są maksymalnie aktywne przeciwko organizmom, które są w fazie wzrostu i reprodukcji. Ponieważ ściana organizmu drobnoustroju jest tworzona przez peptydoglikan o wysokim stopniu polimeru, działają one na poziomie syntezy jego monomerów i zakłócają syntezę poprzecznych mostków polipeptydowych. Jednak ze względu na biologiczną specyficzność patogenu, różne, nowe struktury i metody funkcjonowania mogą pojawić się między różnymi gatunkami i klasami.

Mykoplazma i pierwotniaki nie zawierają muszli, a niektóre gatunki grzybów zawierają ścianę chitynową. Ze względu na tę specyficzną strukturę wymienione grupy patogenów nie są wrażliwe na działanie beta-laktamów.

Naturalna odporność prawdziwych wirusów na środki przeciwdrobnoustrojowe jest spowodowana brakiem celu molekularnego (ściany, błony) dla ich działania.

Odporność na środki chemioterapeutyczne

Oprócz naturalnych, ze względu na cechy morfofizjologiczne gatunku, można uzyskać odporność.

Najważniejszym powodem powstawania tolerancji jest irracjonalna antybiotykoterapia.

Chaotyczne, nieuzasadnione samoprzypisanie leków, częste anulowanie z przejściem na inny lek, stosowanie jednego leku na krótkie okresy czasu, zakłócanie i obniżanie zalecanych dawek, jak również przedwczesne anulowanie antybiotyku - prowadzą do mutacji i pojawienia się opornych szczepów, które nie reagują na klasyczne wzory leczenie.

Badania kliniczne wykazały, że długie okresy między wyznaczeniem antybiotyku całkowicie przywracają wrażliwość bakterii na jej działanie.

Natura nabytej tolerancji

Wybór mutacji

• Szybka odporność, typ streptomycyny. Opracowany na makrolidach, ryfampicynie, kwasie nalidyksowym.
• Powolne, w typie penicyliny. Specyficzne dla cefalosporyn, penicylin, tetracyklin, sulfonamidów, aminoglikozydów.

Mechanizm transmisji

Bakterie wytwarzają enzymy, które inaktywują leki chemioterapeutyczne. Synteza mikroorganizmów, beta-laktamaza niszczy strukturę leku, powodując odporność na penicyliny (częściej) i cefalosporyny (rzadziej).

Oporność i mikroorganizmy

Najczęściej opór jest charakterystyczny dla:

• gronkowce i enterokoki;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• shigella;
• pseudomonady.

Funkcje aplikacji

Pierwsza generacja

Obecnie stosowany w praktyce chirurgicznej w celu zapobiegania powikłaniom operacyjnym i pooperacyjnym. Jest stosowany w procesach zapalnych skóry i tkanek miękkich.

Nieskuteczny w uszkodzeniach dróg moczowych i górnych dróg oddechowych. Stosowany w leczeniu paciorkowcowego zapalenia migdałków i gardła. Mają dobrą biodostępność, ale nie tworzą wysokich, klinicznie istotnych stężeń we krwi i narządach wewnętrznych.

Drugi

Skutecznie u pacjentów z pozaszpitalnym zapaleniem płuc, dobrze połączone z makrolidami. Są dobrą alternatywą dla penicylin hamujących.

Cefuroksym

1. Zalecany w leczeniu zapalenia ucha środkowego i ostrego zapalenia zatok.
2. Nie stosowany w przypadku uszkodzeń układu nerwowego i opon mózgowych.
3. Stosuje się go w przedoperacyjnej profilaktyce antybiotykowej oraz w osłonie leków do interwencji chirurgicznej.
4. Przypisany do łagodnych chorób zapalnych skóry i tkanek miękkich.
5. Zawarte w kompleksowym leczeniu infekcji dróg moczowych.

Często stosuje się terapię etapową z cefuroksymem sodowym przepisywanym pozajelitowo, a następnie doustnym podawaniem aksetylu cefuroksymu.

Cefaclor

Nie przypisany do ostrego zapalenia ucha środkowego ze względu na niskie stężenie w środowisku płynnym. ucho. Skuteczny w leczeniu procesów zakaźnych i zapalnych kości i stawów.

Antybiotyki cefalosporynowe trzeciej generacji

Stosowany z bakteryjnym zapaleniem opon mózgowych, rzeżączką, chorobami zakaźnymi dolnych dróg oddechowych, zakażeniami jelitowymi i zapaleniem dróg żółciowych.

Dobrze przezwyciężyć barierę krew-mózg, może być stosowany do zapalnych, bakteryjnych uszkodzeń układu nerwowego.

Ceftriakson i cefoperazon

Są lekami z wyboru w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek. Wydalany przez nerki i wątrobę. Zmiana i dostosowanie dawki jest konieczne tylko w przypadku niewydolności nerek i wątroby.

Cefoperazon praktycznie nie pokonuje bariery krew-mózg, dlatego nie jest stosowany podczas zapalenia opon mózgowych.

Cefoperazon / Sulbactam

Jest jedynym inhibitorem cefalosporyną.

Składa się z połączenia cefoperazonu z sulbaktamem, inhibitorem beta-laktamazy.

Skuteczny w procesach beztlenowych, może być przepisywany jako jednoskładnikowe leczenie chorób zapalnych miednicy i jamy brzusznej. Ponadto jest aktywnie stosowany w poważnych infekcjach szpitalnych, niezależnie od lokalizacji.

Antybiotyki cefalosporynowe dobrze łączą się z metronidazolem w leczeniu infekcji wewnątrzbrzusznych i miednicy. Są lekami z wyboru dla ciężkich, skomplikowanych inf. dróg moczowych. Stosowany do sepsy, zakaźnych uszkodzeń tkanki kostnej, skóry i tłuszczu podskórnego.

Wyznaczony z gorączką neutropeniczną.

Leki piątej generacji

Obejmuje całe spektrum czwartej aktywności i działa na florę oporną na penicylinę i MRSA.

• poniżej 18 lat;
• u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie, padaczką i niewydolnością nerek.

Ceftobiprol (Zeftera) jest najskuteczniejszym sposobem leczenia infekcji stopy cukrzycowej.

Dawkowanie i częstotliwość korzystania z głównych przedstawicieli grupy

Podawanie pozajelitowe

Używane we wprowadzeniu / w i we / m.

Jakie antybiotyki są cefalosporynami do stosowania doustnego?

Niepożądane efekty i kombinacje leków

1. Powołanie leków zobojętniających znacznie zmniejsza skuteczność terapii antybiotykowej.
2. Nie zaleca się łączenia cefalosporyn z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi, środkami trombolitycznymi - zwiększa to ryzyko krwawienia z jelit.
3. Nie łączy się z diuretykami pętlowymi, ze względu na ryzyko działania nefrotoksycznego.
4. Cefoperazon ma wysokie ryzyko działania przypominającego disulfiram podczas picia alkoholu. Przechowywane do kilku dni po całkowitym zniesieniu leku. Może powodować hipoprotrombinemię.

