Zgodnie z koncepcją chorób zakaźnych implikuje reakcję organizmu na obecność patogennych mikroorganizmów lub inwazję narządów i tkanek, objawiającą się reakcją zapalną. Do leczenia stosuje się środki przeciwdrobnoustrojowe selektywnie działające na te drobnoustroje w celu ich zwalczania.

Mikroorganizmy, które prowadzą do chorób zakaźnych i zapalnych w organizmie człowieka, dzielą się na:

• bakterie (prawdziwe bakterie, riketsja i chlamydia, mykoplazma);
• grzyby;
• wirusy;
• najprostszy.

Dlatego środki przeciwbakteryjne dzieli się na:

• antybakteryjny;
• przeciwwirusowy;
• przeciwgrzybicze;
• przeciwpierwotniak.

Ważne jest, aby pamiętać, że pojedynczy lek może mieć kilka rodzajów aktywności.

Na przykład Nitroksolina, prep. z wyraźnym działaniem przeciwbakteryjnym i umiarkowanym przeciwgrzybiczym - zwanym antybiotykiem. Różnica między takim środkiem a „czystym” środkiem przeciwgrzybiczym polega na tym, że nitroksolina ma ograniczoną aktywność w stosunku do niektórych gatunków Candida, ale ma wyraźny wpływ na bakterie, że środek przeciwgrzybiczy w ogóle nie wpływa.

Czym są antybiotyki, w jakim celu są stosowane?

W latach 50. XX wieku Fleming, Chain i Flory otrzymali Nagrodę Nobla w dziedzinie medycyny i fizjologii za odkrycie penicyliny. To wydarzenie stało się prawdziwą rewolucją w farmakologii, całkowicie przestawiając podstawowe podejścia do leczenia infekcji i znacząco zwiększając szanse pacjenta na pełne i szybkie wyzdrowienie.

Wraz z pojawieniem się leków przeciwbakteryjnych wiele chorób powodujących epidemie, które wcześniej spustoszyły całe kraje (plaga, tyfus, cholera), zmieniło się z „wyroku śmierci” w „chorobę, którą można skutecznie leczyć” i obecnie prawie nigdy nie występuje.

Antybiotyki to substancje pochodzenia biologicznego lub sztucznego, zdolne do selektywnego hamowania aktywności życiowej mikroorganizmów.

Oznacza to, że cechą charakterystyczną ich działania jest to, że oddziałują one tylko na komórkę prokariotyczną, nie uszkadzając komórek ciała. Wynika to z faktu, że w ludzkich tkankach nie ma docelowego receptora dla ich działania.

Leki przeciwbakteryjne są przepisywane na choroby zakaźne i zapalne wywołane przez bakteryjną etiologię patogenu lub na ciężkie infekcje wirusowe w celu stłumienia wtórnej flory.
Wybierając odpowiednią terapię przeciwdrobnoustrojową, należy wziąć pod uwagę nie tylko chorobę podstawową i wrażliwość drobnoustrojów chorobotwórczych, ale także wiek pacjenta, ciążę, indywidualną nietolerancję na składniki leku, choroby współistniejące i stosowanie preparatów, które nie są łączone z zalecanymi lekami.
Ważne jest również, aby pamiętać, że w przypadku braku efektu klinicznego terapii w ciągu 72 godzin dokonuje się zmiany medium medycznego, biorąc pod uwagę możliwą oporność krzyżową.

W przypadku ciężkich zakażeń lub w celu leczenia empirycznego nieokreślonym patogenem zaleca się połączenie różnych rodzajów antybiotyków, biorąc pod uwagę ich zgodność.

Zgodnie z wpływem na drobnoustroje chorobotwórcze istnieją:

• bakteriostatyczny - hamująca aktywność życiowa, wzrost i reprodukcja bakterii;
• antybiotyki bakteriobójcze są substancjami, które całkowicie niszczą patogen, w wyniku nieodwracalnego wiązania się z celem komórkowym.

Jednak taki podział jest raczej arbitralny, ponieważ wiele z nich jest antybiotykami. może wykazywać inną aktywność, w zależności od przepisanej dawki i czasu stosowania.

Jeśli pacjent niedawno użył środka przeciwdrobnoustrojowego, należy unikać jego wielokrotnego stosowania przez co najmniej sześć miesięcy, aby zapobiec występowaniu flory odpornej na antybiotyki.

Jak rozwija się oporność na leki?

Najczęściej obserwowaną opornością jest mutacja mikroorganizmu, której towarzyszy modyfikacja celu wewnątrz komórek, na którą wpływają odmiany antybiotyków.

Aktywny składnik przepisanej substancji przenika do komórki bakteryjnej, jednak nie może komunikować się z wymaganym celem, ponieważ naruszona jest zasada wiązania typu „klucz-zamek”. W związku z tym mechanizm hamowania aktywności lub zniszczenia czynnika patologicznego nie jest aktywowany.

Inną skuteczną metodą ochrony przed lekami jest synteza enzymów przez bakterie, które niszczą główne struktury antibes. Ten typ oporności często występuje w przypadku beta-laktamów, ze względu na produkcję flory beta-laktamazy.

Znacznie mniej powszechny jest wzrost oporności, ze względu na zmniejszenie przepuszczalności błony komórkowej, to znaczy lek przenika w zbyt małych dawkach, aby mieć klinicznie znaczący wpływ.

Jako środek zapobiegawczy dla rozwoju flory lekoopornej konieczne jest również uwzględnienie minimalnego stężenia supresji, wyrażającego ilościową ocenę stopnia i spektrum działania, a także zależność od czasu i koncentracji. we krwi.

Dla czynników zależnych od dawki (aminoglikozydy, metronidazol) charakterystyczne jest uzależnienie skuteczności działania od stężenia. we krwi i ogniskach procesu zakaźno-zapalnego.

Leki, w zależności od czasu, wymagają powtarzanych wstrzyknięć w ciągu dnia, aby utrzymać skuteczny koncentrat terapeutyczny. w ciele (wszystkie beta-laktamy, makrolidy).

Klasyfikacja antybiotyków za pomocą mechanizmu działania

• leki hamujące syntezę ściany komórkowej bakterii (antybiotyki penicylinowe, wszystkie pokolenia cefalosporyn, wankomycyna);
• komórki niszczące normalną organizację na poziomie molekularnym i uniemożliwiające normalne funkcjonowanie zbiornika membranowego. komórki (polimyksyna);
• Wed-va, przyczyniając się do tłumienia syntezy białek, hamując powstawanie kwasów nukleinowych i hamując syntezę białek na poziomie rybosomalnym (leki Chloramfenikol, wiele tetracyklin, makrolidy, linkomycyna, aminoglikozydy);
• inhibitor kwasy rybonukleinowe - polimerazy itp. (ryfampicyna, chinole, nitroimidazole);
• hamowanie procesów syntezy folanów (sulfonamidy, diaminopirydy).

Klasyfikacja antybiotyków według struktury chemicznej i pochodzenia

1. Naturalne - produkty odpadowe bakterii, grzybów, promieniowców:

• Gramicydyny;
• Polimyksyna;
• Erytromycyna;
• Tetracyklina;
• Penicyliny benzylowe;
• Cefalosporyny itp.

2. Semisynthetic - pochodne naturalnych anty.:

• Oksacylina;
• Ampicylina;
• Gentamycyna;
• Ryfampicyna itp.

