Jedną z najczęstszych klas leków przeciwbakteryjnych są cefalosporyny. Dzięki mechanizmowi działania są inhibitorami syntezy ściany komórkowej i mają silne działanie bakteriobójcze. Wraz z penicylinami, karbapenemami i monobaktamami tworzą grupę antybiotyków beta-laktamowych.
Ze względu na szeroki zakres działań, wysoką aktywność, niską toksyczność i dobrą tolerancję pacjentów, leki te prowadzą do częstości przepisywania leków w leczeniu pacjentów hospitalizowanych i stanowią około 85% całkowitej objętości środków przeciwbakteryjnych.
Klasyfikacja i nazwy antybiotyków cefalosporynowych
Lista leków dla wygody przedstawiona jest przez pięć grup pokoleń.
Pierwsza generacja
Pozajelitowe lub domięśniowe (dalsze w / m):
- Cefazolina (Kefzol, sól sodowa cefazoliny, Cefamezin, Lizyna, Orizolin, Natsef, Totaf).
Ustne, tj. formy do stosowania doustnego, w tabletkach lub w postaci zawiesin (dalsze trans.):
- Cefaleksyna (Cefaleksyna, Cefaleksyna-AKOS)
- Cefadroksyl (Biodroxyl, Durocef)
Drugi
- Cefuroksym (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodu).
- Cefoksytyna (Cefoksytyna sodowa, Anaerotsef, Mefoxin).
- Cefotetan (Cefotetan).
Po trzecie
- Cefotaksym.
- Ceftriakson (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
- Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
- Ceftazydim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
- Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
Po czwarte
- Cefepim (Maxipim, Maxicef).
- Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
Piąty. Anty mrsa
- Ceftobiprol (Zeftera).
- Ceftarolina (Zinforo).
Stopień wrażliwości flory
Poniższa tabela pokazuje skuteczność cefalospas. w odniesieniu do znanych bakterii z - (odporność mikroorganizmów na działanie leku) do ++++ (maksymalny efekt).
* Antybiotyki z grupy cefalosporyn, nazwy (z aktywnością beztlenową): Mefoksyna, Anaerotsef, Cefotetan + wszyscy przedstawiciele trzeciego, czwartego i piątego pokolenia.
Historia otwarcia i mechanizm odbioru
W 1945 roku włoski profesor Giuseppe Brotsu, badając zdolność samooczyszczania ścieków, wyizolował szczep grzyba zdolny do wytwarzania substancji, które hamują wzrost i reprodukcję flory Gram-dodatniej i Gram-ujemnej. Podczas dalszych badań lek z kultury Cephalosporium acremonium został przetestowany na pacjentach z ciężkimi postaciami duru brzusznego, co doprowadziło do szybkiej dodatniej dynamiki choroby i szybkiego powrotu do zdrowia pacjentów.
Pierwszy antybiotyk cefalosporynowy, cefalotyna, został stworzony w 1964 r. Przez amerykańską kampanię farmaceutyczną Eli Lilly.
Cefalosporyna C, naturalny producent grzybów pleśniowych i źródło kwasu 7-aminocefalosporanowego, służyła jako źródło do uzyskania. W praktyce medycznej stosuje się półsyntetyczne antybiotyki, otrzymywane przez acylowanie grupy aminowej 7-ACC.
W 1971 r. Zsyntetyzowano cefazolinę, która stała się głównym lekiem przeciwbakteryjnym przez całą dekadę.
Pierwszym lekiem i przodkiem drugiej generacji, uzyskanym w 1977 r., Był cefuroksym. Najczęściej stosowany antybiotyk w praktyce medycznej, ceftriakson, został stworzony w 1982 r., Jest aktywnie używany i nie rezygnuje ze swojej pozycji do dziś.
Pomimo obecności podobieństwa w strukturze z penicylinami, co determinuje podobny mechanizm działania przeciwbakteryjnego i obecności alergii krzyżowych, cefalosporyny mają szeroki zakres wpływu na florę patogenną, wysoką odporność na beta-laktamazę (enzymy bakteryjne, które niszczą strukturę środka przeciwdrobnoustrojowego w cyklu beta-laktamowym).
Synteza tych enzymów powoduje naturalną odporność mikroorganizmów na penicyliny i cefalosporyny.
Ogólne cechy i farmakokinetyka cefalosporyn
Wszystkie leki w tej klasie są różne:
- działanie bakteriobójcze na patogeny;
- łatwa tolerancja i stosunkowo niska częstość występowania działań niepożądanych w porównaniu z innymi środkami przeciwbakteryjnymi;
- obecność reakcji alergicznych krzyżowych z innymi beta-laktamami;
- wysoki synergizm z aminoglikozydami;
- minimalne zakłócenie mikroflory jelitowej.
Zaletą cefalosporyn można również przypisać dobrej biodostępności. Antybiotyki cefalosporynowe w tabletkach mają wysoki stopień strawności w przewodzie pokarmowym. Wchłanianie leków zwiększa się, gdy jest spożywane w trakcie lub bezpośrednio po posiłku (z wyjątkiem Cefaclora). Cefalosporyny pozajelitowe są skuteczne zarówno w IV, jak i IM. Mają wysoki wskaźnik dystrybucji w tkankach i narządach wewnętrznych. Maksymalne stężenia leku powstają w strukturach płuc, nerek i wątroby.
Wysoki poziom leku w żółci zapewnia ceftriakson i cefoperazon. Obecność podwójnego szlaku wydalania (wątroba i nerki) umożliwia skuteczne ich stosowanie u pacjentów z ostrą lub przewlekłą niewydolnością nerek.
Cefotaksym, cefepim, ceftazydym i ceftriakson są w stanie przenikać przez barierę krew-mózg, tworząc klinicznie istotne poziomy w płynie mózgowo-rdzeniowym i są przepisywane do zapalenia błon mózgowych.
Oporność patogenu na terapię antybiotykową
Leki o bakteriobójczym mechanizmie działania są maksymalnie aktywne przeciwko organizmom, które są w fazie wzrostu i reprodukcji. Ponieważ ściana organizmu drobnoustroju jest tworzona przez peptydoglikan o wysokim stopniu polimeru, działają one na poziomie syntezy jego monomerów i zakłócają syntezę poprzecznych mostków polipeptydowych. Jednak ze względu na biologiczną specyficzność patogenu, różne, nowe struktury i metody funkcjonowania mogą pojawić się między różnymi gatunkami i klasami.
Mykoplazma i pierwotniaki nie zawierają muszli, a niektóre gatunki grzybów zawierają ścianę chitynową. Ze względu na tę specyficzną strukturę wymienione grupy patogenów nie są wrażliwe na działanie beta-laktamów.
Naturalna odporność prawdziwych wirusów na środki przeciwdrobnoustrojowe jest spowodowana brakiem celu molekularnego (ściany, błony) dla ich działania.