Z reguły są one dobrze tolerowane przez pacjentów, jednak należy wziąć pod uwagę wysoką częstotliwość reakcji alergicznych krzyżowych z penicylinami.

Najczęstsze zaburzenia dyspeptyczne, rzadko - rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Możliwe: dysbioza jelit, kandydoza jamy ustnej i pochwy, przejściowy wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, reakcje hematologiczne (hipoprotrombinemia, eozynofilia, leuko- i neutropenia).

Wraz z wprowadzeniem Zeftera możliwy rozwój zapalenia żył, perwersji smakowej, występowania reakcji alergicznych: obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, reakcje oskrzeli, rozwój choroby posurowiczej, pojawienie się rumienia wielopostaciowego.

Rzadziej może wystąpić niedokrwistość hemolityczna.

Ceftriakson nie jest podawany noworodkom ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia żółtaczki jądrowej (z powodu wyparcia bilirubiny z związku z albuminą osocza) i nie jest wskazany u pacjentów z zakażeniami dróg żółciowych.

Różne grupy wiekowe

Cefalosporyny 1-4 pokoleń są stosowane w leczeniu kobiet w okresie ciąży, bez ograniczeń i ryzyka działania teratogennego.

Piąta przydzielana jest w przypadkach, w których pozytywny wpływ na matkę jest wyższy niż możliwe ryzyko dla nienarodzonego dziecka. Niewiele przenika do mleka matki, ale spotkanie w okresie laktacji może powodować dysbakteriozę błony śluzowej jamy ustnej i jelit u dziecka. Ponadto nie zaleca się używania piątej generacji Cefixime, Ceftibuten.
U noworodków zalecane są wyższe dawki ze względu na opóźnione wydalanie nerkowe. Ważne jest, aby pamiętać, że Cefipim jest dozwolony tylko od dwóch miesięcy życia, a Cefiksym od sześciu miesięcy.
Pacjenci w podeszłym wieku powinni być dostosowani dawkami, w oparciu o wyniki badania czynności nerek i analizy biochemicznej krwi. Wynika to z opóźnienia wieku w wydalaniu cefalosporyn.

W przypadku patologii wątroby konieczne jest zmniejszenie stosowanych dawek i monitorowanie testów wątrobowych (ALAT, ASAT, test tymolowy, poziom bilirubiny całkowitej, bezpośredniej i pośredniej).

Artykuł przygotowany przez lekarza chorób zakaźnych
Chernenko A.L.

Na naszej stronie możesz zapoznać się z większością grup antybiotyków, kompletnymi listami leków, klasyfikacjami, historią i innymi ważnymi informacjami. Aby to zrobić, utwórz sekcję „Klasyfikacja” w górnym menu witryny.

Cefalosporyny leki antybiotykowe

Cefalosporyny mają działanie bakteriobójcze, które jest związane z upośledzonym tworzeniem ściany komórkowej bakterii (patrz „Grupa penicyliny”).

Widmo aktywności

W serii od I do III generacji cefalosporyny charakteryzują się tendencją do poszerzania spektrum działania i zwiększania poziomu aktywności przeciwdrobnoustrojowej przeciwko bakteriom Gram-ujemnym z pewnym spadkiem aktywności przeciwko drobnoustrojom gram-dodatnim.

Wspólne dla wszystkich cefalosporyn jest brak znaczącej aktywności przeciwko enterokokom, MRSA i L.monocytogenes. OUN, mniej wrażliwy na cefalosporyny niż S. aureus.

Cefalosporyny I generacji

Charakteryzujące się podobnym spektrum działania przeciwbakteryjnego, leki przeznaczone do podawania doustnego (cefaleksyna, cefadroksyl) są nieco gorsze od leków podawanych pozajelitowo (cefazolina).

Antybiotyki są aktywne przeciwko Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) i Staphylococcus spp. Wrażliwe na metycylinę. Poprzez poziom aktywności przeciw pneumokokowej cefalosporyny pierwszej generacji są gorsze od aminopenicylin i większości późniejszych cefalosporyn. Istotną klinicznie cechą jest brak aktywności przeciwko enterokokom i listerii.

Pomimo faktu, że cefalosporyny pierwszej generacji są odporne na działanie β-laktamazy gronkowcowej, niektóre szczepy, które są hiperproducentami tych enzymów, mogą wykazywać umiarkowaną odporność na nie. Pneumokoki wykazują pełną PR do cefalosporyn pierwszej generacji i penicylin.

Cefalosporyny I generacji mają wąskie spektrum aktywności i niski poziom aktywności przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. Są one skuteczne przeciwko Neisseria spp., Jednak znaczenie kliniczne tego faktu jest ograniczone. Aktywność przeciwko H.influenzae i M.сatarrhalis jest klinicznie nieistotna. Naturalna aktywność przeciwko M. сatarrhalis jest dość wysoka, ale są one wrażliwe na hydrolizę przez β-laktamazy, które wytwarzają prawie 100% szczepów. Spośród członków rodziny Enterobacteriaceae wrażliwych E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. i P.mirabilis, podczas gdy aktywność przeciwko Salmonella i Shigella nie ma znaczenia klinicznego. Wśród szczepów E.coli i P.mirabilis, powodujących zakażenia nabyte przez społeczność, a zwłaszcza zakażenia szpitalne, powszechna jest nabyta oporność, ze względu na wytwarzanie szerokiego i rozszerzonego spektrum działania β-laktamazy.

Inne enterobakterie, Pseudomonas spp. i bakterie niefermentujące odporne.

Wiele beztlenowców jest wrażliwych, B.fragilis i pokrewne mikroorganizmy są odporne.

Cefalosporyny drugiej generacji

Istnieją pewne różnice między dwoma głównymi przedstawicielami tej generacji - cefuroksymem i cefaklorem. Przy podobnym spektrum przeciwbakteryjnym cefuroksym jest bardziej aktywny przeciwko Streptococcus spp. i Staphylococcus spp. Oba leki są nieaktywne wobec enterokoków, MRSA i Listeria.

Pneumokoki wykazują PR do cefalosporyn drugiej generacji i penicyliny.

Zakres działania cefalosporyn II generacji przeciwko drobnoustrojom gram-ujemnym jest szerszy niż wśród przedstawicieli pierwszej generacji. Oba leki są aktywne przeciwko Neisseria spp., Ale tylko aktywność cefuroksymu przeciwko gonokokom ma znaczenie kliniczne. Cefuroksym jest bardziej aktywny przeciwko M. catarrhalis i Haemophilus spp. Ponieważ jest odporny na hydrolizę przez ich β-laktamazy, podczas gdy cefaklor jest częściowo niszczony przez te enzymy.

