Antybiotyki penicylinowe - lista leków z instrukcjami, wskazaniami i ceną

Penicyliny odkryto na początku XX wieku, ale nauki medyczne stale poprawiały swoje właściwości. W ten sposób nowoczesne leki stały się odporne na wcześniejszą dezaktywację penicylinazy i stały się odporne na kwaśne środowisko żołądkowe.

Klasyfikacja penicyliny

Grupa antybiotyków wytwarzanych przez pleśnie z rodzaju Penicillium nazywana jest penicylinami. Są aktywne wobec większości gram-dodatnich, niektórych gram-ujemnych drobnoustrojów, gonokoków, krętków, meningokoków. Penicyliny są dużą grupą antybiotyków beta-laktamowych. Są podzielone na naturalne i półsyntetyczne, mają ogólne właściwości niskiej toksyczności, szeroki zakres dawek.

1. Naturalne (benzylopenicyliny, bicyliny, fenoksymetylopenicylina).
2. Izoksazolpenicyliny (oksacylina, flukloksacylina).
3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
4. Aminopenicyliny (ampicylina, amoksycylina, piwampicylina).
5. Karboksypenicyliny (karbenicylina, karindacylina, tikarcylina).
6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).

Według źródła, spektrum i kombinacji z beta-laktamazami, antybiotyki dzielą się na:

1. Naturalny: penicylina benzylowa, fenoksymetylopenicylina.
2. Antistaphylococcus: oxacillin.
3. Extended Spectrum (aminopenicillins): ampicylina, amoksycylina.
4. Aktywny wobec Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboksypenicyliny (tikarcylina), ureidopenicyliny (azlocylina, piperacylina).
5. W połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy (chronionymi przed inhibitorami): w połączeniu z klawatoatem amoksycyliną, tikarcyliną, ampicyliną / sulbaktamem.

Bitsillin, Benzatin, Penicillin, Ekobol

Paciorkowce, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes

Oxacillin, Ticarcillin, Meticillin, Metzyllam, Nafcillin

Enterobacteria, hemophilus bacillus, krętki

Z rozszerzonym spektrum działania (anty-ropne)

Amoksycylina, Augmentin, trihydrat ampicyliny

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

Z szerokim spektrum antybakteryjnym

Karbenicylina, azlocilina, piperacylina, azytromycyna

Antybiotyki penicylinowe

Antybiotyki penicylinowe charakteryzują się niską toksycznością, rozszerzonym spektrum działania. Antybiotyki penicylinowe mają działanie bakteriobójcze na większość szczepów Gram-dodatnich bakterii Gram-ujemnych, pałeczek Pseudomonas.

Seria penicylin

Wpływ leków z listy antybiotyków penicylinowych zależy od ich zdolności do spowodowania śmierci patogennej mikroflory. Penicyliny działają bakteriobójczo, oddziałując z enzymami bakteryjnymi, zakłócając syntezę ściany bakteryjnej.

Cele dla penicylin to hodowla komórek bakteryjnych. Dla ludzi antybiotyki penicylinowe są bezpieczne, ponieważ błony komórek ludzkich nie zawierają peptydoglikanu bakteryjnego.

Klasyfikacja

Zgodnie z metodą produkcji i właściwościami istnieją dwie główne grupy antybiotyków penicylinowych:

• naturalny - odkryty w 1928 r. przez Fleminga;
• półsyntetyczny - stworzony po raz pierwszy w 1957 roku, kiedy wyizolowano aktywny rdzeń antybiotyku 6-AIC.

Szereg naturalnych penicylin pochodzących z mikrogrybu Penicillum nie jest oporny na bakteryjne enzymy penicylinazowe. Z tego powodu spektrum aktywności serii naturalnych penicylin jest zawężone w porównaniu z grupą leków półsyntetycznych.

Klasyfikacja penicyliny:

• naturalny;
  • fenoksymetylopenicylina - Osp i analogi;
  • benzatyna benzylopenicylina - Retarpen;
  • penicylina benzylowa - penicylina prokainowa;
• półsyntetyczny;
  • aminopenicyliny - amoksycyliny, ampicyliny;
  • antystaphylococcus;
  • anty-pseudomonas;
    • karboksypenicyliny;
    • ureidopenitsillin;
  • chroniony inhibitorem;
  • połączone.

Pod wpływem powszechnego stosowania antybiotyków bakterie nauczyły się wytwarzać enzymy beta-laktamazowe, które niszczą penicyliny w żołądku.

Aby przezwyciężyć zdolność bakterii wytwarzających beta-laktamazy do niszczenia antybiotyków, stworzyli kombinację środków chronionych przed inhibitorami.

Widmo działania

Naturalne penicyliny są aktywne przeciwko bakteriom:

• Gram-dodatnie - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
• Gram-ujemne - meningokoki, gonokoki, Haemophilus ducreyi - powodujące miękką chancre, Pasteurella multocida - powodujące pasturelozę;
• beztlenowce - Clostridia, Fusobacteria, Actinomycetes;
• krętek - leptospira, borrelia, blade krętki.

Spektrum działania półsyntetycznych penicylin jest szersze niż w przypadku naturalnych.

Półsyntetyczne grupy antybiotyków z listy serii penicylin są klasyfikowane według spektrum działania, jak:

• nie jest aktywny dla pseudomonas aeruginosa;
• leki przeciw pestycydom.

Wskazania

Jako leki pierwszego rzutu w leczeniu zakażeń bakteryjnych stosuje się antybiotyki z serii penicylin w leczeniu:

• choroby układu oddechowego - zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli;
• Choroby laryngologiczne - zapalenie ucha, zapalenie migdałków, zapalenie migdałków gardłowych, szkarłatna;
• choroby układu moczowego - zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek
• rzeżączka, kiła;
• infekcje skóry;
• zapalenie kości i szpiku;
• noworodki noworodki;
• zmiany bakteryjne błon śluzowych, tkanki łącznej;
• leptospiroza, promienica;
• zapalenie opon mózgowych.

Naturalne penicyliny

Naturalne benzylopenicyliny są niszczone przez beta-laktamazy i sok żołądkowy. Preparaty z tej grupy są produkowane jako leki do wstrzykiwań:

• przedłużone działanie - analogi o nazwach Bicillins ponumerowanych 1 i 5, sól nowokainy benzylopenicyliny;
• krótko działające sole sodowe, potasowe benzylopenicyliny.

Przedłużone wydzielanie do krwi podczas podawania domięśniowo depot postaci penicylin, które są powoli uwalniane z mięśni do krwi po wstrzyknięciu:

• Bicelliny 1 i 5 - są wyznaczane 1 raz dziennie;
• Sól nowokainowa penicyliny benzylowej - 2 - 3 p. / Dzień.

Aminopenicyliny

Antybiotyki z listy aminopenicylin są skuteczne przeciwko większości zakażeń wywołanych przez bakterie Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus i inne nazwy, głównie bakterie Gram-ujemne.

Lista antybiotyków aminopenicylin z serii penicylin obejmuje leki:

• seria ampicylin;
  • Trihydrat ampicyliny;
  • Ampicylina;
• amoksycylina;
  • Flemoxine Solutab;
  • Ospamox;
  • Amosin;
  • Ecobol.

Aktywność antybiotyków z listy ampicylin i amoksycylin, widma działania leków z tych grup penicylin są podobne.

Antybiotyki z ampicyliną mają słabszy wpływ na pneumokoki, jednak aktywność Ampicyliny i jej analogów o nazwach Ampicillin Akos, Ampicillin Trihydrate jest wyższa w stosunku do Shigella.

Antybiotyki grupy są przepisywane:

• ampicyliny - wewnątrz tabletek i zastrzyków w / m, in / in;
• Amoksycyliny - do podawania doustnego.

Amoksycylina jest skuteczna przeciwko Pseudomonas aeruginosa, ale niektórzy członkowie grupy są niszczeni przez penicylinazy bakteryjne. Penicyliny z grupy antybiotyków ampicylinowych są oporne na enzymy penicylinazowe.

Penicyliny antystaphylococcus

Grupa penicylin przeciw gronkowcom obejmuje antybiotyki o nazwach:

Leki są odporne na penicylinazy gronkowcowe, które niszczą inne antybiotyki penicylinowe. Najbardziej znanym z tej grupy jest antyacetylokokowy lek Oxacillin.

Penicyliny o działaniu przeciwzmarszczkowym

Antybiotyki z tej grupy mają duże spektrum działania niż aminopenicyliny, są skuteczne przeciwko Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), co powoduje ciężkie zapalenie pęcherza, ropne zapalenie migdałków i infekcje skóry.

Grupa penicylin przeciw panicilli obejmuje:

• karboksypenicyliny - leki;
  • Carbecine;
  • Pyopen;
  • Disodowa karbenicylina;
  • Timentyna;
• grupa ureidopenicylin;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • pikillina piperacyliny.

Karbenicylina jest dostępna tylko w postaci proszku dla / m, w / w zastrzyku. Antybiotyki z tej grupy są przepisywane dorosłym.

Timentyna jest przepisywana w ciężkich zakażeniach układu moczowo-płciowego, oddechowego. Azlotsylina i jej analogi są przepisywane w zastrzykach z ropnymi stanami septycznymi:

• zapalenie otrzewnej;
• septyczne zapalenie wsierdzia;
• sepsa;
• ropień płuc;
• ciężkie zakażenia dróg moczowych.

Piperacylina jest przepisywana głównie w zakażeniach Klebsiella.

Inhibitorowe, połączone środki

Penicyliny chronione przed inhibitorami to połączone leki, w tym antybiotyk i substancja blokująca aktywność bakteryjnej beta-laktamazy.

Jako inhibitory beta-laktamazy, których jest około 500 gatunków, należą:

• kwas klawulanowy;
• tazobaktam;
• sulbaktam.

