Relenza

Przeciwwirusowy lek wziewny Relenza, skuteczny przeciwko grypie typu A i B, jest szeroko stosowany w zapobieganiu i leczeniu objawów infekcji wirusowej. Jego stosowanie skraca czas trwania choroby i zmniejsza nasilenie objawów objawowych. Dostępne w formie proszku w rotadiskah, 5 sztuk w opakowaniu, z dyskiem twardym.

Skład i mechanizm działania

Aktywnym składnikiem Relenzy jest zanamiwir. Hamuje działanie wirusowego enzymu neuraminidazy. Promuje uwalnianie wirusów z dotkniętej komórki i zapewnia ich przenikanie do komórek nabłonkowych dróg oddechowych, gdzie wirus rozmnaża się, rozprzestrzeniając infekcję. Lek jest skuteczny przeciwko wszystkim dziewięciu podtypom wirusowej neuraminidazy, działając w przestrzeni między komórkami, zmniejszając rozmnażanie wirusa i zamykając cząsteczki wirusa możliwość wyjścia z komórek.

Właściwości farmakokinetyczne

Przyjmowanie leku Relenza w postaci inhalacji zapewnia niski wskaźnik wchłaniania ogólnoustrojowego (nie więcej niż 20%) i biodostępność, aw rezultacie - niskie stężenie środka przeciwwirusowego w osoczu krwi. Jednocześnie lek jest oznaczany w nabłonku śluzu dróg oddechowych w wysokim stężeniu, co pozwala na szybkie zahamowanie działania neuraminidazy. Zanamiwir nie jest metabolizowany i wydalany przez nerki.

Wskazania i przeciwwskazania

Relenza jest przepisywana w okresach zwiększonego ryzyka epidemii z powodu wirusów grypy, w celu zapobiegania w grupach ryzyka i leczenia osób już chorych. Lek może być stosowany u pacjentów w każdym wieku, z wyjątkiem dzieci poniżej 5 roku życia. Im wcześniej rozpocznie się leczenie, tym będzie ono skuteczniejsze.

Przeciwwskazania nie są zaznaczone, z wyjątkiem nadwrażliwości na substancję czynną. Warto także stosować ostrożnie inhalację Relenza z ryzykiem rozwoju skurczu oskrzeli na tle niektórych patologii układu oddechowego.

Wiarygodne dane na temat negatywnych skutków Relenzy w czasie ciąży nie wynikają z braku wystarczającej liczby badań. Z tego powodu zanamiwir nie jest przepisywany kobietom w ciąży, w szczególności w pierwszym trymestrze ciąży, a także podczas karmienia piersią, i ogólnie zaleca się ostrożność, jeśli potrzeba leczenia farmakologicznego przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Metoda odbioru

Instrukcje dotyczące stosowania leku Relenza to ustalenie faktów, lek jest receptą i jest przyjmowany w porozumieniu z lekarzem.

Relenza jest podawana przez inhalację za pomocą dysfalera, specjalnego inhalatora dołączonego do opakowania. Jeśli pacjentowi przepisano również inne leki, również przyjmowane wziewnie, należy je podać przed zażyciem leku Relenza, zwłaszcza w przypadku leków rozszerzających oskrzela.

Dawkowanie podczas leczenia

U dorosłych pacjentów i dzieci w wieku powyżej 5 lat dwa zabiegi wykonywane są dwa razy dziennie w ciągu pięciu dni. Maksymalna ilość dziennie wynosi 20 mg.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, także u osób w podeszłym wieku, dawka pozostaje taka sama.

Dawkowanie zapobiegawcze

Wszystkim grupom wiekowym (z wyjątkiem dzieci poniżej 5 lat) Relenza podaje się dwie inhalacje dziennie, kurs dziesięciodniowy. Dzienny limit wynosi 10 mg. W przypadku niekorzystnej sytuacji epidemicznej, gdy prawdopodobieństwo zachorowania utrzymuje się dłużej niż 10 dni, profilaktyka narkotykowa może być przeprowadzona w ciągu miesiąca.

Jak zrobić dischaler inhalacyjny?

Relenza w opakowaniu zawiera urządzenie do inhalacji i rotadiski, składający się z 4 blistrów, które zawierają proszek leku. Komórki pęcherzykowe są przebijane plastikową igłą na pokrywie obudowy - przed zabiegiem. Również dyshaler ma wysuwaną tacę z kołem do umieszczenia rotadisku i ustnik z pokrywą.

Sprawdź czystość ustnika od wewnątrz i na zewnętrznej powierzchni, po zdjęciu osłony.
Delikatnie wyciągnij tacę, trzymając ją za rogi, aż plastikowe klipsy wyjdą z wycięciami z boku. Chwyć nacięcia dwoma palcami i wyciągnij całą tacę.
Umieść rotadisk na kole, komórki w dół i włóż tacę z powrotem do urządzenia. Przed umieszczeniem rotadisku w inhalatorze niemożliwe jest przebicie jego komórki.
Pokrywa urządzenia podnosi się do granicy, a igła przebija folię rotadisku z góry i od dołu, po czym pokrywa zamyka się. Pokrywę nie należy podnosić, dopóki taca nie zostanie całkowicie zainstalowana.
Aby wydech, mocno przytrzymaj ustnik ustami, nie zamykając otworów. Wdychaj głęboko i powoli ustami, nie używając nosa, a następnie wyciągnij ustnik i nie oddychaj tak długo, jak to możliwe. Następnie wydech, ale z inhalatora.
Ostrożnie wyciągnij tacę do limitu, nie dotykając klipsów i włóż ją z powrotem do dysku dyskowego. Rotadisk powinien zwrócić się do następnej komórki i możesz ponownie rozpocząć procedurę.

Po 4 inhalacjach zużyty rotadisk zmienia się na następny. U dzieci dischaler jest stosowany pod nadzorem i przy pomocy dorosłych.

