Oseltamiwir

Oseltamiwir (oseltamivir) jest lekiem zalecanym przez Światową Organizację Zdrowia do leczenia i zapobiegania grypie typu A i B. Ten środek przeciwwirusowy zapobiega reprodukcji i rozprzestrzenianiu się wirusów w organizmie.

W tym artykule rozważymy, dlaczego lekarze przepisują Oseltamivir, w tym instrukcje użycia, analogi i ceny tego leku w aptekach. Prawdziwe opinie osób, które już stosowały Oseltamivir, można przeczytać w komentarzach.

Uwolnij formę i kompozycję

Ten lek ma postać biało-żółtych kapsułek. Oseltamiwir jest prolekiem. Po połknięciu ulega hydrolizie i przekształca się w substancję czynną - karboksylan oseltamiwiru.

Co pomaga Oseltamivir?

Jaki jest przepisany lek „Oseltamivir” (farma. Grupa - leki przeciwwirusowe)? Zgodnie z załączoną instrukcją lek ten jest stosowany w leczeniu grypy A i B. Jest również często stosowany w celu zapobiegania tym chorobom wirusowym.

Działanie farmakologiczne

Oseltamiwir jest prolekiem, po podaniu doustnym ulega hydrolizie i przekształca się w postać aktywną - karboksylan oseltamiwiru. Mechanizm działania karboksylanu oseltamiwiru jest związany z hamowaniem neuraminidazy wirusów grypy typu A i B. Neuraminidaza, glikoproteina powierzchniowa wirusa grypy, jest jednym z kluczowych enzymów biorących udział w replikacji wirusów grypy A i B.

Neuraminidaza katalizuje rozerwanie wiązania między końcowym kwasem sialowym i cukrem, przyczyniając się w ten sposób do rozprzestrzeniania się wirusa w drogach oddechowych (uwalnianie wirionów z zainfekowanej komórki i przenikanie komórek nabłonkowych dróg oddechowych do komórek, zapobiegając inaktywacji śluzu nabłonkowego przez wirus).

Istnieje 9 znanych podtypów antygenowej neuraminidazy wirusa grypy A - N1, N2 itd., Które wraz z 16 antygenowymi podtypami hemaglutyniny - H1, H2 itd. Definiują różne szczepy tego samego typu wirusa. W populacji ludzkiej kilka szczepów wirusa grypy A krąży jednocześnie z hemaglutyniną 1-5 i neuraminidazą 1 i 2, z których głównymi są H3N2 i H1N1.

Hamowanie neuraminidazy zakłóca zdolność cząstek wirusa do przenikania do komórki, jak również uwalnianie wirionów z zainfekowanej komórki, co ogranicza rozprzestrzenianie się infekcji przez drogi oddechowe.

Instrukcje użytkowania

Zgodnie z instrukcją stosowania, przyjmowanie Oseltamiwiru należy rozpocząć nie później niż 2 dni od wystąpienia objawów grypy;

  1. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat - w dawce 75 mg 2 razy dziennie przez 5 dni; zwiększenie dawki powyżej 150 mg / dobę nie prowadzi do zwiększenia efektu.
  2. Dzieci od 1 roku do 12 lat - w zależności od masy ciała.
  3. Zapobieganie: Dorośli i dzieci powyżej 12 lat - 75 mg 1 raz dziennie przez 6 tygodni (podczas epidemii grypy).

U pacjentów z kreatyniną Cl poniżej 30 ml / min konieczna jest modyfikacja dawki (75 mg 1 raz na dobę przez 5 dni); z Cl kreatyniną mniejszą niż 10 ml / min, nie ma danych aplikacji

Znaleziony gwóźdź zaprzysiężony MUSHROOM! Gwoździe będą czyszczone w 3 dni! Weź to.

Jak szybko znormalizować ciśnienie krwi po 40 latach? Przepis jest prosty, zapisz go.

Masz dość hemoroidów? Jest sposób! W ciągu kilku dni można go wyleczyć w domu.

O obecności robaków mówi zapach z ust! Pij wodę z kroplą raz dziennie..

Przeciwwskazania

Kategorycznie nie zaleca się mianowania leku pacjentom w wieku poniżej 13 lat, a także w obecności indywidualnej nietolerancji na substancję czynną lub inne składniki kompozycji.

Efekty uboczne

Najczęstsze działania niepożądane Oseltamiwiru objawiają się ogólnym osłabieniem, bólami głowy i zawrotami głowy; objawy nieżytowe (wyciek z nosa, obrzęk błony śluzowej nosa, ból gardła, kaszel); nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha; zaburzenia snu, drgawki; reakcje alergiczne (pokrzywka, skurcz oskrzeli, zapalenie spojówek); krwawienie z nosa, zaburzenia rytmu serca, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

Możliwe są halucynacje i zaburzenia psychiczne.

Przedawkowanie

Do tej pory raporty o nadmiernych funduszach dozujących nie są prezentowane. Ustalono, że w ostrym przedawkowaniu mogą wystąpić nudności i wymioty, przy czym zaleca się leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

  1. Podczas badań po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki ciężkich reakcji skórnych, zespołu Stevensa-Johnsona, martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka, rumienia wielopostaciowego; nieprawidłowe zachowanie, majaczenie, omamy. Bardzo rzadko powyższe reakcje były śmiertelne.
  2. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania oseltamiwiru u pacjentów z obniżoną odpornością, w chorobach układu oddechowego i sercowo-naczyniowego, 40 godzin po tym, jak nie ustalono pierwszych objawów grypy.
  3. Ze szczególną ostrożnością lek jest stosowany w praktyce pediatrycznej.
  4. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa przyjmowania substancji, jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 10 ml na minutę.
  5. Środek ten nie jest skuteczny w leczeniu innych chorób wirusowych lub zakażeń bakteryjnych.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie oseltamiwiru z lekami takimi jak metotreksat, fenylobutazon i chlorpropamid jest niepożądane ze względu na możliwe spowolnienie eliminacji ich metabolitów z organizmu.

Przeglądy i ocena skuteczności leku

Według wyników badań uzyskanych w Stanach Zjednoczonych i Meksyku nowe wirusy są wrażliwe na inhibitory neuraminidazy (Zanamivir i Oseltamivir), ale są oporne na inną grupę - adamantany (rymantadyna, amantadyna). Należy również zauważyć, że eksperci nie ustalili skuteczności tego leku w leczeniu grypy u osób z przewlekłymi chorobami serca i układu oddechowego.

Według opinii lekarzy, lek ten skraca czas trwania objawów o 1 dzień, ale tylko wtedy, gdy leczenie rozpoczęto w ciągu pierwszych kilku godzin po kontakcie z pacjentem. Do tej pory nie ma wiarygodnych informacji na temat tego, czy przyjmowanie tego leku wpływa na częstość powikłań chorób wirusowych lub zakaźnych.

Analogi

Synonimy Oseltamiwiru: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir phosphate.

Uwaga: stosowanie analogów należy uzgodnić z lekarzem prowadzącym.

Średnia cena tabletek oseltamiwiru w aptekach (Moskwa) wynosi 1000 rubli.