Do leczenia infekcji dróg oddechowych, dróg moczowych stosuje się głównie antybiotyki zabezpieczone penicyliną o następujących nazwach:

• amoksycylina + klawunat;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Amoksyl;
• ampicylina + sulbaktam - Unazin.

Od infekcji występujących na tle osłabionej odporności, przepisz:

• tikarcylina + klawunian - timentyna;
• piperacylina + tazobaktam - Tazotsin.

Połączone leki o działaniu przeciwbakteryjnym obejmują środek przeciwbakteryjny Ampioks i jego analog Ampiox sodu, w tym ampicylinę + oksacylinę.

Ampioks jest dostępny w postaci tabletek i postaci proszku do wstrzykiwań. Ampioks jest stosowany w leczeniu dzieci i dorosłych z powodu ciężkiej sepsy, septycznego zapalenia wsierdzia, zakażenia poporodowego.

Penicyliny dla dorosłych

Lista półsyntetycznych penicylin, które są szeroko stosowane w bólach gardła, zapaleniu ucha, zapaleniu gardła, zapaleniu zatok, zapaleniu płuc, obejmuje leki w pigułkach i zastrzykach:

• Hikontsil;
• Ospamox;
• Amoxiclav;
• Amoxicar;
• Ampicylina;
• Augmentin;
• Flemoxine Solutab;
• Amoxiclav;
• Piperacylina;
• Ticarcillin;

W przypadku ropnego, przewlekłego odmiedniczkowego zapalenia nerek, bakteryjnego zapalenia pęcherza moczowego, zapalenia cewki moczowej, zapalenia błony śluzowej macicy, zapalenia jajowodu, przepisuje się penicyliny kobietom:

• Augmentin;
• Amoxiclav;
• Ampicylina + sulbaktam;
• Medoclav;
• Piperacylina + tazobaktam;
• Tikarcylina z klawulanianem.

Penicyliny nie są stosowane przeciwko zapaleniu gruczołu krokowego, ponieważ nie wnikają do tkanki gruczołu krokowego.

Jeśli pacjent jest uczulony na penicyliny, pokrzywka i wstrząs anafilaktyczny są możliwe w przypadku leczenia cefalosporynami.

Aby uniknąć reakcji alergicznej, na antybiotyki makrolidowe przepisywane są alergie na antybiotyki beta-laktamowe, którymi są penicyliny i cefalosporyny.

Zaostrzenie przewlekłego odmiedniczkowego zapalenia nerek u kobiet w ciąży leczyć:

• Ampicylina;
• Amoksycylina + klawulanian;
• Tikarcylina + klawulanian;
• Oksacylina - z zakażeniem gronkowcowym.

Lista antybiotyków nie penicylinowych, które lekarz może przepisać z powodu bólu gardła, zapalenia oskrzeli lub zapalenia płuc podczas ciąży, obejmuje leki:

Penicyliny do leczenia dzieci

Penicyliny są niskotoksycznymi antybiotykami, dlatego często są przepisywane dzieciom z chorobami zakaźnymi.

W leczeniu dzieci pierwszeństwo mają penicyliny chronione przed inhibitorami przeznaczone do spożycia.

Antybiotyki penicylinowe do leczenia dzieci obejmują amoksycylinę i jej analogi, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin i Flemoklav Solyutab.

Stosowana w leczeniu dzieci i form antybiotyku Solutab nie z serii penicylin, lista zawiera analogi o nazwach:

• Vilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Leki w postaci dyspergowalnych tabletek solutab działają nie mniej skutecznie niż zastrzyki i powodują mniej dziecinny żal i łzy podczas procesu leczenia. Przeczytaj o antybiotykach w postaci dyspergowalnych tabletek musujących na stronie „Antybiotyk Solyutab”.

Od urodzenia lek Ospamox i szereg jego analogów, wytwarzanych w rozpuszczalnych tabletkach, granulkach i proszku do sporządzania zawiesiny, stosuje się w leczeniu dzieci. Wyznaczenie dawki powoduje, że lekarz opiera się na wieku i wadze dziecka.

U dzieci penicyliny mogą gromadzić się w organizmie z powodu niedojrzałości układu moczowego lub choroby nerek. Zwiększone stężenie antybiotyku we krwi działa toksycznie na komórki nerwowe, co objawia się drgawkami.

Gdy pojawią się te objawy, leczenie zostaje przerwane, a antybiotyk z serii penicylin jest zastępowany przez dziecko z innej grupy.

Przeciwwskazania, skutki uboczne penicylin

Przeciwwskazania do stosowania penicyliny obejmują alergie na penicyliny i cefalosporyny. Jeśli w trakcie leczenia pojawi się wysypka, świąd, należy przerwać przyjmowanie leków i skonsultować się z lekarzem.

Alergie na penicyliny mogą objawiać się obrzękiem naczynioruchowym, anafilaksją.

Lista działań niepożądanych w penicylinach jest niewielka. Główną negatywną manifestacją jest tłumienie korzystnej mikroflory jelitowej.

Biegunka, kandydoza, wysypka skórna - to główne skutki uboczne stosowania penicyliny. Rzadziej skutki uboczne tej serii leków objawiają się:

• nudności, wymioty;
• ból głowy;
• rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego;
• obrzęk.

Stosowanie niektórych grup penicylin - benzylopenicylin, karbenicylin, może powodować zaburzenia równowagi elektrolitowej z początkiem hiperkaliemii lub hipernatremii, co zwiększa ryzyko zawału serca, wysokiego ciśnienia krwi.

Szersza lista niepożądanych reakcji w oksacylinie i analogach:

• zaburzenie leukocytów - niska hemoglobina, zmniejszone neutrofile;
• z nerek u dzieci - pojawienie się krwi w moczu;
• gorączka, wymioty, nudności.

Aby zapobiec rozwojowi działań niepożądanych, należy postępować zgodnie z instrukcjami użycia, przyjmować lek w dawce zaleconej przez lekarza.

Więcej informacji na temat każdej grupy antybiotyków penicylinowych można znaleźć w rubryce „Preparaty”.

Przegląd i lista antybiotyków penicylinowych

Grzyby są domeną żywych organizmów. Grzyby są inne: niektóre z nich wchodzą w naszą dietę, inne powodują choroby skóry, a inne są tak trujące, że mogą prowadzić do śmierci. Ale grzyby Penicillium ratują miliony istnień ludzkich przed bakteriami chorobotwórczymi.

Antybiotyki penicylinowe są nadal stosowane w medycynie.

Odkrycie penicyliny i jej właściwości

W latach 30. ubiegłego wieku Alexander Fleming przeprowadził eksperymenty z gronkowcami. Badał zakażenia bakteryjne. Dorastając w grupie tych patogenów w pożywce, naukowiec zauważył, że w kubku znajdują się obszary, w których nie ma żywych bakterii. Dochodzenie wykazało, że zwykła zielona pleśń, która lubi osiedlać się na czerstwy chleb, jest „winna” za te plamy. Pleśń nazywała się Penicillium i, jak się okazało, wytworzyła substancję, która zabija gronkowca.

Fleming zbadał ten problem głębiej i wkrótce zidentyfikował czystą penicylinę, która stała się pierwszym antybiotykiem na świecie. Zasada działania leku jest następująca: gdy komórka bakterii dzieli się, każda połowa odtwarza ścianę komórkową za pomocą specjalnego pierwiastka chemicznego - peptydoglikanu. Penicylina blokuje tworzenie się tego pierwiastka, a komórka bakteryjna po prostu „rozwiązuje się” w środowisku.

Ale wkrótce pojawiły się trudności. Komórki bakterii nauczyły się opierać lekowi - zaczęły wytwarzać enzym zwany beta-laktamazą, który rozkłada beta-laktamy (podstawa penicyliny).

W ciągu następnych 10 lat nastąpiła niewidzialna wojna między patogenami niszczącymi penicylinę, a naukowcami, ta modyfikacja penicyliny. W ten sposób narodziło się wiele modyfikacji penicyliny, które teraz tworzą całą serię antybiotyków penicylinowych.

Farmakokinetyka i zasada działania

Lek z dowolną metodą aplikacji szybko rozprzestrzenia się w organizmie, penetrując prawie wszystkie jego części. Wyjątki: płyn mózgowo-rdzeniowy, gruczoł krokowy i układ wzrokowy. W tych miejscach stężenie jest bardzo niskie, w normalnych warunkach nie przekracza 1%. Gdy stan zapalny może wzrosnąć do 5%.

Antybiotyki nie wpływają na komórki ludzkiego ciała, ponieważ te ostatnie nie zawierają peptydoglikanu.

Lek jest szybko wydalany z organizmu, po 1-3 godzinach większość przechodzi przez nerki.

Obejrzyj film na ten temat.

Klasyfikacja antybiotyków

Wszystkie leki dzielą się na: naturalne (działanie krótkie i długotrwałe) i półsyntetyczne (leki antystaphylococcus, leki o szerokim spektrum działania, antyseptyczne).

Naturalne

Preparaty te otrzymuje się bezpośrednio z pleśni. W tej chwili większość z nich jest przestarzała, ponieważ patogeny rozwinęły wobec nich odporność. W medycynie najczęściej stosowane są benzylopenicylina i bicylina, które są skuteczne przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i ziarniakom, niektórym bakteriom beztlenowym i krętkom. Wszystkie te antybiotyki są stosowane tylko w postaci zastrzyków w mięśnie, ponieważ kwaśne środowisko żołądka szybko je niszczy.

Penicylina benzylowa w postaci soli sodowych i potasowych należy do naturalnych krótko działających antybiotyków. Jego działanie zatrzymuje się po 3-4 godzinach, więc często trzeba powtarzać zastrzyki.