Z rodziny Enterobacteriaceae wrażliwe są nie tylko E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ale także Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Gdy produkty tych mikroorganizmów wytwarzają szerokie spektrum β-laktamazy, pozostają wrażliwe na cefuroksym. Cefuroksym i cefaklor są niszczone przez BLRS.

Niektóre szczepy Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mogą wykazywać umiarkowaną wrażliwość na cefuroksym in vitro, jednak kliniczne zastosowanie tego AMP w zakażeniach wywołanych przez wymienione mikroorganizmy nie jest wskazane.

Pseudomonady, inne niefermentujące mikroorganizmy, beztlenowce z grupy B.fragilis są odporne na cefalosporyny drugiej generacji.

Cefalosporyny III generacji

Cefalosporyny III generacji oraz wspólne cechy charakteryzują się pewnymi cechami.

Podstawowe AMP z tej grupy to cefotaksym i ceftriakson, prawie identyczne pod względem właściwości przeciwbakteryjnych. Oba charakteryzują się wysokim poziomem aktywności przeciwko Streptococcus spp., Ze znaczną częścią opornych na penicylinę pneumokoków zachowujących wrażliwość na cefotaksym i ceftriakson. Ten sam wzór jest charakterystyczny dla zielonych paciorkowców. Cefotaksym i ceftriakson są aktywne przeciwko S. aureus, z wyjątkiem MRSA, w nieco mniejszym stopniu - przeciwko CNS. Corynebacteria (z wyjątkiem C.jeikeium) są na ogół wrażliwe.

Enterokoki, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis i B. cereus są odporne.

Cefotaksym i ceftriakson są bardzo aktywne przeciwko meningokokom, gonokokom, H.influenzae i M.catarrhalis, w tym przeciwko szczepom o zmniejszonej wrażliwości na penicylinę, niezależnie od mechanizmu oporności.

Cefotaksym i ceftriakson wykazują wysoką naturalną aktywność wobec prawie wszystkich członków rodziny Enterobacteriaceae, w tym mikroorganizmów wytwarzających β-laktamazę o szerokim spektrum działania. Oporność na E.coli i Klebsiella spp. najczęściej ze względu na produkcję BLS. Oporność Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri jest zwykle związana z hiperprodukcją β-laktamazy chromosomalnej klasy C.

Cefotaksym i ceftriakson są czasami aktywne in vitro przeciwko niektórym szczepom P.aeruginosa, innym niefermentującym mikroorganizmom i B. fragilis, ale nigdy nie powinny być stosowane z odpowiednimi infekcjami.

Ceftazydym i cefoperazon pod względem ich głównych właściwości przeciwbakteryjnych są podobne do cefotaksymu i ceftriaksonu. Ich charakterystyczne cechy obejmują:

wyraźna (zwłaszcza w ceftazydymie) aktywność przeciwko P. aeruginosa i innym niefermentującym mikroorganizmom;

znacznie mniejsza aktywność przeciw paciorkowcom, zwłaszcza S. pneumoniae;

wysoka wrażliwość na hydrolizę BLRS.

Cefiksym i ceftibuten różnią się od cefotaksymu i ceftriaksonu następującymi sposobami:

brak znaczącej aktywności przeciwko Staphylococcus spp.;

ceftibuten jest nieaktywny wobec pneumokoków i zielonych paciorkowców;

oba leki są nieaktywne lub nieaktywne w stosunku do Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Cefalosporyny IV generacji

Pod wieloma względami cefepim jest bliski cefalosporynom III generacji. Jednak ze względu na pewne cechy struktury chemicznej, ma zwiększoną zdolność penetracji zewnętrznej błony bakterii Gram-ujemnych i względną oporność na hydrolizę β-laktamazy chromosomalnej klasy C. Dlatego też, wraz z właściwościami charakterystycznymi dla cefalosporyn podstawowych III generacji (cefotaksym, ceftriakson), cefepim wykazuje następujące cechy:

wysoka aktywność przeciwko P.eruginosa i mikroorganizmom niefermentującym;

aktywność przeciw mikroorganizmom - hiperprodukty chromosomowej β-laktamazy klasy C, takie jak: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

większa odporność na hydrolizę BLRS (jednakże znaczenie kliniczne tego faktu nie jest całkowicie jasne).

Cefalosporyny inhibitorowe

Jedynym przedstawicielem tej grupy β-laktamów jest cefoperazon / sulbaktam. W porównaniu z cefoperazonem spektrum działania połączonego leku jest rozszerzane przez mikroorganizmy beztlenowe, lek jest także aktywny wobec większości szczepów enterobakterii wytwarzających szerokie i rozszerzone spektrum β-laktamazy. Ten AMP jest wysoce aktywny przeciwko Acinetobacter spp. ze względu na przeciwbakteryjne działanie sulbaktamu.

Farmakokinetyka

Doustne cefalosporyny są dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Biodostępność zależy od konkretnego leku i waha się od 40-50% (cefiksym) do 95% (cefaleksyna, cefadroksyl, cefaklor). Cefaklor, cefiksym i ceftibuten mogą być nieco wolniejsze, jeśli masz pokarm. Aksytil cefuroksymu podczas hydratacji jest hydrolizowany w celu uwolnienia aktywnego cefuroksymu, a pokarm przyczynia się do tego procesu. Cefalosporyny pozajelitowe są dobrze wchłaniane po podaniu i / m.

Cefalosporyny są rozprowadzane w wielu tkankach, narządach (z wyjątkiem gruczołu krokowego) i tajemnicach. Wysokie stężenia występują w płucach, nerkach, wątrobie, mięśniach, skórze, tkankach miękkich, kościach, mazi stawowej, osierdziowej, opłucnej i otrzewnej. W żółci ceftriakson i cefoperazon tworzą najwyższe poziomy. Cefalosporyny, zwłaszcza cefuroksym i ceftazydym, wnikają dobrze do płynu wewnątrzgałkowego, ale nie tworzą poziomów terapeutycznych w tylnej komorze oka.

Zdolność do przezwyciężenia BBB i wytworzenia stężenia terapeutycznego w CSF jest najbardziej widoczna w cefalosporynach trzeciej generacji - cefotaksymie, ceftriaksonie i ceftazydymie, a także cefepimie, należących do czwartej generacji. Cefuroksym umiarkowanie przechodzi przez BBB tylko z zapaleniem wyściółki mózgu.

Większość cefalosporyn praktycznie nie jest metabolizowana. Wyjątkiem jest cefotaksym, który ulega biotransformacji i tworzy aktywny metabolit. Leki są głównie wydalane przez nerki, a bardzo wysokie stężenia powstają w moczu. Ceftriakson i cefoperazon mają podwójną drogę wydalania - przez nerki i wątrobę. Okres półtrwania większości cefalosporyn waha się między 1-2 godzinami. Cefiksym, ceftibuten (3-4 godziny) i ceftriakson (do 8,5 godziny) mają dłuższy okres półtrwania, co umożliwia podawanie ich raz dziennie. W niewydolności nerek schematy dawkowania cefalosporyn (z wyjątkiem ceftriaksonu i cefoperazonu) wymagają korekty.

