Valacyklowir jest lekiem przeciwwirusowym, który jest skuteczny przeciwko wirusom opryszczki typu 1 i 2, wirusom cytomegalii, wirusowi Epsteina-Barra i innym.
Po wejściu do organizmu walacyklowir przekształca się w acyklowir i L-walinę, po czym zachodzą reakcje fosforylacji i acyklowir przekształca się w trifosforan acyklowiru. Powstały związek jest zdolny do tłumienia polimerazy DNA szkodliwego czynnika (wirusa) za pomocą konkurencyjnego mechanizmu.
Lek jest dostępny w postaci tabletek do podawania doustnego w kolorze białym, pokrytych powłoką ochronną. Tabletki pakowane są w kartonowe pudełko w blistrze po 10 sztuk. Każda tabletka walacyklowiru zawiera 500 000 mg substancji czynnej.
Składniki 1 tabletka:
- składnik czynny: chlorowodorek walacyklowiru - 556,2 mg lub 1122,4 mg, co odpowiada zawartości 500 mg lub 1000 mg walacyklowiru;
- składniki pomocnicze: powidon K25, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu;
- skład powłoki: dwutlenek tytanu, makrogol 4000, hypromeloza.
Wskazania do użycia
Co pomaga Valaciclovirowi w tabletkach? Zgodnie z instrukcjami lek jest przepisywany w następujących przypadkach:
- opryszczka wargowa („zimna” na ustach iw strefie peryferyjnej);
- półpasiec;
- opryszczka narządów płciowych na etapie podstawowym, jak również z nawrotami;
- zapobieganie zakażeniu opryszczką narządów płciowych;
- zmniejszenie ryzyka przeniesienia na partnera seksualnego ze zdiagnozowaną opryszczką narządów płciowych;
- zapobieganie zakażeniu wirusem cytomegalii podczas operacji wewnątrzjamowych (w tym w dziedzinie przeszczepów, z wyłączeniem dzieci w wieku powyżej 12 lat).
Instrukcja stosowania Valaciclovir 500 mg, tabletki dawkowane
Tabletki są przyjmowane doustnie, niezależnie od posiłku.
Standardowe dawki walacyklowiru zgodnie z instrukcją użycia:
- Zakażenia skóry i błon śluzowych wywołane wirusem opryszczki zwykłej: 500 mg / 2 razy dziennie. W przypadku nawrotu - w ciągu 3 lub 5 dni, w przypadku opryszczki pierwotnej - czas trwania kursu należy przedłużyć do 10 dni. W przypadku nawrotu konieczne jest rozpoczęcie przyjmowania leku w okresie prodromalnym lub od momentu pojawienia się pierwszych objawów choroby. Alternatywnie, w leczeniu opryszczki zwykłej, podwójne spożycie 2000 mg na 1 dzień w odstępie co najmniej 6 godzin uważa się za skuteczne;
- Zapobieganie nawracającym zakażeniom skóry i błon śluzowych wywołanym przez wirus opryszczki pospolitej (w tym u dorosłych z niedoborem odporności): pacjenci z prawidłową odpornością - 1 tabletka walacyklowiru 500 mg raz na dobę, 500 mg 2 razy na dobę u dorosłych z niedoborem odporności. Czas trwania kursu wynosi 6–12 miesięcy, a następnie konieczna jest ocena skuteczności terapii;
- Zapobieganie zakażeniom wirusem cytomegalii i chorobom po przeszczepie (przeszczep) narządów miąższowych: 2000 mg / 4 razy dziennie, czas trwania leczenia - 3 miesiące lub dłużej. Odbiór Valacyklowir powinien rozpocząć się natychmiast po przeszczepie. Dawkę należy zmniejszyć ze względu na klirens kreatyniny;
- Leczenie półpaśca (półpasiec) i półpaśca ocznego u dorosłych pacjentów: 1000 mg / 3 razy dziennie, kurs wynosi 7 dni.
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek dawka dobowa leku jest nieco dostosowana. Tacy pacjenci są stale monitorowani przez obraz kliniczny krwi i ogólny stan podczas terapii lekowej.
Specjalne instrukcje
Pacjenci w podeszłym wieku, osoby z odwodnieniem w okresie leczenia powinny zwiększyć objętość spożywanego płynu (ryzyko rozwoju ostrej niewydolności nerek).
W leczeniu opryszczki narządów płciowych należy unikać kontaktu seksualnego, ponieważ Lek nie chroni przed transmisją.
Wysokie dawki walacyklowiru przez długi czas w warunkach, którym towarzyszy silny niedobór odporności (przeszczep szpiku kostnego, klinicznie istotne formy zakażenia HIV, przeszczep nerki) doprowadziły do rozwoju plamicy małopłytkowej i zespołu hemolityczno-mocznicowego, aż do śmierci.
W przypadku działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (w tym pobudzenia, halucynacji, splątania, urojeń, drgawek i encefalopatii) lek zostaje anulowany.
Efekty uboczne
Instrukcja ostrzega przed możliwością wystąpienia następujących działań niepożądanych podczas przepisywania leku Valacyclovir:
- Od strony przewodu pokarmowego - ból żołądka, nudności, wymioty, utrata apetytu, biegunka;
- Ze strony układu nerwowego - zawroty głowy i bóle głowy, zmęczenie i ogólne osłabienie, możliwe zaburzenia snu i drażliwość psycho-emocjonalna;
- Ze strony obrazu klinicznego krwi - zmniejszenie liczby płytek krwi, niedokrwistości hemolitycznej, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych;
- Rozwój niewydolności nerek.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazane jest mianowanie Valacicloviru w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na substancję czynną;
- Zakażenie HIV z zawartością limfocytów CD4 + poniżej 100 / µl;
- Wiek dzieci (do 12 lat z CMV, do 18 lat - według innych wskazań).
Praktycznie nie ma badań potwierdzających bezpieczeństwo leku dla kobiet w ciąży i karmiących piersią. W związku z tym lekarz musi przepisać lek.
Przedawkowanie
Głównymi objawami przedawkowania są wymioty, nudności, ostra niewydolność nerek, zaburzenia neurologiczne (w tym omamy, splątanie, depresja świadomości, pobudzenie, śpiączka).
W większości przypadków odnotowano rozwój takich stanów z upośledzoną czynnością nerek i u pacjentów w podeszłym wieku, którzy otrzymali wielokrotne przekroczenie zalecanych dawek leku.
Analogi Valacyklowir, cena w aptekach
W razie potrzeby walacyklowir można zastąpić analogiem substancji czynnej - są to leki:
Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje stosowania Valacicloviru 500 mg, cena i opinie, nie dotyczą leków o podobnym działaniu. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać niezależnej wymiany leku.
Cena w rosyjskich aptekach: Valacyklowir 500 mg 10 sztuk. - od 321 do 390 rubli, cena tabletek Valacyclovir Canon 500 mg 10 sztuk. - od 410 do 448 rubli, według 508 aptek.
Chronić przed dziećmi. Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu. Okres ważności - 3 lata.
Instrukcje dotyczące stosowania tabletek, maści, kropli, zastrzyków, spreev
Co to jest walacyklowir (Valtrex, Valtrex)?
Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) - stosowany w leczeniu zakażeń wywołanych przez niektóre rodzaje wirusów.
Spowalnia wzrost i rozprzestrzenianie się wirusa opryszczki, aby pomóc organizmowi zwalczać infekcje.
Dzieci Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) przepisywany jest w leczeniu przeziębienia na wargach (wywołanego przez opryszczkę) i ospy wietrznej (wywołanej ospą wietrzną).
Walacyklowir można stosować w leczeniu opryszczki u dzieci, które osiągnęły wiek 12 lat.
W leczeniu ospy wietrznej dziecko musi mieć 2 lata.
W przypadku dorosłych pacjentów przepisuje się go w leczeniu półpaśca (tzw. Półpasiec lub półpasiec), a także podczas wykwitów opryszczkowych w okolicy jamy ustnej.
Walacyklowir (Valtrex, Valtrex) jest również stosowany w leczeniu ognisk opryszczki narządów płciowych.
Walacyklowir (Valtrex, Valtrex) jest lekiem przeciwwirusowym, jednak nie może pomóc całkowicie zniszczyć wyżej opisanych wirusów w organizmie.
