Ibuprofen (ibuprofen)

Ibuprofen zajmuje zasłużone miejsce na liście najważniejszych preparatów medycznych Światowej Organizacji Zdrowia. Jest także wpisany na listę podstawowych leków Federacji Rosyjskiej.

Historia tworzenia i właściwości Ibuprofenu

Ibuprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Twórcami leku są amerykańscy farmaceuci, którzy zsyntetyzowali substancję czynną w 1962 roku. W 1985 roku firma, która wprowadziła swój rozwój do produkcji, otrzymała prestiżową nagrodę.

Dzisiaj Ibuprofen jest stosowany w ponad stu krajach świata pod różnymi nazwami handlowymi:

• w USA jest to Motrin;
• w Wielkiej Brytanii - Nurofen;
• w Rosji - Ibuprofen.

W ciągu ostatnich lat mechanizm działania i bezpieczeństwo leku zostały dobrze zbadane, co zapewnia jego „członkostwo” na listach wiarygodnych leków do dnia dzisiejszego.

Efekt Ibuprofenu tylko w momencie jego użycia, bez wpływu na wyleczenie choroby.

W aptece można ją kupić w postaci żelu i kremu, drażetki, kropli, kapsułek i zawiesin. Ale najczęściej kupujemy zwykłe tabletki.

Skład i forma uwalniania

Obustronnie wypukłe tabletki ibuprofenu są różowe, a wewnątrz nacięcia widoczne są 2 warstwy. W ich produkcji kompozycja zawiera, oprócz substancji czynnej, pomocnicze:

• skrobia ziemniaczana;
• stearyniany magnezu i wapnia;
• Powidon;

Wytwarzane są tabletki zawierające 200 i 400 mg głównego składnika. Pakowane są w blistry po 10 lub 50 sztuk w opakowania kartonowe i szklane słoiki.

Kiedy przepisuje się ibuprofen?

Ze względu na działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe, stosuje się leki, aby pozbyć się następujących objawów:

• ból głowy;
• bolesne miesiączki;
• ból mięśni i stawów;
• skurcze w plecach i dolnej części pleców;

Substancja czynna przenika do krwi przez żołądek i jelita. Najwyższe stężenie we krwi obserwuje się w ciągu godziny lub dwóch, aw płynie maziowym wewnątrz stawów - w trzech.

Prawie całkowity rozpad głównego składnika występuje w wątrobie i jest wydalany za pomocą nerek. W ciele nie będzie za dzień.

Instrukcje użytkowania

Jak długo należy przyjmować tabletki ibuprofenu? Wskazaniem do poprawy samopoczucia jest instrukcja dawkowania. Dla dorosłych i dzieci, które mają już 12 lat, dawka dobowa wynosi 1200 mg. Oznacza to:

• 200 mg tabletki trzy razy, ale nie więcej niż 6 sztuk;
• 400 mg tabletki dwa razy, ale nie więcej niż 3 sztuki.

Są połknięte w trakcie lub po posiłku, ale są powtarzane nie wcześniej niż po 4 godzinach.

Zaleca się stosowanie Ibuprofenu nie więcej niż 5 dni z rzędu.

Co jeśli pacjent jest drobnym okruchem? Jeśli ma więcej niż 6 lat i waży więcej niż 20 kg, aby złagodzić bolesne objawy, stosowanie 200-miligramowych tabletek jest dozwolone nie więcej niż 4 razy dziennie. Między spożyciem powinno wynosić co najmniej 6 godzin. Dla mniejszych pacjentów stosuje się opcje dla dzieci - zawiesiny i czopki.

Działania niepożądane i objawy przedawkowania

Nigdy nie poznasz ich, jeśli przyjmiesz zalecaną dawkę, jak wskazano. Nadmiar dawki może wpływać na poważne naruszenia ludzkiego ciała:

• biegunka, zaparcia, nudności, wymioty, zgaga i pojawienie się bolesnych wrzodów na błonie śluzowej;
• zapalenie jamy ustnej, zapalenie trzustki lub zapalenie wątroby;
• duszność i skurcz oskrzeli;
• utrata słuchu i szum w uszach;
• podrażnienie oczu;
• reakcje alergiczne;
• bezsenność, zawroty głowy i ból głowy;
• nerwowość i depresja;
• tachykardia i wysokie ciśnienie krwi;

Jeśli wystąpił silny ból brzucha, wymioty i letarg, ciśnienie krwi dramatycznie spadło, a następnie trzeba umyć żołądek.

W przypadku przedawkowania procedura jest skuteczna tylko wtedy, gdy nie minęła godzina od jej przyjęcia.

Po umyciu należy pobrać sorbenty. Dalsza terapia jest prowadzona zgodnie z objawami.

Przeciwwskazania

Ibuprofen jest zabroniony nie tylko dla małych dzieci. Zawiera listę chorób i stanów, w których stosowanie leku jest ryzykowne. Elementy na tej liście to:

• erozja i krwawienie z narządów śluzowych i przewodu pokarmowego;
• zapalenie wrzodowe jelit;

Rozsądnie jest przyjmować pigułki w podeszłym wieku, z chorobami serca, krwi i naczyń krwionośnych, cukrzycą, kobietami w ciąży w 1, 2 trymestrze i matkami karmiącymi.

Jak wchodzi w interakcje z innymi lekami?

