Klarytromycyna (klarytromycyna)

Zapalenie zatok

Klarytromycyna należy do grupy antybiotyków makrolidowych, do ich drugiej generacji. W aptece lek ten można zobaczyć pod innymi nazwami handlowymi, takimi jak Klacid, Clabax lub Fromilid.

Mechanizm działania

Podobnie jak wszystkie makrolidy, klarytromycyna ma działanie bakteriostatyczne. Oznacza to, że sama komórka zakaźna nie zabija jej, ale po prostu blokuje jej wzrost i zdolność do podziału. Podstawą mechanizmu działania jest zdolność do hamowania syntezy specjalnego białka 50S - podjednostki rybosomu bakteryjnego, bez którego nie można kontynuować wielu ważnych procesów.

Dzięki klarytromycynie nie powstają nowe komórki bakteryjne, a te, które już weszły do ​​organizmu, zostają zniszczone przez układ odpornościowy. Oznacza to, że lek pomaga organizmowi poradzić sobie z infekcją. Dzięki temu mechanizmowi grupa makrolidów ma trzy główne cechy:

  • Te antybiotyki są skuteczne tylko przy normalnie funkcjonującej odporności.
  • Efekt ich stosowania rozwija się nieco wolniej niż w przypadku bakteriobójczego, czyli zabijania bakterii, leków.
  • Jeśli zbyt wcześnie przestaniesz przyjmować antybiotyk bakteriostatyczny, choroba może powrócić.

Białko 50S, podjednostka bakteryjnego rybosomu, na której działa klarytromycyna, występuje tylko u bakterii, nie występuje w komórkach ludzkiego ciała. Dlatego ten antybiotyk jest uważany za jeden z najbezpieczniejszych.

Zalety klarytromycyny

Główną zaletą klarytromycyny jest jej zdolność do działania nie tylko zewnętrznie, ale także wewnątrz komórki zakażonej bakterią. Ponadto stężenie leku wewnątrz komórki może przekraczać 10-pozakomórkowe.

Ta jakość sprawia, że ​​jest to jeden z najskuteczniejszych leków w leczeniu zakażeń wewnątrzkomórkowych, które są niebezpieczne, ponieważ mogą być ukryte przez długi czas i często stają się przewlekłe. Ponadto klarytromycyna:

  • Jest aktywny przeciwko gronkowcom i paciorkowcom, które w większości przypadków są przyczyną choroby. Jednocześnie jest czterokrotnie silniejszy niż erytromycyna, aw odniesieniu do paciorkowców hemolizujących jest najskuteczniejszym makrolidem.
  • Może pomóc w zwalczaniu takich niebezpiecznych zakażeń jak chlamydia płucna i mykoplazma, które są zakażeniami wewnątrzkomórkowymi i powodują ciężkie zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła i zapalenie płuc.
  • Często obejmuje leczenie infekcji dróg oddechowych wywołanych przez prątki, które są oporne na wiele antybiotyków, w tym te o działaniu bakteriobójczym, ponieważ nie mają celów ekspozycji.
  • Jest wysoce aktywny przeciwko Legionella pneumophila, czynnikowi legionellozy, jednej z poważnych chorób zakaźnych układu oddechowego.
  • Może mieć pozytywny wpływ na odporność, a efekt ten został potwierdzony badaniami w Japonii, Francji, USA i Niemczech.
  • Ma właściwości przeciwutleniające i jest w stanie walczyć nie tylko z infekcją, ale także z zapaleniem.

Cechy leczenia

Klarytromycyna jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania. Dlatego zazwyczaj przepisuje się go bez wstępnej analizy wrażliwości mikroflory, co zajmuje dużo czasu. Zazwyczaj lek jest przepisywany:

  • Dwa razy dziennie, a czas przyjęcia jest ustalany przez lekarza w zależności od ciężkości choroby.
  • Minimalny cykl stosowania klarytromycyny wynosi tylko pięć dni.
  • Maksymalnie, dzięki selektywności działania, antybiotyk może być stosowany do trzech tygodni.

Klarytromycyna powinna być przepisywana tylko przez lekarza. Nie można samodzielnie stosować antybiotyków, bez dokładnej diagnozy.

Wskazania i przeciwwskazania

Klarytromycyna jest stosowana w wielu chorobach zakaźnych. Lek jest dostępny w postaci zastrzyków, tabletek i zawiesin dla dzieci, co pozwala wybrać najbardziej wygodny i skuteczny schemat.

Wskazaniami do leczenia klarytromycyną są wszelkie zakaźne choroby zapalne dróg oddechowych, spowodowane przez mikroflorę wrażliwą na ten antybiotyk.

Lekarze często wybierają ten lek w leczeniu zapalenia oskrzeli, zapalenia płuc, zapalenia ucha, zapalenia gardła i zapalenia zatok. I to nie tylko ostre, ale także przewlekłe, a także te, które rozwijają się po infekcji wirusowej jako jej powikłanie.

Przeciwwskazania do takiego skutecznego leku to nie tyle, co:

  • Choroby układu sercowo-naczyniowego, głównie różne arytmie lub tachykardie.
  • Ciężka niewydolność nerek lub wątroby, z upośledzoną czynnością, żółtaczką lub zapaleniem wątroby, zarówno obecnie, jak iw przeszłości.
  • Porfiria.
  • Okres karmienia piersią.

Lek może być przepisywany nawet najmniejszym dzieciom od sześciu miesięcy. Jednak tylko w formie zawieszenia. Dawka w tym przypadku jest obliczana indywidualnie w oparciu o masę dziecka.

Jeśli chodzi o ciążę, nie ma przeciwwskazań do powołania leku. Można go jednak stosować tylko wtedy, gdy inne środki były nieskuteczne, a korzyści z antybiotyku znacznie przewyższają ryzyko działań niepożądanych.