3. Syntetyczny, czyli uzyskany w wyniku syntezy chemicznej:

Antybiotyki różnych grup chemicznych

Z grupy polimyksgatów w naszym kraju stosuje się siarczan p i l oraz m i -sin M (Polymyxini M sulfas). Wpływa na bakterie piśmienności: niebieskooki Bacillus, rodzina bakterii jelitowych (E. coli, shigella, Salmonella), Brucella, pasteurella, pałeczka grypy. Efekt bakteriobójczy.

Siarczan polimyksyny M jest przepisywany B1gr (wysokie stężenia leku gromadzą się w jelicie, ponieważ jest słabo wchłaniany w przewodzie pokarmowym) i lokalnie. Nie stosuje się go pozajelitowo, ponieważ dzięki temu wprowadzeniu powoduje poważne zaburzenia neuro- i nefrotoksyczne. Lek jest przepisywany doustnie w przypadku zapalenia jelit wywołanego przez pałeczki cyjanowe, Escherichia coli, shigella, a także w celu rehabilitacji jelita przed zabiegiem. Lokalnie siarczan polimyksyny M jest skuteczny w leczeniu ropnych procesów wywołanych przez wrażliwe na nie patogeny (głównie drobnoustroje Gram-ujemne, w tym bakterie ropne).

Klindamycyna (klindamycyna) należy do grupy linozamidów. Zwykle działa bakteriostatycznie. Aktywny głównie przeciwko beztlenowcom (Bacleroidesfragilisn i in.), Paciorkowcom i gronkowcom. Stosowany jest głównie w zakażeniach wywołanych przez beztlenowce.

Najbardziej niebezpiecznym skutkiem ubocznym jest rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (biegunka z wydzieliną śluzową i krwawą, ból

Część 3 • Prywatna farmakologia • Rozdział 26

w brzuchu, gorączka). Jest to jeden z przejawów dysbakteriozy.

Głównym lekiem z grupy glikopeptydów jest V i N ° i m oraz C i N (wankomycyna). Efekt bakteriobójczy. Jest wysoce aktywny przeciwko drobnoustrojom gram-dodatnim: ziarniakom (gronkowcom, paciorkowcom, pneumokokom, enterokokom), bakterii korynowej. Stosowany w przypadku zakażeń wywołanych przez oporne na penicylinę ziarniaki i enterokoki, z rzekomobłoniastym zapaleniem okrężnicy (spowodowanym przez Clostridium difficile).

Ma ototoksyczność, nefrotoksyczność, może powodować zapalenie żył.

Testuj pytania na temat „Antybiotyki”

(zaznacz poprawne odpowiedzi)

I. Naruszają syntezę ściany komórkowej mikroorganizmów i działają bakteriobójczo:

I. (Antybiotyki 3-laktamowe. 2. Tetracykliny. 3. Aminoglikozy-
dy 4. Makrolidy. 5. Cefalosporyny.

1. Ma szerokie spektrum działania. 2. Wpływa głównie na florę Gram-dodatnią. 3. Odporny na nazewnictwo penicyli. 4. Niestabilny w kwaśnym środowisku żołądka. 5. Ma efekt strumieniowania, b. Często powoduje reakcje alergiczne.

1. Ma szerokie spektrum działania. 2. Odporny na penicylinę. 3. Odporny w kwaśnym środowisku żołądka. 4. Przypisany do środka i wstrzyknięty pozajelitowo.

1. Działa głównie na florę Gram-dodatnią. 2. Ma szerokie spektrum działania. 3. Aktywny wobec niebieskich ropnych sztyftów. 4. Aktywny wobec gronkowców wytwarzających penicylinazę.

V. Półsyntetyczne penicyliny karbenicylina i azlocylina:

1. Mają szerokie spektrum działania, w tym Bacillus ropny niebieskiej. 2. Odporny na pepsylinazę. 3. Nieodporny na penicylinazę. 4. Mają efekt petotoksyczny.

Ogólna farmakologia recepturowa

1. Należy do antybiotyków r-laktamowych. 2. Mają szerokie spektrum działania. 3. Działają głównie na florę Gram-dodatnią. 4. Często powodują reakcje alergiczne.

1. Działają głównie na florę Gram-dodatnią. 2. Zakres działania obejmuje czynniki sprawcze „atypowego” zapalenia płuc (chlamydia, mykoplazma, legionella). 3. Zakres działania obejmuje Mycobacterium tuberculosis. 4. Zahamować funkcję VIII pary nerwów czaszkowych.

1. Działają głównie na florę Gram-dodatnią. 2. Mają szerokie spektrum działania. 3. Spektrum działania obejmuje patogeny szczególnie niebezpiecznych infekcji (dżuma, tularemia, bruceloza, cholera). 4. Zakres działania obejmuje patogeny gruźlicy. 5. Może powodować dysbakteriozę.

Ix. Efekt uboczny chloramfenikolu:

1. Hamowanie czynności nerek. 2. Hamowanie funkcji VIII pary nerwów czaszkowych. 3. Ucisk tworzenia krwi. 4. Depresja funkcji wątroby.

1. Działa tylko na florę Gram-ujemną. 2. Ma szerokie spektrum działania. 3. Spektrum działania obejmuje patogeny gruźlicy. 4. Ma nefro- i ototoksyczność. 5. Hamuje tworzenie krwi.

1. Miej szerokie spektrum działania. 2. Działają na florę Gram-ujemną (w tym pałeczkę pyjaniczną). 3. Zastosuj wewnątrz i lokalnie. 4. Wpisz pozajelitowo.

I (1, 5). II (2, 4, 6). III (2, 3, 4). Iv (2). V (1, 3). VI (1, 2, 4). VII (1, 2). VIII (2, 3, 5). Ix (3). X (2, 3, 4). XI (2, 3).

Część 3 • Prywatna farmakologia • Rozdział 26 329

Antybiotyki różnych grup chemicznych

Polimyksyna, klindamycyna, wankomycyna.

Według spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego antybiotyki znacznie się różnią. Niektóre z nich dotyczą głównie bakterii Gram-dodatnich, inne głównie bakterii Gram-ujemnych, wiele antybiotyków ma szerokie spektrum działania, w tym bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne oraz szereg innych czynników zakaźnych (Tabela 26.1; Ryc. 26.1).

Antybiotyki albo tłumią rozmnażanie mikroorganizmów (działanie bakteriostatyczne), albo powodują ich śmierć (działanie bakteriobójcze).

Znane są różne mechanizmy przeciwbakteryjnego działania antybiotyków (ryc. 26.2).

W procesie stosowania antybiotyków oporność mikroorganizmów może się do nich rozwinąć. Prawdopodobieństwo rozwoju oporności jest zmniejszone, jeśli dawki i czas podawania antybiotyków są optymalne, a także przy racjonalnej kombinacji antybiotyków. Jeśli pojawi się opór na główne antybiotyki, ich

* Bakteriostatyczny lub bakteriobójczy w zależności od stężenia

Część 3 • Prywatna farmakologia • Rozdział 26

Rys. 26.1. Przykłady antybiotyków o różnych widmach antybakteryjnych

należy zastąpić innymi antybiotykami „zapasowymi”. Antybiotyki rezerwowe w jednej lub wielu właściwościach są gorsze od głównych antybiotyków (mają mniejszą aktywność lub mają bardziej wyraźne skutki uboczne, wyróżniają się większą toksycznością lub szybkim rozwojem oporności drobnoustrojów na nie). Są one przepisywane tylko wtedy, gdy odporność drobnoustrojów na główne antybiotyki lub nietolerancję na te ostatnie.

Ogólna farmakologia recepturowa

Ogólna farmakologia recepturowa

traktat. Może to sprzyjać reprodukcji innych mikroorganizmów niewrażliwych na ten antybiotyk (grzyby drożdżopodobne, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, gronkowce). Najczęściej nadkażenie występuje podczas leczenia antybiotykami o szerokim spektrum działania.