Wirusy wywołane przez takie infekcje nadal żyją w organizmie, nawet między przypadkami ich zaostrzenia a manifestacją zewnętrzną.
Walacyklowir zmniejsza nasilenie i czas trwania zewnętrznych objawów tych wirusów. To z kolei pomaga szybciej goić się, komplikuje rozwój infekcji wirusowych i zmniejsza ból, swędzenie.
Lek ten może również pomóc zmniejszyć ból, który pozostaje po gojeniu się wrzodów.
Inne zastosowania walacyklowiru (Valtrex, Valtrex):
Ta sekcja zawiera informacje na temat stosowania leku, w przypadkach nieokreślonych w instrukcji.
Ten lek może być również stosowany przez niektórych ludzi do zwalczania infekcji wirusowej, takiej jak wirus cytomegalii.
Jednak przed użyciem tego leku w leczeniu cytomegalowirusa należy skonsultować się z lekarzem.
Jak stosować walacyklowir (Valtrex, Valtrex):
Valacyklowir (Valtrex, Valtrex) należy przyjmować doustnie, przed lub po posiłku - biorąc pod uwagę zalecenia lekarza.
Pij dużo płynów podczas okresu leczenia, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Dawkowanie i czas trwania leczenia zależy od rodzaju zakażenia, stanu zdrowia pacjenta i odpowiedzi na leczenie.
Podczas leczenia ospy wietrznej u dzieci waga dziecka wpływa na poziom dawkowania.
Ten lek działa najlepiej, gdy zaczniesz go używać przy pierwszych objawach zakażenia. Jednak może nie pomóc, jeśli zbyt długo zwlekasz z leczeniem i pozwolisz na rozwój wirusa.
Jeśli masz objawy półpaśca lub ospy wietrznej, zacznij przyjmować Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) jak najszybciej po pojawieniu się wysypki.
Rozpocznij przyjmowanie leku od pierwszych oznak opryszczki lub opryszczki narządów płciowych (mrowienie, swędzenie lub pieczenie).
Valacyklowir (Valtrex, Valtrex) działa najlepiej w tych przypadkach, gdy ilość substancji czynnej w organizmie jest utrzymywana na stałym poziomie.
Dlatego przyjmuj ten lek w regularnych odstępach czasu (zalecane przez lekarza).
Kontynuuj przyjmowanie tego leku, aż znikną wszystkie objawy wirusowe.
Nie zmieniaj dawki leku.
Staraj się nie przegapić czasu zażywania leku, a także nie przerywaj go wcześniej niż zostanie to zatwierdzone przez lekarza.
Należy poinformować lekarza, jeśli stan pacjenta nie ulegnie poprawie lub, przeciwnie, pogorszy się.
Podczas ciąży lek ten należy stosować tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie potrzebne. Lek przenika do mleka matki, ale nie może zaszkodzić dziecku.
Nie wiadomo, czy Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) może zaszkodzić dziecku w łonie matki. Jednakże ustalono, że wirus opryszczki może być przenoszony z zakażonej matki na dziecko podczas porodu.
Valacyklowir (Valtrex, Valtrex) jest bardzo podobny do acyklowiru, więc nie należy stosować leków zawierających acyklowir podczas stosowania tego leku.
Dawkowanie walacyklowiru podczas leczenia.
Zwykła dawka dla dorosłych otrzymujących walacyklowir (Valtrex, Valtrex) obejmuje:
Odbiór 2 g. Co 12 godzin otrzymuje się łącznie 2 dawki (o łącznej wadze 4 g)
Terapię należy rozpocząć od pierwszych oznak opryszczki (na przykład mrowienie, pieczenie, swędzenie).
W przypadku opryszczki narządów płciowych w pierwszym etapie leczenia 1 g należy przyjmować doustnie dwa razy dziennie przez 7–10 dni.
Nie ustalono, czy walacyklowir pomoże ci (Valtrex, Valtrex), jeśli początek przyjmowania leku wystąpił 72 godziny po wystąpieniu objawów przedmiotowych i podmiotowych choroby.
W drugim etapie leczenia walacyklowir (Valtrex, Valtrex) należy przyjmować 500 mg doustnie dwa razy na dobę przez 3 dni.
Terapię należy rozpocząć od pierwszych oznak opryszczki narządów płciowych. Skuteczność leku nie jest potwierdzona, jeśli leczenie rozpoczęto 24 godziny po pierwszych objawach oznak i objawów zakażenia.
Zalecana dawka walacyklowiru (Valtrex, Valtrex) dla dorosłych z półpaścem (opryszczka półpaśca) obejmuje przyjmowanie 1 g. Doustnie co 8 godzin przez 7 dni.
Najskuteczniejszym sposobem leczenia będzie rozpoczęcie przyjmowania leku w ciągu 48 godzin po pojawieniu się wysypki. Skuteczność leku nie została ustalona, jeśli leczenie rozpoczęto 72 godziny po wystąpieniu wysypki.
Leczenie opryszczki narządów płciowych u pacjentów zakażonych HIV wymaga przyjęcia 1 g leku doustnie dwa razy na dobę przez 7-14 dni w pierwszym etapie.
W drugim etapie leczenia konieczne jest przyjęcie 1 g. Doustnie dwa razy dziennie przez 5-14 dni.
Terapię należy rozpocząć od pierwszych oznak opryszczki narządów płciowych. Skuteczność leczenia nie została ustalona, jeśli podawanie leku rozpoczęło się 24 godziny po wystąpieniu oznak i objawów zakażenia.
Stosowanie walacyklowiru (Valtrex, Valtrex) w leczeniu pierwotnej i nawracającej opryszczki narządów płciowych u pacjentów zakażonych HIV nie jest zatwierdzone przez FDA.
W celu zapobiegania CMV (zakażeniom wirusem cytomegalii) standardową dawką walacyklowiru (Valtrex, Valtrex) będzie podawanie leku 2 g. Doustnie 4 razy dziennie.
Stosowanie walacyklowiru (Valtrex, Valtrex) w zapobieganiu zakażeniom wirusem cytomegalii nie jest zatwierdzone przez FDA.
Standardową dawką pediatryczną do leczenia opryszczki wargowej jest odbiór dzieci od 12 lat i starszych - 2 g. Doustnie co 12 godzin, tylko 2 dawki (całkowita waga 4 g)
Terapię należy rozpocząć od pierwszych oznak opryszczki (na przykład mrowienie, pieczenie, swędzenie).
Zazwyczaj stosowana dawka pediatryczna do walki z wirusem ospy wietrznej i półpaśca polega na doustnym przyjmowaniu 20 mg leku 3 razy dziennie przez 5 dni.
Maksymalna dawka może być zwiększona do 1 g. Doustnie 3 razy dziennie.
Leczenie należy rozpocząć, gdy pojawią się pierwsze objawy choroby i nie później niż 24 godziny po pojawieniu się wysypki.
Efekty uboczne:
Działania niepożądane podczas przyjmowania walacyklowiru (Valtrex, Valtrex) mogą prowokować:
- Nudności
- Ból brzucha
- Ból głowy lub zawroty głowy.
- Jeśli którykolwiek z tych działań niepożądanych utrzymuje się lub nasila się przez dłuższy czas, należy natychmiast powiadomić lekarza lub farmaceutę.
- Większość osób stosujących ten lek nie doświadczyła żadnych poważnych działań niepożądanych.
- Jednak niektóre osoby miały poważne skutki uboczne, w tym:
- Zmiany nastroju (np. Lęk, dezorientacja, halucynacje),
- Problemy z mową
- Drżenie podczas ruchu
- Problemy z nerkami (np. Zmiany koloru moczu).
Ogólnie rzecz biorąc, zaburzenia te występują częściej u osób z osłabionym układem odpornościowym (na przykład pacjenci z HIV, pacjenci po przeszczepie szpiku kostnego lub przeszczep nerki).
Natychmiast zasięgnij porady lekarza, jeśli masz poważne skutki uboczne, w tym:
- Zwiększone zmęczenie
- Wolne / szybkie / nieregularne bicie serca,
- Krwawienie
- Oznaki gorączki,
- Wydalanie krwi podczas oddawania moczu,
- Ciężkość w żołądku lub ból brzucha,
- Żółknięcie oczu / skóry,
- Nagła zmiana ostrości widzenia
- Utrata przytomności
- Skurcze.
