Dowiedz się o nowoczesnej klasyfikacji antybiotyków według grupy parametrów

Nieżyt nosa

Zgodnie z koncepcją chorób zakaźnych implikuje reakcję organizmu na obecność patogennych mikroorganizmów lub inwazję narządów i tkanek, objawiającą się reakcją zapalną. Do leczenia stosuje się środki przeciwdrobnoustrojowe selektywnie działające na te drobnoustroje w celu ich zwalczania.

Mikroorganizmy, które prowadzą do chorób zakaźnych i zapalnych w organizmie człowieka, dzielą się na:

  • bakterie (prawdziwe bakterie, riketsja i chlamydia, mykoplazma);
  • grzyby;
  • wirusy;
  • najprostszy.

Dlatego środki przeciwbakteryjne dzieli się na:

  • antybakteryjny;
  • przeciwwirusowy;
  • przeciwgrzybicze;
  • przeciwpierwotniak.

Ważne jest, aby pamiętać, że pojedynczy lek może mieć kilka rodzajów aktywności.

Na przykład Nitroksolina, prep. z wyraźnym działaniem przeciwbakteryjnym i umiarkowanym przeciwgrzybiczym - zwanym antybiotykiem. Różnica między takim środkiem a „czystym” środkiem przeciwgrzybiczym polega na tym, że nitroksolina ma ograniczoną aktywność w stosunku do niektórych gatunków Candida, ale ma wyraźny wpływ na bakterie, że środek przeciwgrzybiczy w ogóle nie wpływa.

Czym są antybiotyki, w jakim celu są stosowane?

W latach 50. XX wieku Fleming, Chain i Flory otrzymali Nagrodę Nobla w dziedzinie medycyny i fizjologii za odkrycie penicyliny. To wydarzenie stało się prawdziwą rewolucją w farmakologii, całkowicie przestawiając podstawowe podejścia do leczenia infekcji i znacząco zwiększając szanse pacjenta na pełne i szybkie wyzdrowienie.

Wraz z pojawieniem się leków przeciwbakteryjnych wiele chorób powodujących epidemie, które wcześniej spustoszyły całe kraje (plaga, tyfus, cholera), zmieniło się z „wyroku śmierci” w „chorobę, którą można skutecznie leczyć” i obecnie prawie nigdy nie występuje.

Antybiotyki to substancje pochodzenia biologicznego lub sztucznego, zdolne do selektywnego hamowania aktywności życiowej mikroorganizmów.

Oznacza to, że cechą charakterystyczną ich działania jest to, że oddziałują one tylko na komórkę prokariotyczną, nie uszkadzając komórek ciała. Wynika to z faktu, że w ludzkich tkankach nie ma docelowego receptora dla ich działania.

Leki przeciwbakteryjne są przepisywane na choroby zakaźne i zapalne wywołane przez bakteryjną etiologię patogenu lub na ciężkie infekcje wirusowe w celu stłumienia wtórnej flory.
Wybierając odpowiednią terapię przeciwdrobnoustrojową, należy wziąć pod uwagę nie tylko chorobę podstawową i wrażliwość drobnoustrojów chorobotwórczych, ale także wiek pacjenta, ciążę, indywidualną nietolerancję na składniki leku, choroby współistniejące i stosowanie preparatów, które nie są łączone z zalecanymi lekami.
Ważne jest również, aby pamiętać, że w przypadku braku efektu klinicznego terapii w ciągu 72 godzin dokonuje się zmiany medium medycznego, biorąc pod uwagę możliwą oporność krzyżową.

W przypadku ciężkich zakażeń lub w celu leczenia empirycznego nieokreślonym patogenem zaleca się połączenie różnych rodzajów antybiotyków, biorąc pod uwagę ich zgodność.

Zgodnie z wpływem na drobnoustroje chorobotwórcze istnieją:

  • bakteriostatyczny - hamująca aktywność życiowa, wzrost i reprodukcja bakterii;
  • antybiotyki bakteriobójcze są substancjami, które całkowicie niszczą patogen, w wyniku nieodwracalnego wiązania się z celem komórkowym.

Jednak taki podział jest raczej arbitralny, ponieważ wiele z nich jest antybiotykami. może wykazywać inną aktywność, w zależności od przepisanej dawki i czasu stosowania.

Jeśli pacjent niedawno użył środka przeciwdrobnoustrojowego, należy unikać jego wielokrotnego stosowania przez co najmniej sześć miesięcy, aby zapobiec występowaniu flory odpornej na antybiotyki.

Jak rozwija się oporność na leki?

Najczęściej obserwowaną opornością jest mutacja mikroorganizmu, której towarzyszy modyfikacja celu wewnątrz komórek, na którą wpływają odmiany antybiotyków.

Aktywny składnik przepisanej substancji przenika do komórki bakteryjnej, jednak nie może komunikować się z wymaganym celem, ponieważ naruszona jest zasada wiązania typu „klucz-zamek”. W związku z tym mechanizm hamowania aktywności lub zniszczenia czynnika patologicznego nie jest aktywowany.

Inną skuteczną metodą ochrony przed lekami jest synteza enzymów przez bakterie, które niszczą główne struktury antibes. Ten typ oporności często występuje w przypadku beta-laktamów, ze względu na produkcję flory beta-laktamazy.

Znacznie mniej powszechny jest wzrost oporności, ze względu na zmniejszenie przepuszczalności błony komórkowej, to znaczy lek przenika w zbyt małych dawkach, aby mieć klinicznie znaczący wpływ.

Jako środek zapobiegawczy dla rozwoju flory lekoopornej konieczne jest również uwzględnienie minimalnego stężenia supresji, wyrażającego ilościową ocenę stopnia i spektrum działania, a także zależność od czasu i koncentracji. we krwi.

Dla czynników zależnych od dawki (aminoglikozydy, metronidazol) charakterystyczne jest uzależnienie skuteczności działania od stężenia. we krwi i ogniskach procesu zakaźno-zapalnego.

Leki, w zależności od czasu, wymagają powtarzanych wstrzyknięć w ciągu dnia, aby utrzymać skuteczny koncentrat terapeutyczny. w ciele (wszystkie beta-laktamy, makrolidy).

Klasyfikacja antybiotyków za pomocą mechanizmu działania

  • leki hamujące syntezę ściany komórkowej bakterii (antybiotyki penicylinowe, wszystkie pokolenia cefalosporyn, wankomycyna);
  • komórki niszczące normalną organizację na poziomie molekularnym i uniemożliwiające normalne funkcjonowanie zbiornika membranowego. komórki (polimyksyna);
  • Wed-va, przyczyniając się do tłumienia syntezy białek, hamując powstawanie kwasów nukleinowych i hamując syntezę białek na poziomie rybosomalnym (leki Chloramfenikol, wiele tetracyklin, makrolidy, linkomycyna, aminoglikozydy);
  • inhibitor kwasy rybonukleinowe - polimerazy itp. (ryfampicyna, chinole, nitroimidazole);
  • hamowanie procesów syntezy folanów (sulfonamidy, diaminopirydy).

Klasyfikacja antybiotyków według struktury chemicznej i pochodzenia

1. Naturalne - produkty odpadowe bakterii, grzybów, promieniowców:

  • Gramicydyny;
  • Polimyksyna;
  • Erytromycyna;
  • Tetracyklina;
  • Penicyliny benzylowe;
  • Cefalosporyny itp.

2. Semisynthetic - pochodne naturalnych anty.:

  • Oksacylina;
  • Ampicylina;
  • Gentamycyna;
  • Ryfampicyna itp.

3. Syntetyczny, czyli uzyskany w wyniku syntezy chemicznej:

Antybiotyki

1. Ogólna charakterystyka antybiotyków.

2. Zasady terapii antybiotykowej. Efekt uboczny antybiotyków.

Ogólna charakterystyka antybiotyków

Antybiotyki - są to substancje chemioterapeutyczne utworzone przez mikroorganizmy lub uzyskane z innych naturalnych źródeł, a także ich pochodne i produkty syntetyczne, które mają zdolność selektywnego tłumienia patogenów w organizmie lub opóźnienia rozwoju nowotworów złośliwych (Navashin, Fomina, 1982).

Wymagania dotyczące antybiotyków:

- wysoka selektywność leku przeciwdrobnoustrojowego w dawkach nietoksycznych dla makroorganizmów;

- brak lub powolny rozwój patogenów opornych na lek w procesie jego stosowania;

- zachowanie działania przeciwdrobnoustrojowego w płynach ustrojowych, wysiękach i tkankach, brak lub niski poziom inaktywacji przez białka surowicy, enzymy tkankowe;

- dobre wchłanianie, dystrybucja i wydalanie leku, zapewniając terapeutyczne stężenia we krwi, tkankach i płynach ustrojowych, które muszą być szybko osiągnięte i utrzymywane przez długi okres;

- wygodna forma dawkowania dla różnych grup wiekowych zwierząt, zapewniająca maksymalny efekt i stabilność w normalnych warunkach przechowywania.

Chociaż żaden z zastosowanych antybiotyków nie spełnia w pełni tych wymagań, wszystkie z nich są skuteczne w leczeniu niektórych chorób i są stosunkowo nieszkodliwe dla makroorganizmów.

Klasyfikacja antybiotyków:

I. Zgodnie z metodą odbioru.

1. Biosyntetyczny (naturalny). Otrzymuje się je biosyntetycznie, przez hodowanie mikroorganizmów-producentów na specjalnej pożywce, zachowując sterylność, optymalną temperaturę, napowietrzanie.

