Tamiflu: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje

Tamiflu to lek przeciwwirusowy, prolek stosowany w celu zapobiegania i leczenia grypy.

Zawiera oseltamiwir, prolek metabolizowany w organizmie do karboksylanu oseltamiwiru. Aktywny metabolit oseltamiwiru kompetycyjnie i selektywnie hamuje neurominidazę wirusów grypy B i A, dzięki czemu zapobiega się uwalnianiu nowo powstałych wirusów z zainfekowanych komórek i ich penetracji do zdrowych komórek.

Tamiflu zapobiega rozwojowi choroby we wczesnym stadium - karboksylan oseltamiwiru hamuje replikację wirusa i zmniejsza jego patogenność.

W roli profilaktyki znacznie (o 92%) zmniejsza częstość występowania grypy u osób, które miały kontakt z zakażonymi ludźmi.

Nie wpływa na powstawanie przeciwciał przeciwko wirusowi grypy, w tym u pacjentów poddawanych szczepieniu inaktywowaną szczepionką przeciw grypie. Nie obserwuje się rozwoju oporności na leki w profilaktyce po ekspozycji i sezonowej grypie.

Skład 1 kapsułki Tamiflu 75 obejmuje:

• Składnik aktywny: oseltamiwir - 75 mg (w postaci fosforanu oseltamiwiru - 98,5 mg);
• Składniki pomocnicze: talk, powidon K30, wstępnie żelowana skrobia, kroskarmeloza sodowa, stearylowy fumaran sodu;
• Korpus kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu, barwnik czarny tlenek żelaza;
• Kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu, tlenek barwnika żelaza czerwony i żółty.

Nie ma dowodów na skuteczność w leczeniu jakichkolwiek chorób wywołanych przez inne patogeny inne niż wirusy grypy A i B.

Wskazania do użycia

Co pomaga Tamiflu? Zgodnie z instrukcjami lek jest przepisywany w następujących przypadkach:

• leczenie grypy u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku;
• zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, które są w grupach o podwyższonym ryzyku zakażenia wirusem (w jednostkach wojskowych i dużych zespołach produkcyjnych, u osłabionych pacjentów);
• zapobieganie grypie u dzieci w wieku powyżej 1 roku.

Instrukcja stosowania Tamiflu 75 mg, dawka

Lek przyjmuje się doustnie, podczas posiłków lub niezależnie od posiłku. Tolerancja leku może ulec poprawie, jeśli jest przyjmowany z posiłkami.

Dorośli, nastolatki lub dzieci, które nie mogą połknąć kapsułki, mogą również otrzymać Tamiflu w postaci proszku, aby przygotować zawiesinę do podawania doustnego.

Lek należy rozpocząć nie później niż 2 dni od wystąpienia objawów grypy.

Do leczenia grypy stosuje się standardowe dawki Tamiflu 75 mg zgodnie z instrukcjami:

• Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsi - 1 kapsułka leku 2 razy dziennie - 5 dni. Zwiększenie dawki większej niż 150 mg / dobę nie zwiększa efektu.
• Dzieci w wieku 8 lat i starsze o masie ciała powyżej 40 kg, które są w stanie połknąć kapsułki - 1 kapsułka 2 razy dziennie przez 5 dni.

W celach profilaktycznych instrukcje użytkowania zalecają następujące dawki:

• Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsza - 1 kapsułka Tamiflu 75 mg 1 raz na dobę przez co najmniej 10 dni po kontakcie z pacjentem. Podczas epidemii grypy sezonowej 75 mg 1 raz dziennie przez 6 tygodni.
• Dzieci w wieku 8 lat i starsze o masie ciała większej niż 40 kg - 1 kapsułka 75 mg 1 raz na dobę.

Działanie zapobiegawcze trwa tak długo, jak przyjmowanie leku.

Specjalne instrukcje

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby o łagodnym i umiarkowanym nasileniu, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny większy niż 30 ml / min), a także pacjenci w podeszłym wieku, dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Przy klirensie kreatyniny 10–30 ml / min konieczne jest zmniejszenie dawki leku Tamiflu do 75 mg raz na dobę codziennie przez 5 dni (w trakcie leczenia).

Zapobiegając grypie u pacjentów z klirensem kreatyniny 10–30 ml / min, należy zmniejszyć dawkę do 30 mg na dobę w postaci zawiesiny lub przenieść pacjenta, aby przyjmował lek co drugi dzień w dawce 75 mg na dobę.

Efekty uboczne

Instrukcja ostrzega przed możliwością wystąpienia następujących skutków ubocznych, gdy przepisuje się Tamiflu:

• nudności, wymioty (zwykle podczas przyjmowania dużych dawek lub w pierwszych dniach leczenia), bezsenność, zawroty głowy;
• rzadko - biegunka, osłabienie, zmęczenie, ból głowy, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła, kaszel, ból brzucha.

Przeciwwskazania

Tamiflu jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• indywidualna nietolerancja na składniki leku;
• ciężka niewydolność nerek;
• wiek dzieci poniżej 1 roku.

• podczas ciąży i karmienia piersią.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania możliwe jest zwiększenie lub wywołanie działań niepożądanych. Leczenie objawowe.

Analogi Tamiflu, cena w aptekach

Jeśli to konieczne, możesz zastąpić Tamiflu 75 mg odpowiednikiem efektów terapeutycznych - są to leki:

Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje stosowania Tamiflu, cena i recenzje leków o podobnym działaniu nie mają zastosowania. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać niezależnej wymiany leku.

Cena w rosyjskich aptekach: kapsułki Tamiflu 75 mg 10 szt. - od 1210 do 1321 rubli, według 728 aptek.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C Okres przechowywania proszku - 2 lata, kapsułki - 7 lat. Warunki sprzedaży z aptek - recepta.

Co mówią recenzje?

Według opinii lekarzy, Tamiflu skutecznie działa na wirusy grypy - pacjenci zauważają, że przyjmują go znacznie rzadziej i łatwiej z lekiem. W niektórych przypadkach występują działania niepożądane, z których najczęstsze to nudności i biegunka (głównie u dzieci).

Większość matek jest zadowolona z wpływu leku na przepisywanie go dzieciom. W wielu przypadkach wskaźnik Prem Tamiflu jako środka zapobiegawczego przed pójściem do przedszkola lub szkoły pozwala uniknąć zarażenia dziecka wirusem grypy.

Interakcje z innymi lekami

Lek może być jednocześnie przepisywany pacjentom z lekami przeciwgorączkowymi na bazie Paracetamolu i leków przeciwbólowych. Dzięki tej interakcji lekowej nie zaobserwowano żadnych poważnych skutków ubocznych i negatywnych reakcji organizmu.

Tamiflu nie należy łączyć z enterosorbentami ani lekami zobojętniającymi kwas, ponieważ w tym przypadku działanie terapeutyczne oseltamiwiru jest znacznie zmniejszone.

W badaniach klinicznych nie stwierdzono efektów ubocznych i uszkodzenia ciała w połączeniu Tamiflu kapsułki z lekami takimi jak leki moczopędne tiazydowe receptora histaminowego H2, ksantyny, narkotyczne środki przeciwbólowe, kortykosteroidy, antybiotyki grupy penicylin, cefalosporyn, azytromycyna i oskrzela inhalowanych.

Tamiflu jest skutecznym lekiem przeciwwirusowym

Środek farmaceutyczny Tamiflu jest lekiem przeciwwirusowym ostatniej generacji. Lek został opracowany w związku z częstymi i zaostrzonymi ostatnio na świecie sezonowymi epidemiami grypy. Według producenta, terminowe otrzymanie tego narzędzia może zarówno zapobiec chorobie, jak i złagodzić jej objawy, zmniejszając przebieg choroby średnio o 48 godzin.

Według autorytatywnych ekspertów, w oparciu o liczne badania, dziś Tamiflu jest jednym z najlepszych leków przeciw grypie na świecie. W przeciwieństwie do szczepień, które nie mogą powstrzymać pandemii grypy z powodu ciągłych mutacji wirusa, masowe podawanie tego leku wielokrotnie zmniejszy stopień namnażania wirusów, minimalizując szkody spowodowane kontaktem ze zdrowymi ludźmi.

Skład i forma leku Tamiflu

Głównym składnikiem aktywnym Tamiflu jest przeciwwirusowy składnik fosforanu oseltamiwiru z substancjami pomocniczymi (talk, żelatyna, sorbitol, barwniki, symulatory smaku, konserwanty, substancje słodzące). Biały lub żółtawo-biały proszek jest stosowany do przygotowania wodnych zawiesin i jest również pakowany w kapsułki o różnych dawkach i kolorach.

Kapsułkowa forma uwalniania

Dla wygody kapsułki żelatynowe są dostępne w trzech opcjach dawkowania:

• 30 mg substancji w jednokolorowej nieprzezroczystej jasnożółtej kapsułce;
• 45 mg substancji w jednokolorowej nieprzezroczystej jasnoszarej kapsułce;
• 75 mg substancji w dwukolorowej kapsułce - szare ciało, żółta czapka.