Klarytromycyny nie zawsze można przyjmować z innymi lekami. Na przykład jest słabo kompatybilny z lekami zawierającymi ergotaminę, które obniżają wysoki poziom cholesterolu, z niektórymi antybiotykami i lekami przeciwgrzybiczymi. Dlatego, jeśli pijesz inne leki, poinformuj o tym lekarza.

Efekty uboczne

Taki silny lek jak klarytromycyna ma bardzo niewiele skutków ubocznych i są dość rzadkie. Są to głównie reakcje alergiczne, takie jak świąd i wysypki skórne, a także zaburzenia przewodu pokarmowego. Ponadto może czasami wystąpić:

  • Ból głowy, zawroty głowy, niepokój i bezsenność.
  • Skurcze mięśni i bóle mięśni.
  • Zmiana smaku, utrata słuchu i dzwonienie w uszach.
  • Arytmie i tachykardia.
  • Astma i krwawienia z nosa.

Zazwyczaj nieprzyjemne konsekwencje po zażyciu antybiotyku nie powodują większych kłopotów i same mijają się. Jeśli jednak poczujesz się gorzej, poinformuj o tym lekarza.

Klarytromycyna, podobnie jak większość przedstawicieli grupy makrolidów, jest dziś lekiem pierwszego wyboru. Ze względu na ich bezpieczeństwo i skuteczność lekarze coraz częściej wolą przepisywać go w różnych chorobach laryngologicznych.

Antybiotyk klarytromycyna: klacid

Klarytromycyna jest nowoczesnym antybiotykiem szeroko i skutecznie stosowanym w praktyce medycznej.

Makrolidy: klarytromycyna

Klarytromycyna należy do grupy antybiotyków makrolidowych.
Pierwszy makrolid - erytromycyna został zsyntetyzowany w połowie ubiegłego wieku. Dzisiaj makrolidy są szeroko stosowane w medycynie w leczeniu chorób wywoływanych przez mikroorganizmy oporne na penicyliny.
Makrolidy są uważane za najmniej toksyczne, ponieważ gromadzą się bezpośrednio w ognisku zapalnym i mają minimalny wpływ na ogólny stan organizmu.
Antybiotyk klarytromycyna jest lekiem posyntetycznym o działaniu bakteriostatycznym, który hamuje podział komórek bakteryjnych i hamuje ich rozmnażanie i wzrost w organizmie.
Klarytromycyna i leki na jej podstawie są skuteczne w leczeniu chorób wywołanych przez gronkowce, chlamydie, Escherichia coli i paciorkowce: zakażenia jelit, narządów laryngologicznych i dróg oddechowych.

Klarytromycyna: Klacid i inne analogi

Klacid to nazwa handlowa leku, którego aktywnym składnikiem jest klarytromycyna.

Antybiotyk Klacid jest jednym z leków wytwarzanych na bazie klarytromycyny. Klacid Abbot jest produkowany przez międzynarodową firmę w jej filiach we Włoszech, Francji i Anglii. Dość drogie leki „Abbot” są wytwarzane przy użyciu nowoczesnych precyzyjnych technologii i cieszą się zaufaniem lekarzy na całym świecie.

Znane są tańsze analogi leków na bazie klarytromycyny, produkowane w krajach WNP, Indiach i Europie Wschodniej. Na przykład: klarytromycyna Protex, Clarbact i Clubbax (Indie); Clarithromycin Verte, Ekozirtin (Rosja); Clarithromycin Pliva (Chorwacja); Klarytromycyna Zdrowie (Ukraina); Fromilid (Słowenia) i inni

Uważa się, że w niektórych przedsiębiorstwach mogą występować naruszenia technologii produkcji, co prowadzi do uwalniania produktów o obniżonej jakości.
Klarytromycyna w dowolnym preparacie ma negatywny wpływ na trawienie, wątrobę i nerki, czasami powodując reakcje alergiczne.
Lek jest sprzedawany w aptekach po okazaniu recepty.

Klarytromycyna: aplikacja

Bakterie wydzielają beta-laktamazę, która niszczy antybiotyk w organizmie. Klarytromycyna jest oporna na beta-laktamazę i ma negatywny wpływ na wiele bakterii: Staphylococcus aureus, pneumococcus, Streptococcus grupa A, czynniki sprawcze trądu, sporotrychozy, zapalenia płuc, rzeżączki, chlamydii i pneumoklamidii, róży, zakażenia hemofilem, listeriozy.

Jakie choroby przepisują leki klarytromycyny?

  • Choroby górnych i dolnych narządów oddechowych: zapalenie zatok, zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, choroba legionistów.
  • Zakaźne uszkodzenia tkanek miękkich i skóry: róży, zapalenia tkanki łącznej, zapalenia mieszków włosowych, streptodermy, gronkowca.
  • Choroby zakaźne w układzie zębów-szczęki.
  • Zakażenia wywołane przez prątki.
  • Leczenie pacjentów zakażonych HIV w celu zapobiegania zakażeniom wywołanym przez prątki.
  • W leczeniu wrzodu trawiennego Helicobacter pylori.

Klarytromycyna: przeciwwskazania

  • Wysoka wrażliwość na klarytromycynę i składniki leków na jej podstawie.
  • Ciąża - pierwszy trymestr i laktacja. Niektóre leki wymagają użycia leku w 2 i 3 semestrze ciąży, jeśli korzyści dla matki przeważają nad zagrożeniem dla płodu. W momencie przyjmowania leku przestań karmić dziecko.
  • Porfiria.
  • Dzieci poniżej 12 lat i ważące mniej niż 40 kg. Niektóre preparaty klarytromycyny w postaci proszku, z którego wytwarza się zawiesinę, stosuje się w leczeniu dzieci.
  • Pacjenci z zaburzeniami prawidłowego funkcjonowania nerek i wątroby.

