Gentamycyna, do której należy grupa antybiotyków

Główne znaczenie kliniczne aminoglikozydów dotyczy leczenia zakażeń szpitalnych wywołanych przez tlenowe patogeny Gram-ujemne, a także infekcyjnego zapalenia wsierdzia. Streptomycyna i kanamycyna są stosowane w leczeniu gruźlicy. Neomycyna jako najbardziej toksyczna wśród aminoglikozydów jest stosowana tylko wewnątrz i miejscowo.

Aminoglikozydy mają potencjalną nefrotoksyczność, ototoksyczność i mogą powodować blokadę nerwowo-mięśniową. Jednak uwzględnienie czynników ryzyka, pojedyncze wstrzyknięcie całej dawki dobowej, krótkie cykle leczenia i TLM mogą zmniejszyć stopień manifestacji HP.

Mechanizm działania

Aminoglikozydy mają działanie bakteriobójcze, co wiąże się z naruszeniem syntezy białek przez rybosomy. Stopień aktywności przeciwbakteryjnej aminoglikozydów zależy od ich maksymalnego (szczytowego) stężenia w surowicy krwi. W przypadku stosowania razem z penicylinami lub cefalosporynami obserwuje się synergie w odniesieniu do niektórych Gram-ujemnych i Gram-dodatnich mikroorganizmów tlenowych.

Widmo aktywności

Generacja geneminoglikozydów II i III charakteryzuje się zależną od dawki aktywnością bakteriobójczą przeciwko drobnoustrojom Gram-ujemnym z rodziny Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. I innym), jak również niefermentującym pałeczkom gram-ujemnym (P. aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglikozydy są aktywne przeciwko gronkowcom innym niż MRSA. Streptomycyna i kanamycyna działają na M. tuberculosis, podczas gdy amikacyna jest bardziej aktywna przeciwko M.avium i innym nietypowym mykobakteriom. Streptomycyna i gentamycyna działają na enterokoki. Streptomycyna jest aktywna przeciwko patogenom dżumy, tularemii, brucelozie.

Aminoglikozydy są nieaktywne wobec S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, beztlenowców (Bacteroides spp., Clostridium spp. I inne). Ponadto oporność S.pneumoniae, S.maltophilia i B.cepacia na aminoglikozydy można wykorzystać do identyfikacji tych mikroorganizmów.

Chociaż aminoglikozydy in vitro są aktywne przeciwko hemofilom, shigelli, salmonelli, legionelli, skuteczność kliniczna w leczeniu zakażeń wywołanych przez te patogeny nie została ustalona.

Farmakokinetyka

Po spożyciu aminoglikozydy są praktycznie nie wchłaniane, więc są stosowane pozajelitowo (z wyjątkiem neomycyny). Po wstrzyknięciu i / m szybko i całkowicie wchłonięty. Maksymalne stężenia rozwijają się 30 minut po zakończeniu wlewu dożylnego i 0,5-1,5 godziny po podaniu domięśniowym.

Maksymalne stężenia aminoglikozydów różnią się u różnych pacjentów, w zależności od objętości dystrybucji. Objętość dystrybucji zależy z kolei od masy ciała, objętości płynu i tkanki tłuszczowej, stanu pacjenta. Na przykład u pacjentów z rozległymi oparzeniami, wodobrzusze, zwiększa się objętość dystrybucji aminoglikozydów. Wręcz przeciwnie, zmniejsza się wraz z odwodnieniem lub dystrofią mięśniową.

Aminoglikozydy są rozmieszczone w płynie pozakomórkowym, w tym w surowicy, wysięku z ropnia, puchlinowej, osierdziowej, opłucnej, maziowej, limfatycznej i otrzewnowej. Potrafi tworzyć wysokie stężenia w narządach o dobrym ukrwieniu: wątroba, płuca, nerki (gdzie gromadzą się w substancji korowej). Niskie stężenia obserwuje się w plwocinie, wydzielinach oskrzelowych, żółci, mleku matki. Aminoglikozydy słabo przechodzą przez BBB. Przy zapaleniu opon mózgowych przepuszczalność nieznacznie wzrasta. Noworodki w CSF osiągają wyższe stężenia niż dorośli.

Aminoglikozydy nie są metabolizowane, wydalane przez nerki przez filtrację kłębuszkową w postaci niezmienionej, powodując wysokie stężenia w moczu. Szybkość wydalania zależy od wieku, funkcji nerek i chorób współistniejących pacjenta. U pacjentów z gorączką może się zwiększać, a spadek czynności nerek znacznie spowalnia. U osób starszych, w wyniku zmniejszenia filtracji kłębuszkowej, wydalanie może również spowolnić. Okres półtrwania wszystkich aminoglikozydów u dorosłych z prawidłową czynnością nerek wynosi 2-4 godziny, u noworodków - 5-8 godzin, u dzieci - 2,5-4 godzin W przypadku niewydolności nerek okres półtrwania może zwiększyć się do 70 godzin lub dłużej.

Niechciane reakcje

Nerki: Działanie nefrotoksyczne może objawiać się zwiększonym pragnieniem, znacznym wzrostem lub zmniejszeniem ilości moczu, zmniejszeniem filtracji kłębuszkowej i wzrostem poziomu kreatyniny w surowicy krwi. Czynniki ryzyka: wyjściowe zaburzenia czynności nerek, zaawansowany wiek, wysokie dawki, długie cykle leczenia, jednoczesne stosowanie innych leków nefrotoksycznych (amfoterycyna B, polimyksyna B, wankomycyna, diuretyki pętlowe, cyklosporyna). Środki kontrolne: powtarzane analizy kliniczne moczu, oznaczanie stężenia kreatyniny w surowicy i obliczanie filtracji kłębuszkowej co 3 dni (jeśli wskaźnik ten zmniejsza się o 50%, aminoglikozyd należy anulować).

Ototoksyczność: utrata słuchu, hałas, dzwonienie lub uczucie „duszności” w uszach. Czynniki ryzyka: zaawansowany wiek, początkowa utrata słuchu, duże dawki, długie kuracje, jednoczesne stosowanie innych leków ototoksycznych. Środki zapobiegawcze: kontrola funkcji słuchowych, w tym audiometrii.

Vestibulotoksyczność: słaba koordynacja ruchów, zawroty głowy. Czynniki ryzyka: podeszły wiek, wyjściowe zaburzenia przedsionkowe, wysokie dawki, długotrwałe leczenie. Środki zapobiegawcze: kontrola funkcji aparatu przedsionkowego, w tym specjalne testy.

Blokada nerwowo-mięśniowa: depresja oddechowa do całkowitego paraliżu mięśni oddechowych. Czynniki ryzyka: początkowe choroby neurologiczne (parkinsonizm, miastenia), jednoczesne stosowanie środków zwiotczających mięśnie, zaburzenia czynności nerek. Pomoc: we wprowadzaniu chlorku wapnia lub leków przeciwcholinesterazowych.

Układ nerwowy: ból głowy, ogólne osłabienie, senność, drżenie mięśni, parestezje, drgawki; podczas stosowania streptomycyny może wystąpić uczucie pieczenia, drętwienia lub parestezji w okolicy twarzy i ust.

Reakcje alergiczne (wysypka itp.) Występują rzadko.

Miejscowe reakcje (zapalenie żył z włączeniem / we wstępie) są rzadko obserwowane.

Wskazania

Terapia empiryczna (w większości przypadków zalecana w połączeniu z β-laktamami, glikopeptydami lub lekami przeciw beztlenowymi, w zależności od przypuszczalnych patogenów):

Pourazowe i pooperacyjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.

Podsumowanie grup antybiotyków

Antybiotyki to grupa leków, które mogą hamować wzrost i rozwój żywych komórek. Najczęściej są stosowane do leczenia procesów zakaźnych wywołanych przez różne szczepy bakterii. Pierwszy lek został odkryty w 1928 roku przez brytyjskiego bakteriologa Alexandra Fleminga. Jednak niektóre antybiotyki są również przepisywane w przypadku patologii nowotworowych, jako składnik chemioterapii skojarzonej. Ta grupa leków nie ma praktycznie żadnego wpływu na wirusy, z wyjątkiem niektórych tetracyklin. We współczesnej farmakologii termin „antybiotyki” jest coraz częściej zastępowany przez „leki przeciwbakteryjne”.