W pudełku kartonowym znajduje się 1 płyta z 10 kapsułkami.

Formularz uwalniania proszku

Drobno granulowany proszek o przyjemnym owocowym zapachu zawiera 30 mg fosforanu oseltamiwiru i substancji pomocniczych. Służy do przygotowania zawiesin.

Zestaw sprzedaje kubek miarowy, w którym proszek rozcieńcza się wodą i strzykawkę dozującą, która mierzy wymaganą ilość przygotowanego roztworu. Dostępne w butelkach z ciemnego szkła do 30 g.

Działanie narkotykowe

Fosforan oseltamiwiru - aktywny składnik leku Tamiflu, hamuje rozwój i rozmnażanie wirusów grypy najbardziej agresywnych z jego typów - A i B. Jego aktywny metabolizm (karboksylan oseltamiwiru) pozwala spowolnić tworzenie cząstek wirusowych, zneutralizować ich działanie toksyczne, a także zapobiec dalszemu rozprzestrzenianiu się wirusa w organizmie.

Producent leków podkreśla, że ​​skuteczność Tamiflu w organizmie pozostaje nie później niż dwa dni po kontakcie z pacjentem lub pierwsze objawy choroby.

Należy pamiętać, że przy długotrwałym podawaniu Tamiflu wrażliwość wirusów na lek nie zmniejszy się.

Ten środek farmakologiczny wpływa tylko na grypę typu A i B. Inne wirusy leczą mniej skutecznie:

• Grypa typu C: nie uzyskano istotnych danych dotyczących wyleczenia leku z grypy typu C. Cel ten nie został jednak osiągnięty, ponieważ ARVI jest uważany za najbardziej nieszkodliwy pod względem nasilenia objawów i powstania poważnego zagrożenia epidemiologicznego.
• HIV: niestety lek nie usprawiedliwia nadziei twórców, którzy pierwotnie na niego nałożyli - Tamiflu nie jest w stanie wpływać na ludzki wirus niedoboru odporności (HIV).

Kto i jak przyjmować Tamiflu

Dane dotyczące toksyczności Tamiflu są dość sprzeczne. Producent leku, szwajcarska firma „Roche”, pozycjonuje go jako bezpieczne narzędzie i zaleca jego stosowanie wszystkim.

Jedynym ograniczeniem jest wiek do 1 roku. Wynika to jednak z faktu, że dzieci w młodszym wieku nie były badane.

Opinie grupy międzynarodowych ekspertów nie pokrywają się z opinią producenta w niektórych punktach, ale nie było oficjalnego potwierdzenia poprawności jednego lub drugiego. Na podstawie aktualnego stanu rzeczy wybór pozostaje po stronie kupującego.

Zapobieganie

Aby zapobiec wszystkim grupom wiekowym, lek jest przepisywany 1 raz dziennie, z maksymalnym kursem 6 tygodni. Zaleca się rozpoczęcie stosowania Tamiflu po kontakcie z pacjentem lub przed prawdopodobnym pozostaniem w miejscu publicznym podczas epidemii grypy. Chroni to przed rozmnażaniem zebranych wirusów do stanu zdolnego do tłumienia ludzkiej odporności i powodowania choroby.

Leczenie

W leczeniu grypy zaleca się rozpoczęcie picia Tamiflu co 12 godzin (2 razy dziennie) z pierwszymi objawami przeziębienia i do momentu zniknięcia wszystkich objawów choroby. Wymagana dawka:

• dzieci od 1 roku życia o wadze do 40 kg oblicza się w wysokości 2 mg leku na 1 kg wagi. Zastosowanie Tamiflu dla dzieci jest pożądane w postaci zawiesiny, która ma przyjemny smak i jest wygodna do obliczania dawki wagowej;
• innym pacjentom (dzieciom i dorosłym) zaleca się przyjmowanie 75 mg 2 razy dziennie. Można stosować dowolną postać leku, dla dorosłych pacjentów zapewnia się kapsułki dla większej wygody.

Tamiflu stosuje się do zatok

Celem dla wirusa grypy są najczęściej komórki błony śluzowej górnych dróg oddechowych, więc jego głównymi objawami są: wysoka temperatura ciała (jako objaw ogólnego zatrucia organizmu), ból i ból gardła, kaszel, śluz lub ropny wydzielina z nosa.

Ale nie wszyscy wiedzą, że objaw pod ogólną nazwą „katar” może być objawem zapalenia zatok szczękowych - ostrego zapalenia zatok.

Ostre zapalenie zatok najczęściej ma charakter wirusowy, dlatego pierwszym etapem leczenia powinien być wpływ na wirusy. Jeśli nie wyleczysz ostrego zapalenia zatok w początkowej fazie, wtedy może dołączyć zakażenie bakteryjne, a przewlekłe zapalenie zatok może rozwinąć się wraz z tworzeniem się śluzu lub nawet ropnej zawartości w zatokach przynosowych.

Zastosowanie Tamiflu może zatrzymać chorobę na początkowym etapie i zapobiec rozwojowi powikłań. Dlatego w połączeniu z leczeniem objawowym bardzo ważne jest przyjmowanie leku przeciwwirusowego. Do leczenia zatok stosuje się taką samą dawkę leku, jak w innych przypadkach.

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku, ale istnieją dowody, że przyjmowanie Tamiflu podczas posiłków zmniejsza prawdopodobieństwo nieprzyjemnych efektów. Jest to szczególnie prawdziwe w odniesieniu do „boków” związanych z reakcją przewodu pokarmowego.

Rozpoznanie „zapalenie zatok” może wykonać wyłącznie lekarz po badaniu. Najczęściej pacjenci z grypą nawet nie podejrzewają, że mają między innymi zapalenie zatok.

Przeciwwskazania

Zalecenia dotyczące ostrożnego stosowania Tamiflu w „grupach ryzyka” wiążą się z niewystarczającymi badaniami nad wpływem leku na te segmenty populacji. Dlatego nie ma bezwzględnych przeciwwskazań. Względnymi przeciwwskazaniami do przyjmowania Tamiflu są:

• wiek do 1 roku;
• okres ciąży i laktacji;
• indywidualna nietolerancja na składniki;
• ciężkie choroby nerek, wątroby i metabolizmu.

Bardzo ważne jest, aby pamiętać, że żadnego produktu medycznego nie należy przyjmować bez porady doświadczonego i autorytatywnego specjalisty. Lek może być bardzo znany, wydaje się całkowicie nieszkodliwy, ale w konkretnym przypadku jego stosowanie może spowodować poważne szkody z powodu niektórych chorób lub indywidualnych cech organizmu.

Producent Tamiflu kładzie nacisk na konieczność zawsze mierzenia stopnia możliwego ryzyka związanego z przyjmowaniem leku w zależności od nasilenia możliwych skutków grypy, a także uwzględnienia indywidualnej tolerancji leku.

Efekty uboczne

Każdy lek może teoretycznie mieć dość dużą listę niepożądanych skutków, ponieważ szanujący się producent jest zobowiązany do wskazania wszystkich skutków ubocznych obserwowanych podczas testów leku.

Często działania niepożądane są tak mało prawdopodobne, że odnoszą się raczej do dziedziny indywidualnej nietolerancji na lek. Jeśli lek został przepisany przez lekarza, bierze pod uwagę cechy ciała pacjenta, a ryzyko działań niepożądanych jest zminimalizowane.

Najczęstsze działania niepożądane związane z przyjmowaniem Tamiflu:

• ze strony przewodu pokarmowego: w 1% przypadków, przy pierwszym przyjęciu leku, zaobserwowano umiarkowane nudności i wymioty, biegunkę i ból brzucha, lek był dobrze tolerowany przy dalszym leczeniu;
• objawy dermatologiczne i reakcje alergiczne: w bardzo rzadkich przypadkach wyprysk, zapalenie skóry, wysypki skórne, toksyczna martwica naskórka, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy;
• po stronie OUN: około 1% pacjentów skarżyło się na ból głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy, osłabienie.

Istnieją dane dotyczące zaobserwowanych zaburzeń świadomości, urojeń, pobudzenia, omamów, drgawek u dzieci na tle przyjmowania leku. Jednak negatywny wpływ Tamiflu w tym przypadku jest dość kontrowersyjny, ponieważ czasami obserwuje się te same objawy neuropsychiatryczne na tle silnego zatrucia ciała i wysokiej temperatury ciała, niezależnie od stosowania jakichkolwiek leków.

Recenzje

Jak każdy drogi lek antywirusowy, Tamiflu ma różne opinie. Ponadto limit czasu na sprawdzenie jego czasu jest krótki.