Grupa penicylin jest reprezentowana przez różne leki. Niektóre z nich są producentami niektórych grzybów pleśniowych (Penicillium). Są to tak zwane penicyliny biosyntetyczne. Ponadto stworzono szereg półsyntetycznych penicylin. Klasyfikacja penicyliny opiera się na różnicach w sposobach przygotowania, jak również na wielu innych objawach.

Działają głównie na florę gramoperologiczną; niestabilny na penicylinazę.

1. Krótka akcja:

Sól sodowa penicyliny benzylowej, sól potasowa benzylopenicyliny.

2. Długie działanie:

Benzylopenicylina Nowokainowa sól, bicylina-1, bicylina-5.

Istnieje kilka odmian naturalnych penicylin tworzonych przez grzyby pleśniowe. W medycynie praktycznej najczęściej występuje benzylopenicylina, wytwarzana w postaci soli. Penicylina benzylowa ma wysoką aktywność przeciwbakteryjną. Działa głównie na bakterie Gram-dodatnie (ryc. 26.3). Aby podatną ziarniaki Gram-dodatnie (Staphylococcus, nie produkującym penicylinazę, paciorkowce, pneumokoków) ziarniaki Gram-SZEROKI (meningokoków, gonococcus) maczugowiec błonicy, wąglik, zgorzel gazowa i tężca (Clostridium), Treponema (w tym blado Treponema), promieniowce.

Wszystkie sole penicyliny benzylowej są niszczone przez penicylinazę - enzym wytwarzany przez mikroorganizmy i należący do (3-laktamazy. Penicylinaza niszczy (hydrolizuje)

H) Antybiotyki różnych grup chemicznych

Ryfampicyna - bakteriostatyczny, aktywny wobec paciorkowców, MRSA, pałeczek hemofilnych, gono-i meningokoków, mycobacterium tuberculosis. Lek z wyboru w leczeniu gruźlicy (w połączeniu z izoniazydem i innymi lekami przeciwgruźliczymi). Rezerwa narkotykowa - z innymi infekcjami. DM - do 0,6 g. PE: hepatotoksyczność, trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, zakrzepica, maluje płyny biologiczne w kolorze różowym, induktor mikrosomalnych enzymów wątrobowych.

Fuzidin - ma wysoką aktywność przeciwgrzybiczą, jest dobry w leczeniu zakażeń gronkowcowych z alergiami lub opornością na B-laktamy, lek rezerwowy - z rzekomobłoniastym zapaleniem jelita grubego. Skuteczny, gdy jest przyjmowany doustnie, bardzo szybko pojawia się opór. SD - 1,5 g. Niska toksyczność. PE: niestrawność, żółtaczka, reakcje alergiczne.

2. Antybiotyki działające głównie na florę Gram-ujemną (charakterystyka kliniczna i farmakologiczna)

a) Aminoglikozydy - antybiotyki bakteriobójcze, działanie jest silniejsze i rozwija się szybciej niż antybiotyki B-laktamowe. Mechanizm działania jest związany z upośledzoną syntezą białek przez rybosomy. Z Gram-dodatniej flory - gronkowce są bardziej wrażliwe.

1. generacji - streptomycyna, kanamycyna - nie działa przeciw Pseudomonas aeruginosa, stosowanie jest ograniczone ze względu na wysoką toksyczność i dużą liczbę szczepów opornych. Są to leki pierwszego i drugiego rzędu w leczeniu gruźlicy. Streptomycynę można przepisać na bakteryjne zapalenie wsierdzia (w połączeniu z penicyliną lub ampicyliną).

Przygotowania drugiej i trzeciej generacji mają szersze spektrum działania. 2. generacji - gentamycyna - istnieje oporność na Gram-ujemną florę, pozostaje aktywna przeciwko gronkowcom i enterokokom, najbardziej nefrotoksycznym aminoglikozydom. SD - 3-5 mg / kg. 3. generacji - Amikacyna - najpotężniejsza, nie ma oporności krzyżowej z innymi aminoglikozydami, ma bardziej wyraźną aktywność wobec flory gram-ujemnej. Najbardziej ototoksyczny. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicyna (Netromycyna) - mniejsza toksyczność. DM - 2,2 mg / kg.

Aminoglikozydy PE: nefrotoksyczność, ototoksyczność, neurotoksyczność, hepatotoksyczność, reakcje alergiczne.

Wszystkie aminoglikozydy są przepisywane nie dłużej niż 7 dni ze względów zdrowotnych - nie więcej niż 14 dni; częstotliwość podawania wynosi nie więcej niż 3 razy dziennie (korzystnie raz dziennie, ponieważ ryzyko działań niepożądanych jest zmniejszone), nie jest łączone z lekami nefro- i ototoksycznymi.

b) Chinolony i fluorochinolony - mają wyraźne działanie bakteriobójcze na wrażliwe mikroorganizmy.

W praktyce pediatrycznej stosowanie fluorochinolonów w większości przypadków jest zabronione ze względu na możliwość rozwoju artropatii w eksperymentach na niedojrzałych zwierzętach. Wysoka skuteczność i niska toksyczność w zastosowaniach klinicznych pozwala, w wyjątkowych przypadkach, zgodnie z istotnymi wskazaniami, na wielokrotne oporne szczepy mikroorganizmów (Pseudomonas aeruginosa), na wyznaczenie fluorochinolonów w dzieciństwie.

Podzielony na 4 pokolenia:

1. generacji - niefluorowane chinolony - kwas nalidyksowy (nevigramon, czerń), kwas pimemidynowy (palin) - aktywny wobec drobnoustrojów Gram „-”, powoduje wysokie stężenia w moczu. Zalecany jest w przypadku zapalenia pęcherza moczowego, przewlekłego odmiedniczkowego zapalenia nerek jako terapii przeciw nawrotom.

2. generacji - fluorowane chinolony o wąskim spektrum - aktywny wobec gronkowców, Gram „-” mikroorganizmów.

Cyprofloksacyna - Lek „referencyjny”, dobrze przenika do wszystkich narządów i tkanek, działa przeciw zespołowi Pusillary, Mycobacterium tuberculosis. SD - do 1,5 g

Ofloksacyna - działa gorzej na pneumokoki, enterokoki, ale lepiej na Staphylococcus aureus, pneumokoki, chlamydie, Mycobacterium tuberculosis; brak wpływu na pręt pirocyjanowy. Stosowany częściej z zakażeniami układu moczowo-płciowego, ZUM, zapaleniem gruczołu krokowego, zakażeniami wewnątrzbrzusznymi, wąglikiem, gruźlicą lekooporną. SD - 0,8 g

Norfloksacyna (Nolitsin) - tworzy wysokie stężenia w przewodzie pokarmowym i drogach moczowych. Jest wskazany w przypadku ZUM, zapalenia gruczołu krokowego, zakażeń jelit, rzeżączki. Często powoduje działania niepożądane, zwłaszcza z przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego. SD - 0,8 g

Pefloksacyna (peflacin, abactal) - wysoce aktywny przeciwko enterobakteriom i Gram-ujemnym ziarniakom, lepiej penetruje BBB, tworzy aktywny metabolit - norfloksacynę. SD - 0,8 g

3. generacji - należy do grupy Fluorochinolony „oddechowe”, ponieważ działa nie tylko na drobnoustroje gram-ujemne, bakterie wewnątrzkomórkowe, ale także na ziarniaki Gram-dodatnie - pneumokoki (główne patogeny IDP).