2. Półsyntetyczny (różne rodniki są przyłączone do zasady biosyntezy).

3. Syntetyczny (wytwarzany przez syntezę chemiczną).

Ii. Zgodnie ze stopniem oczyszczenia:

1. obrane - farmakopealne;

3. leki rodzime.

Obrane - zawierają tylko początek antybiotyku, są stosowane w praktyce medycznej do leczenia chorób drogą dojelitową lub pozajelitową;

Półprodukty - blisko oczyszczone, mają wysoką aktywność przeciwdrobnoustrojową, ale dla niektórych wskaźników nie są stosowane w praktyce medycznej i są stosowane wyłącznie w medycynie weterynaryjnej;

Ojczysty narkotyki. Mają niski stopień oczyszczenia, z reguły są produkowane razem z pożywką, dlatego oprócz antybiotyku zawierają witaminy, enzymy, białka i są stosowane jako stymulatory wzrostu i tuczu zwierząt.

Iii. Zgodnie z szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego:

1. Wąskie spektrum działania (działające selektywnie tylko na bakterie Gr Г (biosyntetyczne penicyliny, makrolidy) lub tylko na bakterie Gr (polimyksyny).

2. Szerokie spektrum aktywności (tetracykliny, cefalosporyny, lewomycetyna, aminoglikozydy itp.), Które tłumią bakterie Gr - i Gr - i szereg innych czynników zakaźnych.

Grupa mikroorganizmów - paciorkowce, gronkowce, pneumokoki, patogeny wąglika, róży, błonica, Clostridia.

Gr - mikroorganizmy - gonokoki, meningokoki, E. coli, Salmonella, Brucella, Proteus, czynnik wywołujący zarazę.

Co to są antybiotyki?

Antybiotyki są lekami, które wywierają szkodliwy i niszczący wpływ na drobnoustroje. Jednocześnie, w przeciwieństwie do środków dezynfekujących i antyseptycznych, antybiotyki mają niską toksyczność dla organizmu i nadają się do podawania doustnego.

Antybiotyki to tylko ułamek wszystkich środków przeciwbakteryjnych. Oprócz nich środki antybakteryjne obejmują:

  • sulfonamidy (ftalazol, sulfacyl sodu, sulfazyna, etazol, sulfalen itp.);
  • pochodne chinolonu (fluorochinolony - ofloksacyna, cyprofloksacyna, lewofloksacyna itp.);
  • środki antyfilityczne (benzylopenicyliny, preparaty bizmutu, związki jodu itp.);
  • leki przeciwgruźlicze (rimfapicyna, kanamycyna, izoniazyd itp.);
  • inne leki syntetyczne (furatsilin, furazolidon, metronidazol, nitroksolina, nososalid itp.).

Antybiotyki są preparatami pochodzenia biologicznego, uzyskiwane są przy użyciu grzybów (promieniujących, pleśni), a także przy pomocy pewnych bakterii. Również ich analogi i pochodne są otrzymywane przez sztuczne - syntetyczne - przez.

Kto wynalazł pierwszy antybiotyk?

Pierwszy antybiotyk, penicylina, został odkryty przez brytyjskiego naukowca Alexandra Fleminga w 1929 roku. Naukowiec zauważył, że pleśń, która przypadkowo weszła i wyrosła na szalce Petriego, miała bardzo interesujący wpływ na rosnące kolonie bakterii: wszystkie bakterie wokół pleśni zginęły. Zainteresowany tym zjawiskiem i po zbadaniu substancji uwalnianej przez pleśń - naukowiec wyizolował substancję przeciwbakteryjną i nazwał ją „penicyliną”.

Jednak produkcja narkotyków z tej substancji Fleming wydawała się bardzo trudna i nie angażował się w nie. Prace te kontynuował dla niego Howard Florey i Ernst Boris Chain. Opracowali metody czyszczenia penicyliny i wprowadzili ją do powszechnej produkcji. Później wszyscy trzej naukowcy otrzymali Nagrodę Nobla za odkrycie. Interesującym faktem było to, że nie opatentowali swojego odkrycia. Wyjaśnili to, mówiąc, że lek, który może pomóc całej ludzkości, nie powinien być sposobem na zysk. Dzięki ich odkryciu, z pomocą penicyliny, wiele chorób zakaźnych zostało pokonanych, a życie ludzkie przedłużono o trzydzieści lat.

W Związku Radzieckim mniej więcej w tym samym czasie „drugie” odkrycie penicyliny zostało dokonane przez kobietę-naukowca Zinaida Ermolyeva. Odkrycie dokonano w 1942 r. Podczas Wielkiej Wojny Ojczyźnianej. W tym czasie obrażeniom niezakończonym zgonem często towarzyszyły powikłania infekcyjne i spowodowały śmierć żołnierzy. Odkrycie leku przeciwbakteryjnego dokonało przełomu w medycynie wojskowej i umożliwiło uratowanie milionów istnień ludzkich, co mogło determinować przebieg wojny.

Klasyfikacja antybiotyków

Wiele zaleceń medycznych dotyczących leczenia niektórych zakażeń bakteryjnych zawiera preparaty takie jak „antybiotyk takiej i takiej serii”, na przykład: antybiotyk z serii penicylin, seria tetracyklin i tak dalej. W tym przypadku chodzi o podział chemiczny antybiotyku. Aby się w nich poruszać, wystarczy przejść do głównej klasyfikacji antybiotyków.

Jak działają antybiotyki?

Każdy antybiotyk ma spektrum działania. Jest to szerokość obwodu różnych rodzajów bakterii, na które działa antybiotyk. Ogólnie rzecz biorąc, bakterie można podzielić w strukturze na trzy duże grupy:

  • z grubą ścianą komórkową - bakterie gram-dodatnie (patogeny bólu gardła, szkarlatyna, choroby ropno-zapalne, infekcje dróg oddechowych itp.);
  • z cienką ścianą komórkową - bakterie Gram-ujemne (czynniki wywołujące syfilis, rzeżączkę, chlamydię, infekcje jelitowe itp.);
  • bez ściany komórkowej - (patogeny mykoplazmozy, ureaplazmozy);

Antybiotyki z kolei dzielą się na:

  • działa głównie na bakterie Gram-dodatnie (benzylopenicyliny, makrolidy);
  • działa głównie na bakterie Gram-ujemne (polimyksyny, aztreonam itp.);
  • działanie na obie grupy bakterii - antybiotyki o szerokim spektrum (karbapenemy, aminoglikozydy, tetracykliny, lewomycetyna, cefalosporyny itp.);

Antybiotyki mogą powodować śmierć bakterii (manifestacja bakteriobójcza) lub hamować ich rozmnażanie (manifestacja bakteriostatyczna).

Zgodnie z mechanizmem działania leki te są podzielone na 4 grupy:

  • leki z pierwszej grupy: penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy, monobaktamy i glikopeptydy - nie pozwalają bakteriom na syntezę ściany komórkowej - bakteria jest pozbawiona ochrony zewnętrznej;
  • leki z drugiej grupy: polipeptydy - zwiększają przepuszczalność błony bakteryjnej. Membrana jest miękką powłoką, która otacza bakterię. U bakterii Gram-ujemnych membrana jest główną „pokrywą” mikroorganizmu, ponieważ nie ma ściany komórkowej. Antybiotyk, uszkadzając jego przepuszczalność, zakłóca równowagę chemikaliów wewnątrz komórki, co prowadzi do jego śmierci;
  • leki z trzeciej grupy: makrolidy, azalidy, vewomycetyna, aminoglikozydy, linkozamidy - naruszają syntezę białka drobnoustrojów, powodując śmierć bakterii lub zahamowanie jej rozmnażania;
  • leki z czwartej grupy: rimfapicyna - naruszają syntezę kodu genetycznego (RNA).

Stosowanie antybiotyków w chorobach ginekologicznych i wenerycznych

Przy wyborze antybiotyku ważne jest, aby dokładnie rozważyć, który patogen spowodował chorobę.


Jeśli jest to warunkowo patogenny drobnoustrój (tj. Normalnie występuje na skórze lub błonie śluzowej i nie powoduje choroby), wówczas stan zapalny jest uważany za niespecyficzny. Najczęściej takie niespecyficzne stany zapalne są wywoływane przez Escherichia coli, a następnie przez Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonads. Rzadziej - bakterie gram-dodatnie (enterokoki, gronkowce, paciorkowce itp.). Szczególnie często występuje kombinacja 2 lub więcej bakterii. Co do zasady, przy niespecyficznych bólach dróg moczowych, cefalosporyny trzeciej generacji (Ceftriakson, Cefotaksym, Cefiksym), fluorochinolon (Ofloksacyna, Cyprofloksacyna), nitrofuran (Furadolumina) podaje się szerokiemu spektrum leczenia trimoksazol).

Jeśli mikroorganizm jest czynnikiem sprawczym zakażenia narządów płciowych, stan zapalny jest specyficzny i wybiera się odpowiedni antybiotyk:

  • W leczeniu kiły stosuje się głównie penicyliny (bicylina, penicylina benzylowa, sól sodowa), rzadziej - tetracykliny, makrolidy, azalidy, cefalosporyny;
  • do leczenia rzeżączki - cefalosporyn trzeciej generacji (ceftriakson, cefiksym), rzadziej - fluorochinolonów (cyprofloksacyny, ofloksacyny);
  • do leczenia zakażeń chlamydią, mykoplazmą i ureaplazmą - stosuje się azalidy (azytromycyna) i tetracykliny (doksycyklina);
  • Do leczenia rzęsistkowicy stosuje się pochodne nitroimidazolu (metronidazol).