Nie sposób nie zwrócić uwagi na skandal związany z tym narkotykiem w Japonii. Tam został „oskarżony” o dostarczanie aktów psychotropowych nastolatkom, co rzekomo spowodowało 54 samobójstwa. Nigdzie indziej na świecie nic takiego nie zostało zarejestrowane, a taki związek jest nadal uważany za absurdalny. Chociaż w Japonii lek na sprzedaż został zakazany.

Wszystkie recenzje rosyjskich użytkowników można podsumować w następujący sposób:

• „Osoba pracująca, która nie może pozwolić sobie na to, by choroba zajęła swój bieg i zarazić innych, powinna być wypróbowana”;
• „Pomogło - po zażyciu pierwszej kapsułki: stan zdrowia poprawił się szybko, był chory tylko przez 4 dni”;
• „To nie pomogło, było chore przez długi czas, skończyło się na wszystkich komplikacjach - szkoda mieć dużo pieniędzy wyrzuconych na wiatr”;
• „Piłem, kiedy po raz pierwszy wymiotowałem, wszystko było w porządku, szybko się wyzdrowiałem”;
• „Wypiłem to - sam szybko zachorowałem i nie zaraziłem moich bliskich”.

Jest oczywiste, że w warunkach strasznej epidemii grypy przeciwwirusowej lek jest niezbędny. Według WHO, Tamiflu jest zdecydowanie najskuteczniejszym lekiem na wirusa. Ponadto producenci eliminują wszelkie poważne skutki uboczne związane z prawidłowym stosowaniem leku, a konsultacje z lekarzem pomogą się chronić.

Czy pomaga popularny lek przeciwwirusowy?

Jak skuteczny jest lek przeciwwirusowy Tamiflu, jaka „wojna” informacyjna rozgrywa się wokół niego i jak internetowy komentarz japońskiego pediatry zakwestionował wiarygodność „złotego standardu” oceny skuteczności usług medycznych, przeczytaj sekcję Indicator.Ru „Co nas obchodzi”.

Na listach (nie) została wymieniona

Sytuacja z lekami przeciwwirusowymi, które muszą zwalczać grypę, jest ogólnie niejednoznaczna. Czytając historię badań Tamiflu, można by pomyśleć, że jest to kwestia różnych leków. Istnieje wiele badań klinicznych leku - agregatora artykułów naukowych (głównie medycznych). PubMed wydaje aż 60 badań dotyczących zapytania „randomizowana podwójnie ślepa próba kontrolna oseltamivir”. W sumie badania poświęcone temu lekowi (w tym testy in vitro, symulacje komputerowe, eksperymenty na zwierzętach laboratoryjnych, badania obserwacyjne na ludziach itd.) Są ponad trzy i pół tysiąca.

Jak poruszać się w tak wielu artykułach naukowych? W tym celu często odwołujemy się do recenzji publikujących uznane organizacje naukowe, weryfikujemy ustalenia Światowej Organizacji Zdrowia (WHO), Agencji ds. Żywności i Leków (FDA) lub Europejskiej Agencji Medycznej. Ale tym razem są ze sobą sprzeczne.

Z jednej strony, wśród „leków przeciwwirusowych” powszechnych w Rosji, istnieje wiele raczej kontrowersyjnych substancji, których mechanizm działania jest albo całkowicie nieznany, albo nie udowodniony. Z drugiej strony, lek ten został zatwierdzony przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) w 1999 r., Chociaż na podstawie tego, że skraca czas trwania choroby o jeden dzień. Po trzecie, Tamiflu znajduje się na liście leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia, która zawiera najbardziej sprawdzone i opłacalne leki. Z czwartą, jedną z największych i najbardziej wpływowych organizacji międzynarodowych badających skuteczność technologii medycznej, wystąpił o usunięcie Tamiflu z tej listy. Przyjrzyjmy się bliżej tej sytuacji, aby zrozumieć, czy warto wydawać pieniądze na zakup tego leku.

Z czego, z czego

Aktywny składnik Tamiflu - oseltamivir. Jest wykonany z kwasu szikimowego - substancji, która została pierwotnie uzyskana z anyżu gwiazdkowatego (jest to prawdziwy anyż gwiazdkowaty lub Illicium verum). Ale do 2006 r. Biotechnologia wzięła swoje żniwo: 30% tego kwasu na świecie zostało wyprodukowane przez genetycznie zmodyfikowane bakterie jelitowe (E. coli).

Oseltamiwir, dzięki swojemu mechanizmowi działania, należy do grupy inhibitorów neuraminidazy. Co to jest i dlaczego wirus tego potrzebuje? Wszyscy widzieli litery wskazujące na typy wirusa grypy: H1N1, H5N1, H3N2 i tak dalej. Ale niewielu ludzi zastanawiało się, co mają na myśli.

Wirus nosi na swojej powierzchni różne białka, które pomagają mu wejść do komórki i ją opuścić. Same wirusy nie mają własnych komórek, ale poza komórkami nie mogą się rozmnażać. Dlatego wirusy muszą wychwytywać komórki innych ludzi, aby zmusić je do produkcji białka dla siebie i zebrać nowe cząstki wirusa. Aby to zrobić, muszą przeniknąć do cudzej komórki, sklejonej na jej powierzchni białkiem. Hemaglutyniny, które oddziałują z resztami kwasu sialowego wystającymi poza komórki wielu tkanek zwierzęcych, są odpowiedzialne za to zadanie w wirusie grypy. Różne typy hemaglutynin i oznaczone literą H i odpowiadającymi im liczbami.

Za literą N oznacza inne białko, neuraminidazę. Jest to konieczne, aby uformowane cząstki wirusów mogły opuścić komórkę i uwolnić nowe ofiary. Inną przypuszczalną funkcją neuraminidazy jest inwazja błon śluzowych i rozkładanie cząsteczek receptora na wirusa, aby komórki organizmu gospodarza nie mogły rozpoznać wroga. Inna wersja mechanizmu tej cząsteczki jest następująca: neuraminidaza „oczyszcza” resztki tego samego kwasu sialowego z wirusa, tak że cząsteczki wirusa nie łączą się bezradnie ze sobą, ale rozprzestrzeniają się, infekując coraz więcej nowych komórek gospodarza. Neuraminidaza w grypie A jest dwojakiego rodzaju, oznaczonych liczbami 1 i 2. W idealnym przypadku wirusa zarówno hemaglutynina, jak i neuraminidaza określonego wirusa powinny być skierowane na ten sam typ receptora w komórce gospodarza, ale nie zawsze tak jest. Wirusolodzy nadal nie w pełni rozumieją, jak wirusowi udaje się pozostać zakaźnym, jeśli jego hemaglutyniny nie pasują do neuraminidaz.

Oseltamiwir powinien hamować działanie neuraminidazy. Jak pomyśleli twórcy leków tego typu, fabryka reprodukcyjna, zniewolona przez wirusy, zostaje przekształcona w więzienie dla cząstek wirusa „noworodków”, z których nie można uciec.

Ale oseltamiwir jest eliminowany z organizmu - po około 1-3 godzinach połowa tej substancji w wątrobie zamienia się w inną, bardziej aktywną substancję, z której 90% jest następnie wydalane z moczem (więcej szczegółów można znaleźć w mechanizmie opublikowanym w Journal of Antimicrobial Chemotherapy). Około połowa zażywanego leku jest wyświetlana w ciągu sześciu do dziesięciu godzin.

Zapobieganie ptasiej grypie lub pieniądze na wiatr?

Mechanizm jest całkiem prawdopodobny, ale o ile działanie leku jest udowodnione u ludzi? To pytanie wcale nie jest bezczynne: podczas pandemii ptasiej grypy w 2005 r. Państwa zaczęły masowo pozyskiwać leki antywirusowe, wydając miliardy dolarów na ochronę swoich obywateli przed infekcją. Rok później działania te zostały skrytykowane: w 2006 r. Ukazał się przegląd współpracy Cochrane, której autorzy wskazali na „liczne sprzeczności” w danych opublikowanych badań, które „podważyły ​​zaufanie” społeczności naukowej, że inhibitory neuraminidazy działają.

To zapoczątkowało przedłużające się spory wokół Tamiflu, które rozgorzały do ​​2014 r. I dopiero niedawno nieco się uspokoiły. Szczegółowo ta historia jest prezentowana w kolekcji publikacji przygotowanych przez British Medical Journal.

Po takich ostrych stwierdzeniach rządy Wielkiej Brytanii i Australii ponownie zwróciły się do grupy chorób układu oddechowego Cochrane Collaborative, prosząc je o aktualizację danych dotyczących recenzji oseltamivir. The Guardian opowiada o suplemencie z 2008 r., Zgodnie z którym Tamiflu zmniejsza ryzyko powikłań. To prawda, że ​​link do tego tekstu (i dwóch poprzednich wersji, 1999 i 2006) nie doprowadził do publikacji, a obecnie nie ma takich artykułów na stronie internetowej współpracy Cochrane. Sprawa stała się jeszcze bardziej skomplikowana, gdy japoński pediatra Keiji Hayashi zostawił swój komentarz poniżej. Nie była to publikacja ani list zaadresowany do autorów badania - nie, prosty komentarz na stronie, podobny do tego, który można zostawić w tym artykule.