Tamiflu

Opis od 02.11.2015

  • Nazwa łacińska: Tamiflu
  • Kod ATC: J05AH02
  • Składnik aktywny: Oseltamivir (Oseltamyvir)
  • Producent: GmbH, Catalent Germany Schorndorf (Niemcy), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Szwajcaria)

Skład

Jedna kapsułka Tamiflu zawiera 30, 45 lub 75 mg substancji czynnej oseltamiwir (fosforan oseltamiwiru) + skrobię, kroskarmelozę sodową, stearylofumaran sodu, żelatynę, dwutlenek tytanu, barwniki czarnego tlenku żelaza, czerwony i żółty, Pvidone K30, talk.

Jedna fiolka leku zawiera 30 mg substancji czynnej fosforan oseltamiwiru + dwutlenek tytanu, gumę ksantanową, sacharynę sodową, sorbitol, cytrynian monosodowy, permasil Tutti-Frutti. Po przygotowaniu zawiesiny zawartość oseltamiwiru wynosi 12 mg na mililitr.

Formularz wydania

Lek jest uwalniany w postaci kapsułek żelatynowych w blistrach po 10 kapsułek, w kartonowym pakiecie jednego blistra. Kapsułki są solidne, nieprzezroczyste. Kapsułka ma szarą obudowę z napisem „ROCHE” i jasnożółtą czapkę z napisem „30 mg”, „45 mg” lub „75 mg”. Napisy są wykonane z jasnoniebieskiego atramentu. Wewnątrz każdej tabletki znajduje się biały i jasnożółty drobny proszek.

Środki w postaci proszku do przygotowywania zawiesin produkowanych w lekkich butelkach o pojemności 30 gramów. Zestaw zawiera plastikowy adapter i strzykawkę dozującą z miarką. Zestaw jest w kartonowych opakowaniach z przegrodą. Proszek jest biały lub lekko żółtawy, ma specyficzny przyjemny owocowy zapach i smak. Proszek duży, granulowany. Po zmieszaniu z wodą tworzy się nieprzezroczysta zawiesina koloru białego lub żółtego.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Oseltamiwir jest prolekiem. Jeden z jego aktywnych metabolitów, karboksylan oseltamiwiru, jest selektywnym inhibitorem neuraminidazy grypy A i B. Jest to enzym, który aktywuje uwalnianie wirusów z zainfekowanych komórek, odpowiada za rozmnażanie i rozprzestrzenianie się szkodliwych czynników w całym organizmie, szczególnie w nabłonku dróg oddechowych.

Istnieją procesy tłumienia replikacji wirusów i zmniejszania ich patogenności. Zmniejsza się również aktywność wydalania i dystrybucji czynników z organizmu nosiciela choroby.

Lek ułatwia przebieg choroby, skraca czas choroby, zmniejsza prawdopodobieństwo powikłań, takich jak zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok, zapalenie ucha lub zapalenie płuc. Według badań klinicznych z udziałem dzieci w wieku do 12 lat, czas trwania choroby zmniejsza się o 2 dni.

Przy stosowaniu profilaktycznym u pacjentów, którzy mają kontakt z zakażonymi pacjentami, członkowie rodziny pacjenta rzadziej otrzymują grypę o 92%.

Warto zauważyć, że narzędzie nie wpływa na intensywność walki organizmu z chorobą, przeciwciała są wytwarzane normalnie. Nie stwierdzono klinicznie istotnych przypadków oporności na leki.

Fosforan oseltamiwiru jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany do przewodu pokarmowego, gdzie w wyniku działania esteraz jelitowych i wątrobowych jest przekształcany w aktywny metabolit. Wykrycie aktywnego metabolitu w osoczu krwi staje się możliwe w ciągu pół godziny po podaniu. Metabolit osiąga maksymalne stężenie w ciągu 2-3 godzin. Metabolit osocza jest 20 razy większy niż metabolit oseltamiwiru.

Wskaźniki farmakokinetyczne oznaczają, że nie zależy od spożycia żywności.

Substancję czynną można znaleźć w błonie śluzowej nosa i oskrzeli, w płucach, tchawicy i uchu środkowym.

Stopień wiązania metabolitu z białkami w osoczu krwi wynosi do 3%, podczas gdy prolek wiąże prawie połowę białek, ale nie wpływa na żadne parametry farmakodynamiczne.

Lek jest usuwany (i jego aktywny metabolit) przez nerki i z kałem (w niewielkim stopniu). Okres półtrwania wynosi około pięciu do dziesięciu godzin.

Osoby cierpiące na ciężką chorobę nerek mogą mieć trudności z usuwaniem leku z organizmu, AUC będzie odwrotnie proporcjonalne do stopnia uszkodzenia narządu. W przypadku patologii wątrobowej takie wzorce nie były obserwowane.

U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki leku nie jest wymagane.

U dzieci w wieku poniżej 12 lat przyspiesza się metabolizm leku, lek jest prawie 2 razy szybciej wydalany z organizmu. W związku z tym wymagana korekta dziennej dawki.

Wskazania do użycia

Lek jest przepisywany w celu zapobiegania i leczenia grypy

W leczeniu grypy lek może być stosowany przez osoby od jednego roku. W przypadku pandemii grypy możliwe jest stosowanie leku u dzieci w wieku 6-12 miesięcy.

Lek wykazał największą skuteczność w przypadku podawania w ciągu dwóch dni po zakażeniu i pierwszych objawów.

Ponadto, Tamiflu może być stosowany jako środek profilaktyczny po kontakcie z zakażonymi osobami w epidemiach i pandemiach u osób starszych niż jeden rok.

Należy zauważyć, że przyjmowanie leku nie zastępuje szczepienia przeciwko wirusowi grypy. Przed użyciem narzędzia, zwłaszcza u dzieci w wieku od 6 do 12 miesięcy, należy skonsultować się z lekarzem.

Przeciwwskazania

  • jeśli jesteś uczulony na którykolwiek z jego składników;
  • dzieci poniżej 6 miesiąca życia;
  • z przewlekłą niewydolnością nerek, z kreatyniną Cl poniżej 10 ml na minutę.

Należy zachować ostrożność u kobiet w ciąży i karmiących piersią, dzieci od 6 do 12 miesięcy.

Efekty uboczne

Podczas przyjmowania leku najczęściej objawia się: nudności, wymioty i ból głowy, zwłaszcza we wczesnych dniach.

Obserwowano dorosłe grupy pacjentów i młodzieży:

Dzieci mogą doświadczyć następujących działań niepożądanych:

W okresie po rejestracji zidentyfikowano przypadki następujących działań niepożądanych (rzadko manifestowane, nie ustalono, czy są one związane z przyjmowaniem leku):

Instrukcje użytkowania Tamiflu (metoda i dawkowanie)

Lek można przyjmować z posiłkami lub niezależnie od posiłku. U niektórych pacjentów lek jest lepiej wchłaniany, jeśli pije się go z jedzeniem.

Standardową dawkę 75 mg na dobę można podzielić na 2 części, jedną kapsułkę 30 mg i jedną 45 mg.

Lepiej rozpocząć leczenie w pierwszych dniach choroby, natychmiast po pojawieniu się pierwszych objawów.

Instrukcje dotyczące stosowania kapsułek Tamiflu do leczenia grypy

Dorośli i dzieci od 13 roku życia przyjmują 75 mg 2 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi 5 dni.

Tamiflu dla dzieci od 1 do 12 lat zaleca się wyznaczyć w ilości od 60 do 150 mg na dobę, podzielonej na 2 dawki. Przebieg leczenia wynosi 5 dni.