Próbując wyeliminować tę wadę, farmaceuci stworzyli naturalne antybiotyki o przedłużonym działaniu: benzylinę i benzylopenicylinę nowokainową. Leki te nazywane są „formami depot”, ponieważ po wprowadzeniu do mięśnia tworzą w nim „depot”, z którego lek jest powoli wchłaniany do organizmu.

Przykłady leków: sól benzylopenicyliny (sód, potas lub prokaina), bicyklina-1, bicylina-3, bicylina-5.

Półsyntetyczne antybiotyki z grupy penicylin

Kilka dekad po otrzymaniu penicyliny farmaceuci byli w stanie wyizolować główny składnik aktywny i rozpoczął się proces modyfikacji. Po poprawie większość leków nabrała odporności na kwaśne środowisko żołądka, a półsyntetyczne penicyliny zaczęły być wytwarzane w tabletkach.

Izoksazol penicyliny są lekami skutecznymi przeciwko gronkowcom. Ci ostatni nauczyli się wytwarzać enzym niszczący benzylopenicylinę, a preparaty z tej grupy uniemożliwiają im wytwarzanie enzymu. Ale dla poprawy, którą musisz zapłacić - leki tego typu są gorsze wchłaniane w organizmie i mają mniejsze spektrum działania w porównaniu z naturalnymi penicylinami. Przykłady leków: Oxacillin, Nafcillin.

Aminopenicyliny są lekami o szerokim spektrum działania. Stracić moc penicyliny benzylowej w walce z bakteriami Gram-dodatnimi, ale obejmować większy zakres zakażeń. W porównaniu z innymi lekami pozostają dłużej w ciele i lepiej penetrują pewne bariery ciała. Przykłady leków: Ampicylina, Amoksycylina. Często możesz znaleźć Ampioksa - Ampicillin + Oxacillin.

Karboksypenicyliny i ureidopenicyliny są antybiotykami skutecznymi przeciwko Pseudomonas aeruginosa. W tej chwili praktycznie nie są używane, ponieważ infekcje szybko stają się na nie odporne. Czasami można spotkać się z nimi w ramach kompleksowego leczenia.

Przykłady leków: Ticarcillin, Piperacillin

Lista antybiotyków penicylinowych, wskazania do przyjmowania leków

Antybiotyki penicylinowe to kilka rodzajów leków podzielonych na grupy. W medycynie produkty stosuje się do leczenia różnych chorób pochodzenia zakaźnego i bakteryjnego. Leki mają minimalną liczbę przeciwwskazań i są nadal stosowane w leczeniu różnych pacjentów.

Historia odkrycia

Kiedyś Alexander Fleming w swoim laboratorium badał patogeny. Stworzył pożywkę i wyhodował gronkowca. Naukowiec nie miał specjalnej czystości, po prostu złożył zlewki, stożki i zapomniał je umyć.

Kiedy Fleming ponownie potrzebował naczyń, odkrył, że jest pokryty pleśnią. Naukowiec postanowił sprawdzić zgadywanie i zbadał jeden ze zbiorników pod mikroskopem. Zauważył, że tam, gdzie jest pleśń, nie ma gronkowca.

Alexander Fleming kontynuował badania, zaczął badać wpływ pleśni na patogenne mikroorganizmy i odkrył, że grzyb w sposób destrukcyjny wpływa na błony bakterii i prowadzi do ich śmierci. Opinia publiczna nie była sceptyczna wobec badań.

Odkrycie pomogło uratować wiele istnień ludzkich. Ludzkość uwolniła się od chorób, które wcześniej wywołały panikę wśród ludności. Oczywiście, nowoczesne leki mają względne podobieństwo do leków, które były używane pod koniec XIX wieku. Ale istota leków, ich działanie zmieniło się nie tak drastycznie.

Antybiotyki penicylinowe były w stanie dokonać rewolucji w medycynie. Ale radość odkrycia nie trwała długo. Okazało się, że mikroorganizmy chorobotwórcze, bakterie mogą się mutować. Są modyfikowane i stają się niewrażliwe na leki. Doprowadziło to do tego, że antybiotyki, takie jak penicylina, uległy znacznym zmianom.

Naukowcy niemal przez cały XX wiek „walczyli” z mikroorganizmami i bakteriami, próbując stworzyć idealny lek. Wysiłki nie poszły na marne, ale takie ulepszenia doprowadziły do ​​tego, że antybiotyki znacznie się zmieniły.

Nowa generacja leków jest droższa, szybsza, ma wiele przeciwwskazań. Jeśli mówimy o preparatach otrzymanych z formy, mają one kilka wad:

• Słabo strawiony. Sok żołądkowy wpływa w sposób szczególny na grzyba, zmniejsza jego skuteczność, co niewątpliwie wpływa na wynik leczenia.
• Antybiotyki penicylinowe są lekami pochodzenia naturalnego, dlatego nie mają szerokiego spektrum działania.
• Leki są szybko wydalane z organizmu, około 3-4 godziny po wstrzyknięciu.

Ważne: Leki te nie mają praktycznie żadnych przeciwwskazań. Nie zaleca się przyjmowania ich w obecności indywidualnej nietolerancji na antybiotyki, a także w przypadku reakcji alergicznej.

Nowoczesne środki przeciwbakteryjne znacznie różnią się od wielu penicylin. Oprócz tego, że dziś łatwo jest kupić leki tej klasy, w tabletkach ich odmian jest mnóstwo. Zrozumienie przygotowań pomoże w klasyfikacji, ogólnie przyjętym podziale na grupy.

Antybiotyki: klasyfikacja

Antybiotyki z grupy penicylin są warunkowo podzielone na:

Wszystkie leki na bazie pleśni są naturalnie występującymi antybiotykami. Obecnie takie leki praktycznie nie są stosowane w medycynie. Powodem jest to, że patogenne mikroorganizmy są na nie odporne. Oznacza to, że antybiotyk nie działa we właściwy sposób na bakterie, aby osiągnąć pożądany efekt w leczeniu, uzyskuje się tylko po wprowadzeniu wysokiej dawki leku. Do tej grupy należą: penicylina benzylowa i Bitsillin.

Leki są dostępne w postaci proszku do wstrzykiwań. Skutecznie wpływają na: mikroorganizmy beztlenowe, bakterie Gram-dodatnie, ziarniaki itd. Ponieważ leki mają naturalne pochodzenie, nie mogą pochwalić się długotrwałym działaniem, często otrzymują zastrzyki co 3-4 godziny. Pozwala to nie zmniejszać stężenia środka przeciwbakteryjnego we krwi.

Antybiotyki penicylinowe pochodzenia półsyntetycznego są wynikiem modyfikacji preparatów z grzybów pleśniowych. Leki należące do tej grupy były w stanie nadawać pewne właściwości, w pierwszej kolejności stały się niewrażliwe na medium kwaśne. Co pozwoliło produkować antybiotyki w tabletkach.

A także były leki, które wpływały na gronkowce. Ta klasa leków różni się od naturalnych antybiotyków. Ale poprawa znacząco wpłynęła na jakość leków. Są słabo wchłaniane, nie mają tak szerokiego zakresu działania, mają przeciwwskazania.

Leki półsyntetyczne można podzielić na:

• Izoksazolpenicyliny są grupą leków, które wpływają na gronkowce, na przykład nazwy następujących leków: Oxacillin, Nafcillin.
• Aminopenicyliny - ta grupa obejmuje kilka leków. Wyróżniają się szerokim zakresem działania, ale są znacznie słabsze w stosunku do naturalnych antybiotyków. Ale mogą walczyć z dużą liczbą infekcji. Fundusze z tej grupy pozostają dłużej we krwi. Takie antybiotyki są często stosowane w leczeniu różnych chorób, na przykład 2 bardzo dobrze znanych leków: Ampicylina i Amoksycylina.

Uwaga! Lista leków jest dość duża, mają szereg wskazań i przeciwwskazań. Z tego powodu przed rozpoczęciem przyjmowania antybiotyków należy skonsultować się z lekarzem.

Wskazania i przeciwwskazania do przyjmowania leków

Antybiotyki należące do grupy penicylin są przepisywane przez lekarza. Zaleca się przyjmowanie leków w obecności:

1. Choroby zakaźne lub bakteryjne (zapalenie płuc, zapalenie opon mózgowych itp.).
2. Infekcje dróg oddechowych.
3. Choroby zapalnej i bakteryjnej natury układu moczowo-płciowego (odmiedniczkowe zapalenie nerek).
4. Choroby skóry różnego pochodzenia (róży, spowodowane przez gronkowca).
5. Zakażenia jelitowe i wiele innych chorób o charakterze zakaźnym, bakteryjnym lub zapalnym.

Odniesienie: Antybiotyki są przepisywane na rozległe oparzenia i głębokie rany, postrzał lub rany noża.

W niektórych przypadkach przyjmowanie leków pomaga ratować życie danej osobie. Ale nie przepisujcie sobie takich leków, ponieważ może to prowadzić do rozwoju uzależnienia.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania leków:

• Nie należy przyjmować leków w czasie ciąży lub laktacji. Leki mogą wpływać na wzrost i rozwój dziecka. Może zmienić jakość mleka i jego cechy smakowe. Istnieje szereg leków zatwierdzonych warunkowo do leczenia kobiet w ciąży, ale lekarz musi przepisać taki antybiotyk. Ponieważ tylko lekarz może określić dopuszczalną dawkę i czas trwania leczenia.
• Stosowanie w leczeniu antybiotyków z grup naturalnych i syntetycznych penicylin nie jest zalecane w leczeniu dzieci. Przygotowania tych klas mogą mieć toksyczny wpływ na ciało dziecka. Z tego powodu leki przepisywane z ostrożnością, określające optymalną dawkę.
• Nie używaj leków bez wskazań. Używaj narkotyków przez długi czas.