Aby poprawić, a nie pogorszyć swój stan, należy przestrzegać zaleceń dotyczących zgodności leków i chemikaliów. Ibuprofenu nie należy przyjmować w tym samym czasie:

1. z kwasem acetylosalicylowym, ponieważ zmniejsza jego właściwości przeciwzapalne;
2. z lekami trombolitycznymi, ponieważ zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia;
3. cyklosporyna, która zwiększa negatywny wpływ ibuprofenu na nerki;

Ponieważ Ibuprofen jest swobodnie sprzedawany w aptekach, należy przeczytać jego instrukcje.

Cena ibuprofenu i jego analogów

Rosyjska produkcja Ibuprofenu jest sprzedawana po niskiej cenie. Ale to nie znaczy, że tabletki nie pomagają tak bardzo, jak droższe.

W tabeli można zapoznać się z różnymi producentami leku i jego analogami.

Ibuprofen (ibuprofen)

NLPZ, pochodna kwasu fenylopropionowego. Ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.

Mechanizm działania jest związany z hamowaniem aktywności COX - głównego enzymu w metabolizmie kwasu arachidonowego, który jest prekursorem prostaglandyn, które odgrywają główną rolę w patogenezie zapalenia, bólu i gorączki. Działanie przeciwbólowe jest spowodowane zarówno mechanizmem obwodowym (pośrednio, poprzez tłumienie syntezy prostaglandyn), jak i mechanizmem centralnym (hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym). Tłumi agregację płytek krwi.

Stosowany zewnętrznie ma działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe. Zmniejsza sztywność poranną, zwiększa zakres ruchu w stawach.

Po połknięciu ibuprofen jest prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu spowalnia tempo wchłaniania. Metabolizowany w wątrobie (90%). T_1/2 to 2-3 godziny

80% dawki jest wydalane z moczem głównie w postaci metabolitów (70%), 10% - bez zmian; 20% jest wydalane przez jelita jako metabolity.

Ustalane indywidualnie, w zależności od postaci choroby, nasilenia objawów klinicznych. Po podaniu doustnym lub doodbytniczym dla dorosłych, pojedyncza dawka wynosi 200-800 mg, częstotliwość przyjmowania - 3-4 razy / dobę; dla dzieci - 20-40 mg / kg / dzień w kilku dawkach.

Zewnętrznie używany w ciągu 2-3 tygodni.

Maksymalne dzienne spożycie dla dorosłych po podaniu doustnym lub doodbytniczym wynosi 2,4 g.

Ze strony układu pokarmowego: często - nudności, anoreksja, wymioty, dyskomfort w nadbrzuszu, biegunka; możliwy jest rozwój erozyjnych i wrzodziejących zmian w przewodzie pokarmowym; rzadko - krwawienie z przewodu pokarmowego; przy długotrwałym stosowaniu, możliwe zaburzenia czynności wątroby.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: często - ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, pobudzenie, zaburzenia widzenia.

Z układu krwiotwórczego: przy długotrwałym stosowaniu możliwa jest niedokrwistość, małopłytkowość, agranulocytoza.

Ze strony układu moczowego: przy długotrwałym stosowaniu może wystąpić zaburzenie czynności nerek.

Reakcje alergiczne: często - wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy; rzadko - aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (częściej u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi), zespół oskrzeli.

Reakcje miejscowe: po zastosowaniu zewnętrznym możliwe jest przekrwienie skóry, pieczenie lub mrowienie.

Stosowanie w trzecim trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Stosowanie w trymestrze ciąży I i II jest uzasadnione tylko w przypadkach, gdy spodziewana korzyść dla matki przeważa nad możliwym ryzykiem dla płodu.

Ibuprofen jest wydzielany w małych ilościach z mlekiem matki. Możliwe jest stosowanie podczas laktacji z bólem i gorączką. Jeśli to konieczne, długotrwałe stosowanie lub stosowanie w dużych dawkach (ponad 800 mg / dobę) powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.

Preparat stosuje się ostrożnie w współistniejących chorobach wątroby i nerek, przewlekłej niewydolności serca, z objawami dyspeptycznymi przed leczeniem, bezpośrednio po zabiegach chirurgicznych, z objawami krwawienia z przewodu pokarmowego i chorób przewodu pokarmowego, reakcjami alergicznymi związanymi z przyjmowaniem NLPZ.

W trakcie leczenia wymaga systematycznego monitorowania funkcji wątroby i nerek, zdjęć krwi obwodowej.

Nie używać zewnętrznie na uszkodzoną skórę.

Przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofenu zmniejsza działanie leków przeciwnadciśnieniowych (inhibitorów ACE, beta-blokerów), leków moczopędnych (furosemid, hydrochlorotiazyd).

Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych może zwiększyć ich działanie.

Przy jednoczesnym stosowaniu z SCS zwiększa ryzyko skutków ubocznych z przewodu pokarmowego.

Przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofenu można wyprzeć ze związków z białkami osocza krwi pośrednie antykoagulanty (acenokumarol), pochodne hydantoiny (fenytoina), doustne pochodne sulfonylomocznika hipoglikemiczne.

Przy jednoczesnym stosowaniu z amlodypiną możliwe jest lekkie zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego amlodypiny; z kwasem acetylosalicylowym - zmniejsza stężenie ibuprofenu w osoczu krwi; z baklofenem - opisał przypadek zwiększonego toksycznego działania baklofenu.