Dawkowanie zależy w znacznym stopniu od wagi dziecka:

  • o wadze do 15 kg - 60 mg dziennie;
  • o wadze od 15 do 23 kg - 90 mg;
  • dzieci o masie ciała od 23 do 40 - 120 mg dziennie;
  • o masie powyżej 40 mg - 150 mg.

Dla dzieci w wieku od sześciu miesięcy do roku przepisuje się 3 mg na kg masy ciała, 2 razy dziennie. Przebieg leczenia jest taki sam jak w innych kategoriach wiekowych.

Instrukcje dotyczące kapsułek do zapobiegania

Zaleca się przyjmowanie leku jako środka profilaktycznego w ciągu 2 dni po kontakcie z pacjentem.

Z reguły należy przyjmować jedną kapsułkę 75 mg 1 raz dziennie przez 10 dni.

Podczas epidemii można pić 75 mg, 1 raz dziennie przez 1,5 miesiąca.

Tamiflu dla dzieci poniżej 12 lat jest przepisywany jako profilaktyka w zależności od wagi:

  • do 15 kg - 30 mg dziennie;
  • od 15 do 23 kg - 45 mg dziennie;
  • od 23 do 40 kg - 60 mg;
  • więcej niż 40 mg - 75 mg na dobę.

Czas otrzymania środków wynosi 10 dni.

Jeśli pacjent ma problemy z połknięciem kapsułki lub wygląda na niezdatny do spożycia, zawartość tabletki można wlać do łyżeczki. Następnie dodaj do pojemnika syrop czekoladowy, cukier, miód, mleko skondensowane lub inny produkt, który może ukryć nieprzyjemny smak proszku. Przygotowany produkt należy spożyć natychmiast po wymieszaniu.

Instrukcje przygotowania zawiesin

  • Delikatnie wymieszaj zawartość fiolki, aby równomiernie rozprowadzić proszek na dnie.
  • Następnie wlej 52 ml wody do miarki (do odpowiedniego znaku).
  • Dodaj odmierzoną ilość wody do fiolki, zamknij ją i dobrze wstrząśnij przez co najmniej 15 sekund.
  • Zdejmij nasadkę z butelki i włóż adapter do szyi.
  • Dobrze zamknij butelkę. Upewnij się, że adapter jest prawidłowo ustawiony.

Na etykiecie należy określić termin użycia przygotowanego leku. Przed przyjęciem zawiesiny fiolkę należy dobrze wstrząsnąć. Zmierz wymaganą ilość leku za pomocą strzykawki pomiarowej.

U pacjentów z uszkodzeniem nerek z kreatyniną Cl 10-30 ml na minutę, dawkę zmniejsza się do 75 mg raz na dobę. Maksymalny czas przyjęcia - 5 dni. W przypadku podawania profilaktycznego dawkę zmniejsza się do 75 mg co drugi dzień lub 30 mg zawiesiny każdego dnia.

Bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy i osób cierpiących na choroby wątroby nie zostało ustalone.

Jeśli masz kapsułkę 75 mg i musisz podać pacjentowi mniejszą ilość oseltamiwiru:

  • Wlać zawartość jednej kapsułki do małego suchego pojemnika.
  • Odmierzyć za pomocą strzykawki z podziałką 5 ml wody i dodać do proszku. Dobrze wymieszać
  • Jeśli wymagana jest dawka: 30 mg należy pobrać 2 ml mieszaniny, jeśli 45 - 3 ml, jeśli 60 - 4 ml.
  • Wstrzyknąć zawartość strzykawki do innego pojemnika.
  • Wymieszać zawartość drugiego pojemnika ze słodzikiem (cukier, miód, sok, jogurt), wymieszać i podać pacjentowi.
  • Jeśli nie można było pobrać całej zawartości drugiego pojemnika na raz, można dodać wodę i podać pacjentowi napój z uzyskanym roztworem.

Przedawkowanie

Nie zgłoszono przypadków przedawkowania.

Mogą wystąpić nudności, zawroty głowy i wymioty. W przypadku przedawkowania konieczne jest zaprzestanie przyjmowania funduszy i leczenie objawowe.

Podczas przyjmowania do grama leku obserwowano tylko nudności i wymioty.

Interakcja

Interakcja lekowa z reguły nie występuje.

Gdy lek jest łączony z probenecydem (lub innym środkiem blokującym wydzielanie kanalikowe), AUC aktywnego metabolitu zwiększa się około 2 razy, ale nie jest konieczne dostosowywanie dawki środka przeciwwirusowego.

Warunki sprzedaży

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać poza zasięgiem dzieci.

Kapsułki przechowują w normalnej wilgotności, w temperaturze nie wyższej niż 25 stopni.

Proszek do zawieszania jest przechowywany w temperaturze od 15 do 25 stopni.

Przygotowana zawiesina może być przechowywana w ciemnym miejscu w temperaturze od 2 do 8 stopni (17 dni) lub od 15 do 25 stopni (10 dni).

Okres trwałości

5 lat dla kapsułek, 2 lata dla proszku, 10 do 17 dni dla przygotowanej zawiesiny.

Specjalne instrukcje

U dzieci i młodzieży, pacjentów z grypą i przyjmujących Tamiflu zdarzały się przypadki drgawek i majaczenia. Nie znaleziono jednak bezpośredniego związku między zaburzeniami psychoneurotycznymi a przyjmowaniem leków (wyniki trzech niezależnych badań epidemiologicznych na dużą skalę). Objawy te wystąpiły u dzieci, które nie przyjmowały tego leku.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek zaleca się dostosowanie dawki dziennej po konsultacji ze specjalistą.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u osób z obniżoną odpornością.

Przyjmowanie Tamiflu nie zastępuje corocznej szczepionki przeciw grypie. Lek chroni przed chorobą tylko w momencie przyjęcia.

Nie wiadomo, jak skuteczny jest lek przeciwko innym chorobom (z wyjątkiem wirusów grypy A i B).

Analogi Tamiflu

Strukturalne analogi leku w tej chwili nie istnieją. Bliskie, ale nieco gorsze pod względem wydajności analogi Relenz, Floustol, Oseltamivir i Arbidol nie są wystarczająco zbadane.

Podczas ciąży i laktacji

Podczas badania na ssakach zwierzęcych okazało się, że oseltamiwir przenika do mleka matki. Aktywny składnik i jego aktywny metabolit stwierdzono u kobiet karmiących piersią w stężeniach subterapeutycznych. Przed użyciem leku w okresie laktacji należy skonsultować się ze specjalistą.

Kobiety w ciąży mogą przyjmować lek po ocenie stosunku uszkodzenia płodu / korzyści do matki (po konsultacji z lekarzem).

Recenzje Tamiflu

O leku najlepiej reagują:

  • „... eleganckie pigułki na zimno”;
  • „... pijesz i nie chorujesz”;
  • „... kiedy zachorowałem, zacząłem dawać mojemu mężowi i dzieciom - wyzdrowiały po 3 dniach”.

Z działań niepożądanych najczęściej narzekają nudności i luźne stolce (głównie u dzieci).

Recenzje Tamiflu dla dzieci są dobre. Niektórzy piją lek w profilaktyce przed wysłaniem dziecka do szkoły lub przedszkola.

Cena Tamiflu gdzie kupić

Koszt 10 kapsułek dawki leku 75 mg wynosi około 1200 rubli.