Lewofloksacyna (tavanic) - wykazuje aktywność przeciwko Pseudomonas aeruginosa (porównywalna z cyprofloksacyną). Jest to lek rezerwowy na ciężkie „domowe” infekcje dróg oddechowych.

4. generacji:

Moksyfloksacyna (avelox) - charakteryzuje się widmo rozproszone działanie, ma dodatkową wysoką aktywność przeciwko beztlenowcom. Lek jest wskazany w przypadku mieszanej infekcji tlenowo-beztlenowej.

Wszystkie fluorochinolony mają wysoką aktywność przeciwgruźliczą. Obecnie stosowany w połączeniu z głównymi lekami przeciwgruźliczymi do destrukcyjnych form gruźlicy i oporności na leczenie.

PE: niestrawność, ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie lub depresja, fotodermatoza, achility, leukopenia, niedokrwistość, zapalenie wątroby, zapalenie nerek. Przeciwwskazane u kobiet w ciąży i dzieci, w niektórych przypadkach - ze względów zdrowotnych (chondrodystrofia).

d) Monobaktam - aztreonam - Ma silne działanie bakteriobójcze na wiele opornych szczepów drobnoustrojów gram-ujemnych, w tym Bacillus Pseudomonas. PE: zakrzepowe zapalenie żył, hepatotoksyczność, niestrawność.

e) Pochodne imidazolu (metronidazol, tinidazol, ornidazol) - aktywne przeciw pierwotniakom (giardiasis, amebiasis, trichomoniasis), Helicobacter (wrzód trawienny, przewlekłe zapalenie żołądka i jelit), nie sporulujące beztlenowce (wewnątrzbrzuszne, ginekologiczne). PE: niestrawność, zaburzenia świadomości, drgawki, zapalenie nerwów obwodowych, alergie, leukopenia, zapalenie żył itp.

e) Polimyksyny (polimyksyna B, M) - leki rezerwowe, mogą być stosowane w zakażeniach wywołanych przez szczepy Pseudomonas aeruginosa i inne bakterie Gram-ujemne. Charakteryzują się wysoką toksycznością (nefrotoksyczność, neurotoksyczność, małopłytkowość, hipokalcemia, hipokaliemia).

g) Fosfomycyna (monural, urafosshabol) - antybiotyk bakteriobójczy, który narusza syntezę ściany komórkowej bakterii. Podawany doustnie powoduje wysokie stężenie w pęcherzu moczowym, jest wskazany w przypadku zapalenia pęcherza moczowego, bezobjawowej bakteriurii u kobiet w ciąży, a do podawania pozajelitowego powoduje wysokie stężenia w wielu narządach i tkankach.

194.48.155.245 © studopedia.ru nie jest autorem opublikowanych materiałów. Ale zapewnia możliwość swobodnego korzystania. Czy istnieje naruszenie praw autorskich? Napisz do nas | Opinie.

Wyłącz adBlock!
i odśwież stronę (F5)
bardzo konieczne

E) Antybiotyki różnych grup chemicznych

Ryfampicyna jest bakteriostatyczna, aktywna przeciwko paciorkowcom, MRSA, pałeczkom hemophilus, gono-i meningokokom, mycobacterium tuberculosis. Lek z wyboru w leczeniu gruźlicy (w połączeniu z izoniazydem i innymi lekami przeciwgruźliczymi). Rezerwa narkotykowa - z innymi infekcjami. SD - 10-20 mg / kg / dzień. PE: hepatotoksyczność, trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, zakrzepica, płyny biologiczne w kolorze różowym, induktor mikrosomalnych enzymów wątrobowych, jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży.

Fuzidyna - ma wysoką aktywność przeciwbakteryjną, jest dobra w leczeniu zakażeń gronkowcowych z alergiami lub opornością na B-laktamy, lek rezerwowy - z rzekomobłoniastym zapaleniem jelita grubego. Skuteczny przy przyjmowaniu doustnym bardzo szybko występuje oporność SD-20-40 mg / kg / dobę. Niska toksyczność. PE: niestrawność, żółtaczka, reakcje alergiczne.

2. Antybiotyki działające głównie na florę Gram-ujemną (charakterystyka kliniczna i farmakologiczna)

a) Aminoglikozydy - antybiotyki bakteriobójcze, działanie jest silniejsze i rozwija się szybciej niż antybiotyki B-laktamowe.

Pierwsza generacja - streptomycyna, kanamycyna - nieaktywna wobec Pseudomonas aeruginosa, stosowanie jest ograniczone ze względu na wysoką toksyczność i dużą liczbę szczepów opornych. Są to leki pierwszego i drugiego rzędu w leczeniu gruźlicy. Streptomycynę można przepisać na bakteryjne zapalenie wsierdzia (w połączeniu z penicyliną lub ampicyliną).

Przygotowania drugiej i trzeciej generacji mają szersze spektrum działania. Generacja 2 - gentamycyna - wysoka odporność flory Gram-ujemnej, pozostaje aktywna przeciwko gronkowcom i enterokokom, najbardziej nefrotoksycznym aminoglikozydom. SD - 3-5 mg / kg.

Generacja 3 - Amikacyna - najsilniejsza, bez oporności krzyżowej z innymi aminoglikozydami. Najbardziej ototoksyczny. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicyna (netromityna) - mniejsza toksyczność. DM - 2,2 mg / kg.

Aminoglikozydy PE: nefrotoksyczność, ototoksyczność, neurotoksyczność, hepatotoksyczność, reakcje alergiczne. Wszystkie aminoglikozydy są przepisywane nie dłużej niż 7 dni, z ważnych powodów - nie więcej niż 14 dni, częstość podawania nie przekracza 3 razy dziennie (najlepiej 1 raz), nie są łączone z lekami nefro- i ototoksycznymi.

b) Chinolony i fluorochinolony - mają wyraźne działanie bakteriobójcze na wrażliwe mikroorganizmy.

W praktyce pediatrycznej stosowanie fluorochinolonów w większości przypadków jest zabronione ze względu na możliwość rozwoju artropatii w eksperymentach na niedojrzałych zwierzętach. Wysoka skuteczność i niska toksyczność w zastosowaniach klinicznych pozwala, w wyjątkowych przypadkach, zgodnie z istotnymi wskazaniami, na wielokrotne oporne szczepy mikroorganizmów (Pseudomonas aeruginosa), na wyznaczenie fluorochinolonów w dzieciństwie.

Podzielony na 4 pokolenia:

Pierwsza generacja - niefluorowane chinolony - kwas nalidyksowy (nevigramon, czerń), kwas pimemidynowy (palin) - działają przeciwko drobnoustrojom Gram „-” „, wytwarzają wysokie stężenia w moczu, ale niskie - w tkankach nerek. Obecnie istnieje duża oporność czynników wywołujących ZUM na te leki. Może być stosowany do zapalenia pęcherza moczowego u dorosłych.

Generacja 2 - fluorowane chinolony o wąskim spektrum - są aktywne wobec drobnoustrojów Gram „-”.

Cyprofloksacyna (tsipobay, tsiprolet, sifloks) - lek „referencyjny”, dobrze penetruje wszystkie narządy i tkanki, działa przeciw Pseudomonas aeruginosa. Ze względów zdrowotnych jest dozwolona w praktyce dzieci. SD - 15-50 mg / kg / dzień - doustnie lub 15-30 mg / kg / dzień - w / w.

