Ceftriakson (Ceftriakson)

Nasze ciało każdego dnia niezależnie odstrasza ataki milionów bakterii, ale gdy odporność jest osłabiona lub w konfrontacji ze specyficznymi, silnymi infekcjami, konieczne jest zwrócenie się do środków przeciwbakteryjnych. Bardzo często lekarze przepisują ceftriakson - skuteczny lek przeciwko wielu infekcjom.

Skład i forma uwalniania

Ceftriakson (ceftriakson) jest krystalicznym białym lub żółtawym proszkiem o słabej higroskopijności. Lek znajduje się w szklanej fiolce 2, 1, 0,5 i 0,25 grama. W innych postaciach (syrop lub tabletki) lek nie jest dostępny. Skład leku w tabeli:

Sterylna sól sodowa ceftriaksonu

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Lek bakteriobójczy trzeciej generacji z grupy cefalosporyn Ceftriakson jest uniwersalnym lekarstwem. Jest odporny na większość drobnoustrojów beta-laktamazowych. Lek jest aktywny wobec szczepów bakteroide, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, zapalenia płuc, salmonelli, paciorkowców, Bacillus Pseudomonas, Clostridium.

Lek ma stuprocentową biodostępność, osiąga maksymalne stężenie w ciągu 2-3 godzin, wiąże się z białkami osocza w 83-96%. Okres półtrwania dawki do wstrzyknięcia domięśniowego wynosi 5-8 godzin, dożylnie - 4-15 godzin. Lek znajduje się w płynie mózgowo-rdzeniowym, zapalne błony mózgu, wydalane przez nerki, z żółcią w jelicie do inaktywacji, nie są wydalane przez hemodializę.

Wskazania do użycia

Instrukcje producenta wskazują, że lek jest przepisywany w celu tłumienia patogennych bakterii, transaminaz, fosfataz i penicylinaz, które są wrażliwe na ten lek. Zastrzyki i wlewy dożylne są przepisywane w celu leczenia następujących chorób:

• sepsa;
• bakteryjne zapalenie opon mózgowych;
• chancroid;
• zapalenie oskrzeli, płucne zapalenie płuc;
• pseudo kamica żółciowa;
• zapalenie jamy ustnej;
• zapalenie otrzewnej, ropniak pęcherzyka żółciowego, angiocholitis;
• infekcje tkanki stawowej i kostnej, skóry i tkanek miękkich, dróg moczowo-płciowych (zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie najądrza, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie miedniczki);
• zakażone rany i oparzenia;
• borelioza przenoszona przez kleszcze;
• zapalenie języka;
• infekcje sektora szczękowo-twarzowego;
• niepowikłana rzeżączka (skuteczna w przypadku patogenów penicylinazowych);
• zapalenie nagłośni;
• bakteryjne zapalenie wsierdzia;
• salmonelloza;
• kandydozyskoza;
• posocznica bakteryjna;
• osłabiona odporność.

Jak nakłuć ceftriakson

W niektórych postaciach kiły wywołanych przez Treponema pallidum i gdy pacjent nie toleruje penicylin, do leczenia stosuje się ceftriakson. Jest wstrzykiwany domięśniowo lub dożylnie, szybko penetruje narządy, płyny i tkanki, odpowiedni dla kobiet w ciąży. Lek podaje się pacjentowi raz dziennie przez pięć dni, przy typie podstawowym - 10 dni, inne formy kiły wymagają domięśniowego podania leku przez trzy tygodnie.

Przy nieprzydzielonych postaciach neurosilicus, 1-2 g leku podaje się przez 20 dni z rzędu, w późniejszych etapach, 1 g przez 21-dniowy kurs, po 14 dniach przerwy, i terapię powtarza się przez 10 dni. W ostrym uogólnionym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych podaje się syfilityczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych do 5 g na dobę. W dławicy lek jest wstrzykiwany przez wkraplacz do żyły lub zastrzyki w mięsień. Większość lekarzy preferuje zastrzyki domięśniowe.

U dzieci ból gardła Ceftriaksonu jest leczony tylko w ostrym przebiegu choroby, któremu towarzyszy ropienie i zapalenie. Gdy lek zapalenie zatok w połączeniu z mukolitami i środkami zwężającymi naczynia. Pacjentowi wstrzykuje się domięśniowo 0,5-1 g leku dziennie, zmieszanego z lidokainą lub wodą. Przebieg leczenia wynosi 7 dni.

Ceftriakson dożylnie

Dawka do wstrzyknięć dożylnych pacjentów w wieku powyżej 12 lat wynosi 1-2 g leku na dobę. Zgodnie z instrukcją antybiotyk podaje się raz lub co 12 godzin. W poważnych przypadkach lub zakażeniach, które są umiarkowanie wrażliwe na ten lek, dawka wzrasta do 4 g na dobę. Aby zapobiec infekcji przed operacjami przez 30-150 minut, pacjentowi podaje się 1-2 g leku.

W przypadku iniekcji dożylnych 1 g produktu rozcieńcza się 10 ml jałowej wody, a powstałą ciecz wstrzykuje się powoli w ciągu trzech minut. Terapia infuzyjna polega na podawaniu Ceftriaksonu przez pół godziny. W celu wytworzenia roztworu 2 g proszku miesza się z 40 ml 5 lub 10% dekstrozy, soli fizjologicznej, 5% fruktozy. Zabrania się łączenia narzędzia z roztworami wapnia.

Ceftriakson: instrukcje użytkowania

Skład

Opis

Wskazania do użycia

Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwe drobnoustroje: zakażenia narządów jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, choroby zapalne przewodu pokarmowego, drogi żółciowe, w tym zapalenie dróg żółciowych, ropniak pęcherzyka żółciowego), choroby górnych i dolnych dróg oddechowych (w tym zapalenie płuc, ropień płuc, ropniak opłucnej), infekcje kości, stawów, skóry i tkanek miękkich, strefa moczowo-płciowa (w tym rzeżączka, odmiedniczkowe zapalenie nerek), bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i wsierdzia, posocznica, zakażone rany i oparzenia, miękka kora i kiła, borelioza ( bor reliosis), dur brzuszny, salmonelloza i przewóz salmonelli.

Zapobieganie zakażeniom pooperacyjnym.

Choroby zakaźne u osób z obniżoną odpornością.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość (w tym na inne cefalosporyny, penicyliny, karbapenemy), hiperbilirubinemia u noworodków, noworodki, którym podano dożylnie roztwory zawierające wapń.

Wcześniaki, niewydolność nerek i / lub wątroby, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zapalenie jelit lub zapalenie jelita grubego związane ze stosowaniem leków przeciwbakteryjnych, ciąża, laktacja.