Przy jednoczesnym stosowaniu z warfaryną możliwe jest wydłużenie czasu krwawienia, zaobserwowano również mikrohematurię, krwiaki; z kaptoprylem - możliwe jest zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego kaptoprylu; z Kolestiramine - umiarkowanie wyraźny spadek wchłaniania ibuprofenu.

Przy jednoczesnym stosowaniu węglanu litu zwiększa stężenie litu w osoczu krwi.

Przy jednoczesnym stosowaniu wodorotlenku magnezu zwiększa początkową absorpcję ibuprofenu; z metotreksatem - zwiększa toksyczność metotreksatu.

Tabletki ibuprofenu: instrukcje użytkowania

Ibuprofen jest skutecznym lekiem syntetycznym o wyraźnych właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Pomaga zatrzymać zespół bólu o różnej lokalizacji i pochodzeniu, a także obniżyć temperaturę i zmniejszyć nasilenie reakcji zapalnej.

Substancja czynna i forma uwalniania

Aktywnym składnikiem leku jest pochodna kwasu fenlopropionowego - ibuprofenu.

Lek jest w postaci tabletek (200 i 400 mg każdy), kapsułek o przedłużonym działaniu (po 300 mg), a także w postaci zawiesiny i syropu dla dzieci. W 5 ml zawiesiny występuje 100 mg ibuprofenu. Do stosowania miejscowego dostępne są czopki doodbytnicze, a do stosowania zewnętrznego - żel i maść (5%).

Tabletki są wysyłane w blistrach (po 10 sztuk) i butelkach polimerowych (po 50 sztuk).

Zawiesinę można podawać niemowlętom od 3 miesiąca życia.

Kiedy zalecany jest ibuprofen?

Głównym wskazaniem do stosowania bólu jest stan zapalny.

Choroby i stany patologiczne, dla których przepisano ibuprofen:

Jako dodatkowy środek, Ibuprofen jest przepisywany na zapalenie migdałków, zapalenie zatok przynosowych, zapalenie krtani, zapalenie oskrzeli i zapalenie płuc.

W jakich przypadkach lek jest przeciwwskazany?

Ibuprofenu nie można stosować z indywidualną nadwrażliwością na substancję czynną lub dodatkowe składniki.

Narzędzie jest przeciwwskazane w następujących chorobach i zaburzeniach:

• nietolerancja salicylanów i innych NLPZ;
• „Triada aspiryny”;
• nadżerki i wrzody przewodu pokarmowego (w ostrej fazie);
• nadciśnienie tętnicze (wysokie ciśnienie krwi);
• krwawienie z przewodu pokarmowego;
• zapalenie jelit i zapalenie okrężnicy (w tym choroba Crohna);
• słabe krzepnięcie krwi;
• urazy głowy;
• stan po udarze;
• niedowidzenie (upośledzenie wzroku, nie podlegające korekcie optyką);
• uszkodzenie nerwu wzrokowego;
• mroczek („ślepe strefy”);
• obrzęk;
• patologia aparatu przedsionkowego;
• stan po operacji pomostowania tętnic wieńcowych;
• ciężka niewydolność nerek;
• ciężka niewydolność wątroby (w tym na tle marskości lub zapalenia wątroby).

Tabletki ibuprofenu nie są przepisywane dzieciom w wieku poniżej 6 lat.

Schemat dawkowania i zalecane dawki

Dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat tabletki ibuprofenu powinny być przepisywane przez pediatrę. Pojedyncza dawka wynosi nie więcej niż 200 mg, a częstość podawania wynosi nie więcej niż 4 p. / Dzień w odstępach 6-godzinnych. Lek w tabletkach można stosować, jeśli masa ciała dziecka wynosi ≥ 20 kg. Dopuszczalna dawka dzienna wynosi nie więcej niż 30 mg na 1 kg masy ciała.

Pojedyncza dawka dla dorosłych i młodzieży w wieku od 12 lat wynosi 200 mg, a częstość podawania wynosi 3 p / dobę, w odstępie 4 godzin. Aby przyspieszyć rozwój działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego, dopuszczalne jest przyjmowanie 400 mg na raz (nie więcej niż 3 razy dziennie). Nie zaleca się przyjmowania więcej niż 1200 mg leku w ciągu 24 godzin. Aby uzyskać możliwie najszybsze wchłanianie substancji czynnej rano, zaleca się przyjmowanie Ibuprofenu na pusty żołądek, popijając odpowiednią ilością płynu. Czas trwania leczenia objawowego nie powinien przekraczać 5 dni z rzędu. Jeśli istnieje potrzeba kontynuowania leczenia, należy najpierw skonsultować się z lokalnym lekarzem.

W celu złagodzenia bólu na tle reumatoidalnego zapalenia stawów mogą być wymagane wysokie dawki - 600-800 mg trzy razy dziennie.

Działanie farmakologiczne

Lek nieselektywnie blokuje enzym cyklooksygenazę, hamując w ten sposób biosyntezę mediatorów bólu i zapalenia - prostaglandyn.

Ibuprofen stymuluje mikrokrążenie, zmniejsza nasilenie reakcji zapalnej i hamuje agregację płytek.

Jeśli Ibuprofen jest przyjmowany przed posiłkami, maksymalne stężenie w surowicy jest rejestrowane po 45 minutach, a po posiłku - po 1,5-2 godzinach. Większe stężenie powstaje w płynie stawowym niż w osoczu. Z białkami surowicy sprzężonymi z 90% substancji. Biotransformacja z tworzeniem aktywnych metabolitów występuje w wątrobie. Wydalany lek głównie z moczem.