Poważna reakcja alergiczna na ten lek jest niezwykle rzadka. Jednak jej objawy objawiają się głównie wysypką, świądem, obrzękiem (zwłaszcza twarzy / języka / gardła), ciężkimi zawrotami głowy i problemami z oddychaniem.
Pamiętaj, że walacyklowir (Valtrex, Valtrex) może uszkodzić nerki. Ten efekt uboczny jest zwiększony dzięki zastosowaniu niektórych innych leków, w tym leków przeciwwirusowych, chemioterapii, antybiotyków, leków na zaburzenia żołądkowe, leków zapobiegających odrzuceniu przeszczepionego narządu, leków na osteoporozę iniekcyjną.
Inne leki mogą również wchodzić w interakcje z walacyklowirem (Valtrex, Valtrex). Dlatego nie zapomnij wspomnieć lekarzowi o nazwie wszystkich przyjmowanych leków.
Przed przyjęciem walacyklowiru (Valtrex, Valtrex) należy pamiętać, że ten lek może zawierać nieaktywne składniki, które mogą powodować reakcje alergiczne lub inne problemy.
Przed użyciem tego leku należy powiadomić lekarza o problemach z nerkami.
Osoby, które przyjmują ten lek, mogą odczuwać zawroty głowy, więc nie należy prowadzić samochodu ani podejmować żadnych działań, które wymagają zwiększonej uwagi, dopóki nie upewnisz się, że możesz bezpiecznie wykonywać takie czynności.
Ogranicz spożycie alkoholu podczas leczenia tym lekiem.
Starsi ludzie mogą być bardziej wrażliwi na skutki uboczne tego leku.
Pamiętaj, że opryszczka może łatwo przenosić się na inne obszary skóry. Unikaj bliskiego kontaktu fizycznego z innymi ludźmi (na przykład pocałunki) podczas wybuchu infekcji i do całkowitego wyleczenia opryszczki.
Staraj się nie dotykać opryszczki, a jeśli to zrobiłeś, dokładnie umyć ręce.
Jeśli dotkniesz zainfekowanego obszaru, nie dotykaj oczu w żaden sposób.
Valacyklowir (Valtrex, Valtrex) nie zapobiega rozprzestrzenianiu się opryszczki.
Aby zmniejszyć szanse na przekazanie opryszczki narządów płciowych swojemu partnerowi, nie uprawiaj z nim seksu podczas jego choroby. Możesz rozprzestrzeniać opryszczkę narządów płciowych, nawet jeśli nie masz objawów choroby.
Stosuj środki antykoncepcyjne (prezerwatywy lateksowe lub poliuretanowe / prezerwatywy do seksu oralnego) przez cały czas stosunku seksualnego. Skonsultuj się z lekarzem, aby uzyskać więcej informacji na ten temat.
Przedawkowanie:
W przypadku przedawkowania walacyklowiru (Valtrex, Valtrex) (poważne objawy to omdlenia lub problemy z oddychaniem) wezwać karetkę.
Objawy przedawkowania mogą również obejmować: zmiany ilości i zabarwienia moczu podczas oddawania moczu, zwiększone zmęczenie, ostrą zmianę nastroju, utratę przytomności, drgawki.
Często lek ten jest stosowany do zwalczania określonych zakażeń (obecnie zidentyfikowanych), więc nie używaj go w przyszłości bez zalecenia lekarza.
Przechowywanie:
Valacyklowir (Valtrex, Valtrex) musi być przechowywany w temperaturze pokojowej z dala od światła i wilgoci. Nie przechowywać valacycloviru w łazience (ze względu na wysoką wilgotność). Przechowuj lek w miejscu niedostępnym dla dzieci i zwierząt.
Niektóre zakażenia opryszczką powinny być leczone dłużej niż inne. Stosować ten lek przez cały określony czas.
Twoje objawy mogą ulec poprawie, zanim infekcja całkowicie zniknie, a pominięcie leków może zwiększyć ryzyko oporności na leki przeciwwirusowe.
Obszar skóry dotknięty wirusami opryszczki powinien być tak czysty i suchy, jak to możliwe.
Aby to zrobić, należy nosić luźne ubranie podczas choroby, aby zapobiec podrażnieniu.
Valacyklowir
Opis od 14 października 2014 r
- Nazwa łacińska: Valacyclovir
- Kod ATX: J05AB11
- Składnik aktywny: walacyklowir (Valacyklowir)
- Producent: Ozone LLC, Synthesis JSC, Izvarino Pharma LLC, Drug Technology (Rosja)
Skład
Jedna tabletka zawiera 556 mg chlorowodorku walacyklowiru (500 mg w przeliczeniu na walacyklowir).
Formularz wydania
Tabletki w skorupkach foliowych, w opakowaniach kartonowych lub szklanych brzegach po 10 sztuk.
Działanie farmakologiczne
Farmakodynamika i farmakokinetyka
Substancja czynna leku hamuje aktywność życiową polimerazy DNA wirusów opryszczki, zapobiega syntezie wirusowego DNA i hamuje procesy replikacji.
Po wejściu do organizmu walacyklowir przekształca się w acyklowir i L-walinę, po czym zachodzą reakcje fosforylacji i acyklowir przekształca się w trifosforan acyklowiru. Powstały związek jest zdolny do tłumienia polimerazy DNA szkodliwego czynnika (wirusa) za pomocą konkurencyjnego mechanizmu.
Fosforylacja odbywa się z reguły w dwóch etapach. W pierwszej reakcji enzym kinaza tymidynowa katalizuje. Lek jest szczególnie aktywny w odniesieniu do opryszczki zwykłej, do półpaśca ospy wietrznej jest mniej wrażliwy. Substancja jest wydalana przez nerki lub z kałem, okres półtrwania wynosi około trzech godzin.
Wskazania do użycia
- do leczenia chorób błon śluzowych i skóry powodowanych przez wirus opryszczki pospolitej;
- w celu zapobiegania nawrotom chorób wywołanych przez tego samego wirusa;
- z gontem;
- jako zapobieganie zakażeniu wirusem cytomegalii po przeszczepieniu narządu.
Przeciwwskazania
- przeszczep szpiku kostnego i nerki;
- z alergiami na substancję czynną;
- Zakażony HIV, jeśli limfocyty CD4 + nie przekraczają 100 mikronów / l;
- dzieci poniżej 18 roku życia (wyjątek stanowi przeszczep narządów, a następnie lek stosuje się od 12 roku życia).
Efekty uboczne
Lek jest dobrze zbadany. W wyniku badań laboratoryjnych i obserwacji pacjentów z półpaścem i wirusem opryszczki (w tym z towarzyszącym niedoborem odporności) przyjmują oni walacyklowir, zidentyfikowano prawie wszystkie możliwe działania niepożądane.
Instrukcja stosowania Valaciclovir (metoda i dawkowanie)
Środki przyjmuje się doustnie, niezależnie od pokarmu.
Valacyklowir w tabletkach, instrukcje użytkowania
W przypadku półpaśca pojedyncza dawka wynosi 1000 mg (2 tabletki), 3 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi 7 dni. Im wcześniej po pojawieniu się pierwszych objawów choroby, tym skuteczniejsze będzie leczenie.
W przypadku opryszczki (łącznie z podawaniem profilaktycznym) dawka dzienna wynosi 1000 mg. Zaleca się podzielenie na 2 dawki, rano i wieczorem, jedną tabletkę na raz. Czas trwania leczenia wynosi od 5 do 10 dni (ciężki przebieg choroby).
Jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek, dawkę należy dostosować.
Przedawkowanie
Brak danych dotyczących przedawkowania narkotyków.
Interakcja
Nie obserwowano klinicznie istotnych przypadków interakcji tabletek z innymi lekami.
Jednak substancja czynna jest wydalana z organizmu przez nerki, przez wydzielanie kanałowe. Wszelkie leki, które będą przepisywane jednocześnie z walacyklowirem, będą kolidować z jego normalną eliminacją z organizmu. Przede wszystkim dotyczy to zimetydyny i innych leków, które blokują mechanizm wydzielania kanałowego.
W połączeniu z mykofenolanem stężenie acyklowiru w osoczu krwi wzrasta.