Cena Tamiflu w aptekach w postaci proszku do sporządzania zawiesin - 1198 rubli za butelkę 30 gramów.

Tamiflu (Oseltamivir)

Grupa farmakologiczna: środki przeciwwirusowe
Nazwa systematyczna (IUPAC): ester etylowy kwasu (3R, 4R, 5S) -5-amino-4-acetamido-3- (pentan-3-yloksy) -cykloheks-1-eno-1-karboksylowego
Nazwy handlowe: Tamiflu
Status prawny: tylko recepta
Zastosowanie: ustne
Biodostępność> 80%
Wiązanie z białkami: 42% (lek macierzysty), 3% (aktywny metabolit) Metabolizm: wątroba, do karboksylanu Oseltamiwiru
Okres półtrwania: 1-3 godziny, 6-10 godzin (aktywny metabolit)
Wydalanie: mocz (> 90% w postaci karboksylanu oseltamiwiru), kał Formuła: C16H28N2O8P
Mol masa: 312,4 g / mol

Oseltamivir, znany pod marką Tamiflu, jest lekiem przeciwwirusowym zapobiegającym lub spowalniającym rozprzestrzenianie się wirusów grypy A i B w komórkach ciała, zatrzymując chemiczne uszkodzenie komórki gospodarza. Lek przyjmuje się doustnie w postaci kapsułek lub zawiesin. Tamiflu jest prolekiem (stosunkowo nieaktywną substancją, która staje się aktywna podczas metabolizmu organizmu. Lek jest pierwszym doustnym aktywnym inhibitorem neuraminidazy na rynku. Został opracowany przez naukowców CU Kim, W. Lew i X. Chen z amerykańskiej firmy Gilead Sciences i jest produkowany na rynku przez Genentech Pozytywne działanie oseltamiwiru przy przyjmowaniu przez ludzi zdrowych nie przewyższa ryzyka związanego z działaniami niepożądanymi leku W badaniach randomizowanych osoby z wysokim ryzykiem wystąpienia powikłań czy nie wykazano, że starsza opieka szpitalna ma korzyści z leczenia lub ryzyko śmierci. Amerykańskie Centra Kontroli i Zapobiegania Chorobom nadal zalecają stosowanie Oseltamiwiru dla osób o wysokim ryzyku wystąpienia powikłań oraz osób starszych i osób o niższym ryzyku, które udał się do lekarza w ciągu 48 godzin po pojawieniu się pierwszych objawów zakażenia, aż do 2013 r. skuteczność preparatu Oseltamivir była wątpliwa, ponieważ jego producent, Roche, początkowo odmówił udzielenia dane z ich testów do niezależnej analizy. Opublikowane badania pokazują, że Oseltamiwir zmniejsza czas trwania objawów o 0,5-1 dni. Nie jest jasne, czy lek wpływa na przenoszenie grypy u dorosłych. Wszelkie pozytywne efekty leczenia są równoważone działaniami niepożądanymi, które obejmują objawy psychiatryczne i wymioty. Od 15 grudnia 2010 r. Światowa Organizacja Zdrowia (WHO) poinformowała, że ​​podczas testów 314 próbek wirusa grypy pandemicznej H1N1 rozpowszechnionych na całym świecie w 2009 r. Wykazywało oporność na Oseltamiwir. Jednak przeważające szczepy grypy A i grypy B aktywne podczas grypy w latach 2012–2013 w Stanach Zjednoczonych są wrażliwe na Oseltamiwir.

Zastosowanie medyczne

Lek stosowany w leczeniu lub profilaktyce u zdrowych osób nie ma przewagi nad ryzykiem. Standardowa zalecana dawka nie hamuje całkowicie replikacji wirusa, przynajmniej u niektórych pacjentów z wirusem ptasiej grypy H5N1, zwiększając ryzyko oporności wirusowej i zmniejszając skuteczność terapii. Dlatego w leczeniu pacjentów z wirusem H5N1 zaleca się stosowanie większych dawek i dłuższych okresów leczenia. Istnieje niewiele danych na temat tego, czy lek zmniejsza ryzyko rozwoju grypy o 1-12%. Nie jest jasne, czy lek wpływa na konieczność hospitalizacji lub ryzyko śmierci. Oseltamiwir stosuje się w leczeniu i zapobieganiu zakażeniom wywołanym przez wirusy grypy A i B. Przeważające szczepy grypy A i B są aktywne w szczepie grypowym w latach 2012–2013 w Stanach Zjednoczonych i są wrażliwe na Oseltamiwir.

Skuteczność

Przegląd Cochrane z 2012 r. Wskazuje, że znaczna część badań klinicznych pozostaje niedostępna do publicznej kontroli, a dostępne dane nie pozwalają stwierdzić, czy Oseltamiwir zmniejsza ryzyko hospitalizacji, powikłań lub przeniesienia choroby grypopodobnej. W dniu 10 kwietnia 2014 r. Cochrane opublikował systematyczny przegląd wykorzystujący wszystkie niepublikowane wcześniej dane, stwierdzając, że zażywanie leku nie zmniejsza ryzyka hospitalizacji i że nie ma dowodów dotyczących zmniejszenia powikłań grypy (na przykład zapalenia płuc) lub rozprzestrzeniania się wirusa. Naukowcy doszli do wniosku, że zarządzanie powinno zostać zmienione, biorąc pod uwagę dane dotyczące wszystkich, nawet niezbyt zauważalnych, pozytywnych skutków i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Ponadto autorzy stwierdzili, że ich wyniki są podobne do wyników amerykańskiej FDA w momencie zatwierdzania; dane z randomizowanych badań klinicznych potwierdzają stosowanie Tamiflu w zapobieganiu i leczeniu tylko objawów grypy i nie potwierdzają jego skuteczności w zapobieganiu zakażeniom, przenoszeniu wirusa lub powikłaniach. W 2011 r. Roche przeprowadził niezależną ponowną analizę swoich danych. Jeden z autorów otrzymał dochód z organizacji wcześniej sponsorowanej przez Roche, ale Roche nie uczestniczył w finansowaniu tej analizy. Autorzy doszli do wniosku, że wczesne stosowanie Oseltamiwiru w leczeniu choroby grypopodobnej zmniejsza liczbę „infekcji dolnych dróg oddechowych, w leczeniu których stosuje się antybiotyki” u zdrowych dorosłych i dzieci. Jednak takie infekcje nie były pierwotnym lub wtórnym punktem końcowym w oryginalnych testach, ale były zrekonstruowanym punktem końcowym z bazy danych. U pacjentów nie cierpiących na infekcję grypą nie zaobserwowano żadnych pozytywnych efektów. CDC (US Centres for Disease Control) nadal zaleca Oseltamivir do różnych zastosowań. Zalecenia te opierają się częściowo na badaniach obserwacyjnych, które sugerują, że inhibitory neuraminidazy zmniejszają ryzyko śmiertelności u pacjentów wysokiego ryzyka. CDC twierdzi, że badania kliniczne zawarte w metaanalizie przeprowadzonej przez Cochrane Collaboration i inne badania dotyczą zbyt małej liczby pacjentów wysokiego ryzyka, więc nie ma możliwości pełnego zbadania skuteczności inhibitorów neuraminidazy w zapobieganiu poważnym powikłaniom, a badania obserwacyjne sugerują zmniejszenie śmiertelności w szpitalu pacjentów i innych pacjentów wysokiego ryzyka. W szczególności analiza CDC opiera się na dużej metaanalizie badania kohortowego dorosłych pacjentów hospitalizowanych podczas pandemii grypy H1N1 w 2009 r., Która wykazała 19% zmniejszenie ogólnego ryzyka śmiertelności i 50% zmniejszenie śmiertelności wśród dorosłych, którzy przyjmowali lek w ciągu 48 godzin po wystąpieniu objawów. W badaniu (które zostało sfinansowane przez producenta) nie udało się zidentyfikować statystycznie istotnego pozytywnego wpływu leku na przeżycie dziecka.