Antybiotyki: klasyfikacja, zasady i funkcje aplikacji

Antybiotyki - ogromna grupa leków bakteriobójczych, z których każdy charakteryzuje się spektrum działania, wskazaniami do stosowania i obecnością pewnych efektów

Antybiotyki to substancje, które mogą hamować wzrost mikroorganizmów lub je niszczyć. Zgodnie z definicją GOST antybiotyki obejmują substancje pochodzenia roślinnego, zwierzęcego lub mikrobiologicznego. Obecnie definicja ta jest nieco przestarzała, ponieważ stworzono ogromną liczbę narkotyków syntetycznych, ale naturalne antybiotyki służyły jako prototyp ich tworzenia.

Historia leków przeciwdrobnoustrojowych zaczyna się w 1928 roku, kiedy A. Fleming po raz pierwszy odkrył penicylinę. Substancja ta została dokładnie odkryta, a nie stworzona, jak zawsze istniała w naturze. W naturze wytwarzają go mikroskopijne grzyby z rodzaju Penicillium, chroniąc się przed innymi mikroorganizmami.

W ciągu niecałych 100 lat stworzono ponad sto różnych leków przeciwbakteryjnych. Niektóre z nich są już przestarzałe i nie są stosowane w leczeniu, a niektóre są wprowadzane do praktyki klinicznej.

Zalecamy wyświetlenie filmu, który szczegółowo opisuje historię walki ludzkości z drobnoustrojami i historię powstania pierwszych antybiotyków:

Jak działają antybiotyki

Wszystkie leki przeciwbakteryjne działające na mikroorganizmy można podzielić na dwie duże grupy:

  • bakteriobójczy - bezpośrednio powodować śmierć drobnoustrojów;
  • bakteriostatyczny - zakłóca reprodukcję mikroorganizmów. Nie można się rozwijać i rozmnażać, bakterie są niszczone przez układ odpornościowy chorej osoby.

Antybiotyki realizują swoje efekty na wiele sposobów: niektóre z nich zakłócają syntezę mikrobiologicznych kwasów nukleinowych; inne zakłócają syntezę ściany komórkowej bakterii, inne zakłócają syntezę białek, a czwarte blokują funkcje enzymów oddechowych.

Mechanizm działania antybiotyków

Grupy antybiotykowe

Pomimo różnorodności tej grupy leków, wszystkie z nich można przypisać kilku głównym typom. Podstawą tej klasyfikacji jest struktura chemiczna - leki z tej samej grupy mają podobny wzór chemiczny, różniący się od siebie obecnością lub brakiem pewnych fragmentów cząsteczek.

Klasyfikacja antybiotyków oznacza obecność grup:

  1. Pochodne penicyliny. Obejmuje to wszystkie leki oparte na pierwszym antybiotyku. W tej grupie wyróżnia się następujące podgrupy lub generacje preparatów penicylinowych:
  • Naturalna benzylopenicylina, która jest syntetyzowana przez grzyby i leki półsyntetyczne: metycylina, nafcylina.
  • Leki syntetyczne: karbpenicylina i tikarcylina, o szerszym zakresie efektów.
  • Metcillam i azlocylina, o jeszcze szerszym spektrum działania.
  1. Cefalosporyny - najbliżsi krewni penicyliny. Pierwszy antybiotyk z tej grupy, Cefazolina C, jest produkowany przez grzyby z rodzaju Cephalosporium. Preparaty z tej grupy w większości mają działanie bakteriobójcze, to znaczy zabijają mikroorganizmy. Rozróżnia się kilka generacji cefalosporyn:
  • I pokolenie: cefazolina, cefaleksyna, cefradyna i inne.
  • Generacja II: cefsulodyna, cefamandol, cefuroksym.
  • Generacja III: cefotaksym, ceftazydym, cefodizym.
  • Generacja IV: cefpyr.
  • 5. generacja: ceftosan, ceftopibrol.

Różnice między różnymi grupami dotyczą głównie ich skuteczności - późniejsze pokolenia mają większe spektrum działania i są bardziej skuteczne. Cefalosporyny 1 i 2 pokolenia w praktyce klinicznej są obecnie stosowane bardzo rzadko, większość z nich nie jest nawet produkowana.

  1. Makrolidy - preparaty o złożonej strukturze chemicznej, które mają działanie bakteriostatyczne na wiele różnych drobnoustrojów. Przedstawiciele: azytromycyna, rovamycin, josamycyna, leukomycyna i wiele innych. Makrolidy są uważane za jeden z najbezpieczniejszych leków przeciwbakteryjnych - mogą być stosowane nawet u kobiet w ciąży. Azalidy i ketolidy są odmianami makorlidów z różnicami w strukturze aktywnych cząsteczek.

Kolejna zaleta tej grupy leków - są one w stanie wniknąć do komórek ludzkiego ciała, co czyni je skutecznymi w leczeniu zakażeń wewnątrzkomórkowych: chlamydii, mykoplazmozy.

  1. Aminoglikozydy. Przedstawiciele: gentamycyna, amikacyna, kanamycyna. Skuteczny przeciwko dużej liczbie tlenowych gram-ujemnych mikroorganizmów. Leki te są uważane za najbardziej toksyczne, mogą prowadzić do poważnych powikłań. Stosowany w leczeniu zakażeń układu moczowego, furunculosis.
  2. Tetracykliny. Zasadniczo to półsyntetyczne i syntetyczne leki, do których należą: tetracyklina, doksycyklina, minocyklina. Skuteczny przeciwko wielu bakteriom. Wadą tych leków jest oporność krzyżowa, to znaczy mikroorganizmy, które rozwinęły oporność na jeden lek, będą niewrażliwe na inne leki z tej grupy.
  3. Fluorochinolony. Są to w pełni syntetyczne leki, które nie mają swojego naturalnego odpowiednika. Wszystkie leki w tej grupie są podzielone na pierwszą generację (pefloksacyna, cyprofloksacyna, norfloksacyna), a druga (lewofloksacyna, moksyfloksacyna). Stosowany najczęściej w leczeniu zakażeń górnych dróg oddechowych (zapalenie ucha, zapalenie zatok) i dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc).
  4. Linozamidy. Ta grupa obejmuje naturalną antybiotyk linkomycynę i jej pochodną klindamycynę. Mają zarówno działanie bakteriostatyczne, jak i bakteriobójcze, efekt zależy od stężenia.
  5. Karbapenemy. Jest to jeden z najnowocześniejszych antybiotyków działających na dużą liczbę mikroorganizmów. Leki z tej grupy należą do antybiotyków rezerwowych, to znaczy są stosowane w najtrudniejszych przypadkach, gdy inne leki są nieskuteczne. Przedstawiciele: imipenem, meropenem, ertapenem.
  6. Polimyksyna. Są to wysoce wyspecjalizowane leki stosowane w leczeniu zakażeń wywołanych pałeczką pyocyjanową. Polimyksyna M i B są polimyksynami, a wadą tych leków jest działanie toksyczne na układ nerwowy i nerki.
  7. Leki przeciwgruźlicze. Jest to osobna grupa leków, które mają wyraźny wpływ na prątek gruźlicy. Należą do nich ryfampicyna, izoniazyd i PAS. Inne antybiotyki są również stosowane w leczeniu gruźlicy, ale tylko wtedy, gdy opracowano oporność na te leki.
  8. Środki przeciwgrzybicze. W tej grupie znajdują się leki stosowane w leczeniu grzybic - zmiany grzybicze: amfotyrecyna B, nystatyna, flukonazol.

Zastosowania antybiotyków

Leki antybakteryjne występują w różnych postaciach: tabletki, proszek, z których przygotowują zastrzyk, maści, krople, spray, syrop, świece. Główne metody stosowania antybiotyków:

  1. Ustne - spożycie doustne. Lek można przyjmować w postaci tabletki, kapsułki, syropu lub proszku. Częstotliwość podawania zależy od rodzaju antybiotyków, na przykład azytromycyna jest przyjmowana raz dziennie, a tetracyklina jest przyjmowana 4 razy dziennie. Dla każdego rodzaju antybiotyku istnieją zalecenia wskazujące, kiedy należy go przyjmować - przed posiłkami, w trakcie lub po. Od tego zależy skuteczność leczenia i nasilenie działań niepożądanych. Antybiotyki są czasami przepisywane małym dzieciom w postaci syropu - dzieciom łatwiej jest pić płyn niż połykać pigułkę lub kapsułkę. Ponadto syrop można słodzić, aby pozbyć się nieprzyjemnego lub gorzkiego smaku samego leku.
  2. Wtrysk - w postaci zastrzyków domięśniowych lub dożylnych. Dzięki tej metodzie lek szybko staje się przedmiotem infekcji i jest bardziej aktywny. Wadą tego sposobu podawania jest ból podczas nakłuwania. Zastosuj zastrzyki na umiarkowaną i ciężką chorobę.

Ważne: Zastrzyki powinny być wykonywane wyłącznie przez pielęgniarkę w klinice lub szpitalu! W domu antybiotyki nie są zalecane.