Efekty uboczne

Większość pacjentów dobrze toleruje ibuprofen. W przypadku nadwrażliwości na składnik aktywny mogą wystąpić reakcje alergiczne w postaci pokrzywki, świądu lub obrzęku naczynioruchowego.

Możliwe skutki uboczne:

• ból głowy;
• zwiększone ciśnienie krwi;
• zawroty głowy;
• pobudzenie psychomotoryczne;
• zaburzenia świadomości;
• depresja;
• ból brzucha;
• zaburzenia dyspeptyczne;
• anoreksja (zmniejszenie lub brak apetytu);
• upośledzona motoryka jelit (zaparcie);
• suche usta;
• aftowe uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej;
• erozja i wrzody przewodu pokarmowego (krwawienie nie jest wykluczone);
• zapalenie trzustki;
• kołatanie serca;
• duszność;
• skurcz oskrzeli;
• zaburzenia czynności wątroby i toksyczne zapalenie wątroby;
• zmniejszona ostrość słuchu;
• suche oczy spojówkowe;
• przemijająca utrata wzroku;
• podwójne widzenie (podwójne widzenie);
• obrzęk;
• niewydolność nerek;
• zwiększona diureza;
• zapalenie błony śluzowej pęcherza;
• nadmierna potliwość (nadmierne pocenie się).

Pacjenci ze zdiagnozowanymi patologiami autoimmunologicznymi są narażeni na ryzyko rozwoju aseptycznego zapalenia opon mózgowych (zapalenie opon mózgowych).

Badanie krwi może wykazywać niedokrwistość, leukopenię i małopłytkowość. Krzepnięcie krwi często zwalnia.

Przedawkowanie

W razie przypadkowego przekroczenia dawki jednorazowej lub dziennej mogą wystąpić następujące objawy:

• nudności i wymioty;
• intensywny ból głowy;
• ostre zaburzenie czynności nerek;
• upośledzenie umysłowe;
• spadek ciśnienia krwi;
• spadek tętna;
• migotanie przedsionków;
• depresja funkcji oddechowych.

Przedawkowanie może prowadzić do śpiączki, aw szczególnie trudnych sytuacjach, w przypadku braku wykwalifikowanej pomocy - do śmierci.

W ciągu godziny umyć uszkodzony żołądek, podać sorbenty do środka i zapewnić obfite picie zasadowe dzięki równoległej wymuszonej diurezie. Wskazana jest również terapia objawowa. Ostre zatrucie i pogorszenie stanu pacjenta jest wskazaniem do hospitalizacji.

Interakcja ibuprofenu z innymi lekami

Należy unikać równoległego stosowania innych NLPZ (w tym kwasu acetylosalicylowego).

Ibuprofen nasila działanie leków trombolitycznych i przeciwzakrzepowych, a także insuliny i środków doustnych w celu obniżenia poziomu glukozy we krwi.

Sertralina, cytaprolam i fluoksetyna zwiększają prawdopodobieństwo krwawienia w narządach przewodu pokarmowego.

Prawdopodobieństwo hepatotoksycznego działania cyklosporyny wzrasta. Skuteczność leków rozszerzających naczynia zmniejsza się, podobnie jak aktywność leków moczopędnych (hydrochlorotiazyd, furosemid, Lasix).

Hormony steroidowe, estrogeny i kolchicyna zwiększają prawdopodobieństwo owrzodzenia przewodu pokarmowego.

Kofeina jest w stanie zwiększyć działanie przeciwbólowe Ibuprofenu.

Ibuprofen podczas ciąży

Narzędzie nie może być zrobione w III trymestrze. Wstęp na I i II dopuszcza lekarz.

Stosowanie powszechnie stosowanych NLPZ (w tym Ibuprofenu) w czasie ciąży zwiększa ryzyko patologii rozwojowych u dzieci płci męskiej. Prawdopodobieństwo wnętrostwa (niezstąpionych jąder) wzrasta w nich 16 razy.

Jeśli konieczne jest przeprowadzenie leczenia objawowego w okresie laktacji, wskazane jest tymczasowe przeniesienie dziecka na sztuczne preparaty mleczne lub podanie pozajelitowe Ibuprofenu, chociaż minimalna ilość substancji czynnej występuje nawet w mleku matki, nawet w przypadku leczenia dużymi dawkami.

Opcjonalnie

Podczas przyjmowania leku Ibuprofen należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku, jak również u osób cierpiących na przewlekłą niewydolność serca, choroby naczyniowe mózgu, cukrzycę i zaburzenia metabolizmu tłuszczów.

Zaleca się stosowanie leków w minimalnych skutecznych dawkach. Im krótszy czas trwania kursu, tym mniejsza szansa na efekty uboczne. Długie (ponad 5 dni) leczenie wymaga monitorowania układu krwi obwodowej i czynności funkcjonalnej nerek i wątroby.

Kiedy pojawiają się objawy żołądkowo-jelitowe, konieczne jest przeprowadzenie FGS i analizy stolca pod kątem krwi utajonej.

W czasie leczenia ważne jest, aby powstrzymać się od przyjmowania nalewek alkoholu i alkoholu leczniczego, aby uniknąć uszkodzenia wątroby.

W okresie leczenia objawowego Ibuprofenem nie zaleca się prowadzenia pojazdów ani pracy z innymi potencjalnie niebezpiecznymi mechanizmami, ponieważ u niektórych pacjentów możliwe jest osłabienie zdolności koncentracji.