Klarytromycyna: niekompatybilne leki

Antybiotyk nie może być stosowany jednocześnie z następującymi lekami:

  • Cyzapryd;
  • Dihydroergotamina;
  • Astemizol;
  • Terfenadyna;
  • Pimozide;
  • Ergotamina.

Jeśli przyjmujesz klarytromycynę w tym samym czasie, co inne antybiotyki makrolidowe, istnieje konkurencja leków, która całkowicie niszczy działanie terapeutyczne obu leków.

Klarytromycyna: formy uwalniania

  • Tabletki 0,25 i 0,5 g. W opakowaniu mogą znajdować się 5, 7, 10 lub 14 tabletek.
  • Proszek do samodzielnego zawieszenia.
  • Sterylny proszek do wstrzykiwań.

Klarytromycyna: przyjmowanie i dawkowanie

Zastosuj lek, niezależnie od posiłku.
Czas trwania leku wynosi 5-14 dni.
Dla dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia zwykle stosowana dawka terapeutyczna wynosi 250 mg, 2 dawki na dobę.
W ciężkich zakażeniach, prątkach i zapaleniu zatok, dawkę zwiększa się do 500 mg dwa razy na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: dawka dobowa nie większa niż 250 mg.
Pacjenci z niewydolnością nerek: dzienna dawka 250 mg na dobę; w przypadku ciężkich zakażeń 250 mg dwa razy dziennie, druga dawka nie wcześniej niż po 12 godzinach.
Pacjenci z AIDS w leczeniu MAS: dzienna dawka 500 mg dwa razy dziennie. Leczenie lekiem produkowanym tak długo, jak długo istnieje efekt terapeutyczny.
Leczenie zakażenia zębopochodnego: 250 mg dwa razy dziennie przez 5 dni.
Leczenie chorób wywołanych przez Helicobacter pylori jest wykonywane w połączeniu z innymi lekami. Dawkowanie: 0,5 g 2 dawki dziennie w połączeniu z omerprazolem, lanzoprazolem i amoksycyliną przez 7-10 dni; lub 0,5 g trzy razy dziennie w połączeniu z omeprazolem i lanzoprazolem przez 2 tygodnie.

Klarytromycyna: działanie wewnątrz organizmu

Tabletki są połykane bez żucia lub kruszenia. Jednorodna krystaliczna masa tabletki jest uwalniana przez cały czas przechodzenia przez narządy trawienne.
Maksymalna ilość leku gromadzi się w organizmie 6 godzin po spożyciu. W tkankach organizmu antybiotyk jest zatrzymywany 2 razy więcej niż we krwi.
Od 70 do 86% leku wydalane z kałem i moczem.
Wszystkie reakcje chemiczne z klarytromycyną występują w wątrobie.

Klarytromycyna: działania niepożądane

Klarytromycyna i wszystkie leki na jej podstawie mogą powodować następujące działania niepożądane.

  • Komorowe zaburzenia rytmu i tachykardia.
  • Ból brzucha i żołądka, pacjent zaczyna mdłości i wymioty, pojawia się biegunka.
  • Zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka i kandydoza w ustach, przebarwienie języka.
  • Przebarwienia zębów - mija po ich profesjonalnym czyszczeniu.
  • Odwracalne pogorszenie czynności wątroby, żółtaczka zapalenia wątroby (rzadko), głównie podczas przyjmowania innych leków.
  • Zawroty głowy i bóle głowy, bezsenność i lęk, koszmary senne, lęki i psychozy, halucynacje i drgawki.
  • Utrata słuchu - mija po zaprzestaniu przyjmowania klarytromycyny.
  • Zmiana zapachu.
  • Pokrzywka i świąd, zespół Stevensa-Johnsona.
  • Zmiany we krwi: małopłytkowość, leukopenia, podwyższony poziom kreatyny, hipoglikemia.

Klarytromycyna: przedawkowanie

Przedawkowaniu leku towarzyszą nudności, wymioty i ból brzucha. Charakterystyczne zachowanie paranoidalne. W organizmie zmniejsza się poziom potasu, obniża poziom tlenu we krwi.

W takich przypadkach pacjent jest płukany żołądkiem i leczony objawowo.

Tylko certyfikowany lekarz może określić potrzebę leczenia klarytromycyną i przepisać schemat leczenia.

Klarytromycyna

Klarytromycyna (łacińska klarytromycyna) jest półsyntetycznym antybiotykiem makrolidowym pochodzącym z erytromycyny.

Klarytromycyna - związek chemiczny
Klarytromycyna - lek

Klarytromycyna jest międzynarodową niezastrzeżoną nazwą (INN) leku. Różni się od erytromycyny zwiększoną stabilnością kwasu oraz właściwościami przeciwbakteryjnymi i farmakokinetycznymi. Zgodnie ze wskaźnikiem farmakologicznym klarytromycyna należy do grupy „Makrolidy i azalidy”. Przez ATC klarytromycyna jest włączona do grupy „J01 Antybakteryjne do stosowania ogólnoustrojowego” i ma kod J01FA09.

W ATC istnieje również grupa „A02BD Kombinacje leków eradykacyjnych Helicobacter pylori, w których kombinacje leków do leczenia chorób związanych z Helicobacter pylori są oddzielnie identyfikowane:

  • A02BD04 Pantoprazol w połączeniu z amoksycyliną i klarytromycyną
  • A02BD05 Omeprazol, amoksycylina i klarytromycyna
  • A02BD06 Esomeprazol, amoksycylina i klarytromycyna
  • A02BD07 Lansoprazol, amoksycylina i klarytromycyna
  • A02BD09 Lansoprazol, klarytromycyna i cynidazol
  • A02BD11 Pantoprazol, amoksycylina, klarytromycyna i metronidazol
  • A02BD12 Rabeprazol, amoksycylina i klarytromycyna *
  • A02BD15 Vonoprazan, amoksycylina i metronidazol *
* W przypadku tych kodów włączenie do ATX zaplanowano na rok 2020.