Efekty uboczne

Częste działania niepożądane związane z przyjmowaniem oseltamiwiru (obserwowane u ponad 1% uczestników badań klinicznych) obejmują: nudności, wymioty, biegunkę, ból brzucha i ból głowy. Rzadkie działania niepożądane obejmują: zapalenie wątroby i podwyższony poziom enzymów wątrobowych, wysypki, reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny i zespół Stevensa-Johnsona. W przeglądzie po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano różne inne działania niepożądane, w tym: toksyczną martwicę naskórka, zaburzenia rytmu serca, drgawki, splątanie, zaostrzenie cukrzycy i krwotoczne zapalenie jelita grubego. Istnieją obawy, że Oseltamiwir może powodować niebezpieczne psychologiczne, neuropsychologiczne skutki uboczne, w tym samouszkodzenia (wśród niektórych użytkowników). Te niebezpieczne skutki uboczne występują częściej u dzieci niż u dorosłych. Większość z tych przypadków jest zarejestrowana w Japonii, gdzie lek cieszy się największą popularnością i zapewnia 60 procent światowej produkcji. W marcu 2007 r. Ministerstwo Zdrowia Japonii ostrzegło, że Oseltamiwir nie powinien być stosowany przez osoby w wieku od 10 do 19 lat. Wcześniej, w maju 2004 r., Ministerstwo postanowiło zmienić dokumentację pomocniczą Oseltamiwiru, aby uwzględnić zaburzenia neurologiczne i psychologiczne jako możliwe negatywne konsekwencje, w tym upośledzenie świadomości, odchylenia w zachowaniu i halucynacje. Według Ministerstwa Zdrowia Japonii, od 2004 r. Do marca 2007 r. Piętnaście osób w wieku od 10 do 19 lat zostało rannych lub zabitych w wyniku skoku lub upadku z wieżowców po przyjęciu Oseltamiviru, a jeden 17-letni użytkownik zmarł podczas próby poślizgu ciężarówką. W kwietniu 2007 r. Ukończono zaktualizowane badanie danych japońskich. Stwierdzono, że od 2001 r. Były dane dotyczące 128 pacjentów z odchyleniami w zachowaniu po przyjęciu Oseltamiwiru. Spośród nich 43 było w wieku poniżej 10 lat, 57 pacjentów było w wieku od 10 do 19 lat, a 28 pacjentów było w wieku 20 lat i starszych. Osiem osób, w tym pięciu nastolatków i trzech dorosłych, zmarło w wyniku tych działań. W październiku 2006 r. Shumpei Yokota, profesor pediatrii w Yokohama City University, opublikował wyniki badań z udziałem około 2800 dzieci, w których nie było różnic w zachowaniu między tymi, którzy przyjmowali Oseltamivir a tymi, którzy tego nie zrobili. Chugai Pharmaceutical Co. (firma produkująca Oseltamivir w Japonii) zapłaciła Yokota Department w wysokości 10 milionów jenów (około 105 000 USD) w ciągu pięciu lat. Aby ustalić, czy zakaz z 2007 r. Powinien zostać zniesiony, zespół badawczy z japońskiego Ministerstwa Zdrowia, Pracy i Opieki Społecznej zbadał 10 000 dzieci poniżej 18 roku życia, u których zdiagnozowano grypę od 2006 roku. Badanie zakończono w kwietniu 2009 r. Biorąc pod uwagę wszystkie stopnie nieprawidłowego zachowania, w tym problemy behawioralne nieletnich, takie jak schizofazja, badanie wykazało, że dzieci, które przyjmowały Oseltamiwir, z prawdopodobieństwem 54 procent wykazały odchylenia w zachowaniu w porównaniu z pacjentami, którzy nie przyjmowali tego leku. Kiedy zespół ograniczył swoją analizę do dzieci z poważnymi zaburzeniami behawioralnymi, które spowodowały obrażenia lub śmierć, wykazano, że pacjenci przyjmujący Oseltamiwir mieli 25-procentowe prawdopodobieństwo zaburzeń zachowania. W listopadzie 2006 r. Amerykańska FDA zmieniła etykietę leku na ostrzeżenia o możliwych skutkach ubocznych, takich jak urojenia, halucynacje lub inne związane z tym skutki behawioralne. To ostrzeżenie okazało się być poważniejsze niż poprzednie, sporządzone rok wcześniej, że nie ma wystarczających dowodów, aby twierdzić, że istnieje związek przyczynowy między stosowaniem Oseltamiwiru a śmiercią 12 japońskich dzieci (dwa w wyniku problemów neurologicznych, ale od tego czasu więcej dzieci). Przejście do bardziej ostrożnej pozycji było spowodowane pojawieniem się 103 nowych raportów FDA dotyczących urojeń, halucynacji i innych zaburzeń zachowania psychiatrycznego, głównie u pacjentów japońskich, otrzymanych od 29 sierpnia 2005 r. Do 6 lipca 2006 r. Liczby te to ponad 126 podobnych przypadków odnotowanych między zatwierdzeniem leku w 1999 r. I sierpniu 2005 r. W kwietniu 2007 r. Korea Południowa wydała ostrzeżenie przeciwko bezpieczeństwu przepisywania oseltamiwiru młodzieży (z wyjątkiem szczególnych przypadków). Wspólne badanie przeprowadzone przez British Medical Journal (BMJ) i British TV Channel 4, opublikowane 8 grudnia 2009 r. W BMJ, wykazało, że w przypadku stosowania u zdrowych dorosłych „nie ma pewności, że Oseltamivir zmniejsza ryzyko powikłań i hospitalizacji pacjentów z grypą” i że lek nie powinien być stosowany w objawowym leczeniu grypy sezonowej. Wyrażono również obawy dotyczące ukrywania informacji o skutkach ubocznych leku. Jednak według BMJ podczas konferencji prasowej Roche powiedział, że oseltamiwir zmniejsza ryzyko hospitalizacji o 61 procent; ryzyko wtórnych powikłań (w tym zapalenia oskrzeli, zapalenia płuc i zapalenia zatok) wynosi 67 procent u zdrowych osób, a ryzyko infekcji dolnych dróg oddechowych wymagających antybiotyków wynosi 55 procent. Redaktor BMJ, dr Fiona Godlee, powiedziała, że ​​„zarzuty, że Oseltamivir zmniejsza ryzyko powikłań, były kluczowym uzasadnieniem promowania powszechnego stosowania tego leku. Rządy na całym świecie wydały miliardy funtów na lekarstwa, których społeczność naukowa nie była w stanie ocenić ”.

Mutageneza

Chociaż w teście Amesa i teście mikrojąderkowym stwierdzono, że lek nie jest mutagenny, Oseltamivir wykazał pozytywny wynik w teście transformacji zarodków chomika syryjskiego.