Niechciane reakcje

Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka, rumień wielopostaciowy, gorączka, eozynofilia, choroba posurowicza, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny. Środki pomocy w rozwoju wstrząsu anafilaktycznego: zapewnienie dróg oddechowych (w razie potrzeby, intubacja), tlenoterapia, adrenalina, glukokortykoidy.

Reakcje hematologiczne: dodatni wynik testu Coombsa, w rzadkich przypadkach eozynofilia, leukopenia, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna. Cefoperazon może powodować hipoprotrombinemię z tendencją do krwawienia.

OUN: drgawki (przy stosowaniu dużych dawek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek).

Wątroba: zwiększona aktywność transaminazy (częściej z cefoperazonem). Wysokie dawki ceftriaksonu mogą powodować cholestazę i rzekomą kamicę żółciową.

Przewód pokarmowy: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Jeśli podejrzewasz rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (pojawienie się płynnego stolca zmieszanego z krwią), konieczne jest anulowanie leku i przeprowadzenie badań rektomomanoskopowych. Środki pomocy: przywrócenie równowagi wodno-elektrolitowej, jeśli to konieczne, przepisanie antybiotyków, działających przeciwko C.difficile (metronidazol lub wankomycyna). Nie stosować loperamidu.

Miejscowe reakcje: ból i naciek z zastrzykiem / m, zapalenie żyły - z a / we wstępie.

Inne: kandydoza jamy ustnej i pochwa.

Wskazania

Cefalosporyny I generacji

Głównym wskazaniem do stosowania cefazoliny jest obecnie profilaktyka okołooperacyjna w chirurgii. Jest również stosowany w leczeniu zakażeń skóry i tkanek miękkich.

Zalecenia dotyczące stosowania cefazoliny w leczeniu zakażeń dróg oddechowych i zakażeń dróg oddechowych należy dziś uznać za niewystarczająco uzasadnione ze względu na wąskie spektrum aktywności i powszechną odporność na potencjalne patogeny.

zakażenia nabyte przez społeczność skóry i tkanek miękkich o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.

Cefalosporyny drugiej generacji

zakażenie MWP (umiarkowane odmiedniczkowe zapalenie nerek i ciężkie);

Aksetyl cefuroksymu, cefaklor:

infekcje VDP i NDP (CCA, ostre zapalenie zatok, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc);

zakażenia IMP (łagodne do umiarkowanego odmiedniczkowe zapalenie nerek, odmiedniczkowe zapalenie nerek u kobiet w ciąży i karmiących piersią, ostre zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek u dzieci);

zakażenia nabyte przez społeczność skóry i tkanek miękkich o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.

Cefuroksym i aksetyl cefuroksymu można stosować jako terapię krokową.

Cefalosporyny III generacji

Ciężkie zakażenia pozaszpitalne i szpitalne:

Ciężkie zakażenia pozaszpitalne i szpitalne o różnej lokalizacji z potwierdzoną lub prawdopodobną rolą etiologiczną P.aeruginosa i innych niefermentujących mikroorganizmów.

Zakażenia na tle neutropenii i niedoboru odporności (w tym gorączki neutropenicznej).

Zastosowanie pozajelitowych cefalosporyn trzeciej generacji jest możliwe zarówno w postaci monoterapii, jak iw połączeniu z innymi grupami AMP.

Zakażenia infekcyjne: łagodne do umiarkowanego odmiedniczkowe zapalenie nerek, odmiedniczkowe zapalenie nerek u kobiet w ciąży i karmiących piersią, ostre zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek u dzieci.

Etap doustny stopniowego leczenia różnych ciężkich zakażeń Gram-ujemnych nabytych w społeczności i szpitalnych po osiągnięciu trwałego efektu stosowania leków pozajelitowych.

Infekcje VDP i NDP (ceftibuten nie jest zalecany ze względu na możliwą etiologię pneumokokową).

Ciężkie, głównie szpitalne zakażenia wywołane przez mikroflorę wielooporną i mieszaną (tlenowo-beztlenową):

Zakażenia NDP (zapalenie płuc, ropień płuc, ropniak opłucnej);

Zakażenia na tle neutropenii i innych stanów niedoboru odporności.

Cefalosporyny IV generacji

Ciężkie, głównie szpitalne, zakażenia wywołane przez mikroflorę wielooporną:

Zakażenia NDP (zapalenie płuc, ropień płuc, ropniak opłucnej);

Zakażenia na tle neutropenii i innych stanów niedoboru odporności.

Przeciwwskazania

Reakcja alergiczna na cefalosporyny.

Ostrzeżenia

Alergia. Przejdź do wszystkich cefalosporyn. Alergie na cefalosporyny pierwszej generacji mogą wystąpić u 10% pacjentów z alergią na penicylinę. Występowanie alergii krzyżowej na penicyliny i cefalosporyny II-III występuje znacznie rzadziej (1-3%). Jeśli w przeszłości wystąpiły reakcje alergiczne typu natychmiastowego (na przykład pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny) na penicyliny, cefalosporyny pierwszej generacji należy stosować ostrożnie. Cefalosporyny innych pokoleń są bezpieczniejsze.

Ciąża Cefalosporyny są stosowane w czasie ciąży bez żadnych ograniczeń, chociaż nie przeprowadzono odpowiednich kontrolowanych badań ich bezpieczeństwa dla kobiet w ciąży i płodu.

Karmienie piersią. Cefalosporyny w niskich stężeniach przenikają do mleka matki. W przypadku stosowania przez matki karmiące, mikroflora jelitowa może się zmienić, uczulenie dziecka, wysypka skórna, kandydoza. Uważaj na karmienie piersią. Nie należy stosować cefiksymu i ceftibutenu ze względu na brak odpowiednich badań klinicznych.

Pediatria U noworodków możliwy jest okres półtrwania cefalosporyn ze względu na opóźnione wydalanie nerkowe. Ceftriakson, który ma wysoki stopień wiązania z białkami osocza, może wypierać bilirubinę z jej związku z białkami, dlatego powinien być stosowany ostrożnie u noworodków z hiperbilirubinemią, zwłaszcza u wcześniaków.

Geriatria Ze względu na zmiany czynności nerek u osób starszych, wydalanie cefalosporyn może spowolnić, co może wymagać korekty schematu dawkowania.