Przeciwwskazania te można uznać za względne. Ponieważ antybiotyki w tabletkach lub w postaci zastrzyków są nadal stosowane w leczeniu dzieci, kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Bezpośrednie przeciwwskazania do stosowania antybiotyków:

1. Indywidualna nietolerancja na leki tej klasy.
2. Tendencja do różnego rodzaju reakcji alergicznych.

Uwaga! Głównym efektem ubocznym leczenia jest długotrwała biegunka i kandydoza. Są one związane z faktem, że leki mają wpływ nie tylko na patogeny, ale także na korzystną mikroflorę.

Zakres antybiotyków penicylinowych charakteryzuje się niewielką liczbą przeciwwskazań. Z tego powodu leki tej klasy są przepisywane bardzo często. Pomagają szybko poradzić sobie z chorobą i powrócić do normalnego rytmu życia.

Leki ostatniej generacji mają szeroki zakres działań. Takie antybiotyki nie muszą być przyjmowane przez długi czas, są dobrze wchłaniane i przy odpowiedniej terapii mogą „postawić osobę na nogi” w ciągu 3-5 dni.

Lista leków przepisywanych pacjentom przez lekarzy

Pytanie, które antybiotyki są lepsze? można uznać za retoryczne. Istnieje wiele leków, które lekarze przepisują częściej niż inni. W większości przypadków nazwy leków są dobrze znane ogółowi społeczeństwa. Ale wciąż warto poznać listę leków:

1. Sumamed to lek stosowany w leczeniu chorób zakaźnych górnych dróg oddechowych. Aktywnym składnikiem jest erytromycyna. Lek nie jest stosowany w leczeniu pacjentów z ostrą lub przewlekłą niewydolnością nerek, nie jest wskazany dla dzieci poniżej 6 miesięcy. Głównym przeciwwskazaniem do stosowania preparatu Sumamed jest nadal indywidualna nietolerancja na antybiotyk.
2. Oksacylina - jest dostępna w postaci proszku. Proszek jest rozcieńczany, a po zastosowaniu roztworu do wstrzyknięć domięśniowych. Główne wskazanie do stosowania leku należy uznać za zakażenie wrażliwe na ten lek. Przeciwwskazania do stosowania oksacyliny należy uznać za nadwrażliwość.
3. Amoksycylina należy do wielu syntetycznych antybiotyków. Lek jest dość dobrze znany, przepisywany jest na dusznicę bolesną, zapalenie oskrzeli i inne infekcje dróg oddechowych. Amoksycylinę można przyjmować na odmiedniczkowe zapalenie nerek (zapalenie nerek) i inne choroby układu moczowo-płciowego. Antybiotyk nie jest przepisywany dzieciom poniżej 3 lat. Bezpośrednie przeciwwskazanie jest również uważane za nietolerancję leku.
4. Ampicylina - pełna nazwa leku: trihydrat ampicyliny. Wskazania do stosowania leku należy uznać za choroby zakaźne dróg oddechowych (zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc). Antybiotyk jest wydalany z organizmu przez nerki i wątrobę, dlatego Ampicylina nie jest przepisywana osobom z ostrą niewydolnością wątroby. Może być stosowany do leczenia dzieci.
5. Amoxiclav - lek o złożonej kompozycji. Należy do najnowszej generacji antybiotyków. Amoxiclav stosuje się w leczeniu chorób zakaźnych układu oddechowego, układu moczowego. A także w ginekologii. Przeciwwskazania do stosowania leku należy uznać za nadwrażliwość, żółtaczkę, mononukleozę itp.

Lista lub lista antybiotyków penicylinowych dostępnych w postaci proszku:

1. Sól benzylopenicylowa Novocainic jest naturalnym antybiotykiem. Wskazania do stosowania leku można uznać za poważne choroby zakaźne, w tym kiła wrodzona, ropnie o różnej etiologii, tężec, wąglik i zapalenie płuc. Lek nie ma prawie żadnych przeciwwskazań, ale we współczesnej medycynie jest stosowany bardzo rzadko.
2. Ampicylina jest stosowana w leczeniu następujących chorób zakaźnych: posocznicy (zatrucie krwi), kokluszu, zapalenia wsierdzia, zapalenia opon mózgowych, zapalenia płuc, zapalenia oskrzeli. Ampicylina nie jest stosowana w leczeniu dzieci, osób z ciężką niewydolnością nerek. Ciążę można również uznać za bezpośrednie przeciwwskazanie do stosowania tego antybiotyku.
3. Ospamox jest przepisywany w leczeniu chorób układu moczowo-płciowego, ginekologicznych i innych infekcji. Mianowany w okresie pooperacyjnym, jeśli ryzyko zapalenia jest wysokie. Antybiotyk nie jest przewidziany do ciężkich chorób zakaźnych przewodu pokarmowego, w obecności indywidualnej nietolerancji na lek.

Ważne: lek, zwany antybiotykiem, powinien działać antybakteryjnie na organizm. Wszystkie leki działające na wirusy nie mają związku z antybiotykami.

Ceny leków

Sumamed - koszt waha się od 300 do 500 rubli.

Tabletki amoksycyliny - cena wynosi około 159 rubli. za opakowanie.

Trihydrat ampicyliny - koszt tabletek -20-20 rubli.

Ampicylina w postaci proszku, przeznaczona do iniekcji - 170 rubli.

Oksacylina - średnia cena leku waha się od 40 do 60 rubli.

Amoxiclav - koszt 120 rubli.

Ospamox - cena waha się od 65 do 100 rubli.

Sól benzylopenicylowa Nowokainowa - 50 rub.

Penicylina benzylowa - 30 rubli.

Antybiotyki dla dziecka

Preparaty na bazie penicyliny (pleśni) do leczenia dzieci są stosowane tylko wtedy, gdy są wskazane.

Najczęściej młodzi pacjenci są przepisywani przez lekarzy:

• Amoxiclav można przypisać noworodkowi, a także niemowlęciu w wieku poniżej 3 miesięcy. Dawkowanie oblicza się według schematu, w oparciu o stan dziecka, jego wagę i nasilenie objawów.
• Oksatsillin - odbiór środków finansowych odbywa się pod nadzorem lekarza, może zostać przydzielony noworodkowi, jeśli istnieją dowody. Terapia antybakteryjna prowadzona jest pod nadzorem lekarza.
• Ospamox - lekarz oblicza dawkę dla dzieci. Określa się ją według schematu (30–60 mg podzielone przez kg wagi i liczbę dawek na dzień).

Uwaga! Prowadzenie antybiotykoterapii u dzieci ma swoje własne niuanse. Z tego powodu nie ma potrzeby przepisywania takich leków dziecku. Istnieje ryzyko pomyłki z dawką i poważnego uszczerbku na zdrowiu dziecka.

Antybiotyki związane z penicyliną mają dobrą skuteczność. Zostały odkryte pod koniec XIX wieku, znalazły szerokie zastosowanie w medycynie. Pomimo faktu, że patogenne mikroorganizmy często mutują, leki z tej klasy są nadal poszukiwane.

Antybiotyki. Klasyfikacja leków penicylinowych.

Każda praca studencka jest droga!

100 p premii za pierwsze zamówienie

Antybiotyki. Klasyfikacja leków penicylinowych. Mechanizm, spektrum i charakter przeciwbakteryjnego działania penicylin. Właściwości farmakokinetyczne penicylin naturalnych, półsyntetycznych i chronionych inhibitorami (czas działania, częstotliwość i metody podawania, dawkowanie. Wskazania i przeciwwskazania do stosowania, działania niepożądane.

Klasyfikacja leków penicylinowych

I. Biosyntetyczne penicyliny

Do podawania pozajelitowego (zniszczonego w kwaśnym środowisku żołądka)

a) krótka akcja

Sól sodowa penicyliny benzylowej

Sól potasowa penicyliny benzylowej

b) Długie działanie

Sól benzylopenicylowa Novocainic

Do podawania dojelitowego (kwasoodporny)

Ii. Półsyntetyczne penicyliny

Do podawania pozajelitowego i dojelitowego (kwasoodporny)

a) Odporny na penicylinazę

Sól sodowa oksacyliny

b) Szerokie spektrum

Do podawania pozajelitowego (zniszczonego w kwaśnym środowisku żołądka) Szerokie spektrum działania, w tym pyjanocyjanina

Sól disodowa karbenicyliny

Do podawania dojelitowego (kwasoodporny)

Carbenicillin Indanyl Sodium

bakteryjna - ruina syn komórkowa peptydoglikan // nieodwracalne hamowanie enz

เลือก ทน ต่อ กรด ใช้ ยา กลุ่ม นี้ ควร เลือก เลือก เลือก เลือก ก่อน หลัง อาหาร ตอน ที่ ทา อาหาร จะ หลั่ง น้ำย่อย เป็น กรด มา จึง เกิด การ ทำลาย ยา ได้

Istnieje również kilka ulepszonych rodzin penicylin, w tym penicyliny antystafilokokowe, aminopenicyliny i penicyliny antyseptomonalne.

1. (naturalny). Beztlenowce z paciorkowców Strep

2nd (Amoxicillin, Amplicilin) ​​jak 1st ale także G-neg

3. (Nefcilin, Dicloksacilin) ​​tylko MSSA, Strep

4. (Pineracilin + tazobactam) jak 2 + Pseudomonas

Związane jest z krwawieniem, nadwrażliwością, nudnościami, wysypką, neurotoksycznością, pokrzywką i nadkażeniem (w tym kandydozą). Rzadkie działania niepożądane (0,1–1% pacjentów) obejmują gorączkę, wymioty, rumień, zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy, drgawki (zwłaszcza u osób z padaczką) i rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Mechanizm działania: bakteriobójczy Wszystkie antybiotyki β-laktamowe są strukturalnymi analogami D-alanylu-D-alanylu i konkurencyjnie blokują enzym transpeptydazy, który w normalnych warunkach, przy użyciu D-alanylo-D-alanylu, tworzy w rezultacie wiązania krzyżowe między łańcuchami peptydoglikanów powstaje uszkodzona ściana komórkowa, komórka staje się osmotycznie niestabilna i bakterie giną

Związane z penicylinowymi białkami wiążącymi błony, w wyniku uwalniania enzymów lizosomalnych i śmierci bakterii

Penicyliny mają niską toksyczność, ale częściej niż inne antybiotyki powodują reakcje nadwrażliwości: pokrzywkę, obrzęk anegenurotyczny; gorączka, wiece o sztuce, uszkodzenie nerek i wstrząs anafilaktyczny są możliwe.