Pierwsze zsyntetyzowane leki z grupy penicylin. Pomogły one znacznie zmniejszyć śmiertelność takich chorób, jak zapalenie płuc, posocznica, zapalenie opon mózgowych, zgorzel i kiła. Z biegiem czasu, ze względu na aktywne stosowanie antybiotyków, wiele mikroorganizmów zaczęło rozwijać na nie oporność. Dlatego ważnym zadaniem było poszukiwanie nowych grup leków przeciwbakteryjnych.

Stopniowo firmy farmaceutyczne syntetyzowały i zaczęły produkować cefalosporyny, makrolidy, fluorochinolony, tetracykliny, lewomycetynę, nitrofurany, aminoglikozydy, karbapenemy i inne antybiotyki.

Antybiotyki i ich klasyfikacja

Główną klasyfikacją farmakologiczną leków przeciwbakteryjnych jest rozdział przez działanie na mikroorganizmy. Za tą cechą wyróżnia się dwie grupy antybiotyków:

• bakteriobójcze - leki powodują śmierć i lizę mikroorganizmów. Działanie to wynika ze zdolności antybiotyków do hamowania syntezy błony lub hamowania wytwarzania składników DNA. Penicyliny, cefalosporyny, fluorochinolony, karbapenemy, monobaktamy, glikopeptydy i fosfomycyna mają tę właściwość.
• bakteriostatyczne - antybiotyki są w stanie hamować syntezę białek przez komórki drobnoustrojów, co uniemożliwia ich rozmnażanie. W rezultacie dalszy rozwój procesu patologicznego jest ograniczony. Działanie to jest charakterystyczne dla tetracyklin, makrolidów, aminoglikozydów, linkosamin i aminoglikozydów.

Za spektrum działania znajdują się również dwie grupy antybiotyków:

• szeroki - lek może być stosowany do leczenia patologii wywołanych przez dużą liczbę mikroorganizmów;
• z wąskim - lek wpływa na poszczególne szczepy i typy bakterii.

Nadal istnieje klasyfikacja leków przeciwbakteryjnych ze względu na ich pochodzenie:

• naturalny - otrzymywany z żywych organizmów;
• półsyntetyczne antybiotyki są zmodyfikowanymi naturalnymi cząsteczkami analogu;
• syntetyczne - są produkowane całkowicie sztucznie w specjalistycznych laboratoriach.

Opis różnych grup antybiotyków

Beta laktamy

Penicyliny

Historycznie pierwsza grupa leków przeciwbakteryjnych. Ma działanie bakteriobójcze na wiele różnych mikroorganizmów. Penicyliny wyróżniają następujące grupy:

• naturalne penicyliny (syntetyzowane w normalnych warunkach przez grzyby) - penicylina benzylowa, fenoksymetylopenicylina;
• półsyntetyczne penicyliny, które mają większą odporność na penicylinazy, co znacznie rozszerza ich spektrum działania - oksacylinę i metycylinę;
• z rozszerzonym działaniem - leki amoksycylina, ampicylina;
• penicyliny o szerokim działaniu na mikroorganizmy - leki mezlocylina, azlocylina.

Aby zmniejszyć oporność bakterii i zwiększyć wskaźnik skuteczności antybiotykoterapii, do penicylin aktywnie dodaje się inhibitory penicylinazy - kwas klawulanowy, tazobaktam i sulbaktam. Były więc narkotyki „Augmentin”, „Tazotsim”, „Tazrobida” i inne.

Leki te są stosowane w zakażeniach układu oddechowego (zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok, zapalenie płuc, zapalenie gardła, zapalenie krtani), moczu (zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego, rzeżączka), układu trawiennego (zapalenie pęcherzyka żółciowego, czerwonka), kiły i zmian skórnych. Spośród działań niepożądanych najczęściej występują reakcje alergiczne (pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy).

Penicyliny są również najbezpieczniejszymi produktami dla kobiet w ciąży i niemowląt.

Cefalosporyny

Ta grupa antybiotyków ma działanie bakteriobójcze na dużą liczbę mikroorganizmów. Obecnie wyróżnia się następujące pokolenia cefalosporyn:

• I - leki cefazolina, cefaleksyna, cefradyna;
• II - leki zawierające cefuroksym, cefaklor, cefotiam, cefoksytynę;
• III - preparaty cefotaksymu, ceftazydymu, ceftriaksonu, cefoperazonu, cefodizymu;
• IV - leki zawierające cefepim, cefpirom;
• V - leki ceftorolina, ceftobiprol, ceftolosan.

Zdecydowana większość tych leków istnieje tylko w formie zastrzyków, dlatego są one stosowane głównie w klinikach. Cefalosporyny są najpopularniejszymi środkami przeciwbakteryjnymi do stosowania w szpitalach.

Leki te są stosowane w leczeniu ogromnej liczby chorób: zapalenia płuc, zapalenia opon mózgowych, uogólnień zakażeń, odmiedniczkowego zapalenia nerek, zapalenia pęcherza, zapalenia kości, tkanek miękkich, zapalenia naczyń chłonnych i innych patologii. Przy stosowaniu cefalosporyn często stwierdza się nadwrażliwość. Czasami występuje przejściowe zmniejszenie klirensu kreatyniny, ból mięśni, kaszel, zwiększone krwawienie (z powodu spadku witaminy K).

Karbapenemy

Są dość nową grupą antybiotyków. Podobnie jak inne beta laktamy, karbapenemy mają działanie bakteriobójcze. Ogromna liczba różnych szczepów bakterii pozostaje wrażliwa na tę grupę leków. Karbapenemy są również odporne na enzymy, które syntetyzują mikroorganizmy. Właściwości te doprowadziły do ​​tego, że uważa się je za leki ratunkowe, gdy inne środki przeciwbakteryjne pozostają nieskuteczne. Jednak ich stosowanie jest ściśle ograniczone ze względu na obawy dotyczące rozwoju oporności bakterii. Ta grupa leków obejmuje meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Karbapenemy stosuje się w leczeniu posocznicy, zapalenia płuc, zapalenia otrzewnej, ostrych patologii chirurgicznych jamy brzusznej, zapalenia opon mózgowych, zapalenia błony śluzowej macicy. Leki te są również przepisywane pacjentom z niedoborem odporności lub na tle neutropenii.

Wśród działań niepożądanych należy zauważyć zaburzenia dyspeptyczne, ból głowy, zakrzepowe zapalenie żył, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, drgawki i hipokaliemię.

Monobaktam

Monobaktamy wpływają głównie na florę Gram-ujemną. Klinika wykorzystuje tylko jedną substancję czynną z tej grupy - aztreonam. Dzięki swoim zaletom podkreśla się odporność na większość enzymów bakteryjnych, co czyni go lekiem z wyboru w przypadku niepowodzenia leczenia penicylinami, cefalosporynami i aminoglikozydami. W wytycznych klinicznych zaleca się stosowanie aztreonamu w zakażeniu enterobakteriami. Stosuje się go tylko dożylnie lub domięśniowo.

Wśród wskazań do przyjęcia należy wskazać posocznicę, pozaszpitalne zapalenie płuc, zapalenie otrzewnej, zakażenia narządów miednicy, skóry i układu mięśniowo-szkieletowego. Stosowanie aztreonamu czasami prowadzi do rozwoju objawów dyspeptycznych, żółtaczki, toksycznego zapalenia wątroby, bólu głowy, zawrotów głowy i wysypki alergicznej.