Skutki uboczne i przedawkowanie

Relenza rzadko powoduje działania niepożądane, które objawiają się obrzękiem krtani i twarzy, skurczem oskrzeli, niektórymi objawami na skórze - wysypką, pokrzywką, rumieniem polimorficznym, chorobą Stevensa-Johnsona, toksyczną martwicą naskórka. Ponadto obserwowane są rzadkie przypadki rozwoju zachowań dewiacyjnych, drgawek, halucynacji i zjawisk majaczących. Podobne efekty zaobserwowano w przypadku infekcji wirusowej na tle patologii neurologicznych, a ich bezpośrednie połączenie z podawaniem Relenzy nie zostało udowodnione klinicznie.

Przedawkowanie w sposób losowy jest prawie niemożliwe ze względu na specyficzną formę uwalniania, spożycie inhalacji i niską biodostępność. Przy celowym nadmiarze dawki do 64 mg na dobę nie odnotowano żadnych skutków ubocznych.

Recenzje

Przeglądy wskazują na wysoką skuteczność Relenzy i złagodzenie objawów na samym początku leczenia. Efekty uboczne w recenzjach prawie nie są wymienione. Wadą Relenzy jest wysoka cena.

Analogi i cena

Cena Relenzy różni się w sieciach aptecznych w różnych miastach, cena wywoławcza zaczyna się od 1100 rubli. Spośród analogów lek Tamiflu jest najbardziej podobny w działaniu i kodeksie farmaceutycznym. Lista analogów obejmuje również acyklowir, Virolex, Valtrex, Amizon i inne leki przeciwwirusowe. Cena tych leków jest utrzymywana w określonych granicach.

Relenza, jako wysoce skuteczny lek przeciwwirusowy o minimalnej liczbie i rzadkim występowaniu działań niepożądanych, a także zdolność do stosowania go w pojedynczych dawkach w prawie wszystkich grupach wiekowych, może być lekiem z wyboru w zapobieganiu i leczeniu grypy w sezonie niekorzystnych warunków epidemicznych.

Relenza ® (Relenza ®)

Aktywny składnik:

Treść

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Obrazy 3D

Skład i forma uwalniania

w butelce znajduje się 5 rotadisk, każdy z 4 komórkami (wraz z Discholderem); w opakowaniu kartonowym 1 butelka.

Opis postaci dawkowania

Proszek do inhalacji: od białego do prawie białego.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika

Zanamiwir jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem neuraminidazy (enzymu powierzchniowego wirusa grypy). Wirusowa neuraminidaza zapewnia uwalnianie cząstek wirusowych z zainfekowanej komórki i może przyspieszyć przenikanie wirusa przez barierę śluzową do powierzchni komórek nabłonkowych, zapewniając tym samym zakażenie innych komórek układu oddechowego. Aktywność hamująca zanamiwiru jest pokazana zarówno in vitro, jak i in vivo i obejmuje wszystkie 9 podtypów wirusów grypy neuraminidazy, w tym krążące i zjadliwe dla różnych gatunków. Dla szczepów wirusa A i B, stężenie hamujące 50% (IC₅₀) waha się od 0,09 do 95,2 nM.

Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir działa w przestrzeni zewnątrzkomórkowej, zmniejszając reprodukcję obu typów wirusa grypy (A i B), zapobiegając uwalnianiu cząstek wirusowych z komórek powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Skuteczność stosowania inhalacji zanamiwiru została potwierdzona w kontrolowanych badaniach klinicznych. Zastosowanie zanamiwiru w leczeniu ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy doprowadziło do zmniejszenia uwalniania wirusa (w porównaniu z placebo). Rozwój oporności na zanamiwir nie jest rejestrowany.

Farmakokinetyka

Ssanie Bezwzględna biodostępność jest niska i wynosi średnio 2% po podaniu doustnym. Po inhalacji doustnej wchłania się około 10 do 20% podanej dawki. Po pojedynczej dawce 10 mg C_max poziom osocza wynosił 97 ng / ml po 1,25 h. Niska absorpcja powoduje niskie stężenia ogólnoustrojowe i nieznaczne AUC. Niski stopień absorpcji jest utrzymywany podczas powtarzanych inhalacji.

Dystrybucja Po inhalacji doustnej zanamiwir odkłada się w drogach oddechowych w wysokich stężeniach, zapewniając dostarczenie leku do „bramy wejściowej” zakażenia. Po inhalacji 10 mg zanamiwiru w warstwie nabłonkowej stężenia w drogach oddechowych przekraczało średnią połowę stężenia hamującego dla neuraminidazy 340 razy 12 godzin po inhalacji i 52 razy po 24 godzinach, zapewniając szybkie hamowanie enzymu wirusowego. Głównymi miejscami sedymentacji są ustna część gardła i płuc (odpowiednio 77,6 i 13,2%).

Metabolizm i wydalanie. Nie metabolizowany, wydalany przez nerki w niezmienionej postaci. T_1/2 z osocza krwi po inhalacji doustnej waha się od 2,6 do 5,05 godziny. Całkowity klirens wynosi od 2,5 do 10,9 l / h.

Specjalne populacje pacjentów

Starsi Biodostępność po podaniu dawki terapeutycznej 20 mg wynosi 10–20%, co powoduje nieznaczne stężenia w krążeniu ogólnym. Korekta schematu dawkowania nie jest wymagana, ponieważ wszelkie zmiany związane z wiekiem, zwykle prowadzące do zmian profili farmakokinetycznych różnych leków, w tym przypadku nie wpływają na farmakokinetykę zanamiwiru.

