Ibuprofen - instrukcja, mechanizm działania, analogi...

Ibuprofen jest jednym z powszechnie stosowanych i bardzo skutecznych leków. Odnosi się do niesteroidowych leków przeciwzapalnych, które są przepisywane w leczeniu wielu chorób naszego organizmu. Główne właściwości ibuprofenu są osiągane dzięki jego funkcjom przeciwgorączkowym, przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Jednocześnie są tak silne, że nawet kwas acetylosalicylowy jest gorszy od Ibuprofenu, ponieważ wpływa na ból i stan zapalny.

Zasadniczo wszystkie pozytywne cechy Ibuprofenu są osadzone w jego funkcjach. Są one dostarczane dzięki ich zdolności do tłumienia aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. W ten sposób zatrzymywane są procesy zapalne w ludzkim ciele, obrzęk znika, a zespoły bólowe są eliminowane. Ponadto lek Ibuprofen wzmacnia układ odpornościowy człowieka, jego zdrowie. Pobudza tworzenie endogennego interferonu, a tym samym poprawia odporność człowieka, jego odporność.

Skład ibuprofenu

Lek Ibuprofen składa się z następujących składników: ibuprofenu (substancja czynna), skrobi ziemniaczanej, stearynianu magnezu, powidonu, koloidalnego dwutlenku krzemu, talku. Jeśli ten lek jest dostępny w kapsułkach, dodaje się sacharozę, gumę arabską, talk, barwniki, wosk pszczeli i wosk karnauba; a dokładniej, tylko powłoka kapsułek Ibuprofenu jest wytwarzana z tych składników, skład leku nie zmienia się.

Ibuprofen: wskazania do stosowania

Zgodnie z zaleceniami dotyczącymi stosowania, ibuprofen jest przepisywany na następujące choroby:

• procesy degeneracyjno-zapalne ODA (osteochondroza, zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów...),
• zespoły stawowe podczas zaostrzenia rwy kulszowej, zapalenia ścięgna, łuszczycowego zapalenia stawów, zapalenia kaletki,
• zapalenie spowodowane urazami układu mięśniowo-szkieletowego, tkanek miękkich,
• ból mięśni
• nerwoból
• ból w stanach zapalnych górnych dróg oddechowych,
• bóle głowy
• ból zęba,
• krwiaki
• algomenorrhea,
• zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa,
• migrena szyi,
• zespół nerczycowy,
• gorączka zakaźna.

Należy zauważyć, że w przypadku chorób kręgosłupa, z zapaleniem stawów, z chorobami stawów Ibuprofen jest uważany za niezbędny lek. Zatrzymuje patofizjologiczne procesy zapalne, zmniejsza obrzęk tkanek i, co najważniejsze, eliminuje ból. Jednocześnie Ibuprofen ma na celu wyeliminowanie dwóch faz zapalenia: proliferacyjnej i wysiękowej, która rozszerza zakres leku i zwiększa jego działanie terapeutyczne.

Formy uwalniania ibuprofenu, ich dawki

Ibuprofen jest wytwarzany we wszystkich postaciach, które są możliwe w farmakologii: w maściach, żelach i tabletkach, kapsułkach, zastrzykach... Spójrzmy na każdą formę leku Ibuprofen, ich właściwości, zastosowanie i dawkowanie:

Maść, żel Ibuprofen: stosowany zewnętrznie, składa się z 5% ibuprofenu (substancja czynna).

Przebieg zewnętrznego leczenia ibuprofenem (maści, żele) wynosi 2-3 tygodnie dla dorosłych. Dla dzieci: jeśli waga dziecka nie przekracza 20 kg, Ibuprofen nie jest zalecany.

Tabletki ibuprofenu: dostępne w opakowaniach po 10, 20 lub 100 tabletek; Tabletki mają okrągły, dwuwypukły kształt, biały kolor i gładką powierzchnię. Tabela 1 zawiera 200 mg lub 400 miligramów ibuprofenu.

Dla dorosłych: dawka ibuprofenu do podawania wewnętrznego wynosi 200-800 miligramów na dobę, przyjmowana w 3-4 dawkach. Po pozytywnych wynikach leczenia dawka ibuprofenu jest zmniejszona, sprawdzona przez lekarza. Rano lek przyjmuje się przed posiłkami w celu szybkiego wchłonięcia, aw ciągu dnia - po posiłkach, aby stopniowo wchłaniał się.

Dla dzieci: dzienna dawka leku Ibuprofen jest obliczana na podstawie masy dziecka (30-40 mg / kg)!

Tabletki powlekane: składają się z największej ilości substancji czynnej ibuprofenu - 800 mg, dzięki czemu zapewniają przedłużony efekt terapeutyczny.

Kapsułki ibuprofenu: zawierają 300 miligramów leku, rozpuszczają się stopniowo.

Ibuprofen ma wysoką absorpcję w ludzkim przewodzie pokarmowym, gdy jest przyjmowany doustnie.

Zawiesina (syrop) Ibuprofen: dostępna w butelce ze specjalną łyżeczką pomiarową; wygląda jak jednorodna masa żółtego, może mieć pomarańczowy lub truskawkowy smak. W 5 mililitrach zawiesiny wynosi 100 miligramów składnika aktywnego.

Świece Ibuprofen: są używane doodbytniczo, czopki są sprzedawane w opakowaniach po 10 sztuk, świece Ibuprofen można kupić za 100-120 rubli (średnia cena), głównie w Grecji.

Granulki ibuprofenu: są przeznaczone do samodzielnego przygotowania leku, składają się z 200 mg substancji czynnej, mają aromat miętowy i kraj pochodzenia Szwajcarii (głównie).

Ibuprofen Injection: tj. Roztwór do iniekcji, produkowany w Niemczech, sprzedawany w opakowaniach po 4 kapsułki roztworu; Można kupić ten lek, ale jego koszt jest dość wysoki - około 26 tysięcy rubli za opakowanie. Zastrzyki są podawane dożylnie, tylko przez lekarza i zawsze z leczeniem w klinice (szpitalu)!

Wszystkie formy leku Ibuprofen i ich dawki są przepisywane przez lekarza prowadzącego, zgodnie z obrazem klinicznym choroby i stanem zdrowia pacjenta.

Przeciwwskazania i działania niepożądane leków ibuprofenu

Lek jest przeciwwskazany w niewydolności serca, wrzodach, nadżerkach przewodu pokarmowego, nadciśnieniu, pokrzywce, astmie oskrzelowej, nieżytach nosa (wynikających z przyjmowania salicylanów, NLPZ), hemofilii, leukopenii, zmianach nerwu wzrokowego i niedoborze glukozy-6- dehydrogenazy fosforanowej, dysfunkcji wątroby, nerek, upośledzenia słuchu, nadwrażliwości na składniki leku i Ibuprofenu nie należy przyjmować w czasie ciąży (w 3 trymestrze ciąży) i dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Nie zaleca się łączenia leku ibuprofenu z lekami takimi jak: leki niesteroidowe, kwas acetylosalicylowy, leki przeciwzakrzepowe, ibuprofen, cefoperazon, leki trombolityczne, cyklosporyna itp. Nie będziemy kontynuować tej listy, tylko przypomnieć, że wszystkie leki są przyjmowane z ibuprofenem tylko po konsultacji z lekarzem.