Dawkowanie i podawanie

Wpisz dożylnie (iv) i domięśniowo (v / m). Dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat początkowa dawka dzienna wynosi (w zależności od rodzaju i ciężkości zakażenia) 1 do 2 g raz dziennie lub 0,5 do 1,0 g co 12 godzin (2 razy dziennie), dawka dzienna nie jest musi przekraczać 4 g.

W przypadku niepowikłanej rzeżączki - raz domięśniowo, 0,25 g.

W celu zapobiegania powikłaniom pooperacyjnym - raz, 1-2 g (w zależności od stopnia zagrożenia infekcją) przez 30-90 minut przed operacją. W przypadku operacji na okrężnicy i odbytnicy zaleca się dodatkowe podanie leku z grupy 5-nitroimidazoli.

Z zapaleniem ucha środkowego - domięśniowo, raz, 50 mg / kg, nie więcej niż 1 g.

Dla noworodków (do 2 tygodni) - 20 - 50 mg / kg / dzień. Dla niemowląt i dzieci w wieku do 12 lat dawka dobowa wynosi 20 - 80 mg / kg. U dzieci o masie ciała powyżej 50 kg należy stosować dawki dla dorosłych.

Z bakteryjnym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych u niemowląt i małych dzieci - 100 mg / kg (ale nie więcej niż 4 g) 1 raz dziennie. Czas trwania leczenia zależy od patogenu i może wynosić od 4 dni dla Neisseria meningitidis do 10-14 dni dla wrażliwych szczepów Enterobacteriaceae.

Dzieci z infekcjami skóry i tkanek miękkich - w dawce dobowej 50 - 75 mg / kg raz na dobę lub 25 - 37,5 mg / kg co 12 godzin, nie więcej niż 2 g / dobę. W ciężkich zakażeniach innej lokalizacji - 25 - 37,5 mg / kg co 12 godzin, nie więcej niż 2 g / dobę.

Pacjenci z dostosowywaniem dawki przewlekłej niewydolności nerek są wymagani tylko wtedy, gdy CC jest poniżej 10 ml / min. W tym przypadku dzienna dawka nie powinna przekraczać 2 g.

U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 g bez określania stężenia leku w osoczu krwi.

Leczenie ceftriaksonem powinno być kontynuowane przez co najmniej 2 dni po ustąpieniu objawów i objawów zakażenia. Przebieg leczenia wynosi zwykle 4-14 dni; przy skomplikowanych infekcjach może być wymagana dłuższa administracja. Przebieg leczenia zakażeń wywołanych przez Streptococcus pyogenes powinien wynosić co najmniej 10 dni.

Zasady przygotowania i wprowadzenia rozwiązań: należy stosować wyłącznie świeżo przygotowane rozwiązania. Do podawania domięśniowego 0,5 g leku rozpuszcza się w 2 ml i 1 g w 3,5 ml 1% roztworu lidokainy. Zaleca się wprowadzenie nie więcej niż 1 g na jeden pośladek.

Do wstrzyknięcia dożylnego 0,25 lub 0,5 g rozpuszcza się w 5 ml i 1 g-10 ml wody do wstrzykiwań. Wejdź / wjedź powoli (2–4 min).

Do infuzji dożylnej rozpuścić 2 g w 40 ml roztworu, który nie zawiera wapnia (0,9% roztwór chlorku sodu, 5-10% roztwór dekstrozy (glukozy)). Dawki 50 mg / kg i więcej należy podawać dożylnie w ciągu 30 minut.

Efekty uboczne

Reakcje alergiczne: wysypka, świąd, gorączka lub dreszcze.

Miejscowe reakcje: ból w miejscu wstrzyknięcia.

Układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy.

Z układu moczowego: oliguria.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaburzenia smaku, wzdęcia, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelit; pseudo-kamica żółciowa pęcherzyka żółciowego (zespół „osadu”), kandydoza i inne nadkażenia.

Od strony organów krwiotwórczych: niedokrwistość (w tym hemolityczna), leukopenia, leukocytoza, limfopenia, neutropenia, granulocytopenia, trombocytopenia, trombocytoza, bazofilia, krwiomocz; krwawienie z nosa.

Wskaźniki laboratoryjne: wzrost (spadek) czasu protrombinowego, wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, hiperbilirubinemia, hiperkreatynina, zwiększenie stężenia mocznika, glikozuria.

Inne: zwiększone pocenie się, „przypływy” krwi.

Przedawkowanie

Interakcja z innymi lekami

Farmaceutycznie niezgodne z amsakryną, wankomycyną, flukonazolem i aminoglikozydami.

Antybiotyki bakteriostatyczne zmniejszają działanie bakteriobójcze ceftriaksonu.

Wykryto antagonizm in vitro między chloramfenikolem a ceftriaksonem.

Przy jednoczesnym stosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych i innych inhibitorów agregacji płytek zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia.

Ceftricson może zmniejszać skuteczność antykoncepcji hormonalnej. Podczas leczenia ceftriaksonem i przez miesiąc po leczeniu należy dodatkowo stosować niehormonalne metody antykoncepcji.

Przy jednoczesnym stosowaniu ceftriaksonu w wysokich dawkach i silnych lekach moczopędnych (na przykład furosemidu) nie obserwowano zaburzeń czynności nerek.

Probenecyd nie wpływa na eliminację ceftriaksonu.

Farmaceutycznie niezgodne z roztworami zawierającymi inne antybiotyki.

Roztwory zawierające wapń (takie jak roztwór Ringera lub Hartmana) nie mogą rozcieńczać ceftriaksonu. Wynik interakcji może prowadzić do tworzenia nierozpuszczalnych związków. Ceftriaksonu i roztworów do żywienia pozajelitowego zawierających wapń nie należy mieszać ani podawać jednocześnie pacjentom bez względu na wiek, w tym stosując różne systemy do podawania dożylnego.

Funkcje aplikacji

Po połączeniu niewydolności nerek i wątroby pacjenci poddawani hemodializie powinni regularnie określać stężenie leku w osoczu.

Przy długotrwałym leczeniu konieczne jest regularne monitorowanie obrazu krwi obwodowej, wskaźników stanu czynnościowego wątroby i nerek.

W rzadkich przypadkach badania ultrasonograficznego woreczka żółciowego występują zaniki po ustaniu leczenia. Nawet jeśli zjawisku temu towarzyszy ból w prawym nadbrzuszu, zaleca się kontynuowanie przepisywania antybiotyku i przeprowadzenie leczenia objawowego.

Stosowaniu etanolu po podaniu ceftriaksonu nie towarzyszy reakcja podobna do disulfiramu. Ceftriakson nie zawiera grupy N-metylotio-tetrazolowej, która mogłaby powodować nietolerancję etanolu, co jest nieodłączne w niektórych innych cefalosporynach.

Podczas leczenia ceftriaksonem można zaobserwować fałszywie dodatnie wyniki testu Coombsa, próbki dla galaktozemii i glukozy w moczu (zaleca się oznaczanie glukozurii tylko metodą enzymatyczną).