Odporność na środki chemioterapeutyczne
Oprócz naturalnych, ze względu na cechy morfofizjologiczne gatunku, można uzyskać odporność.
Najważniejszym powodem powstawania tolerancji jest irracjonalna antybiotykoterapia.
Chaotyczne, nieuzasadnione samoprzypisanie leków, częste anulowanie z przejściem na inny lek, stosowanie jednego leku na krótkie okresy czasu, zakłócanie i obniżanie zalecanych dawek, jak również przedwczesne anulowanie antybiotyku - prowadzą do mutacji i pojawienia się opornych szczepów, które nie reagują na klasyczne wzory leczenie.
Badania kliniczne wykazały, że długie okresy między wyznaczeniem antybiotyku całkowicie przywracają wrażliwość bakterii na jej działanie.
Natura nabytej tolerancji
Wybór mutacji
- Szybka odporność, typ streptomycyny. Opracowany na makrolidach, ryfampicynie, kwasie nalidyksowym.
- Powolne, w typie penicyliny. Specyficzne dla cefalosporyn, penicylin, tetracyklin, sulfonamidów, aminoglikozydów.
Mechanizm transmisji
Bakterie wytwarzają enzymy, które inaktywują leki chemioterapeutyczne. Synteza mikroorganizmów, beta-laktamaza niszczy strukturę leku, powodując odporność na penicyliny (częściej) i cefalosporyny (rzadziej).
Oporność i mikroorganizmy
Najczęściej opór jest charakterystyczny dla:
- gronkowce i enterokoki;
- E. coli;
- Klebsiella;
- Mycobacterium tuberculosis;
- shigella;
- pseudomonady.
Funkcje aplikacji
Pierwsza generacja
Obecnie stosowany w praktyce chirurgicznej w celu zapobiegania powikłaniom operacyjnym i pooperacyjnym. Jest stosowany w procesach zapalnych skóry i tkanek miękkich.
Nieskuteczny w uszkodzeniach dróg moczowych i górnych dróg oddechowych. Stosowany w leczeniu paciorkowcowego zapalenia migdałków i gardła. Mają dobrą biodostępność, ale nie tworzą wysokich, klinicznie istotnych stężeń we krwi i narządach wewnętrznych.
Drugi
Skutecznie u pacjentów z pozaszpitalnym zapaleniem płuc, dobrze połączone z makrolidami. Są dobrą alternatywą dla penicylin hamujących.
Cefuroksym
- Zalecany w leczeniu zapalenia ucha środkowego i ostrego zapalenia zatok.
- Nie stosowany w przypadku uszkodzeń układu nerwowego i opon mózgowych.
- Stosuje się go w przedoperacyjnej profilaktyce antybiotykowej oraz w osłonie leków do interwencji chirurgicznej.
- Przypisany do łagodnych chorób zapalnych skóry i tkanek miękkich.
- Zawarte w kompleksowym leczeniu infekcji dróg moczowych.
Często stosuje się terapię etapową z cefuroksymem sodowym przepisywanym pozajelitowo, a następnie doustnym podawaniem aksetylu cefuroksymu.
Cefaclor
Nie przypisany do ostrego zapalenia ucha środkowego ze względu na niskie stężenie w środowisku płynnym. ucho. Skuteczny w leczeniu procesów zakaźnych i zapalnych kości i stawów.
Antybiotyki cefalosporynowe trzeciej generacji
Stosowany z bakteryjnym zapaleniem opon mózgowych, rzeżączką, chorobami zakaźnymi dolnych dróg oddechowych, zakażeniami jelitowymi i zapaleniem dróg żółciowych.
Dobrze przezwyciężyć barierę krew-mózg, może być stosowany do zapalnych, bakteryjnych uszkodzeń układu nerwowego.
Ceftriakson i cefoperazon
Są lekami z wyboru w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek. Wydalany przez nerki i wątrobę. Zmiana i dostosowanie dawki jest konieczne tylko w przypadku niewydolności nerek i wątroby.
Cefoperazon praktycznie nie pokonuje bariery krew-mózg, dlatego nie jest stosowany podczas zapalenia opon mózgowych.
Cefoperazon / Sulbactam
Jest jedynym inhibitorem cefalosporyną.
Składa się z połączenia cefoperazonu z sulbaktamem, inhibitorem beta-laktamazy.
Skuteczny w procesach beztlenowych, może być przepisywany jako jednoskładnikowe leczenie chorób zapalnych miednicy i jamy brzusznej. Ponadto jest aktywnie stosowany w poważnych infekcjach szpitalnych, niezależnie od lokalizacji.
Antybiotyki cefalosporynowe dobrze łączą się z metronidazolem w leczeniu infekcji wewnątrzbrzusznych i miednicy. Są lekami z wyboru dla ciężkich, skomplikowanych inf. dróg moczowych. Stosowany do sepsy, zakaźnych uszkodzeń tkanki kostnej, skóry i tłuszczu podskórnego.
Wyznaczony z gorączką neutropeniczną.
Leki piątej generacji
Obejmuje całe spektrum czwartej aktywności i działa na florę oporną na penicylinę i MRSA.
- poniżej 18 lat;
- u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie, padaczką i niewydolnością nerek.
Ceftobiprol (Zeftera) jest najskuteczniejszym sposobem leczenia infekcji stopy cukrzycowej.
Dawkowanie i częstotliwość korzystania z głównych przedstawicieli grupy
Podawanie pozajelitowe
Używane we wprowadzeniu / w i we / m.
Jakie antybiotyki są cefalosporynami do stosowania doustnego?
Niepożądane efekty i kombinacje leków
- Powołanie leków zobojętniających znacznie zmniejsza skuteczność terapii antybiotykowej.
- Nie zaleca się łączenia cefalosporyn z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi, środkami trombolitycznymi - zwiększa to ryzyko krwawienia z jelit.
- Nie łączy się z diuretykami pętlowymi, ze względu na ryzyko działania nefrotoksycznego.
- Cefoperazon ma wysokie ryzyko działania przypominającego disulfiram podczas picia alkoholu. Przechowywane do kilku dni po całkowitym zniesieniu leku. Może powodować hipoprotrombinemię.
Z reguły są one dobrze tolerowane przez pacjentów, jednak należy wziąć pod uwagę wysoką częstotliwość reakcji alergicznych krzyżowych z penicylinami.
Najczęstsze zaburzenia dyspeptyczne, rzadko - rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.
Możliwe: dysbioza jelit, kandydoza jamy ustnej i pochwy, przejściowy wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, reakcje hematologiczne (hipoprotrombinemia, eozynofilia, leuko- i neutropenia).
Wraz z wprowadzeniem Zeftera możliwy rozwój zapalenia żył, perwersji smakowej, występowania reakcji alergicznych: obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, reakcje oskrzeli, rozwój choroby posurowiczej, pojawienie się rumienia wielopostaciowego.