Jako lek niesteroidowy, Ibuprofen ma również swoje działania niepożądane, a raczej:

- zgaga, wymioty, biegunka, nudności, jadłowstręt, wzdęcia, drażliwość, bóle brzucha, aftowe zapalenie jamy ustnej, zaparcia, zapalenie wątroby,

- bezsenność, depresja, bóle głowy, omamy, pobudzenie, zawroty głowy,

- szum w uszach, zapalenie nerwu wzrokowego, niewyraźne widzenie, podrażnienie oczu, utrata słuchu,

- wysokie ciśnienie krwi, tachykardia, niewydolność serca,

- zespół nerczycowy, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie nerek, ostra niewydolność nerek,

- małopłytkowość, agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość,

- świąd skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, martwica, gorączka, alergiczny nieżyt nosa,

- zmiany w układzie oddechowym: skurcz oskrzeli, duszność.

Analogi leku Ibuprofen

Istnieje wiele substytutów ibuprofenu, na przykład: Burana, Ibufen, Brufen, Nurofen, Brufen żel, paracetamol ibuprofen.... Wszystkie są skuteczne na swój sposób i mają własne właściwości lecznicze. Porównajmy niektóre z nich, opierając się na ich właściwościach, a także opiniach lekarzy i pacjentów, aby zrozumieć, gdzie ibuprofen traci i gdzie wygrywa:

• spośród wszystkich NLPZ, ibuprofen wyróżnia się najmniejszą gastrotoksycznością przepisywaną pacjentom z chorobami żołądka, jelit,

• Ibuprofen ma najwyższe działanie przeciwbólowe,

• Indometacyna jest lepsza w walce z procesami zapalnymi niż Ibuprofen,

• ibuprofen ma mniej negatywny wpływ na chrząstkę niż indometacyna,

• w porównaniu z kwasem acetylosalicylowym ibuprofen lepiej łagodzi stany zapalne, ale gorzej jako febrifuge.

Jak widać, jest wiele niuansów, w niektórych przypadkach leczenie ibuprofenem jest bardziej skuteczne, aw niektórych przypadkach z innymi NLPZ. Dlatego nie należy samoleczyć, zawsze przyjmuj leki i dawki przepisane przez lekarza! Zadbaj o swoje zdrowie!

Ibuprofen przeciwzapalny

Niesteroidowe leki przeciwzapalne są niezbędnymi lekami w niektórych chorobach, którym towarzyszy uporczywy ból. Zastosuj te leki i jako środek przeciwgorączkowy. Ta grupa leków produkowała dużo, ale często jest to ibuprofen pod różnymi nazwami.

Mechanizm działania ibuprofenu

Ibuprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym i ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Mechanizm jego działania jest związany z hamowaniem aktywności niektórych enzymów biorących udział w tworzeniu substancji prekursorowych prostaglandyn (mianowicie prostaglandyny są główną przyczyną reakcji zapalnych, które z kolei powodują ból i gorączkę). Działanie przeciwbólowe jest najbardziej widoczne w przypadku bólów zapalnych: usunięcie stanu zapalnego w tkankach, ibuprofen zmniejsza również sztywność poranną, zwiększa zakres ruchów w stawach. Ponadto ibuprofen hamuje tworzenie skrzepów krwi w naczyniach krwionośnych.

Po połknięciu ibuprofen jest całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym i dostaje się do krwiobiegu. Jeśli lek jest przyjmowany jednocześnie z przyjmowaniem pokarmu, szybkość jego wchłaniania zmniejsza się. Ibuprofen ulega rozkładowi w wątrobie, po czym jest wydalany z moczem (główna część) i kałem w postaci produktów przemiany materii.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania ibuprofenu

Ibuprofen przepisuje się w następujących przypadkach:

w chorobach zapalnych i metabolicznych stawów (w tym reumatycznym i reumatoidalnym zapaleniu stawów, chorobie zwyrodnieniowej stawów); na ból i zapalenie stawów na tle dny moczanowej, łuszczycy; z bólem kręgosłupa u pacjentów ze zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa; zapalenie tkanek miękkich, mięśni, więzadeł, ścięgien i kości w tle urazów; z bólami mięśni, stawów i wzdłuż pni nerwowych na tle różnych przewlekłych chorób zapalnych (przewlekłe zapalenie migdałków, zapalenie zatok, zapalenie żeńskich narządów płciowych); z silnym bólem podczas miesiączki (algodimenorrhea), bólem głowy i bólem zęba, sam ból zęba nie przejdzie; w wysokiej temperaturze jako febrifuge.

Przeciwwskazania do przyjmowania ibuprofenu to:

wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy; wrzodziejące zapalenie jelita grubego; wszelkie ostre choroby przewodu pokarmowego, którym towarzyszy naruszenie integralności jego błony śluzowej; choroby nerwu wzrokowego; nietolerancja, polipowe zapalenie zatok przynosowych (nieżyt nosa) i astma oskrzelowa (triada aspirynowa); zaburzenia krwi; ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby; ciąża (zwłaszcza w ostatnich miesiącach); nadwrażliwość na ibuprofen; Stosowane miejscowo maści i kremy z ibuprofenem nie są stosowane na uszkodzoną skórę.

Ostrożnie ibuprofen stosuje się podczas karmienia piersią.Karmienie piersią jest osobistym wyborem piersi, ponieważ jest ona wydalana w pewnej ilości z mlekiem matki. Ale zgodnie ze świadectwem może być stosowany w małych dawkach i ściśle przepisywany przez lekarza. Jeśli małe dawki nie pomagają lub wymagają długotrwałego stosowania ibuprofenu, karmienie piersią jest zwykle przerywane.

Ibupofen jest również przepisywany ostrożnie w różnych chorobach wątroby, nerek i zaburzeń serca, na tle biegunki i innych ostrych zaburzeń przewodu pokarmowego, bezpośrednio po zabiegu, z tendencją do krwawienia. W trakcie leczenia iburofenem konieczne jest monitorowanie wątroby i nerek, a także stan układu krzepnięcia krwi.

Działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia ibuprofenem

Podczas przyjmowania ibuprofenu mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

z narządów przewodu pokarmowego: anoreksja, nudności, wymioty, dyskomfort i bóle brzucha Ból brzucha: rodzaje i objawy, biegunka; możliwe naruszenie błony śluzowej przewodu pokarmowego wraz z tworzeniem się wrzodów i nadżerek; ze strony wątroby i dróg żółciowych: przy długotrwałym stosowaniu może spowodować uszkodzenie wątroby; układ nerwowy: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność lub senność w ciągu dnia, pobudzenie, zaburzenia widzenia; ze strony układu krwiotwórczego: niedokrwistość (zmniejszenie liczby czerwonych krwinek i zmniejszenie ich zawartości hemoglobiny), trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi, co powoduje zwiększone krwawienie), agranulocytoza (zmniejszenie liczby ziarnistych leukocytów i gwałtowny spadek odporności - osoba staje się podatna na zakażenie); ze strony nerek: przy długotrwałym stosowaniu może wystąpić zaburzenie czynności nerek; reakcje alergiczne w postaci różnych wysypek na skórze, obrzęku naczynioruchowego; czasami (na przykład w triadzie aspiryny) - ataki astmy oskrzelowej; u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi (na przykład z reumatoidalnym zapaleniem stawów, kłębuszkowym zapaleniem nerek) może wystąpić aseptyczne (bez zakażenia) zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych Zapalenie opon mózgowych - zapalenie błony śluzowej mózgu (zapalenie opon mózgowych); stosowanie zewnętrzne może powodować zaczerwienienie i obrzęk skóry, któremu towarzyszy pieczenie i świąd.

Ibuprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, który znalazł szerokie zastosowanie, niemniej jednak ma wiele skutków ubocznych, a zatem wymaga stosowania ściśle według zaleceń lekarza.

NLPZ, pochodna kwasu fenylopropionowego.
Przygotowanie: IBUPROFEN
Substancja czynna leku: ibuprofen
Kodowanie ATC: M01AE01
KFG: NLPZ
Numer rejestracyjny: P №015575 / 01
Data rejestracji: 07/18/07
Właściciel reg. Honor: Zakłady Farmaceutyczne Polfa w Pabianicach Spółka Akcyjna

Uwolnij Ibuprofen, opakowanie produktu i kompozycję.

Tabletki powlekane
1 zakładka.
ibuprofen
200 mg

20 szt. - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.

OPIS SUBSTANCJI CZYNNEJ.
Wszystkie powyższe informacje są prezentowane tylko w celu zapoznania się z lekiem, możliwość użycia powinna być skonsultowana z lekarzem.

Farmakologiczne działanie ibuprofenu

NLPZ, pochodna kwasu fenylopropionowego. Ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.

Mechanizm działania jest związany z hamowaniem aktywności COX - głównego enzymu w metabolizmie kwasu arachidonowego, który jest prekursorem prostaglandyn, które odgrywają główną rolę w patogenezie zapalenia, bólu i gorączki. Działanie przeciwbólowe jest spowodowane zarówno mechanizmem obwodowym (pośrednio, poprzez tłumienie syntezy prostaglandyn), jak i centralnym (ze względu na hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym). Tłumi agregację płytek krwi.

Stosowany zewnętrznie ma działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe. Zmniejsza sztywność poranną, zwiększa zakres ruchu w stawach.

Farmakokinetyka leku.

Po połknięciu ibuprofen jest prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu spowalnia tempo wchłaniania. Metabolizowany w wątrobie (90%). T1 / 2 to 2-3 godziny.

80% dawki jest wydalane z moczem głównie w postaci metabolitów (70%), 10% - bez zmian; 20% jest wydalane przez jelita jako metabolity.

Wskazania do użycia:

Zapalne i choroby zwyrodnieniowej stawów i kręgosłupa (w tym ostry gościec i reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie kości i stawów), wspólnym zespole w czasie zaostrzeń dny, łuszczycowego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, zapalenia ścięgien, zapalenia kaletki, rwa kulszowa, urazowe zapalenie tkanek miękkich i mięśniowo aparat. Nerwoból, bóle mięśni, ból w chorobach zakaźnych i zapalnych górnych dróg oddechowych, zapalenie przydatków, algomenorrhea, ból głowy i ból zęba. Gorączka z chorobami zakaźnymi i zapalnymi.

Dawkowanie i sposób użycia leku.

Ustalane indywidualnie, w zależności od postaci choroby, nasilenia objawów klinicznych. Po podaniu doustnym lub doodbytniczym dla dorosłych, pojedyncza dawka wynosi 200-800 mg, częstotliwość przyjmowania - 3-4 razy / dobę; dla dzieci - 20-40 mg / kg / dzień w kilku dawkach.

Zewnętrznie używany w ciągu 2-3 tygodni.

Maksymalna dawka: dla dorosłych przyjmowanych doustnie lub doodbytniczo - 2,4 g.

Skutki uboczne Ibuprofenu:

Ze strony układu pokarmowego: często - nudności, anoreksja, wymioty, dyskomfort w nadbrzuszu, biegunka; możliwy jest rozwój erozyjnych i wrzodziejących zmian w przewodzie pokarmowym; rzadko - krwawienie z przewodu pokarmowego; przy długotrwałym stosowaniu, możliwe zaburzenia czynności wątroby.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: często - ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, pobudzenie, zaburzenia widzenia.

Z układu krwiotwórczego: przy długotrwałym stosowaniu możliwa jest niedokrwistość, małopłytkowość, agranulocytoza.

Ze strony układu moczowego: przy długotrwałym stosowaniu może wystąpić zaburzenie czynności nerek.

Reakcje alergiczne: często - wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy; rzadko - aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (częściej u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi), zespół oskrzeli.

Reakcje miejscowe: po zastosowaniu zewnętrznym możliwe jest przekrwienie skóry, pieczenie lub mrowienie.

Przeciwwskazania do leku:

Erozyjne i wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym w ostrej fazie, choroby nerwu wzrokowego, „triada aspiryny”, zaburzenia hematopoetyczne, wyraźne zaburzenia nerek i / lub wątroby; nadwrażliwość na ibuprofen.

Stosować w czasie ciąży i laktacji.

Nie należy stosować ibuprofenu w trzecim trymestrze ciąży. Stosowanie w trymestrze ciąży I i II jest uzasadnione tylko w przypadkach, gdy spodziewana korzyść dla matki przekracza możliwą szkodę dla płodu.

Ibuprofen jest wydzielany w małych ilościach z mlekiem matki. Możliwe jest stosowanie podczas laktacji z bólem i gorączką. Jeśli to konieczne, długotrwałe stosowanie lub stosowanie w dużych dawkach (ponad 800 mg / dobę) powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.

Specjalne instrukcje dotyczące stosowania Ibuprofenu.

Preparat stosuje się ostrożnie w współistniejących chorobach wątroby i nerek, przewlekłej niewydolności serca, z objawami dyspeptycznymi przed leczeniem, bezpośrednio po zabiegach chirurgicznych, z objawami krwawienia z przewodu pokarmowego i chorób przewodu pokarmowego, reakcjami alergicznymi związanymi z przyjmowaniem NLPZ.

W trakcie leczenia wymaga systematycznego monitorowania funkcji wątroby i nerek, zdjęć krwi obwodowej.

Nie używać zewnętrznie na uszkodzoną skórę.

Interakcja Ibuprofen z innymi lekami.

Przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofenu zmniejsza działanie leków przeciwnadciśnieniowych (inhibitorów ACE, beta-blokerów), leków moczopędnych (furosemid, hipotiazyd).

Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych może zwiększyć ich działanie.

Przy jednoczesnym stosowaniu z SCS zwiększa ryzyko skutków ubocznych z przewodu pokarmowego.

Przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofenu można wyprzeć ze związków z białkami osocza krwi pośrednie antykoagulanty (acenokumarol), pochodne hydantoiny (fenytoina), doustne pochodne sulfonylomocznika hipoglikemiczne.