Ofloksacyna (tarvid) - działa gorzej na pneumokoki, enterokoki, ale lepiej na Staphylococcus aureus, chlamydię. Stosuj częściej z zakażeniami układu moczowo-płciowego. SD - 0,8 g

Norfloksacyna (nolitsin, nefafloks) - tworzy wysokie stężenia w przewodzie pokarmowym i pęcherzu, często powoduje działania niepożądane, zwłaszcza z przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego. SD - 0,8 g

Pefloksacyna (peflacin, abactal) jest wysoce aktywna przeciwko enterobakteriom i ziarniakom Gram-ujemnym, lepiej penetruje BBB. SD - 0,8 g

3. generacji - odnosi się do grupy fluorochinolonów „oddechowych”, ponieważ aktywne nie tylko w odniesieniu do drobnoustrojów gram-ujemnych, ale także - ziarniaki Gram-dodatnie (główne czynniki sprawcze IDP).

Lewofloksacyna (tawanowa) - wykazuje aktywność w stosunku do sztyftu pirocyjanowego (porównywalna z cyprofloksacyną). Doświadczenie w stosowaniu praktyki dziecięcej.

4. generacji:

Moksifloksacyna (Avelox) - charakterystyczną cechą tego leku jest jego wysoka aktywność przeciw beztlenowcom. Doświadczenie w stosowaniu praktyki dziecięcej nie jest.

Wszystkie fluorochinolony mają wysoką aktywność przeciwgruźliczą. Obecnie stosowany w połączeniu z głównymi lekami przeciwgruźliczymi do destrukcyjnych form gruźlicy i oporności na leczenie.

PE: niestrawność, ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie lub depresja, fotodermatoza, zapalenie błony śluzowej nosa, leukopenia, niedokrwistość. Absolutnie przeciwwskazane dla kobiet w ciąży, dzieci - ze względów zdrowotnych (chondrodystrofia).

d) Monobaktam (aztreonam) - silne działanie bakteriobójcze przeciwko wielolekoopornym szczepom drobnoustrojów gram-ujemnych, w tym pałeczki błękitnej. PE: zakrzepowe zapalenie żył, hepatotoksyczność, niestrawność.

e) Pochodne imidazolu (metronidazol, cynidazol, ornidazol) - są aktywne przeciwko pierwotniakom (giardioza, amebiaza, rzęsistkowica), helicobacter (wrzód trawienny, przewlekłe zapalenie żołądka i jelit), nie-sporogenne beztlenowce (wewnątrzbrzuszne, ginekologiczne).

e) Polimyksyny (polimyksyna B, M) - leki rezerwowe, mogą być stosowane w zakażeniach wywołanych przez wielooporne szczepy Pseudomonas aeruginosa i inne bakterie Gram-ujemne. Charakteryzują się wysoką toksycznością (nefrotoksyczność, neurotoksyczność, małopłytkowość, hipokalcemia, hipokaliemia).

Zasady racjonalnej antybiotykoterapii:

1. Efekty etiotropowe

2. Terminowość leczenia

3. Wybór najbardziej aktywnego i najmniej toksycznego antybiotyku

4. Określenie optymalnej dawki antybiotyku, jego sposobu podawania, czasu trwania leczenia,

5. Rachunkowość i korekta skutków ubocznych

6. Racjonalna kombinacja środków przeciwbakteryjnych.

Opieka w nagłych wypadkach w przypadku wstrząsu septycznego:

1. Zmniejszyć dawkę antybiotyków (terapia antybakteryjna jest wybierana w zależności od czynnika etiologicznego. W posocznicy o nieznanej etiologii, lekami z wyboru są: generacja CS-3 + przeciwgrzybicze aminoglikozydy; (lub karbapenemy).

2. Prednizolon in / in struyno do 10-50 mg / kg (według prednizonu)

3. Dopamina w dawce 6-20 mcg / kg / min

Wprowadzenie roztworów soli glukozowej w całkowitej objętości 30 ml

5. Praktyczna praca

7. Zadania do zrozumienia tematu lekcji:

Testy poziomu końcowego

1. W leczeniu, które choroby benzylopenicylina jest lekiem z wyboru?

1. Reumatyzm, kłębuszkowe zapalenie nerek, róży.

2. Zapalenie opon mózgowych, zapalenie otrzewnej, kiła.

3. Ostre zapalenie płuc, błonica, wąglik.

2. Lek z wyboru w zakażeniu gronkowcem.

3. Zalety „nowych” makrolidów przed erytromycyną:

1. Szersze spektrum przeciwdrobnoustrojowe (dzięki bakteriom Gy)

2. Wysoce skuteczny przeciwko mikroorganizmom zlokalizowanym wewnątrz komórki (chlamydia, mykoplazma, legionella),

3. Twórz stężenia tkanek większe niż stężenia w osoczu.

4. Masz długi okres półtrwania,

5. Mniejsze ryzyko skutków ubocznych.

4. Jeśli podejrzewa się zapalenie płuc wywołane mykoplazmą u dzieci, przepisuje się je:

5. Wskazania do wyznaczenia wankomycyny to:

1. Ciężka infekcja spowodowana przez wiele opornych ziarniaków.

3. Zapobieganie powikłaniom pooperacyjnym (MRSA, gronkowiec naskórka).

6. Jeśli chodzi o erytromycynę, poniższe są błędne

1. Dobra penetracja komórek

2. Skuteczność przeciwko ziarniakom, legionelli, mykoplazmie

3. Niewydolność wobec chlamydii

4. Inhibitor enzymów mikrosomalnych

5. Wszystkie powyższe są prawdziwe.

7. Wszystkie cechy antybiotykowego spektrum ryfampicyny to:

1. Gr + cocci, PRSA, niektóre MRSA,

8. Wybierz preferowaną drogę podawania aminoglikozydów.

1. tradycyjne podawanie frakcyjne (w odstępie 8 godzin).

2. stały wlew dziennej dawki.

3. jednorazowe (1 raz dziennie) podawanie dawki dziennej.

4. każda opcja jest równoważna

9. Należy stosować fluorochinolony w praktyce pediatrycznej.

1. jako leki pierwszego wyboru

2. ze względów zdrowotnych

3. nie można w ogóle zastosować

4. może tylko „oddechowy”

10. Wybierz lek z grupy fluorochinolonów o najwyższej aktywności przeciw szkodnikom.

11. Oznacz wskazania do przepisywania metronidazolu.

1. Zakażenie brzucha.

2. Bakteryjne zapalenie wsierdzia.

3. Krupowe zapalenie płuc.

4. Chlamydiowe zapalenie cewki moczowej

NOWOCZESNA KLASYFIKACJA I CECHY DZIAŁANIA PRZECIWBAKTERYJNYCH ŚRODKÓW WĄSKIEGO SPEKTRUM DZIAŁANIA.

Podręcznik ekologa

Zdrowie twojej planety jest w twoich rękach!

Grupy antybiotyków i ich przedstawiciele

Antybiotyk - substancja „przeciw życiu” - lek stosowany w leczeniu chorób wywołanych przez żywe czynniki, z reguły różne patogeny.

Antybiotyki są podzielone na wiele typów i grup z różnych powodów.

Klasyfikacja antybiotyków pozwala najskuteczniej określić zakres każdego rodzaju leku.

Nowoczesna klasyfikacja antybiotyków

1. W zależności od pochodzenia.

• Naturalny (naturalny).
• Półsyntetyczny - w początkowej fazie produkcji substancja jest uzyskiwana z naturalnych surowców, a następnie sztucznie syntetyzuje lek.
• Syntetyczny.

Ściśle mówiąc, tylko preparaty pochodzące z naturalnych surowców są antybiotykami.