Rzadziej może wystąpić niedokrwistość hemolityczna.
Ceftriakson nie jest podawany noworodkom ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia żółtaczki jądrowej (z powodu wyparcia bilirubiny z związku z albuminą osocza) i nie jest wskazany u pacjentów z zakażeniami dróg żółciowych.
Różne grupy wiekowe
Cefalosporyny 1-4 pokoleń są stosowane w leczeniu kobiet w okresie ciąży, bez ograniczeń i ryzyka działania teratogennego.
Piąta przydzielana jest w przypadkach, w których pozytywny wpływ na matkę jest wyższy niż możliwe ryzyko dla nienarodzonego dziecka. Niewiele przenika do mleka matki, ale spotkanie w okresie laktacji może powodować dysbakteriozę błony śluzowej jamy ustnej i jelit u dziecka. Ponadto nie zaleca się używania piątej generacji Cefixime, Ceftibuten.
U noworodków zalecane są wyższe dawki ze względu na opóźnione wydalanie nerkowe. Ważne jest, aby pamiętać, że Cefipim jest dozwolony tylko od dwóch miesięcy życia, a Cefiksym od sześciu miesięcy.
Pacjenci w podeszłym wieku powinni być dostosowani dawkami, w oparciu o wyniki badania czynności nerek i analizy biochemicznej krwi. Wynika to z opóźnienia wieku w wydalaniu cefalosporyn.
W przypadku patologii wątroby konieczne jest zmniejszenie stosowanych dawek i monitorowanie testów wątrobowych (ALAT, ASAT, test tymolowy, poziom bilirubiny całkowitej, bezpośredniej i pośredniej).
Artykuł przygotowany przez lekarza chorób zakaźnych
Chernenko A.L.
Na naszej stronie możesz zapoznać się z większością grup antybiotyków, kompletnymi listami leków, klasyfikacjami, historią i innymi ważnymi informacjami. Aby to zrobić, utwórz sekcję „Klasyfikacja” w górnym menu witryny.
Właściwości i zastosowanie antybiotyków z grupy cefalosporyn
Cefalosporyny są grupą antybiotyków, które w swojej strukturze zawierają pierścień ß-laktamowy, a zatem mają pewne podobieństwa z penicylinami.
Cefalosporyny obejmują dużą liczbę antybiotyków, których główną cechą jest niska toksyczność i wysoka aktywność przeciwko większości patogennych (patogennych) bakterii.
Mechanizm działania przeciwbakteryjnego
Cefalosporyny, takie jak penicyliny, zawierają pierścień ß-laktamowy w strukturze cząsteczki. Mają działanie bakteriobójcze, to znaczy prowadzą do śmierci komórki bakteryjnej. Taki mechanizm aktywności jest realizowany przez tłumienie (hamowanie) tworzenia się bakteryjnej ściany komórkowej. W przeciwieństwie do penicylin i ich analogów, jądro cząsteczki ma niewielkie różnice w budowie chemicznej, co czyni go odpornym na działanie enzymów bakteryjnych beta-laktamazy.
Większość cefalosporyn ma szersze spektrum aktywności, w przeciwieństwie do penicylin, a oporność bakterii na nie rozwija się rzadziej.
Rodzaje cefalosporyn
Wraz z rozwojem nowych antybiotyków grupa cefalosporyn wyróżnia kilka głównych pokoleń, w tym:
- Pierwsza generacja (cefazolina, cefalexim) jest pierwszym przedstawicielem tej grupy, ma najwęższe spektrum aktywności, jest stosowana głównie w chirurgii i leczeniu paciorkowcowego zapalenia gardła (angina).
- II generacja (cefuroksym) - ma bardziej znaczące spektrum działania, dlatego stosuje się je w leczeniu zakażeń układu moczowo-płciowego, zapalenia płuc (zapalenie płuc) i górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, zapalenie ucha).
- III generacja (cefoperazon, cefotaksym, ceftriakson, ceftazydym) - obecnie cefalosporyny tej generacji są najczęściej stosowane w leczeniu zakaźnych chorób bakteryjnych o ciężkim przebiegu, w tym ropnych zmian tkanek miękkich o różnej lokalizacji, narządów laryngologicznych, procesów zapalnych układu oddechowego, struktur układu moczowo-płciowego, tkanka kostna, narządy jamy brzusznej niektórych zakażeń jelitowych (salmonelloza).
- IV generacji (cefepim, cefpiron) są najnowocześniejszymi antybiotykami, są antybiotykami drugiej linii, dlatego są stosowane tylko w bardzo ciężkich zakaźnych procesach zapalnych o różnej lokalizacji, w których inne antybiotyki nie są skuteczne.
Obecnie opracowano także cefalosporyny generacji V (ceftolosan, ceftobiprol), ale ich stosowanie jest ograniczone, są one zwykle stosowane w rzadkich przypadkach bardzo ciężkiej infekcji, szczególnie w posocznicy (zakażenie krwi) w tle ludzkiego niedoboru odporności.
Funkcje aplikacji
Ogólnie rzecz biorąc, prawie wszyscy przedstawiciele grupy cefalosporyn są dobrze tolerowani, istnieje kilka głównych skutków ubocznych i cech ich stosowania, które obejmują:
- Reakcje alergiczne są najczęstszą reakcją niepożądaną (10% wszystkich przypadków cefalosporyn), która charakteryzuje się różnymi objawami (wysypka, świąd skóry, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny). Ponieważ te antybiotyki zawierają pierścień β-laktamowy, mogą wystąpić alergiczne reakcje krzyżowe z penicylinami. Jeśli osoba miała alergię na penicyliny i ich analogi, to w 90% przypadków rozwinie się w cefalosporyny.
- Kandydoza jamy ustnej - może rozwinąć się podczas długotrwałego stosowania cefalosporyn bez uwzględnienia zasad racjonalnej antybiotykoterapii, podczas gdy aktywowana jest warunkowo patogenna mikroflora grzybowa, reprezentowana przez grzyby drożdżopodobne z rodzaju Candida.
- Nie należy stosować leków z tej grupy u osób z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby, ponieważ są one metabolizowane i wydalane z tymi narządami.
- Stosowanie jest dozwolone dla kobiet w ciąży i małych dzieci, ale tylko pod ścisłymi wskazówkami medycznymi.
- Podczas stosowania antybiotyków z tej grupy osoby starsze powinny skorygować dawkę, ponieważ proces ich eliminacji jest zmniejszony.
- Cefalosporyny przenikają do mleka matki, co należy wziąć pod uwagę podczas stosowania ich u kobiet karmiących.
- Podczas jednoczesnego stosowania cefalosporyn z lekami z grupy leków przeciwzakrzepowych (zmniejszenie krzepliwości krwi) istnieje duże ryzyko krwawienia w różnych miejscach.