Przy jednoczesnym stosowaniu z amlodypiną możliwe jest lekkie zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego amlodypiny; z kwasem acetylosalicylowym - zmniejsza stężenie ibuprofenu w osoczu krwi; z baklofenem - opisał przypadek zwiększonego toksycznego działania baklofenu.

Przy jednoczesnym stosowaniu z warfaryną możliwe jest wydłużenie czasu krwawienia, zaobserwowano również mikrohematurię, krwiaki; z hydrochlorotiazydem - możliwe jest nieznaczne zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego hydrochlorotiazydu; z kaptoprylem - możliwe jest zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego kaptoprylu; z Kolestiramine - umiarkowanie wyraźny spadek wchłaniania ibuprofenu.

Przy jednoczesnym stosowaniu węglanu litu zwiększa stężenie litu w osoczu krwi.

Przy jednoczesnym stosowaniu wodorotlenku magnezu zwiększa początkową absorpcję ibuprofenu; z metotreksatem - zwiększa toksyczność metotreksatu.

Ibuprofen (ibuprofen)

Treść

Wzór strukturalny

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji Ibuprofen

Nazwa chemiczna

Formuła brutto

Farmakologiczna grupa substancji ibuprofen

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Ibuprofen

Ibuprofen jest mieszaniną racemiczną enancjomerów S i R. Biały lub białawy krystaliczny proszek, praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, wysoce rozpuszczalny w rozpuszczalnikach organicznych (etanol, aceton). Masa cząsteczkowa 206,28.

Farmakologia

Nieselektywnie hamuje COX-1 i COX-2, zmniejsza syntezę PG. Działanie przeciwzapalne jest związane ze zmniejszeniem przepuszczalności naczyń, poprawą mikrokrążenia, zmniejszonym uwalnianiem mediatorów zapalnych z komórek (PG, kinin, LT) i hamowaniem dostaw energii procesu zapalnego. Działanie przeciwbólowe wynika ze zmniejszenia intensywności zapalenia, zmniejszenia wytwarzania bradykininy i jej algogeniczności. W reumatoidalnym zapaleniu stawów wpływa przede wszystkim na wysiękowe, a częściowo na proliferacyjne składniki odpowiedzi zapalnej, ma szybkie i wyraźne działanie przeciwbólowe, zmniejsza obrzęki, sztywność poranną i ograniczoną ruchomość stawów. Zmniejszenie pobudliwości ośrodków regulujących temperaturę międzymózgowia skutkuje działaniem przeciwgorączkowym. Nasilenie działania przeciwgorączkowego zależy od początkowej temperatury ciała i dawki. Przy pojedynczej dawce efekt utrzymuje się do 8 godzin, przy pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu zmniejsza się ciśnienie wewnątrzmaciczne i częstotliwość skurczów macicy. Odwracalnie hamuje agregację płytek.

Ponieważ PG opóźnia zamknięcie przewodu tętniczego po urodzeniu, uważa się, że hamowanie COX jest głównym mechanizmem działania ibuprofenu do stosowania dożylnego u noworodków z otwartym przewodem tętniczym.

Po połknięciu jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. C_max powstaje w ciągu 1 godziny, po przyjęciu po posiłku, w ciągu 1,5–2,5 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 90%. Powoli penetruje jamę stawową, ale utrzymuje się w tkance maziowej, tworząc w niej większe stężenia niż w osoczu. Aktywność biologiczna jest związana z enancjomerem S. Po absorpcji około 60% farmakologicznie nieaktywnej postaci R powoli przekształca się w aktywną postać S. Poddany biotransformacji. Nerki wydalają 3 główne metabolity. W postaci niezmienionej z moczem nie więcej niż 1% jest wydalane. Ma dwufazową kinetykę eliminacji z T_1/2 od osocza 2–2,5 godziny (dla form opóźniających - do 12 godzin).

Zastosowanie substancji ibuprofen

Do podawania doustnego: choroby zapalne i zwyrodnieniowe układu mięśniowo-szkieletowego, w tym reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie kości i stawów, łuszczycowe zapalenie stawów, zespół stawowy z zaostrzeniem dny, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa), spondyloza, zespół Barre-Lieu (migrena szyjna, zespół tętnicy kręgowej). Zespół bólowy, w tym lumbodynia, rwa kulszowa, klatki piersiowej korzeniowego zespół, ból mięśni, ból neuralgiczny, amiotrofii, nerwobóle, bóle stawów, ossalgia, zapalenie kaletki, zapalenie ścięgna, zapalenie pochewki ścięgna, więzadła rozciąganie, stłuczenia, urazowe zapalenie tkanek miękkich i układu mięśniowo-szkieletowego, bólu pooperacyjnego, wraz z zapaleniem, migrena, ból głowy i ból zęba, operacje chirurgiczne w jamie ustnej. Gorączkowe stany o różnej genezie (w tym po szczepieniu), z grypą i ARVI. Jako adiuwant: choroby zakaźno-zapalne narządów laryngologicznych (zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie krtani, zapalenie zatok, nieżyt nosa), zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, procesy zapalne miednicy, zapalenie przydatków, algodismenorrhea, zapalenie tkanki podskórnej, zespół nerczycowy (w celu zmniejszenia nasilenia białkomoczu).

Do użytku zewnętrznego: choroby zapalne i zwyrodnieniowe układu mięśniowo-szkieletowego: zapalenie stawów (reumatoidalne) lumbago, rwa kulszowa; bóle mięśni, urazy bez naruszania integralności tkanek miękkich (w tym przemieszczenie, rozciąganie lub łzawienie mięśni i więzadeł, stłuczenie, pourazowy obrzęk tkanek miękkich).

Do podawania dożylnego (tylko dla noworodków): leczenie istotnego hemodynamicznie otwartego przewodu tętniczego u wcześniaków w wieku ciążowym poniżej 34 tygodni.

Do stosowania doodbytniczego (dzieci od 3 miesięcy do 2 lat): jako środek przeciwgorączkowy - ostre infekcje dróg oddechowych, ostre infekcje wirusowe dróg oddechowych, grypa, inne choroby zakaźne i zapalne, towarzyszy gorączka; reakcje po szczepieniu. Jako środek przeciwbólowy - zespół bólowy o słabej lub umiarkowanej intensywności (w tym ból głowy, ból zęba, migrena, nerwobóle, ból uszu i gardła, ból podczas zwichnięć).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość. Do podawania doustnego: choroby erozyjne i wrzodziejące przewodu pokarmowego w ostrej fazie (w tym wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy, choroba Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, wrzód trawienny), astma oskrzelowa „aspirinowaja”, pokrzywka, nieżyt nosa, wywoływany przez salicylany lub inne NLPZ; zaburzenia krzepnięcia (w tym hemofilii hypocoagulation, skazy krwotocznej), nerwu wzrokowego, choroby nerwów ubytków pola widzenia, niedowidzenie, zaburzenia rozpoznawania barw, astma, leukopenia, trombocytopenia, skazę krwotoczną, potwierdzone hiperkaliemii, ciężką niewydolnością wątroby lub z aktywną chorobą wątroby, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny 1/10 - trombocytopenia, neutropenia.