Zasady przechowywania i zwalniania z aptek

Nie potrzebujesz recepty na zakup Ibuprofenu.

Lek zaleca się przechowywać w miejscach o niskiej wilgotności w temperaturze nieprzekraczającej + 25 ° C

Okres ważności tabletek wynosi 3 lata.

Trzymaj z dala od dzieci!

Analogi ibuprofenu

Analogami składnika aktywnego są następujące leki:

Vladimir Plisov, lekarz, recenzent medyczny

8 247 odsłon ogółem, 4 widoki dziś

Instrukcje stosowania IBUPROFEN (IBUPROFEN)

Posiadacz certyfikatu rejestracyjnego:

Informacje kontaktowe:

Formy dawkowania

Forma uwalniania, opakowanie i skład ibuprofenu

Różowe tabletki powlekane, dwuwypukłe; na przekroju widoczne są dwie warstwy.

10 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (10) - opakowania kartonowe.
50 szt. - brzegi ciemnego szkła (1) - pakuje karton.

Różowe tabletki powlekane, dwuwypukłe; na przekroju widoczne są dwie warstwy.

10 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (10) - opakowania kartonowe.
50 szt. - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.

Działanie farmakologiczne

NLPZ. Ma działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Tłumi czynniki przeciwzapalne, zmniejsza agregację płytek. Hamuje typy cyklooksygenazy 1 i 2, narusza metabolizm kwasu arachidonowego, zmniejsza ilość prostaglandyn zarówno w zdrowych tkankach, jak iw ognisku zapalenia, oraz hamuje wysiękowe i proliferacyjne fazy zapalenia. Zmniejsza wrażliwość na ból w zapaleniu. Powoduje osłabienie lub zanik zespołu bólowego, w tym z bólami w stawach w spoczynku iz ruchem, zmniejszeniem sztywności porannej i obrzękiem stawów, zwiększa zakres ruchu.
Działanie przeciwgorączkowe ze względu na zmniejszenie pobudliwości ośrodków termoregulacyjnych międzymózgowia

Farmakokinetyka

Ibuprofen jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, jego C_max w osoczu osiąga się je w ciągu 1-2 godzin po spożyciu, w płynie maziowym - w ciągu 3 godzin wiąże się z białkami osocza o 99%.

Powoli przenika do jamy stawów, utrzymuje się w tkance maziowej, tworząc w niej większe stężenia niż w osoczu.

Metabolizm ibuprofenu występuje głównie w wątrobie. T_1/2 z osocza trwa 2-3 godziny, jest wydalany przez nerki w postaci metabolitów (nie więcej niż 1% jest wydalany w postaci niezmienionej), aw mniejszym stopniu - z żółcią. Ibuprofen jest całkowicie eliminowany w ciągu 24 godzin.

Wskazania lek Ibuprofen

• napięcie głowy i migrena;
• ból stawów
• ból pleców, dolna część pleców, rwa kulszowa;
• ból przy uszkodzeniu więzadła;
• ból zęba;
• bolesne miesiączki;
• gorączka z przeziębieniem, grypa;
• reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów.

NLPZ są przeznaczone do leczenia objawowego, zmniejszającego ból i stan zapalny w czasie stosowania, nie wpływają na postęp choroby.

Schemat dawkowania

Dorośli, osoby starsze i dzieci powyżej 12 lat: tabletki 200 mg 3-4 razy na dobę; w tabletkach 400 mg 2-3 razy dziennie. Dawka dobowa wynosi 1200 mg (nie należy przyjmować więcej niż 6 tabletek po 200 mg (lub 3 tabletki po 400 mg) przez 24 godziny.

Tabletki należy połykać popijając wodą, najlepiej w trakcie lub po posiłku. Nie zabieraj więcej niż 4 godziny.

Nie przekraczaj określonej dawki!

Przebieg leczenia bez konsultacji z lekarzem nie powinien przekraczać 5 dni.

Jeśli objawy utrzymują się, skonsultuj się z lekarzem.

Nie stosować u dzieci poniżej 12 lat bez konsultacji z lekarzem.

Dzieci od 6 do 12 lat (ważące powyżej 20 kg): 1 tabletka 200 mg, nie więcej niż 4 razy / dobę. Przerwa między przyjmowaniem tabletek przez co najmniej 6 godzin

Efekty uboczne

W zalecanych dawkach lek zwykle nie powoduje skutków ubocznych.

Ze strony układu pokarmowego: gastropatia NLPZ (ból brzucha, nudności, wymioty, zgaga, utrata apetytu), biegunka, wzdęcia, zaparcia; owrzodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego, które w niektórych przypadkach są skomplikowane
perforacja i krwawienie; podrażnienie lub suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból w jamie ustnej, owrzodzenie błony śluzowej dziąseł, aftowe zapalenie jamy ustnej, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby.

Ze strony układu oddechowego: duszność, skurcz oskrzeli.

Ze zmysłów: upośledzenie słuchu: utrata słuchu, dzwonienie lub szum w uszach; zaburzenia widzenia: toksyczne uszkodzenie nerwu wzrokowego, niewyraźne widzenie, mroczek, suchość i podrażnienie oczu, obrzęk spojówek i powieki (pochodzenie alergiczne).

Z centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, lęk, nerwowość i drażliwość, pobudzenie psychomotoryczne, senność, depresja, dezorientacja, omamy, aseptyczne zapalenie opon mózgowych (częściej u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi).