Odporność na β-laktamazę

Pierwsza generacja - naturalna

Sól Na penicyliny benzylowej

K-sól penicyliny benzylowej

Sól benzylopenicylowa Novocainic

- wąskie, głównie gr + mikroorganizmy,

z gonokoków i meningokoków, a także krętków i promieniowców

- dlatego kwasoodporna chiva

podawany pozajelitowo (wyjątek - fenoksymetylopenicylina)

- enzymy wytwarzane przez bakterie niszczące antybiotyki β-laktamowe

- choroby zakaźne dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich, nerki i MVP, meningokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, rzeżączka, promienica, zapobieganie reumatyzmowi, leczenie kiły

Druga generacja - półsyntetyczna

- kwasoodporny (z wyjątkiem metycyliny)

- choroby zakaźne wywołane przez bakterie wytwarzające β-laktamazę - Staphylococcus aureus

- szeroki, na 2 ostatnich, w tym pałeczka błękitna ropa

- aby zapewnić im stabilność, łączą:

1) z lekami amplioksów drugiej generacji = ampicylina + oksacylina

2) z inhibitorami β-laktamazy (kwas klawulanowy, sulbaktam tazobaktam)

- są strukturalnie podobne do antybiotyków β-laktamowych, ale nie wykazują działania przeciwbakteryjnego i wiążą się z β-laktamazami - blokują te enzymy

Amoxiclav = Amoksycylina + kwas klawulanowy

- choroby zakaźne dróg oddechowych, przewodu pokarmowego, skóry i tkanek miękkich, nerek i MVP, obszar szczękowo-twarzowy, choroby zakaźne u kobiet w ciąży

Karbenicylina i tikarcylina - stosowane w zakażeniach szpitalnych

Penicyliny złożone - na choroby zakaźne wywołane przez Staphylococcus aureus

- szeroki, większy niż gr - w tym niebieska ropa

- zakażenia szpitalne (szpitalne)

Aminopenicyliny i aminopenicyliny zabezpieczone przed inhibitorami

- Zakażenia VDP i NDP: CCA, zapalenie zatok, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc.

- Zakażenia nabyte przez społeczność MVP: ostre zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek.

- Zapalenie opon mózgowych wywołane przez H.influenzae lub L.monocytogenes (ampicylina).

- Zapalenie wsierdzia (ampicylina w połączeniu z gentamycyną lub streptomycyną).

- Zakażenia jelitowe: shigelloza, salmonelloza (ampicylina).

- Eradykacja H. pylori w chorobie wrzodowej (amoksycylina).

- infekcje skóry i tkanek miękkich; infekcje wewnątrzbrzuszne; profilaktyka okołooperacyjna.

W 1929 r. A. Fleming (Wielka Brytania) odkrył przeciwdrobnoustrojowe właściwości zielonej pleśni (Penicillium), aw 1940 r. Jego rodacy H.W. Florey i E.V. Łańcuch dostał penicylinę. Aby odkryć penicylinę i jej działanie terapeutyczne, wszyscy ci badacze w 1945 r. Otrzymali Nagrodę Nobla.

W 1942 roku penicylina została uzyskana w ZSRR przez Z.V. Jermoljewa.

Istnieją biosyntetyczne i półsyntetyczne penicyliny. Penicylina benzylowa i fenoksymetylopenicylina są biosyntetycznymi penicylinami.

Półsyntetyczne penicyliny dzielą się na 1) penicyliny odporne na penicylinazy, 2) penicyliny o szerokim spektrum działania.

Penicyliny benzylowe naruszają wiązania między łańcuchami peptydoglikanu ściany komórkowej bakterii - zmniejszają aktywność trans-peptydazy, która promuje tworzenie mostków peptydowych łączących łańcuchy peptydoglikanu (Fig. 64), a także zmniejszają aktywność enzymów hamujących mureinę-hydralazę. 1 W rezultacie siła ściany komórkowej bakterii jest zaburzona, co objawia się działaniem bakteriobójczym.

Penicyliny benzylowe działają głównie na drobnoustroje gram-dodatnie.

Penicyliny benzylowe są bardzo skuteczne (są lekami z wyboru) przeciwko paciorkowcom, pneumokokom, bladej treponema, pałeczkom wąglika, pałeczkom błonicy, gangrenie i patogenom tężca, chorobie z Lyme, promieniowcom. Nieco mniej wrażliwy na benzylopenicyliny gonokoki i meningokoki.

Większość szczepów gronkowców stała się oporna na benzylopenicyliny, ponieważ gronkowce tych szczepów wytwarzają penicylinazę (beta-laktamazu-1), enzym rozkładający cząsteczki benzylopenicylin.

W praktyce medycznej stosowane są głównie benzylopenicylina (benzylopenicylina sodowa), benzylopenicylina prokainowa, benzylopenicylina benzylowa. Leki te są uwalniane w fiolkach w postaci suchej masy, która jest rozcieńczana przed podaniem i podawana domięśniowo (po podaniu doustnym leki te są nieskuteczne, ponieważ HC1 soku żołądkowego ulega zniszczeniu). Ponadto penicylina benzylowa może być podawana dożylnie.

Preparaty penicyliny benzylowej są dawkowane w ED lub frakcjach grama (1 milion ED = 600 mg).

Po podaniu domięśniowym leki różnią się szybkością działania, stężeniem we krwi, czasem działania.

Po domięśniowym podaniu benzylopenicyliny (benzylopenicylina sodowa; penicylina G), we krwi szybko powstaje wysokie stężenie leku, które jest zatrzymywane przez około 4 godziny.Lek jest szczególnie wskazany w ostrych zakażeniach bakteryjnych - ostrych zakażeniach paciorkowcowych, zapaleniu płuc (wywołanym przez pneumokoki), zakażeniach laryngologicznych (zapalenie gardła), zapalenie ucha środkowego), borelioza u dzieci, wąglik, kiła, promienica, zgorzel gazowa i inne infekcje spowodowane przez drobnoustroje wrażliwe na penicylinę benzylową. Dożylnie lek podaje się powoli lub kroplami w przypadku paciorkowcowego zapalenia wsierdzia, meningokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Benzylopenicylina prokainowa (sól penicyliny benzylowej nowokainy) po wstrzyknięciu domięśniowym jest powoli wchłaniana; stężenie we krwi jest niższe niż przy wprowadzaniu soli sodowej, ale czas działania jest znacznie dłuższy - do 12 godzin.

Zastosuj lek na syfilis, wąglik, błonicę, infekcje jamy ustnej, głównie w przewlekłym przebiegu choroby.

Benzylopenicylina benzylowa (bitsylina-1) po wstrzyknięciu domięśniowym jest bardzo powoli wchłaniana; niskie stężenie krwi; czas trwania leku wynosi, w zależności od dawki 1-2 tygodnie. Stosowany do leczenia kiły, z

paciorkowcowe zapalenie gardła, błonica, w celu zapobiegania sezonowym zaostrzeniom reumatyzmu.

Penicyliny benzylowe są na ogół lekko toksyczne, ale mogą powodować reakcje nadwrażliwości, takie jak pokrzywka, hipertermia, bóle stawów, wysypki, obrzęk naczynioruchowy i wstrząs anafilaktyczny. Możliwa niedokrwistość hemolityczna, śródmiąższowe zapalenie nerek, neutropenia, małopłytkowość. W dużych dawkach lub ciężkiej niewydolności nerek benzylopenicyliny mogą powodować encefalopatię, drgawki i śpiączkę.

Według spektrum działania przeciwbakteryjnego fenoksymetylopenicylina jest podobna do benzylopenicylin, ale jest mniej skuteczna. W przeciwieństwie do penicylin benzylowych, jest odporny na sok żołądkowy HC1.

Lek podaje się doustnie 4 razy dziennie w celu zapobiegania sezonowym zaostrzeniom reumatyzmu, w przewlekłym paciorkowcowym zapaleniu gardła, zapaleniu ucha środkowego, zakażeniach jamy ustnej.

29.1.1.1.1.3. Półsyntetyczne penicyliny odporne na penicylinazę (penicyliny antystaphylococcus; penicyliny izoksazolilowe)

Pierwszym lekiem w tej grupie była metycylina. Obecnie stosuje się kloksacylinę, dikloksacylinę, flukloksacylinę, oksacylinę. Leki te mają podobne spektrum działania przeciwbakteryjnego do penicylin benzylowych, ale są mniej skuteczne. Praktycznie nieskuteczny wobec treponema pallidum. Ich istotna różnica w porównaniu z penicylinami benzylowymi polega na ich skuteczności przeciwko gronkowcom wytwarzającym penicylinazę (beta-laktamazę-1).

Główne wskazania do przepisywania tych leków to zakażenia wywołane przez gronkowce oporne na benzylopenicyliny.

Leki przepisywane doustnie; Ponadto kloksacylina i oksacylina są podawane pozajelitowo.

Szczepy gronkowców oporne na te leki nazywane są gronkowcami opornymi na metycylinę.

29.1.1.1.1.4. Penicyliny o szerokim spektrum działania

W tej grupie penicylin izolowane są aminopenicyliny, karboksypenicyliny i ureidopenicyliny.