Wszystkie inne leki nazywane są „lekami przeciwbakteryjnymi”. We współczesnym świecie pojęcie „antybiotyku” oznacza wszelkiego rodzaju leki, które mogą walczyć z żywymi patogenami.

Z czego wytwarzają naturalne antybiotyki?

• z grzybów pleśniowych;
• z promieniowców;
• od bakterii;
• z roślin (fitoncydy);
• z tkanek ryb i zwierząt.

W zależności od wpływu.

• Antybakteryjny.
• Przeciwnowotworowy.
• Przeciwgrzybicze.

3. Zgodnie z widmem wpływu na określoną liczbę różnych mikroorganizmów.

• Antybiotyki o wąskim spektrum działania.
  Leki te są korzystne do leczenia, ponieważ są ukierunkowane na określony typ (lub grupę) mikroorganizmów i nie tłumią zdrowej mikroflory pacjenta.
• Antybiotyki o szerokim spektrum działania.

Z natury wpływu na bakterie komórkowe.

• Leki bakteriobójcze - niszczą patogeny.
• Bakteriostatyki - zawieszają wzrost i reprodukcję komórek.

Następnie układ odpornościowy organizmu musi samodzielnie poradzić sobie z pozostałymi bakteriami wewnątrz.

5. Według struktury chemicznej.
Dla tych, którzy badają antybiotyki, decydująca jest klasyfikacja według struktury chemicznej, ponieważ struktura leku determinuje jego rolę w leczeniu różnych chorób.

1 Leki beta-laktamowe

Penicylina jest substancją wytwarzaną przez kolonie grzybów pleśniowych gatunku Penicillinum. Naturalne i sztuczne pochodne penicyliny mają działanie bakteriobójcze. Substancja niszczy ściany komórek bakteryjnych, co prowadzi do ich śmierci.

Bakterie chorobotwórcze przystosowują się do leków i stają się na nie oporne.

Nowa generacja penicylin jest uzupełniona tazobaktamem, sulbaktamem i kwasem klawulanowym, które chronią lek przed zniszczeniem wewnątrz komórek bakteryjnych.

Niestety, penicyliny są często postrzegane przez organizm jako alergen.

Grupy antybiotyków penicylinowych:

• Naturalne penicyliny nie są chronione przed penicylinazami, enzymem wytwarzającym zmodyfikowane bakterie i niszczącym antybiotyk.
• Semisynthetics - odporny na działanie enzymów bakteryjnych:
  biosynteza penicyliny G - benzylopenicylina;
  aminopenicylina (amoksycylina, ampicylina, bekampitsellin);
  półsyntetyczna penicylina (leki metycylina, oksacylina, kloksacylina, dikloksacylina, flukloksacylina).

Stosowany w leczeniu chorób wywołanych przez bakterie oporne na penicyliny.

Obecnie znane są 4 pokolenia cefalosporyn.

1. Cefaleksyna, cefadroksyl, łańcuch.
2. Cefamezyna, cefuroksym (acetyl), cefazolina, cefaklor.
3. Cefotaksym, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
4. Cefpyr, cefepim.

Cefalosporyny powodują również reakcje alergiczne.

Cefalosporyny są stosowane w interwencjach chirurgicznych w celu zapobiegania powikłaniom w leczeniu chorób laryngologicznych, rzeżączki i odmiedniczkowego zapalenia nerek.

Makrolidy
Mają działanie bakteriostatyczne - zapobiegają wzrostowi i podziałowi bakterii. Makrolidy działają bezpośrednio w miejscu zapalenia.
Wśród nowoczesnych antybiotyków makrolidy są uważane za najmniej toksyczne i dają minimum reakcji alergicznych.

Makrolidy gromadzą się w organizmie i stosują krótkie kursy trwające 1-3 dni.

Stosowany w leczeniu stanów zapalnych wewnętrznych narządów laryngologicznych, płuc i oskrzeli, zakażeń narządów miednicy.

Erytromycyna, roksytromycyna, klarytromycyna, azytromycyna, azalidy i ketolidy.

Grupa leków pochodzenia naturalnego i sztucznego. Posiadaj działanie bakteriostatyczne.

Tetracykliny stosuje się w leczeniu ciężkich zakażeń: brucelozy, wąglika, tularemii, narządów oddechowych i dróg moczowych.

Główną wadą leku jest to, że bakterie bardzo szybko się do niego dostosowują. Tetracyklina jest najskuteczniejsza, gdy jest stosowana miejscowo jako maść.

• Naturalne tetracykliny: tetracyklina, oksytetracyklina.
• Półsyntetyczne tetracykliny: chlorotetryna, doksycyklina, metacyklina.

Aminoglikozydy są bakteriobójczymi, wysoce toksycznymi lekami, które są aktywne przeciwko bakteriom Gram-ujemnym.
Aminoglikozydy szybko i skutecznie niszczą bakterie chorobotwórcze, nawet przy osłabionej odporności. Aby uruchomić mechanizm niszczenia bakterii, wymagane są warunki tlenowe, to znaczy antybiotyki z tej grupy nie „działają” w martwych tkankach i narządach ze słabym krążeniem krwi (ubytki, ropnie).

Aminoglikozydy stosuje się w leczeniu następujących stanów: posocznica, zapalenie otrzewnej, furunculosis, zapalenie wsierdzia, zapalenie płuc, bakteryjne uszkodzenie nerek, zakażenia dróg moczowych, zapalenie ucha wewnętrznego.

Preparaty aminoglikozydowe: streptomycyna, kanamycyna, amikacyna, gentamycyna, neomycyna.

Lek z bakteriostatycznym mechanizmem działania na patogeny bakteryjne. Jest stosowany w leczeniu ciężkich zakażeń jelitowych.

Nieprzyjemnym skutkiem ubocznym leczenia chloramfenikolem jest uszkodzenie szpiku kostnego, w którym dochodzi do naruszenia procesu produkcji komórek krwi.

Preparaty o szerokim zakresie działania i silnym działaniu bakteriobójczym. Mechanizm działania na bakterie stanowi naruszenie syntezy DNA, która prowadzi do ich śmierci.

Fluorochinolony są stosowane do miejscowego leczenia oczu i uszu, ze względu na silny efekt uboczny.

Leki działają na stawy i kości, są przeciwwskazane w leczeniu dzieci i kobiet w ciąży.

Fluorochinolony stosuje się w odniesieniu do następujących patogenów: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mykoplazma, chlamydia, pseudomonas Bacillus, legionella, meningokoki, prątki gruźlicze.

Preparaty: lewofloksacyna, hemifloksacyna, sparfloksacyna, moksyfloksacyna.

Antybiotyk o mieszanym działaniu na bakterie. Działa bakteriobójczo na większość gatunków i działa bakteriostatycznie na paciorkowce, enterokoki i gronkowce.

Preparaty glikopeptydów: teikoplanina (targotsid), daptomycyna, wankomycyna (wankatsyna, diatracyna).

8 Antybiotyki przeciwko gruźlicy
Preparaty: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, izoniazyd.

Antybiotyki o działaniu przeciwgrzybiczym
Zniszcz strukturę błonową komórek grzybów, powodując ich śmierć.

10 Leki przeciw trądowi
Stosowany do leczenia trądu: solusulfon, diutsifon, diaphenylosulfon.

11 Leki przeciwnowotworowe - antracyklina
Doksorubicyna, rubomycyna, karminomycyna, aclarubicyna.

12 Linkosamidy
Pod względem właściwości terapeutycznych są bardzo zbliżone do makrolidów, chociaż ich skład chemiczny jest zupełnie inną grupą antybiotyków.
Lek: kazeina S.