- Skojarzone stosowanie z aminoglikozydami znacznie zwiększa obciążenie nerek.
- Jednoczesne przyjmowanie cefalosporyn i alkoholu nie jest zalecane.
Te cechy są koniecznie brane pod uwagę przed użyciem antybiotyków z tej grupy.
Ze względu na niską toksyczność i wysoką skuteczność antybiotyków z tej grupy, znalazły szerokie zastosowanie w różnych dziedzinach medycyny, w tym w położnictwie, pediatrii, ginekologii, chirurgii i chorobach zakaźnych.
Wszystkie cefalosporyny występują w postaci doustnej (tabletki, syrop) i pozajelitowej (roztwór do podawania domięśniowego lub dożylnego).
Grupa farmakologiczna - Cefalosporyny
Preparaty podgrup są wykluczone. Włącz
Opis
Cefalosporyny - antybiotyki, których struktura chemiczna to kwas 7-aminokefalosporowy. Główne cechy cefalosporyn to szerokie spektrum działania, wysoka aktywność bakteriobójcza, stosunkowo duża odporność na beta-laktamazy w porównaniu z penicylinami.
Cefalosporyny I, II, III i IV generacji wyróżniają się spektrum aktywności przeciwbakteryjnej i wrażliwości na beta-laktamazę. Cefalosporyny pierwszej generacji (wąskie spektrum) obejmują cefazolinę, cefalotynę, cefaleksynę itp.; Cefalosporyny II generacji (działają na bakterie Gram-dodatnie i niektóre bakterie Gram-ujemne) - cefuroksym, cefotiam, cefaklor itp.; Cefalosporyny III generacji (szeroki zakres) - cefiksym, cefotaksym, ceftriakson, ceftazydym, cefoperazon, ceftibuten itp.; Generacja IV - cefepim, cefpirim.
Wszystkie cefalosporyny wykazują wysoką aktywność chemioterapeutyczną. Główną cechą cefalosporyn pierwszej generacji jest ich wysoka aktywność przeciwbakteryjna, w tym przeciwko opornym na penicylinę (tworzącym beta-laktamazy) opornym na benzylopenicylinę szczepom wszystkich rodzajów paciorkowców (z wyjątkiem enterokoków), gonokokom. Cefalosporyny II generacji mają także wysoką aktywność antyaphaphococcus, w tym w odniesieniu do szczepów opornych na penicylinę. Są bardzo aktywne przeciwko Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporyny III generacji mają szersze spektrum działania niż cefalosporyny I i II generacji oraz większą aktywność przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. Cefalosporyny IV generacji mają szczególne różnice. Podobnie jak cefalosporyny II i III generacji, są one odporne na beta-laktamazy plazmidowe bakterii Gram-ujemnych, ale ponadto są odporne na beta-laktamazy chromosomalne i, w przeciwieństwie do innych cefalosporyn, są wysoce aktywne w stosunku do wszystkich bakterii beztlenowych, jak również bakteroidów. W odniesieniu do drobnoustrojów gram-dodatnich są one nieco mniej aktywne niż cefalosporyny pierwszej generacji i nie przekraczają działania cefalosporyn trzeciej generacji na drobnoustroje gram-ujemne, ale są odporne na beta-laktamazy i wysoce skuteczne przeciwko beztlenowcom.
Cefalosporyny mają właściwości bakteriobójcze i powodują lizę komórek. Mechanizm tego działania jest związany z uszkodzeniem błony komórkowej dzielących się bakterii, ze względu na specyficzne hamowanie jego enzymów.
Powstało wiele połączonych leków zawierających penicyliny i cefalosporyny w połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy (kwas klawulanowy, sulbaktam, tazobaktam).
Antybiotyki cefalosporynowe: wskazania i przeciwwskazania
Antybiotyki cefalosporynowe są lekami, których struktura chemiczna to 7-ACC. Zakres antybiotyków cefalosporyn obejmuje leki pięciu pokoleń, leki te są podawane dojelitowo lub pozajelitowo do organizmu. Możesz przeczytać opis i główne cechy takich leków, a także wskazania i przeciwwskazania do ich stosowania, czytając ten materiał.
Antybiotyki z wielu cefalosporyn pierwszej generacji
Lista antybiotyków cefalosporynowych pierwszej generacji obejmuje między innymi cefazolinę i cefaleksynę.
Cefazolina.
Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania, ma działanie bakteriobójcze, działa przeciw gronkowcom, paciorkowcom, Salmonelli, Shigelli, Klebsiel, E. coli, nie jest skuteczny przeciwko Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Wskazania: zakażenia dróg oddechowych, narządów miednicy, dróg moczowych i dróg żółciowych, skóry i miękkich kości, stawów, zapalenia osierdzia, posocznicy, zapalenia otrzewnej, zapalenia szpiku, zapalenia sutka, ran i zakażeń pooperacyjnych, kiły, rzeżączki.
Przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja na cefalosporyny i inne antybiotyki β-laktamowe, ciąża, laktacja, dzieci do 1 miesiąca. Ten antybiotyk cefalosporynowy jest przepisywany ostrożnie w niewydolności nerek i wątroby.
Działania niepożądane: reakcje alergiczne, drgawki, objawy dyspeptyczne, długotrwałe stosowanie - dysbioza, nadkażenie, kandydoza.
Sposób stosowania: dorośli domięśniowo - 1 g 2 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 6 g 3-4 dawki. Dla dzieci 20–50 mg / kg masy ciała na dobę w 3-4 dawkach, w przypadku ciężkich zakażeń, do 100 mg / kg masy ciała na dobę.
Lek rozcieńcza się wodą do wstrzykiwań: 2 ml na 500 mg cefazoliny, 4 ml na 1 g. Przebieg leczenia wynosi 7-10 dni.
Postać produktu: proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań 500 mg i 1 g.
Warunki sprzedaży aptek: na receptę.
Cefaleksyna.
Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania, ma działanie bakteriobójcze, działa przeciw gronkowcom, paciorkowcom, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nie ma działania terapeutycznego w chorobach wywoływanych przez Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Wskazania: zakażenia dróg oddechowych, dróg moczowych, skóry i tkanek miękkich, kości i stawów.
Przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja cefalosporyn i innych antybiotyków β-laktamowych, z zachowaniem ostrożności w przypadku niewydolności nerek, ciąży, laktacji, a także dzieci do 6 miesięcy.
Działania niepożądane: reakcje alergiczne, nudności, suchość w ustach, biegunka, kandydoza. Również przy stosowaniu tego antybiotyku z wielu cefalosporyn możliwe są bóle głowy, drgawki, bóle stawów.
Sposób stosowania: w środku na pół godziny przed posiłkami dla dorosłych i dzieci powyżej 10 lat - 250-500 mg 4 razy dziennie. Najwyższa dawka dobowa wynosi 4 g. Dla dzieci poniżej 10 lat, 25–100 mg / kg masy ciała na dobę, podzielone na 4 dawki.