W połączeniu z cyklosporyną, takrolimusem i lekami, które zakłócają normalne funkcjonowanie nerek, zwiększa się obciążenie tych narządów.
Warunki sprzedaży
Warunki przechowywania
W chłodnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 stopni.
Okres trwałości
Specjalne instrukcje
W przypadku upośledzenia czynności nerek lek należy stosować ostrożnie. Być może rozwój ostrej niewydolności nerek, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego.
W przypadku pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest wymagane, ale należy zwiększyć ilość przyjmowanego płynu.
Podczas leczenia opryszczki narządów płciowych powinieneś powstrzymać się od stosunku seksualnego, ponieważ lek nie zapobiega przeniesieniu wirusa na partnera.
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z chorobami wątroby.
Nie ma doświadczenia klinicznego w stosowaniu tego produktu u dzieci w wieku poniżej 12 lat, dlatego dzieci nie otrzymują przepisanych leków.
Jeśli pacjent przeszedł przeszczep szpiku kostnego lub nerki, wykrywana jest klinicznie wyrażona forma zakażenia HIV, objawia się ostry niedobór odporności, następnie zażywanie leku może prowadzić do plamicy małopłytkowej, zespołu hemolityczno-mocznicowego i śmierci.
Jeśli podczas leczenia lekiem występują halucynacje, drgawki, pobudzenie, dezorientacja i majaczenie, lek należy odstawić.
Analogi walacyklowiru
Najbliższymi analogami są Vior, Valaciclovir Canon, chlorowodorek walacyklowiru, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.
Co jest lepsze: Valaciclovir lub Valtrex?
Valtrex jest analogiem importowym z tym samym składnikiem aktywnym. Pod względem skuteczności i częstości działań niepożądanych leki są identyczne. Jednak wartość Valtrex jest znacznie wyższa niż walacyklowiru.
Podczas ciąży i laktacji
Praktycznie nie ma badań potwierdzających bezpieczeństwo leku dla kobiet w ciąży i karmiących piersią. W związku z tym lekarz musi przepisać lek.
Valacyklowir (jego metabolit acyklowir) dobrze przenika do mleka matki.
Podczas badań na szczurach i królikach podczas przyjmowania leku nie wywierał działania teratogennego, nie powodował płodności u kobiet i mężczyzn.
Valaciclovir Recenzje
Opinie są dobre. Lek łagodzi opryszczkę przez długi czas od skutków ubocznych, najczęściej nudności i problemy z przewodem pokarmowym. Wielu jest zadowolonych ze stosunkowo niskich kosztów leków.
Cena walacyklowiru
Cena tabletek walacyklowiru w Rosji wynosi około 600 rubli za 10 sztuk.
Wraz z tabletkami z reguły stosuje się maść zawierającą walacyklowir.
Cena walacyklowiru na Ukrainie jest nieco wyższa. Możesz kupić lek za 360 UAH (10 tabletek).
Valacyklowir - opis tabletek, opinie i przeciwwskazania
Valacyklowir - lek na opryszczkę, analog acyklowiru. Lek jest wytwarzany w tabletkach. Schemat leczenia lekiem można znaleźć w instrukcji dla leku aptecznego. Jak leczyć opryszczkę za pomocą walacyklowiru? A jakie analogie produkuje przemysł farmaceutyczny?
Valacyklowir - kompozycja i działanie
Tabletki obejmują chlorowodorek walacyklowiru (valacyclovirum) i substancje pomocnicze - celuloza, skrobia, olej rycynowy, związki chemiczne - dwutlenek tytanu, polisorbat, glikol polietylenowy. Pomocnicze składniki leku zapewniają postać tabletki, jednolitą teksturę i kolor.
W wątrobie ludzkiej walacyklowir jest przekształcany w acyklowir (substancja o specyficznym działaniu przeciwwirusowym przeciwko typom opryszczki 1-6). Po transformacji spowalnia i zatrzymuje mnożenie się wirusów. Działanie acyklowiru jest specyficzne, nie dotyka zdrowych komórek, ale niszczy tylko te, które są zainfekowane.
Wirusy nie mają własnych komórek. Są one wstawiane do DNA komórki gospodarza (człowieka) i wykorzystują jego strukturę do własnej reprodukcji. Zakażona komórka ludzka przestaje pełnić swoje funkcje i staje się fabryką do produkcji obcych komórek. Dlatego opryszczka - zwana pasożytem wewnątrzkomórkowym. Do reprodukcji potrzebuje „mistrza”, którego soków użyje.
Ze względu na wprowadzanie wirusów do żywych komórek, trudno jest walczyć, konieczne jest zniszczenie komórek własnego organizmu. Specyficznym działaniem acyklowiru jest to, że niszczy tylko zainfekowane komórki. Jest on wprowadzany do DNA komórki (w rzeczywistości już DNA wirusa) i zatrzymuje syntezę nowych wirusów. W rezultacie nowe wysypki przestają się pojawiać, gojenie się ran wzrasta, skórki wysychają.
Używanie narkotyków
Valacyklowir stosuje się jako lek i środek profilaktyczny. Jest skuteczny w leczeniu chorób wywoływanych przez wirusy opryszczki (od 1 do 6 typów), jednak częściej stosuje się go przeciwko trzem pierwszym typom wirusów - doustnym, narządów płciowych i półpaśca (ospa wietrzna). Instrukcje użytkowania zalecają leczenie walacyklowirem w następujących chorobach:
- Opryszczka wargowa lub ustna (HSV-1, której nosicielami są 95% populacji świata).
- Opryszczka narządów płciowych lub narządów płciowych (HSV-2) - leczenie walacyklowirem zmniejsza częstość nawrotów i zmniejsza prawdopodobieństwo zakażenia poprzez kontakt seksualny. Jak również prawdopodobieństwo przekazania opryszczki narządów płciowych partnerowi seksualnemu.
- Półpasiec (HSV-3, który również zakaża 95% populacji) - leczenie walacyklowirem zmniejsza ból, zapobiega nawrotom i powikłaniom, takim jak nerwoból poopryszczkowy.
Stosowanie walacyklowiru pozwala na zatrzymanie rozwoju choroby - w celu zmniejszenia ogromu wysypki, obniżenia temperatury. W pierwotnej infekcji - aby przyspieszyć powrót do zdrowia. Podczas przewozu - aby zmniejszyć częstotliwość nawrotów.
Przy wczesnym przyjmowaniu leku można zatrzymać chorobę bez pojawienia się kolejnych objawów (w tym celu należy zastosować dawkę wstrząsową leku przy pierwszych objawach choroby - pieczenie, zaczerwienienie, świąd).
Ponadto walacyklowir stosuje się do przeszczepów narządów w złożonej terapii, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo ich odrzucenia.
Dawkowanie i czas leczenia
1 tabletka może zawierać 250, 500 lub 1000 mg walacyklowiru. Podczas leczenia walacyklowirem pojedyncza dawka leku waha się od 250 mg do 2 g (w zależności od stadium choroby, wieku osoby i czasu rozpoczęcia leczenia). Większość schematów leczenia opryszczki dorosłych stosuje dawkę 500 mg. Dlatego walacyklowir 500 jest najpopularniejszą postacią tabletki leku. Jak stosować walacyklowir w leczeniu różnych rodzajów opryszczki?
Leczenie opryszczki ustnej / narządów płciowych
Leczenie typów opryszczki 1 i 2 (doustnej i narządów płciowych) zależy od tego, czy jest to pierwotne zakażenie czy nawrót. Podczas początkowej infekcji pojedyncza dawka jest większa - 1 g każda, przyjmowana 2 razy dziennie. W przypadku nawrotu pojedynczą dawkę zmniejsza się do 500 mg leku (również 2 razy dziennie). Czas trwania leczenia zależy od reakcji organizmu i może trwać 3 lub 5 dni.
Schemat leczenia jest standardowy, jego działanie nie zawsze jest skuteczne. Ten schemat leczenia stosuje się, gdy wysypka już się pojawiła. Jeśli rozpoczniesz leczenie wcześniej (z pierwszymi objawami pieczenia, swędzenia i dyskomfortu na skórze), lepiej jest użyć innego schematu. Wtedy możesz całkowicie zapobiec wysypce.