Mikroorganizmy, dla których klarytromycyna jest aktywna lub nieaktywna
Wskazania do stosowania klarytromycyny

W gastroenterologii klarytromycyna jest najlepiej znana jako antybiotyk stosowany jako część złożonej terapii eradykacji Helicobacter pylori u pacjentów z wrzodem dwunastnicy lub wrzodem żołądka.

Ponadto klarytromycyna jest stosowana w leczeniu chorób zapalnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na klarytromycynę:

  • infekcje górnych dróg oddechowych i górnych dróg oddechowych (zapalenie migdałków, zapalenie ucha środkowego, ostre zapalenie zatok)
  • infekcje dolnych dróg oddechowych (ostre zapalenie oskrzeli, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, nabyte przez społeczność bakteryjne i atypowe zapalenie płuc)
  • infekcje skóry i tkanek miękkich (zapalenie mieszków włosowych, furunculosis, liszajec, infekcje ran)
  • zakażenia prątkami i ich profilaktyka u pacjentów z AIDS
  • chlamydia
Klarytromycyna w schematach eradykacji Helicobacter pylori

Klarytromycyna jest klasyfikowana przez WHO jako aktywna w odniesieniu do leków Helicobacter pylori (Podgorbunskikh E.I., Mayev I.V., Isakov V.A.). Zgodnie z „Standardami diagnostyki i leczenia chorób związanych z kwasem i Helicobacter pylori (czwarte porozumienie moskiewskie)” klarytromycyna może zostać włączona do schematów zwalczania Helicobacter pylori. Monoterapia klarytromycyną Helicobacter pylori jest niedozwolona. Stosowanie klarytromycyny w schematach zwalczania jest możliwe tylko w regionach, w których jej odporność jest mniejsza niż 15–20%. W regionach o oporności powyżej 20% jego stosowanie jest wskazane tylko po określeniu wrażliwości Helicobacter pylori na klarytromycynę metodą bakteriologiczną lub metodą reakcji łańcuchowej polimerazy. Ta norma zaleca następujące schematy stosowania klarytromycyny w pierwszej linii terapii przeciw helikobakteriom, wybór konkretnej opcji zależy od indywidualnej nietolerancji pacjenta na określone leki, a także wrażliwości szczepów Helicobacter pylori na leki:

Pierwsza opcja. Jeden z inhibitorów pompy protonowej w standardowej dawce i amoksycylina (500 mg 4 razy dziennie lub 1000 mg 2 razy dziennie) w połączeniu z klarytromycyną (500 mg 2 razy dziennie) przez 10-14 dni.

Druga opcja (terapia poczwórna). Leki stosowane w pierwszym wariancie (jeden z IPP w standardowej dawce, amoksycylina w połączeniu z klarytromycyną) z dodatkiem bizmutu tri-potasowego dicitrate 120 mg 4 razy dziennie lub 240 mg 2 razy dziennie przez 10-14 dni.

Trzecia opcja (w obecności zaniku błony śluzowej żołądka z achlorhydrią potwierdzoną pH-metrem). Amoksycylina (500 mg 4 razy dziennie lub 1000 mg 2 razy dziennie) w połączeniu z kombinacją z klarytromycyną (500 mg 2 razy dziennie) i bicyklem tri-potasowym (120 mg 4 razy dziennie lub 240 mg 2 razy dziennie) trwający 10-14 dni.

W tej normie nie zaleca się stosowania klarytromycyny przy prowadzeniu drugiej linii terapii przeciw helikobakteriom (tj. Przy braku powodzenia w terapii pierwszego rzutu).

Problem oporności na antybiotyki Helicobacter pylori na klarytromycynę

Terapia klarytromycyną, podobnie jak inne środki przeciwbakteryjne, nie zawsze kończy się sukcesem ze względu na pojawienie się i rozprzestrzenianie się szczepów mikroorganizmów opornych na klarytromycynę. Od 1996 r. Rosyjskie Towarzystwo Gastroenterologiczne prowadzi dynamiczne monitorowanie poziomu oporności antybiotykowej Helicobacter pylori na różne antybiotyki, w tym klarytromycynę. Tak więc za okres od 1996 do 2001 roku. w Rosji liczba szczepów opornych na klarytromycynę wzrosła z 0 do 13,8%, ale potem pojawiła się tendencja do obniżania poziomu oporności na ten lek przeciwbakteryjny (Mayev IV, Vyuchnova ES, Shchekina MI). Ostatnio w Rosji oporność Helicobacter pylori (Hp) na klarytromycynę osiągnęła 28-29%. Dlatego zaczęły pojawiać się antybiotyki, zastępując klarytromycynę w potrójnej eradykacji: z makrolidów, jozamycyny, w pediatrii, enterofurilu z grupy nitrofuranów (ON Minushkin, itp.).

Minimalny poziom odporności na Helicobacter pylori dla klarytromycyny w Europie i dużych obszarach metropolitalnych Rosji wynosi od 21 do 28%. Oporne szczepy Helicobacter pylori są wykrywane w 19–40% przypadków. Jednak dynamika oporności Helicobacter pylori na klarytromycynę nie charakteryzuje się stałym postępem, badacze okresowo odnotowywali spadek swojej oporności na klarytromycynę. Na tym tle skuteczność klasycznej terapii potrójnej stopniowo się zmniejsza, a poziom eliminacji podczas jej stosowania nie osiąga już minimalnego standardu ustalonego na 80–90%. W takich okolicznościach aktywnie poszukuje się i omawia możliwe sposoby przezwyciężenia oporności Helicobacter pylori, głównie na klarytromycynę jako główny środek przeciwbakteryjny, zapewniając główny efekt eradykacji (Mayev IV i inne).