Hayashi napisał, że autorzy podsumowali wszystkie dane, ale ich pozytywne wnioski opierały się wyłącznie na artykule naukowym. Było to finansowane przez producenta podsumowanie dziesięciu badań klinicznych, z których tylko dwa zostały opublikowane w czasopismach naukowych. Niewiele wiadomo na temat metod i konstrukcji pozostałych ośmiu. Dlatego takiego wniosku nie można nazwać autentycznym.

Ale zasady Cochrane'a opierają się na przejrzystości procesu pracy, a umowa zakłada całkowitą tajemnicę. Tom Jefferson poprosił o wyjaśnienie, dlaczego konieczne było zawarcie umowy, ale nie czekał na odpowiedź. Następnie firma zgodziła się przekazać dane, ale tylko wtedy, gdy inna niezależna organizacja zacznie pisać drugą recenzję. Następnie firma zaczęła uzasadniać, że dane znajdują się w drugiej grupie roboczej i nie może ich jeszcze dostarczyć.

Tydzień później wysłano kilka dokumentów do Jeffersona, ale były one ponownie niekompletne: nie było informacji o korzyściach płynących ze stosowania Tamiflu, częstotliwości występowania działań niepożądanych i szczegółów projektu badania. Wkrótce stało się jasne, że nie tylko pracownicy Cochrane stanęli w obliczu tego problemu: ustalenia FDA i Europejskiej Agencji Medycznej (EMA), Japończyków i Australijczyków, były radykalnie różne. W niektórych recenzjach stwierdzono, że Tamiflu zmniejsza ryzyko zapalenia płuc i innych powikłań, podczas gdy inne nie; autorzy trzeciego w ogóle nie mówili o komplikacjach.

Sow wątpliwości - zbieraj burzę

W następstwie pandemicznej „świńskiej grypy” (i kolejnej fali nowych leków przeciwwirusowych na dużą skalę) wszystkie te sprzeczności stały się jeszcze bardziej dotkliwe. W 2009 r. Jeden z najbardziej wpływowych czasopism medycznych, The Lancet, opublikował recenzję, w której dokonał przeglądu dwóch popularnych inhibitorów neuraminidazy, oseltamiwiru i zanamiwiru. Jeden z ważnych wniosków był następujący: chociaż zmniejszenie czasu trwania choroby o jeden dzień lub pół dnia można uznać za istotne statystycznie, nie jest jasne, jakie korzyści przynosi to pacjentom. Dane dotyczące ryzyka powikłań i zmniejszenia stosowania antybiotyków, autorzy przeglądu uznali za niewystarczająco szczegółowe, aby wydać ostateczny werdykt.

Inne autorytatywne naukowe czasopismo medyczne, British Medical Journal, opublikowało przegląd inhibitorów neuraminidazy w tym samym roku 2009. Według autorów skuteczność tych leków przeciwko objawom grypy u zdrowych dorosłych można określić jako „skromną”. Zauważyli również, że leki te zapobiegają powrotowi infekcji grypowych po wyleczeniu potwierdzonej laboratoryjnie grypy, ale „jest to tylko niewielka część chorób grypopodobnych, więc w takich przypadkach inhibitory neuraminidazy są nieskuteczne” i ponownie podkreślono brak danych związanych z ryzykiem powikłań. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były nudności.

Wszystkie nowe szczegóły zostały odkryte: okazało się, że dwa z dziesięciu całkowicie dostępnych artykułów nie zgłosiły żadnych skutków ubocznych leku, ale pośredni dokument badawczy (raport studium przypadku) z tych samych badań dotyczył dziesięciu przypadków poważnych skutków ubocznych jednocześnie, trzech przypadków co najprawdopodobniej spowodowało Tamiflu. Okazało się również, że jedno z dużych badań klinicznych wymaganych do rejestracji leku nigdy nie zostało opublikowane.

Tymczasem Światowa Organizacja Zdrowia zgłosiła 314 przypadków zakażenia świńską grypą u osób przyjmujących Tamiflu. Później pojawił się raport na temat odporności sezonowego szczepu grypy H1N1 na ponad 99%. Postępowanie kontynuowano, aw 2010 r. Przedstawiciele Roche przeprosili Cochrane, mówiąc, że uważają, że naukowcy mają już wszystkie niezbędne informacje.

W 2012 roku autorzy tego fatalnego przeglądu Cochrane, Tom Jefferson i Peter Doshi, opublikowali artykuł w The New York Times, że dane z badań klinicznych nie powinny być utrzymywane w tajemnicy. Autorzy stwierdzili również, że skuteczność Tamiflu przeciwko grypie była jedynie objawowa, a lek nie był lepszy niż aspiryna czy paracetamol (co, jak wiadomo, przyczyna choroby - wirus - w ogóle nie wpływa). Napisali również, że Europejska Agencja Medyczna opublikowała kolejne 22 000 stron raportów na temat Tamiflu, „ale nawet one przedstawiają niepełny obraz, ponieważ najbardziej szczegółowych części tych raportów brakuje w aktach przedstawicieli europejskiego prawodawstwa medycznego”. Tego samego dnia Doshi i Jefferson opublikowali artykuł naukowy o podobnym apelu w PLOS One. W tym samym roku ukazał się przegląd inhibitorów neuraminidazy Cochrane u dzieci w wieku poniżej 12 lat, a także wnioski dotyczące raczej umiarkowanej skuteczności leków tego typu.

Roche zaczął oskarżać współpracowników Cochrane o kopiowanie dziennikarzy, gdy otrzymywali listy od producentów Tamiflu. Potem zaczęli pisać, że decydowanie o losie narkotyków to nie sprawa naukowców, ponieważ ustawodawcy powinni sobie z tym poradzić. W pewnym momencie firma była nadal zmuszona do ujawnienia swoich tajemnic, w wyniku czego w 2014 r. Pojawiły się aktualizacje recenzji współpracy Cochrane, podsumowane w krótkiej wiadomości na stronie internetowej organizacji. W sumie naukowcy wyodrębnili 160 000 stron raportów na temat Tamiflu i innego inhibitora neuraminidazy, Relenze. W badaniach na 24 000 osób wykazano, że leki zmniejszają średnio czas trwania objawów jedynie o 12 godzin, nie chronią przed przenoszeniem wirusa z człowieka na człowieka i potwierdzonym laboratoryjnie zapaleniem płuc. Ale powodują skutki uboczne - nudności i wymioty.

Oczywiście Roche nie zgodził się z takimi wnioskami: według jego przedstawicieli naukowcy wzięli pod uwagę nie wszystkie dostępne raporty, ale tylko 20 z 77. Więcej informacji zawarto w nowym, bardziej wspierającym, przeglądzie The Lancet, który zawierał nawet niepublikowane raporty Roche. W przeglądzie stwierdzono, że oseltamiwir nadal chroni przed powikłaniami dolnych dróg oddechowych. W komentarzach wywołał też falę krytyki.

Epopeja została uzupełniona o dwa kolejne wydarzenia na dużą skalę w 2016 roku: termin patentu na Tamiflu właśnie wygasł, a kolejny przegląd został opublikowany, tym razem o osobach z mukowiscydozą (choroba genetyczna, która wpływa na zewnętrzne gruczoły wydzielnicze i zakłóca pracę układu oddechowego). Żadne badania nie potwierdzają w sposób wiarygodny, że oseltamiwir i neuraminidaza mogą być przydatne dla tych pacjentów, nie znaleźli autorzy.

Indicator.Ru ostrzega: wyniki są wątpliwe

Badania kliniczne preparatu Tamiflu zgadzają się co do jednej rzeczy: lek pomoże odzyskać szybciej o 12-24 godziny, zwłaszcza jeśli został rozpoczęty na samym początku choroby (dosłownie w pierwszych godzinach). To, czy ryzyko powikłań maleje, nie jest do końca jasne z dotychczasowych badań, chociaż według producentów nie postulowali oni takich wymagań wobec naukowców, więc autorzy artykułów po prostu zgłosili, czy wystąpiły powikłania, ale nie postępowali zgodnie z nimi.

W zapobieganiu grypie, Tamiflu również nie jest odpowiedni (przynajmniej według autorów opinii na ten temat, Jefferson i Doshi, którzy opisali całą eposę z Tamiflu w artykule w British Medical Journal): przynajmniej badania zasadniczo wskazują, że objawy zaczęły się pojawiać rzadziej (według opinii samych pacjentów). Ale grypa może być bezobjawowa, co nie przeszkadza pacjentom zarażać innych. Z tego, Tamiflu, zgodnie z systematycznym przeglądem publikacji naukowych opublikowanych w tym samym British Medical Journal, nie chroni, z czasem wirusy mutują i stają się odporne na lek.