  1. Lokalny - stosowanie maści lub kremów bezpośrednio w miejscu zakażenia. Ta metoda podawania leku stosowana jest głównie w przypadku zakażeń skóry - zapalenia nabłonkowego, jak również w okulistyce - w przypadku zakaźnych uszkodzeń oczu, na przykład maści tetracykliny na zapalenie spojówek.

Droga podania jest ustalana wyłącznie przez lekarza. Uwzględnia to wiele czynników: wchłanianie leku w przewodzie pokarmowym, stan układu pokarmowego jako całości (w niektórych chorobach szybkość wchłaniania maleje, a skuteczność leczenia maleje). Niektóre leki można podawać tylko w jeden sposób.

Podczas wstrzykiwania należy wiedzieć, co może rozpuścić proszek. Na przykład Abaktal można rozcieńczyć tylko glukozą, ponieważ gdy stosowany jest chlorek sodu, ulega on zniszczeniu, co oznacza, że ​​leczenie będzie nieskuteczne.

Wrażliwość na antybiotyki

Każdy organizm prędzej czy później przyzwyczaja się do najcięższych warunków. To stwierdzenie odnosi się również do mikroorganizmów - w odpowiedzi na długotrwałe narażenie na antybiotyki drobnoustroje rozwijają na nie odporność. Koncepcja wrażliwości na antybiotyki została wprowadzona do praktyki medycznej - jak skutecznie dany lek wpływa na patogen.

Wszelkie recepty na antybiotyki powinny opierać się na wiedzy na temat wrażliwości patogenu. Idealnie, przed przepisaniem leku, lekarz powinien przeprowadzić analizę wrażliwości i przepisać najbardziej skuteczny lek. Ale czas na taką analizę wynosi co najwyżej kilka dni, aw tym czasie infekcja może doprowadzić do najbardziej smutnego wyniku.

Płytka Petriego do określania wrażliwości na antybiotyki

Dlatego w przypadku zakażenia niewyjaśnionym patogenem lekarze przepisują empirycznie leki - biorąc pod uwagę najbardziej prawdopodobny czynnik sprawczy, ze znajomością sytuacji epidemiologicznej w danym regionie i szpitalu. W tym celu stosuje się antybiotyki o szerokim spektrum działania.

Po przeprowadzeniu analizy wrażliwości lekarz ma możliwość zmiany leku na skuteczniejszy. Zastąpienie leku może nastąpić bez efektu leczenia przez 3-5 dni.

Bardziej skuteczny etiotropowy (celowany) cel antybiotyków. Jednocześnie okazuje się, że choroba jest spowodowana - badanie bakteriologiczne określa rodzaj patogenu. Następnie lekarz wybiera konkretny lek, dla którego mikrob nie ma oporu (oporu).

Czy antybiotyki są zawsze skuteczne?

Antybiotyki działają tylko na bakterie i grzyby! Bakterie są mikroorganizmami jednokomórkowymi. Istnieje kilka tysięcy gatunków bakterii, z których niektóre współistnieją całkiem normalnie z ludźmi - w jelicie grubym żyje ponad 20 gatunków bakterii. Niektóre bakterie są warunkowo patogenne - stają się przyczyną choroby tylko pod pewnymi warunkami, na przykład, gdy wchodzą do siedliska, które jest dla nich nietypowe. Na przykład bardzo często zapalenie gruczołu krokowego jest wywoływane przez E. coli, która unosi się do prostaty z odbytnicy.

Uwaga: antybiotyki są absolutnie nieskuteczne w chorobach wirusowych. Wirusy są wielokrotnie mniejsze niż bakterie, a antybiotyki po prostu nie mają zastosowania. Dlatego antybiotyki na przeziębienie nie mają efektu, tak zimnego w 99% przypadków spowodowanych przez wirusy.

Antybiotyki na kaszel i zapalenie oskrzeli mogą być skuteczne, jeśli te zjawiska są powodowane przez bakterie. Zrozum, co spowodowało chorobę, może być tylko lekarzem - w tym przypadku przepisuje badania krwi, jeśli to konieczne - badanie plwociny, jeśli ona odejdzie.

Ważne: niedopuszczalne jest przepisywanie sobie antybiotyków! Doprowadzi to tylko do tego, że niektóre patogeny rozwiną odporność, a następnym razem choroba będzie trudniejsza do wyleczenia.

Oczywiście antybiotyki na ból gardła są skuteczne - choroba ta ma wyłącznie bakteryjny charakter, spowodowany przez paciorkowce lub gronkowce. W leczeniu dławicy piersiowej stosuje się najprostsze antybiotyki - penicylinę, erytromycynę. Najważniejszą rzeczą w leczeniu bólów gardła jest przestrzeganie wielości leków i czasu trwania leczenia - co najmniej 7 dni. Nie należy przerywać przyjmowania leku natychmiast po wystąpieniu stanu, który zwykle obserwuje się przez 3-4 dni. Nie należy mylić prawdziwego bólu gardła z zapaleniem migdałków, które może być pochodzenia wirusowego.

Uwaga: nie w pełni leczone ból gardła może powodować ostrą gorączkę reumatyczną lub zapalenie kłębuszków nerkowych!

Zapalenie płuc (zapalenie płuc) może być pochodzenia bakteryjnego i wirusowego. Bakterie powodują zapalenie płuc w 80% przypadków, więc nawet przy empirycznym oznaczeniu antybiotyków z zapaleniem płuc mają dobry wpływ. W wirusowym zapaleniu płuc antybiotyki nie mają działania leczniczego, chociaż zapobiegają przyleganiu flory bakteryjnej do procesu zapalnego.

Antybiotyki i alkohol

Jednoczesne spożywanie alkoholu i antybiotyków w krótkim czasie nie prowadzi do niczego dobrego. Niektóre leki są niszczone w wątrobie, jak alkohol. Obecność antybiotyku i alkoholu we krwi powoduje silne obciążenie wątroby - po prostu nie ma czasu na neutralizację alkoholu etylowego. W rezultacie prawdopodobieństwo wystąpienia nieprzyjemnych objawów: nudności, wymioty, zaburzenia jelitowe.

Ważne: wiele leków oddziałuje z alkoholem na poziomie chemicznym, w wyniku czego efekt terapeutyczny jest bezpośrednio zmniejszony. Takie leki obejmują metronidazol, chloramfenikol, cefoperazon i kilka innych. Jednoczesne spożywanie alkoholu i tych leków może nie tylko zmniejszyć efekt terapeutyczny, ale także prowadzić do duszności, drgawek i śmierci.

Oczywiście niektóre antybiotyki można przyjmować na tle spożywania alkoholu, ale po co ryzykować zdrowie? Lepiej jest powstrzymać się od alkoholu na krótki czas - kurs terapii antybiotykowej rzadko przekracza 1,5-2 tygodnie.

Antybiotyki podczas ciąży

Kobiety w ciąży cierpią na choroby zakaźne nie mniej niż wszystkie inne. Lecz leczenie kobiet w ciąży antybiotykami jest bardzo trudne. W ciele kobiety w ciąży płód rośnie i rozwija się - nienarodzone dziecko, bardzo wrażliwe na wiele substancji chemicznych. Spożycie antybiotyków do rozwijającego się organizmu może spowodować rozwój wad rozwojowych płodu, toksyczne uszkodzenie ośrodkowego układu nerwowego płodu.

W pierwszym trymestrze pożądane jest unikanie stosowania antybiotyków w ogóle. W drugim i trzecim trymestrze ciąży ich powołanie jest bardziej bezpieczne, ale także, jeśli to możliwe, powinno być ograniczone.

Aby odmówić powołania antybiotyków na kobietę w ciąży nie może być w następujących chorobach:

  • Zapalenie płuc;
  • ból gardła;
  • odmiedniczkowe zapalenie nerek;
  • zakażone rany;
  • sepsa;
  • specyficzne zakażenia: bruceloza, boreloza;
  • infekcje narządów płciowych: kiła, rzeżączka.

Jakie antybiotyki można przepisać w ciąży?

Penicylina, preparaty cefalosporynowe, erytromycyna, josamycyna prawie nie wywierają wpływu na płód. Penicylina, chociaż przechodzi przez łożysko, nie wpływa niekorzystnie na płód. Cefalosporyna i inne wymienione leki przenikają przez łożysko w ekstremalnie niskich stężeniach i nie są w stanie zaszkodzić nienarodzonemu dziecku.

Warunkowo bezpieczne leki obejmują metronidazol, gentamycynę i azytromycynę. Są powoływani wyłącznie ze względów zdrowotnych, gdy korzyści dla kobiet przewyższają ryzyko dla dziecka. Takie sytuacje obejmują ciężkie zapalenie płuc, posocznicę i inne poważne infekcje, w których kobieta może po prostu umrzeć bez antybiotyków.

Które z leków nie mogą być przepisane w czasie ciąży

Następujące leki nie powinny być stosowane u kobiet w ciąży:

  • aminoglikozydy - może prowadzić do wrodzonej głuchoty (wyjątek - gentamycyna);
  • klarytromycyna, roksytromycyna - w eksperymentach wywarł toksyczny wpływ na zarodki zwierząt;
  • fluorochinolony;
  • tetracyklina - narusza tworzenie się układu kostnego i zębów;
  • chloramfenikol - jest niebezpieczny w późnych stadiach ciąży z powodu zahamowania czynności szpiku kostnego u dziecka.