Dzieci Farmakokinetykę zanamiwiru oceniano w kontrolowanym badaniu pediatrycznym u 24 pacjentów w wieku od 3 miesięcy do 12 lat, stosując nebulizator (10 mg) i inhalator proszkowy (10 mg). Parametry farmakokinetyczne u dzieci nie różniły się od tych u dorosłych.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Przy zastosowaniu dawek terapeutycznych 20 mg biodostępność jest niska i wynosi 10–20%, dlatego ogólnoustrojowe stężenia zanamiwiru są nieznaczne. Biorąc pod uwagę szeroki zakres bezpieczeństwa leku, możliwy wzrost stężenia ogólnoustrojowego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek pozostaje klinicznie nieistotny i nie wymaga korekty schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ zanamiwir nie jest metabolizowany, nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo. Zanamiwir, stosowany w dawkach stosowanych w leczeniu grypy u zdrowych, zagrożonych grup (zwykle w kontakcie z chorym), łagodzi objawy i skraca czas trwania choroby. Połączona analiza wyników 3 badań wykazała, że średni czas na złagodzenie objawów choroby jest skrócony do 1,5 dnia u pacjentów w grupie zanamiwiru w porównaniu z pacjentami w grupie placebo (p ®

leczenie zakażeń wywołanych przez wirusy grypy A i B u dzieci powyżej 5 lat i dorosłych;

zapobieganie zakażeniom wywołanym przez wirusy grypy A i B u dzieci w wieku powyżej 5 lat i dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Z troską: choroby dróg oddechowych, którym towarzyszy skurcz oskrzeli (w tym historia).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Skuteczność i bezpieczeństwo zanamiwiru podczas ciąży i laktacji nie były badane.

Badania doświadczalne na zwierzętach wykazały, że zanamiwir przenika przez łożysko i do mleka matki, jednak nie ma działania teratogennego ani zmniejszenia płodności ani objawów klinicznych jakichkolwiek nieprawidłowości w okresie około- i poporodowym. Nie ma informacji o przenikaniu przez barierę łożyskową lub do mleka matki u ludzi.

Jednakże zanamiwiru nie należy stosować w okresie ciąży i podczas karmienia piersią, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, stosowanie jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z używania dla matki przekracza możliwe ryzyko dla płodu.

Efekty uboczne

W kontrolowanych badaniach klinicznych częstość występowania działań niepożądanych jest podobna w grupie zanamiwiru i placebo. Spontaniczne zgłoszenia zawierały informacje o niepożądanych reakcjach na stosowanie zanamiwiru i zostały sklasyfikowane w następujący sposób: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100, ® powinny być stosowane tylko po tych lekach).

Dorośli i dzieci od 5 lat: zalecana dawka zanamiwiru to 2 inhalacje (2 x 5 mg), 2 razy dziennie przez 5 dni. Całkowita dawka dobowa wynosi 20 mg. Aby osiągnąć optymalny efekt, leczenie należy rozpocząć po pojawieniu się pierwszych objawów choroby.

Pacjenci w podeszłym wieku: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Dorośli i dzieci od 5 lat: zalecana dawka zanamiwiru to 2 inhalacje (2 × 5 mg) 1 raz dziennie przez 10 dni. Całkowita dawka dobowa wynosi 10 mg. Czas stosowania można zwiększyć do 1 miesiąca, jeśli ryzyko zakażenia utrzymuje się dłużej niż 10 dni (na przykład zakłada się dłuższy kontakt z chorym).

Pacjenci w podeszłym wieku: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Instrukcje użytkowania Diskhalera z rotadiskami

Urządzenie Diskhaler jest używane do inhalacji rotadisku (forma uwalniania Relenza ®).

Diskhaler składa się z następujących części:

- pokrowiec z pokrywką i plastikową igłą do przebijania komórki rotadiskowej;

- etui na ustnik;

- przesuwna taca z ustnikiem i obracającym się kołem, na którym umieszczony jest rotadisk.

Rotadisk składa się z 4 pęcherzy, z których każdy zawiera określoną dawkę leku.

Rotadisk może być przechowywany w urządzeniu do dezynfekcji dla urządzenia do inhalacji, jednak blister należy przebić tuż przed wdychaniem leku. Nieprzestrzeganie tego zalecenia może zakłócić działanie Diskhalera i odpowiednio zmniejszyć skuteczność leku.

To ważne! Nie przekłuwaj rotadisku, zanim nie zostanie umieszczony w Diskhalerze.

Pobierz rotadisk w Diskhaler

1. Wyjmij obudowę z ustnika, upewnij się, że ustnik jest czysty wewnątrz i na zewnątrz.

2. Ostrożnie wyciągnij szufladę, aż plastikowe zaciski wyjdą, chwytając rogi tacy. Wyciągnij tacę do końca, aby widoczne były wycięcia z boku zacisków.

3. Wyciągnij całkowicie tacę, ściskając kciukiem i palcem wskazującym nacięcia z boku zacisków.

4. Umieść rotadisk na komórkach koła w dół i włóż tacę z powrotem do Diskhaler.

5. Podnieś pokrywę dysku do oporu, aby przebić górną i dolną folię rotadisku. Zamknij pokrywę.

To ważne! Nie podnoś pokrywy, dopóki szuflada nie zostanie całkowicie zainstalowana.

6. Po pełnym wydechu umieść ustnik między zębami, mocno zaciskaj ustnik ustami, bez zamykania otworów powietrznych po obu stronach ustnika. Weź powolny, głęboki oddech (zawsze przez usta, a nie przez nos). Wyjąć ustnik z ust. Wstrzymaj oddech jak najwięcej. Wydychaj powoli. Nie wdychaj do inhalatora.

7. Ostrożnie wyjmij wysuwaną tacę, aż się zatrzyma, bez naciskania zacisków i wepchnij ją. W tym przypadku rotadisk obróci jedną komórkę i będzie gotowy do następnej inhalacji.

To ważne! Przebicie komórki powinno nastąpić bezpośrednio przed inhalacją!

W przypadku powtarzanych inhalacji powtórzyć punkty 5 i 6.