Zaburzenia czynności nerek. Ze względu na fakt, że większość cefalosporyn jest wydalana z organizmu przez nerki głównie w stanie aktywnym, reżimy dawkowania tych AMP (z wyjątkiem ceftriaksonu i cefoperazonu) w przypadku niewydolności nerek podlegają korekcie. Podczas stosowania cefalosporyn w dużych dawkach, zwłaszcza w połączeniu z aminoglikozydami lub diuretykami pętlowymi, możliwe jest działanie nefrotoksyczne.

Zaburzenia czynności wątroby. Znaczna część cefoperazonu jest wydalana z żółcią, dlatego w ciężkich chorobach wątroby należy zmniejszyć jego dawkę. U pacjentów z chorobą wątroby istnieje zwiększone ryzyko hipoprotrombinemii i krwawienia podczas stosowania cefoperazonu; w profilaktyce zaleca się przyjmowanie witaminy K.

Stomatologia Przy długotrwałym stosowaniu cefalosporyn może rozwinąć się kandydoza jamy ustnej.

Interakcje narkotykowe

Leki zobojętniające zmniejszają wchłanianie doustnych cefalosporyn w przewodzie pokarmowym. Między przyjmowaniem tych leków powinny być co najmniej 2-godzinne przerwy.

W połączeniu z antykoagulantami cefoperazonowymi i lekami przeciwpłytkowymi zwiększa się ryzyko krwawienia, zwłaszcza w przewodzie pokarmowym. Nie zaleca się łączenia cefoperazonu z lekami trombolitycznymi.

W przypadku spożywania alkoholu podczas leczenia cefoperazonem może wystąpić reakcja podobna do disulfiramu.

Połączenie cefalosporyn z aminoglikozydami i (lub) diuretykami pętlowymi, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, może zwiększać ryzyko nefrotoksyczności.

Informacje o pacjencie

Wewnątrz cefalosporyn pożądane jest spożywanie dużej ilości wody. Aksytil cefuroksymu należy przyjmować z jedzeniem, wszystkie inne leki - niezależnie od posiłku (z pojawieniem się zjawisk dyspeptycznych, możemy je przyjmować w trakcie lub po posiłku).

Płynne postacie dawkowania do spożycia należy przygotować i przyjmować zgodnie z załączonymi instrukcjami.

Ściśle przestrzegać przepisanego trybu podawania podczas całego okresu leczenia, nie pomijać dawek i przyjmować je w regularnych odstępach czasu. W przypadku pominięcia dawki należy ją przyjąć jak najszybciej; Nie należy przyjmować leku, jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki; nie podwajaj dawki. Aby wytrzymać czas trwania terapii, szczególnie w przypadku zakażeń paciorkowcowych.

Skonsultuj się z lekarzem, jeśli poprawa nie nastąpi w ciągu kilku dni lub pojawią się nowe objawy. Jeśli wystąpi wysypka, pokrzywka lub inne objawy reakcji alergicznej, należy przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Nie należy przyjmować leków zobojętniających w ciągu 2 godzin przed i po zażyciu cefalosporyny w środku.

Podczas leczenia cefoperazonem i przez dwa dni po jego zakończeniu należy unikać alkoholu.

Cefalosporyny trzeciej generacji: lista leków według grup

Leki przeciwbakteryjne dotyczące mechanizmu działania i substancji czynnej są podzielone na kilka grup. Jednym z nich są cefalosporyny, które są klasyfikowane według generacji: od pierwszej do piątej. Trzecia cechuje się wyższą skutecznością przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, w tym paciorkowcom, gonococcus, Pseudomonas bacillus itp. Cefalosporyny do stosowania zarówno wewnętrznego, jak i pozajelitowego należą do tego pokolenia. Substancje chemiczne są podobne do penicylin i mogą zastąpić je alergiami na takie antybiotyki.

Klasyfikacja cefalosporyn

Koncepcja ta opisuje grupę półsyntetycznych antybiotyków beta-laktamowych wytwarzanych z „cefalosporyny C”. Jest produkowany przez grzyby Cephalosporium Acremonium. Wydzielają specjalną substancję, która hamuje wzrost i reprodukcję różnych bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich. W cząsteczce cefalosporyn znajduje się wspólne jądro składające się ze związków bicyklicznych w postaci pierścieni dihydrotiazyny i beta-laktamu. Wszystkie cefalosporyny dla dzieci i dorosłych dzielą się na 5 pokoleń, w zależności od daty odkrycia i spektrum aktywności przeciwbakteryjnej:

• Pierwszy. Najczęstszą pozajelitową postacią uwalniania cefalosporyny w tej grupie jest cefazolina, doustna - cefaleksyna. Stosowany w procesach zapalnych skóry i tkanek miękkich, częściej w zapobieganiu powikłaniom pooperacyjnym.
• Drugi. Należą do nich leki Cefuroksym, Cefamundol, Cefaklor, Ceforanid. Wzrosły, w porównaniu z 1 pokoleniem cefalosporyn, aktywność przeciwko bakteriom Gram-dodatnim. Skuteczny w przypadku zapalenia płuc, w połączeniu z makrolidami.
• Po trzecie. W tej generacji uwalniane są antybiotyki Cefiksym, Cefotaksym, Ceftriakson, Ceftizoksym, Ceftibuten. Wykazują wysoką skuteczność w chorobach wywoływanych przez bakterie Gram-ujemne. Stosowany do zakażeń dolnych dróg oddechowych, jelit, zapalenia dróg żółciowych, bakteryjnego zapalenia opon mózgowych, rzeżączki.
• Po czwarte. Przedstawicielami tego pokolenia są antybiotyki Cefepim, Zefpirim. Może wpływać na enterobakterie oporne na cefalosporyny pierwszej generacji.
• Piąty. Posiadają spektrum aktywności antybiotyków cefalosporynowych 4 pokoleń. Wpływa na florę odporną na penicyliny i aminoglikozydy. Ceftobiprol i Seefter są skuteczne w tej grupie antybiotyków.

Działanie bakteriobójcze takich antybiotyków wynika z hamowania (hamowania) syntezy peptydoglikanu, który jest strukturalną główną ścianą bakterii. Wśród wspólnych cech cefalosporyn są następujące:

• dobra tolerancja ze względu na minimalną ilość skutków ubocznych w porównaniu z innymi antybiotykami;
• wysoki synergizm z aminoglikozydami (w połączeniu z nimi, mają większy efekt niż indywidualnie);
• manifestacja reakcji alergicznej krzyżowej z innymi lekami beta-laktamowymi;
• minimalny wpływ na mikroflorę jelitową (na bifidobakterie i bakterie kwasu mlekowego).