Świeżo przygotowane roztwory ceftriaksonu są stabilne fizycznie i chemicznie przez 6 godzin w temperaturze pokojowej.

Starsi i osłabieni pacjenci mogą wymagać powołania witaminy K.

Ceftriakson i roztwory zawierające wapń można podawać pacjentom w dowolnej grupie wiekowej, dzieciom w wieku powyżej 28 dni, w odstępie co najmniej 48 godzin, pod warunkiem, że linia infuzyjna cewnika zostanie dokładnie przepłukana między dawkami za pomocą kompatybilnego roztworu.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Ceftriakson przenika przez barierę łożyskową. W badaniach doświadczalnych na zwierzętach nie wykryto działania teratogennego i embriotoksycznego ceftriaksonu, ale bezpieczeństwo ceftriaksonu u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Ceftriakson może być przepisywany w czasie ciąży tylko pod ścisłymi wskazówkami.

W małych stężeniach ceftriakson przenika do mleka kobiecego. Przepisując go podczas laktacji (karmienia piersią) należy zachować ostrożność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami ruchomymi

Ceftriakson może powodować zawroty głowy, dlatego podczas leczenia należy zachować ostrożność podczas obchodzenia się z pojazdami i poruszającymi się maszynami.

Instrukcja użytkowania CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE)

Posiadacz certyfikatu rejestracyjnego:

Wyprodukowane przez:

Informacje kontaktowe:

Forma dawkowania

Uwolnij formę, opakowanie i skład ceftriaksonu

Proszek do przygotowania roztworu do iniekcji dożylnej i domięśniowej jest krystaliczny, prawie biały lub żółtawy.

1 g - szklane butelki (1) - pakuje karton.

Działanie farmakologiczne

Półsyntetyczny antybiotyk cefalosporynowy III generacji o szerokim spektrum działania.

Działanie bakteriobójcze ceftriaksonu jest spowodowane tłumieniem syntezy błon komórkowych. Lek jest wysoce odporny na beta-laktamazę (penicylinazę i cefalosporynazę) drobnoustroje gram-dodatnie i gram-ujemne.

Ceftriakson jest aktywny wobec drobnoustrojów tlenowo-gramowych: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (w tym Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy, które tworzą i nie tworzą penicylinazy), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, i są takie same, i są takie same, które będą takie same, i będą takie same, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Wiele szczepów powyższych mikroorganizmów, które są oporne na inne antybiotyki, takie jak penicyliny, cefalosporyny, aminoglikozydy, są wrażliwe na ceftriakson.

Niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa są również wrażliwe na lek.

Lek jest aktywny wobec drobnoustrojów tlenowych Gram-dodatnich: Staphylococcus aureus (w tym autorów poznawczych konwojów) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus grupa B), Streptococcus pneumoniae; mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides spp., Clostridium spp. (z wyjątkiem Clostridium difficile).

Farmakokinetyka

Podczas podawania i / m ceftriakson jest dobrze wchłaniany z miejsca wstrzyknięcia i osiąga wysokie stężenia w surowicy. Biodostępność leku - 100%.

Średnie stężenie w osoczu osiąga się 2-3 godziny po wstrzyknięciu. Przy wielokrotnym podawaniu domięśniowym lub dożylnym w dawkach 0,5-2,0 g w odstępie 12-24 godzin następuje akumulacja ceftriaksonu w stężeniu, które jest o 15-36% wyższe niż stężenie osiągnięte przy pojedynczym wstrzyknięciu.

Wraz z wprowadzeniem dawki od 0,15 do 3,0 g V_d - od 5,78 do 13,5 l.

Ceftriakson wiąże się odwracalnie z białkami osocza.

Przy podawaniu w dawce od 0,15 do 3,0 g T1 / 2 wynosi od 5,8 do 8,7 h; klirens osoczowy - 0,58 - 1,45 l / h, klirens nerkowy - 0,32 - 0,73 l / h.

Od 33% do 67% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, reszta jest wydalana z żółcią do jelita, gdzie ulega biotransformacji do nieaktywnego metabolitu.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U niemowląt i dzieci z zapaleniem opon mózgowych ceftriakson przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, aw przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowych średnio 17% stężenia leku w osoczu dyfunduje do płynu mózgowo-rdzeniowego, co stanowi około 4 razy więcej niż w przypadku aseptycznego zapalenia opon mózgowych. Po 24 godzinach po dożylnym wlewie ceftriaksonu w dawce 50–100 mg / kg masy ciała stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym przekracza 1,4 mg / l. U dorosłych pacjentów z zapaleniem opon mózgowych 2–24 godziny po dawce 50 mg / kg masy ciała stężenie ceftriaksonu w płynie mózgowo-rdzeniowym wielokrotnie przekracza minimalne stężenia hamujące dla najczęstszych czynników wywołujących zapalenie opon mózgowych.

Wskazania ceftriaksonu

Zabiegi na zakażenia wywołane przez wrażliwe mikroorganizmy:

• sepsa;
• zapalenie opon mózgowych;
• rozsiana borelioza z Lyme (wczesne i późne stadia choroby);
• zakażenia narządów jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, zakażenia dróg żółciowych i przewodu pokarmowego);
• infekcje kości i stawów;
• infekcje skóry i tkanek miękkich;
• infekcje ran;
• infekcje u pacjentów z obniżoną odpornością;
• infekcje narządów miednicy;
• infekcje nerek i dróg moczowych;
• infekcje dróg oddechowych (zwłaszcza zapalenie płuc);
• infekcje górnych dróg oddechowych;
• zakażenia narządów płciowych, w tym rzeżączka.

Zapobieganie zakażeniom w okresie pooperacyjnym.

Schemat dawkowania

Lek podaje się w / m lub / in.

Dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia otrzymują 1-2 g 1 raz dziennie (co 24 godziny). W ciężkich przypadkach lub z zakażeniami, których patogeny mają tylko umiarkowaną wrażliwość na ceftriakson, dawkę dobową można zwiększyć do 4 g.

Noworodek (do 2 tygodni) przepisuje się na 20-50 mg / kg masy ciała 1 raz dziennie. Dzienna dawka nie powinna przekraczać 50 mg / kg masy ciała. Przy określaniu dawki nie należy rozróżniać dzieci urodzonych o terminie i wcześniaków.

Niemowlęta i małe dzieci (od 15 dni do 12 lat) przepisuje się w dawce 20-80 mg / kg masy ciała 1 raz na dobę.

Dzieci o masie ciała> 50 kg przepisują dawki dla dorosłych.

Dawki 50 mg / kg lub więcej do podawania dożylnego należy podawać kroplami przez co najmniej 30 minut.

Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać zwykłą dawkę, przeznaczoną dla dorosłych, bez dostosowania do wieku.