Wymiana pustego rotadisku

Każdy rotadisk zawiera 4 komórki. Po 4 inhalacjach zastąp pusty rotadisk nowym (punkty 2-4).

To ważne! Dzieci powinny używać urządzenia do inhalacji pod nadzorem osoby dorosłej.

Przedawkowanie

Przypadkowe przedawkowanie jest mało prawdopodobne ze względu na charakter postaci uwalniania, drogi podawania i niskiej biodostępności po doustnym podaniu zanamiwiru.

Przy wziewnym stosowaniu 64 mg na dobę (ponad 3 razy więcej niż zalecana dawka dzienna), nie zarejestrowano żadnych skutków ubocznych. Ponadto nie są one rejestrowane przy podawaniu pozajelitowym przez 5 dni w dawce 1200 mg / dobę.

Specjalne instrukcje

Bardzo rzadko pojedyncze doniesienia o rozwoju skurczu oskrzeli i (lub) zaburzeniach czynności oddechowej po zastosowaniu zanamiwiru, w tym bez wcześniejszej choroby w historii. Jeśli wystąpi jedno z powyższych zjawisk, należy zaprzestać przyjmowania zanamiwiru i skonsultować się z lekarzem. Pacjenci z chorobami układu oddechowego powinni mieć leki rozszerzające oskrzela o krótkim zasięgu do leczenia zanamiwirem w postaci karetki.

Zakażenie wywołane wirusem grypy może być związane z różnymi zaburzeniami neurologicznymi i behawioralnymi. Raporty otrzymane w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu obejmowały drgawki drgawkowe, majaczenie, omamy i zachowania dewiacyjne u pacjentów zakażonych wirusem grypy i przyjmujących inhibitory neuraminidazy, w tym zanamiwir (głównie u dzieci w Japonii). Zjawiska te obserwowano głównie we wczesnych stadiach choroby, często miały nagły początek i szybki początek wyniku. Związek przyczynowy między przyjmowaniem zanamiwiru a powyższymi zdarzeniami niepożądanymi nie został udowodniony. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów neuropsychiatrycznych konieczne jest oszacowanie stosunku korzyści do ryzyka dalszego leczenia zanamiwirem dla każdego pacjenta.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i inne mechanizmy: nie odnotowano.

Warunki sprzedaży aptek

Warunki przechowywania leku Relenza ®

Chronić przed dziećmi.

Relenza: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje

Relenza jest lekiem przeciwwirusowym o selektywnym działaniu na wirusy grypy A i B. Mechanizm działania polega na hamowaniu neuraminidazy wirusów grypy.

Składnik aktywny - Zanamivir jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem neuraminidazy (enzymu powierzchniowego wirusa grypy). Mówiąc prostymi słowami, dzięki swojemu działaniu wirus nie może przyłączyć się do zdrowej komórki i zarazić go.

Po kontakcie z błoną śluzową dróg oddechowych, którą leczono za pomocą zanamiwiru drogą inhalacji, wirus pozostaje na powierzchni i nie wchodzi do komórek nabłonkowych (zapobieganie wstawieniu).

Podczas przetwarzania komórek nosowo-gardłowych i dróg oddechowych już zainfekowanych wirusem, rozprzestrzenianie się infekcji z komórek błony śluzowej powierzchni dróg oddechowych zachodzi w całym organizmie (działanie terapeutyczne i zapobiegawcze).

Skuteczność stosowania inhalacji leku Relenza została potwierdzona w kontrolowanych badaniach klinicznych. Zastosowanie zanamiwiru w leczeniu ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy doprowadziło do zmniejszenia uwalniania wirusa (w porównaniu z placebo).

Wskazania do użycia

Co pomaga Relenza? Zgodnie z instrukcjami lek jest przepisywany w następujących przypadkach:

leczenie zakażeń wywołanych przez wirusy grypy A i B u dzieci powyżej 5 lat i dorosłych;
zapobieganie zakażeniom wywołanym przez wirusy grypy A i B u dzieci w wieku powyżej 5 lat i dorosłych.

Instrukcja stosowania dawki leku Relenza

Używany ze specjalnym inhalatorem Diskhaler, który jest dostarczany wraz z lekiem.

Zgodnie z instrukcją stosowania dla wszystkich grup wiekowych dawka leku Relenza jest taka sama - 20 mg / dobę. Inhalacja jest przeprowadzana podczas wykrywania pierwszych objawów grypy - to znacznie zwiększa skuteczność leczenia.

Podzielić stosowanie leku na 2 dawki, z których każda przewiduje wprowadzenie w postaci inhalacji 10 mg zanamiwiru (dwie inhalacje po 5 mg). Czas użytkowania - 5 dni.

W profilaktyce stosuj Relenzu 10 dni, wykonując 2 inhalacje (10 mg zanamiwiru) raz na dobę. Jeśli to konieczne, profilaktyka przedłuża się do miesiąca, jeśli ryzyko zakażenia utrzymuje się.

Instrukcje dotyczące inhalatora

Aby umieścić rotadisk w Diskhalerze:

sprawdź integralność rotadisku;
zdejmij osłonę z ustnika i upewnij się, że ustnik jest czysty;
pociągnij tacę do oporu w rogach, aby plastikowe klipsy wyszły (konieczne jest, aby szeryfy były widoczne);
ściśnij klipsy i całkowicie wysuń tacę;
rotadisk umieszczony na celi koła;
Włóż tacę na miejsce.

Do inhalacji musisz:

Podnieś pokrywę dischalera do oporu, aby przebić górną i dolną folię rotadisku, a następnie zamknij pokrywę;
Wykonaj pełny wydech i umieść ustnik między zębami, nie zamykając otworów powietrznych po obu stronach ustnika, mocno zapnij go ustami. Powoli weź głęboki oddech przez usta i usuń ustnik z ust, tak daleko, jak to możliwe, aby wstrzymać oddech i powoli wydychać. Wydech w inhalatorze jest zabroniony;
Ostrożnie wyciągnij szufladę, aż się zatrzyma, nie naciskaj zacisków i wsuń ją, aby obrócić tarczę obrotową o jedną komórkę, po czym będzie gotowa do kolejnej inhalacji. Warto wziąć pod uwagę, że możliwe jest przebicie komórki tylko bezpośrednio przed inhalacją.