Makrolidy

Makrolidy są grupą leków przeciwbakteryjnych opartych na makrocyklicznym pierścieniu laktonowym. Leki te mają działanie bakteriostatyczne przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, pasożytom wewnątrzkomórkowym i błonowym. Cechą makrolidów jest fakt, że ich ilość w tkankach jest znacznie wyższa niż w osoczu krwi pacjenta.

Leki odznaczają się również niską toksycznością, co pozwala na ich stosowanie w okresie ciąży i we wczesnym wieku dziecka. Są one podzielone na następujące grupy:

• naturalne, które zsyntetyzowano w latach 50. i 60. ubiegłego wieku - preparaty erytromycyny, spiramycyny, jozamycyny, midekamycyny;
• proleki (przekształcone w formę aktywną po metabolizmie) - troleandomycyna;
• półsyntetyczny - leki azytromycyna, klarytromycyna, dirytromycyna, telitromycyna.

Makrolidy stosuje się w wielu patologiach bakteryjnych: wrzodzie trawiennym, zapaleniu oskrzeli, zapaleniu płuc, zakażeniach górnych dróg oddechowych, zapaleniu skóry, boreliozie, zapaleniu cewki moczowej, zapaleniu szyjki macicy, różycy, zapaleniu pęcherza. Nie można używać tej grupy leków do zaburzeń rytmu serca, niewydolności nerek.

Tetracykliny

Tetracykliny zostały zsyntetyzowane po raz pierwszy ponad pół wieku temu. Ta grupa ma działanie bakteriostatyczne przeciwko wielu szczepom flory bakteryjnej. W wysokich stężeniach wykazują działanie bakteriobójcze. Cechą tetracyklin jest ich zdolność do gromadzenia się w tkance kostnej i szkliwie zębów.

Z jednej strony pozwala to lekarzom na aktywne wykorzystanie ich w przewlekłym zapaleniu kości i szpiku, a z drugiej strony narusza rozwój szkieletu u dzieci. Dlatego absolutnie nie można ich stosować w okresie ciąży, laktacji i w wieku poniżej 12 lat. Do tetracyklin, oprócz leku o tej samej nazwie, należą doksycyklina, oksytetracyklina, minocyklina i tygecyklina.

Stosuje się je do różnych patologii jelit, brucelozy, leptospirozy, tularemii, promienicy, jaglicy, boreliozy, zakażenia gonokokami i riketsji. Porfirię, przewlekłe choroby wątroby i indywidualną nietolerancję odróżnia się również od przeciwwskazań.

Fluorochinolony

Fluorochinolony to duża grupa środków przeciwbakteryjnych o szerokim działaniu bakteriobójczym na patogenną mikroflorę. Wszystkie leki są sprzedawane z kwasem nalidyksowym. Aktywne stosowanie fluorochinolonów rozpoczęło się w latach 70. ubiegłego wieku. Dziś są klasyfikowane według pokoleń:

• I - preparaty kwasu nalidyksowego i oksolinowego;
• II - leki zawierające ofloksacynę, cyprofloksacynę, norfloksacynę, pefloksacynę;
• III - preparaty lewofloksacyny;
• IV - leki zawierające gatifloksacynę, moksyfloksacynę, hemifloksacynę.

Najnowsze generacje fluorochinolonów są nazywane „oddechowymi”, ze względu na ich aktywność wobec mikroflory, która najczęściej powoduje zapalenie płuc. Stosuje się je również w leczeniu zapalenia zatok, zapalenia oskrzeli, zakażeń jelit, zapalenia gruczołu krokowego, rzeżączki, posocznicy, gruźlicy i zapalenia opon mózgowych.

Wśród niedociągnięć należy podkreślić fakt, że fluorochinolony mogą wpływać na powstawanie układu mięśniowo-szkieletowego, dlatego w dzieciństwie, podczas ciąży i w okresie laktacji mogą być przepisywane tylko ze względów zdrowotnych. Pierwsza generacja leków ma również wysoką wątrobę i nefrotoksyczność.

Aminoglikozydy

Aminoglikozydy znalazły aktywne zastosowanie w leczeniu zakażeń bakteryjnych wywołanych przez florę Gram-ujemną. Mają działanie bakteriobójcze. Ich wysoka skuteczność, która nie zależy od aktywności funkcjonalnej odporności pacjenta, uczyniła je niezbędnymi dla jego zakłócenia i neutropenii. Rozróżnia się następujące generacje aminoglikozydów:

• I - preparaty neomycyny, kanamycyny, streptomycyny;
• II - leki z tobramycyną, gentamycyną;
• III - preparaty amikacyny;
• IV - lek isepamycyna.

Aminoglikozydy są przepisywane w celu zakażenia układu oddechowego, posocznicy, infekcyjnego zapalenia wsierdzia, zapalenia otrzewnej, zapalenia opon mózgowych, zapalenia pęcherza moczowego, odmiedniczkowego zapalenia nerek, zapalenia szpiku i innych patologii. Wśród skutków ubocznych o dużym znaczeniu są skutki toksyczne dla nerek i ubytek słuchu.

Dlatego w trakcie terapii konieczne jest regularne przeprowadzanie analizy biochemicznej krwi (kreatyniny, SCF, mocznika) i audiometrii. U kobiet w ciąży, w okresie laktacji, pacjentom z przewlekłą chorobą nerek lub poddawanym hemodializie podaje się aminoglikozydy tylko ze względów życiowych.

Glikopeptydy

Antybiotyki glikopeptydowe mają szerokie spektrum działania bakteriobójczego. Najbardziej znanymi z nich są bleomycyna i wankomycyna. W praktyce klinicznej glikopeptydy są lekami rezerwowymi, które są przepisywane ze względu na nieskuteczność innych środków przeciwbakteryjnych lub specyficzną podatność czynnika zakaźnego na nie.

Często łączy się je z aminoglikozydami, co umożliwia zwiększenie kumulacji efektu na Staphylococcus aureus, enterokokach i Streptococcus. Antybiotyki glikopeptydowe nie działają na prątki i grzyby.

Ta grupa środków przeciwbakteryjnych jest przepisywana na zapalenie wsierdzia, posocznicę, zapalenie szpiku, ropowicę, zapalenie płuc (w tym powikłania), ropień i rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Nie można stosować antybiotyków glikopeptydowych w przypadku niewydolności nerek, nadwrażliwości na leki, laktację, zapalenie nerwu nerwowego, ciążę i laktację.

Linkosamidy

Linkosyamidy obejmują linkomycynę i klindamycynę. Leki te wykazują działanie bakteriostatyczne na bakterie Gram-dodatnie. Używam ich głównie w połączeniu z aminoglikozydami, jako leki drugiej linii, dla ciężkich pacjentów.

Linozamidy są przepisywane do aspiracyjnego zapalenia płuc, zapalenia kości i szpiku, stopy cukrzycowej, martwiczego zapalenia powięzi i innych patologii.

Dość często podczas ich przyjęcia rozwija się zakażenie Candida, ból głowy, reakcje alergiczne i ucisk krwi.

INSTRUKCJA SULFOWANIA HENTAMYCYNOWEGO

Wskazania:
- zapalenie otrzewnej, posocznica;
- infekcje dolnych dróg oddechowych (zapalenie płuc, ropień płuc, ropniak opłucnej);
- infekcje stawów i kości (zapalenie szpiku, septyczne zapalenie wsierdzia);
- ropne zakażenia tkanek miękkich i skóry;
- zakażenia jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, zakażenia dróg żółciowych i przewodu pokarmowego);
- infekcje dróg moczowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego);
- zapalenie opon mózgowych;
- zakażone oparzenia;

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na antybiotyki z grupy aminoglikozydów, ciąża, zapalenie nerwu słuchowego, ciężka niewydolność nerek. Nadwrażliwość na gentamycynę. Dzieci w wieku do 3 lat.