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby. Podawanie ceftriaksonu powinno być kontynuowane u pacjentów przez co najmniej 48-72 godziny po normalizacji temperatury i potwierdzeniu eradykacji patogenu.

W przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u niemowląt i małych dzieci leczenie rozpoczyna się od dawki 100 mg / kg (ale nie więcej niż 4 g) 1 raz na dobę. Po zidentyfikowaniu patogenu i określeniu jego czułości dawkę można odpowiednio zmniejszyć.

W przypadku meningokokowego zapalenia opon mózgowych najlepsze wyniki uzyskano po 4 dniach leczenia, z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych wywołanym przez Haemophilus influenzae, 6 dni, Streptococcus pneumoniae, 7 dni.

W boreliozie z Lyme: dorosłym i dzieciom powyżej 12 lat przepisuje się 50 mg / kg raz dziennie przez 14 dni; maksymalna dawka dzienna - 2 g.

W przypadku rzeżączki (spowodowanej przez szczepy tworzące i nie tworzące penicylinazy) - raz na minutę w dawce 250 mg.

W celu zapobiegania zakażeniom pooperacyjnym, w zależności od stopnia ryzyka zakaźnego, lek podaje się w dawce 1-2 g raz na 30-90 minut przed operacją.

W operacjach na okrężnicy i odbytnicy skuteczne jest jednoczesne (ale oddzielne) podawanie ceftriaksonu i jednego z 5-nitroimidazoli, na przykład ornidazolu.

LIFAXON (LYKA LABS Ltd., Indie)

MEDAXON (MEDOCHEMIE Ltd., Cypr)

MOVIGIP (YOUCARE PHARMACEUTICAL GROUP Co. Ltd., Chiny)

Instrukcja użytkowania CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE)

Forma uwalniania, skład i opakowanie

Proszek do przygotowania roztworu do in / in i in / m wprowadzenie białego lub białego o żółtawym odcieniu koloru.

1 g - butelki (1) - pakuje karton.
1 g - butelki (50) - pudełka kartonowe.

proszek d / prigot. r-ra d / in / in i in / m wprowadzenie 2 g: fl. 1, 10 lub 50 szt.
Reg. Nr: 6459/03/08/13 z 29.07.2013 - Aktualne

Proszek do przygotowania roztworu do in / in i in / m wprowadzenie białego lub białego o żółtawym odcieniu koloru.

2 g - butelki (1) - pakuje karton.
2 g - fiolki (50) - pudełka kartonowe.

Działanie farmakologiczne

Antybiotyk Cefalosporyny o szerokim spektrum III generacji do podawania pozajelitowego. Aktywność bakteriobójcza wynika z tłumienia syntezy ściany komórkowej bakterii. Jest odporny na większość beta-laktamaz gram-ujemnych i gram-dodatnich mikroorganizmów.

Aktywny przeciwko następującym drobnoustrojom: Gram-dodatnie tlenowce - Staphylococcus aureus (w tym szczepy produkujące penicylinazy), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

Tlenowce Gram-ujemne:

• Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (w tym szczepy tworzące penicylinazę), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (w tym Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (w tym szczepy produkujące penicylinę), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy tworzące penicylinazę), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, jako perustemes, jako protest mirabilis, jako białko mirabilis, penicylinaza, Neusseria gonorla morganii, Neisseria gonorrhoeae, w tym szczepy tworzące penicylinazę; (w tym Serratia marcescens);
• niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa są również wrażliwe;
• anaerobes Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (z wyjątkiem Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Ma aktywność in vitro przeciwko większości szczepów następujących mikroorganizmów, chociaż znaczenie kliniczne tego nie jest znane:

• Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (W tym Salmonella typhi), Shigella spp.;
• Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Gronkowce oporne na metycylinę są odporne na cefalosporyny, w tym do ceftriaksonu, wielu szczepów paciorkowców grupy D i enterokoków, w tym Enterococcus faecalis jest również odporny na ceftriakson.

Farmakokinetyka

Biodostępność - 100%. TC_max po podaniu i / m - 2-3 godziny, po podaniu i / v - na koniec infuzji. C_max po podaniu i / m odpowiednio w dawkach 0,5 i 1 g, 38 i 76 μg / ml. C_max z wprowadzeniem we / w dawkach odpowiednio 0,5, 1 i 2 g - 82, 151 i 257 mg / ml. U dorosłych, 2–24 godziny po podaniu w dawce 50 mg / kg, stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym (CSF) jest wielokrotnie większe niż minimalne stężenie hamujące (MTIK) dla najczęstszych czynników wywołujących zapalenie opon mózgowych. Wnika do płynu mózgowo-rdzeniowego z zapaleniem opon mózgowych. Komunikacja z białkami osocza - 83-96%. V_d - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), u dzieci - 0,3 l / kg, klirens osoczowy - 0,58-1,45 l / h, nerki - 0,32-0,73 l / h.

T_1/2 po podaniu i / m - 5,8-8,7 h, po podaniu i / v w dawce 50-75 mg / kg u dzieci z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych - 4,3-4,6 h; u pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny (CK) 0-5 ml / min) - 14,7 h, z CK 5-15 ml / min - 15,7 h, 16-30 ml / min - 11,4 h, 31-60 ml / min - 12,4 godziny Jest wydalany w postaci niezmienionej - 33-67% przez nerki; 40-50% - z żółcią w jelicie, gdzie następuje inaktywacja. U noworodków około 70% leku jest wydalane przez nerki. Hemodializa jest nieskuteczna.

Wskazania do użycia

Aby ograniczyć rozwój opornych na leki bakterii i utrzymać skuteczność ceftriaksonu i innych leków przeciwbakteryjnych, ceftriakson powinien być stosowany wyłącznie w leczeniu lub zapobieganiu zakażeniom, przy użyciu udowodnionego lub podejrzewanego wrażliwego organizmu. Gdy dostępne są informacje o kulturze i podatności, należy rozważyć warunki wyboru lub zmiany antybiotykoterapii. W przypadku braku takich danych lokalna epidemiologia i podatność mogą przyczynić się do empirycznego wyboru terapii.

Ceftriakson jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje:

• infekcje dolnych dróg oddechowych wywołane przez Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis lub Serratia marcescens;
• ostre bakteryjne zapalenie ucha środkowego wywołane przez Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę) lub Moraxella catarrhalis (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę).

Uwaga: W jednym badaniu klinicznym wyleczono pojedynczą dawkę ceftriaksonu pozajelitowo w porównaniu z 10 dniami leczenia doustnego. W drugim badaniu porównywalne wskaźniki wyleczenia obserwowano między pojedynczą dawką ceftriaksonu pozajelitowo a lekiem porównawczym. Potencjalne zmniejszenie częstości wyleczeń klinicznych musi być zrównoważone potencjalnymi korzyściami terapii pozajelitowej;

* Skuteczność tego drobnoustroju w tym układzie narządów badano w mniej niż dziesięciu zakażeniach.