Każdy rotadisk ma cztery komórki. Po czterech inhalacjach pusty rotadisk należy zastąpić nowym.

Dzieci powinny używać urządzenia do inhalacji pod nadzorem osoby dorosłej.

Opcjonalnie

Skuteczność inhalacji Relenza bezpośrednio zależy od czasu rozpoczęcia stosowania leku (im wcześniej, tym bardziej skuteczny).

W przypadku chorób oskrzeli konieczne jest posiadanie szybkich leków rozszerzających oskrzela jako leków ratunkowych.

Efekty uboczne

Instrukcja ostrzega przed możliwością wystąpienia następujących działań niepożądanych podczas przepisywania leku Relenza:

Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko - reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy i krtani.
Ze strony dróg oddechowych: bardzo rzadko - skurcz oskrzeli, trudności w oddychaniu.
Ze strony skóry i jej przydatków: bardzo rzadko - wysypka, pokrzywka, ciężkie reakcje skórne, w tym rumień polimorficzny, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest mianowanie Relenza w następujących przypadkach:

laktacja;
ciąża w pierwszym trymestrze ciąży;
wiek do 5 lat;
zwiększona reakcja oskrzelowa na leki do inhalacji;
choroby, którym towarzyszy skurcz oskrzeli;
nietolerancja laktozy.

Przedawkowanie

Ze względu na charakter postaci dawkowania, droga podawania i niska biodostępność substancji czynnej, przypadkowe przedawkowanie jest mało prawdopodobne.

W warunkach badań klinicznych działania niepożądane po podaniu dożylnym w dawce dobowej 1200 mg przez 5 dni nie zostały zarejestrowane.

Hemodializę można uznać za opcję leczenia, ponieważ zanamiwir ma niską masę cząsteczkową, niskie wiązanie z białkami osocza i niski Vd.

Analogi Relenza, cena w aptekach

Jeśli to konieczne, Relenza można zastąpić analogiem do działania terapeutycznego - są to leki:

Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje dotyczące stosowania leku Relenza, cena i recenzje leków o podobnym działaniu nie mają zastosowania. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać niezależnej wymiany leku.

Cena w aptekach w Rosji: proszek Relenza do inhalacji 5 mg / dawkę nr 5 butelek z inhalatorem - od 900 do 1121 rubli, według 802 aptek.

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C Chronić przed dziećmi. Okres ważności - 7 lat. Warunki sprzedaży z aptek - recepta.

Specjalne instrukcje

Grypa może wystąpić ze zwiększoną nadreaktywnością dróg oddechowych. Istnieją bardzo rzadkie doniesienia o pogorszeniu czynności płuc i / lub napadach skurczu oskrzeli po wziewnym zanamiwirze u pacjentów z leczeniem grypy. W niektórych przypadkach nie występowała obciążona historia przewlekłych chorób układu oddechowego. Jeśli wystąpią takie objawy, należy przerwać stosowanie leku Relenzu i skonsultować się z lekarzem w celu przeprowadzenia badania lekarskiego. Pacjenci z przewlekłymi chorobami układu oddechowego podczas stosowania leku powinni posiadać szybko działający lek rozszerzający oskrzela.

W przypadku ciężkiej astmy oskrzelowej przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić postrzegane korzyści i możliwe zagrożenia. Prowadzenie terapii bez odpowiedniego nadzoru medycznego nie powinno być. U pacjentów z ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc i astmą oskrzelową podczas leczenia lekiem należy zoptymalizować leczenie choroby podstawowej. Należy wziąć pod uwagę potencjalne niebezpieczeństwo rozwoju skurczu oskrzeli.

Nie można stosować proszku do przygotowania roztworu do rozpylacza lub respiratora.

Grypie mogą towarzyszyć różne objawy behawioralne i neurologiczne. Według doniesień z okresu po rejestracji, pacjenci zakażeni wirusem grypy i stosujący inhalację zanamiwiru rozwinęli następujące zaburzenia: majaczenie, drgawki drgawkowe, halucynacje i zachowania dewiacyjne. Najczęściej pojawiały się we wczesnych stadiach choroby, w większości przypadków zaczęły się nagle i miały szybkie rozwiązanie.

Nie stwierdzono związku przyczynowo-skutkowego między Relenza a powyższymi naruszeniami. W przypadku jakichkolwiek objawów neuropsychiatrycznych, przed przeprowadzeniem dalszego leczenia, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka.

Relenza: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Relenza

Kod ATX: J05AH01

Składnik aktywny: zanamiwir (zanamiwir)

Producent: Glaxo Wellcome Production (Francja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 23.11.2018

Ceny w aptekach: od 897 rubli.

Relenza jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w leczeniu grypy A i B.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania leku Relenza to proszek do odmierzania dawki do inhalacji: od prawie białego do białego [w opakowaniu kartonowym jedna fiolka zawierająca 20 dawek (5 rotadisk po 4 komórki każda), wraz z Discaller].

Składniki 1 dawka proszku:

składnik aktywny: zanamiwir (mikronizowany) - 5 mg;
składnik pomocniczy: laktoza jednowodna - do 25 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Relenza jest lekiem przeciwwirusowym, silnym i wysoce selektywnym inhibitorem neuraminidazy (enzymu powierzchniowego wirusa grypy). Ze względu na wirusową neuraminidazę cząsteczki wirusa są uwalniane z zainfekowanej komórki i możliwa jest penetracja wirusa przez barierę śluzową do powierzchni komórek nabłonkowych, co umożliwia zakażenie innych komórek układu oddechowego.