Oporność na klarytromycynę jest związana ze zmianą konfiguracji rybosomów z powodu mutacji punktowej w domenie rRNA V 23S. Główną przyczyną wzrostu oporności na Helicobacter pylori na klarytromycynę jest nie tyle wcześniejsza nieskuteczna terapia eradykacyjna, ile powszechne stosowanie makrolidów w leczeniu innych chorób. Ponieważ dzieci częściej otrzymują leki z tej grupy, występowanie wśród nich opornych szczepów Helicobacter pylori jest znacznie wyższe niż u dorosłych. Badanie przeprowadzone w japońskich rodzinach wykazało, że chociaż członkowie tej samej rodziny są zwykle zakażeni identycznymi szczepami Helicobacter pylori, oporność na klarytromycynę jest wyższa u dzieci. Ogólnie, oporność Helicobacter pylori na klarytromycynę wzrasta proporcjonalnie do jej spożycia w regionie. Wszystkie leki z grupy makrolidów charakteryzują się rozwojem oporności krzyżowej szczepów in vitro, ale nie wszystkie makrolidy mogą również tworzyć jedną w Helicobacter pylori in vivo, ponieważ zależy to również od zdolności leku do gromadzenia się w warstwie śluzowej. Ponieważ klarytromycyna szybko osiąga stężenie hamujące na powierzchni błony śluzowej żołądka, po przebiegu leczenia 2/3 nie wyeliminowanych szczepów Helicobacter pylori staje się na nią oporna (Kornienko EA, Parolova NI).

Zdolność klarytromycyny do niszczenia bakteryjnych biofilmów
Procedura przyjmowania klarytromycyny i dawki

Podczas leczenia zakażeń innych niż Helicobacter pylori, po podaniu doustnym pacjentom w wieku powyżej 12 lat, pojedyncza dawka wynosi 0,25–1 g, częstość podawania wynosi 2 razy dziennie.
Dla dzieci dawka dobowa wynosi 15 mg na kg masy ciała na dobę w 2 dawkach podzielonych. Czas trwania leczenia zależy od dowodów.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub dawką powinni być zmniejszeni o 2 razy, lub odstęp między dawkami należy również podwoić.

Maksymalna dawka dzienna: dla dorosłych - 2 g, dla dzieci - 1 g.

Problem zachowania mikroflory jelitowej podczas leczenia klarytromycyną

Terapia antybiotykami, w tym klarytromycyną, często prowadzi do naruszenia mikroekologii przewodu pokarmowego. Jedną z przyczyn jest niepełna absorpcja leków. Badanie porównujące wpływ różnych programów zwalczania na mikroflorę wykazało, że pacjenci, którzy wzięli udział w 7-dniowym schemacie potrójnego leczenia, w tym omeprazol, amoksycylina i metronidazol, oraz pacjenci przyjmujący omeprazol, klarytromycynę i metronidazol, wykazywali zmiany w składzie ustno-gardłowym, mikroflora żołądka i jelit, bardziej wyraźna u pacjentów przyjmujących klarytromycynę. Schemat, który zawierał klarytromycynę, jest bardziej skuteczny, ale bardziej wpływa na mikroflorę różnych części przewodu pokarmowego. Zatem oporne paciorkowce wysiano w obu grupach pacjentów, ale częściej występowały one w grupie pacjentów, którzy otrzymywali klarytromycynę. Liczba Enterococcus spp. i Enterobacteriaceae w kale znacznie wzrosły w obu grupach. U 9 ​​z 14 pacjentów przyjmujących amoksycylinę zaobserwowano kolonizację warunkowo patogennych drożdży w jelicie cienkim. W obu przypadkach zaobserwowano znaczącą supresję mikroflory beztlenowej, chociaż zaobserwowano wyraźniejsze zmiany przy stosowaniu klarytromycyny, a częstość wykrywania bakteroidów opornych na klarytromycynę wzrosła z 2 do 76%. Podczas stosowania obu schematów leczenia w żołądku mikroflora tlenowa była bardziej podatna na zmiany, a mikroflora beztlenowa u pacjentów leczonych amoksycyliną uległa najmniejszym zmianom. U pacjentów leczonych klarytromycyną zwiększono liczbę Streptococcus mitior, Haemophilus spp., Neisseria spp. I zaobserwowano znaczącą nierównowagę w składzie mikroflory jelita cienkiego. U pacjentów leczonych klarytromycyną zmniejszyła się liczba bifidobakterii, bakteroidów i Clostridia, ale liczba enterokoków znacznie wzrosła. Najbardziej palącym problemem związanym ze stosowaniem antybiotyków jest biegunka związana z antybiotykami, która występuje u 2–5% pacjentów leczonych klarytromycyną. Najcięższymi postaciami patologii są związane z antybiotykami, segmentalne krwotoczne i rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy (Dobrovolsky OV, Serebrova S.Yu.).

Po terapii klarytromycyną zaleca się korektę mikroflory jelitowej preparatami zawierającymi lakto-i bifidobakterie (Volynets G.V.).

Terapia klarytromycyną powoduje wzrost kolonizacji przewodu pokarmowego przez grzyby Candida albicans i powinna być ostrożnie stosowana u pacjentów z wysokim ryzykiem rozwoju kandydozy (Pankova L.Yu. i innych)

Stosowanie klarytromycyny w ciąży, laktacji iu niemowląt

Stosowanie klarytromycyny w pierwszym trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. W II i III trymestrze ciąży podawanie klarytromycyny jest możliwe, jeśli zamierzona korzyść dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu. Kategoria ryzyka dla płodu według FDA w leczeniu kobiet w ciąży z klarytromycyną to „C” (badania na zwierzętach wykazały negatywny wpływ leku na płód i nie przeprowadzono odpowiednich badań na kobietach w ciąży, jednak potencjalne korzyści związane ze stosowaniem tego leku u kobiet w ciąży mogą uzasadniać jego stosowanie), pomimo ryzyka).