Cefalosporyny trzeciej generacji

Ta grupa cefalosporyn, w przeciwieństwie do poprzednich dwóch pokoleń, ma szersze spektrum działania. Inną cechą jest dłuższy okres półtrwania, dzięki czemu lek można przyjmować tylko raz dziennie. Zalety obejmują zdolność cefalosporyn III generacji do pokonania bariery krew-mózg. Z tego powodu są skuteczne w bakteryjnych i zapalnych zmianach w układzie nerwowym. Lista wskazań do stosowania cefalosporyn trzeciej generacji obejmuje następujące choroby:

• bakteryjne zapalenie opon mózgowych;
• infekcje jelitowe;
• rzeżączka;
• zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie miedniczek;
• zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc i inne infekcje dolnych dróg oddechowych;
• zapalenie dróg żółciowych;
• shygillosis;
• dur brzuszny;
• cholera;
• zapalenie ucha

Cefalosporyny trzeciej generacji w tabletkach

Doustne formy antybiotyków są wygodne w użyciu i mogą być stosowane w złożonej terapii etiologii bakteryjnej w domu. Spożycie cefalosporyn w środku jest często przepisywane przez terapię krok po kroku. W tym przypadku antybiotyki są najpierw podawane pozajelitowo, a następnie przenoszone do postaci, które są spożywane. Tak więc doustne cefalosporyny w tabletkach są reprezentowane przez następujące leki:

Jakie choroby przepisuje się cefalosporynom w tabletkach?

Cefalosporyny w tabletkach są często stosowane w leczeniu chorób o etiologii bakteryjnej. Te leki to antybiotyki. Pierwszy lek z tej grupy uzyskano w 1964 r. (Cefalotyna). Nazwano go tak, ponieważ otrzymano go z kultur mikroorganizmów Cefalosporium acremonium. Należą do klasy niedoskonałych grzybów. Od tego czasu z powodzeniem zsyntetyzowano dużą liczbę cefalosporyn. Jakie właściwości mają te leki i kiedy są stosowane?

Charakterystyka tabletek cefalosporyn

Antybiotyki cefalosporynowe są stosowane bardzo często. Ich główne cechy to:

• wysoka aktywność przeciw szerokiemu spektrum bakterii;
• działanie bakteriobójcze;
• możliwość stosowania w różnych postaciach dawkowania (tabletki, zastrzyki, kapsułki);
• możliwość powstawania alergii krzyżowej u pacjentów uczulonych na penicylinę;
• odporny na enzym beta-laktamazowy;
• poprawić ich działanie w połączeniu z aminoglikozydami.

Obecnie antybiotyki cefalosporynowe są podzielone na kilka pokoleń. Istnieją 4 generacje tych leków. Jednocześnie cefalosporyny czwartej generacji są wprowadzane tylko pozajelitowo. Wynika z tego, że formy tabletek są reprezentowane tylko przez trzy pokolenia.

Cefaleksyna (Keflex) jest wytwarzana z 1 generacji w tabletkach. Druga generacja to Cefuroxime Axetil i Cefaclor. Jeśli chodzi o trzecią generację, ta grupa obejmuje Cefiksym i Ceftibuten. Każde pokolenie ma swoje własne cechy. Ważne jest, aby leki pierwszej generacji były mniej odporne na beta-laktamazy.

Wskazania do użycia

Ta seria leków przeciwbakteryjnych ma działanie bakteriobójcze. Osiąga się to dzięki uszkodzeniu błony komórkowej mikroorganizmów. W większym stopniu leki te są aktywne przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. Skuteczność antybiotyków z grupy cefalosporyn należących do pierwszej generacji jest niższa niż przedstawicieli trzeciej generacji.

Tabletki cefalosporyn pierwszej generacji zabijają gronkowce, paciorkowce, neisseria, E. coli, shigella i salmonella. Ważne jest, aby większość enterobakterii (Proteus, szczepów Escherichia coli nabytych w społeczności) była odporna na te leki.

Generowanie antybiotyków cefalosporynowych 2 charakteryzuje się szerszym zakresem działania przeciwbakteryjnego. Enterobakterie, gronkowce, paciorkowce, gonokoki i neisseria są wrażliwe na cefuroksym i cefaklor. Pneumococci, pseudomonads, niektóre beztlenowce mają stabilność. Najczęściej do leczenia pacjentów stosowano leki 3 pokolenia.

W przeciwieństwie do pozajelitowych cefalosporyn (cefotaksymu i ceftriaksonu) tabletki są mniej skuteczne. Na przykład Ceftibuten praktycznie nie ma wpływu na zielone paciorkowce i pneumokoki. Enterobacter, serration i niektóre inne bakterie są oporne. Cefalosporyny trzeciej generacji można stosować do leczenia:

• choroby układu oddechowego (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropniak, zapalenie zatok, zapalenie ucha, zapalenie gardła, zapalenie migdałków);
• rzeżączka;
• patologie układu moczowo-płciowego (zapalenie cewki moczowej, pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek);
• Borelioza;
• liszajec;
• furunculosis.

Powrót do spisu treści

Cefalosporyny I generacji

Często w praktyce medycznej stosowano Cefalexin. To narzędzie jest stosowane doustnie w postaci tabletek. Lek jest stosowany w leczeniu chorób układu oddechowego (zapalenie gardła, zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie oskrzeli i płuc, ropień płuc), patologii narządów moczowych, chorób skóry i zapalenia szpiku.

Lek ma wysoką biodostępność (90-95%). Cefaleksyna praktycznie nie przenika przez barierę krew-mózg, dlatego nie zaleca się jej stosowania w leczeniu zapalenia opon mózgowych. Nie zaleca się stosowania cefaleksyny w okresie noszenia lub karmienia dziecka. Lek nie jest przepisywany dzieciom w wieku poniżej 3 lat i z nietolerancją leku.

Podobnie jak większość innych cefalosporyn, tabletki cefaleksyny mogą powodować różne niepożądane reakcje. Możliwe działania niepożądane obejmują reakcje alergiczne, zaburzenia dyspeptyczne, zawroty głowy, osłabienie, drgawki, zwiększone pobudzenie, zapalenie stawów, pojawienie się bólu w stawach, zaburzenia krzepnięcia krwi.

Czas trwania leczenia cefaleksyną określa lekarz. Najczęściej leczenie trwa 1-2 tygodnie. Tabletki są przyjmowane bezpośrednio przed posiłkami.

Antybiotyki 2 pokolenia

Z preparatów tabletkowych drugiej generacji Zinnat i jego analogów można przyjmować. Głównym aktywnym składnikiem preparatu Zinnat jest Cefuroxime Axetil. Zinnat jest dostępny w postaci białych tabletek powlekanych. Tabletki mają obustronnie wypukły kształt. Lek jest przepisywany na okres od 5 do 10 dni. Zinnat może być stosowany w leczeniu zarówno dorosłych, jak i dzieci powyżej 3 lat. Lek może powodować następujące niepożądane działania:

• zmiany morfologii krwi (eozynofilia, małopłytkowość, leukopenia);
• wysypka;
• pokrzywka;
• swędzenie;
• bóle głowy;
• zawroty głowy;
• naruszenie biegunki typu stolca;
• ból brzucha;
• nudności;
• zwiększone stężenie enzymów wątrobowych.