Postać produktu: preparat 250 i 500 mg, proszek do przygotowania zawiesiny zawierającej 250 mg cefaleksyny w 5 ml.
Warunki sprzedaży aptek: na receptę.
W poniższej części artykułu wymieniono nazwy leków z grupy antybiotyków cefalosporynowych drugiej generacji i ich opis.
Antybiotyki z grupy cefalosporyn drugiej generacji: nazwy i opis
Do antybiotyków cefalosporynowych drugiej generacji należą cefuroksym i cefaklor.
Cefuroksym.
Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania, ma działanie bakteriobójcze, działa przeciwko gronkowcom, paciorkowcom, enterokokom, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Wskazania: zakażenia dróg oddechowych, narządów laryngologicznych, narządów moczowych, skóry i tkanek miękkich, dróg żółciowych, stawów, przewodu pokarmowego, zakażeń ran i oparzeń, zapalenia otrzewnej, zapalenia szpiku, zapalenia opon mózgowych, rzeżączki.
Przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja cefalosporyny i innych antybiotyków β-laktamowych, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, historia krwotoków żołądkowych, ciąża i laktacja.
Działania niepożądane: objawy dyspeptyczne, ból głowy, senność, dysbakterioza, kandydoza, choroby alergiczne, ból i naciek w miejscu wstrzyknięcia.
Sposób podawania: domięśniowo lub dożylnie dla dorosłych - 750–1500 mg 3-4 razy dziennie, dzieci - 30 100 mg / kg masy ciała na dobę w 3-4 dawkach, dla noworodków i dzieci do 3 miesięcy - 30 mg / kg masy ciała na dobę w 2-3 dawkach.
Wewnątrz dorosłych po jedzeniu - 150 - 500 mg 2 razy dziennie, dla dzieci - 125-250 mg 2 razy dziennie. Przebieg leczenia tym antybiotykiem cefalosporynowym wynosi 5–10 dni lub dłużej.
Postać produktu: proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań 250, 750, 1500 mg, tabletki 125 i 250 mg, proszek do przygotowania zawiesiny o zawartości substancji czynnej 125 mg w 5 ml.
Warunki sprzedaży aptek: na receptę.
Cefaclor
Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania, ma działanie bakteriobójcze, działa przeciwko gronkowcom, paciorkowcom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonococci.
Wskazania: zakażenia dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich, narządów moczowych, kości i stawów, rzeżączka, posocznica. Ponadto lek ten, zawarty w wykazie antybiotyków cefalosporynowych, jest przepisywany w przypadku powikłań pooperacyjnych.
Przeciwwskazania: zespół krwotoczny, indywidualna nietolerancja na cefalosporyny i inne penicyliny.
Działania niepożądane: objawy dyspeptyczne, reakcje alergiczne, niedokrwistość hemolityczna, ból głowy, toksyczne zapalenie wątroby, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.
Sposób stosowania: w środku dla dorosłych - 750 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych, dla dzieci - 20 mg / kg masy ciała na dobę w 3 dawkach. Przebieg leczenia wynosi 7-10 dni.
Uwalnianie postaci: kapsułki 0,25 i 0,5 g, proszek do sporządzania zawiesin o zawartości substancji czynnej 250 i 125 mg w 5 ml.
Warunki sprzedaży aptek: na receptę.
Cefalosporyny są dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym, dlatego często są podawane doustnie. Antybiotyki cefalosporynowe są produkowane dla dzieci w postaci proszków do przygotowywania zawiesin o przyjemnym smaku i aromacie.
Następnie dowiesz się, które antybiotyki są cefalosporynami trzeciej generacji.
Antybiotyki cefalosporynowe trzeciej generacji
Lista antybiotyków z grupy cefalosporyn z innymi zawiera Cefotaxime i Ceftriakson.
Cefotaksym.
Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania, ma działanie bakteriobójcze, działa przeciwko gronkowcom, niektórym szczepom paciorkowców, enterokokom, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.
Wskazania: ciężkie zakażenia dróg oddechowych, narządów laryngologicznych, skóry i tkanek miękkich, kości i stawów, zapalenie otrzewnej, zakażenia układu moczowo-płciowego, niepowikłana rzeżączka, zapobieganie powikłaniom pooperacyjnym.
Przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja na cefalosporyny i inne penicyliny, ciąża, zapalenie jelit, historia krwawienia.
Działania niepożądane: objawy dyspeptyczne, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, krwawienie, ból głowy, reakcje alergiczne, dysbakterioza, nadkażenie, kandydoza. Ponadto, stosując ten antybiotyk, zawarty w wykazie leków z serii cefalosporyn, możliwy jest ból i stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia.
Sposób stosowania: domięśniowo i dożylnie dla dorosłych - 1-2 g co 8-12 godzin, dla dzieci do 1 tygodnia dożylnie - 50-100 mg / kg masy ciała na dobę w 2 dawkach, dla dzieci od 1 do 4 tygodni - 75-150 mg / kg masy ciała dożylnie w 3 dawkach, dla dzieci o wadze do 50 kg, 50-100 mg / kg w 3-4 dawkach. Dzieciom do 2,5 roku życia podaje się tylko zastrzyki dożylne.
Lek rozcieńcza się przed podaniem, dodając do zawartości fiolki 1% wodny roztwór lidokainy 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml w przypadku podawania domięśniowego. Do podawania dożylnego lek rozcieńcza się w 4 ml wody do wstrzykiwań.
Wprowadź powoli przez 3-5 minut. W przypadku kroplówki lek rozcieńcza się w 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy, wstrzykiwanego przez 50-60 minut.
Uwalnianie formy: proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań 0,5 i 1 g.
Warunki sprzedaży aptek: na receptę.
Ceftriakson.
Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania, działa bakteriobójczo, działa przeciw gronkowcom, paciorkowcom, enterobakteriom, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, wibracji cholery, Clostridium, treponema.
Wskazania: zapalenie otrzewnej, posocznica, infekcje narządów jamy brzusznej, dróg oddechowych, dróg żółciowych, układu moczowego, kości i stawów, skóry i tkanek miękkich, zakażenia ran, przewodu pokarmowego.
Przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja na cefalosporyny i inne penicyliny, I trymestr ciąży, laktacja.
Działania niepożądane: reakcje alergiczne, ból głowy, zawroty głowy, objawy dyspeptyczne, kandydoza, nadkażenie, ból i stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia.
Sposób stosowania: głęboko dożylnie lub powoli dożylnie dorosłym i dzieciom powyżej 12 lat - 1-2 g raz dziennie, można zmaksymalizować dawkę do 4 g dziennie w 2 dawkach. Dzieci do 2 tygodni - 25-50 mg / kg masy ciała na dobę, od 2 tygodni do 12 lat - 20-80 mg / kg masy ciała na dobę.