Od układu sercowo-naczyniowego: niewydolność serca, tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi.

Ze strony układu moczowego: ostra niewydolność nerek, alergiczne zapalenie nerek, zespół nerczycowy (obrzęk), wielomocz, zapalenie pęcherza moczowego.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna (zwykle rumieniowa lub pokrzywka), świąd, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktoidalne, wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli lub duszność, gorączka, rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stephena-Johnsona, jony, jony, jony, iynecosis) Lyell), eozynofilia, alergiczny nieżyt nosa.

Od strony narządów krwiotwórczych: niedokrwistość (w tym hemolityczna, aplastyczna), małopłytkowość i plamica małopłytkowa, agranulocytoza, leukopenia.

Inne: zwiększona potliwość.

Na podstawie wskaźników laboratoryjnych: czas krwawienia (może wzrosnąć), stężenie glukozy w surowicy (może się zmniejszyć), klirens kreatyniny (może zmniejszyć się), hematokryt lub hemoglobina (może się zmniejszyć), stężenie kreatyniny w surowicy (może wzrosnąć), aktywność aminotransferaz wątrobowych (może wzrosnąć ).

Przeciwwskazania

• erozyjne i wrzodziejące zmiany błony śluzowej żołądka lub dwunastnicy, aktywne krwawienie z przewodu pokarmowego;
• nieswoiste zapalenie jelit w ostrej fazie, w tym wrzodziejące zapalenie jelita grubego;
• historia napadu niedrożności oskrzeli, nieżytu nosa, pokrzywki po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innego niesteroidowego leku przeciwzapalnego (zespół całkowitej lub niepełnej nietolerancji kwasu acetylosalicylowego - zapalenie zatok przynosowych, pokrzywka, polipy błony śluzowej nosa, astma oskrzelowa);
• niewydolność wątroby lub czynna choroba wątroby;
• niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min), postępująca choroba nerek;
• potwierdzona hiperkaliemia;
• hemofilia i inne zaburzenia krwawienia (w tym hipokoagulacja), skaza krwotoczna;
• w okresie po operacji pomostowania tętnic wieńcowych;
• ciąża (III trymestr);
• wiek dzieci: do 6 lat i od 6 do 12 lat (o masie ciała poniżej 20 kg) - dla tabletek 200 mg; do 12 lat - dla tabletek 400 mg;
• nadwrażliwość na którykolwiek ze składników tworzących lek.

Środki ostrożności: zaawansowany wiek, zastoinowa niewydolność serca, choroby naczyń mózgowych, nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca, dyslipidemia / hiperlipidemia, cukrzyca, choroba tętnic obwodowych, zespół nerczycowy, QA poniżej 30-60 ml / min, hiperbilirubinemia, wrzód żołądka i wrzody dziecięce, wrzód dwunastnicy, CVD poniżej 30-60 ml / min jelita (w historii), zakażenia Helicobacter pylori, zapalenie żołądka, zapalenie jelit, zapalenie jelita grubego, długotrwałe stosowanie NLPZ, choroby krwi o nieznanej etiologii (leukopenia i niedokrwistość), ciąża (I-II) trymestr, p Okres laktacji, palenie tytoniu, częste spożywanie alkoholu (alkoholizm), ciężkie choroby somatyczne, leczenie skojarzone z następującymi lekami: leki przeciwzakrzepowe (na przykład warfaryna), leki przeciwpłytkowe (na przykład kwas acetylosalicylowy; klopidogrel), glikokortykosteroidy doustne (na przykład prednizolon); serotonina (na przykład citalopram, fluoksetyna, paroksetyna, sertralina).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Wniosek o naruszenie wątroby

Przeciwwskazany w niewydolności nerek (CC poniżej 30 ml / min), postępująca choroba nerek.

Z troską o zespół nerczycowy, niewydolność nerek (KK mniej niż 30-60 ml / min.).

Ibuprofen

Rosyjska nazwa

Nazwa łacińska

Nazwa chemiczna

Formuła brutto

Grupa farmakologiczna

Kod CAS

Charakterystyczny

Ibuprofen jest mieszaniną racemiczną enancjomerów S i R. Biały lub białawy krystaliczny proszek, praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, wysoce rozpuszczalny w rozpuszczalnikach organicznych (etanol, aceton). Masa cząsteczkowa 206,28.

Farmakologia

Działanie farmakologiczne - przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe.

Nieselektywnie hamuje COX-1 i COX-2, zmniejsza syntezę PG. Działanie przeciwzapalne jest związane ze zmniejszeniem przepuszczalności naczyń, poprawą mikrokrążenia, zmniejszonym uwalnianiem mediatorów zapalnych z komórek (PG, kinin, LT) i hamowaniem dostaw energii procesu zapalnego. Działanie przeciwbólowe wynika ze zmniejszenia intensywności zapalenia, zmniejszenia wytwarzania bradykininy i jej algogeniczności. W reumatoidalnym zapaleniu stawów wpływa przede wszystkim na wysiękowe, a częściowo na proliferacyjne składniki odpowiedzi zapalnej, ma szybkie i wyraźne działanie przeciwbólowe, zmniejsza obrzęki, sztywność poranną i ograniczoną ruchomość stawów. Zmniejszenie pobudliwości ośrodków regulujących temperaturę międzymózgowia skutkuje działaniem przeciwgorączkowym. Nasilenie działania przeciwgorączkowego zależy od początkowej temperatury ciała i dawki. Przy pojedynczej dawce efekt utrzymuje się do 8 godzin, przy pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu zmniejsza się ciśnienie wewnątrzmaciczne i częstotliwość skurczów macicy. Odwracalnie hamuje agregację płytek.