Profilaktyka chirurgiczna:

przedoperacyjna pojedyncza dawka 1 g ceftriaksonu może zmniejszyć częstość występowania zakażeń pooperacyjnych u pacjentów poddawanych zabiegom operacyjnym, które są sklasyfikowane jako zakażone lub potencjalnie skażone (na przykład histerektomia pochwowa lub brzuszna lub cholecystektomia w przypadku przewlekłego kamicy pęcherzyka żółciowego u pacjentów wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z powyżej 70 lat, z ostrym zapaleniem pęcherzyka żółciowego i niewymagającym terapeutycznego działania przeciwbakteryjnego, z żółtaczką lub kamicą żółciową) oraz u chirurgów eskih pacjenci, u których zakażenie w miejscu operowanym będzie stanowić poważne zagrożenie (na przykład podczas operacji pomostowania tętnic wieńcowych). Chociaż wykazano, że ceftriakson jest tak samo skuteczny jak cefazolina w zapobieganiu zakażeniom po operacji pomostowania tętnic wieńcowych, nie przeprowadzono badań kontrolowanych placebo w celu oceny jakiegokolwiek antybiotyku cefalosporynowego w celu zapobiegania rozwojowi zakażenia po operacji pomostowania tętnic wieńcowych.

Gdy ceftriakson podaje się przed zabiegami chirurgicznymi, dawka 1 g ceftriaksonu zapewnia ochronę przed większością zakażeń wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje podczas całej procedury.

Schemat dawkowania

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat:

1-2 g ceftriaksonu zwykle przepisuje się 1 raz dziennie (co 24 godziny). W przypadku ciężkich zakażeń lub zakażeń, których patogeny wykazują jedynie umiarkowaną wrażliwość na ceftriakson, dawkę dobową można zwiększyć do 4 g.

Noworodki (do 2 tygodni):

20-50 mg / kg masy ciała 1 raz dziennie. Biorąc pod uwagę niedorozwój układu enzymatycznego, dzienna dawka nie powinna przekraczać 50 mg / kg masy ciała. Nie ma różnic przy określaniu dawki dla niemowląt urodzonych o terminie i wcześniaków.

Ceftriakson jest przeciwwskazany u noworodków w wieku ≤28 dni, jeśli to konieczne (lub oczekiwane) leczenie w / w roztworach zawierających wapń, w tym wlew dożylny zawierający wapń, na przykład żywienie pozajelitowe, ze względu na ryzyko wytrącenia soli wapnia ceftriakson.

Dzieci od 15 dni do 12 lat:

20-80 mg / kg masy ciała 1 raz dziennie. Dla dzieci o masie ciała większej niż 50 kg, dawki są przepisywane jak dla dorosłych.

W / w dawkach 50 mg / kg lub większych należy podawać we wlewie przez co najmniej 30 minut.

Nie należy przepisywać dawki większej niż 80 mg / kg masy ciała ze względu na zwiększone ryzyko wytrącenia żółci.

Pacjenci w podeszłym wieku

Dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane.

Czas trwania leczenia antybiotykowego zależy od przebiegu choroby. Pacjenci powinni kontynuować przyjmowanie Ceftriaksonu przez co najmniej 48–72 godziny po normalizacji temperatury i / lub potwierdzeniu eradykacji patogenów.

Badania wykazały, że istnieje synergizm między ceftriaksonem i aminoglikozydami dla wielu bakterii Gram-ujemnych. Chociaż nie zawsze można przewidzieć lepszą skuteczność takich kombinacji, należy mieć to na uwadze, gdy występują ciężkie, zagrażające życiu zakażenia wywołane przez Pseudomonas aeruginosa. Ze względu na fizyczną niezgodność ceftriaksonu i aminoglikozydów, należy je podawać oddzielnie w zalecanych dawkach.

Dawkowanie w szczególnych przypadkach

W przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowych u dzieci w wieku od 15 dni do 12 lat leczenie rozpoczyna się od dawki 100 mg / kg (ale nie więcej niż 4 g) 1 raz na dobę. Po zidentyfikowaniu patogenu i ustaleniu jego czułości dawkę można odpowiednio zmniejszyć. Najlepsze rezultaty osiągnięto przy takim czasie trwania leczenia:

• Neisseria meningitidis - 4 dni;
• Haemophilus influenza - 6 dni;
• Streptococcus pneumoniae - 7 dni.

W leczeniu rzeżączki (wywołanej przez szczepy tworzące lub nie tworzące penicylinazy) zaleca się podanie pojedynczej dawki 250 mg IM.

Zapobieganie zakażeniom w chirurgii

W celu zapobiegania zakażeniom pooperacyjnym w chirurgii zaleca się, w zależności od stopnia zagrożenia zakażeniem, wprowadzenie pojedynczej dawki 1-2 g Ceftriaksonu 30–90 minut przed rozpoczęciem operacji. W operacjach na okrężnicy i odbytnicy, jednoczesne (ale oddzielne) podawanie leku i jednego z 5-nitroimidazoli, takich jak ornidazol, zostało dobrze udowodnione.

Niewydolność nerek i wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma potrzeby zmniejszania dawki, jeśli czynność wątroby pozostaje prawidłowa. Jedynie w przypadku schyłkowej niewydolności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml / min) dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 g.

Przy jednoczesnej ciężkiej niewydolności nerek i wątroby konieczne jest regularne określanie stężenia ceftriaksonu w osoczu krwi iw razie potrzeby dostosowanie dawki leku.

Pacjenci poddawani hemodializie, nie ma potrzeby dodatkowego podawania leku po dializie. Konieczne jest jednak kontrolowanie stężenia ceftriaksonu w surowicy w stosunku do możliwego dostosowania dawki, ponieważ u takich pacjentów szybkość wydalania może się zmniejszyć. Dzienna dawka ceftriaksonu u pacjentów poddawanych hemodializie nie powinna przekraczać 2 g.

Przygotuj roztwory bezpośrednio przed użyciem.

Świeżo przygotowane roztwory zachowują swoją fizyczną i chemiczną stabilność przez 6 godzin w temperaturze pokojowej (lub przez 24 godziny w 2-8 ° C). W zależności od stężenia i czasu przechowywania, kolor roztworów może zmieniać się od jasnożółtego do bursztynowego. Kolor roztworu nie wpływa na skuteczność ani tolerancję leku.

Do iniekcji 1 g rozpuszcza się w 3,5 ml 1% roztworu lidokainy; zastrzyk, który należy wykonać głęboko w mięśniu pośladkowym. Zaleca się wprowadzenie nie więcej niż 1 g na jeden pośladek. Jeśli wskazana dawka przekracza 1 g, należy ją rozprowadzić i podać w postaci kilku wstrzyknięć.

W celu wstrzyknięcia rozpuścić 1 g leku w 10 ml jałowej wody do wstrzykiwań, powoli wstrzykiwać IV (2-4 minuty).