Do podawania domięśniowego zawartość fiolki rozcieńcza się 1% roztworem lidokainy - 3,5 ml na 1 g preparatu. Do podawania dożylnego zawartość fiolki rozcieńcza się w 10 ml wody do wstrzykiwań, wlewami dożylnymi, 2 g preparatu rozcieńcza się w 40 ml 5% lub 10% roztworu glukozy lub 0,9% roztworu chlorku sodu.
Wstrzyknięcia dożylne wykonuje się powoli w ciągu 3-4 minut, kroplówka - ponad 30 minut.
Uwalnianie postaci: proszek do przygotowania zastrzyków 0,5; 1 i 2
Warunki sprzedaży aptek: na receptę.
Ostatnio opracowano cefalosporyny piątej generacji. Są antybiotykami rezerwowymi w przypadku pojawienia się nowych rodzajów zakażeń opornych na inne obecnie stosowane leki przeciwbakteryjne. Cefalosporyny piątej generacji nie są produkowane masowo i nie są sprzedawane w sieci aptek.
W ostatniej części artykułu przedstawiono nazwy antybiotyków z grupy cefalosporyn i podano ich krótki opis.
Antybiotyki z grupy cefalosporyn czwartej generacji: nazwy i cechy charakterystyczne
Seria antybiotyków cefalosporynowych czwartej generacji jest reprezentowana przez leki o takich nazwach jak Cefepina i Cefpyr.
Cefepim
Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania, działanie bakteriobójcze, działa przeciw gronkowcom, paciorkowcom, enterokokom, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, innym bakteriom opornym na aminoglukozydy i antybiotyki cefalosporynowe III.
Wskazania: zakażenia dolnych dróg oddechowych, dróg moczowych, dróg żółciowych, skóry i tkanek miękkich, zakażenia ginekologiczne, zapalenie otrzewnej, bakteryjne zapalenie opon mózgowych u dzieci.
Przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja na antybiotyki β-laktamowe, ostrożnie - podczas ciąży i laktacji.
Działania niepożądane: reakcje alergiczne, objawy dyspeptyczne (nudności, zaparcia, biegunka, ból brzucha), ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, pocenie się, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.
Jak stosować: powoli dożylnie lub głęboko domięśniowo. Dorośli przyjmują 0,5–1 g 2 razy dziennie w przypadku łagodnych i umiarkowanych zakażeń dożylnie lub domięśniowo, aw przypadku ciężkich zakażeń 2 g 3 razy dziennie dożylnie. Dzieci o masie ciała do 40 kg - 50 mg / kg masy ciała 2 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi 7-10 dni lub dłużej.
Ten antybiotyk, zawarty w wykazie preparatów cefalosporyn, rozpuszcza się do podawania dożylnego w 5 lub 10 ml wody do wstrzykiwań lub 5% roztworu glukozy lub 0,9% roztworu chlorku sodu. Wprowadź powoli przez 3-5 minut.
W przypadku iniekcji domięśniowych 500 mg leku rozpuszcza się w 1,3 ml i 1 g w 2,4 ml wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztworu chlorku sodu lub 1% roztworu lidokainy.
Uwalnianie formy: proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań 0,5 i 1 g.
Warunki sprzedaży aptek: na receptę.
Właściwości i zastosowanie antybiotyków z grupy cefalosporyn
Cefalosporyny są grupą antybiotyków, które w swojej strukturze zawierają pierścień ß-laktamowy, a zatem mają pewne podobieństwa z penicylinami.
Cefalosporyny obejmują dużą liczbę antybiotyków, których główną cechą jest niska toksyczność i wysoka aktywność przeciwko większości patogennych (patogennych) bakterii.
Mechanizm działania przeciwbakteryjnego
Cefalosporyny, takie jak penicyliny, zawierają pierścień ß-laktamowy w strukturze cząsteczki. Mają działanie bakteriobójcze, to znaczy prowadzą do śmierci komórki bakteryjnej. Taki mechanizm aktywności jest realizowany przez tłumienie (hamowanie) tworzenia się bakteryjnej ściany komórkowej. W przeciwieństwie do penicylin i ich analogów, jądro cząsteczki ma niewielkie różnice w budowie chemicznej, co czyni go odpornym na działanie enzymów bakteryjnych beta-laktamazy.
Większość cefalosporyn ma szersze spektrum aktywności, w przeciwieństwie do penicylin, a oporność bakterii na nie rozwija się rzadziej.
Rodzaje cefalosporyn
Wraz z rozwojem nowych antybiotyków grupa cefalosporyn wyróżnia kilka głównych pokoleń, w tym:
- Pierwsza generacja (cefazolina, cefalexim) jest pierwszym przedstawicielem tej grupy, ma najwęższe spektrum aktywności, jest stosowana głównie w chirurgii i leczeniu paciorkowcowego zapalenia gardła (angina).
- II generacja (cefuroksym) - ma bardziej znaczące spektrum działania, dlatego stosuje się je w leczeniu zakażeń układu moczowo-płciowego, zapalenia płuc (zapalenie płuc) i górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, zapalenie ucha).
- III generacja (cefoperazon, cefotaksym, ceftriakson, ceftazydym) - obecnie cefalosporyny tej generacji są najczęściej stosowane w leczeniu zakaźnych chorób bakteryjnych o ciężkim przebiegu, w tym ropnych zmian tkanek miękkich o różnej lokalizacji, narządów laryngologicznych, procesów zapalnych układu oddechowego, struktur układu moczowo-płciowego, tkanka kostna, narządy jamy brzusznej niektórych zakażeń jelitowych (salmonelloza).
- IV generacji (cefepim, cefpiron) są najnowocześniejszymi antybiotykami, są antybiotykami drugiej linii, dlatego są stosowane tylko w bardzo ciężkich zakaźnych procesach zapalnych o różnej lokalizacji, w których inne antybiotyki nie są skuteczne.
Obecnie opracowano także cefalosporyny generacji V (ceftolosan, ceftobiprol), ale ich stosowanie jest ograniczone, są one zwykle stosowane w rzadkich przypadkach bardzo ciężkiej infekcji, szczególnie w posocznicy (zakażenie krwi) w tle ludzkiego niedoboru odporności.
Funkcje aplikacji
Ogólnie rzecz biorąc, prawie wszyscy przedstawiciele grupy cefalosporyn są dobrze tolerowani, istnieje kilka głównych skutków ubocznych i cech ich stosowania, które obejmują:
- Reakcje alergiczne są najczęstszą reakcją niepożądaną (10% wszystkich przypadków cefalosporyn), która charakteryzuje się różnymi objawami (wysypka, świąd skóry, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny). Ponieważ te antybiotyki zawierają pierścień β-laktamowy, mogą wystąpić alergiczne reakcje krzyżowe z penicylinami. Jeśli osoba miała alergię na penicyliny i ich analogi, to w 90% przypadków rozwinie się w cefalosporyny.