Aminopenicyliny - Amoksycylina, ampicylina działa na te same patogeny, jak benzylopenicyliny (z wyjątkiem treponema pallidum), a także na wiele patogenów gram-ujemnych - salmonella, shigella, E. coli.

Amoksycylina jest lepiej wchłaniana w jelitach. Lek podaje się doustnie co 8 godzin, jednocześnie wytwarzając wystarczająco wysokie stężenia leku we krwi.

amoksycylina stosowane zapalenia zatok, zapalenia ucha środkowego, infekcje górnych dróg oddechowych oraz zapalenie oskrzeli, zakażenia w praktyce stomatologicznej, zakażenia dróg żółciowych (zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych), układ moczowy (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie pęcherza, zapalenie cewki moczowej), zapalenia szpiku, rzeżączki, zakażenia ginekologiczne ( zapalenie przydatków, zapalenie błony śluzowej macicy), borelioza u dzieci, do zwalczania N. pylori.

Działania niepożądane amoksycyliny: nudności, wymioty, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, biegunka, wysypki, reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, niedokrwistość hemolityczna, śródmiąższowe zapalenie nerek), przy dużych dawkach lub niewydolności nerek - reakcje drgawkowe.

Ampicylina jest gorzej wchłaniana i podawana doustnie skuteczniej w infekcjach przewodu pokarmowego. Częściowo wydalany z żółcią (krążenie jelitowo-wątrobowe). Jako zapasowy lek można stosować do czerwonki bakteryjnej, duru brzusznego.

Przy podawaniu pozajelitowym (domięśniowo, dożylnie powoli lub kroplami), ampicylina może być skuteczna w posocznicy, zapaleniu opon mózgowych, zapaleniu wsierdzia, zapaleniu otrzewnej, zapaleniu pęcherzyka żółciowego, ostrym odmiedniczkowym zapaleniu nerek, zakażeniach ginekologicznych, zapaleniu szpiku spowodowanym przez wrażliwe mikroorganizmy.

Aminopenicyliny nie działają na mikroorganizmy wytwarzające beta-laktamazę (w szczególności penicylinazę). Dlatego zaleca się przepisywanie aminopenicylin razem z inhibitorami beta-laktamazy, kwasem klawulanowym lub sulbaktomem. Stosowane są preparaty złożone - amoxiclav (amoksycylina + kwas klawulanowy), unazin (ampicylina + sulbaktam).

Amoxiclav (augmentina) jest skuteczny przeciwko ziarniakom, hemophilus bacillus, Escherichia coli, Shigella, Legionella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, patogenom beztlenowym, w tym Bacteroides fragilis i kilku innym mikroorganizmom. Lek podaje się doustnie 3 razy dziennie z ostrym zapaleniem ucha środkowego, zakażeniami jamy ustnej (zapalenie przyzębia, ropnie itp.), Dróg oddechowych i dróg moczowych, tkanki kostnej, stawów, skóry, tkanek miękkich. W ciężkich przypadkach lek podaje się dożylnie.

Karboksypenicyliny - Karbenicylina (podawana domięśniowo) i karcylina (podawana doustnie) są podobne pod względem widma do aminopenicylin. W przeciwieństwie do aminopenicylin działają na pseudomonas aeruginosa.

Miećreidopenicyliny - azlocylina, piperacylina - antybiotyki o szerokim spektrum działania. Skuteczny wobec szczepów Pseudomonas aeruginosa opornych na karboksypenicylinę.

Karboksypenicyliny i ureidopenicyliny nazywane są penicylinami przeciw trzustce i są one stosowane głównie w chorobach wywołanych przez filary trzustkowe.

Penicyliny

Penicyliny są pierwszymi Amp(przeciwdrobnoustrojowy), opracowany na podstawie produktów odpadowych mikroorganizmów. Należą do rozległej klasy antybiotyków β-laktamowych (β-laktamów), która obejmuje również cefalosporyny, karbapenemy i monobaktam. Czteroczłonowy pierścień β-laktamowy jest powszechny w strukturze tych antybiotyków. β-Laktamy stanowią podstawę nowoczesnej chemioterapii, ponieważ zajmują wiodące lub ważne miejsce w leczeniu większości zakażeń.

Penicylina benzylowa (penicylina), sole sodowe i potasowe

Penicylina benzylowa Procaine (sól nowokainy penicyliny)

Amoxicillin / Clavulanate Ampicillin / Sulbactam Ticarcillin / Clavulanate Piperacillin / Tazobactam

Przodkiem penicylin (i ogólnie wszystkich β-laktamów) jest benzylopenicylina (penicylina G lub po prostu penicylina), która jest stosowana w praktyce klinicznej od wczesnych lat 40-tych. Obecnie grupa penicylin obejmuje szereg leków, które w zależności od pochodzenia, struktury chemicznej i aktywności przeciwdrobnoustrojowej są podzielone na kilka podgrup. Z naturalnych penicylin w praktyce medycznej stosuje się benzylopenicylinę i fenoksymetylopenicylinę. Inne preparaty to związki półsyntetyczne powstałe w wyniku chemicznej modyfikacji różnych naturalnych Amp lub produkty pośrednie ich biosyntezy.

Penicyliny (i wszystkie inne β-laktamy) mają działanie bakteriobójcze. Celem ich działania są białka wiążące penicylinę bakterii, które działają jako enzymy w końcowej fazie syntezy peptydoglikanu - biopolimeru, który jest głównym składnikiem ściany komórkowej bakterii. Blokowanie syntezy peptydoglikanu prowadzi do śmierci bakterii.

Aby przezwyciężyć powszechną odporność mikroorganizmów związanych z produkcją specyficznych enzymów, β-laktamazy niszczące β-laktamy opracowano związki, które mogą nieodwracalnie hamować aktywność tych enzymów, tak zwanych inhibitorów β-laktamaz-kwas klawulanowy (klawulanian), sulbaktam i tazobaktam. Są używane do tworzenia połączonych (chronionych przed inhibitorami) penicylin.

Ponieważ białka ssące peptydoglikany i penicyliny są nieobecne u ssaków, specyficzna toksyczność mikroorganizmu wobec β-laktamów jest nietypowa.

Izoksazolilopenicyliny (penicyliny stabilne penicylinowo, penicyliny antystafilokokowe)

W Rosji główną grupą AMPA jest oksacylina. Zgodnie ze spektrum przeciwdrobnoustrojowym jest ono zbliżone do naturalnych penicylin, jednak jest gorsze od nich pod względem aktywności wobec większości mikroorganizmów. Główną różnicą między oksacyliną i innymi penicylinami jest jej odporność na hydrolizę przez wiele β-laktamaz.

Główne znaczenie kliniczne to oporność oksacyliny na β-laktamazy gronkowcowe. Z tego powodu oksacylina jest wysoce aktywna wobec przeważającej większości szczepów gronkowców (w tym PRSA) - patogenów zakażeń nabytych w społeczności. Aktywność leku przeciwko innym mikroorganizmom nie ma praktycznego znaczenia. Oksacylina nie działa na gronkowce, których oporność na penicylinę nie jest związana z wytwarzaniem β-laktamazy, ale z pojawieniem się nietypowego PBS-MRSA.

Aminopenicyliny i aminopenicyliny zabezpieczone przed inhibitorami

Spektrum aktywności aminopenicylin rozszerza się ze względu na wpływ na niektórych członków rodziny Enterobacteriaceae-E. coli, Shigellaspp., Salmonellaspp. i P. mirabilis, które charakteryzują się niskim poziomem wytwarzania β-laktamazy chromosomalnej. Aktywność wobec Shigella ampicyliny jest nieco lepsza od amoksycyliny.

Przewagę aminopenicylin nad naturalnymi penicylinami odnotowano w odniesieniu do Haemophilusspp. Wpływ amoksycyliny na H. pylori jest ważny.

Spektrum i poziom aktywności przeciw bakteriom Gram-dodatnim i aminopenicylinom beztlenowym porównywalnym z naturalnymi penicylinami. Jednakże Listeria jest bardziej wrażliwa na aminopenicyliny.

Aminopenicyliny są podatne na hydrolizę przez wszystkie β-laktamazy.

Antybakteryjne spektrum aminopenicylin chronionych inhibitorami (amoksycylina / klawulanian, ampicylina / sulbaktam) jest rozszerzane przez takie bakterie Gram-ujemne, takie jak Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus, jak również beztlenowce z grupy B. frangilis, które syntetyzują chromosomy chromosomów, C.diversus, a także beztlenowce z grupy B. frangis, które syntetyzują chromosomy-chromosomy, syntezowane chromosomy itp.

Ponadto chronione inhibitorami aminopenicyliny są aktywne wobec mikroflory o nabytej oporności dzięki wytwarzaniu β-laktamazy: gronkowce, gonokoki, M. catarrhalis, Haemophilusspp., E. coli, P. mirabilis.

W odniesieniu do mikroorganizmów, których oporność na penicyliny nie jest związana z wytwarzaniem β-laktamazy (na przykład MRSA, S. pneumoniae), aminopenicyliny chronione inhibitorami nie wykazują żadnej przewagi.

Karboksypenicyliny i inhibitory karboksypenicyliny

Spektrum działania karbenicyliny i tikarcyliny * w odniesieniu do bakterii gram-dodatnich ogólnie pokrywa się z działaniem innych penicylin, ale poziom aktywności jest niższy. Karboksypenicyliny działają na wielu członków rodziny Enterobacteriaceae (z wyjątkiem Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus), jak również P.P.aeruginosa i innych niefermentujących mikroorganizmów. Należy pamiętać, że wiele szczepów prątków pseudomięśniowych jest obecnie odpornych.