Z układu nerwowego:> 1/100, 1/10 - dysplazja oskrzelowo-płucna; > 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10 - wzrost stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia sodu we krwi.

Do użytku zewnętrznego

Podrażnienie skóry w postaci zaczerwienienia, obrzęku, wysypki lub świądu; przy długotrwałym stosowaniu - ogólnoustrojowe działania niepożądane.

Interakcja

Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych. Przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofenu zmniejsza działanie przeciwzapalne i przeciwagregacyjne kwasu acetylosalicylowego (możliwe jest zwiększenie częstości występowania ostrej niewydolności wieńcowej u pacjentów otrzymujących małe dawki kwasu acetylosalicylowego jako środka przeciwpłytkowego po rozpoczęciu podawania ibuprofenu). W przypadku jednoczesnego stosowania leków trombolitycznych (alteplazy, streptokinazy, urokinazy) zwiększa ryzyko krwawienia. Ibuprofen nasila działanie pośrednich leków przeciwzakrzepowych, leków przeciwpłytkowych, leków fibrynolitycznych.

Induktory utleniania mikrosomalnego (fenytoina, etanol, barbiturany, ryfampicyna, fenylobutazon, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) zwiększają produkcję hydroksylowanych aktywnych metabolitów, zwiększając ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji hepatotoksycznych. Inhibitory utleniania mikrosomalnego zmniejszają ryzyko działania hepatotoksycznego.

Leki zobojętniające i kolestyramina zmniejszają wchłanianie ibuprofenu. Kofeina wzmacnia działanie przeciwbólowe ibuprofenu. Cefamundol, cefoperazon, cefotetan, kwas walproinowy zwiększają częstość występowania hipoprotrombinemii.

Leki mielotoksyczne zwiększają hematotoksyczność ibuprofenu. Preparaty cyklosporyny i złota wzmacniają działanie ibuprofenu na syntezę PG w nerkach, co objawia się wzrostem nefrotoksyczności. Ibuprofen zwiększa stężenie cyklosporyny w osoczu i prawdopodobieństwo jego działania hepatotoksycznego. Leki blokujące wydzielanie kanalikowe, zmniejszają wydalanie i zwiększają stężenie ibuprofenu w osoczu.

Ibuprofen zmniejsza działanie leków przeciwnadciśnieniowych (w tym inhibitorów BPC i ACE), działanie natriuretyczne i moczopędne furosemidu i hydrochlorotiazydu, skuteczność leków urykozurowych. Wzmacnia efekty uboczne mineralokortykoidów, glukokortykoidów, estrogenów, etanolu. Wzmacnia działanie doustnych leków hipoglikemicznych i insuliny. Zwiększa stężenie digoksyny we krwi, preparatów litu i metotreksatu. Ibuprofen może zmniejszać klirens aminoglikozydów (przy jednoczesnej wizycie może zwiększać ryzyko nefrotoksyczności i ototoksyczności).

Ibuprofenu do stosowania na / we wstępie nie należy mieszać z innymi lekami.

Przedawkowanie

Objawy: ból brzucha, nudności, wymioty, letarg, senność, depresja, ból głowy, szum w uszach, kwasica metaboliczna, śpiączka, ostra niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, tachykardia, migotanie przedsionków i zatrzymanie oddechu.

Leczenie: płukanie żołądka (tylko w pierwszej godzinie po spożyciu), węgiel aktywny (w celu zmniejszenia wchłaniania), picie zasadowe, wymuszona diureza i leczenie objawowe (korekcja KHS, ciśnienie krwi, krwawienie z przewodu pokarmowego).

Droga podania

Wewnątrz, zewnętrznie, doodbytniczo (dzieci od 3 miesięcy do 2 lat), w / w (noworodek).

Środki ostrożności ibuprofen

Leczenie ibuprofenem należy wykonywać w minimalnej skutecznej dawce, najkrótszym możliwym krótkim czasie. Podczas długotrwałego leczenia konieczne jest kontrolowanie obrazu krwi obwodowej i stanu czynnościowego wątroby i nerek.

Biorąc pod uwagę możliwość rozwoju gastropatii NLPZ, jest ona starannie przepisywana osobom starszym, z historią wrzodów żołądka i innych chorób żołądkowo-jelitowych, krwawieniem z przewodu pokarmowego, z jednoczesną terapią glikokortykosteroidami, innymi NLPZ i długoterminową terapią. Gdy pojawią się objawy gastropatii, wykazano ostrożne monitorowanie (w tym przeprowadzenie esophagogastroduodenoscopy, badanie krwi z hemoglobiną, hematokrytem i testem krwi utajonej w kale). Aby zapobiec rozwojowi NLPZ, zaleca się łączenie gastropatii z lekami PGE (mizoprostol).

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek (wymagane jest regularne monitorowanie poziomu bilirubiny, aminotransferaz, kreatyniny, stężenia nerek), nadciśnienie tętnicze i przewlekła niewydolność serca (codzienne monitorowanie diurezy, masy ciała, BP). Jeśli wystąpi upośledzenie wzroku, zmniejsz dawkę lub odstaw lek.

Nie zaleca się spożywania alkoholu podczas leczenia.

Niemożliwe jest nałożenie na otwartą powierzchnię rany, zranionej skóry; kremu, żelu lub maści należy unikać w oczach i błonach śluzowych.

Ibuprofen - instrukcja, aplikacja, recenzje.

Ibuprofen (Ibuprofen) jest lekiem z grupy NLPZ, NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne, leki).

Wskazania

Wskazaniami do przepisania ibuprofenu są:

• Zapalne i zwyrodnieniowe choroby kręgosłupa i stawów w reumatyzmie, reumatoidalne zapalenie stawów, toczeń rumieniowaty układowy, dna, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, osteochondroza;
• Inne stany patologiczne o charakterze zapalnym, urazowym i metabolicznym, którym towarzyszą bóle stawów (bóle stawów), mięśnie (bóle mięśniowe), kości (ból kostny), więzadła;
• Ból głowy, migrena;
• Ból zęba;
• Naruszenia cyklu miesiączkowego, bolesny cykl (algomenorrhea);
• Zapalenie macicy (zapalenie przydatków);
• Zimne infekcje z gorączką;
• Patologia wcześniactwa.

Ibuprofen nie jest skuteczny w całym bólu. Intensywny ból w ciężkich obrażeniach, w okresie pooperacyjnym, w raku, w zawale mięśnia sercowego - wszystko to wymaga użycia silniejszych środków lub połączenia Ibuprofenu z tymi środkami.

W większości przypadków eliminacja stanu zapalnego, ciepła i bólu pod wpływem Ibuprofenu jest objawowa bez wpływu na przyczyny i przebieg leżącej u podstaw patologii.

Ciekawe fakty

Pracownicy Texas University of Mechanics and Agriculture potwierdzili empirycznie, że Ibuprofen przedłuża życie.