Opór

Zdecydowana większość opornych mutacji jest substytutem jednej reszty aminokwasowej (His274Tyr w N1) w enzymie neuraminidazy.

Oseltamivir - instrukcje użytkowania, analogi, recenzje

Instrukcja stosowania Oseltamivir wskazuje, jak pić lek, aby osiągnąć aktywność przeciwwirusową. Jest przepisywany dla potwierdzonej laboratoryjnie grypy. Narzędzie jest skuteczne tylko wtedy, gdy dawkowanie i czas przylegania. Instrukcje dotyczące stosowania przeglądów cen i analogów Oseltamivir przedstawiono poniżej.

Działanie oseltamiwiru

Oseltamyvir jest uwalniany w postaci nieaktywnej. Uzyskuje właściwości lecznicze w ludzkim ciele, pod wpływem enzymów. W wątrobie przyjmuje postać karboksylanu. Ponad 70% leku po przejściu przez barierę wątrobową wchodzi do krwi. Około 5% środków pozostaje niezmienionych i krąży we krwi w postaci nieaktywnej. Lek jest wydalany z moczem.

Narzędzie blokuje wirusowe neiraminidazy, które są niezbędne do ich rozmnażania. Bez tego enzymu patogen nie może wejść do komórki, jak również wyjść z już zainfekowanej komórki. Z tego powodu wirus nie może replikować i wychwytywać nowej tkanki. Oseltamywir wpływa na 2 najpowszechniejsze rodzaje zakażeń - A, B.

Aplikacja Oseltamivir

Oseltamyvir stosuje się do:

  • leczenie patologii wirusowej (H3N2 i H1N1);
  • zapobieganie chorobie podczas sezonowych ognisk i po kontakcie z pacjentami.

Jeśli leczenie rozpocznie się 2 dni po wystąpieniu objawów, Oseltamyvir może nie działać. Te same warunki pojawiają się, gdy drugi cykl terapii jest powtarzany z tym samym lekiem. Lek jest stosowany tylko przeciwko 2 szczepom grypy. W przypadku innych infekcji układu oddechowego nie jest skuteczny.

Należy pamiętać, że narzędzie nie zastępuje wprowadzenia szczepionki przeciw grypie. Nie wpływa również na poziom przeciwciał i może być łączony ze szczepieniem.

Oseltamivir tabletki - instrukcje użytkowania

Lek jest wytwarzany w postaci kapsułek, które są spożywane. Oficjalne instrukcje stosowania leku Oseltamivir wskazują, że mogą pić wodę o objętości 50-100 ml.

W zależności od celu przyjęcia, różne dzienne dawki leku. Kapsułki można przyjmować u pacjentów ważących ponad czterdzieści kg.

Maksymalna dawka, którą można wypić w ciągu jednego dnia, wynosi 75 mg. Zwiększenie dawki nie zwiększa skuteczności leku.

Instrukcje dotyczące stosowania Tamiflu i Zanamivir są identyczne, ponieważ oba zawierają ten sam składnik aktywny.

Suspension Oseltamivir - instrukcje użytkowania

Zawieszenie stosuje się głównie u dzieci, ale można je przepisywać dorosłym pacjentom.

Lek można kupić w postaci proszku w butelce, z której zawiesina jest przygotowywana niezależnie. W butelce dodaj zwykłą wodę w ilości 52 mililitrów. Następnie butelkę należy wstrząsnąć, aby utworzyć jednorodną substancję. Do właściwego użycia zestaw zawiera strzykawkę pomiarową i adapter do butelki.

Przed każdym użyciem wstrząsnąć butelką, założyć strzykawkę i zebrać wymaganą ilość zawiesiny. Dziecko może pić lek bezpośrednio ze strzykawki. Następnie należy go umyć pod bieżącą wodą.

Dawki zawieszenia przedstawiono w tabeli.

Oseltamivir - instrukcje użytkowania dla dzieci

W dzieciństwie można przepisać kapsułki lub zawiesinę. Instrukcje użycia i ceny tabletek oseltamiwiru przedstawiono poniżej.

Te dawki są odpowiednie zarówno dla kapsułek, jak i syropu.

Oseltamivir - instrukcje użytkowania dla dzieci i cena

Koszt leku zmienia się w zależności od liczby kapsułek w opakowaniu i dawek:

  • 75 mg kapsułek - około 950 rubli.
  • Kapsułki 45 mg - 400 rubli.
  • Zawieszenie - 600-900 rubli.

Oseltamivir - instrukcje użytkowania i analogi

Oseltamyvir można nabyć pod następującymi nazwami handlowymi:

Zawierają oseltamiwir w różnych dawkach. Częstotliwość podawania i dawkowanie tych leków nie różnią się.

Oseltamivir - instrukcje użytkowania i cena

Koszt leków zależy od producenta, liczby kapsułek w opakowaniu, regionu. Środki pod nazwą handlową Nomides:

  • 75 mg - 700 rubli.
  • 45 mg - 400 rubli.
  • 30 mg - 300 rubli.
  1. 75 mg - 1100 rubli.
  2. Zawieszenie - 900 rubli.

Cena Influcein 75 mg waha się w zakresie 600-700 rubli. Instrukcje użycia i cena Oseltamiwiru i Zanamiwiru są podobne.

Jakie działania niepożądane występują po leczeniu?

Wiadomo, że stosowanie wysokich dawek nie powoduje naruszenia ogólnego stanu. Nudności i wymioty mogą występować rzadko. W ich eliminacji przepisano prokinetykę, środki przeciwwymiotne, uspokajające.

Główne działania niepożądane oseltamiwiru przedstawiono w tabeli.

Rzadziej niż wymienione działania, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, niestabilna dławica piersiowa, występuje niedokrwistość. U dzieci może wystąpić utrata słuchu, krwawienie z nosa, zapalenie spojówek. Objawy te znikają nawet bez odstawienia leku. Również w dzieciństwie może wystąpić zaostrzenie astmy oskrzelowej, obrzęk węzłów chłonnych, zmiany skórne.

Dodatkowe skutki uboczne to:

  • zmiana poziomu glukozy we krwi, co jest ważne u pacjentów z cukrzycą;
  • zmiana rytmu, który powoduje pogorszenie u starszych pacjentów i osób z niewydolnością serca;
  • drgawki (z predyspozycjami do nich);
  • zaburzenia psychiczne - pobudzenie, majaczenie, majaczenie, zmiana świadomości (dezorientacja), koszmary nocne;
  • reakcje skórne: obrzęk twarzy, języka, wysypka alergiczna, pokrzywka;
  • uszkodzenie układu pokarmowego: krwotoczne zapalenie jelita grubego, zapalenie wątroby, krwawienie.

W jakich przypadkach środek jest przepisywany ostrożnie?

W takich przypadkach wymagana jest specjalna obserwacja:

  • Przewlekła choroba serca.
  • Przewlekła choroba płuc.
  • Stan dekompensacji narządów wewnętrznych.
  • Niewydolność wątroby.
  • Niewydolność nerek (etap kompensacji, kompensacja).

Przed przepisaniem leku musisz znać poziom kreatyny we krwi. Jeśli jest wyższa niż 30 ml / min, dawkę wybiera się zgodnie z tabelą. W przypadkach, gdy jest w zakresie 10-30 ml / min, dawka leku jest dwukrotnie zmniejszana.