Jednak nasza analiza tym razem okazuje się czymś znacznie jaśniejszym: żadne źródło nie może być bezwarunkowo zaufane bez sprawdzenia argumentu. Obecność leku na jakiejś liście lub pozytywne opinie specjalisty nic nie znaczą. A jeśli chcesz, zawsze możesz wyciągnąć coś z ogromnej ilości danych, aby potwierdzić swoją opinię. I jak gdyby medycyna nie próbowała od tego uciec, praca nawet najbardziej przemyślanego i złożonego systemu nie obywa się bez błędów i niepowodzeń.

A sama sama Big Pharma (najwięksi gracze na globalnym rynku leków) może uczyć następujących rzeczy: wyniki i szczegóły badań powinny być przejrzyste, otwarte i dostępne, aby nie wprowadzać w błąd ani naukowców, ani konsumentów (a nie ryzykować ich przyszłej reputacji). Jak słusznie zauważył Guardian, w tej historii medycyna, oparta na autorytecie, rozpoczęła w tym przypadku walkę z medycyną opartą na dowodach. I miło jest przyznać, że ostatecznie medycyna oparta na dowodach wygrała.

Nasze zalecenia nie mogą być utożsamiane z powołaniem lekarza. Przed rozpoczęciem przyjmowania konkretnego leku należy skonsultować się ze specjalistą.

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Aktywny składnik:

Treść

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Obrazy 3D

Skład

Działanie farmakologiczne

Dawkowanie i podawanie

Wewnątrz, podczas jedzenia lub niezależnie od posiłku. Tolerancja leku może ulec poprawie, jeśli jest przyjmowany z posiłkami.

Dorośli, nastolatki lub dzieci, które nie mogą połknąć kapsułki, mogą również otrzymać leczenie Tamiflu® w postaci dawkowania w postaci proszku do przygotowania zawiesiny doustnej.

W przypadkach, w których Tamiflu® w postaci dawkowania nie zawiera proszku do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego, lub jeśli występują oznaki starzenia się kapsułek (na przykład zwiększona kruchość lub inne zaburzenia fizyczne), otwórz kapsułkę i opróżnij jej zawartość w małej ilości (maks. 1 łyżeczka ) odpowiedni słodzony produkt spożywczy (syrop czekoladowy o normalnej zawartości cukru lub bez cukru, miód, jasnobrązowy cukier lub cukier stołowy rozpuszczony w wodzie, słodki deser, crut mleko w proszku z cukrem, sosem jabłkowym lub jogurtem), aby ukryć gorzki smak. Mieszankę należy dokładnie wymieszać i podać pacjentowi jako całości. Połykać mieszaninę natychmiast po przygotowaniu. Szczegółowe zalecenia podano w rozdziale Wytłaczanie zawiesiny Tamiflu®.

Standardowy schemat dawkowania

Leczenie. Lek należy rozpocząć nie później niż 2 dni od wystąpienia objawów.

Dorośli i młodzież ≥ 12 lat. 75 mg 2 razy dziennie przez 5 dni. Zwiększenie dawki większej niż 150 mg / dobę nie zwiększa efektu.

Dzieci o wadze> 40 kg lub od 8 do 12 lat. Dzieci, które są w stanie połknąć kapsułki, mogą również otrzymać leczenie, przyjmując 1 kapsułkę. 75 mg 2 razy dziennie przez 5 dni.

Dzieci od 1 roku do 8 lat. Tamiflu® powder jest zalecany do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego kapsułek 12 mg / ml lub 30 i 45 mg (dla dzieci powyżej 2 lat). Aby określić zalecany schemat dawkowania, patrz Tamiflu® w proszku do stosowania w medycynie do przygotowania zawiesiny doustnej 12 mg / ml lub 30 i 45 mg kapsułek.

Zapobieganie. Lek należy rozpocząć nie później niż 2 dni po kontakcie z pacjentami.

Dorośli i młodzież ≥ 12 lat. 75 mg 1 raz dziennie w środku przez co najmniej 10 dni po kontakcie z pacjentem. Podczas epidemii grypy sezonowej 75 mg raz dziennie przez 6 tygodni. Działanie zapobiegawcze trwa tak długo, jak przyjmowanie leku.

Dzieci o wadze> 40 kg lub od 8 do 12 lat. Dzieci, które potrafią połknąć kapsułki, mogą również otrzymać profilaktyczną terapię, przyjmując 1 kapsułkę. 75 mg 1 raz dziennie.

Dzieci od 1 roku do 8 lat. Tamiflu® powder jest zalecany do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego kapsułek 12 mg / ml lub 30 i 45 mg. Aby określić zalecany schemat dawkowania, patrz instrukcje podawania Tamiflu® w proszku do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego 12 mg / ml lub kapsli. 30 i 45 mg. Możliwe czasowe przygotowanie zawiesiny przy użyciu kapsułek 75 mg (patrz Extamporal przygotowanie zawiesiny Tamiflu®).

Dawkowanie w szczególnych przypadkach

Pacjenci z uszkodzeniem nerek, leczenie. Pacjenci z klirensem kreatyniny Cl> 60 ml / min nie są wymagane. U pacjentów z kreatyniną Cl od 30 do 60 ml / min, dawkę Tamiflu ® należy zmniejszyć do 30 mg 1 raz na dobę przez 5 dni.

Pacjenci poddawani stałej hemodializie, Tamiflu® w dawce początkowej 30 mg mogą być przyjmowani przed dializą, jeśli objawy grypy pojawią się w ciągu 48 godzin między sesjami dializy. Aby utrzymać stężenie w osoczu na poziomie terapeutycznym, Tamiflu® należy przyjmować po 30 mg po każdej sesji dializy. Pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej, Tamiflu® należy przyjmować w początkowej dawce 30 mg przed rozpoczęciem dializy, a następnie 30 mg co 5 dni (patrz także Dawkowanie w szczególnych przypadkach i „Specjalne instrukcje”).

Farmakokinetyka oseltamiwiru u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (z kreatyniną Cl ≤ 10 ml / min), którzy nie są poddawani dializie, nie była badana. W związku z tym nie ma zaleceń dotyczących dawkowania w tej grupie pacjentów.

Pacjenci z uszkodzeniem nerek, zapobieganie. Pacjenci z klirensem kreatyniny Cl> 60 ml / min nie są wymagane. U pacjentów z kreatyniną Cl od 30 do 60 ml / min, dawkę leku Tamiflu ® należy zmniejszyć do 30 mg raz na dobę. Pacjenci poddawani stałej hemodializie, Tamiflu® w dawce początkowej 30 mg mogą być przyjmowani przed rozpoczęciem dializy (pierwsza sesja). Aby utrzymać stężenie w osoczu na poziomie terapeutycznym, Tamiflu® należy przyjmować w dawce 30 mg po każdej kolejnej nieparzystej sesji dializacyjnej. Pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej, Tamiflu® należy przyjmować w początkowej dawce 30 mg przed dializą, a następnie 30 mg co 7 dni (patrz także Dawkowanie w szczególnych przypadkach i „Specjalne instrukcje”). Farmakokinetyka oseltamiwiru u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (z kreatyniną Cl ≤ 10 ml / min), którzy nie są poddawani dializie, nie była badana. W związku z tym nie ma zaleceń dotyczących dawkowania w tej grupie pacjentów.

Pacjenci z uszkodzeniem wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki w leczeniu i zapobieganiu grypie u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Bezpieczeństwo i farmakokinetyka produktu Tamiflu® u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie była badana.

Pacjenci w podeszłym wieku i w starszym wieku. Dostosowanie dawki w celu zapobiegania lub leczenia grypy nie jest wymagane.

Pacjenci z osłabioną odpornością (po przeszczepie). W przypadku sezonowej profilaktyki grypy u pacjentów z obniżoną odpornością w wieku ≥ 1 roku - przez 12 tygodni dostosowanie dawki nie jest wymagane (patrz Dawkowanie i podawanie).

Dzieci Tamiflu® w tej postaci dawkowania nie powinien być podawany dzieciom poniżej 1 roku życia.

Przygotowanie termiczne zawiesiny Tamiflu®

W przypadkach, w których dorośli, młodzież i dzieci mają problem z połknięciem kapsułek, a Tamiflu® w postaci dawkowania nie zawiera proszku do sporządzania zawiesiny doustnej lub jeśli występują oznaki starzenia się kapsułek (na przykład zwiększona kruchość lub inne zaburzenia fizyczne), należy otworzyć kapsułkę i wlać jego zawartość do niewielkiej ilości (maks. 1 łyżeczka) odpowiedniego słodzonego produktu spożywczego (patrz wyżej), aby ukryć gorzki smak. Mieszankę należy dokładnie wymieszać i podać pacjentowi jako całości. Połykać mieszaninę natychmiast po przygotowaniu.