Podczas eksperymentu robaki nicienia, drożdże i muchy były narażone na ibuprofen w fizjologicznych dawkach dla tych organizmów. Jednocześnie odnotowano wzrost długości życia próbek doświadczalnych o 10-17%.

Jeśli chodzi o człowieka, wzrost ten wynosi 10-12 lat. Co jest przyczyną efektu odmładzającego i spowolnienia starzenia się komórek pod wpływem Ibuprofenu, nie zostało jeszcze ustalone.

Aktywny składnik

Składnikiem aktywnym jest ibuprofen lub kwas alfa-metylo-4- (2-metylopropylo) benzenooctowy.

Jest to białawy krystaliczny proszek, słabo rozpuszczalny w wodzie i rozpuszczalny w alkoholu, acetonie i innych rozpuszczalnikach organicznych.

Ibuprofen - pochodna kwasu propionowego, związku organicznego o wzorze chemicznym C₂H₅-COOH odnoszący się do nasyconych kwasów karboksylowych.

Mechanizm działania

Podobnie jak inni przedstawiciele NLPZ, ibuprofen hamuje reakcje zapalne, wpływając na syntezę prostaglandyn.

Prostaglandyny to substancje biologicznie czynne, tzw. mediatory zapalne. Są syntetyzowane prawie wszędzie, we wszystkich narządach i tkankach ludzkiego ciała, pod działaniem enzymu COX (cyklooksygenaza).

Surowcem chemicznym prostaglandyn jest wielonienasycony tłuszczowy kwas arachidonowy.

To prostaglandyny wywołują reakcje zapalne, objawiające się gorączką, bólem, obrzękiem, zaczerwienieniem skóry.

Na poziomie tkanek zapalenie objawia się uszkodzeniem (zmianą), pojawieniem się patologicznego wysięku surowiczego (wysięk) i nadmiernym prostym komórkowym (proliferacja).

Ibuprofen blokuje COX, hamuje syntezę prostaglandyn, a tym samym zapobiega rozwojowi stanu zapalnego i pojawieniu się odpowiednich objawów.

Należy zauważyć, że oprócz tworzenia procesu zapalnego prostaglandyny pełnią wiele innych funkcji. Utrzymują w prawidłowym stanie błonę śluzową żołądka i jelit, regulują miejscowy przepływ krwi, zapobiegają skurczowi oskrzeli, uczestniczą w reakcjach metabolicznych.

Prostaglandyny są niejednorodne, a COX jest również heterogeniczny, przez co są syntetyzowane. COX-1 reguluje syntezę „fizjologicznych” prostaglandyn i COX-2 - prostaglandyn, które tworzą reakcje zapalne.

Ibuprofen jest nieselektywnym NLPZ - hamuje zarówno COX-1, jak i COX-2, podczas gdy leki selektywne hamują tylko COX-2, a zatem nie mają prawie żadnych skutków ubocznych.

Jeśli chodzi o nieselektywne NLPZ, w szczególności Ibuprofen, ich działania uboczne z oskrzeli, wątroby, nerek, przewodu pokarmowego są związane z blokowaniem COX-1 i zmniejszeniem poziomu „fizjologicznych” prostaglandyn.

Oprócz prostaglandyn, ibuprofen hamuje syntezę tromboksanowego czynnika krzepnięcia, innych mediatorów zapalnych - bradykininy, leukotrienów.

Blokując COX, ibuprofen hamuje syntezę prostaglandyn, a tym samym zapobiega rozwojowi procesów zapalnych. Zasadniczo działa na fazę wysięku i proliferacji. Skuteczność ibuprofenu, a także innych NLPZ, ocenia się pod względem działania przeciwzapalnego, przeciwgorączkowego i przeciwbólowego (przeciwbólowego).

Działanie przeciwzapalne ibuprofenu jest stosunkowo małe. Zgodnie z tą cechą, jest znacznie niższa od wielu NLPZ, w tym. i pochodna kwasu propionowego - Naproxen, Ketoprofen, i jest lepsza tylko od Aspirin i Amidopyrine.

Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe Ibuprofenu jest bardziej wyraźne. Chociaż pod tym względem jest gorszy od wielu NLPZ. Niemniej jednak ibuprofen w wielu przypadkach dobrze radzi sobie z zadaniami i jest szeroko stosowany w praktyce klinicznej.

Działania niepożądane są mniej wyraźne niż w przypadku wielu nieselektywnych NLPZ. Podobnie jak inne leki przeciwzapalne, Ibuprofen działając na czynnik krzepnięcia tromboksanu hamuje krzepnięcie krwi.

Ponadto hamowaniu syntezy prostaglandyn pod działaniem ibuprofenu towarzyszy zmniejszenie napięcia macicy i zmniejszenie ciśnienia wewnątrzmacicznego. Ostatnio zaobserwowano aktywność przeciwwirusową Ibuprofenu. Lek ten stymuluje syntezę interferonu wewnątrzkomórkowego. Ponadto Ibuprofen stymuluje zamknięcie przewodu tętniczego, gdy nie jest zamknięty u wcześniaków.

Historia stworzenia

Lek został zsyntetyzowany w 1961 r. Przez pracowników centrum badawczego brytyjskiej firmy farmaceutycznej Boots. 12.01. W 1962 r. Został oficjalnie zarejestrowany pod nazwą Brufen przez brytyjskie biuro patentowe.

Pierwotnie Brufen był stosowany w leczeniu chorób reumatycznych. Nieco później, w 1974 roku, Ibuprofen o nazwie Motrin zaczął być aktywnie stosowany w Stanach Zjednoczonych jako lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy.

Od 1983 roku Ibuprofen o nazwie Nurofen został zatwierdzony do stosowania bez recepty. W 1985 r. Otrzymało go około 100 milionów ludzi w wielu krajach świata.

Za osiągnięcia naukowe w rozwoju leku Boots w Wielkiej Brytanii otrzymał nagrodę królewską. Obecnie Ibuprofen jest pobierany w ponad 120 krajach, w tym iw Rosji.

Produkcja

Podstawą złożonych technologii do przemysłowej produkcji Ibuprofenu jest mikronizacja (zmniejszenie wielkości) cząstek leku podczas procesu szybkiego rozprężania nadkrytycznego roztworu ciekłego dwutlenku węgla.

Formy wydania

• Tabletki 200, 400 mg;
• Zawiesina do podawania doustnego 100 ml o zawartości 5 mg 100 mg substancji czynnej;
• Maść, żel 5%;
• Czopki są doodbytnicze, o zawartości 60 mg substancji czynnej.

Ten lek pod nazwą rodzajową jest wytwarzany przez wiele firm rosyjskich i zagranicznych (Dania, Izrael, Polska, Serbia itp.).

Wśród produktów o nazwach handlowych Nurofen jest najbardziej znanym z reklam. Ten preparat w postaci tabletek, kapsułek, czopków, zawiesin i żelu jest wytwarzany w Anglii, Holandii i Hiszpanii.

Nie mniej znany Imat jest produkowany w formie tabletów przez niemiecki Berlin-Chemie. Ta sama firma dostarcza tablety MIG na rynek konsumencki.