W przypadku leczenia matki klarytromycyną należy przerwać karmienie piersią. Nie zaleca się przyjmowania klarytromycyny u dzieci w wieku poniżej sześciu miesięcy ze względu na niewystarczające dane dotyczące jej skuteczności i bezpieczeństwa.

Profesjonalne publikacje medyczne dotyczące stosowania klarytromycyny do zwalczania Helicobacter pylori
  • Isakov V.A. Inhibitory pompy protonowej - podstawa terapii przeciwbakteryjnej // Gastroenterologia eksperymentalna i kliniczna. - 2004. - № 3. - str. 40–43.
  • Kornienko E.A., Parolova N.I. Oporność na antybiotyki Helicobacter pylori u dzieci i wybór terapii // Pytania współczesnej pediatrii. - 2006. - Tom 5. - Nr 5. - str. 46-50.
  • Maev I.V., Samsonov A.A., Andreev N.G., Kochetov S.A. Klarytromycyna jako główny element terapii eradykacyjnej chorób związanych z zakażeniem Helicobacter pylori // Gastroenterologia. 2011. №1
  • Isakov V.A. Diagnoza i leczenie zakażenia Helicobacter pylori: IV umowa z Maastricht / nowe zalecenia dotyczące diagnozy i leczenia zakażenia H. pylori - Maastricht IV (Florencja). Najlepsza praktyka kliniczna. Wydanie rosyjskie. 2012. Wydanie 2. Str. 4-23.
Witryna gastroscan.ru w katalogu literatury zawiera sekcję „Antybiotyki stosowane w leczeniu chorób przewodu pokarmowego”, zawierającą artykuły na temat stosowania środków przeciwdrobnoustrojowych w leczeniu chorób przewodu pokarmowego.
Działania niepożądane terapii klarytromycyną
Przeciwwskazania do przyjmowania klarytromycyny
  • ciężka niewydolność wątroby, zapalenie wątroby (w historii)
  • porfiria
  • pierwszy trymestr ciąży
  • terapia skojarzona terfenadyną, cyzaprydem, astemizolem, pimozydem
  • nadwrażliwość na klarytromycynę i inne makrolidy
Farmakokinetyka klarytromycyny
Interakcja klarytromycyny z innymi lekami
Wspólne przyjęcie karitromitsina i omeprazol
Leki z aktywnym składnikiem klarytromycyna

Po rejestracji w Rosji *: Arvitsin ** Arvitsin retard ** Baktikap, Binoklar ** Bioteritsin, Zimbaktar, Kispar, Klabaks, Klabaks ML Klarbakt, klarytromycyna-Verte, klarytromycyna, J., Zentiva klarytromycyna, klarytromycyna Protekh, klarytromycyna Pfizer, klarytromycyna retard-OBL, klarytromycyna CP-klarytromycyna Teva, Ekozitrin klarytromycyna, klarytromycyna-OBL, Klaritrosin, Klaritsin, Klaritsit, Klaromin, Klasine, Klatsid i Klasid CP Klerimed, zakłady lakiernicze, Kriksan ** Lekoklar, Mitsetinum, Romiklar, Seydon -Kanovel, SR-Claren, Fromilid i Fromilid Uno, Ecozetrin (str Ostatni preparat zawiera znaczną ilość laktulozy).

Lek ze złożonym składnikiem czynnym omeprazol + cynidazol + klarytromycyna Pilobact, ze składnikiem aktywnym omeprazol + amoksycylina + klarytromycyna Pilobakt AM.

Prezentowane na ukraińskim rynku farmaceutycznym:

  • klarytromycyna: Claritro Sandoz, Claritro Sandoz XL
  • kombinacja klarytromycyna + rabeprazol + ornizadol: Ornistat i inne.
Klarytromycyna marki w różnych krajach: Crixan, Biaxin, Klaricid, Klabax, Klacid, Prevpac, Claripen, Clarem, Claridar, Fromilid, Clacid, Clacee, Vikrol, Infex, Clariwin.

* pod koniec kwietnia 2017 r
** rejestracja dobiegła końca

Niektóre instrukcje producentów

Instrukcje dotyczące medycznego stosowania preparatów zawierających jedyny aktywny składnik klarytromycyny (pdf):

  • Instrukcje dla Ukrainy (w języku rosyjskim):
    • „Instrukcje dotyczące medycznego stosowania leku Klarytromycyna”, tabletki powlekane zawierające 250 lub 500 mg klarytromycyny, Kievmedpreparat OJSC
  • Instrukcje dla Stanów Zjednoczonych (w języku angielskim):
    • oficjalne instrukcje „tabletki klarytromycyny o przedłużonym działaniu” produkowane przez Watson Laboratories, Inc. dla pracowników służby zdrowia: „tabletki o przedłużonym uwalnianiu klarytromycyny”
  • Instrukcje dla Kanady (w języku angielskim):
    • „Biaxin BID, tabletki klarytromycyny, powlekane, Biaxin XL, tabletki o przedłużonym uwalnianiu klarytromycyny, Biaxin, klarytromycyna do sporządzania zawiesiny doustnej. Monografia produktu. 20.12.2012
Istnieją przeciwwskazania do stosowania klarytromycyny, działania niepożądane i cechy stosowania, konieczna jest konsultacja ze specjalistą.

Zestaw pierwszej pomocy domowej

Klarytromycyna jest antybiotykiem makrolidowym

Nazwa leku: CLARITHROMYCIN (CLARITHROMYCIN)

Nazwa międzynarodowa: klarytromycyna (klarytromycyna)
KFG: antybiotyk makrolidowy
Właściciel reg. certyfikaty: VERTEX CJSC (Rosja)

FORMA DAWKOWANIA, SKŁAD I OPAKOWANIE:

Twarde kapsułki żelatynowe, białe; zawartość kapsułki - proszek lub zagęszczona masa biała lub biała o żółtawym odcieniu koloru, rozpadająca się po naciśnięciu.