W przypadku niektórych leków przeciwbakteryjnych nie ma dowodów na szkodliwe działanie na płód. Powód jest prosty - nie prowadzą eksperymentów na kobietach w ciąży, aby określić toksyczność leków. Eksperymenty na zwierzętach nie pozwalają na wykluczenie wszystkich negatywnych skutków ze 100% pewnością, ponieważ metabolizm leków u ludzi i zwierząt może się znacznie różnić.

Należy zauważyć, że przed planowaną ciążą należy również odmówić przyjmowania antybiotyków lub zmienić plany poczęcia. Niektóre leki mają efekt kumulacyjny - mogą gromadzić się w ciele kobiety, a nawet po pewnym czasie od zakończenia leczenia są stopniowo metabolizowane i wydalane. Ciążę zaleca się nie wcześniej niż 2-3 tygodnie po zakończeniu antybiotyków.

Skutki antybiotyków

Kontakt z antybiotykami w organizmie człowieka prowadzi nie tylko do zniszczenia bakterii chorobotwórczych. Podobnie jak wszystkie obce leki chemiczne, antybiotyki mają działanie ogólnoustrojowe - w taki czy inny sposób wpływają na wszystkie układy ciała.

Istnieje kilka grup działań niepożądanych antybiotyków:

Reakcje alergiczne

Prawie każdy antybiotyk może powodować alergie. Ciężkość reakcji jest różna: wysypka na ciele, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk naczynioruchowy), wstrząs anafilaktyczny. Jeśli wysypka alergiczna nie jest praktycznie niebezpieczna, wstrząs anafilaktyczny może być śmiertelny. Ryzyko wstrząsu jest znacznie większe w przypadku wstrzyknięć antybiotyków, dlatego zastrzyki należy podawać tylko w placówkach medycznych - można tam zapewnić opiekę w nagłych wypadkach.

Antybiotyki i inne leki przeciwbakteryjne powodujące reakcje alergiczne:

Reakcje toksyczne

Antybiotyki mogą uszkodzić wiele narządów, ale wątroba jest najbardziej podatna na ich działanie - toksyczne zapalenie wątroby może wystąpić podczas leczenia przeciwbakteryjnego. Oddzielne leki działają selektywnie toksycznie na inne narządy: aminoglikozydy - w aparacie słuchowym (powodują głuchotę); tetracykliny hamują wzrost tkanki kostnej u dzieci.

Zwróć uwagę: Toksyczność leku zwykle zależy od jego dawki, ale jeśli jesteś nadwrażliwy, czasami nawet mniejsze dawki wystarczą, aby wywołać efekt.

Wpływ na przewód pokarmowy

Podczas przyjmowania niektórych antybiotyków pacjenci często skarżą się na ból brzucha, nudności, wymioty i zaburzenia stolca (biegunka). Reakcje te spowodowane są najczęściej miejscowym działaniem drażniącym leków. Specyficzny wpływ antybiotyków na florę jelitową prowadzi do zaburzeń czynnościowych jej aktywności, czemu często towarzyszy biegunka. Stan ten nazywany jest biegunką związaną z antybiotykami, która jest powszechnie znana pod pojęciem dysbakteriozy po antybiotykach.

Inne skutki uboczne

Inne niekorzystne skutki obejmują:

  • ucisk immunitetu;
  • pojawienie się opornych na antybiotyki szczepów mikroorganizmów;
  • superinfekcja - stan, w którym mikroorganizmy odporne na ten antybiotyk są aktywowane, co prowadzi do pojawienia się nowej choroby;
  • naruszenie metabolizmu witamin - ze względu na hamowanie naturalnej flory okrężnicy, która syntetyzuje pewne witaminy z grupy B;
  • bakterioliza Yarish-Herxheimer jest reakcją wynikającą ze stosowania preparatów bakteriobójczych, gdy duża liczba toksyn jest uwalniana do krwi w wyniku jednoczesnej śmierci dużej liczby bakterii. Reakcja jest podobna w klinice z szokiem.

Czy antybiotyki można stosować profilaktycznie?

Samokształcenie w dziedzinie leczenia doprowadziło do tego, że wielu pacjentów, zwłaszcza młode matki, próbuje przepisać sobie antybiotyk (lub swojemu dziecku) na najmniejsze oznaki przeziębienia. Antybiotyki nie mają działania zapobiegawczego - leczą przyczynę choroby, to znaczy eliminują mikroorganizmy, a przy jej braku pojawiają się tylko skutki uboczne leków.

Istnieje ograniczona liczba sytuacji, w których antybiotyki podaje się przed objawami klinicznymi zakażenia, aby temu zapobiec:

  • operacja - w tym przypadku antybiotyk, który jest we krwi i tkankach, zapobiega rozwojowi infekcji. Z reguły wystarcza pojedyncza dawka leku, podawana 30-40 minut przed interwencją. Czasami, nawet po operacji wyrostka robaczkowego, antybiotyki nie są nakłuwane. Po „czystych” operacjach w ogóle nie przepisuje się antybiotyków.
  • poważne obrażenia lub rany (otwarte pęknięcia, zanieczyszczenie rany ziemią). W tym przypadku jest absolutnie oczywiste, że infekcja dostała się do rany i powinna zostać „zmiażdżona” zanim się przejawi;
  • zapobieganie awaryjne kiły Przeprowadza się go podczas niezabezpieczonego kontaktu seksualnego z potencjalnie chorym człowiekiem, a także wśród pracowników służby zdrowia, którzy otrzymali krew osoby zakażonej lub innego płynu biologicznego na błonie śluzowej;
  • penicylina może być podawana dzieciom do zapobiegania gorączce reumatycznej, która jest powikłaniem dusznicy bolesnej.

Antybiotyki dla dzieci

Stosowanie antybiotyków u dzieci na ogół nie różni się od ich stosowania w innych grupach ludzi. Dzieci w małym wieku pediatrzy najczęściej przepisują antybiotyki w syropie. Ta postać dawkowania jest wygodniejsza do przyjmowania, w przeciwieństwie do zastrzyków, jest całkowicie bezbolesna. Starszym dzieciom można podawać antybiotyki w tabletkach i kapsułkach. W przypadku ciężkiego zakażenia podaje się pozajelitową drogę podawania - zastrzyki.

Ważne: główną cechą stosowania antybiotyków w pediatrii jest dawkowanie - dzieciom przepisuje się mniejsze dawki, ponieważ lek obliczany jest w kilogramach masy ciała.

Antybiotyki są bardzo skutecznymi lekami, które jednocześnie mają dużą liczbę skutków ubocznych. Aby zostać wyleczonym z ich pomocą i nie zaszkodzić ciału, należy je przyjmować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza.

Czym są antybiotyki? W jakich przypadkach konieczne jest stosowanie antybiotyków, a w których niebezpieczne? Głównymi zasadami leczenia antybiotykami są pediatrzy, dr Komarovsky:

Gudkov Roman, resuscytator

50 757 odsłon ogółem, 3 widoki dziś

ANTYBIOTYKI

Antybiotyki są substancjami syntetyzowanymi przez niektóre mikroorganizmy, a także produktami ich modyfikacji chemicznej (półsyntetyczne antybiotyki), które mogą hamować wzrost innych mikroorganizmów, a także wirusów i komórek (wykazują działanie cytostatyczne lub cytobójcze).

Czasami antybiotyki obejmują substancje antybakteryjne izolowane z tkanek roślinnych i zwierzęcych.

Podstawą działania substancji antybiotykowych jest zjawisko antagonizmu mikroorganizmów. Jego istota polega na tym, że niektóre mikroorganizmy uwalniają substancje do środowiska, które mogą tłumić wzrost i reprodukcję innych.

Większość antybiotyków jest wytwarzana przemysłowo przez syntezę mikrobiologiczną, ale niektóre pochodzą z nienaturalnych półproduktów. Są to tak zwane syntetyczne antybiotyki (chloramfenikol, syntomycyna).

Antybiotyki, w przeciwieństwie do niektórych innych leków, wykazują wysoką aktywność biologiczną. Na przykład penicylina w stężeniu 1 µg / ml ma wyraźne działanie bakteriobójcze na bakterie wrażliwe na nią.

Ponieważ antybiotyki są stosowane jako leki, oporne szczepy mikroorganizmów, które są odporne na działanie antybiotyku, pojawiają się stosunkowo szybko. Pojawienie się oporności jest związane z rozwojem specyficznych enzymów przez mikroorganizmy, które przyczyniają się do zniszczenia cząsteczki antybiotyku i pozbawiają ją aktywności przeciwdrobnoustrojowej. Aby zapobiec oporności drobnoustrojów na antybiotyki, stosuje się kombinacje kilku antybiotyków o różnych mechanizmach działania lub w połączeniu z sulfanilamidem lub innymi środkami chemioterapeutycznymi.

Obecnie znanych jest ponad 10 tysięcy naturalnych i syntetycznych antybiotyków. Ponad 100 z nich jest stosowanych w medycynie, a także do ochrony przed chorobami zwierząt i roślin. Globalna produkcja antybiotyków wynosi około 50 tysięcy ton / rok.

Historia stosowania antybiotyków rozpoczyna się w 1929 r., Kiedy po raz pierwszy odkryto śmierć bakterii gronkowcowych (Staphylococcus) po zetknięciu się z zieloną pleśnią (grzybem pleśniowym) Penicillium notatum. Aktywność biologiczną posiadała substancja chemiczna, najpierw wyizolowana z pleśni w 1940 r., Penicylina. Strukturę penicyliny ustalono metodą analizy rentgenowskiej dopiero w 1945 r., Ale już kilka lat wcześniej antybiotyk ten był szeroko stosowany w leczeniu. Okazało się, że efekt antybiotykowy penicylin przejawia się w czteroczłonowym rdzeniu azetydynowym (cykl p-laktamowy).