Efekty uboczne:
Ototoksyczność (uszkodzenie ósmej pary nerwów czaszkowych): może wystąpić zmniejszenie ostrości słuchu i uszkodzenie aparatu przedsionkowego (z symetrycznym uszkodzeniem aparatu przedsionkowego, w niektórych przypadkach zaburzenia te mogą nawet nie zostać zauważone w pierwszych etapach). Szczególne ryzyko może być spowodowane przedłużonym kuracją gentamycyną - 2-3 tygodnie;
Nefrotoksyczność: częstotliwość i ciężkość uszkodzenia nerek zależy od wielkości pojedynczej dawki gentamycyny, czasu trwania leczenia i indywidualnych cech pacjenta, jakości kontroli nad terapią i jednoczesnego stosowania innych leków nefrotoksycznych. Uszkodzenie nerek objawia się białkomoczem, azotemią, rzadziej oligurią i jest zwykle odwracalne;
Inne rzadkie działania niepożądane: zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy (ALT, AST), bilirubina, retikulocyty, a także małopłytkowość, granulocytopenia, niedokrwistość, obniżone stężenie wapnia w surowicy, wysypki skórne, pokrzywka, świąd, gorączka, ból głowy, wymioty, ból mięśni;
Bardzo rzadko występują takie działania niepożądane: nudności, zwiększone ślinienie się, utrata apetytu, utrata masy ciała, plamica, obrzęk krtani, ból stawów, niedociśnienie i senność, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego i depresja oddechowa;
W miejscu domięśniowego wstrzyknięcia gentamycyny możliwy jest ból, po podaniu dożylnym możliwy jest rozwój zapalenia żył i zapalenia żył;

Właściwości farmakologiczne:
Siarczan gentamycyny charakteryzuje się szerokim spektrum przeciwbakteryjnego działania bakteriobójczego. Jest aktywny wobec większości drobnoustrojów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich (E. coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella itp.), W tym szczepów opornych na streptomycynę, kanamycynę, monomitsin. Wpływa na oporne na penicylinę szczepy gronkowców.
Gentamycyna jest mniej aktywna wobec różnych rodzajów paciorkowców i ziarniaków Gram-ujemnych. Lek nie działa na beztlenowce, grzyby, wirusy, pierwotniaki. Odporność drobnoustrojów na lek występuje powoli, a szczepy oporne na niego, w tym przypadku, są również oporne na neomycynę i kanamycynę.
Absorpcja - niska, komunikacja z białkami - do 10%.
W przypadku podawania domięśniowego gentamycyna jest szybko wchłaniana: stężenie bakteriobójcze w surowicy jest wykrywane 30-60 minut po podaniu i utrzymuje się przez 8-12 godzin.
W przypadku kroplówki dożylnej stężenie antybiotyku we krwi w ciągu pierwszych 2 godzin przekracza stężenie obserwowane we wstrzyknięciu domięśniowym.
Lek jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej w wysokich stężeniach. Gdy naruszenia funkcji wydalania nerkowego, stężenie i czas krążenia siarczanu gentamycyny we krwi znacznie wzrasta.
Zazwyczaj pozajelitowe podawanie siarczanu gentamycyny nie przenika przez barierę krew-mózg bardzo dobrze, ale przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jego stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wzrasta. W stężeniach terapeutycznych antybiotyk znajduje się w tkankach nerek, płuc, wysiękach opłucnowych i otrzewnowych. W ciąży przenika przez barierę łożyskową i do płynu owodniowego.

Dawkowanie i podawanie:
Lek podaje się domięśniowo, dożylnie (kroplówka).
W ciężkich zakażeniach (posocznica, zapalenie otrzewnej, ropień płuc, zapalenie opon mózgowych itp.) Pojedyncza dawka dla dzieci w wieku powyżej 14 lat i dla dorosłych wynosi 0,8-1 mg / kg. masa ciała dziennie - 2,4-3,2 mg / kg.
Dzieci w wieku poniżej 14 lat z siarczanem gentamycyny są przepisywane wyłącznie ze względów zdrowotnych.
Dzienne dawki są: dla noworodków i niemowląt - 2-5 mg / kg. masa ciała, 1-5 lat - 1,5-3 mg / kg, 6-14 lat - 3 mg / kg. Maksymalna dawka dobowa dla dzieci we wszystkich grupach wiekowych wynosi 5 mg / kg.
W odmiedniczkowym zapaleniu nerek, zapaleniu cewki moczowej, zapaleniu pęcherza moczowego i innych zakażeniach dróg moczowych pojedyncza dawka dla dzieci powyżej 14 roku życia i dorosłych pacjentów wynosi 0,4 mg / kg., Codziennie - 0,8-1,2 mg / kg., W ciężkich przypadkach proces patologiczny ten ostatni może wynosić 3 mg / kg.
Średni czas trwania leczenia wynosi 7-10 dni.
W ciągu 2 do 3 dni lek podaje się dożylnie, trwając 3-4 dni w przypadku wstrzyknięć domięśniowych.

Formularz wydania:
Maść do użytku zewnętrznego 100 g (siarczan gentamycyny 0,1 mg).
Roztwór do wstrzykiwań w ampułce 2 ml, zawierający 40 mg / ml. składnik aktywny (w jednej ampułce 80 mg). 10 ampułek

Interakcja z innymi lekami:
Przy jednoczesnym stosowaniu z aminoglikozydami, wankomycyną, cefalosporynami, kwas ektakrynowy może zwiększać działanie oto- i nefrotoksyczne. Przy jednoczesnym stosowaniu z indometacyną, zmniejszeniem środka klirensowego, odnotowuje się wzrost jego stężenia w osoczu krwi i zwiększa się ryzyko wystąpienia efektu toksycznego. Przy jednoczesnym stosowaniu środków do znieczulenia wziewnego opioidowe środki przeciwbólowe zwiększają ryzyko blokady nerwowo-mięśniowej, aż do rozwoju bezdechu. Przy jednoczesnym stosowaniu gentamycyny i diuretyków pętlowych (furosemid, kwas etakrynowy), stężenie gentamycyny we krwi wzrasta, dzięki czemu wzrasta ryzyko toksycznych reakcji ubocznych. Jednoczesne stosowanie gentamycyny i środków zwiotczających mięśnie - prawdopodobieństwo porażenia oddechowego. Nie mieszaj leku w tej samej strzykawce z innymi środkami.

Uwaga! Przed zastosowaniem leku HENTAMICINE SULFATE należy skonsultować się z lekarzem.
Instrukcja jest tylko w celach informacyjnych.

Gentamycyna (gentamycyna)

Treść

Wzór strukturalny

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji Gentamycyna

Nazwa chemiczna

Kompleks antybiotyków produkowanych przez Micromonospora purpurea n. sp. - Gentamycyna C₁, Gentamycyna C₂ i gentamycyna C_1A (jako siarczan)

Formuła brutto

Farmakologiczna grupa substancji Gentamycyna

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Substancje charakterystyczne Gentamycyna

Antybiotyk o szerokim spektrum działania bakteriobójczego z grupy aminoglikozydów. Siarczan gentamycyny jest białym proszkiem lub porowatą masą o kremowym odcieniu, higroskopijny. Łatwo rozpuszczalny w wodzie, praktycznie nierozpuszczalny w alkoholu.

Farmakologia

Wiąże się z podjednostką 30S rybosomów i zakłóca syntezę białek, zapobiegając tworzeniu się kompleksu transportowego i informacyjnego RNA, i występuje błędny odczyt kodu genetycznego i powstawanie niefunkcjonalnych białek. W wysokich stężeniach narusza funkcję barierową błony cytoplazmatycznej i powoduje śmierć mikroorganizmów.

Skuteczny przeciwko wielu bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym. Mikroorganizmy Graus-ujemne - Proteus spp. Są bardzo wrażliwe na gentamycynę (BMD poniżej 4 mg / l). (w tym szczepy indolo-dodatnie i indol-ujemne), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; Gram-dodatnie mikroorganizmy - Staphylococcus spp. (w tym odporny na penicylinę); wrażliwy na BMD 4–8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (w tym Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Odporny (MIC ponad 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (w tym szczepy Streptococcus pneumoniae i Group D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. W połączeniu z penicylinami (w tym penicyliną benzylową, ampicyliną, karbenicyliną, oksacyliną), działającymi na syntezę ściany komórkowej mikroorganizmów, jest aktywny przeciwko typococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, prawie wszystkim warstwom, cryptostropros, antimicrostromstromprosus, cryptostropus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus. gatunki (w tym Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Oporność drobnoustrojów na gentamycynę rozwija się powoli, jednak szczepy oporne na neomycynę i kanamycynę mogą być również oporne na gentamycynę (niepełna oporność krzyżowa). Nie dotyczy beztlenowców, grzybów, wirusów, pierwotniaków.