Osoby z chorobą nerek, wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub innymi przewlekłymi chorobami przewodu pokarmowego, Zinnat są wyznaczane z ostrożnością. Ważne jest, aby w przypadku nieprzestrzegania warunków leczenia (długotrwałe stosowanie) organizm mógł zostać zakażony grzybami Candida.

Tablety trzeciej generacji

Najbardziej popularne są cefalosporyny trzeciej generacji. Spośród tabletkowanych trzeciej generacji Suprax lub Cemidexor jest często przepisywany. Tabletki Suprax mają bladopomarańczowy kolor i zapach truskawek. Zawierają cefiksym i substancje pomocnicze.

Suprax jest skuteczny przeciwko następującym drobnoustrojom: paciorkowce, gronkowce, pałeczki hemophilus, moraxella, Escherichia coli, Proteus, neisseria. Listeria, pseudomonady, enterokoki, enterobakterie, bakteroidy, Clostridia są oporne na lek. Dzienna dawka leku zależy od masy ciała. Suprax zaleca się stosować w leczeniu następujących chorób:

• zapalenie migdałków i zapalenie gardła wywołane przez paciorkowce;
• zapalenie ucha środkowego;
• ostre zapalenie oskrzeli;
• niepowikłana rzeżączka;
• shigellosis;
• niepowikłane zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego;
• przewlekłe zapalenie oskrzeli w ostrej fazie.

Ograniczeniem stosowania Supraksa w dzieciństwie jest masa ciała poniżej 25 kg. Ponadto nie zaleca się stosowania tabletek Supraks w patologii nerek. Zatem cefalosporyny są skutecznymi środkami przeciwbakteryjnymi.

Spośród postaci tabletek najbardziej aktywne są cefalosporyny trzeciej generacji. Leczenie jest wymagane tylko po konsultacji lekarskiej. Nie ma potrzeby samoleczenia.

Czym są cefalosporyny, wytwarzanie leków, stosowanie u dzieci i dorosłych

Tabletki cefalosporyn są jedną z najbardziej rozległych grup środków przeciwbakteryjnych, które są powszechnie stosowane w leczeniu dorosłych i dzieci. Leki z tej grupy są bardzo popularne ze względu na ich skuteczność, niską toksyczność i wygodną formę stosowania.

Ogólna charakterystyka cefalosporyn

Cefalosporyny mają następujące cechy:

• przyczynia się do działania bakteriobójczego;
• mają szeroki zakres efektów terapeutycznych;
• około 7-11% powoduje rozwój alergii krzyżowej. Pacjenci z nietolerancją penicyliny są zagrożeni;
• leki nie przyczyniają się do wpływu na enterokoki i listerię.

Przyjmowanie leków z tej grupy może odbywać się wyłącznie w celu i pod nadzorem lekarza. Antybiotyki nie są przeznaczone do samoleczenia.

Stosowanie leków cefalosporynowych może przyczyniać się do następujących niepożądanych reakcji ubocznych:

• reakcje alergiczne;
• zaburzenia dyspeptyczne;
• zapalenie żył;
• reakcje hematologiczne.

Klasyfikacja leków

Cefalosporyny są zwykle klasyfikowane według pokoleń. Lista leków według pokoleń i postaci dawkowania:

Główne różnice między pokoleniami: spektrum działania antybakteryjnego i stopień odporności na beta-laktamazę (enzymy bakteryjne, których aktywność jest skierowana przeciwko antybiotykom beta-laktamowym).

Leki pierwszej generacji

Stosowanie tych leków przyczynia się do zapewnienia wąskiego spektrum działania przeciwbakteryjnego.

Cefazolina jest jednym z najpopularniejszych leków promujących ekspozycję na paciorkowce, gronkowce, gonokoki. Po podaniu pozajelitowym wnika w miejsce zmiany. Stabilne stężenie substancji czynnej osiąga się, jeśli wstrzykniesz lek trzy razy w ciągu 24 godzin.

Wskazania do stosowania leku to: wpływ paciorkowców, gronkowców na tkanki miękkie, stawy, kości, skórę.

Należy wziąć pod uwagę: wcześniej cefazolina była szeroko stosowana w leczeniu dużej liczby zakaźnych patologii. Jednak po pojawieniu się bardziej nowoczesnych leków 3-4 generacji, Cefazolina nie jest już zaangażowana w leczenie infekcji wewnątrzbrzusznych.

Leki drugiej generacji

Preparaty drugiej generacji charakteryzują się zwiększoną aktywnością przeciwko patogenom gram-ujemnym. Cefalosporyny drugiej generacji do podawania pozajelitowego na bazie cefuroksymu (Kimatsef, Zinatsef) są aktywne przeciwko:

• Gram-ujemne patogeny, Proteus, Klebsiella;
• zakażenia wywołane przez paciorkowce i gronkowce.

Cefuroksym - substancja z drugiej grupy cefalosporyn nie jest aktywna przeciwko Pseudomonas aeruginosa, morganelli, opatrzności i większości beztlenowych mikroorganizmów.

Po podaniu pozajelitowym przenika do większości narządów i tkanek, w tym bariery krew-mózg. Umożliwia to stosowanie leku w leczeniu patologicznych stanów zapalnych wyściółki mózgu.

Wskazania do korzystania z tej grupy funduszy to:

• zaostrzenie zapalenia zatok i zapalenia ucha środkowego;
• przewlekłe zapalenie oskrzeli w ostrej fazie, rozwój pozaszpitalnego zapalenia płuc;
• terapia stanów pooperacyjnych;
• zakażenie skóry, stawów, kości.

Dawka dla dzieci i dorosłych jest wybierana indywidualnie, w zależności od wskazań do stosowania.

Leki z tej grupy nie są zalecane do stosowania w leczeniu zapalenia opon mózgowych ze względu na większą skuteczność leków włączonych do trzeciej generacji.

Przygotowania 2 pokolenia do użytku wewnętrznego

Do leków stosowanych w administracji wewnętrznej należą:

• tabletki i granulki do sporządzania zawiesiny Zinnat;
• Zawieszenie odblaskowe - taki lek może być zażywany przez dziecko, zawiesina ma przyjemne właściwości smakowe. Nie zaleca się stosowania produktu Ceclare podczas leczenia ostrego zapalenia ucha środkowego. Lek występuje również w postaci tabletek, kapsułek i suchego syropu.

Doustne cefalosporyny można stosować niezależnie od posiłku, nerki wydalają składnik aktywny.