Klasyfikacja. Istnieją różne podejścia do klasyfikacji antybiotyków. Początkowo antybiotyki podzielono na grupy w oparciu o źródła ich izolacji (penicyliny, streptomycyna, cefalosporyny itp.).

Obecnie medycyna stosuje klasyfikację antybiotyków według spektrum działania:

antybiotyki, które działają tylko na drobnoustroje Gram-dodatnie (gronkowce, paciorkowce i pneumokoki itp.), tj. posiadający stosunkowo wąskie spektrum działania. Takie antybiotyki obejmują penicylinę, erytromycynę, albibicynę, gramicydynę, bacytracynę i wiele innych;

antybiotyki o szerokim spektrum działania, tj. wykazujące aktywność antybiotykową w działaniu zarówno Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych organizmów (E. coli, błonica lub różdżka tyfusowa, itp.). Ta grupa obejmuje streptomycynę, chloromycynę, tetracykliny, neomycynę, kanomycynę i inne (drobnoustroje Gram-dodatnie i Gram-ujemne - grupy drobnoustrojów, które różnią się stosunkiem protoplazmy do fioletu goryczki lub fioletu metylowego i jodu). działanie alkoholu (barwienie metodą Grama), bakterie Gram-ujemne nie barwią się);

antybiotyki działające na grzyby. Należą do nich: grupa antybiotyków polienowych (nystatyna, candycidin, trichomycyna itd.), Antymycyna i inne;

antybiotyki, które działają na mikroorganizmy i komórki nowotworowe (rakowe) - aktynomycynę, mitomycynę, sarkomycynę, azaserynę, puromycynę itp.

W chemii farmaceutycznej antybiotyki klasyfikuje się według ich struktury chemicznej (tabela 12.1). Klasyfikacja ta pozwala nam zbadać związek między strukturą chemiczną, właściwościami fizykochemicznymi i mechanizmami działania antybiotyków. W oparciu o strukturę chemiczną możliwe staje się opracowanie sposobów kontrolowania jakości antybiotyków poprzez typowe reakcje z różnymi grupami funkcyjnymi. Zgodnie z tym rodzajem klasyfikacji antybiotyki naturalne i półsyntetyczne można podzielić na następujące grupy:

antybiotyki alicykliczne (tetracykliny);

aromatyczne antybiotyki (grupa chloramfenikolu);

antybiotyki heterocykliczne (penicyliny, cefalosporyny);

antybiotyki - aminoglikozydy (streptomycyna, kanamycyna, gentamycyna, amikacyna);

antybiotyki - makrolidy (erytromycyna, azytromycyna).

Pokwitowanie Metody otrzymywania antybiotyków można podzielić na trzy grupy.

1. Syntezę mikrobiologiczną opartą na pleśni lub promienistych grzybach stosuje się w celu uzyskania antybiotyków - glikozydów. Są to niestabilne związki, które są dostępne w postaci sterylnych proszków do wstrzykiwań lub w ampułkach.

2. Połączenie syntezy mikrobiologicznej i chemicznej, tj. chemiczna modyfikacja naturalnych antybiotyków, stosowana do otrzymywania półsyntetycznych antybiotyków (penicyliny, cefalosporyny, tetracykliny

Wzór chemiczny Masa cząsteczkowa. Grupa farmakologiczna. Forma dawkowania. Używaj w różnych krajach Warunki przechowywania

Stosowany w leczeniu chorób zakaźnych, dusznicy bolesnej, procesów zapalnych w płucach. Choroby lękowe; zapobieganie, leczenie reumatyzmu, różycy, szkarlatyny (benzatina benzylopenicylina).

Wprowadzić domięśniowo lub podskórnie w postaci roztworów ex tempore przygotowanych w wodzie lub roztworze izotonicznym.

Sól sodowa penicyliny benzylowej (potasu) podaje się domięśniowo dorosłym 250-500 IU 6 razy dziennie. Dzienna dawka dla dzieci wynosi 50 tys. Jednostek / kg, dla dorosłych 1 - 2 mln jednostek dziennie.

Sól nowokainowa to preparat depot (postać przedłużona) do podawania domięśniowego.

Benzylina benzylopenicylina jest podawana domięśniowo dorosłym w dawce 300 000-600 000 IU raz w tygodniu. Powstały depot powoli hydrolizuje tworząc benzylopenicylinę, która jest stopniowo wchłaniana i utrzymuje terapeutyczne stężenie we krwi.

Fenoksypenicylina jest stosowana doustnie w tabletkach, co tłumaczy się jej odpornością na działanie kwasów. Dorośli 500-750 mg 3-4 razy dziennie. Dla dzieci do roku, dzienna dawka 20-30 mg / kg. Oksacylina - półsyntetyczna penicylina. Hamuje transpeptydazę, narusza późne stadia

Tylko sole sodu i potasu benzylopenicyliny są dobrze rozpuszczalne w wodzie.

W suchej postaci krystalicznej sole penicyliny są dość stabilne przez długi czas (na przykład przez kilka lat, w temperaturze 4 ° C). Odporny na kwas, który umożliwia podawanie doustne.

Roztwory szybko tracą swoją aktywność (na przykład w ciągu 24 godzin w temperaturze 20 ° C), dlatego są przygotowywane bezpośrednio przed podaniem.

[28- (2-a, 5-cc, 6-P)] - 3,3-dimetylo-7-okso-6- [9-fenyloacetylo) amino] -4-tia-1-azabicyklo [3.2. 0] kwas heptano-2-karboksylowy (iw postaci soli sodowej lub potasowej) Cl6Hl7N2Na04S Ci6HI7KN204S 356,38 372,49

1.2. Sól nowocainowa benzenopenicyliny - BenzylpeniciUinum-novocainum

qh5-ch2-c-n s х YT Ме n2®

Ci6H18N204S • C | 3H20N2O2 ■ H20 588,70

Ampicylina jest półsyntetycznym antybiotykiem penicylinowym trzeciej generacji. Aktywny wobec szerokiej gamy mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Zniszczony przez penicylinazę.

Karbenicylina należy do trzeciej generacji penicylin. Transpeptydaza Adhetiliruet. Blokuje syntezę peptydoglikanów ściany komórkowej i oddziałuje z białkami wiążącymi penicylinę błony cytoplazmatycznej, powodując niestabilność osmotyczną mikroorganizmu. Wprowadzono domięśniowo lub dożylnie. Odporny na kwas, który umożliwia podawanie doustne.

Amoksycylina jest półsyntetycznym antybiotykiem z grupy penicylin trzeciej generacji. Powoduje lizę mikroorganizmów przez ten sam mechanizm działania. Odporny na kwas, który umożliwia podawanie doustne.

Krystaliczny proszek w fiolkach zaklejonych gumowymi korkami, ściśnięte metalowe nasadki.

Przechowywanie: Lista B w suchym miejscu w temperaturze pokojowej

Stosować jako środki przeciwbakteryjne (bakteriobójcze). Są aktywne wobec większości drobnoustrojów gram-dodatnich i gram-ujemnych, a także E. coli. Jest stosowany w posocznicy, zapaleniu wsierdzia, zapaleniu otrzewnej, zakażeniach układu oddechowego i układu moczowego, skórze i tkankach miękkich

Do celów terapeutycznych nie jest stosowany ze względu na niską aktywność. Służy do syntezy kwasu 7-aminocyklosporowego i uzyskania jego pochodnych - aktywnych farmakologicznie cefalosporyn.

(BN-trans) -Z- [acetyloksy] metylo] -8-okso-7 - [(2-tienyloacetylo) amino] -5-tia-1-azabicyklo [4.2.0] okt-2-en-2 - kwas karboksylowy (i w postaci soli sodowej)

s CH2 O R, = align = left hspace = 7> Antybiotyki (tetracykliny).

Posiadaj szerokie spektrum działania. Rozmnażanie Gram-ujemnych, Gram-dodatnich, kwasoodpornych bakterii jest zahamowane.

Tetracykliny stosuje się w leczeniu zapalenia płuc, szkarlatyny, kokluszu, czerwonki, brucelozy, tularemii, tyfusu. Są skuteczne przeciwko krętkom, leptospirowi, riketsji, głównym wirusom (patogeny jaglicy, ornitozy). Tetracykliny są nieaktywne lub nieaktywne wobec Proteus, Pseudomonas aeruginosa, większości grzybów i małych wirusów (grypa, polio, odra). Przy długotrwałym stosowaniu leków tetracyklinowych może rozwinąć się kandydoza (uszkodzenie skóry i błon śluzowych). W takim przypadku konieczne jest przyjmowanie antybiotyków przeciwgrzybiczych. Ponieważ tetracykliny tworzą słabo rozpuszczalne związki złożone z jonami metali (wapń, magnez, żelazo, aluminium), nie można ich stosować jednocześnie z preparatami żelaza, środkami zobojętniającymi kwasy, mlekiem.

Przypisz leki w postaci proszku lub tabletek. Zewnętrznie leki są stosowane w postaci maści. Doksycyklina jest produkowana w zawiesinie (syropie) pod nazwą „Vibramicin”.