W przewodzie pokarmowym jest słabo wchłaniany, więc pozajelitowy jest stosowany do działania układowego. Po / m wtrysk jest wchłaniany szybko i całkowicie. T_max z zastrzykiem domięśniowym, 0,5–1,5 h; z wprowadzeniem czasu na dotarcie_max jest: po 30-minutowej infuzji dożylnej - 30 minut, po 60 minutach we wlewie dożylnym - 15 minut; Wartość C_max po / m lub / we wprowadzeniu dawki 1,5 mg / kg wynosi 6 mg / ml. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (do 10%). Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,26 l / kg, u dzieci - 0,2–0,4 l / kg. Występuje w stężeniach terapeutycznych w wątrobie, nerkach, płucach, w płynach opłucnowych, osierdziowych, maziowych, otrzewnowych, puchlinowych i limfatycznych, moczu, w ranach wydzielinowych, ropie, granulkach. Niskie stężenia obserwuje się w tkance tłuszczowej, mięśniach, kościach, żółci, mleku matki, cieczy wodnistej, wydzielinach oskrzelowych, plwocinie i płynie mózgowo-rdzeniowym. Zwykle u dorosłych praktycznie nie przenika do BBB, z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych, jego stężenie w płynie wzrasta. U noworodków osiąga się wyższe stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym niż u dorosłych. Wnika przez łożysko. Nie metabolizowany. T_1/2 u dorosłych - 2–4 godziny, wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, w niewielkich ilościach - z żółcią. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek 70–95% jest wydalane w ciągu pierwszego dnia, a stężenie ponad 100 µg / ml powstaje w moczu. U pacjentów ze zmniejszoną filtracją kłębuszkową wydalanie jest znacznie zmniejszone. Jest usuwany podczas hemodializy (co 4-6 godzin, stężenie zmniejsza się o 50%). Dializa otrzewnowa jest mniej skuteczna (w ciągu 48–72 godzin eliminuje się 25% dawki). Przy wielokrotnych wstrzyknięciach kumuluje się, głównie w przestrzeni limfatycznej ucha wewnętrznego i w bliższych kanalikach nerkowych.

Przy stosowaniu miejscowym jako kropla do oczu absorpcja jest znikoma.

Po zastosowaniu zewnętrznym nie jest praktycznie wchłaniany, ale z dużych obszarów powierzchni skóry uszkodzonej (rany, oparzenia) lub pokrytej tkanką ziarninową wchłanianie zachodzi szybko.

Gentamycyna w postaci gąbki (talerz gąbki kolagenowej impregnowanej roztworem siarczanu gentamycyny) charakteryzuje się długotrwałym działaniem antybakteryjnym. W przypadku zakażeń kości i tkanek miękkich (zapalenie szpiku, ropień, ropowica itp.), A także w celu zapobiegania ropnym powikłaniom po operacji kości, lek w postaci płytki wstrzykuje się do jam i ran, podczas gdy skuteczne stężenia gentamycyny w strefie implantacji utrzymuje się przez 7–5 15 dni. Stężenia gentamycyny we krwi w pierwszych dniach po wszczepieniu gąbki odpowiadają stężeniom wytworzonym przez podawanie pozajelitowe, a później antybiotyk we krwi jest wykrywany w stężeniach subterapeutycznych. Całkowitą resorpcję ze strefy implantacji obserwuje się w ciągu 14–20 dni.

Stosowanie substancji Gentamycyna

Do podawania pozajelitowego: zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwe drobnoustroje: zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych (w tym zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropniak opłucnej), powikłane zakażenia układu moczowo-płciowego (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie błony śluzowej macicy), zakażenia kości i stawów (w tym zapalenie kości i szpiku), zakażenia skóry i tkanek miękkich, zakażenia brzucha (zapalenie otrzewnej, zapalenie miednicy i szpony), zakażenia ośrodkowego układu nerwowego (w tym zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych), rzeżączka, posocznica, zakażenie rany, oparzenie, zapalenie ucha.

Do użytku zewnętrznego: bakteryjne zakażenia skóry i tkanek miękkich spowodowane wrażliwą mikroflorą: ropne zapalenie skóry (w tym zgorzelinowe), powierzchowne zapalenie mieszków włosowych, furunculosis, sycosis, zanokcica. Zakażone: zapalenie skóry (w tym kontaktowe, łojotokowe i wypryskowe), wrzody (w tym żylaki), rany (w tym chirurgiczne, słabo gojące się), oparzenia (w tym rośliny), ukąszenia owadów, ropnie skóry i torbiele, „wulgarny” trądzik; wtórne zakażenie bakteryjne zakażeniami grzybiczymi i wirusowymi skóry.

Krople do oczu: bakteryjne infekcje oka spowodowane przez wrażliwą mikroflorę: zapalenie powiek, zapalenie powiek i spojówek, bakteryjne zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie spojówek, zapalenie rogówki, zapalenie rogówki i spojówek, mybomit (jęczmień), zapalenie nadtwardówki, zapalenie twardówki, wrzód rogówki, zapalenie tęczówki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość (w tym na inne aminoglikozydy w wywiadzie).

Do stosowania ogólnego: ciężka niewydolność nerek z azotemią i mocznicą, azotemia (resztkowy azot we krwi powyżej 150 mg%), zapalenie nerwu słuchowego, choroby aparatu słuchowego i przedsionkowego, miastenia.

Ograniczenia w korzystaniu z

Do stosowania ogólnoustrojowego: miastenia, parkinsonizmu, zatrucia jadem kiełbasianym (aminoglikozydy może powodować zaburzenia transmisji nerwowo-mięśniowej, co prowadzi do dalszego osłabienia mięśni szkieletowych), odwodnienia, niewydolności nerek, okresu noworodkowego, wcześniactwa dzieci, starości.

Do użytku zewnętrznego: jeśli to konieczne, stosować na dużych powierzchniach skóry - zapalenie nerwu nerwowego, miastenia, parkinsonizm, zatrucie jadem kiełbasianym, niewydolność nerek (w tym ciężka przewlekła niewydolność nerek z azotemią i mocznicą), noworodki i wcześniaki (funkcje nerek nie są wystarczająco rozwinięte, co może prowadzić do wzrostu T_1/2 i manifestacja efektów toksycznych), starość.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

W ciąży jest to możliwe tylko ze względów zdrowotnych (nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań u ludzi. Istnieją doniesienia, że ​​inne aminoglikozydy doprowadziły do ​​wystąpienia głuchoty u płodu). W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią (przenika do mleka matki).

Skutki uboczne gentamycyny

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: ataksja, skurcze mięśni, parestezje, drętwienie, drgawki, ból głowy, senność, zaburzenia transmisji nerwowo-mięśniowej, ototoksyczność - szum w uszach, utrata słuchu, zaburzenia przedsionkowe i błędne, w tym. zawroty głowy, zawroty głowy, nieodwracalna głuchota; dzieci mają psychozę.

Od strony układu sercowo-naczyniowego i krwi (tworzenie krwi, hemostaza): niedokrwistość, leukopenia, granulocytopenia, małopłytkowość.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, hiperbilirubinemia.

Ze strony układu moczowo-płciowego: nefrotoksyczność (skąpomocz, białkomocz, mikrohematuria); w rzadkich przypadkach martwica kanalików nerkowych.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, świąd, gorączka, obrzęk naczynioruchowy, eozynofilia.