1 czapki klarytromycyna 250 mg

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 27,4 mg, skrobia kukurydziana - 10,5 mg, powidon (poliwinylopirolidon o niskim ciężarze cząsteczkowym) - 14,5 mg, kroskarmeloza sodowa -6,4 mg, polisorbat 80 1,6 mg, stearynian wapnia - 3,2 mg, talk - 6,4 mg.

Skład twardych kapsułek żelatynowych: żelatyna, dwutlenek tytanu.

7 sztuk - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.

Makrolidowy antybiotyk bakteriostatyczny drugiej generacji z grupy makrolidów o szerokim spektrum działania. Narusza syntezę białek mikroorganizmów (przez wiązanie podjednostki 50S błony rybosomu komórki mikrobiologicznej).

Aktywne wobec Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori Campylobacter jejuni Chlamydiah Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) i prątki, z wyjątkiem M. tuberculosis.

Absorpcja jest szybka. Żywność spowalnia wchłanianie bez znaczącego wpływu na biodostępność. Biodostępność klarytromycyny w postaci zawiesiny jest równoważna lub nieco wyższa niż przy przyjmowaniu jako pigułka. Komunikacja z białkami osocza - ponad 90%. Po pojedynczej dawce rejestruje się 2 piki.max. Drugi szczyt wynika ze zdolności leku do koncentracji w woreczku żółciowym, a następnie stopniowego lub szybkiego uwalniania. Czas dotrzeć do Cmax po podaniu doustnym 250 mg - 1-3 godzin

Po spożyciu 20% przyjętej dawki jest szybko hydroksylowane w wątrobie przez enzymy cytochromu P450 z utworzeniem głównego metabolitu - 14-hydroksyloarytromycyny, który wykazuje wyraźną aktywność przeciwdrobnoustrojową przeciwko Haemophilus influenzae.

Przy regularnym przyjmowaniu 250 mg / dobę, równowagowe stężenia niezmienionego leku i jego głównego metabolitu wynoszą odpowiednio 1 i 0,6 µg / ml; T1/2- odpowiednio 3-4 godziny i 5-6 godzin. Przy zwiększaniu dawki do 500 mg / dobę stężenie równowagi niezmienionego leku i jego metabolitu w osoczu wynosi odpowiednio 2,7–2,9 i 0,83–0,88 µg / ml; T1/2- odpowiednio 4,8-5 h i 6,9-8,7 h. W stężeniach terapeutycznych gromadzi się w płucach, skórze i tkankach miękkich (w których stężenie jest 10 razy wyższe niż poziom w surowicy krwi).

Jest wydalany przez nerki i z kałem (20–30% w postaci niezmienionej, reszta w postaci metabolitów). W pojedynczej dawce 250 mg i 1,2 g nerki wydalają 37,9 i 46%, z odchodami odpowiednio 40,2 i 29,1%.

- zakażenia dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc);

- zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie gardła, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego);

- zakażenia skóry i tkanek miękkich (zapalenie mieszków włosowych, róży);

- powszechne lub zlokalizowane zakażenia prątkami wywołane przez Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;

- miejscowe zakażenia wywołane przez Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;

- eliminacja H. pylori i zmniejszenie częstości nawrotów choroby wrzodowej dwunastnicy.

Dla dorosłych średnia dawka do podawania doustnego wynosi 250 mg 2 razy / dobę. W razie potrzeby możesz przypisać 500 mg 2 razy / dobę. Czas trwania leczenia wynosi 6-14 dni.

Dla dzieci lek jest przepisywany w dawce 7,5 mg / kg masy ciała / dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 500 mg. Czas trwania leczenia wynosi 7-10 dni.

W leczeniu zakażeń wywołanych przez Mycobacterium avium klarytromycynę podaje się doustnie - 1 g 2 razy / dobę. Czas trwania leczenia może wynosić 6 miesięcy lub dłużej.

U pacjentów z niewydolnością nerek, z klirensem kreatyniny mniejszym niż 30 ml / min, dawkę leku należy zmniejszyć o 2 razy. Maksymalny czas trwania kursu u pacjentów z tej grupy nie powinien przekraczać 14 dni.

Najczęstsze dolegliwości układu pokarmowego: nudności, niestrawność, bóle brzucha, wymioty i biegunka. Istnieją doniesienia o rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego od średniego do zagrażającego życiu. Inne działania niepożądane obejmują bóle głowy, zaburzenia smaku i przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach parestezji.

Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach zapalenia wątroby z podwyższonym poziomem enzymów wątrobowych we krwi oraz rozwojem cholestazy i żółtaczki. Te zmiany w wątrobie były w niektórych przypadkach poważne i z reguły odwracalne. W wyjątkowych przypadkach obserwowano niewydolność wątroby ze skutkiem śmiertelnym.

Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach zwiększenia stężenia kreatyniny w surowicy, rozwoju śródmiąższowego zapalenia nerek, rozwoju niewydolności nerek.

Podczas przyjmowania klarytromycyny obserwowano reakcje alergiczne, których intensywność wahała się od pokrzywki i wysypki skórnej do anafilaksji i zespołu Stevensa-Johnsona.

Istnieją doniesienia o utracie słuchu podczas leczenia klarytromycyną, która w większości przypadków została przywrócona po odstawieniu leku. Zgłaszano również zmiany w postrzeganiu smaku, zwykle pojawiające się wraz z naruszeniem smaku.

Istnieją doniesienia o rozwoju zapalenia języka, zapalenia jamy ustnej, kandydozy błony śluzowej jamy ustnej oraz zmiany koloru języka podczas leczenia klarytromycyną. Donoszono również, że przebarwienia zębów u pacjentów leczonych klarytromycyną. Przebarwienia zębów w większości przypadków były odwracalne.