Jeśli pacjenci wymagają dawki 75 mg, należy postępować zgodnie z następującymi instrukcjami:

1. Trzymając 1 nakrętkę. 75 mg Tamiflu ® na małym pojemniku, delikatnie otwórz kapsułkę i wlej proszek do pojemnika.

2. Dodaj niewielką ilość (nie więcej niż 1 łyżeczka) odpowiedniego słodzonego produktu spożywczego (aby ukryć gorzki smak) i dobrze wymieszaj.

3. Mieszaj dokładnie mieszaninę i wypij ją natychmiast po przygotowaniu. Jeśli niewielka ilość mieszaniny pozostanie w pojemniku, przepłucz pojemnik niewielką ilością wody i wypij pozostałą mieszaninę.

Jeśli pacjenci wymagają dawek 30-60 mg, a następnie do właściwego dawkowania, należy postępować zgodnie z następującymi instrukcjami:

1. Trzymając 1 nakrętkę. 75 mg Tamiflu ® na małym pojemniku, delikatnie otwórz kapsułkę i wlej proszek do pojemnika.

2. Dodaj 5 ml wody do proszku za pomocą strzykawki z etykietami pokazującymi ilość zebranej cieczy. Dokładnie wymieszać przez 2 minuty.

3. Wpisz w strzykawce wymaganą ilość mieszaniny ze zbiornika zgodnie z poniższą tabelą.

TAMIFLU

Twarde kapsułki żelatynowe, rozmiar №2, szare ciało, nieprzezroczyste, czapka jasnożółta, nieprzezroczysta; z napisem „ROCHE” (na obudowie) i „75 mg” (na wieczku) w kolorze jasnoniebieskim; zawartość kapsułek jest białym lub żółtawym białym proszkiem.

Substancje pomocnicze: wstępnie żelowana skrobia, Povidone K30, kroskarmeloza sodowa, talk, stearylowy fumaran sodu.

Skład otoczki kapsułki: obudowa - żelatyna, barwnik czarny tlenek żelaza (E172), dwutlenek tytanu (E171); cap - żelatyna, barwnik czerwony tlenek żelaza (E172), barwnik żelazowy żółty tlenek (E172), dwutlenek tytanu (E171).
Skład atramentu do drukowania na kapsułce: etanol, szelak, butanol, dwutlenek tytanu (E171), lakier aluminiowy na bazie indygokarminy, denaturowany etanol (alkohol metylowany).

10 szt. - pęcherze (1) - pakuje karton.

Uwaga: po 5 latach przechowywania leku mogą wystąpić oznaki starzenia się kapsułek, co może prowadzić do ich zwiększonej kruchości lub innych zaburzeń fizycznych, które nie wpływają na skuteczność lub bezpieczeństwo leku.

Lek przeciwwirusowy. Fosforan oseltamiwiru jest prolekiem, jego aktywny metabolit (karboksylan oseltamiwiru, OK) jest skutecznym i selektywnym inhibitorem wirusów neuraminidazy grypy A i B - enzymem, który katalizuje proces uwalniania nowo utworzonych cząstek wirusa z zainfekowanych komórek, ich penetracji do komórek nabłonkowych dróg oddechowych i dalszego rozprzestrzeniania się. wirus w organizmie.

Hamuje wzrost wirusa grypy in vitro i hamuje replikację wirusa i jego patogenność in vivo, zmniejsza wydzielanie wirusów grypy A i B z organizmu. OK stężenie wymagane do zahamowania neuraminidazy o 50% (IC₅₀) wynosi 0,1–1,3 nM dla wirusa grypy A i 2,6 nM dla wirusa grypy B. Mediana wartości IC₅₀ dla wirusa grypy B jest nieco wyższy i wynosi 8,5 nM.

W przeprowadzonych badaniach preparat Tamiflu nie wpływał na powstawanie przeciwciał przeciw grypie, w tym. na wytwarzanie przeciwciał w odpowiedzi na wprowadzenie inaktywowanej szczepionki przeciw grypie.

Naturalne badania infekcji grypy

W badaniach klinicznych przeprowadzonych podczas zakażenia grypą sezonową pacjenci zaczęli otrzymywać Tamiflu nie później niż 40 godzin po pierwszych objawach zakażenia grypą. 97% pacjentów było zakażonych wirusem grypy A i 3% pacjentów z wirusem grypy B. Tamiflu znacznie skrócił okres objawów klinicznych zakażenia grypą (przez 32 godziny). U pacjentów z potwierdzonym rozpoznaniem grypy, którzy przyjmowali Tamiflu, nasilenie choroby, wyrażone jako pole pod krzywą dla indeksu skumulowanych objawów, było o 38% mniejsze w porównaniu z pacjentami, którzy otrzymali placebo. Ponadto u młodych pacjentów bez chorób współistniejących Tamiflu zmniejszyło o około 50% częstość powikłań grypy, wymagających stosowania antybiotyków (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego). Uzyskano wyraźne dowody skuteczności leku w odniesieniu do drugorzędnych kryteriów skuteczności związanych z aktywnością przeciwwirusową: Tamiflu spowodował zarówno skrócenie czasu wydalania wirusa, jak i zmniejszenie powierzchni pod krzywą „miana czasu wirusowego”.

Dane uzyskane w badaniu dotyczącym leczenia Tamiflu u pacjentów w podeszłym wieku i w podeszłym wieku pokazują, że przyjmowaniu Tamiflu w dawce 75 mg 2 razy / dobę przez 5 dni towarzyszyło klinicznie istotne zmniejszenie mediany okresu objawów klinicznych zakażenia grypą, podobne do tego u dorosłych pacjentów wiek, jednak różnice nie osiągnęły istotności statystycznej. W innym badaniu pacjenci z grypą w wieku powyżej 13 lat, u których jednocześnie występowały przewlekłe choroby układu sercowo-naczyniowego i / lub układu oddechowego, otrzymywali Tamiflu w takim samym schemacie dawkowania lub placebo. Nie było różnic w medianie okresu przed zmniejszeniem objawów klinicznych zakażenia grypą w grupach Tamiflu i placebo, jednak okres wzrostu temperatury podczas przyjmowania Tamiflu zmniejszył się o około 1 dzień. Odsetek pacjentów uwalniających wirusa w 2. i 4. dniu stał się znacznie mniejszy. Profil bezpieczeństwa preparatu Tamiflu u pacjentów z grupy ryzyka nie różnił się od profilu w populacji ogólnej pacjentów dorosłych.

Leczenie grypy u dzieci

Dzieci w wieku 1-12 lat (średnia wieku 5,3 lat), które miały gorączkę (≥37,8 ° C) i jeden z objawów układu oddechowego (kaszel lub nieżyt nosa) podczas krążenia wirusa grypy wśród populacji, miały podwójnie ślepą placebo kontrolowane badanie. 67% pacjentów było zakażonych wirusem grypy A i 33% pacjentów z wirusem grypy B. Lek Tamiflu (gdy został przyjęty nie później niż 48 godzin po pojawieniu się pierwszych objawów zakażenia grypą) znacząco zmniejszył czas trwania choroby (o 35,8 godziny) w porównaniu z placebo. Czas trwania choroby zdefiniowano jako czas na zaprzestanie kaszlu, przekrwienie błony śluzowej nosa, zanik gorączki i powrót do normalnej aktywności. W grupie dzieci otrzymujących Tamiflu częstość występowania ostrego zapalenia ucha środkowego zmniejszyła się o 40% w porównaniu z grupą placebo. Powrót do normalnej aktywności nastąpił prawie 2 dni wcześniej u dzieci, które otrzymały Tamiflu, w porównaniu z grupą placebo.

Inne badanie dotyczyło dzieci w wieku 6–12 lat cierpiących na astmę oskrzelową; 53,6% pacjentów miało zakażenie grypą potwierdzone serologicznie i / lub w hodowli. Mediana czasu trwania choroby w grupie pacjentów leczonych preparatem Tamiflu nie zmniejszyła się znacząco. Ale przez ostatnie 6 dni terapii Tamiflu, wymuszona objętość wydechowa w ciągu 1 sekundy (FEV₁) wzrosła o 10,8% w porównaniu z 4,7% u pacjentów otrzymujących placebo (p = 0,0148).

Zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży

Profilaktyczna skuteczność Tamiflu w naturalnych zakażeniach grypą A i B została udowodniona w 3 oddzielnych badaniach klinicznych III fazy. Około 1% pacjentów zachorowało po otrzymaniu grypy Tamiflu, Tamiflu również znacząco zmniejszyło częstotliwość wydalania wirusa z dróg oddechowych i zapobiegło przeniesieniu wirusa z jednego członka rodziny na drugiego.

Dorośli i młodzież, którzy mieli kontakt z chorym członkiem rodziny, zaczęli przyjmować Tamiflu w ciągu dwóch dni po wystąpieniu objawów grypy u członków rodziny i kontynuowali leczenie przez 7 dni, co znacznie zmniejszyło częstość zachorowań na grypę, kontaktując się z ludźmi o 92%.