Wprowadzenie powinno trwać co najmniej 30 minut. Aby przygotować roztwór do infuzji, rozpuść 2 g ceftriaksonu w 40 ml jednego z następujących roztworów infuzyjnych niezawierających jonów wapnia:

• 0,9% chlorek sodu, 0,45% chlorek sodu + 2,5% glukoza, 5% glukoza, 10% glukoza, 6% dekstran w roztworze glukozy 5%, 6-10% hydroksyetyloskrobia, woda do iniekcji. Biorąc pod uwagę możliwą niezgodność, roztworów zawierających ceftriakson nie należy mieszać z roztworami zawierającymi inne antybiotyki, zarówno podczas przygotowywania, jak i podczas podawania.

Rozpuszczalników zawierających wapń, takich jak roztwór Ringera lub roztwór Hartmana, nie można stosować do rozpuszczania leku we fiolkach ani do rozcieńczania rekonstytuowanego roztworu do podawania i / v ze względu na prawdopodobieństwo powstawania osadów soli wapniowych ceftriaksonu. Występowanie osadów soli wapniowych ceftriaksonu może również wystąpić, gdy ceftriakson jest mieszany z roztworami zawierającymi wapń w jednym systemie infuzyjnym do podawania dożylnego.

Ceftriaksonu nie należy podawać jednocześnie z roztworami zawierającymi wapń, w tym długotrwałymi wlewami wapnia, takimi jak żywienie pozajelitowe.

Efekty uboczne

Reakcje alergiczne:

gorączka, eozynofilia, wysypka skórna, pokrzywka, świąd, rumień wielopostaciowy wysiękowy, obrzęk, wstrząs anafilaktyczny, choroba posurowicza, dreszcze.

Lokalne reakcje:

z a / we wstępie - zapalenie żył, ból wzdłuż żyły;
• Zastrzyk V / m - ból w miejscu wstrzyknięcia.

Z układu nerwowego:

ból głowy, zawroty głowy.

Z układu moczowego:

skąpomocz, zaburzenia czynności nerek.

Z układu pokarmowego:

nudności, wymioty, zaburzenia smaku, wzdęcia, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, biegunka, zaparcie, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, ból brzucha;
• pseudo kamica żółciowa pęcherzyka żółciowego (zespół „osadu”), kandydoza i inne nadkażenia.

Od strony organów krwiotwórczych:

niedokrwistość, leukopenia, leukocytoza, limfopenia, neutropenia, granulocytopenia, małopłytkowość, trombocytoza, bazofilia;
• krwawienie z nosa, niedokrwistość hemolityczna.

Wskaźniki laboratoryjne:

wzrost (zmniejszenie) protrombiny w czasie, zwiększenie aktywności „wątrobowych” aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej (fosfatazy alkalicznej), hiperbilirubinemia, hiperkreatyninemia, zwiększenie stężenia mocznika, krwiomocz, glukozuria.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na cefalosporyny, penicyliny lub inne antybiotyki β-laktamowe w historii, lidokainę lub inne leki znieczulające amid (z podawaniem i / m na lidokainę);
• hiperbilirubinemia u noworodków i wcześniaków. Ceftriakson może wypierać bilirubinę z jej związku z albuminą surowicy, co może prowadzić do ryzyka encefalopatii indukowanej bilirubiną;
• stosowanie leku jest przeciwwskazane u wcześniaków w wieku do 41 tygodni, biorąc pod uwagę okres rozwoju wewnątrzmacicznego (wiek ciążowy + wiek po urodzeniu) i noworodki w wieku ≤28 dni;
• Ceftriaksonu nie należy stosować z roztworami zawierającymi wapń (roztwór Ringera). Roztworów zawierających wapń nie należy podawać w ciągu 48 godzin po ostatnim wstrzyknięciu ceftriaksonu.

Z troską:

hiperbilirubinemia u noworodków, wcześniaków, niewydolność nerek i / lub wątroby, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zapalenie jelit lub zapalenie okrężnicy związane ze stosowaniem leków przeciwbakteryjnych, ciąża, laktacja.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Stosowanie ceftriaksonu w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzone korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli to konieczne, wyznaczenie leku w okresie laktacji powinno przerwać karmienie piersią.

Instrukcja użytkowania CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE)

Forma uwalniania, skład i opakowanie

Proszek do przygotowania roztworu do in / in i in / m wprowadzenie białego lub białego o żółtawym odcieniu koloru.

1 g - butelki (1) - pakuje karton.
1 g - butelki (50) - pudełka kartonowe.

proszek d / prigot. r-ra d / in / in i in / m wprowadzenie 2 g: fl. 1, 10 lub 50 szt.
Reg. Nr: 6459/03/08/13 z 29.07.2013 - Aktualne

Proszek do przygotowania roztworu do in / in i in / m wprowadzenie białego lub białego o żółtawym odcieniu koloru.

2 g - butelki (1) - pakuje karton.
2 g - fiolki (50) - pudełka kartonowe.

Działanie farmakologiczne

Antybiotyk Cefalosporyny o szerokim spektrum III generacji do podawania pozajelitowego. Aktywność bakteriobójcza wynika z tłumienia syntezy ściany komórkowej bakterii. Jest odporny na większość beta-laktamaz gram-ujemnych i gram-dodatnich mikroorganizmów.

Aktywny przeciwko następującym drobnoustrojom: Gram-dodatnie tlenowce - Staphylococcus aureus (w tym szczepy produkujące penicylinazy), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

Tlenowce Gram-ujemne:

• Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (w tym szczepy tworzące penicylinazę), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (w tym Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (w tym szczepy produkujące penicylinę), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy tworzące penicylinazę), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, jako perustemes, jako protest mirabilis, jako białko mirabilis, penicylinaza, Neusseria gonorla morganii, Neisseria gonorrhoeae, w tym szczepy tworzące penicylinazę; (w tym Serratia marcescens);
• niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa są również wrażliwe;
• anaerobes Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (z wyjątkiem Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Ma aktywność in vitro przeciwko większości szczepów następujących mikroorganizmów, chociaż znaczenie kliniczne tego nie jest znane:

• Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (W tym Salmonella typhi), Shigella spp.;
• Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Gronkowce oporne na metycylinę są odporne na cefalosporyny, w tym do ceftriaksonu, wielu szczepów paciorkowców grupy D i enterokoków, w tym Enterococcus faecalis jest również odporny na ceftriakson.