Wskazówka: schemat przyjmowania leku przy pierwszych objawach choroby - dawka nasycająca (2 g) w pierwszym dniu choroby, dwa razy, w odstępie 12 godzin.
Schemat leczenia półpaśca
Leczenie wirusa półpaśca (HSV-3 lub Zoster) wymaga wyższej dawki leku niż leczenie HSV-1 i 2. Standardowy schemat półpaśca to 1000 mg (1 lub 2 tabletki, w zależności od postaci uwalniania) walacyklowiru trzy razy dziennie. w ciągu tygodnia (półpasiec - zawsze nawrót, ostra forma tego typu zakażenia nazywa się ospą wietrzną).
Odbiór profilaktyczny
Aby zapobiec nawrotom, przyjmują oni walacyklowir w dawce 500 mg na dobę. Jednocześnie można podzielić dawkę dzienną na dwie dawki, stosować tabletki 250 mg rano i wieczorem. Czas trwania leczenia profilaktycznego wynosi kilka miesięcy (trzy, cztery i więcej - do roku).
Efekty uboczne
Przyjmowanie leku może powodować następujące działania niepożądane:
- ból głowy (w 15% przypadków);
- nudności (według badań medycznych, nie więcej niż 8% osób leczonych walacyklowirem);
- sporadycznie występowało tymczasowe upośledzenie wzroku (tylko u 3% osób).
Lek jest rozkładany w wątrobie i wydalany przez nerki. Osoby z chorobą nerek, chorą wątrobą powinny przyjmować zmniejszone dawki leku (aby nie przeładować chorego organu i nie pogorszyć jego stanu).
Walacyklowir jest stosunkowo nowym lekiem. Dlatego nie przeprowadzono jeszcze wystarczającej ilości badań medycznych, a wpływ leku na organizm dziecka nie został wyjaśniony. Ogólnie ma działanie przeciwwirusowe. Według badań, traktuje dzieci tak samo, jak dorosłych. Ale z powodu braku badań klinicznych lekarze nie przepisują walacyklowiru dziecku poniżej 12 lat. Instrukcje medyczne zalecają stosowanie walacyklowiru w leczeniu dzieci w wieku powyżej 12 lat wyłącznie ze specjalnymi wskazaniami (w celu zapobiegania wirusowi cytomegalii (jeden typ opryszczki) i zapobiegania odrzucaniu narządów po przeszczepie).
Preparaty ze składnikiem aktywnym - walacyklowir
Valaciclovir jest składnikiem aktywnym. Jest częścią różnych leków (od różnych producentów):
- Valacyclovir i Valcicon (producent - Rosja) - tabletki 500 mg. Valacyklowir może być w większym stężeniu - 1000 mg.
- Valavir (Ukraina) - tabletki 500 mg.
- Vayrova, Virdel, Valmik (leki wytwarzane w Indiach) - tabletki 500 mg, Valmik może również wynosić 250 mg.
- Kanon walacyklowiru (chiński walacyklowir) - tabletki 500 mg.
- Valvir (przygotowanie produkcji Islandii) - tabletki w dwóch dawkach - 500 mg i 1000 mg każda.
- Valtrex (walacyklowir z Polski) - tabletki 500 mg.
Cena tych leków może się różnić kilka razy. W tym przypadku aktywnym składnikiem jest jeden, a zatem efekt terapeutyczny w leczeniu opryszczki jest taki sam. Tabletki różnych producentów wyróżniają się dodatkowymi spoiwami, substancjami pomocniczymi, opakowaniem i ceną.
Analogi leku
Walacyklowir jest jednym z leków generycznych acyklowiru. Oprócz niego są jeszcze dwa leki, które są analogami acyklowiru - pencyklowiru i famcyklowiru. Są również stosowane w leczeniu zakażeń opryszczką i są bardziej skuteczne i szybkie. Cena pencyklowiru i famcyklowiru jest wyższa.
Potrzeba syntezy nowych leków przeciwwirusowych pojawiła się kilka lat po otrzymaniu acyklowiru. Jest to pierwszy specyficzny lek na opryszczkę. Jest również stosowany w medycynie, ale jest mniej skuteczny. Ma najbardziej przystępną cenę i dlatego cieszy się zasłużonym popytem ze strony kupujących apteki. Leczenie acyklowirem jest najbardziej skuteczne przy początkowym spożyciu. Przy powtarzanym leczeniu nie ma tak zauważalnego efektu.
Ponadto lek ma kilka wad. Na przykład niski procent biodostępności to ilość substancji, która faktycznie dostaje się do krwiobiegu i blokuje opryszczkę (wszystko inne jest eliminowane przez nerki i jelita). Dlatego istnieje potrzeba syntezy nowych, ulepszonych leków.
Famcyklowir - analog walacyklowiru
Walacyklowir, famcyklowir - leki-analogi. Są to pigułki, które działają skuteczniej niż acyklowir (są lepiej wchłaniane przez krew i mają dłuższy efekt). Famcyklowir ma najwyższą biodostępność - 77-80% substancji czynnej dostaje się do krwi. To stężenie osiąga się po 45 minutach po zażyciu leku (w przeciwieństwie do acyklowiru, który osiąga maksymalne stężenie dopiero po 2 godzinach). Dlatego famcyklowir jest najbardziej skutecznym i szybko działającym lekiem na opryszczkę.
Lek ten ma wysoką cenę (wśród innych leków przeciwpasożytniczych), więc jest przyjmowany w trudnych przypadkach - z częstymi nawrotami zakażenia lub z półpaścem. Ten typ zakażenia charakteryzuje się wysoką chorobowością i długotrwałymi powikłaniami (ból utrzymuje się w miejscu gojenia się ran i wykwitów przez kilka tygodni).
Preparaty zawierające główny składnik aktywny famcyklowir w kompozycji to:
- Famvir (wyprodukowany w Szwajcarii) - tabletki 125, 250 i 500 mg.
- Famciclovir-teva (lek z Izraela) - tabletki 125, 250 lub 500 mg.
W leczeniu zakażenia opryszczką famcyklowir jest zalecany w następującym schemacie:
- W przypadku opryszczki półpaśca (ospy wietrznej) trzy razy dziennie po 250 mg każdy przebieg leczenia wynosi 7 dni.
- Z powikłaniami półpaśca (nerwoból poopryszczkowy) - 500 mg, trzy razy dziennie, przez 7 dni.
- W przypadku pierwotnej choroby opryszczki narządów płciowych lub jamy ustnej dawka jest taka sama (250 mg), ale przebieg leczenia jest krótszy niż 5 dni. Weź trzy razy dziennie.
- Z nawrotem opryszczki narządów płciowych lub jamy ustnej - dawkowanie i liczba metod mniej - 125 mg dwa razy dziennie, 5 dni.
- Jako środek zapobiegawczy w celu zmniejszenia liczby nawrotów, minimalna dawka wynosi 250 mg dziennie przez miesiąc.
Oprócz standardowego schematu leczenia, możesz użyć dawki nasycającej - 1500 mg leku w pierwszym dniu leczenia choroby, jeśli znajdziesz pierwsze objawy (pieczenie, zaczerwienienie w miejscu przyszłej wysypki bąbelkowej).
Acyklowir lub walacyklowir
Jaka jest różnica między dwoma podobnymi lekami - acyklowirem i walacyklowirem? Acyklowir - ma niską biodostępność. To tylko 15-30%. Oznacza to, że nie więcej niż 30% wchłoniętej substancji dostaje się do krwi i przeciwdziała wirusom.
Aby zwiększyć biodostępność leku za pomocą maści i kremu z acyklowirem. W tym przypadku ilość acyklowiru, która dostaje się do tkanki, może osiągnąć 45-50%, ale tylko lokalnie (w tych obszarach, w których maść jest stosowana).
Najwyższe stężenie substancji czynnej leku występuje 2 godziny po wejściu tabletki do żołądka. Oznacza to, że lek zaczyna się nie wcześniej niż o określonej godzinie.
Valacyklowir - ma wyższą biodostępność (55-60%). Jednocześnie wysoki procent substancji czynnej we krwi zapewnia doustne podawanie leku (tabletki). Sam walacyklowir jest dostępny tylko w postaci tabletek.
Uwaga: Valacyklowir ma nie tylko wyższą biodostępność, ale również dłuższy czas działania. Dlatego lek wystarcza na dwa razy dziennie. W trudnych przypadkach (lub z półpaścem) przyjmuje się go częściej - trzy razy dziennie.