Aktywność hamująca zanamiwir obejmuje wszystkie 9 podtypów wirusów grypy neuraminidazy, w tym wirulentnych i krążących dla różnych gatunków. Połowa stężenia hamującego (IC₅₀) dla szczepów wirusa A i B wynosi 0,09–95,2 pM.

Replikacja wirusa grypy ogranicza się do komórek powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Ze względu na wpływ zanamiwiru w przestrzeni pozakomórkowej następuje zmniejszenie reprodukcji dwóch typów wirusów grypy A i B i zapobiega się uwalnianiu cząstek wirusowych z powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych.

W przypadku stosowania wziewnego skuteczność zanamiwiru potwierdza się w wyniku kontrolowanych badań klinicznych. Zastosowanie leku jako terapii ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy w porównaniu z placebo spowodowało zmniejszenie uwalniania wirusa. Nie zaobserwowano rozwoju oporności na zanamiwir z normalną odpornością.

Stosowanie leku Relenza u zdrowych osób z grupy ryzyka, w dawkach stosowanych w leczeniu grypy, doprowadziło do złagodzenia objawów i skrócenia czasu trwania choroby. Połączona analiza wyników badań fazy III wykazała, że średni czas na złagodzenie objawów choroby skraca się do półtora dnia. Nastąpił również spadek liczby powikłań po cierpieniu na grypę i stosowanie antybiotyków stosowanych w ich leczeniu.

Zanamiwir jest najbardziej skuteczny w przypadkach rozpoczęcia leczenia tak szybko, jak to możliwe po pojawieniu się pierwszych objawów choroby. Udowodniono także, że jest skuteczny w stosowaniu jako środek profilaktyczny.

Farmakokinetyka

Zanamiwir charakteryzuje się niską biodostępnością bezwzględną (średnio 2% po podaniu doustnym). Po inhalacji doustnej około 10–20% podanej dawki jest wchłaniane. C_max (maksymalne stężenie substancji) po pojedynczej dawce 10 mg wynosi 97 ng / ml, czas osiąga 1,25 godziny Ze względu na niski stopień absorpcji obserwuje się niskie stężenie ogólnoustrojowe i nieznaczne pole pod krzywą farmakokinetyczną stężenie-czas. Z powodu niskiej absorpcji stężenie zanamiwiru we krwi w osoczu jest niskie (przy powtarzanych inhalacjach parametry pozostają niskie).

Wiązanie substancji z białkami osocza - 10% - bardzo często; > 1% i 0,1% i 0,01% i

Relenza

Opis aktualny na dzień 06.05.2015

Nazwa łacińska: Relenza
Kod ATX: J05AH01
Składnik aktywny: Zanamivir (Zanamivir)
Producent: Glaxo Wellcome Production (Francja)

Skład

Jeden rotadisk zawiera 20 miligramów zanamiwiru w jednej dawce - 5 miligramów. Laktoza jednowodna występuje jako składnik pomocniczy. W plastikowych pudełkach jest 5 rotadisków wraz z dyskiem.

Formularz wydania

Dostępny w postaci odmierzonej dawki proszku do inhalacji, która jest biała lub prawie biała.

Działanie farmakologiczne

Jest to lek przeciwwirusowy, wysoce selektywny inhibitor neuraminidazy, który jest enzymem powierzchniowym wirusa grypy. Wirusowa neuraminidaza jest zdolna do uwalniania komórek i przyspiesza przejście wirusa przez śluzową barierę do powierzchni komórek nabłonkowych, powodując zakażenie innych komórek układu oddechowego.

Podczas leczenia błony śluzowej dróg oddechowych zanamiwirem, spadający na niego wirus pozostaje na powierzchni i nie może dostać się do komórek nabłonka. Jeśli nosogardła i komórki dróg oddechowych, które są już zakażone wirusem, są przetwarzane, rozprzestrzenianie się infekcji w całym organizmie zatrzymuje się. Lek nie wchodzi do przestrzeni komórkowej, wpływając na środowisko zewnątrzkomórkowe.

Lek jest również skuteczny w zapobieganiu grypie u dorosłych i dzieci powyżej 5 lat. W porównaniu z placebo odsetek skuteczności waha się od 67 do 79 procent, w porównaniu z aktywną kontrolą, z 56 do 61 procent.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Przy inhalacji biodostępność wynosi tylko dwa procent. Absorpcja systemowa wynosi około 10 do 20 procent. Po pojedynczej dawce 10 mg maksymalne stężenie osiąga się po 1 godzinie i 15 minutach i wynosi 97 ng na mililitr. Ze względu na niską absorpcję zawartość leku w osoczu krwi jest niska.

Substancja czynna jest rozprowadzana po inhalacji w tkankach dróg oddechowych. Stężenie składnika aktywnego po 12 godzinach i 24 godzinach po inhalacji jest większe niż średnio odpowiednio 340 i 52 razy średnie stężenie wynoszące połowę maksymalnego hamowania neuraminidazy wirusowej. Ze względu na wysoką zawartość substancji czynnej w drogach oddechowych wirusowa neuraminidaza jest szybko hamowana.

Lek gromadzi się głównie o 13,2 procent w tkankach płuc i o 77,6 procent w tkankach części ustnej gardła. Jest wydalany za pomocą nerek w postaci niezmienionej, nie jest narażony na metabolizm. Okres półtrwania po inhalacji trwa od 2,6 do 5 godzin. Całkowity prześwit wynosi od 2,5 do 10,9 litra na godzinę. Ze względu na fakt, że substancja czynna nie jest metabolizowana, w przypadku naruszenia wątroby nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Wskazania do użycia

Lek Relenza jest wskazany w leczeniu i profilaktyce zakażeń wywołanych przez wirus grypy typu A i B. Lek jest wskazany dla dorosłych i dzieci powyżej 5 lat, łagodzi objawy i znacznie skraca czas trwania choroby.