Ponieważ PG opóźnia zamknięcie przewodu tętniczego po urodzeniu, uważa się, że hamowanie COX jest głównym mechanizmem działania ibuprofenu do stosowania dożylnego u noworodków z otwartym przewodem tętniczym.

Po połknięciu jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. C_maxpowstaje w ciągu 1 godziny, po przyjęciu po posiłku, w ciągu 1,5–2,5 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 90%. Powoli penetruje jamę stawową, ale utrzymuje się w tkance maziowej, tworząc w niej większe stężenia niż w osoczu. Aktywność biologiczna jest związana z enancjomerem S. Po absorpcji około 60% farmakologicznie nieaktywnej postaci R powoli przekształca się w aktywną postać S. Poddany biotransformacji. Nerki wydalają 3 główne metabolity. W postaci niezmienionej z moczem nie więcej niż 1% jest wydalane. Ma dwufazową kinetykę eliminacji z T_1/2od osocza 2–2,5 godziny (dla form opóźniających - do 12 godzin).

Aplikacja

Do podawania doustnego: choroby zapalne i zwyrodnieniowe układu mięśniowo-szkieletowego, w tym reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie kości i stawów, łuszczycowe zapalenie stawów, zespół stawowy z zaostrzeniem dny, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa), spondyloza, zespół Barre-Lieu (migrena szyjna, zespół tętnicy kręgowej). Zespół bólowy, w tym lumbodynia, rwa kulszowa, klatki piersiowej korzeniowego zespół, ból mięśni, ból neuralgiczny, amiotrofii, nerwobóle, bóle stawów, ossalgia, zapalenie kaletki, zapalenie ścięgna, zapalenie pochewki ścięgna, więzadła rozciąganie, stłuczenia, urazowe zapalenie tkanek miękkich i układu mięśniowo-szkieletowego, bólu pooperacyjnego, wraz z zapaleniem, migrena, ból głowy i ból zęba, operacje chirurgiczne w jamie ustnej. Gorączkowe stany o różnej genezie (w tym po szczepieniu), z grypą i ARVI. Jako adiuwant: choroby zakaźno-zapalne narządów laryngologicznych (zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie krtani, zapalenie zatok, nieżyt nosa), zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, procesy zapalne miednicy, zapalenie przydatków, algodismenorrhea, zapalenie tkanki podskórnej, zespół nerczycowy (w celu zmniejszenia nasilenia białkomoczu).

Do użytku zewnętrznego: choroby zapalne i zwyrodnieniowe układu mięśniowo-szkieletowego: zapalenie stawów (reumatoidalne) lumbago, rwa kulszowa; bóle mięśni, urazy bez naruszania integralności tkanek miękkich (w tym przemieszczenie, rozciąganie lub rozdarcie mięśni i więzadeł, stłuczenie, pourazowy obrzęk tkanek miękkich).

Do podawania dożylnego (tylko dla noworodków): leczenie istotnego hemodynamicznie otwartego przewodu tętniczego u wcześniaków w wieku ciążowym poniżej 34 tygodni.

Do stosowania doodbytniczego (dzieci od 3 miesięcy do 2 lat): jako środek przeciwgorączkowy - ostre infekcje dróg oddechowych, ostre infekcje wirusowe dróg oddechowych, grypa, inne choroby zakaźne i zapalne, towarzyszy gorączka; reakcje po szczepieniu. Jako środek przeciwbólowy - zespół bólowy o słabej lub umiarkowanej intensywności (w tym ból głowy, ból zęba, migrena, nerwobóle, ból uszu i gardła, ból podczas zwichnięć).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość. Do podawania doustnego: choroby erozyjne i wrzodziejące przewodu pokarmowego w ostrej fazie (w tym wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy, choroba Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, wrzód trawienny), astma oskrzelowa „aspirinowaja”, pokrzywka, nieżyt nosa, wywoływany przez salicylany lub inne NLPZ; zaburzenia krzepnięcia (w tym hemofilii hypocoagulation, skazy krwotocznej), nerwu wzrokowego, choroby nerwów ubytków pola widzenia, niedowidzenie, zaburzenia rozpoznawania barw, astma, leukopenia, trombocytopenia, skazę krwotoczną, potwierdzone hiperkaliemii, ciężką niewydolnością wątroby lub z aktywną chorobą wątroby, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny 1/10 - trombocytopenia, neutropenia.

Z układu nerwowego:> 1/100, 1/10 - dysplazja oskrzelowo-płucna; > 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10 - wzrost stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia sodu we krwi.

Do użytku zewnętrznego

Podrażnienie skóry w postaci zaczerwienienia, obrzęku, wysypki lub świądu; przy długotrwałym stosowaniu - ogólnoustrojowe działania niepożądane.

Interakcja

Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych. Przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofenu zmniejsza działanie przeciwzapalne i przeciwagregacyjne kwasu acetylosalicylowego (możliwe jest zwiększenie częstości występowania ostrej niewydolności wieńcowej u pacjentów otrzymujących małe dawki kwasu acetylosalicylowego jako środka przeciwpłytkowego po rozpoczęciu podawania ibuprofenu). W przypadku jednoczesnego stosowania leków trombolitycznych (alteplazy, streptokinazy, urokinazy) zwiększa ryzyko krwawienia. Ibuprofen nasila działanie pośrednich leków przeciwzakrzepowych, leków przeciwpłytkowych, leków fibrynolitycznych.