Valacyklowir jest lekiem do leczenia jamy ustnej, narządów płciowych i półpaśca. Zapobiega nawrotom, komplikacjom i pomaga szybciej wyleczyć pęcherzową wysypkę. To nowoczesne, skuteczne i niedrogie lekarstwo na opryszczkę.
Oceny leków
Według opinii osób, które leczyły opryszczkę przy pomocy walacyklowiru, jest to przeciętny lek pomiędzy tanim acyklowirem a droższym famvirem. Walacyklowir jest nieco droższy niż acyklowir. Ale jednocześnie nie tylko proste wysypki, ale także półpasiec, są leczone skuteczniej i lepiej.
Statystyki są następujące:
- Lek jest dostępny w aptekach (można go kupić w większości aptek);
- Efekty uboczne mogą nie być rzadkie;
- Średnia wydajność;
- Odpowiedni stosunek ceny do jakości;
- 60% osób leczonych tym lekiem poleci ten lek znajomym.
Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex został przepisany do leczenia opryszczki narządów płciowych jednorazowo w dużej dawce (trzy razy dziennie po 1 g). Następnego dnia wystąpił silny ból pleców i biegunka. Moje nerki są zdrowe. Prawdopodobnie nie możesz od razu zacząć od dużych dawek leku, musisz być pewien, że twoje ciało nie reaguje na to jak moje.
Andrei, Rostov-on-Don: Valtrex i famvir są mniej toksyczne dla wątroby niż acyklowir. Są drogie, ale moja wątroba jest dla mnie cenniejsza. Konieczne jest okresowe leczenie nawrotu opryszczki. Dlatego lepiej jest przepłacać i mieć pewność, że nie będzie żadnych komplikacji ani żadnych innych problemów.
Orina, Vanadzor: Dla mnie Valavir jest zbawieniem. Przepisano chorobę zakaźną, cierpię na opryszczkową erupcję przez wiele lat ze zmiennym sukcesem - przechodzi, a następnie pojawia się ponownie. Ogólnie rzecz biorąc, pomogło mi, choć drogie, chciałbym taniej.
Sergey, Chabarowsk: Valavir został przepisany przez lekarza. W kącikach ust pojawiła się opryszczka. Nie cierpię na częste opryszczki, ale tak się dzieje. Pęcherzyki prawie całkowicie zniknęły w ciągu trzech dni (pozostaje różowy punkcik). To się podoba - zwykle trwa dłużej. Alergie nie były.
Wszystkie informacje mają charakter wyłącznie informacyjny. I nie jest instrukcją do samodzielnego leczenia. Jeśli źle się poczujesz, skontaktuj się z lekarzem.
Valaciclovir: instrukcje użytkowania
Skład
Każda tabletka zawiera: substancje czynne: walacyklowir (w postaci chlorowodorku walacyklowiru) 500 mg;
substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, hypromeloza, stearynian magnezu, błękit Opadray 13B50647;
Kompozycja Opadra blue 13B50647: hypromeloza, dwutlenek tytanu, makrogol / glikol polietylenowy 400, indygo-karminowy lakier aluminiowy, polisorbat 80.
Opis
Działanie farmakologiczne
Mechanizm działania: Walacyklowir jest inhibitorem analogu nukleozydowego polimerazy DNA. Chlorowodorek walacyklowiru jest szybko przekształcany w acyklowir, który wykazał aktywność przeciwwirusową przeciwko HSV typu 1 (HSV-1) i 2 (HSV-2) i VZV w hodowli komórkowej i in vivo.
Aktywność hamująca acyklowiru jest wysoce selektywna ze względu na jego bliskość do kinazy tymidynowej (TC) kodowanej przez HSV i VZV. Ten enzym wirusowy przekształca acyklowir w analog nukleotydu monofosforanu acyklowiru. Monofosforan jest następnie przekształcany w difosforan za pomocą kinazy guanylanowej i trifosforanu przy użyciu różnych enzymów komórkowych. W analizach biochemicznych trójfosforan acyklowiru hamuje replikację wirusowego DNA opryszczki, co można osiągnąć na trzy sposoby: 1) konkurencyjne hamowanie wirusowej polimerazy DNA, 2) aktywacja i zakończenie rosnącego wirusowego łańcucha DNA, 3) inaktywacja wirusowej polimerazy DNA. Większa aktywność przeciwwirusowa acyklowiru w stosunku do HSV w porównaniu z WVI jest związana z jego bardziej skuteczną fosforylacją wirusowego TK.
Aktywność przeciwwirusowa: Ilościowa zależność między podatnością hodowli komórek wirusa opryszczki na leki przeciwwirusowe i odpowiedź kliniczna na leczenie nie została ustalona u ludzi, a badanie wrażliwości wirusa nie zostało znormalizowane. Wyniki testu wrażliwości, wyrażone w stężeniu leku wymaganego do stłumienia do 50% wzrostu wirusa w hodowli komórkowej (EC50) różnią się znacznie w zależności od wielu czynników. Stosując testy spadku płytek krwi, ustalono, że UE50 wartości dla izolatów wirusa opryszczki są w zakresie od 0,09 do 60 μm (od 0,02 do 13,5 μg / ml), dla HSV-1 i od 0,04 do 44 μM (od 0,01 do 9, 9 µg / ml) dla HSV-2 EC50 Wartości acyklowiru wobec większości szczepów laboratoryjnych i izolatów klinicznych VZV wahają się od 0,53 do 48 μM (0,12 do 10,8 μg / ml). Acyklowir wykazuje również aktywność przeciwko szczepowi szczepionkowemu Oka VZV ze średnią UE50 6 µM (1,35 µg / ml).
Oporność: Oporność HSV i VZV na acyklowir może wystąpić w wyniku zmian jakościowych i ilościowych w wirusowej TK i / lub polimerazie DNA. U pacjentów z AIDS stwierdzono izolaty kliniczne VZV o zmniejszonej wrażliwości na acyklowir. W tych przypadkach przywrócono mutanta VZV z niedoborem TK.
Oporność HSV i VZV na acyklowir zachodzi poprzez te same mechanizmy. Chociaż większość opornych na acyklowir mutantów jest izolowana, pacjenci z obniżoną odpornością są mutantami z niedoborem TK. Inne mutanty związane z wirusowym genem TK (częściowe TK i zmienione TK), wyizolowano również polimerazy DNA. Mutanty TK-ujemne mogą powodować poważne choroby u pacjentów z obniżoną odpornością. Możliwość wystąpienia oporności wirusa na walacyklowir (aw konsekwencji na acyklowir) należy rozważyć u pacjentów, którzy wykazują słabą odpowiedź kliniczną podczas leczenia.
Farmakokinetyka
Farmakokinetyka u dorosłych pacjentów:
Wchłanianie i biodostępność: Po podaniu doustnym chlorowodorek walacyklowiru jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym i jest prawie całkowicie przekształcany w acyklowir i L-walinę w wyniku metabolizmu podczas pierwszego przejścia przez jelita i / lub metabolizmu wątrobowego.
Całkowita biodostępność acyklowiru po przyjęciu chlorowodorku walacyklowiru wynosi 54,5% ± 9,1%, jak określono po przyjęciu dawki 1 grama chlorowodorku walacyklowiru i 350 mg acyklowiru dożylnie u 12 zdrowych ochotników. Biodostępność acyklowiru podczas przyjmowania chlorowodorku walacyklowiru nie zmienia się po przyjęciu z jedzeniem (30 minut po śniadaniu, 873 kcal, zawierający 51 g tłuszczu).
Parametry farmakokinetyczne acyklowiru, które oceniają późniejsze zastosowanie chlorowodorku walacyklowiru u zdrowych dorosłych ochotników, przedstawiono w Tabeli 1. Zaobserwowano mniejszy proporcjonalny do dawki wzrost maksymalnego stężenia acyklowiru (Cmah) i obszar krzywej farmakokinetycznej acyklowiru (AUC) po przyjęciu pojedynczej i wielokrotnej dawki (4 razy dziennie) chlorowodorku walacyklowiru od 250 mg do 1 grama.
Nie obserwowano akumulacji acyklowiru po przyjęciu walacyklowiru w zalecanych schematach dawkowania u dorosłych pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
Tabela 1.