Etykieta powinna wskazywać, że substancji tetracykliny nie można stosować do wytwarzania leków pozajelitowych; lub roztwór chlorowodorku tetracykliny do wstrzykiwań - stosowany tylko do podawania domięśniowego (USP). Główne działania niepożądane wynikające ze stosowania tetracyklin: reakcje żołądkowo-jelitowe, wiązanie wapnia z tkanką kostną i zębową, działanie toksyczne na wątrobę, działanie toksyczne na nerki, uczulenie na światło, ołów

4.1. Siarczan streptomycyny - Streptomycini sulfas

0-2-deoksy-2- (metyloamino) -a-g-glcjo-piranozylo (1 -2) -0-5-deoksy-3-C-formyl-a-e-liksofuranozyl (1-4) -reptamina ( w postaci siarczanu)

OH / g ^ -0 0.3H.S0, 1 ^ h2n-c-nh nh

(C2iH39N7012) 2 - 3H2S04 1477,38

Aktywność antybiotykowa streptomycyny ma szersze spektrum działania niż penicyliny. Jest skuteczny wobec wielu tlenowych gram-ujemnych i wielu gram-dodatnich mikroorganizmów, ale jest nieskuteczny wobec mikroorganizmów beztlenowych. Streptomycyna jest wysoce skuteczna przeciwko prątkom (patogenom gruźlicy i innym infekcjom). Antybiotyki aminoglikozydy są zwykle stosowane w ciężkich zakażeniach ogólnoustrojowych, przy niewystarczającej skuteczności innych środków przeciwbakteryjnych. Leki te są przepisywane głównie do leczenia różnych postaci gruźlicy, a także chorób wywoływanych przez bakterie wrażliwe na streptomycynę (zapalenie płuc, zapalenie otrzewnej, rzeżączka, bruceloza itp.). Nie wchłania się z przewodu pokarmowego. Wprowadź domięśniowo w dawce 0,5–1,0 g dziennie.

Pakowane w butelki, hermetycznie zamknięte gumowymi korkami, sprasowane aluminium

Dla grupy o największej zasadowości, pK «2, z najmniejszym pK i 6. W postaci stałej soli streptomycyny,

pułapy 0,25; 0,5 i 1,0 g substancji czynnej pod względem zasady streptomycyny, co odpowiada 250 000, 500 000 i 1 000 000 ED.

Przechowywanie: zgodnie z listą B w suchym pomieszczeniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C Aktywność streptomycyny gwałtownie spada, jeśli nie jest przestrzegana temperatura przechowywania.

Antybiotyk o szerokim spektrum działania. Ma działanie bakteriobójcze na większość drobnoustrojów gram-dodatnich i gram-ujemnych, a także na bakterie kwasoodporne. Wpływa na szczepy prątków gruźlicy oporne na działanie streptomycyny, PAS, izoniazyd. Skuteczny przeciwko mikroorganizmom opornym na tetracyklinę, erytromycynę i lewomycetynę. Nie wpływa na bakterie beztlenowe, grzyby, wirusy i większość pierwotniaków.

Po podaniu domięśniowym kanamycyna jest szybko wchłaniana do krwi i przechowywana w niej w stężeniach terapeutycznych do 12 godzin, a po spożyciu jest słabo wchłaniana i wydalana głównie z kałem. Siarczan kanamycyny jest podawany domięśniowo, dożylnie i do jamy.

W przypadku wstrzyknięcia domięśniowego 0,5 lub 1,0 g rozpuszcza się odpowiednio w 2 lub 4 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub 0,25–0,5% roztworu nowokainy. Do kroplówki dożylnej stosować 5% roztwór w ampułkach 5 i 10 ml. Pojedynczą dawkę antybiotyku dodaje się do 200 ml 5% roztworu glukozy lub izotonicznego roztworu chlorku sodu i wstrzykuje z prędkością 60-80 kropli na minutę. Najwyższe dzienne spożycie dla dorosłych wynosi 2 g, dla dzieci 15 mg / kg (2-3 wstrzyknięcia dziennie).

Dostępne w tabletkach 0,125 i 0,25 g (125 000 i 250 000 IU); w postaci proszku w hermetycznie zamkniętym opakowaniu

(Kompleks antybiotyków produkowanych przez Micromonospora purpurea n. Sp.)

C2-CH (CH3) NH2 C, -CH (CH3) NH (CH3)

Przechowywanie: Lista B

Ma działanie bakteriostatyczne na wiele drobnoustrojów gram-dodatnich i gram-ujemnych. Siarczan gentamycyny ma szerszy zakres działania przeciwbakteryjnego niż penicyliny, tetracykliny, preparaty lewomycetyny. Przypisz wnętrze do leczenia chorób przewodu pokarmowego. Siarczan gentamycyny jest przepisywany domięśniowo w postaci 4% roztworu wodnego w leczeniu zakaźnych chorób płuc, posocznicy. Jest szczególnie skuteczny w zakażeniach dróg moczowych. Jest stosowany domięśniowo, dożylnie (kroplówka) i miejscowo. Pojedyncza dawka dla dorosłych i dzieci powyżej 14 lat wynosi 0,8-1 mg / kg. U małych dzieci lek jest przepisywany tylko przez parametry życiowe.

Formy uwalniania: proszek na 0,08 g w hermetycznie zakorkowanych butelkach; 4% roztwór w ampułkach po 1 i 2 ml (40 i 80 mg); 0,1% maść w probówkach; 0,3% roztwór (krople do oczu) w rurkach z zakraplaczem.

Roztwór do wstrzykiwań, roztwór do infuzji, roztwór do oczu, maść, maść do oczu, krem. W przypadkach, w których lek jest przeznaczony do przygotowania form do wstrzykiwania, etykieta powinna wskazywać, że jest sterylna lub wymaga odpowiedniego dodatkowego przetwarzania niezbędnego do wstrzykiwania postaci dawkowania (USP).

Roztwór (1 g w 25 ml wody) ma pH 3,5 i 5,5.

Utrata masy podczas suszenia (5 mmHg. Art.; 110 °, przez 3 godziny) nie przekracza 18%.

(8) -0-3-amino-3-deoksy-a-O-glukopiranozylo- (1-6) -0- [6-amino-6-deoksy-a-O-glukopiranozyl- (1- 4) siarczan -Y1- (4-amino-2-hydroksy-1-oksobutylo) -2-deoksy-0,0-streptaminy

On Son y N 'he OH /, 1 o S. 2HjS04

C22H43N5013 • 2H2SO4 781,76

Stosowany domięśniowo i dożylnie. Maksymalna dzienna dawka 1,5 g

W hermetycznie zamkniętych szklanych fiolkach (po 0,25 i 0,5 g) lub roztworach (5%, 12,5%, 25%) w 2 ml ampułkach.

Przechowywanie: Lista B

Dla roztworu otrzymanego przez rozpuszczenie 10 mg na ml wody, wartość pH wynosi 2,0–4,0. Określenie autentyczności i oznaczanie ilościowe - metodą chromatograficzną

02n— / y ^ c— s-sn2on 'on n

Środek przeciwbakteryjny, antybakteryjny (bakteriostatyczny). Hamuje transferazę peptydylową i zakłóca syntezę białek w komórce bakteryjnej. Stosowany w leczeniu duru brzusznego, czerwonki, brucelozy, kokluszu, zapalenia płuc. Lewomitsetyna zachowuje swoją aktywność w żołądku i jest łatwo wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Mniej gorzki stearynian lewomycyny jest hydrolizowany w żołądku do lewomycetyny. Rozpuszczalny bursztynian chloramfenikolu jest stosowany do podawania dożylnego domięśniowo i podskórnie.

Pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi 0,25–0,5 g, dawka dobowa 2,0 g na 3-4 dawki 30 minut przed posiłkami. Pojedyncza dawka dla

Zawiesina wodna zawierająca 25 mg chloramfenikolu w 1 ml ma pH między 4,5 a 7,5

Przechowywanie: zgodnie z listą B, w dobrze zamkniętym pojemniku w ciemnym miejscu w temperaturze pokojowej

6.1. Erytromycyna - erytromycyna

(3R *, 4S *, 5S *, 6R *, 7R *, 9R *, 11R *, 12R *, 13S *, 14R *) - 4 - [(2,6-Dideoksy-3-0-metylo-3- 0-metylo-a-żebro xopir i ozyl) -oksy] -14-etylo-7,12,13-trihydroksy-3,5,7,9,11,13-heksametylo-6- [ [3,4,6-trideoksy-3-trimetyloamino) -p-D-ksylo-heksopiranozylo)] oksa-cyklotetradekan-2,10-dion O

fosforan); na zewnątrz - w postaci maści. Przechowywanie: w dobrze zamkniętym pojemniku Leki antybakteryjne (bakteriostatyczne). Wiąże się z rybosomami, hamuje translokazę peptydową na etapie translacji, hamuje syntezę białek, spowalnia wzrost i reprodukcję bakterii. Przy wysokich stężeniach możliwe jest działanie bakteriobójcze. Wnika w błony komórkowe, dlatego jest skuteczny w zakażeniach wywołanych przez patogeny wewnątrzkomórkowe.

Szerokie spektrum działania: drobnoustroje gram-dodatnie i gram-ujemne, beztlenowce, chlamydie, prątki, mykoplazmy, ureoplazmy, krętki.