Inne leki, Paspik, tabletki i granulki do przygotowania roztworu - są to produkty szwajcarskich oddziałów Zambon Pharma.

Niemiecka firma Dolorgit produkuje Ibuprofen o nazwie Dolgit w postaci postaci dawkowania do użytku zewnętrznego - krem ​​i żel.

Inna, nie mniej znana firma, Merkle, produkuje Ibuprofen w postaci zastrzyku o nazwie Pedea w postaci ampułek po 5 ml 2% roztworu. Czasami w aptekach można znaleźć fińskie tabletki Buran od Oriona.

Ibuprofen jest szeroko reprezentowany w preparatach złożonych. Wśród tych leków są tabletki Nurofen Plus (z kodeiną), Brustan, Ibuklin, następne tabletki (z Paracetamolem) i żel Deep Relief (z mentolem).

Istnieją inne nazwy handlowe różnych postaci dawkowania ibuprofenu. Wśród nich - Ibutard (lek o przedłużonym działaniu), Ibuprom, Ibufen, Ipren, Ibusan, Bonifen, Advil i wiele innych.

Spośród wszystkich NLPZ, Ibuprofen zajmuje 3 miejsce pod względem liczby wytwarzanych leków, ustępując jedynie Aspirynie i Paracetamolowi.

Od 2005 r. Produkcja Ibuprofenu stale rośnie, co roku rośnie o 7,7%. Wraz z Ibuprofenem w praktyce medycznej stosowane są inne NLPZ pochodne kwasu propionowego - ketoprofen, naproksen. Ale to nie są synonimy, ale analogi ibuprofenu. Chociaż leki te mają podobny efekt do Ibuprofenu, substancja czynna jest inna.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat przyjmują ibuprofen 200 mg 3-4 razy dziennie. Tabletki popija się szklanką wody. Zaleca się przyjmowanie ich po posiłkach.

Jeśli to konieczne, dzienną dawkę leku u dorosłych można zwiększyć do 1200 mg. Jednak, aby osiągnąć efekt terapeutyczny, zmniejsza się go do 600-800 mg.

Dzieci poniżej 12. roku życia mogą przyjmować tabletki, jeśli ich masa ciała przekracza 20 kg. W takich przypadkach 1 tabletkę 200 mg przyjmuje się 4 razy dziennie. Przerwa między przyjmowaniem tabletek powinna wynosić 6 godzin.

Zawiesinę do podawania doustnego przyjmuje się 3 razy dziennie:

• Dzieci od 3 miesięcy do 1 roku: 50 mg (2,5 ml);
• Dzieci 1-3 lata: 100 mg (5 ml);
• Dzieci 4-6 lat: 150 mg (7,5 ml);
• Dzieci 7-9 lat: 200 mg (10 ml);
• Dzieci 10-12 lat: 300 mg (12,5 ml).

Czopki na gorączkę u dzieci:

• Od 3 do 9 miesięcy: 1 czopek 3 razy dziennie co 6-8 godzin
• Od 9 miesięcy do 2 lat: 1 czopek 4 razy dziennie co 6-8 godzin.

Żel i maść: 2-4 g 2-4 razy dziennie przez gładkie wcieranie w obszary problemowe.

Wstrzykiwanie ibuprofenu (Pedea) u wcześniaków z rozszczepem przewodu aortalnego wprowadza się do żyły pępowinowej 3 razy - 1 raz dziennie z odstępem dziennym. Lek jest stosowany tylko w szpitalu zgodnie z zaleceniami i pod nadzorem lekarza. Dawka wynosi 5-10 mg / kg masy ciała noworodka.

Farmakodynamika

Lek jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie powstaje we krwi po 1-2 godzinach, w płynie maziowym - nieco później, ale trwa dłużej.

Jedzenie spowalnia wchłanianie Ibuprofenu, ale nie wpływa na ilość wchłoniętego leku. We krwi 90% ibuprofenu wiąże się z białkami osocza. Większość z nich ulega przemianom metabolicznym w wątrobie.

Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe utrzymuje się przez 8 godzin po podaniu wewnętrznym. Ibuprofen 1% jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem przez nerki, reszta w postaci metabolitów przez nerki (70%) i wątrobę (20%). Okres półtrwania wynosi 2-2,5 godziny.

Efekty uboczne

• GIT: nudności, wymioty, jadłowstręt, ból brzucha, wzdęcia, biegunka, owrzodzenie w żołądku i dwunastnicy, nieprawidłowa czynność wątroby;
• Układ oddechowy: skurcz oskrzeli;
• CNS: ból głowy, zawroty głowy, ogólne osłabienie, bezsenność;
• Wizja: zmniejszona ostrość wzroku, zwężenie pól widzenia, obrzęk powiek, podrażnienie oczu;
• LOrgany OR: utrata słuchu, szum w uszach, nieżyt nosa;
• Skóra: reakcje alergiczne, takie jak zaczerwienienie, pokrzywka, świąd, obrzęk naczynioruchowy;
• Układ sercowo-naczyniowy: uczucie bicia serca, alergiczny wstrząs anafilaktyczny;
• Krew: hemoliza erytrocytów, leukopenia, trombocytopenia, zagrożenie krwawieniem z przewodu pokarmowego i macicy;
• Wydalanie z moczem: zaburzenia czynności nerek.

Przeciwwskazania

• Nietolerancja ibuprofenu;
• Wrzód trawienny i 12 wrzodów dwunastnicy;
• Inne choroby zapalne przewodu pokarmowego, którym towarzyszy owrzodzenie błon śluzowych i krwawienie;
• Triada aspiryny: astma oskrzelowa, polipowatość nosa, nietolerancja kwasu acetylosalicylowego;
• Dowolny stan obejmujący hipokoagulację (spowolnienie krzepnięcia krwi);
• Zapalenie nerwu wzrokowego, uszkodzenie siatkówki;
• Zaburzenia przedsionkowe, utrata słuchu;
• Ciężka choroba wątroby i nerek, niewydolność nerek i wątroby.

Ponadto lek nie jest pożądany podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych zawodów, które wymagają ukierunkowanego działania i koncentracji.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży w III trymestrze ciąży, podczas I-II trymestru Ibuprofen jest przepisywany ze szczególną ostrożnością, biorąc pod uwagę stosunek oczekiwanego wyniku i możliwych powikłań. Podczas karmienia piersią lek jest przeciwwskazany.

Interakcja z innymi lekami

• Kwas acetylosalicylowy: zmniejsza się aktywność przeciwzapalna;
• Leki trombolityczne i przeciwzakrzepowe: ryzyko krwawienia;
• Antybiotyki cefalosporynowe: zmniejsza poziom protrombiny we krwi;
• Preparaty złota: działanie toksyczne na nerki;
• Glukokortykoidy: efekty uboczne tych leków są wzmocnione;
• Leki zobojętniające: zmniejszyć wchłanianie Ibuprofenu;
• Insulina i tabletki hipoglikemiczne: działanie tych leków jest wzmocnione;
• Alkohol etylowy, leki przeciwdepresyjne, barbiturany: toksyczne uszkodzenie wątroby.

Przechowywanie

Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25 0 C. Okres ważności - 3 lata.