Średnie (± odchylenie standardowe (SD)) parametry farmakokinetyczne osocza acyklowiru po przyjęciu chlorowodorku walacyklowiru u zdrowych dorosłych ochotników
Pojedyncza dawka
Odbiór wielu dawek *
(N = 24, 8 w grupie leczonej)
* Jest przyjmowany 4 razy dziennie przez 11 dni.
Dystrybucja: Wiązanie walacyklowiru z białkami osocza ludzkiego wynosi od 13,5% do 17,9%. Wiązanie acyklowiru z białkami osocza ludzkiego wynosi od 9% do 33%.
Metabolizm: Walacyklowir przekształca się w acyklowir i L-walinę w wyniku metabolizmu podczas „pierwszego przejścia” przez jelita i / lub metabolizm wątrobowy. W niewielkim stopniu acyklowir jest przekształcany w nieaktywne metabolity przez oksydazę aldehydową, alkohol i dehydrogenazę aldehydową. Ani acyklowir, ani walacyklowir nie są metabolizowane przez enzymy cytochromu P450. Stężenia nieprzereagowanego walacyklowiru w osoczu są niskie i przemijające, na ogół nieoznaczalne 3 godziny po podaniu. Maksymalne stężenia walacyklowiru w osoczu są na ogół mniejsze niż 0,5 µg / ml we wszystkich dawkach. Po pojedynczej dawce 1 grama chlorowodorku walacyklowiru obserwowane średnie stężenia walacyklowiru w osoczu wynosiły 0,5, 0,4 i 0,8 μg / ml u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, niewydolnością nerek i zdrowymi ochotnikami, którzy otrzymywali jednocześnie cymetydynę i probenecyd.
Odstawienie: Po doustnym podaniu pojedynczej dawki 1 grama znakowanego radioaktywnie walacyklowiru, 4 zdrowe osoby, 46% i 47% podanej radioaktywności wykryto odpowiednio w moczu i kale po ponad 96 godzinach. Acyklowir stanowił 89% radioaktywności wydalanej z moczem. Klirens nerkowy acyklowiru po pojedynczej dawce 1 grama chlorowodorku walacyklowiru u 12 zdrowych ochotników wynosił około 255 ± 86 ml / min, co stanowi 42% całkowitego pozornego klirensu acyklowiru w osoczu.
Okres półtrwania acyklowiru w osoczu wynosi zazwyczaj od 2,5 do 3,3 godziny we wszystkich badaniach chlorowodorku walacyklowiru u ochotników z prawidłową czynnością nerek.
Określone populacje:
Niewydolność nerek: W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek zalecana jest mniejsza dawka leku. Po podaniu chlorowodorku walacyklowiru ochotnikom z CRF średni okres półtrwania acyklowiru wynosi około 14 godzin. Podczas hemodializy okres półtrwania acyklowiru wynosi około 4 godzin. Około jedna trzecia acyklowiru w organizmie jest usuwana podczas dializy podczas 4-godzinnej sesji hemodializy. Pozorny klirens acyklowiru w osoczu u pacjentów dializowanych wynosił 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m2 w porównaniu z 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m2 u zdrowych ochotników.
Uszkodzenie wątroby: Chlorowodorek walacyklowiru jest leczony przez pacjentów z umiarkowanym (potwierdzonym przez marskość biopsji) lub ciężkim (z wodobrzuszem i bez wodobrzusza i potwierdzonym przez biopsję marskości wątroby), choroba wątroby wykazała, że szybkość, ale nie stopień konwersji walacyklowiru do acyklowiru, zmniejsza się, a okres półtrwania acyklowiru nie zmienia się. U pacjentów z marskością wątroby nie zaleca się zmiany dawkowania.
Zakażenie HIV: u 9 pacjentów z zakażeniem HIV i komórkami CD4 + 3, którzy otrzymywali chlorowodorek walacyklowiru w dawce 1 g 4 razy dziennie przez 30 dni, farmakokinetyka walacyklowiru i acyklowiru nie różni się od obserwowanej u zdrowych ochotników.
Geriatria: Po pojedynczej dawce 1 grama chlorowodorku walacyklowiru przez zdrowych ochotników w podeszłym wieku okres półtrwania acyklowiru wynosił 3,11 ± 0,51 godziny w porównaniu z 2,91 ± 0,63 godziny u zdrowych młodych ochotników. Po doustnym podaniu pojedynczych i wielokrotnych dawek chlorowodorku walacyklowiru farmakokinetyka acyklowiru u ochotników w podeszłym wieku zmieniła się wraz z czynnością nerek. U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne zmniejszenie dawki, w zależności od stanu czynności nerek.
Pediatria: Farmakokinetykę acyklowiru oceniano łącznie u 98 pacjentów pediatrycznych (od 1 miesiąca do 3+ i Mg 2+).
Cymetydyna: Cmah a AUC acyklowiru po pojedynczej dawce chlorowodorku walacyklowiru (1 g) zwiększyło się odpowiednio o 8% i 32% po przyjęciu pojedynczej dawki cymetydyny (800 mg).
CBMETIDIN PLUS Probenecid: Cmah a AUC acyklowiru po pojedynczej dawce chlorowodorku walacyklowiru (1 g) zwiększyło się odpowiednio o 30% i 78% po przyjęciu połączenia cymetydyny i probenecydu, głównie ze względu na zmniejszenie klirensu nerkowego acyklowiru.
Digoksyna: Farmakokinetyka digoksyny nie uległa zmianie podczas przyjmowania chlorowodorku walacyklowiru 1 g 3 razy na dobę, farmakokinetyka acyklowiru po pojedynczej dawce chlorowodorku walacyklowiru (1 g) nie zmieniła się podczas przyjmowania digoksyny (2 dawki po 0,75 mg).
Probenecyd: Cmah a AUC acyklowiru po pojedynczej dawce chlorowodorku walacyklowiru (1 g) wzrosło odpowiednio o 22%> i 49%> po przyjęciu probenecydu (1 gram).
Diuretyki tiazydowe: Farmakokinetyka acyklowiru po pojedynczej dawce chlorowodorku walacyklowiru (1 g) pozostała niezmieniona podczas przyjmowania kilku dawek diuretyków tiazydowych.
Wskazania do użycia
Dorośli pacjenci:
Herpes simplex (herpes lips): Valacyklowir w tabletkach jest przeznaczony do leczenia opryszczki (opryszczki). Skuteczność chlorowodorku walacyklowiru, począwszy od rozwoju objawów klinicznych opryszczki zwykłej (na przykład grudek, pęcherzyków lub wrzodów), nie została ustalona.
Opryszczka narządów płciowych: Pierwszy epizod: tabletki walacyklowiru są wskazane w leczeniu początkowego okresu opryszczki narządów płciowych u dorosłych z prawidłową odpornością. Skuteczność leczenia chlorowodorkiem walacyklowiru 72 godziny po wystąpieniu objawów nie została ustalona.
Nawrót opryszczki narządów płciowych: Walacyklowir w tabletkach jest wskazany w leczeniu nawracającej opryszczki narządów płciowych u dorosłych z prawidłową odpornością. Skuteczność leczenia chlorowodorku walacyklowiru ponad 24 godziny po wystąpieniu objawów nie została ustalona.
Terapia supresyjna opryszczki narządów płciowych: Valacyklowir w tabletkach jest wskazany w leczeniu supresyjnym przewlekłych nawracających epizodów opryszczki narządów płciowych u pacjentów z prawidłową odpornością i dorosłych zakażonych HIV. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania chlorowodorku walacyklowiru w celu tłumienia opryszczki narządów płciowych przez 1 rok u pacjentów z prawidłową odpornością i przez 6 miesięcy u pacjentów zakażonych HIV.
Zmniejszenie ryzyka przeniesienia opryszczki narządów płciowych: Walacyklowir w tabletkach jest wskazany w celu zmniejszenia przenoszenia opryszczki narządów płciowych u dorosłych z prawidłową odpornością. Nie ustalono skuteczności chlorowodorku walacyklowiru w zmniejszaniu przenoszenia opryszczki narządów płciowych przez 8 miesięcy w niezgodnych parach. Nie ustalono skuteczności chlorowodorku walacyklowiru w zmniejszaniu przenoszenia opryszczki narządów płciowych u osób z wieloma partnerami i parami nieheteroseksualnymi.