Przeciwwskazania

Nie można przyjmować z reakcjami alergicznymi zanamiwiru w historii. Przeciwwskazaniami są również:

laktacja;
ciąża w pierwszym trymestrze ciąży;
wiek do 5 lat;
zwiększona reakcja oskrzelowa na leki do inhalacji;
choroby, którym towarzyszy skurcz oskrzeli;
nietolerancja laktozy.

Efekty uboczne

Wdychanie tym lekiem może spowodować:

reakcje skórne w postaci zespołu Stevensa-Johnsona, toksycznej martwicy naskórka, polimorficznego rumienia i pokrzywki;
trudności w oddychaniu;
skurcz oskrzeli;
reakcje alergiczne w postaci obrzęku twarzy i krtani;
dewiacyjne zachowanie;
delirium;
halucynacje;
drgawki.

Instrukcja użytkowania Relenza (metoda i dawkowanie)

Instrukcje użycia Relenzy wskazują, że lek jest używany ze specjalnym inhalatorem o nazwie Diskhaler, dostarczonym. Dla pacjentów w każdym wieku stosuje się taką samą dawkę - 20 miligramów na dobę. Aby zmaksymalizować skuteczność leczenia, konieczne jest rozpoczęcie prowadzenia inhalacji przy najmniejszym wykryciu objawów.

Stosowanie leku dzieli się na dwie dawki, w każdej z nich podaje się 10 miligramów zanamiwiru w postaci inhalacji (dwie inhalacje po 5 miligramów). Czas użytkowania wynosi pięć dni.

W celu zapobieżenia lek może być stosowany przez dziesięć dni, dwie inhalacje (10 miligramów substancji czynnej) raz dziennie. Jeśli ryzyko zakażenia utrzymuje się, zastosowanie profilaktyczne można przedłużyć do jednego miesiąca.

Aby umieścić rotadisk w Diskhalerze:

sprawdź integralność rotadisku;
zdejmij osłonę z ustnika i upewnij się, że ustnik jest czysty;
pociągnij tacę do oporu w rogach, aby plastikowe klipsy wyszły (konieczne jest, aby szeryfy były widoczne);
ściśnij klipsy i całkowicie wysuń tacę;
rotadisk umieszczony na celi koła;
Włóż tacę na miejsce.

Do inhalacji musisz:

podnieś pokrywę napędu dysku do oporu, aby przebić górną i dolną folię rotadisku, a następnie zamknij pokrywę;
wykonaj pełny wydech i umieść ustnik między zębami, nie zamykając otworów powietrznych po obu stronach ustnika, mocno zaciskaj usta. Powoli weź głęboki oddech przez usta i usuń ustnik z ust, tak daleko, jak to możliwe, aby wstrzymać oddech i powoli wydychać. Wydech w inhalatorze jest zabroniony;
raz delikatnie popchnij szufladę, aż się zatrzyma, nie naciskaj zacisków i wsuń ją, aby obrócić tarczę obrotową o jedną komórkę, po czym będzie gotowa do następnej inhalacji. Warto wziąć pod uwagę, że możliwe jest przebicie komórki tylko bezpośrednio przed inhalacją.

Każdy rotadisk ma cztery komórki. Po czterech inhalacjach pusty rotadisk należy zastąpić nowym.

Przedawkowanie

Przypadkowe przedawkowanie leku jest prawie niemożliwe. Przy celowym zwiększaniu dawki nawet do 64 miligramów dziennie nie zaobserwowano żadnych skutków ubocznych.

Przy podawaniu pozajelitowym w dawce 1,2 grama dziennie przez pięć dni, nie zaobserwowano również żadnych skutków ubocznych.

Interakcja

Inhalacja z tym lekiem jest niemożliwa w połączeniu z szybkimi lekami rozszerzającymi oskrzela. W przypadkach, w których konieczne jest ich zastosowanie, podaje się je najpierw, po czym wykonuje się inhalację zanamiwirem.

Warunki sprzedaży

Z przepisem.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze powietrza nie wyższej niż 30 stopni.

Okres trwałości

Może być przechowywany przez pięć lat.

Analogi Relenzy

Analogi Relenza to:

Recenzje Relenze

Według opinii Relenze, lek ma bardzo wysoką skuteczność, znaczna ulga pojawia się po pierwszej inhalacji. Efekty uboczne są rzadkie.

Cena Relenza, gdzie kupić

Cena Relenzy wynosi średnio 1200 rubli.

RELENZA

Proszek do inhalacji dawkowany od białego do prawie białego.

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna - do 25 mg.

4 dawki - rotadiski (5) - plastikowe butelki (1) wraz z Diskhaler (1 szt.) - pakuje tekturę.

Lek przeciwwirusowy, silny i wysoce selektywny inhibitor neuraminidazy (enzym powierzchniowy wirusa grypy). Wirusowa neuraminidaza zapewnia uwalnianie cząstek wirusowych z zainfekowanej komórki i może przyspieszyć przenikanie wirusa przez barierę śluzową do powierzchni komórek nabłonkowych, zapewniając tym samym zakażenie innych komórek układu oddechowego. Aktywność hamująca zanamiwiru wykazywana jest zarówno in vitro, jak i in vivo i obejmuje wszystkie 9 podtypów wirusów grypy neuraminidazy, w tym krążące i zjadliwe dla różnych gatunków. Połowa stężenia hamującego (IC₅₀) dla szczepów wirusa A i B, waha się od 0,09 do 95,2 pM.

Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir działa w przestrzeni pozakomórkowej, zmniejszając rozmnażanie obu typów wirusów grypy A i B oraz zapobiegając uwalnianiu cząstek wirusowych z powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych.