W przypadku infekcji wirusowej bakterie mogą ponownie dołączyć. Lek nie jest wskazany w celu zapobiegania powikłaniom bakteryjnym (na przykład grypie). Nie badano stosowania Oseltamywiru u osób z niewydolnością wątroby, dlatego wymaga on nadzoru lekarza.

Według badań odnotowano pojedyncze przypadki omamów, majaczenia i innych zaburzeń psychicznych, które były śmiertelne. Są one spowodowane przez encefalopatię lub zapalenie substancji mózgowej. Bardzo rzadko występują ciężkie zmiany skórne - rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona.

Podczas leczenia zaleca się unikać pracy z mechanizmami jazdy.

Kto jest przeciwwskazany?

Lek nie jest przewidziany dla następujących chorób:

  • Niewydolność nerek w fazie końcowej.
  • Okres ciąży
  • Okres laktacji.

Narzędzie nie jest również używane do nadwrażliwości na jego składniki. Oseltamywiru nie można przepisywać pacjentom w wieku poniżej 12 miesięcy. Wynika to z przenikania przez barierę krew-mózg, która nie została jeszcze w pełni ukształtowana przed tym terminem.

Wykorzystania środków finansowych u kobiet w ciąży nie można nazwać bezpiecznym, ponieważ nie przeprowadzono badań. Nie wiadomo, czy Oseltamivir przenika do mleka matki. Na podstawie tych danych lek jest przepisywany z powodów zdrowotnych (przy wysokim ryzyku grypy dla matki).

W jaki sposób Oseltamivir wchodzi w interakcje z innymi lekami?

Lek można bezpiecznie stosować z:

  • Paracetamol.
  • Wodorotlenek glinu lub magnezu.
  • Amoksycylina.

W przypadku stosowania z probenecydem stężenie Oseltamyviru we krwi wzrasta (2-2,5 razy). Jest to związane ze zmniejszeniem wydzielania nerkowego. Skojarzone stosowanie z cymetydyną wymaga kontroli wątroby, ponieważ oba leki są związane z tym samym enzymem wątrobowym.

Przechowywanie

Zamknięta butelka proszku może być przechowywana przez 2 lata, a gotowy syrop może trwać nie dłużej niż siedemnaście dni. Niezadrukowany preparat może być w temperaturze pokojowej (15-25 ° C), a gotowa zawiesina jest przechowywana w lodówce (temperatura 2-8 ° C).

Kapsułki są przechowywane w tej samej temperaturze co zamknięta fiolka z zawiesiną i przechowywane przez nie więcej niż pięć lat.

Oseltamyvir wykazał wysoką skuteczność w profilaktyce i leczeniu, jeśli zostanie przyjęty tak szybko, jak to możliwe. Przed użyciem tego narzędzia konieczne jest laboratoryjne potwierdzenie infekcji wirusowej (szczepy grypy A, B).

Oseltamiwir

Oseltamiwir (oseltamivir) jest lekiem zalecanym przez Światową Organizację Zdrowia do leczenia i zapobiegania grypie typu A i B. Ten środek przeciwwirusowy zapobiega reprodukcji i rozprzestrzenianiu się wirusów w organizmie.

W tym artykule rozważymy, dlaczego lekarze przepisują Oseltamivir, w tym instrukcje użycia, analogi i ceny tego leku w aptekach. Prawdziwe opinie osób, które już stosowały Oseltamivir, można przeczytać w komentarzach.

Uwolnij formę i kompozycję

Ten lek ma postać biało-żółtych kapsułek. Oseltamiwir jest prolekiem. Po połknięciu ulega hydrolizie i przekształca się w substancję czynną - karboksylan oseltamiwiru.

Co pomaga Oseltamivir?

Jaki jest przepisany lek „Oseltamivir” (farma. Grupa - leki przeciwwirusowe)? Zgodnie z załączoną instrukcją lek ten jest stosowany w leczeniu grypy A i B. Jest również często stosowany w celu zapobiegania tym chorobom wirusowym.

Działanie farmakologiczne

Oseltamiwir jest prolekiem, po podaniu doustnym ulega hydrolizie i przekształca się w postać aktywną - karboksylan oseltamiwiru. Mechanizm działania karboksylanu oseltamiwiru jest związany z hamowaniem neuraminidazy wirusów grypy typu A i B. Neuraminidaza, glikoproteina powierzchniowa wirusa grypy, jest jednym z kluczowych enzymów biorących udział w replikacji wirusów grypy A i B.

Neuraminidaza katalizuje rozerwanie wiązania między końcowym kwasem sialowym i cukrem, przyczyniając się w ten sposób do rozprzestrzeniania się wirusa w drogach oddechowych (uwalnianie wirionów z zainfekowanej komórki i przenikanie komórek nabłonkowych dróg oddechowych do komórek, zapobiegając inaktywacji śluzu nabłonkowego przez wirus).

Istnieje 9 znanych podtypów antygenowej neuraminidazy wirusa grypy A - N1, N2 itd., Które wraz z 16 antygenowymi podtypami hemaglutyniny - H1, H2 itd. Definiują różne szczepy tego samego typu wirusa. W populacji ludzkiej kilka szczepów wirusa grypy A krąży jednocześnie z hemaglutyniną 1-5 i neuraminidazą 1 i 2, z których głównymi są H3N2 i H1N1.

Hamowanie neuraminidazy zakłóca zdolność cząstek wirusa do przenikania do komórki, jak również uwalnianie wirionów z zainfekowanej komórki, co ogranicza rozprzestrzenianie się infekcji przez drogi oddechowe.

Instrukcje użytkowania

Zgodnie z instrukcją stosowania, przyjmowanie Oseltamiwiru należy rozpocząć nie później niż 2 dni od wystąpienia objawów grypy;

  1. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat - w dawce 75 mg 2 razy dziennie przez 5 dni; zwiększenie dawki powyżej 150 mg / dobę nie prowadzi do zwiększenia efektu.
  2. Dzieci od 1 roku do 12 lat - w zależności od masy ciała.
  3. Zapobieganie: Dorośli i dzieci powyżej 12 lat - 75 mg 1 raz dziennie przez 6 tygodni (podczas epidemii grypy).

U pacjentów z kreatyniną Cl poniżej 30 ml / min konieczna jest modyfikacja dawki (75 mg 1 raz na dobę przez 5 dni); z Cl kreatyniną mniejszą niż 10 ml / min, nie ma danych aplikacji

Znaleziony gwóźdź zaprzysiężony MUSHROOM! Gwoździe będą czyszczone w 3 dni! Weź to.

Jak szybko znormalizować ciśnienie krwi po 40 latach? Przepis jest prosty, zapisz go.

Masz dość hemoroidów? Jest sposób! W ciągu kilku dni można go wyleczyć w domu.

O obecności robaków mówi zapach z ust! Pij wodę z kroplą raz dziennie..

Przeciwwskazania

Kategorycznie nie zaleca się mianowania leku pacjentom w wieku poniżej 13 lat, a także w obecności indywidualnej nietolerancji na substancję czynną lub inne składniki kompozycji.

Efekty uboczne

Najczęstsze działania niepożądane Oseltamiwiru objawiają się ogólnym osłabieniem, bólami głowy i zawrotami głowy; objawy nieżytowe (wyciek z nosa, obrzęk błony śluzowej nosa, ból gardła, kaszel); nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha; zaburzenia snu, drgawki; reakcje alergiczne (pokrzywka, skurcz oskrzeli, zapalenie spojówek); krwawienie z nosa, zaburzenia rytmu serca, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

Możliwe są halucynacje i zaburzenia psychiczne.