Farmakokinetyka

Biodostępność - 100%. TC_max po podaniu i / m - 2-3 godziny, po podaniu i / v - na koniec infuzji. C_max po podaniu i / m odpowiednio w dawkach 0,5 i 1 g, 38 i 76 μg / ml. C_max z wprowadzeniem we / w dawkach odpowiednio 0,5, 1 i 2 g - 82, 151 i 257 mg / ml. U dorosłych, 2–24 godziny po podaniu w dawce 50 mg / kg, stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym (CSF) jest wielokrotnie większe niż minimalne stężenie hamujące (MTIK) dla najczęstszych czynników wywołujących zapalenie opon mózgowych. Wnika do płynu mózgowo-rdzeniowego z zapaleniem opon mózgowych. Komunikacja z białkami osocza - 83-96%. V_d - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), u dzieci - 0,3 l / kg, klirens osoczowy - 0,58-1,45 l / h, nerki - 0,32-0,73 l / h.

T_1/2 po podaniu i / m - 5,8-8,7 h, po podaniu i / v w dawce 50-75 mg / kg u dzieci z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych - 4,3-4,6 h; u pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny (CK) 0-5 ml / min) - 14,7 h, z CK 5-15 ml / min - 15,7 h, 16-30 ml / min - 11,4 h, 31-60 ml / min - 12,4 godziny Jest wydalany w postaci niezmienionej - 33-67% przez nerki; 40-50% - z żółcią w jelicie, gdzie następuje inaktywacja. U noworodków około 70% leku jest wydalane przez nerki. Hemodializa jest nieskuteczna.

Wskazania do użycia

Aby ograniczyć rozwój opornych na leki bakterii i utrzymać skuteczność ceftriaksonu i innych leków przeciwbakteryjnych, ceftriakson powinien być stosowany wyłącznie w leczeniu lub zapobieganiu zakażeniom, przy użyciu udowodnionego lub podejrzewanego wrażliwego organizmu. Gdy dostępne są informacje o kulturze i podatności, należy rozważyć warunki wyboru lub zmiany antybiotykoterapii. W przypadku braku takich danych lokalna epidemiologia i podatność mogą przyczynić się do empirycznego wyboru terapii.

Ceftriakson jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje:

• infekcje dolnych dróg oddechowych wywołane przez Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis lub Serratia marcescens;
• ostre bakteryjne zapalenie ucha środkowego wywołane przez Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę) lub Moraxella catarrhalis (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę).

Uwaga: W jednym badaniu klinicznym wyleczono pojedynczą dawkę ceftriaksonu pozajelitowo w porównaniu z 10 dniami leczenia doustnego. W drugim badaniu porównywalne wskaźniki wyleczenia obserwowano między pojedynczą dawką ceftriaksonu pozajelitowo a lekiem porównawczym. Potencjalne zmniejszenie częstości wyleczeń klinicznych musi być zrównoważone potencjalnymi korzyściami terapii pozajelitowej;

* Skuteczność tego drobnoustroju w tym układzie narządów badano w mniej niż dziesięciu zakażeniach.

Profilaktyka chirurgiczna:

przedoperacyjna pojedyncza dawka 1 g ceftriaksonu może zmniejszyć częstość występowania zakażeń pooperacyjnych u pacjentów poddawanych zabiegom operacyjnym, które są sklasyfikowane jako zakażone lub potencjalnie skażone (na przykład histerektomia pochwowa lub brzuszna lub cholecystektomia w przypadku przewlekłego kamicy pęcherzyka żółciowego u pacjentów wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z powyżej 70 lat, z ostrym zapaleniem pęcherzyka żółciowego i niewymagającym terapeutycznego działania przeciwbakteryjnego, z żółtaczką lub kamicą żółciową) oraz u chirurgów eskih pacjenci, u których zakażenie w miejscu operowanym będzie stanowić poważne zagrożenie (na przykład podczas operacji pomostowania tętnic wieńcowych). Chociaż wykazano, że ceftriakson jest tak samo skuteczny jak cefazolina w zapobieganiu zakażeniom po operacji pomostowania tętnic wieńcowych, nie przeprowadzono badań kontrolowanych placebo w celu oceny jakiegokolwiek antybiotyku cefalosporynowego w celu zapobiegania rozwojowi zakażenia po operacji pomostowania tętnic wieńcowych.

Gdy ceftriakson podaje się przed zabiegami chirurgicznymi, dawka 1 g ceftriaksonu zapewnia ochronę przed większością zakażeń wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje podczas całej procedury.

Schemat dawkowania

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat:

1-2 g ceftriaksonu zwykle przepisuje się 1 raz dziennie (co 24 godziny). W przypadku ciężkich zakażeń lub zakażeń, których patogeny wykazują jedynie umiarkowaną wrażliwość na ceftriakson, dawkę dobową można zwiększyć do 4 g.

Noworodki (do 2 tygodni):

20-50 mg / kg masy ciała 1 raz dziennie. Biorąc pod uwagę niedorozwój układu enzymatycznego, dzienna dawka nie powinna przekraczać 50 mg / kg masy ciała. Nie ma różnic przy określaniu dawki dla niemowląt urodzonych o terminie i wcześniaków.

Ceftriakson jest przeciwwskazany u noworodków w wieku ≤28 dni, jeśli to konieczne (lub oczekiwane) leczenie w / w roztworach zawierających wapń, w tym wlew dożylny zawierający wapń, na przykład żywienie pozajelitowe, ze względu na ryzyko wytrącenia soli wapnia ceftriakson.

Dzieci od 15 dni do 12 lat:

20-80 mg / kg masy ciała 1 raz dziennie. Dla dzieci o masie ciała większej niż 50 kg, dawki są przepisywane jak dla dorosłych.

W / w dawkach 50 mg / kg lub większych należy podawać we wlewie przez co najmniej 30 minut.

Nie należy przepisywać dawki większej niż 80 mg / kg masy ciała ze względu na zwiększone ryzyko wytrącenia żółci.

Pacjenci w podeszłym wieku

Dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane.

Czas trwania leczenia antybiotykowego zależy od przebiegu choroby. Pacjenci powinni kontynuować przyjmowanie Ceftriaksonu przez co najmniej 48–72 godziny po normalizacji temperatury i / lub potwierdzeniu eradykacji patogenów.

Badania wykazały, że istnieje synergizm między ceftriaksonem i aminoglikozydami dla wielu bakterii Gram-ujemnych. Chociaż nie zawsze można przewidzieć lepszą skuteczność takich kombinacji, należy mieć to na uwadze, gdy występują ciężkie, zagrażające życiu zakażenia wywołane przez Pseudomonas aeruginosa. Ze względu na fizyczną niezgodność ceftriaksonu i aminoglikozydów, należy je podawać oddzielnie w zalecanych dawkach.

Dawkowanie w szczególnych przypadkach

W przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowych u dzieci w wieku od 15 dni do 12 lat leczenie rozpoczyna się od dawki 100 mg / kg (ale nie więcej niż 4 g) 1 raz na dobę. Po zidentyfikowaniu patogenu i ustaleniu jego czułości dawkę można odpowiednio zmniejszyć. Najlepsze rezultaty osiągnięto przy takim czasie trwania leczenia:

• Neisseria meningitidis - 4 dni;
• Haemophilus influenza - 6 dni;
• Streptococcus pneumoniae - 7 dni.