Skuteczność stosowania inhalacji zanamiwiru została potwierdzona w kontrolowanych badaniach klinicznych. Stosowanie zanamawiru w leczeniu ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy doprowadziło do zmniejszenia uwalniania wirusa (w porównaniu z placebo). Rozwój oporności na zanamiwir u osób z normalną odpornością nie jest rejestrowany.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo

Stosowanie zanamiwiru, dawkowanego proszku do inhalacji, u zdrowych ludzi zagrożonych (zwykle w kontakcie z chorymi), w dawkach stosowanych w leczeniu grypy, łagodzi objawy i skraca czas trwania choroby. Połączona analiza wyników badań fazy III wykazała, że średni czas do złagodzenia objawów choroby jest skrócony do 1,5 dnia u pacjentów w grupie zanamiwiru w porównaniu z pacjentami w grupie placebo (p.<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004).

Stosowanie antybiotyków do leczenia powikłań po odroczonej grypie również zmniejszyło się z 136/711 (19%) w grupie placebo do 110/769 (14%) w grupie zanamiwiru (ryzyko względne: 0,76; 95% CI: 0,60-0,95; p = 0,021).

Optymalną skuteczność zanamiwiru wykazano w przypadku rozpoczęcia leczenia tak szybko, jak to możliwe po wystąpieniu pierwszych objawów choroby. Wykazano, że zanamiwir jest również skuteczny jako środek zapobiegający grypie u dzieci w wieku powyżej 5 lat iu dorosłych. Procent skutecznej ochrony wynosi 67–79% w porównaniu z placebo i 56–61% w porównaniu z aktywną kontrolą.

Bezwzględna biodostępność jest niska i wynosi średnio 2% po podaniu doustnym. Po inhalacji doustnej około 10% do 20% podanej dawki jest wchłaniane. Po pojedynczej dawce 10 mg C_max wynosi 97 ng / ml po 1,25 h. Niski stopień absorpcji prowadzi do niskich stężeń ogólnoustrojowych i nieznacznego obszaru pod
krzywa farmakokinetyczna „stężenie - czas”. Ze względu na niską absorpcję stężenie substancji czynnej w osoczu krwi jest niskie (niski stopień absorpcji jest utrzymywany podczas powtarzanych inhalacji).

Wiązanie zanamiwiru z białkami osocza jest bardzo niskie (<10%). V_d u dorosłych około 16 litrów, co jest w przybliżeniu równe objętości płynu pozakomórkowego. Po inhalacji doustnej zanamiwir jest odkładany w drogach oddechowych w wysokich stężeniach, dzięki czemu lek jest dostarczany do „bramy wejściowej” zakażenia. Po inhalacji 10 mg zanamiwiru w warstwie nabłonkowej dróg oddechowych stężenie zanamiwiru przekroczyło średnią wartość IC.₅₀ dla neuraminidazy, 340 razy 12 godzin po inhalacji i 52 razy 24 godziny po inhalacji, zapewniając szybkie hamowanie enzymu wirusowego. Głównymi miejscami sedymentacji są ustna część gardła i płuc (średni wskaźnik odpowiednio 77,6% i 13,2%).

Metabolizm i wydalanie

Zanamiwir nie jest metabolizowany, wydalany przez nerki w postaci niezmienionej.

T_1/2 z osocza krwi po inhalacji doustnej wynosi od 2,6 do 5,05 h. Całkowity klirens wynosi od 2,5 do 10,9 l / h.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku. Biodostępność zanamiwiru po podaniu dawki terapeutycznej 20 mg wynosi 10-20%, w wyniku czego stężenia zanamiwiru w krążeniu ogólnoustrojowym są nieznaczne. Korekta schematu dawkowania nie jest wymagana, ponieważ wszelkie zmiany związane z wiekiem, zwykle prowadzące do zmian profili farmakokinetycznych różnych leków, w tym przypadku nie wpływają na farmakokinetykę zanamiwiru.

Dzieci Farmakokinetykę zanamiwiru oceniano w kontrolowanym badaniu u 24 pacjentów w wieku od 3 miesięcy do 12 lat, stosując nebulizator (10 mg) i inhalator proszkowy (10 mg). Parametry farmakokinetyczne u dzieci nie różniły się od tych u dorosłych, gdy do inhalacji stosowano 10 mg zanamiwiru w proszku.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Przy zastosowaniu dawek terapeutycznych 20 mg biodostępność jest niska i wynosi 10-20%, dlatego ogólnoustrojowe stężenia zanamiwiru są nieznaczne. Biorąc pod uwagę szeroki zakres bezpieczeństwa leku, możliwy wzrost stężenia ogólnoustrojowego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek pozostaje klinicznie nieistotny i nie wymaga korekty schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ zanamiwir nie jest metabolizowany, nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

- leczenie zakażeń wywołanych przez wirusy grypy A i B u dzieci w wieku powyżej 5 lat i dorosłych;

- zapobieganie zakażeniom wywołanym przez wirusy grypy A i B u dzieci w wieku powyżej 5 lat i dorosłych.

- Nadwrażliwość na lek.

Środki ostrożności powinny być przepisane lek na choroby dróg oddechowych, towarzyszy skurcz oskrzeli (w tym historii).

Lek Relenza jest stosowany wyłącznie drogą wziewną doustnie. Aby zapewnić prawidłowe użycie leku, należy użyć dołączonego Diskhalera.

Pacjentom przepisanym na inne leki wziewne razem z lekiem Relenza (na przykład szybko działającym lekom rozszerzającym oskrzela) należy zalecić stosowanie tych leków przed zastosowaniem leku Relenza.

Zalecana dawka leku Relenza to dwie inhalacje (2 × 5 mg) 2 razy / dobę przez 5 dni. Całkowita dawka dobowa wynosi 20 mg. Aby osiągnąć optymalny efekt, leczenie należy rozpocząć jak najwcześniej (najlepiej w ciągu 2 dni), gdy pojawią się pierwsze objawy choroby.