Przedawkowanie

Do tej pory raporty o nadmiernych funduszach dozujących nie są prezentowane. Ustalono, że w ostrym przedawkowaniu mogą wystąpić nudności i wymioty, przy czym zaleca się leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

  1. Podczas badań po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki ciężkich reakcji skórnych, zespołu Stevensa-Johnsona, martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka, rumienia wielopostaciowego; nieprawidłowe zachowanie, majaczenie, omamy. Bardzo rzadko powyższe reakcje były śmiertelne.
  2. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania oseltamiwiru u pacjentów z obniżoną odpornością, w chorobach układu oddechowego i sercowo-naczyniowego, 40 godzin po tym, jak nie ustalono pierwszych objawów grypy.
  3. Ze szczególną ostrożnością lek jest stosowany w praktyce pediatrycznej.
  4. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa przyjmowania substancji, jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 10 ml na minutę.
  5. Środek ten nie jest skuteczny w leczeniu innych chorób wirusowych lub zakażeń bakteryjnych.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie oseltamiwiru z lekami takimi jak metotreksat, fenylobutazon i chlorpropamid jest niepożądane ze względu na możliwe spowolnienie eliminacji ich metabolitów z organizmu.

Przeglądy i ocena skuteczności leku

Według wyników badań uzyskanych w Stanach Zjednoczonych i Meksyku nowe wirusy są wrażliwe na inhibitory neuraminidazy (Zanamivir i Oseltamivir), ale są oporne na inną grupę - adamantany (rymantadyna, amantadyna). Należy również zauważyć, że eksperci nie ustalili skuteczności tego leku w leczeniu grypy u osób z przewlekłymi chorobami serca i układu oddechowego.

Według opinii lekarzy, lek ten skraca czas trwania objawów o 1 dzień, ale tylko wtedy, gdy leczenie rozpoczęto w ciągu pierwszych kilku godzin po kontakcie z pacjentem. Do tej pory nie ma wiarygodnych informacji na temat tego, czy przyjmowanie tego leku wpływa na częstość powikłań chorób wirusowych lub zakaźnych.

Analogi

Synonimy Oseltamiwiru: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir phosphate.

Uwaga: stosowanie analogów należy uzgodnić z lekarzem prowadzącym.

Średnia cena tabletek oseltamiwiru w aptekach (Moskwa) wynosi 1000 rubli.

Oseltamivir: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje

Oseltamivir jest środkiem przeciwwirusowym o działaniu bezpośrednim. Jest prolekiem, substancją czynną (karboksylan oseltamiwiru), która selektywnie hamuje neuraminidazę wirusa grypy typu A i B.

Mechanizm działania karboksylanu oseltamiwiru jest związany z hamowaniem neuraminidazy wirusów grypy typu A i B. Neuraminidaza, glikoproteina powierzchniowa wirusa grypy, jest jednym z kluczowych enzymów biorących udział w replikacji wirusów grypy A i B.

Hamowanie neuraminidazy zakłóca zdolność cząstek wirusowych do przenikania do komórki, jak również uwalnianie wirionów z zainfekowanej komórki, co prowadzi do ograniczenia rozprzestrzeniania się infekcji w organizmie.

Nie przeprowadzono interakcji badawczych ze szczepionką przeciw grypie. W badaniach z naturalnym i eksperymentalnym zakażeniem grypą leczenie fosforanem oseltamiwiru nie wpłynęło na normalny proces produkcji przeciwciał w odpowiedzi na zakażenie.

Po spożyciu jest prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, wchłanianie nie zależy od przyjmowania pokarmu. Ma efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę.

Pod wpływem jelitowych i wątrobowych esteraz staje się aktywnym metabolitem. 75% wchłoniętej dawki wchodzi do krążenia ogólnego jako aktywny metabolit, mniej niż 5% jako substancja wyjściowa. Stężenia w osoczu obu proleków i aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki.

1 kapsułka Oseltamivir obejmuje:

  • składnik czynny - fosforan oseltamiwiru - 98,5 mg (w przeliczeniu na 100% substancji to 75 mg oseltamiwiru);
  • obojętne wypełniacze - skrobia kukurydziana, kroskarmeloza sodowa, powidon, talk, fumaran sodu.

Wskazania do użycia

Z czego pomaga Oseltamivir? Przepisz lek w następujących przypadkach:

  • leczenie grypy wywołanej wirusami typu A i B.
  • leczenie grypy H1N1 u dorosłych i dzieci powyżej 12 lat.

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Instrukcja stosowania Oseltamiwir i dawkowanie

Jest spożywany niezależnie od posiłku.

Podczas leczenia Oseltamiwir należy rozpocząć nie później niż 2 dni po wystąpieniu objawów choroby w dawce 75 mg 2 razy dziennie przez 5 dni. Zwiększenie dawki powyżej 150 mg na dobę nie zwiększa efektu.

Aby zapobiec zakażeniu grypą podczas epidemii lub po kontakcie z zakażonym pacjentem (należy natychmiast go zażyć), zaleca się przyjmowanie leku 75 mg 1 raz dziennie przez 10 dni.

Według uznania lekarza czas trwania oseltamiwiru jako środka zapobiegającego grypie można wydłużyć do 6 tygodni.

Maksymalna dzienna dawka leku dla dorosłych wynosi 150 mg / dobę. Dalsze przeregulowanie dawki nie wpływa pozytywnie na efekt terapeutyczny leku, ale może prowadzić jedynie do przedawkowania.

U pacjentów z CC poniżej 30 ml / min dawkę zmniejsza się do 75 mg 1 raz na dobę przez 5 dni.

Efekty uboczne

Recepturze oseltamiwiru mogą towarzyszyć następujące działania niepożądane:

  • Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty (zwykle przyjmowane w dużych dawkach lub w pierwszych dniach leczenia); rzadko - biegunka, ból brzucha.
  • Od strony ośrodkowego układu nerwowego: bezsenność, zawroty głowy, ból głowy.
  • Ze strony układu oddechowego: przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła, kaszel.
  • Inne: uczucie zmęczenia, osłabienie.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest mianowanie Oseltamiviru w następujących przypadkach:

  • Przewlekła niewydolność nerek (CC poniżej 10 ml / min),
  • Niewydolność wątroby
  • Nadwrażliwość na oseltamiwir.

Przedawkowanie

Obecnie nie opisano przypadków przedawkowania. Pojedyncze dawki fosforanu oseltamiwiru powodowały nudności i / lub wymioty.

Analogi Lista leków Oseltamivir

Jeśli to konieczne, Oseltamiwir można zastąpić analogiem substancji czynnej - są to leki:

  1. Tamiflu;
  2. Nomidy;
  3. Fosforan oseltamiwiru;
  4. Influcein.

Podobne leki w akcji:

Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje dotyczące stosowania Oseltamiviru, ceny i oceny leków o podobnym działaniu nie mają zastosowania. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać niezależnej wymiany leku.

Średnia cena tabletek Oseltamiwiru w aptekach (Moskwa) wynosi 1.021 rubli.

Przechowywać lek nie powinien być dłuższy niż 2 lata od daty produkcji w suchym, ciemnym, chłodnym (w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C) miejscu.