Ibuprofen

Formularz wydania

Mechanizm działania

Główne efekty

Farmakokinetyka

Dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Cmax po podaniu doustnym wynosi 1-2 godziny, w płynie maziowym - 3 godziny T1 / 2 - 2 godziny 90% wiąże się z białkami osocza. Powoli przenika do jamy stawów, utrzymuje się w tkance maziowej, tworząc w niej większe stężenia niż w osoczu.

Aktywność biologiczna jest związana z S-en-niomerem. Po absorpcji około 60% farmakologicznie nieaktywnej postaci R powoli przekształca się w aktywną postać S. Poddany biotransformacji. Wydalane przez nerki (w postaci niezmienionej, nie więcej niż 1%), w mniejszym stopniu - z żółcią. Ma dwufazową kinetykę eliminacji za pomocą T1 / 2 2-2,5 godziny (dla form opóźniających do 12 godzin).

Wskazania

Do użytku systemowego:
■ choroby zakaźno-zapalne i zwyrodnieniowe stawu skroniowo-żuchwowego, tkanek przyzębia, błony śluzowej jamy ustnej (jako część złożonej terapii);
■ zespół bólowy o nasileniu łagodnym do umiarkowanego: ból zęba z zapaleniem miazgi, zaostrzenie przewlekłego zapalenia przyzębia, choroby błony śluzowej jamy ustnej i przyzębia, zapalenie pęcherzyków płucnych, zapalenie osierdzia, zapalenie szpiku, bolesne ząbkowanie, w okresie pooperacyjnym z nerwobólem nerwu trójdzielnego, zapalenie nerwu;
■ reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie kości i stawów, dnawe zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, łuszczycowe zapalenie stawów, nerwobóle, bóle mięśni, zapalenie ścięgien, zapalenie kaletki, zapalenie ścięgna, nerwoból, amyotrofia, skręcenia więzadeł, krwiaki, rwa kulszowa;
■ urazowe zapalenie tkanek miękkich i układu mięśniowo-szkieletowego;
■ gorączkowy stan różnych genów;
■ objawowe leczenie grypy i ostrej infekcji wirusowej układu oddechowego (ARVI).

Do użytku lokalnego:
■ żel - do chorób zapalnych i urazowych uszkodzeń błony śluzowej jamy ustnej i tkanek przyzębia;
■ choroby zapalne i zwyrodnieniowe układu mięśniowo-szkieletowego: zapalenie stawów (reumatoidalne, łuszczycowe, dnawe), zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie kości i stawów, osteochondroza z zespołem korzeniowym, zapalenie korzonków nerwowych, zapalenie ścięgna, zapalenie ścięgna, zapalenie kaletki, lumbago i musculosis; zwichnięcie, rozciągnięcie lub rozdarcie mięśni i więzadeł, stłuczenie, pourazowy obrzęk tkanek miękkich itp.).

Dawkowanie i podawanie

Przeciwwskazania

Przestrogi, kontrola terapii

Podczas leczenia należy:
■ monitorowanie obrazu krwi obwodowej i stanu funkcjonalnego wątroby i / lub nerek;
■ jeśli pojawią się objawy gastropatii, uważnie obserwuj stan przewodu pokarmowego (w tym ezofagogastroduodenoskopię, badania krwi z hemoglobiną, hematokryt, badanie krwi utajonej w kale);
■ powstrzymać się od wszelkich czynności wymagających zwiększonej uwagi, szybkich reakcji umysłowych i motorycznych;
■ odmówić przyjęcia etanolu.

Jeśli konieczne jest oznaczenie 17-ketosteroidów, ibuprofen należy przerwać na 48 godzin przed badaniem.

Aby powołać się ostrożnie:
■ pacjenci z hiperbilirubinemią;
■ pacjenci z wrzodami żołądka i chorobą wrzodową dwunastnicy (w historii);
■ z zapaleniem żołądka, zapaleniem jelit, zapaleniem okrężnicy;
■ pacjenci z niewydolnością wątroby i / lub nerek;
■ w przypadku chorób krwi o nieznanej etiologii;
■ podczas ciąży;
■ podczas karmienia piersią;
■ dzieci poniżej 12 lat.

Efekty uboczne

Z układu pokarmowego:
■ nudności, wymioty;
■ ból brzucha;
■ zgaga;
■ anoreksja;
■ biegunka;
■ wzdęcia;
■ gastropatia NLPZ.

Od strony centralnego układu nerwowego:
■ ból głowy;
■ zawroty głowy;
■ utrata słuchu, szum w uszach;
■ bezsenność;
■ pobudzenie;
■ senność;
■ depresja.

Od układu sercowo-naczyniowego:
■ niewydolność serca;
■ tachykardia;
■ wzrost ciśnienia krwi.

Z układu moczowego:
■ zespół obrzęku;
■ upośledzona czynność nerek.

Z układu krwionośnego:
■ niedokrwistość;
■ małopłytkowość;
■ agranulocytoza;
■ leukopenia.

Reakcje alergiczne:
■ wysypka skórna;
■ swędzenie;
■ pokrzywka;
■ obrzęk naczynioruchowy;
■ rzadko - aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (częściej u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi), skurcz oskrzeli.

Inne efekty:
■ zwiększona potliwość.

Przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach:
■ owrzodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego;
■ krwawienie (żołądkowo-jelitowe, dziąsło, macica, hemoroidy);
■ zaburzenia widzenia (zaburzenia widzenia barw, mroczka, niedowidzenie).

Po zastosowaniu miejscowym:
■ przekrwienie skóry;
■ uczucie pieczenia lub kłucia;
■ przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się ogólnoustrojowe działanie niepożądane NLPZ.

Przedawkowanie

Objawy: ból brzucha, nudności, wymioty, letarg, senność, depresja, ból głowy, szum w uszach, kwasica metaboliczna, śpiączka, ostra niewydolność nerek, obniżone ciśnienie krwi, bradykardia, tachykardia, migotanie przedsionków, zatrzymanie oddechu.

Leczenie: płukanie żołądka (tylko w ciągu jednej godziny po spożyciu), węgiel aktywny, picie zasadowe, wymuszona diureza, leczenie objawowe (korekta BEC, BP).

Interakcja

Synonimy

Advil (Włochy), Bolinet (Francja), Bolinet Lingval (Włochy), Bonifen (Słowenia), Brufen Retard (Niemcy), Burana (Finlandia), Children's Motrin (USA), Dolgit cream (Niemcy), Ibalgin (Czechy), Ibuprofen (Rosja), Ibuprofen-AKOS (Rosja), Ibuprofen-NS. (Rosja), Ibuprofen-Teva (Izrael), IbuprofenHemofarm (Serbia i Czarnogóra), Ibuprofen Nycomed (Dania), Ibufen (Polska), Nurofen (Wielka Brytania), Nurofen aktywny (Wielka Brytania), Nurofen dla dzieci (Wielka Brytania), Nurofen Migranin ( Wielka Brytania), Nurofen UltraKap (Wielka Brytania), Nurofen forte (Wielka Brytania), Solpaflex (Wielka Brytania)