Leki trzeciej generacji

Trzeci rodzaj cefalosporyn był początkowo zaangażowany w warunkach szpitalnych w leczeniu ciężkich patologii zakaźnych. Do tej pory leki te mogą być stosowane w przychodni z powodu zwiększonego wzrostu oporności patogenów na antybiotyki. Leki trzeciej generacji mają własne właściwości użytkowe:

• postacie pozajelitowe stosuje się do ciężkich zmian zakaźnych, a także do wykrywania zakażeń mieszanych. W celu skuteczniejszej terapii cefalosporyny łączą aminoglikozydy 2-3 generacji z antybiotykami z grupy;
• leki do użytku wewnętrznego są stosowane w celu wyeliminowania umiarkowanego zakażenia szpitalnego.

Produkty trzeciej generacji do odbioru wewnętrznego (Cefiksym, Ceftibuten)

Cefalosporyny trzeciej generacji przeznaczone do podawania doustnego mają następujące wskazania do stosowania:

• kompleksowa terapia zaostrzeń przewlekłego zapalenia oskrzeli;
• rozwój rzeżączki, shigillesa;
• stopniowe leczenie, jeśli to konieczne, wewnętrznego podawania tabletek po leczeniu pozajelitowym.

W porównaniu z lekami drugiej generacji cefalosporyny trzeciej generacji w tabletkach wykazują większą skuteczność przeciwko patogenom gram-ujemnym i enterobakteriom.

Jednocześnie aktywność Cefuroksymu (drugiej generacji) w leczeniu zakażeń pneumokokowych i gronkowcowych jest wyższa niż w przypadku Cefiksymu.

Stosowanie cefatoksymu

Wskazania do stosowania pozajelitowych postaci cefalosporyn (Cefatoxime) to:

• rozwój ostrego i przewlekłego zapalenia zatok;
• rozwój zakażeń wewnątrzbrzusznych i miednicy;
• ekspozycja na infekcje jelitowe (Shigella, salmonella);
• ciężkie stany, w których dotknięta jest skóra, tkanki miękkie, stawy, kości;
• wykrywanie bakteryjnego zapalenia opon mózgowych;
• kompleksowa terapia rzeżączki;
• rozwój sepsy.

Preparaty wyróżniają się wysokim stopniem przenikania do tkanek i narządów, w tym bariery krew-mózg. Cefatoksym może być lekiem z wyboru w leczeniu noworodków. Wraz z rozwojem zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u noworodka Cefotaxim jest łączony z ampicyliną.

Cechy użycia Ceftriaksonu

Ceftriakson jest podobny do Cefatoxime w swoim spektrum działania. Główne różnice to:

• możliwość stosowania Ceftriaksonu 1 raz dziennie. W leczeniu zapalenia opon mózgowych - 1-2 razy w ciągu 24 godzin;
• podwójne wydalanie, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dostosowanie dawki nie jest wymagane;
• Dodatkowe wskazania do stosowania to: kompleksowe leczenie bakteryjnego zapalenia wsierdzia, choroby z Lyme.

Ceftriaksonu nie należy stosować podczas leczenia noworodków

Leki czwartej generacji

Cefalosporyny czwartej generacji wyróżniają się wyższym stopniem odporności i wykazują większą skuteczność przeciwko następującym patogenom: ziarniakom Gram-dodatnim, enterokokom, pałeczkom jelitowym, pałeczce niebiesko-kijowej (w tym szczepom opornym na ceftazydym). Wskazania do stosowania form pozajelitowych to leczenie:

• szpitalne zapalenie płuc;
• zakażenia w obrębie jamy brzusznej i miednicy - możliwe połączenie z lekami opartymi na metronidazolu;
• infekcje skóry, tkanek miękkich, stawów, kości;
• sepsa;
• gorączka neutropeniczna.

Przy stosowaniu Imipenemu, który należy do czwartego pokolenia, należy wziąć pod uwagę, że prątek niebieski szybko rozwija odporność na tę substancję. Przed zastosowaniem leków z taką substancją czynną należy przeprowadzić badanie wrażliwości czynnika na imipenem. Lek stosuje się do podawania dożylnego i domięśniowego.

Meronem ma podobne właściwości do imipenemu. Instrukcje użytkowania określają, które cechy wyróżniające:

• większa aktywność przeciwko patogenom gram-ujemnym;
• mniejsza aktywność przeciwko gronkowcom i zakażeniom paciorkowcowym;
• lek nie przyczynia się do zapewnienia działania przeciwdrgawkowego, więc może być stosowany w kompleksowym leczeniu zapalenia opon mózgowych;
• odpowiedni do kroplówki dożylnej i infuzji strumieniowej, powinien powstrzymać się od podawania domięśniowego.

Zastosowanie środka przeciwbakteryjnego z grupy cefalosporyn 4 generacji Azaqtam pomaga zapewnić mniejsze spektrum działania. Lek ma działanie bakteriobójcze, w tym w stosunku do pałeczki cyjanowej. Korzystanie z Azaktam może przyczynić się do rozwoju takich niepożądanych reakcji ubocznych:

• lokalne objawy w postaci zapalenia żył i zakrzepowego zapalenia żył;
• zaburzenia dyspeptyczne;
• zapalenie wątroby, żółtaczka;
• reakcje neurotoksyczne.

Głównym klinicznie istotnym zadaniem tego narzędzia jest wpływanie na aktywność życiową tlenowych gram-ujemnych patogenów. W tym przypadku Azaqtam jest alternatywą dla leków aminoglikozydowych.

Leki piątej generacji

Środki należące do piątej generacji przyczyniają się do działania bakteriobójczego, niszcząc ściany patogenów. Aktywny wobec mikroorganizmów, wykazujący odporność na cefalosporyny trzeciej generacji i leki z grupy aminoglikozydów.

Cefalosporyny piątej generacji prezentowane są na rynku farmaceutycznym w postaci preparatów opartych na następujących substancjach:

• Ceftobiprol medokaril - lek o nazwie handlowej Zinforo. Stosowany w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc, a także powikłanych zakażeń skóry i tkanek miękkich. Najczęściej pacjent skarżył się na wystąpienie działań niepożądanych w postaci biegunki, bólu głowy, nudności, świądu. Działania niepożądane są łagodne, ich rozwój należy zgłosić lekarzowi. Szczególną ostrożność należy zachować w leczeniu pacjentów, u których występuje zespół drgawkowy;
• Ceftobiprol jest nazwą handlową Sefter. Dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji. Wskazania do stosowania to skomplikowane infekcje skóry i przydatków, a także zakażenie stopy cukrzycowej bez towarzyszącego zapalenia szpiku. Przed użyciem proszek rozpuszcza się w roztworze glukozy, wodzie do wstrzykiwań lub solance. Narzędzie nie może być stosowane w leczeniu pacjentów poniżej 18 roku życia.

Oznacza, że ​​5 pokoleń jest aktywnych przeciwko Staphylococcus aureus, wykazując szerszy zakres aktywności farmakologicznej niż poprzednie generacje cefalosporyn.