Skuteczność karboksypenicylin jest ograniczona przez zdolność wielu bakterii do wytwarzania różnych β-laktamaz. Negatywny wpływ niektórych z tych enzymów (klasa A) nie przejawia się w stosunku do chronionej inhibitorem pochodnej tikarcyliny - tikarcyliny / klawulanianu, która ma szersze spektrum działania przeciwbakteryjnego dzięki działaniu na Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus, a także F. fragilis. Rzadziej obserwuje się oporność innych bakterii Gram-ujemnych i gronkowców. Jednakże obecność inhibitora β-laktamazy zawsze zapewnia aktywność przeciwko wielu bakteriom Gram-ujemnym wytwarzającym chromosomalne β-laktamazy klasy C.

Należy również pamiętać, że tikarcylina / klawulanian nie ma przewagi nad tikartsilliną przy działaniu na P.aeruginosa.

Ureidopenitsillin i ureidopenitsillin chroniony przed inhibitorami

Azlocylina i piperacylina mają podobne spektrum działania. Poprzez wpływ na bakterie Gram-dodatnie znacznie przewyższają karboksypenicyliny i zbliżają się do aminopenicylin i naturalnych penicylin.

Ureidopenicyliny są bardzo aktywne wobec praktycznie wszystkich najważniejszych bakterii Gram-ujemnych: Enterobacteriaceae, rodzin P.aeruginosa, innych pseudomonas i niefermentujących mikroorganizmów (S.maltophilia).

Jednak niezależne znaczenie kliniczne ureidopenicylin jest raczej ograniczone, co tłumaczy się ich chwiejnością w działaniu przytłaczającej większości β-laktamazy zarówno u gronkowców, jak i bakterii Gram-ujemnych.

Ten niedobór jest w znacznym stopniu kompensowany przez lek chroniony przed inhibitorami piperacyliny / tazobaktamu, który ma najszersze spektrum (w tym beztlenowce) i wysoki poziom aktywności przeciwbakteryjnej wśród wszystkich penicylin. Jednakże, podobnie jak w przypadku innych penicylin chronionych inhibitorami, szczepy wytwarzające β-laktamazycynę C są oporne na piperacylinę / tazobaktam.

Penicyliny są pierwszymi Amp, opracowane na bazie mikroorganizmów odpadów. Należą do rozległej klasy antybiotyków β-laktamowych (β-laktamów), która obejmuje również cefalosporyny, karbapenemy i monobaktam. Czteroczłonowy pierścień β-laktamowy jest powszechny w strukturze tych antybiotyków. β-Laktamy stanowią podstawę nowoczesnej chemioterapii, ponieważ zajmują wiodące lub ważne miejsce w leczeniu większości zakażeń.

Penicylina benzylowa (penicylina), sole sodowe i potasowe

Penicylina benzylowa Procaine (sól nowokainy penicyliny)

Amoxicillin / Clavulanate Ampicillin / Sulbactam Ticarcillin / Clavulanate Piperacillin / Tazobactam

Przodkiem penicylin (i ogólnie wszystkich β-laktamów) jest benzylopenicylina (penicylina G lub po prostu penicylina), która jest stosowana w praktyce klinicznej od wczesnych lat 40-tych. Obecnie grupa penicylin obejmuje szereg leków, które w zależności od pochodzenia, struktury chemicznej i aktywności przeciwdrobnoustrojowej są podzielone na kilka podgrup. Z naturalnych penicylin w praktyce medycznej stosuje się benzylopenicylinę i fenoksymetylopenicylinę. Inne preparaty to związki półsyntetyczne powstałe w wyniku chemicznej modyfikacji różnych naturalnych Amp lub produkty pośrednie ich biosyntezy.

Penicyliny (i wszystkie inne β-laktamy) mają działanie bakteriobójcze. Celem ich działania są białka wiążące penicylinę bakterii, które działają jako enzymy w końcowej fazie syntezy peptydoglikanu - biopolimeru, który jest głównym składnikiem ściany komórkowej bakterii. Blokowanie syntezy peptydoglikanu prowadzi do śmierci bakterii.

Aby przezwyciężyć powszechną odporność mikroorganizmów nabyło odporność związaną z produkcją określonych enzymów - β-laktamaza, niszczące β-laktamy - opracowano związki, które mogą nieodwracalnie hamować aktywność tych enzymów, tak zwanych inhibitorów β-laktamaza - kwas klawulanowy (klawulanian), sulbaktam i tazobaktam. Są używane do tworzenia połączonych (chronionych przed inhibitorami) penicylin.

Ponieważ białka ssące peptydoglikany i penicyliny są nieobecne u ssaków, specyficzna toksyczność mikroorganizmu wobec β-laktamów jest nietypowa.

Charakteryzuje się identycznym spektrum działania przeciwbakteryjnego, ale nieco różni się poziomem aktywności. Wielkość Ipc fenoksymetylopenicylina dla większości mikroorganizmów jest zazwyczaj nieco wyższa niż benzylopenicylina.

Te Amp aktywne wobec bakterii Gram-dodatnich, takich jak Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., oraz w mniejszym stopniu przeciwko Enterococcus spp. Międzygatunkowe różnice w poziomie wrażliwości na penicyliny są również charakterystyczne dla enterokoków: jeśli szczepy E.faecalis są zwykle wrażliwe, to E.faecium jest zwykle oporne.

Naturalne penicyliny są bardzo wrażliwe na Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), większość maczugowców (w tym C. diphtheriae) i pokrewne mikroorganizmy. Ważnym wyjątkiem jest wysoka częstotliwość oporu wśród C.jeikeium.

Z bakterii Gram-ujemnych Neisseria spp., P.multocida i H.ducreyi są wrażliwe na naturalne penicyliny.

Większość bakterii beztlenowych (promieniowce, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Są wrażliwe na naturalne penicyliny. Praktycznym wyjątkiem od spektrum działania naturalnych penicylin jest B. fragilis i inne bakteroidy.

Naturalne penicyliny są bardzo aktywne przeciwko krętkom (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Nabyta odporność na naturalne penicyliny występuje najczęściej u gronkowców. Jest to związane z produktami. β-laktamaza (częstotliwość 60-80%) lub obecność dodatkowego białka wiążącego penicylinę. W ostatnich latach nastąpił wzrost stabilności gonokoków.

Izoksazolilopenicyliny (penicyliny stabilne penicylinowo, penicyliny antystafilokokowe)

W Rosji główny Amp Ta grupa to oksacylina. Zgodnie ze spektrum przeciwdrobnoustrojowym jest ono zbliżone do naturalnych penicylin, jednak jest gorsze od nich pod względem aktywności wobec większości mikroorganizmów. Główną różnicą oksacyliny od innych penicylin jest odporność na hydrolizę u wielu osób β-laktamazy.

Główne znaczenie kliniczne to odporność oksacyliny na gronkowce β-laktamaza. Z tego powodu oksacylina jest wysoce aktywna wobec zdecydowanej większości szczepów gronkowców (w tym PRSA) - patogeny zakażeń nabytych przez społeczność. Aktywność leku przeciwko innym mikroorganizmom nie ma praktycznego znaczenia. Oksacylina nie wpływa na gronkowce, których oporność na penicylinę nie ma związku z produkcją β-laktamaza, i wraz z pojawieniem się nietypowych PSB - Mrsa.

Aminopenicyliny i aminopenicyliny zabezpieczone przed inhibitorami

Spektrum aktywności aminopenicylin jest wydłużone ze względu na wpływ na niektórych członków rodziny Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. i P.mirabilis, które charakteryzują się niskim poziomem produkcji chromosomów β-laktamaza. Aktywność wobec Shigella ampicyliny jest nieco lepsza od amoksycyliny.

Przewagę aminopenicylin nad naturalnymi penicylinami odnotowano w odniesieniu do Haemophilus spp. Wpływ amoksycyliny na H. pylori jest ważny.

Spektrum i poziom aktywności przeciw bakteriom Gram-dodatnim i aminopenicylinom beztlenowym porównywalnym z naturalnymi penicylinami. Jednakże Listeria jest bardziej wrażliwa na aminopenicyliny.

Aminopenicyliny są hydrolizowane przez wszystkich β-laktamazy.

Antybakteryjne spektrum aminopenicylin chronionych inhibitorami (amoksycylina / klawulanian, ampicylina / sulbaktam) jest rozszerzane przez takie bakterie Gram-ujemne jak Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, jak również beztlenowce z grupy B. fragilis, które syntetyzują chromosomy β-laktamaza klasa A.

Ponadto chronione inhibitorami aminopenicyliny są aktywne wobec mikroflory o nabytej oporności w wyniku produkcji. β-laktamaza: Staphylococcus, Gonococcus, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

W odniesieniu do mikroorganizmów, których odporność na penicyliny nie jest związana z produkcją β-laktamaza (na przykład Mrsa, S. pneumoniae), aminopenicyliny chronione inhibitorami nie wykazują żadnej przewagi.

Karboksypenicyliny i inhibitory karboksypenicyliny

Widmo działania karbenicyliny i tikarcyliny * w odniesieniu do bakterii Gram-dodatnich zazwyczaj pokrywa się z innymi penicylinami, ale poziom aktywności jest niższy.

* Nie zarejestrowany w Rosji

Karboksypenicyliny działają na wielu członków rodziny Enterobacteriaceae (z wyjątkiem Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), a także P. aeruginosa i innych niefermentujących mikroorganizmów. Należy pamiętać, że wiele szczepów prątków pseudomięśniowych jest obecnie odpornych.

Skuteczność karboksypenicylin jest ograniczona przez zdolność wielu bakterii do wytwarzania różnych β-laktamaza. Negatywny wpływ niektórych z tych enzymów (klasa A) nie przejawia się w stosunku do chronionej inhibitorem pochodnej tikarcyliny - tikarcyliny / klawulanianu, która ma szersze spektrum działania przeciwbakteryjnego z powodu działania na Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, a także B.fragilis. Rzadziej obserwuje się oporność innych bakterii Gram-ujemnych i gronkowców. Jednak obecność inhibitora β-laktamaza nie zawsze zapewnia aktywność przeciwko wielu bakteriom Gram-ujemnym wytwarzającym chromosomalną β-laktamazę klasy C.