Antybiotyki, które są stosowane w praktyce medycznej, ale nie należą do żadnej ze znanych klasyfikacji.
Fosfomycyna, fusydyna, ryfampicyna.

Tabela leków - antybiotyki

Klasyfikacja antybiotyków do grup, tabela rozdziela niektóre rodzaje leków przeciwbakteryjnych, w zależności od struktury chemicznej.

Grupy antybiotyków i tabela ich przedstawicieli

Przeciwwskazane u dzieci i kobiet w ciąży.

Główna klasyfikacja leków przeciwbakteryjnych jest przeprowadzana w zależności od ich struktury chemicznej.

SUBSTANCJE AZOTOWE - zawierają azot i są częścią żywności, pasz, roztworów glebowych i próchnicy, a także są sztucznie przygotowywane do użytku technicznego...

Podsumowanie grup antybiotyków

SUBSTANCJE ANABOLICZNE - lek. syntetyczny leki, które stymulują syntezę białka w organizmie i zwapnienie kości. Działanie A. objawia się w szczególności zwiększeniem masy mięśni szkieletowych...

SUBSTANCJE BAKTERIOSTATYCZNE - środki bakteriostatyczne, substancje, które mają właściwość czasowego zawieszenia rozmnażania się bakterii.

Wyróżnij się wieloma mikroorganizmami, a także niektórymi roślinami wyższymi...

substancje alkilujące - substancje, które mają zdolność wprowadzania jednowartościowych rodników węglowodorów tłuszczowych do cząsteczek związków organicznych...

Duży słownik medyczny

substancje antyhormonalne - substancje lecznicze, które mają właściwości osłabiające lub hamujące działanie hormonów...

Duży słownik medyczny

substancje antyserotoninowe - substancje lecznicze, które hamują syntezę serotoniny lub blokują różne przejawy jej działania...

Duży słownik medyczny

substancje anty-enzymatyczne - substancje lecznicze, które selektywnie hamują aktywność niektórych enzymów...

Duży słownik medyczny

substancje przeciw folia - substancje lecznicze, które są antymetabolitami kwasu foliowego; posiadają cytostatyczne działanie przeciwnowotworowe...

Duży słownik medyczny

Bakteriocydy - substancje chemiczne o właściwościach bakteriobójczych, stosowane jako środki dezynfekujące lub do chemioprofilaktyki i chemioterapii chorób zakaźnych...

Duży słownik medyczny

Aktywność substancji to zdolność substancji do zmiany napięcia powierzchniowego, która jest adsorbowana w warstwie powierzchniowej na granicy faz Źródło: Roadbook...

SUBSTANCJE ANTY-IZOTYPOWE - Patrz ANTY-ISOTYPY...

RÓWNOWAGA SUBSTANCJI - ilościowy wyraz redystrybucji elementów w procesie zastępowania oryginalnych elementów podlegających recyklingowi

górnik nowotwory ponownego pojawienia się rb i rudy, wykazujące zmianę zawartości...

SUBSTANCJE ALOPATYCZNE - substancje hamujące wydzielane przez liście i korzenie roślin wyższych i będące reakcją ochronną na różne negatywne bodźce...

Substancje bakteriostatyczne - antybiotyki, jony metali, środki chemioterapeutyczne i inne substancje, które opóźniają pełne rozmnażanie bakterii lub innych mikroorganizmów, tj. Powodując bakteriostazę...

Wielka sowiecka encyklopedia

Substancje bakteriobójcze - substancje, które mogą zabijać bakterie i inne mikroorganizmy...

Wielka sowiecka encyklopedia

SUBSTANCJE ANESTHETYCZNE - czyniąc ciało lub jego część niewrażliwą na ból...

Słownik wyrazów obcych języka rosyjskiego

Zgodnie z metodą otrzymywania antybiotyków dzieli się je na:

3 półsyntetyczne (w początkowej fazie uzyskuje się naturalnie, następnie synteza jest sztucznie prowadzona).

Antybiotyki według pochodzenia podzielone na następujące główne grupy:

syntetyzowane przez grzyby (benzylopenicylina, gryzeofulwina, cefalosporyny itp.);

O grupach antybiotykowych, ich typach i kompatybilności

promieniowce (streptomycyna, erytromycyna, neomycyna, nystatyna itp.);

3. bakterie (gramicydyna, polimyksyny itp.);

4. zwierzęta (lizozym, ekmolina itp.);

wydzielane przez wyższe rośliny (fitoncydy, allicyny, rafaniny, imaniny itp.);

6. syntetyczne i półsyntetyczne (lewometytyna, metycylina, ampicylina syntomycyna itp.)

Antybiotyki według ostrości (spektrum) Akcje należą do następujących głównych grup:

1) aktywne głównie przeciwko drobnoustrojom gram-dodatnim, głównie antybiotykom gąbczastym, naturalnym i półsyntetycznym penicylinom, makrolidom, fuzydynie, linkomycyny, fosfomycynie;

2) aktywne wobec mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych (szerokiego spektrum) - tetracykliny, aminoglikozydy, chloramfenikol, chloramfenikol, półsyntetyczne penicyliny i cefalosporyny;

3) przeciwgruźlicza - streptomycyna, kanamycyna, ryfampicyna, biomycyna (florimityna), cykloseryna itp.;

4) przeciwgrzybicza - nystatyna, amfoterycyna B, gryzeofulwina i inne;

5) działanie na najprostszy - doksycyklina, klindamycyna i monomitsin;

6) działanie na robaki - higromycyna B, iwermektyna;

7) przeciwnowotworowe - aktynomycyny, antracykliny, bleomycyny itp.;

8) leki przeciwwirusowe - rymantadyna, amantadyna, azydotymidyna, widarabina, acyklowiryna itp.

9) immunomodulatory - antybiotyk cyklosporynowy.

Zgodnie z spektrum działania - liczba gatunków mikroorganizmów, na które wpływają antybiotyki:

• leki wpływające głównie na bakterie gram-dodatnie (benzylopenicylina, oksacylina, erytromycyna, cefazolina);
• leki, które atakują głównie bakterie Gram-ujemne (polimyksyny, monobaktamy);
• leki o szerokim spektrum działania na bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne (cefalosporyny trzeciej generacji, makrolidy, tetracykliny, streptomycyna, neomycyna);

Antybiotyki należą do następujących głównych klas związków chemicznych:

beta-laktamowe cząsteczki bazowych antybiotyki pierścień beta-laktamowy (. działając na metycylinę - oksacylinę, a także o szerokim spektrum działania leków - ampicylina, karbenicylina, azlocylina, paperatsillin i inni) naturalny (benzylopenicyliny, fenoksymetylopenicyliny), półsyntetyczne penicyliny, cefalosporyny - duża grupa wysoce skutecznych antybiotyków (cefaleksyna, cefalotyna, cefotaksym itp.) o innym spektrum działania przeciwbakteryjnego;

aminoglikozydy zawierają aminocukry połączone wiązaniem glikozydowym z resztą (fragment aglikonu), cząsteczki - leki naturalne i półsyntetyczne (streptomycyna, kanamycyna, gentamycyna, sisomycyna, tobramycyna, netilmycyna, amikacyna itp.);

3. tetracykliny są naturalne i półsyntetyczne, podstawą ich cząsteczek są cztery skondensowane sześcioczłonowe cykle - (tetracyklina, oksytetracyklina, metacyklina, doksycyklina);

4. makrolidy zawierają w swojej cząsteczce makrocykliczny pierścień laktonowy związany z jedną lub kilkoma resztami węglowodanowymi, - (erytromycyna, oleandomycyna - główne antybiotyki z grupy i ich pochodne);

Anzamycyny mają szczególną strukturę chemiczną, która obejmuje pierścień makrocykliczny (ryfampicyna - półsyntetyczny antybiotyk ma największe znaczenie praktyczne);

6. polipeptydy w swojej cząsteczce zawierają kilka sprzężonych wiązań podwójnych - (gramicydyna C, polimyksyna, bacytracyna itp.);

7. glikopeptydy (wankomycyna, teikoplanina itp.);

8. linkosamidy - klindamycyna, linkomycyna;

9. antracykliny - jedna z głównych grup antybiotyków przeciwnowotworowych: doksorubicyna (adriamycyna) i jej pochodne, aclarubicyna, daunorubicyna (rubomycyna) itp.