Inne: gorączka, rozwój nadkażenia; u dzieci hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia; reakcje w miejscu wstrzyknięcia - bolesność, zapalenie obwodowe i zapalenie żył (z a / we wstępie).

Przy stosowaniu miejscowym: reakcje alergiczne: miejscowe - wysypka skórna, świąd, zaczerwienienie skóry, uczucie pieczenia; rzadko uogólnione - gorączka, obrzęk naczynioruchowy, eozynofilia. Po wchłonięciu z dużych powierzchni mogą wystąpić efekty ogólnoustrojowe.

Krople do oczu: uczucie pieczenia po zastosowaniu, palący ból oka, mrowienie w oczach, zaparowanie, reakcje alergiczne (świąd, przekrwienie i obrzęk spojówki).

Interakcja

Niekompatybilne z innymi oto- i nefrotoksycznymi środkami. Antybiotyki penicylinowe (ampicylina, karbenicylina, benzylopenicylina), cefalosporyny wzmacniają działanie przeciwbakteryjne (wzajemnie) poprzez rozszerzenie spektrum aktywności. Leki moczopędne zwiększają otyłość i nefrotoksyczność (zmniejszone wydzielanie kanalikowe gentamycyny), środki zwiotczające mięśnie - prawdopodobieństwo porażenia oddechowego. Farmaceutycznie niezgodne (nie można mieszać w jednej strzykawce) z innymi środkami (w tym z innymi aminoglikozydami, amfoterycyną B, heparyną, ampicyliną, benzylopenicyliną, kloksacyliną, karbenicyliną, kapreomycyną).

Przedawkowanie

Objawy: zmniejszone przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (zatrzymanie oddechu).

Leczenie: osobom dorosłym podaje się leki przeciwcholinesterazowe (Prozerin) i suplementy wapnia (5–10 ml 10% roztworu chlorku wapnia, 5–10 ml 10% roztworu glukonianu wapnia). Przed podaniem proseryny, atropina jest wstrzykiwana dożylnie w dawce 0,5–0,7 mg, oczekuje się zwiększenia pulsu, a po 1,5–2 minutach wstrzyknięcia 1,5 mg (3 ml 0,05% roztworu) Proseryny. Jeśli efekt tej dawki był niewystarczający, przywracana jest ta sama dawka Prozeriny (gdy pojawia się bradykardia, podaje się dodatkowy zastrzyk atropiny). Dzieci otrzymują suplementy wapnia. W ciężkich przypadkach depresji oddechowej konieczna jest wentylacja mechaniczna. Można go wyeliminować przez hemodializę (bardziej skuteczną) i dializę otrzewnową.

Droga podania

V / m, in / in, lokalnie, subconjunctival.

Środki ostrożności dotyczące gentamycyny

Podczas leczenia należy określić stężenie leku w surowicy (aby zapobiec wyznaczeniu niskich / nieskutecznych dawek lub, odwrotnie, przedawkowania leku). Stężenie gentamycyny we krwi nie powinno przekraczać 8 μg / ml.

W przypadku pozajelitowego stosowania gentamycyny należy uważać na zwiotczenie mięśni z powodu upośledzenia przewodnictwa nerwowo-mięśniowego.

Pacjentom z chorobami zakaźnymi i zapalnymi dróg moczowych zaleca się przyjmowanie zwiększonej ilości płynu. Prawdopodobieństwo nefrotoksyczności jest większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także przy dużych dawkach lub przez długi czas, dlatego regularnie (1 lub 2 razy w tygodniu, a także u pacjentów otrzymujących duże dawki lub poddawanych leczeniu przez ponad 10 dni - codziennie ) powinien monitorować czynność nerek. Aby uniknąć rozwoju uszkodzenia słuchu, zaleca się regularne badanie funkcji przedsionkowej (1 lub 2 razy w tygodniu) w celu określenia utraty słuchu przy wysokich częstotliwościach (przy słabych testach audiometrycznych, zmniejszeniu dawki leku lub przerwaniu leczenia).

Tło leczenia może rozwinąć oporność drobnoustrojów. W takich przypadkach konieczne jest anulowanie leku i przepisanie leczenia na podstawie danych z antybiogramu.

Lista wszystkich leków z grupy aminoglikozydów i wszystko o nich

Aminoglikozydy to półsyntetyczne lub naturalne antybiotyki. Mają działanie bakteriobójcze i niszczą wrażliwe mikroorganizmy chorobotwórcze. Skuteczność terapeutyczna aminoglikozydów jest wyższa niż antybiotyków beta-laktamowych. W praktyce klinicznej są stosowane w leczeniu ciężkich zakażeń, którym towarzyszy zahamowanie układu odpornościowego.

Aminoglikozydy są dobrze tolerowane przez organizm, nie powodując alergii, ale mają wysoki stopień toksyczności. Aminoglikozydy powodują śmierć patogenów tylko w warunkach tlenowych, są nieskuteczne wobec bakterii beztlenowych. Ta grupa ma kilka półsyntetycznych i około tuzina naturalnych antybiotyków wytwarzanych z promieniowców.

Klasyfikacja aminoglikozydów

Do tej pory istnieje kilka klasyfikacji antybiotyków aminoglikozydowych: według spektrum aktywności przeciwdrobnoustrojowej, zgodnie z osobliwościami rozwoju oporności przy długotrwałym stosowaniu leku, gdy w trakcie terapii następuje zmniejszenie lub całkowite zaprzestanie działania terapeutycznego leku, do czasu wprowadzenia do praktyki klinicznej.

Jedna z najpopularniejszych klasyfikacji zaproponowana przez IB Michajłow, autor podręcznika „Farmakologia kliniczna”. Opiera się na spektrum działania aminoglikozydów i właściwościach oporności i odporności bakterii na aminoglikozydy. Wyróżnił 4 pokolenia (pokolenia) leków przeciwbakteryjnych (zwanych dalej ABP) z tej grupy. Do aminoglikozydów antybiotykowych należą:

• 1 p-ie - streptomycyna, kanamycyna, neomycyna, paromomycyna;
• 2 p-ing - gentamycyna;
• 3 p-ie - tobramycyna, sizomycyna, amikacyna;
• 4 p-ie - isepamycyna.

• Leki pierwszej generacji. Stosuje się je przeciwko mykobakteriom z grupy kompleksu Mycobacterium tuberculosis, które są czynnikami wywołującymi gruźlicę. Leki pierwszej generacji są mniej aktywne w stosunku do gronkowców i flory Gram-ujemnej. We współczesnej medycynie praktycznie nie są używane, ponieważ są przestarzałe.
• Leki drugiej generacji. Reprezentantem drugiej grupy jest gentamycyna, która wyróżnia się wysoką aktywnością w stosunku do pałeczki pyocyjanowej. Jego wprowadzenie wynika z pojawienia się szczepów bakterii odpornych na antybiotyki.
• Leki trzeciej generacji. Aminoglikozydy 3 generacji wykazują działanie bakteriobójcze na Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa i Serratia
• Leki czwartej generacji. Isepamycyna jest wskazana w leczeniu nocardiozy, ropni mózgu, zapalenia opon mózgowych, chorób urologicznych, ropnych zakażeń i posocznicy.

Najnowsze pokolenia zostały wynalezione, gdy znane były molekularne mechanizmy oporności i odkryto specyficzne enzymy, które inaktywują lek przeciwbakteryjny.

Preparaty aminoglikozydowe: lista i główne cechy substancji czynnych

Nowoczesny przemysł farmaceutyczny produkuje różne leki antybiotykowe, które są prezentowane w aptekach pod następującymi nazwami handlowymi:

Najpopularniejsze leki są omówione poniżej.

Streptomycyna

Proszek w kolorze białym podawany domięśniowo. Bez zapachu.