Induktory utleniania mikrosomalnego (fenytoina, etanol, barbiturany, ryfampicyna, fenylobutazon, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) zwiększają produkcję hydroksylowanych aktywnych metabolitów, zwiększając ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji hepatotoksycznych. Inhibitory utleniania mikrosomalnego zmniejszają ryzyko działania hepatotoksycznego.

Leki zobojętniające i kolestyramina zmniejszają wchłanianie ibuprofenu. Kofeina wzmacnia działanie przeciwbólowe ibuprofenu. Cefamundol, cefoperazon, cefotetan, kwas walproinowy zwiększają częstość występowania hipoprotrombinemii.

Leki mielotoksyczne zwiększają hematotoksyczność ibuprofenu. Preparaty cyklosporyny i złota wzmacniają działanie ibuprofenu na syntezę PG w nerkach, co objawia się wzrostem nefrotoksyczności. Ibuprofen zwiększa stężenie cyklosporyny w osoczu i prawdopodobieństwo jego działania hepatotoksycznego. Leki blokujące wydzielanie kanalikowe, zmniejszają wydalanie i zwiększają stężenie ibuprofenu w osoczu.

Ibuprofen zmniejsza działanie leków przeciwnadciśnieniowych (w tym inhibitorów BPC i ACE), działanie natriuretyczne i moczopędne furosemidu i hydrochlorotiazydu, skuteczność leków urykozurowych. Wzmacnia efekty uboczne mineralokortykoidów, glukokortykoidów, estrogenów, etanolu. Wzmacnia działanie doustnych leków hipoglikemicznych i insuliny. Zwiększa stężenie digoksyny we krwi, preparatów litu i metotreksatu. Ibuprofen może zmniejszać klirens aminoglikozydów (przy jednoczesnej wizycie może zwiększać ryzyko nefrotoksyczności i ototoksyczności).

Ibuprofenu do stosowania na / we wstępie nie należy mieszać z innymi lekami.

Przedawkowanie

Objawy: ból brzucha, nudności, wymioty, letarg, senność, depresja, ból głowy, szum w uszach, kwasica metaboliczna, śpiączka, ostra niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, tachykardia, migotanie przedsionków i zatrzymanie oddechu.

Leczenie: płukanie żołądka (tylko w pierwszej godzinie po spożyciu), węgiel aktywny (w celu zmniejszenia wchłaniania), picie zasadowe, wymuszona diureza i leczenie objawowe (korekcja KHS, ciśnienie krwi, krwawienie z przewodu pokarmowego).

Dawkowanie i podawanie

Wewnątrz, zewnętrznie, doodbytniczo (dzieci od 3 miesięcy do 2 lat), w / w (noworodek). Schemat dawkowania jest ustalany indywidualnie w zależności od dowodów. Wewnątrz (po jedzeniu), dorośli - 1200–2400 mg / dobę w 3-4 dawkach. Dzieci - w różnych postaciach dawkowania i dawkach, w zależności od wieku.

Zewnętrznie używany przez 2-3 tygodnie. Żel, krem ​​lub maść nakłada się na dotknięty obszar 2-4 razy dziennie.

W / w, tylko na oddziale intensywnej opieki neonatologicznej pod nadzorem doświadczonego neonatologa. Przebieg leczenia wynosi 3 dawki w odstępie 24 godzin Dawka jest dobierana w zależności od masy ciała:

Dawkowanie doodbytnicze zależy od wieku i masy ciała dziecka.

Środki ostrożności

Leczenie ibuprofenem należy wykonywać w minimalnej skutecznej dawce, najkrótszym możliwym krótkim czasie. Podczas długotrwałego leczenia konieczne jest kontrolowanie obrazu krwi obwodowej i stanu czynnościowego wątroby i nerek.

Biorąc pod uwagę możliwość rozwoju gastropatii NLPZ, jest ona starannie przepisywana osobom starszym, z historią wrzodów żołądka i innych chorób żołądkowo-jelitowych, krwawieniem z przewodu pokarmowego, z jednoczesną terapią glikokortykosteroidami, innymi NLPZ i długoterminową terapią. Gdy pojawią się objawy gastropatii, wykazano ostrożne monitorowanie (w tym przeprowadzenie esophagogastroduodenoscopy, badanie krwi z hemoglobiną, hematokrytem i testem krwi utajonej w kale). Aby zapobiec rozwojowi NLPZ, zaleca się łączenie gastropatii z lekami PGE (mizoprostol).

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek (wymagane jest regularne monitorowanie poziomu bilirubiny, aminotransferaz, kreatyniny, stężenia nerek), nadciśnienie tętnicze i przewlekła niewydolność serca (codzienne monitorowanie diurezy, masy ciała, BP). Jeśli wystąpi upośledzenie wzroku, zmniejsz dawkę lub odstaw lek.

Nie zaleca się spożywania alkoholu podczas leczenia.

Niemożliwe jest nałożenie na otwartą powierzchnię rany, zranionej skóry; kremu, żelu lub maści należy unikać w oczach i błonach śluzowych.

Ostatnia zmiana roku

Interakcje z innymi aktywnymi składnikami

Na tle ibuprofenu wzrasta ryzyko powikłań krwotocznych.