W leczeniu rzeżączki (wywołanej przez szczepy tworzące lub nie tworzące penicylinazy) zaleca się podanie pojedynczej dawki 250 mg IM.

Zapobieganie zakażeniom w chirurgii

W celu zapobiegania zakażeniom pooperacyjnym w chirurgii zaleca się, w zależności od stopnia zagrożenia zakażeniem, wprowadzenie pojedynczej dawki 1-2 g Ceftriaksonu 30–90 minut przed rozpoczęciem operacji. W operacjach na okrężnicy i odbytnicy, jednoczesne (ale oddzielne) podawanie leku i jednego z 5-nitroimidazoli, takich jak ornidazol, zostało dobrze udowodnione.

Niewydolność nerek i wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma potrzeby zmniejszania dawki, jeśli czynność wątroby pozostaje prawidłowa. Jedynie w przypadku schyłkowej niewydolności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml / min) dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 g.

Przy jednoczesnej ciężkiej niewydolności nerek i wątroby konieczne jest regularne określanie stężenia ceftriaksonu w osoczu krwi iw razie potrzeby dostosowanie dawki leku.

Pacjenci poddawani hemodializie, nie ma potrzeby dodatkowego podawania leku po dializie. Konieczne jest jednak kontrolowanie stężenia ceftriaksonu w surowicy w stosunku do możliwego dostosowania dawki, ponieważ u takich pacjentów szybkość wydalania może się zmniejszyć. Dzienna dawka ceftriaksonu u pacjentów poddawanych hemodializie nie powinna przekraczać 2 g.

Przygotuj roztwory bezpośrednio przed użyciem.

Świeżo przygotowane roztwory zachowują swoją fizyczną i chemiczną stabilność przez 6 godzin w temperaturze pokojowej (lub przez 24 godziny w 2-8 ° C). W zależności od stężenia i czasu przechowywania, kolor roztworów może zmieniać się od jasnożółtego do bursztynowego. Kolor roztworu nie wpływa na skuteczność ani tolerancję leku.

Do iniekcji 1 g rozpuszcza się w 3,5 ml 1% roztworu lidokainy; zastrzyk, który należy wykonać głęboko w mięśniu pośladkowym. Zaleca się wprowadzenie nie więcej niż 1 g na jeden pośladek. Jeśli wskazana dawka przekracza 1 g, należy ją rozprowadzić i podać w postaci kilku wstrzyknięć.

W celu wstrzyknięcia rozpuścić 1 g leku w 10 ml jałowej wody do wstrzykiwań, powoli wstrzykiwać IV (2-4 minuty).

Wprowadzenie powinno trwać co najmniej 30 minut. Aby przygotować roztwór do infuzji, rozpuść 2 g ceftriaksonu w 40 ml jednego z następujących roztworów infuzyjnych niezawierających jonów wapnia:

• 0,9% chlorek sodu, 0,45% chlorek sodu + 2,5% glukoza, 5% glukoza, 10% glukoza, 6% dekstran w roztworze glukozy 5%, 6-10% hydroksyetyloskrobia, woda do iniekcji. Biorąc pod uwagę możliwą niezgodność, roztworów zawierających ceftriakson nie należy mieszać z roztworami zawierającymi inne antybiotyki, zarówno podczas przygotowywania, jak i podczas podawania.

Rozpuszczalników zawierających wapń, takich jak roztwór Ringera lub roztwór Hartmana, nie można stosować do rozpuszczania leku we fiolkach ani do rozcieńczania rekonstytuowanego roztworu do podawania i / v ze względu na prawdopodobieństwo powstawania osadów soli wapniowych ceftriaksonu. Występowanie osadów soli wapniowych ceftriaksonu może również wystąpić, gdy ceftriakson jest mieszany z roztworami zawierającymi wapń w jednym systemie infuzyjnym do podawania dożylnego.

Ceftriaksonu nie należy podawać jednocześnie z roztworami zawierającymi wapń, w tym długotrwałymi wlewami wapnia, takimi jak żywienie pozajelitowe.

Efekty uboczne

Reakcje alergiczne:

gorączka, eozynofilia, wysypka skórna, pokrzywka, świąd, rumień wielopostaciowy wysiękowy, obrzęk, wstrząs anafilaktyczny, choroba posurowicza, dreszcze.

Lokalne reakcje:

z a / we wstępie - zapalenie żył, ból wzdłuż żyły;
• Zastrzyk V / m - ból w miejscu wstrzyknięcia.

Z układu nerwowego:

ból głowy, zawroty głowy.

Z układu moczowego:

skąpomocz, zaburzenia czynności nerek.

Z układu pokarmowego:

nudności, wymioty, zaburzenia smaku, wzdęcia, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, biegunka, zaparcie, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, ból brzucha;
• pseudo kamica żółciowa pęcherzyka żółciowego (zespół „osadu”), kandydoza i inne nadkażenia.

Od strony organów krwiotwórczych:

niedokrwistość, leukopenia, leukocytoza, limfopenia, neutropenia, granulocytopenia, małopłytkowość, trombocytoza, bazofilia;
• krwawienie z nosa, niedokrwistość hemolityczna.

Wskaźniki laboratoryjne:

wzrost (zmniejszenie) protrombiny w czasie, zwiększenie aktywności „wątrobowych” aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej (fosfatazy alkalicznej), hiperbilirubinemia, hiperkreatyninemia, zwiększenie stężenia mocznika, krwiomocz, glukozuria.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na cefalosporyny, penicyliny lub inne antybiotyki β-laktamowe w historii, lidokainę lub inne leki znieczulające amid (z podawaniem i / m na lidokainę);
• hiperbilirubinemia u noworodków i wcześniaków. Ceftriakson może wypierać bilirubinę z jej związku z albuminą surowicy, co może prowadzić do ryzyka encefalopatii indukowanej bilirubiną;
• stosowanie leku jest przeciwwskazane u wcześniaków w wieku do 41 tygodni, biorąc pod uwagę okres rozwoju wewnątrzmacicznego (wiek ciążowy + wiek po urodzeniu) i noworodki w wieku ≤28 dni;
• Ceftriaksonu nie należy stosować z roztworami zawierającymi wapń (roztwór Ringera). Roztworów zawierających wapń nie należy podawać w ciągu 48 godzin po ostatnim wstrzyknięciu ceftriaksonu.

Z troską:

hiperbilirubinemia u noworodków, wcześniaków, niewydolność nerek i / lub wątroby, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zapalenie jelit lub zapalenie okrężnicy związane ze stosowaniem leków przeciwbakteryjnych, ciąża, laktacja.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Stosowanie ceftriaksonu w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzone korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli to konieczne, wyznaczenie leku w okresie laktacji powinno przerwać karmienie piersią.