• Wskazania: kompleks pierwotnej gruźlicy, donovanosis, bruceloza.
• Zastosowanie: indywidualnie. Domięśniowo dotchawiczo, aerozol.
• Efekty uboczne: białkomocz, krwiomocz, bezdech, zapalenie nerwów, nieprawidłowy stolec, zapalenie nerwu wzrokowego, wysypki skórne.
• Podczas leczenia streptomycyną konieczne jest monitorowanie stanu aparatu przedsionkowego i funkcjonowania układu moczowego.
• Pacjenci z patologiami układu wydalniczego, dzienne spożycie, dopuszczalne dla zdrowej osoby, zmniejszają się.
• Jednoczesne stosowanie z kapreomycyną zwiększa ryzyko działania ototoksycznego. W połączeniu ze środkami zwiotczającymi mięśnie transmisja nerwowo-mięśniowa jest zablokowana.

Neomycyna

Aerozol lub maść do użytku zewnętrznego. Jednolita spójność.

• Wskazany jest w chorobach skóry o genezie zakaźnej: czyraki, liszajec, powikłania odmrożeń i oparzenia.
• Butelkę zaleca się wstrząsnąć. Na dotkniętą skórę sprayem przez trzy sekundy. Procedura jest powtarzana od jednego do trzech razy dziennie. Lek jest stosowany przez około tydzień.
• Efekty uboczne: alergie, świąd, pokrzywka, obrzęk.
• Ważne jest, aby unikać kontaktu z oczami i błonami śluzowymi i oczami. Nie wdychaj rozpylonego leku.
• Długotrwałe stosowanie w połączeniu z gentamycyną, kolistyną, prowadzi do zwiększonego działania toksycznego.

Kanamycyna

Proszek do przygotowania roztworu.

• Gruźlica, zapalenie jelit, zapalenie jelita grubego, zapalenie spojówek, zapalenie i owrzodzenie rogówki.
• Po podaniu doustnym pojedyncza dawka dla osoby dorosłej nie powinna przekraczać jednego grama. Podczas prowadzenia terapii nerkozastępczej 2 gr. substancje rozpuszczone w pół litra roztworu do dializy.
• Wskazania: hiperbilirubinemia, złe wchłanianie, nieprawidłowy stolec, zwiększone tworzenie się gazu, niedokrwistość, małopłytkowość, bóle głowy, utrata wrażliwości mięśni, padaczka, utrata koordynacji, łzawienie, pragnienie, przekrwienie, gorączka, obrzęk Quincke.
• Surowo zabrania się stosowania ze streptomycyną, gentamycyną, florimycyną. Nie zaleca się również przyjmowania leków moczopędnych podczas leczenia kanamycyną.
• W połączeniu z antybiotykami β-laktamowymi u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dochodzi do inaktywacji kanamycyny.

Gentamycyna

Roztwór do podawania domięśniowego.

• Wskazania: zapalenie pęcherzyka żółciowego, angiocholitis, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego (link do artykułu poniżej), zapalenie płuc, pyothorax, zapalenie otrzewnej, posocznica. Zmiany zakaźne spowodowane urazami, oparzeniami, piorunującymi wrzodami piodermii, furunculosis, trądzikiem itp.
• Jest wybierany indywidualnie, bierze pod uwagę nasilenie choroby, lokalizację zakażenia, wrażliwość patogenu.
• Obejście efekt: nudności, wymioty, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, skąpomocz, utrata słuchu, obrzęk naczynioruchowy, wysypka skórna.
• Używaj ostrożnie w chorobie Parkinsona.
• Przy jednoczesnym stosowaniu z indometacyną szybkość oczyszczania płynów biologicznych lub tkanek ciała zmniejsza się.
• Wdychanie środków przeciwbólowych i gentamycyny zwiększa ryzyko blokady nerwowo-mięśniowej.

Tobramycyna

Roztwór do inhalacji i do wstrzykiwań.

• Do leczenia: posocznica, zapalenie opon mózgowych, infekcje układu sercowo-naczyniowego i moczowego, choroby układu oddechowego.
• Indywidualne podejście jest przypisane w zależności od genezy infekcji, ciężkości choroby, wieku osoby.
• Obejście efekt: dysfunkcja aparatu przedsionkowego, nudności, ból w miejscu wstrzyknięcia, zmniejszenie zawartości wapnia, potasu i magnezu w osoczu krwi.
• Korzyści z terapii przeciwdrobnoustrojowej powinny przewyższać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w następujących przypadkach: u pacjentów z patologiami nerek, zaburzeniami słuchu i drżącym paraliżem.
• Nie zaleca się stosowania skojarzonego z lekami moczopędnymi i zwiotczającymi mięśnie.

Amikacyna

Proszek do przygotowania roztworu.

• Zastosowanie: zapalenie otrzewnej, posocznica u noworodków, zakażenia ośrodkowego układu nerwowego i układu mięśniowo-szkieletowego, ropne zapalenie opłucnej, czyraki.
• Dawki ustawiane indywidualnie. Maksymalna dawka dzienna dla osoby dorosłej wynosi 1,5 gr.
• Zwiększona temperatura ciała, senność, pogorszenie koncentracji, zaburzenia przedsionkowe.
• Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z idiopatycznym zespołem parkinsonizmu.
• Schemat dawkowania jest dostosowany do przewlekłej choroby nerek.
• Przeciwwskazaniem jest wrażliwość na wszystkie antybiotyki z serii aminoglikozydów oraz ryzyko rozwoju alergii krzyżowej.
• Eter dietylowy w połączeniu z amikacyną prowadzi do zahamowania aktywności oddechowej.

Amikacyny nie należy przyjmować podczas przyjmowania kompleksów witaminowych.

Izepamycyna

Roztwór do wstrzykiwań.

• Zakaźne zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, ostre rozlane ropne zapalenie przestrzeni komórkowej, powikłania pooperacyjne, zakażenie krwi.
• Dawka: dobierana jest indywidualnie, biorąc pod uwagę wrażliwość drobnoustrojów na lek, masę ciała pacjenta i stan układu moczowego. Dopuszczalna dzienna konsumpcja nie powinna przekraczać półtora grama. Czas trwania leczenia wynosi od pięciu dni do dwóch tygodni.
• Po.ef.: Zwiększone poziomy kreatyniny i niebiałkowych związków azotowych w surowicy.
• Rumieniowe i łuszczycowe wykwity.
• Konieczne jest odmawianie leczenia isepamycyną z tendencją do reakcji alergicznych na aminoglikozydy.
• Połączenie isepamycyny z blokerami nerwowo-mięśniowymi wiąże się z początkiem paraliżu mięśni oddechowych.
• Stosowanie z preparatami penicylinowymi jest niepożądane ze względu na wzajemną utratę aktywności obu antybiotyków.

Netilmicyna

Roztwór do wstrzykiwań.

• Bakterie we krwi, ogólne zakażenie organizmu u noworodków, zakażone oparzenia, zapalenie cewki moczowej, szyjki macicy szyjki macicy.
• Dla dorosłych dawka dzienna wynosi 5 mg na kg. Częstotliwość podawania wynosi nie więcej niż trzy razy dziennie.
• Po.ef.: Ból w miejscu wstrzyknięcia, wymioty, niedokrwistość, zmiany w jakościowym składzie krwi. Choroba narkotykowa, delikatnie stosować botulizmem.
• Opryszczka i leki moczopędne zwiększają efekt neurotoksyczny.

Trochę historii

Streptomycyna jest pierwszym antybiotykiem aminoglikozydowym. Został zabrany w latach 40. ubiegłego wieku z promiennego grzyba streptomycete. Rodzaj Streptomyces jest największym rodzajem syntetyzującym ABP i jest stosowany od ponad 50 lat w przemysłowej produkcji leków przeciwbakteryjnych.

Streptomyces coelicolor, z którego zsyntetyzowano streptomycynę.

Nowo pojawiająca się streptomycyna, której mechanizm działania jest związany z hamowaniem syntezy białek w komórce patogenu, wpływa na procesy oksydacyjne w mikroorganizmie i osłabia jego metabolizm węglowodanów. Antybiotyki aminoglikozydowe - leki uwalniane natychmiast po podaniu antybiotyków penicylinowych. Kilka lat później farmakologia wprowadziła na świat kanamycynę.