W rzadkich przypadkach odnotowano hipoglikemię; w wielu z tych przypadków hipoglikemia rozwinęła się u pacjentów, którzy przyjmowali doustne leki hipoglikemiczne lub insulinę w okresie leczenia klarytromycyną.

Zgłaszano pojedyncze przypadki małopłytkowości i leukopenii.

Podczas przyjmowania klarytromycyny obserwowano przejściowe działania niepożądane na ośrodkowy układ nerwowy: zawroty głowy, lęk, strach, strach, bezsenność, koszmary nocne, szum w uszach, splątanie, dezorientacja, omamy, psychoza i depersonalizacja.

W leczeniu klarytromycyną, podobnie jak w przypadku stosowania innych makrolidów, niezwykle rzadko obserwowano wydłużenie odstępu QT, arytmię komorową, w tym. napadowy częstoskurcz komorowy i trzepotanie lub migotanie komór.

- jednoczesne przyjmowanie pochodnych sporyszu;

- w leczeniu klarytromycyny zabrania się przyjmowania cyzaprydu, pimozydu, astemizolu i terfenadyny; U pacjentów przyjmujących te leki jednocześnie z klarytromycyną następuje wzrost ich stężenia we krwi. Jednocześnie możliwe jest wydłużenie odstępu QT i rozwój zaburzeń rytmu serca, w tym napadowego częstoskurczu komorowego, migotania komór i trzepotania przedsionków lub migotania komór;

- poważne naruszenia wątroby i / lub nerek;

- Nadwrażliwość na antybiotyki makrolidowe.

Bezpieczeństwo klarytromycyny podczas ciąży i laktacji nie zostało ustalone. Dlatego w czasie ciąży klarytromycyna jest przepisywana tylko w przypadku braku alternatywnego leczenia, jeśli zamierzona korzyść przewyższa możliwe ryzyko dla płodu.

Klarytromycyna przenika do mleka matki, więc jeśli to konieczne, wyznaczenie leku w okresie laktacji powinno przerwać karmienie piersią.

W przypadku przewlekłej choroby wątroby konieczne jest regularne monitorowanie enzymów surowicy.

Należy zachować ostrożność na tle leków metabolizowanych przez wątrobę (zaleca się pomiar ich stężenia we krwi).

W przypadku jednoczesnego podawania z warfaryną lub innymi pośrednimi lekami przeciwzakrzepowymi konieczne jest kontrolowanie czasu protrombinowego.

Z historią chorób serca, jednoczesnym podawaniem z terfenadyną, cyzaprydem, astemizol nie jest zalecany.

Należy zwrócić uwagę na możliwość oporności krzyżowej między klarytromycyną i innymi antybiotykami makrolidowymi, jak również linkomycyną i klindamycyną.

Przy długotrwałym lub wielokrotnym stosowaniu leku może rozwinąć się nadkażenie (wzrost niewrażliwych bakterii i grzybów).

Objawy: nudności, wymioty, biegunka, ból głowy, splątanie.

Leczenie: w przypadku przedawkowania konieczne jest natychmiastowe płukanie żołądka i leczenie objawowe. Hemodializa i dializa otrzewnowa nie prowadzą do znaczącej zmiany poziomu klarytromycyny w surowicy.

Jednocześnie zwiększa stężenie we krwi leków metabolizowanych w wątrobie przy użyciu enzymów cytochromu P450, pośrednich antykoagulantów, karbamazepiny, teofiliny, astemizolu, cyzaprydu, terfenadyny (2-3 razy), triazolamu, midazolamu, cyklosporyny, disopiramidu, fenytoiny. lowastatyna, digoksyna, alkaloidy sporyszu

Zgłaszano rzadkie przypadki ostrej martwicy mięśni szkieletowych, zbiegające się w czasie z jednoczesnym mianowaniem klarytromycyny i inhibitorów reduktazy MMC-CoA, lowastatyny i symwastatyny.

Istnieją doniesienia o zwiększonym stężeniu digoksyny w osoczu pacjentów otrzymujących zarówno tabletki digoksyny, jak i klarytromycynę. U takich pacjentów konieczne jest ciągłe monitorowanie zawartości digoksyny w surowicy, aby uniknąć zatrucia naparstnicą.

Klarytromycyna może zmniejszać klirens triazolamu, a tym samym zwiększać jego działanie farmakologiczne wraz z rozwojem senności i dezorientacji.

Jednoczesne stosowanie klarytromycyny i ergotaminy (pochodnych sporyszu) może prowadzić do ostrego zatrucia ergotyną, objawiającego się ciężkim skurczem naczyń obwodowych i perwersyjną wrażliwością.

Jednoczesne podawanie zydowudyny doustnie dorosłym zarażonym HIV i tabletkom klarytromycyny może prowadzić do zmniejszenia równowagi stężenia zydowudyny. Biorąc pod uwagę, że klarytromycyna prawdopodobnie zmienia wchłanianie zydowudyny podawanej doustnie w tym samym czasie, interakcji tej można w dużej mierze uniknąć, przyjmując klarytromycynę i zydowudynę w różnych porach dnia (w odstępie co najmniej 4 godzin).

Wraz z jednoczesnym powołaniem klarytromycyny i rytonawiru, stężenie klarytromycyny w surowicy wzrasta. Korekta dawki klarytromycyny w tych przypadkach u pacjentów z prawidłową czynnością nerek nie jest wymagana. Jednak u pacjentów z klirensem kreatyniny od 30 do 60 ml / min dawkę klarytromycyny należy zmniejszyć o 50%. W przypadku klirensu kreatyniny mniejszego niż 30 ml / min dawkę klarytromycyny należy zmniejszyć o 75%. W przypadku jednoczesnego leczenia rytonawirem klarytromycyny nie należy podawać w dawkach większych niż 1 g / dobę.

WARUNKI PRZECHOWYWANIA I OKRES TRWAŁOŚCI

Lista B. W suchym, chronionym przed światłem świetle, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C Okres ważności - 2 lata.