Zgodnie z mechanizmem działania na komórki drobnoustrojów antybiotyki są podzielone na bakteriobójcze (szybko prowadzące do śmierci komórki) i bakteriostatyczne (hamujące wzrost i podział komórek) (tabela 1)

- Rodzaje działania antybiotyków na mikroflorę.

ANTYBIOTYKI RÓŻNYCH GRUP

KWAS FUSYDOWY

Fuzidin, Fucidin

Kwas Fuzidievuyu i jego sole mają działanie bakteriostatyczne i mają wąskie spektrum działania. Ich główne znaczenie kliniczne polega na działaniu na gronkowce.

Widmo aktywności

Nie dotyczy paciorkowców, w tym pneumokoków (!) I enterokoków. W przypadku kwasu fusydowego oporność szybko się rozwija.

Farmakokinetyka

Dobrze przyswajalna w przewodzie pokarmowym, biodostępność przyjmowana na pusty żołądek wynosi 90%. Gromadzi się w kościach, stawach. Nie penetruje BBB. Wydalany głównie przez przewód pokarmowy. T_1/2 - 9-14 godz.

Niechciane reakcje

• Objawy dyspeptyczne i dyspeptyczne.
• Hepatotoksyczność (zwiększona aktywność aminotransferaz, żółtaczka).
  Czynniki ryzyka: długotrwałe stosowanie (zwłaszcza dożylne), pierwotna patologia wątroby.
• Zapalenie żył (po podaniu dożylnym).

Wskazania

• Zakażenia gronkowcowe z alergiami lub oporność na β-laktamy (zazwyczaj w połączeniu z ryfampicyną, erytromycyną, linkosamidami).
• C.difficile-biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (jako lek rezerwowy).

Dawkowanie

Dorośli

Wewnątrz - 0,5-1,0 g co 8 godzin 1 godzinę przed posiłkami; dożylnie (w ciągu 2 godzin), 0,5 g co 8 godzin

Wewnątrz - 30-60 mg / kg / dzień w 3 dawkach; kroplówka dożylna 20 mg / kg / dobę w 3 podaniach.

Formy wydania

Tabletki 0,125 g i 0,25 g; granulki do zawieszenia; fiolki 0,25 gi 0,5 g proszku do przygotowania roztworu do infuzji (w postaci soli dietanoloaminy); maść, 2%; śmietana, 2%; krople do oczu, 1% („Fucitalmic”).

Zawarte w preparatach złożonych „Fucidin-N Cream” (1 g - 20 mg kwasu fusydowego, 10 ml octanu hydrokortyzonu), „krem Futsikort” (w 1 g - 20 mg kwasu fusydowego, 1 mg walerianianu betametazonu).

CHLORAMFENICOL

Lewomycetyna

Ma szeroki zakres działalności. Pneumococcus, meningococcus i hemophilic bacillus działają bakteriobójczo na inną wrażliwą mikroflorę bakteriostatyczną.

Jest on stosowany w ograniczonym stopniu z powodu ciężkich niepożądanych reakcji i wtórnej oporności wielu patogenów.

Widmo aktywności

Farmakokinetyka

Biodostępność dobrze wchłaniana w przewodzie pokarmowym wynosi 70–80% i nie zależy od pożywienia. Dobrze rozmieszczone w organizmie: penetruje BBB, HOB, tworzy wysokie stężenia w tkance mózgowej, wydzieliny oskrzelowe, żółć. Metabolizowany w wątrobie. Jest wydalany przez nerki głównie w stanie nieaktywnym, dlatego w przypadku niewydolności nerek nie można zmniejszyć dawki. T_1/2 u dorosłych - 1,5-3,5 godziny, u dzieci - 3-6,5 godziny.

Wewnątrz chloramfenikolu stosuje się jako podstawę, pozajelitowo - jako nieaktywny bursztynian, który jest aktywowany po odszczepieniu reszty kwasu bursztynowego, ale przed tym znaczna część leku może zostać uwolniona z organizmu. Dlatego wyższe dawki są podawane dożylnie niż wewnątrz, a podawanie domięśniowe nie jest racjonalne ze względu na nieprzewidywalność farmakokinetyki.

Niechciane reakcje

• Hematotoksyczność:
  a) odwracalne - retikulocytopenia, małopłytkowość, niedokrwistość, w zależności od dawki dziennej i dawki;
  b) nieodwracalna - niedokrwistość aplastyczna z niemal 100% skutkiem śmiertelnym, która występuje rzadko (1 przypadek na 10-40 tysięcy pacjentów), może rozwinąć się 6-8 tygodni po odstawieniu leku, po pojedynczym, a nawet miejscowym podaniu.
• „Szary” zespół: u noworodków z powodu niedojrzałości układów enzymatycznych wątroby, metabolizowanie chloramfenikolu, lek kumuluje się i ma działanie kardiotoksyczne, co prowadzi do rozwoju zapaści, niewydolności serca. W tym przypadku skóra staje się szara.
• Hepatotoksyczność.
• Neurotoksyczność: uszkodzenie nerwu wzrokowego, polineuropatia obwodowa.
• Objawy dyspeptyczne i dyspeptyczne.

Wskazania

Biorąc pod uwagę wysoką częstotliwość i ryzyko niepożądanych reakcji, we wszystkich wskazaniach podanych poniżej chloramfenikol jest uważany za antybiotyk rezerwowy.

• Bakteryjne zapalenie opon mózgowych.
• Ropień mózgu.
• Infekcje wewnątrzbrzuszne i miednicy.
• Uogólnione formy salmonellozy.
• Tyfusowa gorączka.
• Riketsje.
• Zgorzel gazowa.

Ostrzeżenie

W celu wczesnego wykrycia hematotoksyczności konieczne jest przeprowadzenie klinicznego badania krwi co 3 dni z definicją retikulocytów i płytek krwi.

Dawkowanie

Dorośli

Wewnątrz i pozajelitowo - 50-75 mg / kg / dobę w 4 dawkach (wstrzyknięcie), niezależnie od pokarmu.

Pierwszy tydzień życia - 25 mg / kg / dzień w 1 podaniu, 2-4 tygodnie - 25-50 mg / kg / dzień w 1-2 wstrzyknięciach, starszy niż 4 tygodnie - 25-50 mg / kg / dzień w 2-3 wstrzyknięciach. Dzieci starsze niż 1 rok - 50-75 mg / kg / dzień w 4 podaniach.

Formy wydania

Tabletki 0,25 gi 0,5 g; kapsułki 0,1 g, 0,25 g i 0,5 g; 0,25% kropli do oczu; fiolki 0,5 gi 1,0 g proszku do sporządzania roztworu do infuzji.

RIFAMPICIN *

Rimactan

Półsyntetyczny antybiotyk bakteriobójczy o szerokim spektrum działania.