- Kandydoza jamy ustnej - może rozwinąć się podczas długotrwałego stosowania cefalosporyn bez uwzględnienia zasad racjonalnej antybiotykoterapii, podczas gdy aktywowana jest warunkowo patogenna mikroflora grzybowa, reprezentowana przez grzyby drożdżopodobne z rodzaju Candida.
- Nie należy stosować leków z tej grupy u osób z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby, ponieważ są one metabolizowane i wydalane z tymi narządami.
- Stosowanie jest dozwolone dla kobiet w ciąży i małych dzieci, ale tylko pod ścisłymi wskazówkami medycznymi.
- Podczas stosowania antybiotyków z tej grupy osoby starsze powinny skorygować dawkę, ponieważ proces ich eliminacji jest zmniejszony.
- Cefalosporyny przenikają do mleka matki, co należy wziąć pod uwagę podczas stosowania ich u kobiet karmiących.
- Podczas jednoczesnego stosowania cefalosporyn z lekami z grupy leków przeciwzakrzepowych (zmniejszenie krzepliwości krwi) istnieje duże ryzyko krwawienia w różnych miejscach.
- Skojarzone stosowanie z aminoglikozydami znacznie zwiększa obciążenie nerek.
- Jednoczesne przyjmowanie cefalosporyn i alkoholu nie jest zalecane.
Te cechy są koniecznie brane pod uwagę przed użyciem antybiotyków z tej grupy.
Ze względu na niską toksyczność i wysoką skuteczność antybiotyków z tej grupy, znalazły szerokie zastosowanie w różnych dziedzinach medycyny, w tym w położnictwie, pediatrii, ginekologii, chirurgii i chorobach zakaźnych.
Wszystkie cefalosporyny występują w postaci doustnej (tabletki, syrop) i pozajelitowej (roztwór do podawania domięśniowego lub dożylnego).
Czym są cefalosporyny, wytwarzanie leków, stosowanie u dzieci i dorosłych
Tabletki cefalosporyn są jedną z najbardziej rozległych grup środków przeciwbakteryjnych, które są powszechnie stosowane w leczeniu dorosłych i dzieci. Leki z tej grupy są bardzo popularne ze względu na ich skuteczność, niską toksyczność i wygodną formę stosowania.
Ogólna charakterystyka cefalosporyn
Cefalosporyny mają następujące cechy:
- przyczynia się do działania bakteriobójczego;
- mają szeroki zakres efektów terapeutycznych;
- około 7-11% powoduje rozwój alergii krzyżowej. Pacjenci z nietolerancją penicyliny są zagrożeni;
- leki nie przyczyniają się do wpływu na enterokoki i listerię.
Przyjmowanie leków z tej grupy może odbywać się wyłącznie w celu i pod nadzorem lekarza. Antybiotyki nie są przeznaczone do samoleczenia.
Stosowanie leków cefalosporynowych może przyczyniać się do następujących niepożądanych reakcji ubocznych:
- reakcje alergiczne;
- zaburzenia dyspeptyczne;
- zapalenie żył;
- reakcje hematologiczne.
Klasyfikacja leków
Cefalosporyny są zwykle klasyfikowane według pokoleń. Lista leków według pokoleń i postaci dawkowania:
Główne różnice między pokoleniami: spektrum działania antybakteryjnego i stopień odporności na beta-laktamazę (enzymy bakteryjne, których aktywność jest skierowana przeciwko antybiotykom beta-laktamowym).
Leki pierwszej generacji
Stosowanie tych leków przyczynia się do zapewnienia wąskiego spektrum działania przeciwbakteryjnego.
Cefazolina jest jednym z najpopularniejszych leków promujących ekspozycję na paciorkowce, gronkowce, gonokoki. Po podaniu pozajelitowym wnika w miejsce zmiany. Stabilne stężenie substancji czynnej osiąga się, jeśli wstrzykniesz lek trzy razy w ciągu 24 godzin.
Wskazania do stosowania leku to: wpływ paciorkowców, gronkowców na tkanki miękkie, stawy, kości, skórę.
Należy wziąć pod uwagę: wcześniej cefazolina była szeroko stosowana w leczeniu dużej liczby zakaźnych patologii. Jednak po pojawieniu się bardziej nowoczesnych leków 3-4 generacji, Cefazolina nie jest już zaangażowana w leczenie infekcji wewnątrzbrzusznych.
Leki drugiej generacji
Preparaty drugiej generacji charakteryzują się zwiększoną aktywnością przeciwko patogenom gram-ujemnym. Cefalosporyny drugiej generacji do podawania pozajelitowego na bazie cefuroksymu (Kimatsef, Zinatsef) są aktywne przeciwko:
- Gram-ujemne patogeny, Proteus, Klebsiella;
- zakażenia wywołane przez paciorkowce i gronkowce.
Cefuroksym - substancja z drugiej grupy cefalosporyn nie jest aktywna przeciwko Pseudomonas aeruginosa, morganelli, opatrzności i większości beztlenowych mikroorganizmów.
Po podaniu pozajelitowym przenika do większości narządów i tkanek, w tym bariery krew-mózg. Umożliwia to stosowanie leku w leczeniu patologicznych stanów zapalnych wyściółki mózgu.
Wskazania do korzystania z tej grupy funduszy to:
- zaostrzenie zapalenia zatok i zapalenia ucha środkowego;
- przewlekłe zapalenie oskrzeli w ostrej fazie, rozwój pozaszpitalnego zapalenia płuc;
- terapia stanów pooperacyjnych;
- zakażenie skóry, stawów, kości.
Dawka dla dzieci i dorosłych jest wybierana indywidualnie, w zależności od wskazań do stosowania.
Leki z tej grupy nie są zalecane do stosowania w leczeniu zapalenia opon mózgowych ze względu na większą skuteczność leków włączonych do trzeciej generacji.
Przygotowania 2 pokolenia do użytku wewnętrznego
Do leków stosowanych w administracji wewnętrznej należą:
- tabletki i granulki do sporządzania zawiesiny Zinnat;
- Zawieszenie odblaskowe - taki lek może być zażywany przez dziecko, zawiesina ma przyjemne właściwości smakowe. Nie zaleca się stosowania produktu Ceclare podczas leczenia ostrego zapalenia ucha środkowego. Lek występuje również w postaci tabletek, kapsułek i suchego syropu.
Doustne cefalosporyny można stosować niezależnie od posiłku, nerki wydalają składnik aktywny.