U zarania terapii antybiotykowej przepisywano streptomycynę i penicylinę w leczeniu wielu chorób zakaźnych, które we współczesnej medycynie nie są wskazaniami do podawania leków aminoglikozydowych. Niekontrolowane użycie spowodowało pojawienie się opornych szczepów i oporności krzyżowej. Oporność krzyżowa to zdolność mikroorganizmów do odporności na kilka antybiotyków o podobnym mechanizmie działania.

Następnie streptomycynę stosowano tylko w ramach specyficznej chemioterapii gruźlicy. Zmniejszenie zakresu terapeutycznego jest związane z jego negatywnym wpływem na aparat przedsionkowy, słuch i efekty toksyczne, objawiające się uszkodzeniem nerek.

Amikacyna, odnosząca się do czwartej generacji, jest uważana za lek rezerwowy. Ma wyraźny efekt, ale jest tolerancyjny, dlatego przepisywany jest tylko bardzo niewielkiemu procentowi pacjentów.

Wskazania i zakres

Antybiotyki aminoglikozydowe są czasami przepisywane do niezidentyfikowanej diagnozy i podejrzewanej etiologii mieszanej. Diagnoza jest potwierdzona udanym leczeniem choroby. Terapia aminoglikozydami jest stosowana w następujących chorobach:

• posocznica kryptogenna;
• zakażenie tkanki zastawkowej serca;
• zapalenie opon mózgowych powstające jako powikłanie urazowego uszkodzenia mózgu i nagłej interwencji neurochirurgicznej;
• gorączka neutropeniczna;
• szpitalne zapalenie płuc;
• zakażenie miedniczki nerkowej, kubków i miąższu nerki (zapalenie nerek);
• infekcje wewnątrzbrzuszne;
• zespół stopy cukrzycowej;
• zapalenie szpiku kostnego, zwarta część kości, okostna i otaczająca tkanka miękka;
• zakaźne zapalenie stawów;
• bruceloza;
• zapalenie rogówki;
• gruźlica

Leki przeciwbakteryjne podaje się w celu zapobiegania powikłaniom zakaźnym i zapalnym pooperacyjnym. Aminoglikozydy nie mogą być stosowane w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc. Wynika to z braku aktywności antybiotykowej przeciwko Streptococcus pneumoniae.

Podawanie pozajelitowe leku jest praktykowane ze szpitalnym zapaleniem płuc. Nie jest właściwe przepisywanie aminoglikozydów na czerwonkę i salmonellozę, ponieważ te patogeny są zlokalizowane wewnątrz komórek, a ta grupa antybiotyków jest aktywna tylko wtedy, gdy w komórce docelowej bakterii występują warunki tlenowe. Stosowanie aminoglikozydów przeciwko gronkowcom jest niepraktyczne. Alternatywą byłyby mniej toksyczne środki przeciwbakteryjne. To samo dotyczy infekcji dróg moczowych.

Ze względu na wyraźną toksyczność stosowanie antybiotyków aminoglikozydowych nie jest zalecane do irygacji zapalnych tkanek otrzewnej i drenażu wypłukującego przepływ.

Ze skłonnością do reakcji alergicznych skuteczne są postacie dawkowania zawierające glikokortykosteroidy.

Prawidłowemu podawaniu aminoglikozydów powinno towarzyszyć:

• ścisłe obliczenie dawki z uwzględnieniem wieku, ogólnego stanu zdrowia, chorób przewlekłych, lokalizacji zakażenia itp.
• zgodność z reżimem dawkowania, odstępy między dawkami leku;
• właściwy wybór drogi podania;
• diagnozowanie stężenia środka farmakologicznego we krwi;
• monitorowanie poziomów kreatyniny w osoczu. Jego stężenie jest ważnym wskaźnikiem aktywności nerek.
• przeprowadzanie akumetrii, mierzenie ostrości słuchu, określanie wrażliwości słuchowej na fale dźwiękowe o różnych częstotliwościach.

Aminoglikozydy: działania niepożądane i przeciwwskazania

Występowanie działań niepożądanych jest właściwym towarzyszem terapii antybiotykowej. Ze względu na zdolność tej grupy farmakologicznej do wywoływania zaburzeń funkcji fizjologicznych organizmu. Tak wysoki poziom toksyczności powoduje:

• zmniejszenie czułości analizatora słuchowego, obcych dźwięków w uszach, uczucia zatorów;
• uszkodzenie nerek, które objawia się zmniejszeniem szybkości przesączania kłębuszkowego płynu przez nefrony (strukturalną i funkcjonalną jednostkę narządu), jakościowe i ilościowe zmiany w moczu.
• bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia motoryki lub ataksja. Te działania niepożądane są szczególnie wyraźne u osób starszych.
• letarg, utrata siły, zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, utrata czucia w ustach.
• zaburzenia nerwowo-mięśniowe, duszność do całkowitego paraliżu mięśni odpowiedzialnych za ten proces fizjologiczny. Efekt uboczny jest wzmocniony dzięki wspólnemu stosowaniu antybiotyków z lekami, które zmniejszają napięcie mięśni szkieletowych. Podczas leczenia przeciwbakteryjnego aminoglikozydami niepożądane jest przetaczanie krwi cytrynianowej, do której dodaje się cytrynian sodu, zapobiegając jej krzepnięciu.

Nadwrażliwość i skłonność do reakcji alergicznych w historii są przeciwwskazaniami do przyjmowania wszystkich leków w tej grupie. Wynika to z możliwej nadwrażliwości krzyżowej.

Ogólnoustrojowe stosowanie aminoglikozydów ogranicza się do następujących patologii:

• odwodnienie;
• ciężka niewydolność nerek związana z samozatruciem i wysoką zawartością azotowych produktów metabolicznych we krwi;
• porażka nerwu przed ślimakowego;
• miastenia;
• Choroba Parkinsona.

Nie praktykuje się leczenia aminoglikozydami noworodków, wcześniaków i osób starszych.

Aminoglikozydy w tabletkach są uważane za mniej skuteczne niż w ampułkach. Wynika to z faktu, że formy do wstrzykiwania mają większą biodostępność.

Główną zaletą aminoglikozydów jest to, że ich skuteczność kliniczna nie zależy od utrzymania stałego stężenia, ale od maksymalnego stężenia, dlatego wystarczy podawać je raz dziennie.

Okres ciąży i laktacja

Aminoglikozydy są silnymi środkami przeciwbakteryjnymi, których wpływ na płód nie jest w pełni zrozumiały. Wiadomo, że pokonują barierę łożyskową, mają działanie nefrotoksyczne iw niektórych przypadkach przechodzą przemiany metaboliczne w narządach i tkankach płodu.

Stężenie antybiotyków w płynie owodniowym i krwi pępowinowej może osiągnąć wskaźniki krytyczne. Streptomycyna jest tak agresywna, że ​​czasami jej metoda przekształca się w kompletną obustronną wrodzoną głuchotę. Stosowanie aminoglikozydów w okresie rozrodczym jest uzasadnione tylko przy porównywaniu wszystkich rodzajów ryzyka i zgodnie z istotnymi wskazaniami.

Preparaty aminoglikozydowe przenikają do mleka matki. Amerykański pediatra Jack Newman w swojej pracy „Mity na temat karmienia piersią” stwierdza, że ​​dziesięć procent kwoty pieniędzy pobieranych przez matkę przenika do mleka matki. Uważa, że ​​takie minimalne dawki nie zagrażają życiu i zdrowiu przyszłego dziecka. Jednak pediatrzy zdecydowanie zalecają odmowę leczenia antybiotykami podczas karmienia piersią, aby uniknąć powikłań.

Na naszej stronie możesz zapoznać się z większością grup antybiotyków, kompletnymi listami leków, klasyfikacjami, historią i innymi ważnymi informacjami. Aby to zrobić, utwórz sekcję „Klasyfikacja” w górnym menu witryny.