U nieszczepionych i ogólnie zdrowych dorosłych w wieku 18–65 lat przyjmowanie Tamiflu podczas epidemii grypy znacznie zmniejszyło częstość występowania grypy (o 76%). Pacjenci przyjmowali lek przez 42 dni.

Osoby starsze i starsze, które były w domach opieki, z których 80% zostało zaszczepione przed sezonem, kiedy przeprowadzono badanie, Tamiflu znacząco zmniejszyły częstość występowania grypy o 92%. W tym samym badaniu Tamiflu znacząco (o 86%) zmniejszał częstość powikłań grypy: zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok. Pacjenci przyjmowali lek przez 42 dni.

Zapobieganie grypie u dzieci

Profilaktyczną skuteczność Tamiflu w naturalnym zakażeniu grypą wykazano w badaniu dzieci w wieku od 1 do 12 lat po kontakcie z chorym członkiem rodziny lub osobą ze stałego środowiska. Głównym parametrem skuteczności była częstotliwość potwierdzonej laboratoryjnie infekcji grypy. U dzieci, które otrzymały Tamiflu / proszek w celu przygotowania zawiesiny do podawania doustnego / w dawce 30 do 75 mg 1 raz na dobę przez 10 dni i początkowo nie uwolniły wirusa, częstotliwość potwierdzonej laboratoryjnie grypy spadła do 4% (2/47) w porównaniu z 21% (15/70) w grupie placebo.

Zapobieganie grypie u osób z obniżoną odpornością

U osób z obniżoną odpornością z zakażeniem grypą sezonową i przy braku uwalniania wirusa, początkowo profilaktyczne stosowanie Tamiflu zmniejszyło częstość potwierdzonych laboratoryjnie zakażeń grypą, czemu towarzyszyły objawy kliniczne, do 0,4% (1/232) w porównaniu z 3% (7/231) grupa placebo. Potwierdzone laboratoryjnie zakażenie grypą, któremu towarzyszyły objawy kliniczne, rozpoznano, gdy temperatura w jamie ustnej była wyższa niż 37,2 ° C, kaszel i / lub ostry nieżyt nosa (wszystkie zarejestrowane tego samego dnia podczas przyjmowania leku / placebo), a także wynik pozytywny reakcja łańcuchowa polimerazy transkryptazy na RNA wirusa grypy.

Ryzyko wirusów grypy o zmniejszonej wrażliwości lub oporności na lek badano w badaniach klinicznych sponsorowanych przez Roche. U wszystkich pacjentów z wirusem opornym na OK nosiciel miał charakter tymczasowy, nie wpływał na eliminację wirusa i nie powodował pogorszenia stanu klinicznego.

Tamiflu

Opis od 02.11.2015

• Nazwa łacińska: Tamiflu
• Kod ATC: J05AH02
• Składnik aktywny: Oseltamivir (Oseltamyvir)
• Producent: GmbH, Catalent Germany Schorndorf (Niemcy), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Szwajcaria)

Skład

Jedna kapsułka Tamiflu zawiera 30, 45 lub 75 mg substancji czynnej oseltamiwir (fosforan oseltamiwiru) + skrobię, kroskarmelozę sodową, stearylofumaran sodu, żelatynę, dwutlenek tytanu, barwniki czarnego tlenku żelaza, czerwony i żółty, Pvidone K30, talk.

Jedna fiolka leku zawiera 30 mg substancji czynnej fosforan oseltamiwiru + dwutlenek tytanu, gumę ksantanową, sacharynę sodową, sorbitol, cytrynian monosodowy, permasil Tutti-Frutti. Po przygotowaniu zawiesiny zawartość oseltamiwiru wynosi 12 mg na mililitr.

Formularz wydania

Lek jest uwalniany w postaci kapsułek żelatynowych w blistrach po 10 kapsułek, w kartonowym pakiecie jednego blistra. Kapsułki są solidne, nieprzezroczyste. Kapsułka ma szarą obudowę z napisem „ROCHE” i jasnożółtą czapkę z napisem „30 mg”, „45 mg” lub „75 mg”. Napisy są wykonane z jasnoniebieskiego atramentu. Wewnątrz każdej tabletki znajduje się biały i jasnożółty drobny proszek.

Środki w postaci proszku do przygotowywania zawiesin produkowanych w lekkich butelkach o pojemności 30 gramów. Zestaw zawiera plastikowy adapter i strzykawkę dozującą z miarką. Zestaw jest w kartonowych opakowaniach z przegrodą. Proszek jest biały lub lekko żółtawy, ma specyficzny przyjemny owocowy zapach i smak. Proszek duży, granulowany. Po zmieszaniu z wodą tworzy się nieprzezroczysta zawiesina koloru białego lub żółtego.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Oseltamiwir jest prolekiem. Jeden z jego aktywnych metabolitów, karboksylan oseltamiwiru, jest selektywnym inhibitorem neuraminidazy grypy A i B. Jest to enzym, który aktywuje uwalnianie wirusów z zainfekowanych komórek, odpowiada za rozmnażanie i rozprzestrzenianie się szkodliwych czynników w całym organizmie, szczególnie w nabłonku dróg oddechowych.

Istnieją procesy tłumienia replikacji wirusów i zmniejszania ich patogenności. Zmniejsza się również aktywność wydalania i dystrybucji czynników z organizmu nosiciela choroby.

Lek ułatwia przebieg choroby, skraca czas choroby, zmniejsza prawdopodobieństwo powikłań, takich jak zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok, zapalenie ucha lub zapalenie płuc. Według badań klinicznych z udziałem dzieci w wieku do 12 lat, czas trwania choroby zmniejsza się o 2 dni.

Przy stosowaniu profilaktycznym u pacjentów, którzy mają kontakt z zakażonymi pacjentami, członkowie rodziny pacjenta rzadziej otrzymują grypę o 92%.

Warto zauważyć, że narzędzie nie wpływa na intensywność walki organizmu z chorobą, przeciwciała są wytwarzane normalnie. Nie stwierdzono klinicznie istotnych przypadków oporności na leki.

Fosforan oseltamiwiru jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany do przewodu pokarmowego, gdzie w wyniku działania esteraz jelitowych i wątrobowych jest przekształcany w aktywny metabolit. Wykrycie aktywnego metabolitu w osoczu krwi staje się możliwe w ciągu pół godziny po podaniu. Metabolit osiąga maksymalne stężenie w ciągu 2-3 godzin. Metabolit osocza jest 20 razy większy niż metabolit oseltamiwiru.

Wskaźniki farmakokinetyczne oznaczają, że nie zależy od spożycia żywności.

Substancję czynną można znaleźć w błonie śluzowej nosa i oskrzeli, w płucach, tchawicy i uchu środkowym.

Stopień wiązania metabolitu z białkami w osoczu krwi wynosi do 3%, podczas gdy prolek wiąże prawie połowę białek, ale nie wpływa na żadne parametry farmakodynamiczne.

Lek jest usuwany (i jego aktywny metabolit) przez nerki i z kałem (w niewielkim stopniu). Okres półtrwania wynosi około pięciu do dziesięciu godzin.

Osoby cierpiące na ciężką chorobę nerek mogą mieć trudności z usuwaniem leku z organizmu, AUC będzie odwrotnie proporcjonalne do stopnia uszkodzenia narządu. W przypadku patologii wątrobowej takie wzorce nie były obserwowane.

U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki leku nie jest wymagane.

U dzieci w wieku poniżej 12 lat przyspiesza się metabolizm leku, lek jest prawie 2 razy szybciej wydalany z organizmu. W związku z tym wymagana korekta dziennej dawki.

Wskazania do użycia

Lek jest przepisywany w celu zapobiegania i leczenia grypy

W leczeniu grypy lek może być stosowany przez osoby od jednego roku. W przypadku pandemii grypy możliwe jest stosowanie leku u dzieci w wieku 6-12 miesięcy.

Lek wykazał największą skuteczność w przypadku podawania w ciągu dwóch dni po zakażeniu i pierwszych objawów.

Ponadto, Tamiflu może być stosowany jako środek profilaktyczny po kontakcie z zakażonymi osobami w epidemiach i pandemiach u osób starszych niż jeden rok.

Należy zauważyć, że przyjmowanie leku nie zastępuje szczepienia przeciwko wirusowi grypy. Przed użyciem narzędzia, zwłaszcza u dzieci w wieku od 6 do 12 miesięcy, należy skonsultować się z lekarzem.

Przeciwwskazania

• jeśli jesteś uczulony na którykolwiek z jego składników;
• dzieci poniżej 6 miesiąca życia;
• z przewlekłą niewydolnością nerek, z kreatyniną Cl poniżej 10 ml na minutę.