Leki trzeciej generacji
Trzeci rodzaj cefalosporyn był początkowo zaangażowany w warunkach szpitalnych w leczeniu ciężkich patologii zakaźnych. Do tej pory leki te mogą być stosowane w przychodni z powodu zwiększonego wzrostu oporności patogenów na antybiotyki. Leki trzeciej generacji mają własne właściwości użytkowe:
- postacie pozajelitowe stosuje się do ciężkich zmian zakaźnych, a także do wykrywania zakażeń mieszanych. W celu skuteczniejszej terapii cefalosporyny łączą aminoglikozydy 2-3 generacji z antybiotykami z grupy;
- leki do użytku wewnętrznego są stosowane w celu wyeliminowania umiarkowanego zakażenia szpitalnego.
Produkty trzeciej generacji do odbioru wewnętrznego (Cefiksym, Ceftibuten)
Cefalosporyny trzeciej generacji przeznaczone do podawania doustnego mają następujące wskazania do stosowania:
- kompleksowa terapia zaostrzeń przewlekłego zapalenia oskrzeli;
- rozwój rzeżączki, shigillesa;
- stopniowe leczenie, jeśli to konieczne, wewnętrznego podawania tabletek po leczeniu pozajelitowym.
W porównaniu z lekami drugiej generacji cefalosporyny trzeciej generacji w tabletkach wykazują większą skuteczność przeciwko patogenom gram-ujemnym i enterobakteriom.
Jednocześnie aktywność Cefuroksymu (drugiej generacji) w leczeniu zakażeń pneumokokowych i gronkowcowych jest wyższa niż w przypadku Cefiksymu.
Stosowanie cefatoksymu
Wskazania do stosowania pozajelitowych postaci cefalosporyn (Cefatoxime) to:
- rozwój ostrego i przewlekłego zapalenia zatok;
- rozwój zakażeń wewnątrzbrzusznych i miednicy;
- ekspozycja na infekcje jelitowe (Shigella, salmonella);
- ciężkie stany, w których dotknięta jest skóra, tkanki miękkie, stawy, kości;
- wykrywanie bakteryjnego zapalenia opon mózgowych;
- kompleksowa terapia rzeżączki;
- rozwój sepsy.
Preparaty wyróżniają się wysokim stopniem przenikania do tkanek i narządów, w tym bariery krew-mózg. Cefatoksym może być lekiem z wyboru w leczeniu noworodków. Wraz z rozwojem zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u noworodka Cefotaxim jest łączony z ampicyliną.
Cechy użycia Ceftriaksonu
Ceftriakson jest podobny do Cefatoxime w swoim spektrum działania. Główne różnice to:
- możliwość stosowania Ceftriaksonu 1 raz dziennie. W leczeniu zapalenia opon mózgowych - 1-2 razy w ciągu 24 godzin;
- podwójne wydalanie, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dostosowanie dawki nie jest wymagane;
- Dodatkowe wskazania do stosowania to: kompleksowe leczenie bakteryjnego zapalenia wsierdzia, choroby z Lyme.
Ceftriaksonu nie należy stosować podczas leczenia noworodków
Leki czwartej generacji
Cefalosporyny czwartej generacji wyróżniają się wyższym stopniem odporności i wykazują większą skuteczność przeciwko następującym patogenom: ziarniakom Gram-dodatnim, enterokokom, pałeczkom jelitowym, pałeczce niebiesko-kijowej (w tym szczepom opornym na ceftazydym). Wskazania do stosowania form pozajelitowych to leczenie:
- szpitalne zapalenie płuc;
- zakażenia w obrębie jamy brzusznej i miednicy - możliwe połączenie z lekami opartymi na metronidazolu;
- infekcje skóry, tkanek miękkich, stawów, kości;
- sepsa;
- gorączka neutropeniczna.
Przy stosowaniu Imipenemu, który należy do czwartego pokolenia, należy wziąć pod uwagę, że prątek niebieski szybko rozwija odporność na tę substancję. Przed zastosowaniem leków z taką substancją czynną należy przeprowadzić badanie wrażliwości czynnika na imipenem. Lek stosuje się do podawania dożylnego i domięśniowego.
Meronem ma podobne właściwości do imipenemu. Instrukcje użytkowania określają, które cechy wyróżniające:
- większa aktywność przeciwko patogenom gram-ujemnym;
- mniejsza aktywność przeciwko gronkowcom i zakażeniom paciorkowcowym;
- lek nie przyczynia się do zapewnienia działania przeciwdrgawkowego, więc może być stosowany w kompleksowym leczeniu zapalenia opon mózgowych;
- odpowiedni do kroplówki dożylnej i infuzji strumieniowej, powinien powstrzymać się od podawania domięśniowego.
Zastosowanie środka przeciwbakteryjnego z grupy cefalosporyn 4 generacji Azaqtam pomaga zapewnić mniejsze spektrum działania. Lek ma działanie bakteriobójcze, w tym w stosunku do pałeczki cyjanowej. Korzystanie z Azaktam może przyczynić się do rozwoju takich niepożądanych reakcji ubocznych:
- lokalne objawy w postaci zapalenia żył i zakrzepowego zapalenia żył;
- zaburzenia dyspeptyczne;
- zapalenie wątroby, żółtaczka;
- reakcje neurotoksyczne.
Głównym klinicznie istotnym zadaniem tego narzędzia jest wpływanie na aktywność życiową tlenowych gram-ujemnych patogenów. W tym przypadku Azaqtam jest alternatywą dla leków aminoglikozydowych.
Leki piątej generacji
Środki należące do piątej generacji przyczyniają się do działania bakteriobójczego, niszcząc ściany patogenów. Aktywny wobec mikroorganizmów, wykazujący odporność na cefalosporyny trzeciej generacji i leki z grupy aminoglikozydów.
Cefalosporyny piątej generacji prezentowane są na rynku farmaceutycznym w postaci preparatów opartych na następujących substancjach:
- Ceftobiprol medokaril - lek o nazwie handlowej Zinforo. Stosowany w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc, a także powikłanych zakażeń skóry i tkanek miękkich. Najczęściej pacjent skarżył się na wystąpienie działań niepożądanych w postaci biegunki, bólu głowy, nudności, świądu. Działania niepożądane są łagodne, ich rozwój należy zgłosić lekarzowi. Szczególną ostrożność należy zachować w leczeniu pacjentów, u których występuje zespół drgawkowy;
- Ceftobiprol jest nazwą handlową Sefter. Dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji. Wskazania do stosowania to skomplikowane infekcje skóry i przydatków, a także zakażenie stopy cukrzycowej bez towarzyszącego zapalenia szpiku. Przed użyciem proszek rozpuszcza się w roztworze glukozy, wodzie do wstrzykiwań lub solance. Narzędzie nie może być stosowane w leczeniu pacjentów poniżej 18 roku życia.
Oznacza, że 5 pokoleń jest aktywnych przeciwko Staphylococcus aureus, wykazując szerszy zakres aktywności farmakologicznej niż poprzednie generacje cefalosporyn.