Jest stosowany w zakażeniach górnych i dolnych dróg oddechowych, górnych dróg oddechowych, układu moczowo-płciowego, skóry i tkanek miękkich.

Tabletki o pojemności 0,125 gi 0,5 g w opakowaniu, odpowiednio, 6 i 3 sztuki; 0,25 g kapsułek w opakowaniu po 6 sztuk; syrop zawierający 0,1 g w 5 ml (jedna łyżeczka do herbaty) lub 0,2 g 5 ml (forte); liofilizowany proszek do zawieszania. W środku na 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku 1 raz dziennie. Dorośli: pierwszego dnia - 0,5 g, od 2 do 5 - 0,25 g / dzień. Dawka kursu - 1,5 g. Dla dzieci powyżej 1 roku w pierwszym dniu 10 mg / kg, następnie 4 dni w dawce 5 mg / kg, dawka kursu 30 mg / kg.

Przechowywanie: w dobrze zamkniętym pojemniku

nowy). Z reguły substancje te są bardziej stabilne niż naturalne; Dostępne w postaci tabletek, kapsułek, zawiesin.

3. Synteza chemiczna związków organicznych jest stosowana do produkcji syntetycznych antybiotyków o prostej strukturze chemicznej (chloramfenikol i jego pochodne).

Przemysłowa produkcja antybiotyków, co do zasady, jest przeprowadzana przez biosyntezę i obejmuje następujące etapy:

wybór wysokowydajnych szczepów producenta (do 45 tys. U / ml) i pożywek dla niego;

izolacja antybiotyku z płynu hodowlanego i jego oczyszczenie.

Naturalne szczepy są w większości nieaktywne i nie mogą być wykorzystywane do celów przemysłowych. Dlatego po wybraniu najbardziej aktywnego naturalnego szczepu stosuje się różne mutageny, aby zwiększyć jego produktywność, powodując trwałe zmiany dziedziczne. Skuteczne mutageny to mutageny natury fizycznej - promieniowanie ultrafioletowe i rentgenowskie, szybkie neutrony lub substancje chemiczne. Zastosowanie mutagenów pozwala nie tylko zwiększyć wydajność naturalnego szczepu, ale także uzyskać szczepy o nowych właściwościach nieznanych dla naturalnego mikroorganizmu.

Duże znaczenie dla biosyntezy antybiotyku ma wybór racjonalnego składu pożywek. Metody izolowania antybiotyków z płynu hodowlanego są bardzo zróżnicowane i zależą od chemicznego charakteru antybiotyku. Stosowane są głównie następujące metody: adsorpcja na różnych adsorbentach, w tym wymiana jonowa na różnych wymieniaczach kationowych i anionowych; ekstrakcja różnych rozpuszczalników organicznych z roztworu o określonej wartości pH; opady. Antybiotyk oczyszcza się metodami chromatograficznymi (chromatografia na tlenku glinu, celulozie, wymieniaczach jonowych) lub przez ekstrakcję przeciwprądową. Oczyszczone antybiotyki są liofilizowane.

Po wyizolowaniu antybiotyku testuje się czystość. W tym celu określa się jego skład pierwiastkowy, stałe fizykochemiczne (temperatura topnienia, masa cząsteczkowa, adsorpcja w widzialnym, UV i IR zakresie widmowym, specyficzna rotacja). Zbadano również aktywność antybakteryjną, sterylność i toksyczność antybiotyków.

Toksyczność antybiotyków określa się na zwierzętach doświadczalnych, którym przez pewien okres, dożylnie, dootrzewnowo, domięśniowo lub w inny sposób, podaje się różne dawki badanego antybiotyku. Przy braku zewnętrznych zmian w zachowaniu zwierząt przez 12–15 dni uważa się, że przedmiotowy antybiotyk nie ma zauważalnych właściwości toksycznych. W bardziej dogłębnym badaniu ustalono, czy ten antybiotyk ma ukrytą toksyczność i czy wpływa na poszczególne tkanki i narządy zwierząt (patrz sekcja I).

Jednocześnie badana jest natura działania biologicznego antybiotyku, bakteriostatycznego lub bakteriobójczego, co pozwala przewidzieć mechanizmy jego właściwości antybakteryjnych.

Kolejnym etapem badania antybiotyków jest ocena jego właściwości terapeutycznych. Zwierzęta doświadczalne są zakażone pewnym rodzajem patogennego drobnoustroju. Minimalna ilość antybiotyku, która chroni zwierzę przed śmiertelną dawką zakażenia, to minimalna dawka terapeutyczna. Im większy stosunek dawki toksycznej antybiotyku do dawki terapeutycznej, tym wyższy wskaźnik terapeutyczny (patrz sekcja I). Jeśli dawka terapeutyczna jest równa lub bliska toksyczności (niski indeks terapeutyczny), prawdopodobieństwo zastosowania antybiotyku w praktyce medycznej jest ograniczone lub całkowicie niemożliwe.

W przypadku, gdy antybiotyk jest objęty szeroką praktyką medyczną, opracuj przemysłowe metody jego przygotowania i szczegółowo zbadaj jego strukturę chemiczną.

Standaryzacja antybiotyków. Na jednostkę aktywności antybiotykowej należy przyjąć minimalną ilość antybiotyku, która może powstrzymać rozwój lub opóźnić wzrost standardowego szczepu drobnoustroju testowego w określonej objętości pożywki. Wartość aktywności biologicznej antybiotyków jest zwykle wyrażana w dowolnych jednostkach dawkowania (U) zawartych w 1 ml roztworu (U / ml) lub w 1 mg preparatu (U / mg). Na przykład, za jednostkę aktywności antybiotykowej penicyliny uważa się minimalną ilość leku, która może opóźnić wzrost Staphylococcus aureus standardowego szczepu 209 w 50 ml bulionu odżywczego. Za streptomycynę na jednostkę aktywności uważa się minimalną ilość antybiotyku, która hamuje wzrost E. coli w 1 ml bulionu odżywczego.

Po otrzymaniu wielu antybiotyków w czystej postaci, dla niektórych z nich zaczęto wyrażać aktywność biologiczną w jednostkach masy. Na przykład ustalono, że 1 mg czystej zasady streptomycyny odpowiada 1000 U. Dlatego 1 U aktywności streptomycyny jest równoważne 1 μg czystej zasady tego antybiotyku. Dlatego obecnie, w większości przypadków, ilość streptomycyny jest wyrażona w µg / mg lub µg / ml. Im bliżej liczby μg / mg w preparatach streptomycyny do 1000, tym bardziej skuteczny jest środek czyszczący.

Oczywiste jest, że jednostka aktywności biologicznej antybiotyku nie zawsze pokrywa się z 1 μg. Na przykład, dla benzylopenicyliny, 1 U odpowiada około 0,6 µg, ponieważ 1 mg antybiotyku zawiera 1667 U.

Metody analizy antybiotyków. W przeciwieństwie do niektórych innych naturalnych związków (alkaloidów, glikozydów), nie ma ogólnych reakcji grupowych na antybiotyki. Takie reakcje można stosować tylko dla antybiotyków tej samej klasy chemicznej, na przykład dla tetracyklin lub nitrofenyloalkiloamin (lewomycetyny).

Aby zidentyfikować antybiotyki, można zastosować różne reakcje barwne na odpowiednie grupy funkcyjne; charakterystyki widmowe w regionach widmowych widzialnych, UV i IR; metody chromatograficzne.

Do ilościowego oznaczania antybiotyków za pomocą biologicznych, chemicznych, fizykochemicznych metod.

Metody biologiczne opierają się na bezpośrednim działaniu biologicznym antybiotyku na zastosowany organizm testowy, który jest wrażliwy na ten antybiotyk. Zastosowana tutaj metoda dyfuzji opiera się na zdolności cząsteczek antybiotyku do dyfuzji w pożywkach agarowych. Szacowana wielkość strefy, w której nie rozwijają się używane organizmy testowe

są Wielkość ta zależy od chemicznej natury antybiotyku, jego stężenia, pH i składu pożywki, temperatury eksperymentu.

Inny rodzaj testów biologicznych opiera się na turbidymetrii, metodzie analizy ilościowej natężenia światła absorbowanego przez cząstki zawieszone - komórki drobnoustrojów. Przy dodawaniu pewnych ilości antybiotyków występuje opóźnienie wzrostu komórek drobnoustrojów (działanie bakteriostatyczne), a następnie ich śmierć (działanie bakteriobójcze). Zmienia to (zmniejsza) intensywność absorbowanego światła. Jako alternatywną metodę turbidymetryczną można zastosować nefelometryczną metodę ilościowej analizy natężenia światła rozproszonego przez mikroorganizmy.

Do ilościowego oznaczania antybiotyków stosowano różne metody spektralne - przede wszystkim metody fotokolorymetryczne i spektrofotometryczne. Na przykład można zastosować metodę fotokolorymetryczną w celu określenia stężenia roztworu erytromycyny, w oparciu o zmianę absorpcji roztworu antybiotyku po interakcji z kwasem siarkowym. Antybiotyki tetracyklinowe można określić spektrofotometrycznie przez pasmo absorpcyjne, które znika po alkalicznej hydrolizie substancji czynnej.

Opracowano metodę łączącą podejścia fizykochemiczne i biologiczne do oceny aktywności L. S. Metoda ta opiera się na dyfrakcji laserowej w podłożu zawierającym komórki mikroorganizmów pod działaniem na nie chemikaliów, w szczególności antybiotyków.