Należy zachować ostrożność u kobiet w ciąży i karmiących piersią, dzieci od 6 do 12 miesięcy.

Efekty uboczne

Podczas przyjmowania leku najczęściej objawia się: nudności, wymioty i ból głowy, zwłaszcza we wczesnych dniach.

Obserwowano dorosłe grupy pacjentów i młodzieży:

Dzieci mogą doświadczyć następujących działań niepożądanych:

W okresie po rejestracji zidentyfikowano przypadki następujących działań niepożądanych (rzadko manifestowane, nie ustalono, czy są one związane z przyjmowaniem leku):

Instrukcje użytkowania Tamiflu (metoda i dawkowanie)

Lek można przyjmować z posiłkami lub niezależnie od posiłku. U niektórych pacjentów lek jest lepiej wchłaniany, jeśli pije się go z jedzeniem.

Standardową dawkę 75 mg na dobę można podzielić na 2 części, jedną kapsułkę 30 mg i jedną 45 mg.

Lepiej rozpocząć leczenie w pierwszych dniach choroby, natychmiast po pojawieniu się pierwszych objawów.

Instrukcje dotyczące stosowania kapsułek Tamiflu do leczenia grypy

Dorośli i dzieci od 13 roku życia przyjmują 75 mg 2 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi 5 dni.

Tamiflu dla dzieci od 1 do 12 lat zaleca się wyznaczyć w ilości od 60 do 150 mg na dobę, podzielonej na 2 dawki. Przebieg leczenia wynosi 5 dni.

Dawkowanie zależy w znacznym stopniu od wagi dziecka:

• o wadze do 15 kg - 60 mg dziennie;
• o wadze od 15 do 23 kg - 90 mg;
• dzieci o masie ciała od 23 do 40 - 120 mg dziennie;
• o masie powyżej 40 mg - 150 mg.

Dla dzieci w wieku od sześciu miesięcy do roku przepisuje się 3 mg na kg masy ciała, 2 razy dziennie. Przebieg leczenia jest taki sam jak w innych kategoriach wiekowych.

Instrukcje dotyczące kapsułek do zapobiegania

Zaleca się przyjmowanie leku jako środka profilaktycznego w ciągu 2 dni po kontakcie z pacjentem.

Z reguły należy przyjmować jedną kapsułkę 75 mg 1 raz dziennie przez 10 dni.

Podczas epidemii można pić 75 mg, 1 raz dziennie przez 1,5 miesiąca.

Tamiflu dla dzieci poniżej 12 lat jest przepisywany jako profilaktyka w zależności od wagi:

• do 15 kg - 30 mg dziennie;
• od 15 do 23 kg - 45 mg dziennie;
• od 23 do 40 kg - 60 mg;
• więcej niż 40 mg - 75 mg na dobę.

Czas otrzymania środków wynosi 10 dni.

Jeśli pacjent ma problemy z połknięciem kapsułki lub wygląda na niezdatny do spożycia, zawartość tabletki można wlać do łyżeczki. Następnie dodaj do pojemnika syrop czekoladowy, cukier, miód, mleko skondensowane lub inny produkt, który może ukryć nieprzyjemny smak proszku. Przygotowany produkt należy spożyć natychmiast po wymieszaniu.

Instrukcje przygotowania zawiesin

• Delikatnie wymieszaj zawartość fiolki, aby równomiernie rozprowadzić proszek na dnie.
• Następnie wlej 52 ml wody do miarki (do odpowiedniego znaku).
• Dodaj odmierzoną ilość wody do fiolki, zamknij ją i dobrze wstrząśnij przez co najmniej 15 sekund.
• Zdejmij nasadkę z butelki i włóż adapter do szyi.
• Dobrze zamknij butelkę. Upewnij się, że adapter jest prawidłowo ustawiony.

Na etykiecie należy określić termin użycia przygotowanego leku. Przed przyjęciem zawiesiny fiolkę należy dobrze wstrząsnąć. Zmierz wymaganą ilość leku za pomocą strzykawki pomiarowej.

U pacjentów z uszkodzeniem nerek z kreatyniną Cl 10-30 ml na minutę, dawkę zmniejsza się do 75 mg raz na dobę. Maksymalny czas przyjęcia - 5 dni. W przypadku podawania profilaktycznego dawkę zmniejsza się do 75 mg co drugi dzień lub 30 mg zawiesiny każdego dnia.

Bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy i osób cierpiących na choroby wątroby nie zostało ustalone.

Jeśli masz kapsułkę 75 mg i musisz podać pacjentowi mniejszą ilość oseltamiwiru:

• Wlać zawartość jednej kapsułki do małego suchego pojemnika.
• Odmierzyć za pomocą strzykawki z podziałką 5 ml wody i dodać do proszku. Dobrze wymieszać
• Jeśli wymagana jest dawka: 30 mg należy pobrać 2 ml mieszaniny, jeśli 45 - 3 ml, jeśli 60 - 4 ml.
• Wstrzyknąć zawartość strzykawki do innego pojemnika.
• Wymieszać zawartość drugiego pojemnika ze słodzikiem (cukier, miód, sok, jogurt), wymieszać i podać pacjentowi.
• Jeśli nie można było pobrać całej zawartości drugiego pojemnika na raz, można dodać wodę i podać pacjentowi napój z uzyskanym roztworem.

Przedawkowanie

Nie zgłoszono przypadków przedawkowania.

Mogą wystąpić nudności, zawroty głowy i wymioty. W przypadku przedawkowania konieczne jest zaprzestanie przyjmowania funduszy i leczenie objawowe.

Podczas przyjmowania do grama leku obserwowano tylko nudności i wymioty.

Interakcja

Interakcja lekowa z reguły nie występuje.

Gdy lek jest łączony z probenecydem (lub innym środkiem blokującym wydzielanie kanalikowe), AUC aktywnego metabolitu zwiększa się około 2 razy, ale nie jest konieczne dostosowywanie dawki środka przeciwwirusowego.

Warunki sprzedaży

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać poza zasięgiem dzieci.

Kapsułki przechowują w normalnej wilgotności, w temperaturze nie wyższej niż 25 stopni.

Proszek do zawieszania jest przechowywany w temperaturze od 15 do 25 stopni.

Przygotowana zawiesina może być przechowywana w ciemnym miejscu w temperaturze od 2 do 8 stopni (17 dni) lub od 15 do 25 stopni (10 dni).

Okres trwałości

5 lat dla kapsułek, 2 lata dla proszku, 10 do 17 dni dla przygotowanej zawiesiny.

Specjalne instrukcje

U dzieci i młodzieży, pacjentów z grypą i przyjmujących Tamiflu zdarzały się przypadki drgawek i majaczenia. Nie znaleziono jednak bezpośredniego związku między zaburzeniami psychoneurotycznymi a przyjmowaniem leków (wyniki trzech niezależnych badań epidemiologicznych na dużą skalę). Objawy te wystąpiły u dzieci, które nie przyjmowały tego leku.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek zaleca się dostosowanie dawki dziennej po konsultacji ze specjalistą.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u osób z obniżoną odpornością.

Przyjmowanie Tamiflu nie zastępuje corocznej szczepionki przeciw grypie. Lek chroni przed chorobą tylko w momencie przyjęcia.

Nie wiadomo, jak skuteczny jest lek przeciwko innym chorobom (z wyjątkiem wirusów grypy A i B).

Analogi Tamiflu

Strukturalne analogi leku w tej chwili nie istnieją. Bliskie, ale nieco gorsze pod względem wydajności analogi Relenz, Floustol, Oseltamivir i Arbidol nie są wystarczająco zbadane.

Podczas ciąży i laktacji

Podczas badania na ssakach zwierzęcych okazało się, że oseltamiwir przenika do mleka matki. Aktywny składnik i jego aktywny metabolit stwierdzono u kobiet karmiących piersią w stężeniach subterapeutycznych. Przed użyciem leku w okresie laktacji należy skonsultować się ze specjalistą.

Kobiety w ciąży mogą przyjmować lek po ocenie stosunku uszkodzenia płodu / korzyści do matki (po konsultacji z lekarzem).

Recenzje Tamiflu

O leku najlepiej reagują:

• „... eleganckie pigułki na zimno”;
• „... pijesz i nie chorujesz”;
• „... kiedy zachorowałem, zacząłem dawać mojemu mężowi i dzieciom - wyzdrowiały po 3 dniach”.

Z działań niepożądanych najczęściej narzekają nudności i luźne stolce (głównie u dzieci).

Recenzje Tamiflu dla dzieci są dobre. Niektórzy piją lek w profilaktyce przed wysłaniem dziecka do szkoły lub przedszkola.

Cena Tamiflu gdzie kupić

Koszt 10 kapsułek dawki leku 75 mg wynosi około 1200 rubli.

Cena Tamiflu w aptekach w postaci proszku do sporządzania zawiesin - 1198 rubli za butelkę 30 gramów.