Herpes Zoster: Valacyklowir w tabletkach jest wskazany w leczeniu półpaśca (półpaśca) u dorosłych z prawidłową odpornością. Nie ustalono skuteczności chlorowodorku walacyklowiru podczas stosowania go ponad 72 godziny po pojawieniu się wysypki, jak również skuteczność i bezpieczeństwo stosowania chlorowodorku walacyklowiru w leczeniu półpaśca.
Zastosowanie w praktyce pediatrycznej:
Herpes simplex (opryszczka wargowa): Valacyklowir w tabletkach jest wskazany w leczeniu opryszczki zwykłej (opryszczka wargowa) u dzieci w wieku 12 lat i starszych. Skuteczność chlorowodorku walacyklowiru po wystąpieniu objawów klinicznych opryszczki zwykłej (na przykład grudek, pęcherzyków lub wrzodów) nie została ustalona.
Ospa wietrzna: Valacyklowir w tabletkach jest wskazany w leczeniu ospy wietrznej u dzieci w wieku 2 lat i starszych z prawidłową odpornością. Leczenie tabletkami walacyklowiru należy rozpocząć w ciągu 24 godzin po pojawieniu się wysypki.
Ograniczenia stosowania leku: Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania walacyklowiru w tabletkach:
• Pacjenci z obniżoną odpornością, z wyjątkiem tłumienia opryszczki narządów płciowych u pacjentów zakażonych HIV z komórkami CD4 +> 100 komórek / mm3.
• Pacjenci w wieku poniżej 12 lat z opryszczką (opryszczką).
• Pacjenci w wieku poniżej 2 lat i powyżej 18 lat z ospą wietrzną.
• Pacjenci poniżej 18 roku życia z opryszczką narządów płciowych.
• Pacjenci w wieku poniżej 18 lat z półpaścem.
• Noworodki i niemowlęta z terapią supresyjną dla wirusa opryszczki pospolitej.
Przeciwwskazania
Valacyclovir chlorowodorek jest przeciwwskazany u pacjentów z klinicznie istotnymi reakcjami nadwrażliwości (np. Anafilaksja) na walacyklowir, acyklowir lub którykolwiek składnik leku.
Ciąża i laktacja
Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących chlorowodorku walacyklowiru lub acyklowiru u kobiet w ciąży. Na podstawie prospektywnego rejestru kobiet w ciąży u 749 kobiet w ciąży ogólny poziom wad wrodzonych u niemowląt narażonych na acyklowir w macicy jest taki sam jak u niemowląt w populacji ogólnej. Chlorowodorek walacyklowiru należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Obiecujący rejestr epidemiologiczny stosowania acyklowiru w czasie ciąży został ustanowiony w 1984 r. I zakończył się w kwietniu 1999 r. Uwzględniono 749 kobiet w ciąży, które otrzymały ogólnoustrojowy acyklowir w pierwszym trymestrze ciąży, odnotowano 756 wyników. Częstość występowania wad wrodzonych jest w przybliżeniu taka sama w populacji ogólnej. Niewielki rozmiar rejestru nie wystarcza jednak do oceny ryzyka wystąpienia mniej powszechnych wad lub do uznania wiarygodnych i ostatecznych wniosków dotyczących bezpieczeństwa acyklowiru u kobiet w ciąży i rozwijających się zarodków.
W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego.
Acyklowir, główny metabolit walacyklowiru, przenika do mleka kobiecego. Po mianowaniu walacyklowiru doustnie w dawce 500 mg Cmax acyklowir w mleku matki był 0,5-2.3 razy (średnio 1,4 razy) wyższy niż odpowiednie stężenia we krwi matki. Stosunek AUC acyklowiru w mleku matki do AUC acyklowiru w osoczu matki wynosił 1,4-2,6 (średnia 2,2). Średnie stężenie acyklowiru w mleku matki wynosi 2,24 µg / ml. Przepisując walacyklowir u matki karmiącej w dawce 500 mg, 2 razy dziennie, dziecko będzie narażone na takie same działania acyklowiru, jak po przyjęciu doustnym w dawce około 0,61 mg / kg / dobę. Walacyklowir w postaci niezmienionej nie jest wykrywany we krwi i mleku matki ani w moczu dziecka. Walacyklowir należy podawać kobietom karmiącym z ostrożnością, tylko w razie konieczności.
Dawkowanie i podawanie
Tabletki walacyklowiru można przyjmować niezależnie od posiłków.
Zawiesinę doustną walacyklowiru (25 mg / ml i 50 mg / ml) można przygotować z tabletek walacyklowiru 500 mg do stosowania u pacjentów pediatrycznych, dla których stała postać dawkowania nie jest odpowiednia.
Dawkowanie dla dorosłych:
Opryszczka zwykła („opryszczka wargowa”): Zalecana dawka chlorowodorku walacyklowiru w leczeniu opryszczki wynosi 2 gramy dwa razy dziennie przez 1 dzień w odstępie 12 h. Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej, gdy pojawią się objawy opryszczki (np. Mrowienie, świąd) lub palenie).
Opryszczka narządów płciowych: Odcinek 1: Zalecana dawka chlorowodorku walacyklowiru w leczeniu początkowego okresu opryszczki narządów płciowych wynosi 1 gram dwa razy dziennie przez 10 dni. Terapia jest najskuteczniejsza, gdy jest przyjmowana doustnie w ciągu 48 godzin od wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych choroby. Okresowe epizody: Zalecana dawka chlorowodorku walacyklowiru w leczeniu nawracającej opryszczki narządów płciowych wynosi 500 mg dwa razy na dobę przez 3 dni. Leczenie musi rozpoczynać się od pierwszych oznak choroby. Terapia supresyjna: Zalecana dawka chlorowodorku walacyklowiru w przewlekłej terapii supresyjnej nawracającej opryszczki narządów płciowych wynosi 1 gram raz na dobę u pacjentów z prawidłową czynnością układu odpornościowego. U pacjentów z historią nie więcej niż 9 rzutów w ciągu roku, dawka alternatywna wynosi 500 mg raz na dobę.
U pacjentów zakażonych HIV z komórkami CD4 + ≥100 komórek / mm3 zalecana dawka chlorowodorku walacyklowiru w leczeniu przewlekłym supresyjnym nawracającej opryszczki narządów płciowych wynosi 500 mg dwa razy na dobę.
Zmniejszenie ryzyka transmisji: Zalecana dawka chlorowodorku walacyklowiru w celu zmniejszenia transmisji opryszczki narządów płciowych u pacjentów z historią nie więcej niż 9 rzutów rocznie wynosi 500 mg raz na dobę dla partnera partnera.
Półpasiec: Zalecana dawka chlorowodorku walacyklowiru w leczeniu półpaśca wynosi 1 gram 3 razy dziennie przez 7 dni. Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej, gdy wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe półpaśca i są najbardziej skuteczne, gdy zaczynają się w ciągu 48 godzin od wystąpienia wysypki.
Dawkowanie w praktyce pediatrycznej:
Herpes simplex (herpes lips): Zalecana dawka chlorowodorku walacyklowiru w leczeniu opryszczki u dzieci w wieku 12 lat i starszych wynosi 2 gramy dwa razy dziennie przez 1 dzień w odstępie 12 godzin. Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej, gdy pojawią się objawy opryszczki (na przykład mrowienie, swędzenie lub pieczenie).
Ospa wietrzna: Zalecana dawka chlorowodorku walacyklowiru w leczeniu ospy wietrznej u dzieci z prawidłową odpornością w wieku od 2 do 18 lat wynosi 20 mg / kg 3 razy dziennie przez 5 dni. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 1 grama w przypadku przyjmowania 3 razy dziennie. Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej, gdy pojawią się objawy choroby.
Pacjenci z niewydolnością nerek:
Zalecenia dotyczące dawkowania u dorosłych pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek przedstawiono w Tabeli 3 (zalecenia nie są odpowiednie do stosowania chlorowodorku walacyklowiru u dzieci z klirensem kreatyniny 2).
Tabela 3.
Zalecenia dawkowania chlorowodorku walacyklowiru dla dorosłych pacjentów z niewydolnością nerek