Należy również pamiętać, że tikarcylina / klawulanian nie ma przewagi nad tikartsilliną przy działaniu na P.aeruginosa.

Ureidopenitsillin i ureidopenitsillin chroniony przed inhibitorami

Azlocylina i piperacylina mają podobne spektrum działania. Poprzez wpływ na bakterie Gram-dodatnie znacznie przewyższają karboksypenicyliny i zbliżają się do aminopenicylin i naturalnych penicylin.

Ureidopenicyliny są bardzo aktywne wobec praktycznie wszystkich najważniejszych bakterii Gram-ujemnych: Enterobacteriaceae, rodzin P.aeruginosa, innych pseudomonas i niefermentujących mikroorganizmów (S.maltophilia).

Jednak niezależne znaczenie kliniczne ureidopenicylin jest raczej ograniczone, co tłumaczy się ich chwiejnością wobec działania przytłaczającej większości β-laktamaza jako gronkowiec i bakterie Gram-ujemne.

Ten niedobór jest w znacznym stopniu kompensowany przez lek chroniony przed inhibitorami piperacyliny / tazobaktamu, który ma najszersze spektrum (w tym beztlenowce) i wysoki poziom aktywności przeciwbakteryjnej wśród wszystkich penicylin. Niemniej jednak, podobnie jak w przypadku innych hamujących penicylin, szczepy, które produkują β-laktamaza klasa C jest odporna na piperacylinę / tazobaktam.

Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, gorączka, eozynofilia, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny (często z penicyliną benzylową). Środki pomocy w rozwoju wstrząsu anafilaktycznego: zapewnienie dróg oddechowych (w razie potrzeby, intubacja), tlenoterapia, adrenalina, glukokortykoidy.

OUN: ból głowy, drżenie, drgawki (częściej u dzieci iu pacjentów z niewydolnością nerek z karbenicyliną lub bardzo dużymi dawkami benzylopenicyliny); zaburzenia psychiczne (wraz z wprowadzeniem wysokich dawek prokainy benzylopenicylowej).

Przewód pokarmowy: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (częściej przy stosowaniu inhibitora ampicyliny i inhibitora penicyliny). Jeśli podejrzewasz rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (pojawienie się płynnego stolca zmieszanego z krwią), konieczne jest anulowanie leku i przeprowadzenie badań rektomomanoskopowych. Środki pomocy: przywrócenie równowagi wodno-elektrolitowej, jeśli to konieczne, antybiotyki aktywne przeciwko C.difficile (metronidazol lub wankomycyna). Nie stosować loperamidu.

Zaburzenie równowagi elektrolitowej: hiperkaliemia (przy stosowaniu dużych dawek soli potasowej benzylopenicyliny u pacjentów z niewydolnością nerek, a także w połączeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami potasu lub inhibitorami ACE); hipernatremia (częściej z karbenicyliną, rzadziej ureidopenicyliny i duże dawki soli sodowej penicyliny benzylowej), której może towarzyszyć pojawienie się lub nasilenie obrzęku (u pacjentów z niewydolnością serca), wzrost ciśnienia krwi.

Miejscowe reakcje: ból i naciek z wprowadzeniem / m (zwłaszcza sól potasowa benzylopenicyliny), zapalenie żył z a / we wstępie (częściej podczas stosowania karbenicyliny).

Wątroba: zwiększona aktywność transaminazy, może towarzyszyć gorączka, nudności, wymioty (częściej przy stosowaniu oksacyliny w dawkach większych niż 6 g / dobę lub inhibitora penicyliny chronionego).

Reakcje hematologiczne: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, neutropenia (częściej podczas stosowania oksacyliny); naruszenie agregacji płytek krwi, czasem z małopłytkowością (przy użyciu co najmniej karbenicyliny - ureidopenitsillinov).

Nerka: przejściowe krwiomocz u dzieci (zwykle z oksacyliną); śródmiąższowe zapalenie nerek (bardzo rzadkie).

Powikłania naczyniowe (wywołane przez prokainę benzylopenicyliny i benzylopenicylinę benzylową): jeden zespół - niedokrwienie i zgorzel kończyn po wstrzyknięciu do tętnicy; Zespół Nicolau - zatorowość płucna i mózgowa po wstrzyknięciu do żyły. Środki zapobiegawcze: wprowadzenie ściśle w / m w górnej zewnętrznej ćwiartce pośladków, pacjent podczas wstrzyknięcia powinien być w pozycji poziomej.

Inne: wysypka plamisto-grudkowa niealergiczna („ampicylina”), której nie towarzyszy świąd i może zniknąć bez odstawienia leku (w przypadku stosowania aminopenicylin).

Kandydoza jamy ustnej i / lub kandydoza pochwy (z aminowymi, karboksylowymi, ureido i penicylinami chronionymi przez inhibitory).

Reakcja alergiczna na penicyliny. Procaina penicyliny benzylowej jest również przeciwwskazana u pacjentów z alergią na prokainę (Novocain).

127. Antybiotyki beta-laktamowe. Klasyfikacja. Farmakodynamika. Porównawcze charakterystyki beta-laktamów na spektrum aktywności przeciwdrobnoustrojowej. Pojęcie rezerwy antybiotykowej. Karbapenemy. Monobaktam.

Antybiotyki beta-laktamowe. Ta grupa leków o działaniu bakteriobójczym i dość szerokiej liście wskazań do stosowania. Antybiotyki beta-laktamowe obejmują penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy, monobaktamy. Wszystkie one charakteryzują się wysoką skutecznością i stosunkowo niską toksycznością, co czyni je lekami najczęściej przepisywanymi w leczeniu wielu chorób.

Klasyfikacja antybiotyków beta-laktamowych

Istnieją cztery główne klasy leków antybiotykowych:

1. Penicyliny, które są produktami metabolicznymi różnych rodzajów grzybów Pentalium. Ze względu na swoje pochodzenie są naturalne i półsyntetyczne. Pierwsza grupa podzielona jest na bicyliny i benzylopenicyliny. W drugim rozróżnia się takie antybiotyki beta-laktamowe:

Ampicylina, znana jako środek o szerokim spektrum;

Oksacylina, metycylina - leki, których działanie ma wąski zakres;

Ureidopenicyliny, niszczone przez beta-laktazy (piperacylina, azlocylina);

wzmocnione penicyle, składające się z inhibitorów beta-laktamazy (tazobaktam, kwas klawulanowy), które zapobiegają niszczeniu środków przez bakterie (Amoxiclav, Unazin, Sulacilin, Augmentin).

2. Cefalosporyny wytwarzane przez grzyby cephalosporium są bardziej odporne na beta-laktamazę niż poprzednia grupa. Istnieją takie leki antybiotykowe beta-laktamowe:

3. Monobaktam, którym jest Aztreonam. Leki te mają węższy zakres, ponieważ nie są skuteczne w zwalczaniu paciorkowców i gronkowców. Dlatego są one przepisywane głównie przeciwko grzybom gram-ujemnym. Aztreonam najczęściej lekarze dają pacjentom, jeśli mają nietolerancję penicyliny.

4. Carbapanems, których przedstawicielami są Meropenem i Impenem, należą do wielu agentów o najszerszym zakresie efektów. Meropenem jest stosowany w szczególnie ciężkich procesach zakaźnych, a także w przypadku braku poprawy w przyjmowaniu innych leków.

Głównymi antybiotykami lub antybiotykami z wyboru są te antybiotyki, które są najbardziej skuteczne i bezpieczne dla danej infekcji.

Antybiotyki rezerwowe lub antybiotykowe to antybiotyki stosowane w przypadkach, gdy główne antybiotyki są nieskuteczne lub powodują poważne skutki uboczne.

Bakterie wytwarzają oporność (odporność) z częstym kontaktem z antybiotykiem. Odporne szczepy bakterii powodują cięższe choroby, które są trudniejsze do zdiagnozowania i leczenia.

Ten problem jest obecnie postrzegany jako zagrożenie dla bezpieczeństwa światowego.

Dlatego zidentyfikowano grupę antybiotyków rezerwowych. Jest to rodzaj nietykalnych akcji.

Preparaty rezerwowe powinny być stosowane tylko w ostateczności, gdy inne okazały się nieskuteczne.

Antybiotyki rezerwowe są zwykle sztucznie zawyżone, aby ograniczyć niekontrolowane spożycie.

Używając leków bez wskazań lub w zbyt małych dawkach i niedostatecznie długich, przynosisz zwycięstwo mikrobów nad ludzkością.

Antybiotyki karbapenemowe i monobaktam są często zawarte w grupie antybiotyków beta-laktamowych, tj. w swojej strukturze mają tak zwany pierścień beta-laktamowy. Leki te pojawiły się na rynku farmaceutycznym stosunkowo niedawno i są stosowane głównie w przypadkach ciężkich zakażeń bakteryjnych.

Karbapenemy (z węgla angielskiego - „węgiel” i penemy - „typ antybiotyków beta-laktamowych”) - grupa antybiotyków beta-laktamowych, w której atom siarki w pierścieniu tiazolidynowym cząsteczki penicyliny jest zastąpiony atomem węgla. Karbapenemy mają szeroki zakres aktywności przeciwbakteryjnej, w tym gram-dodatnie i gram-ujemne tlenowce i beztlenowce.

Podobnie jak wszystkie antybiotyki beta-laktamowe, karbapenemy hamują białka wiążące penicylinę w ścianie bakteryjnej, zakłócając tym samym jej syntezę i prowadząc do śmierci bakterii (bakteriobójczy rodzaj działania).

Następujące karbapenemy są obecnie stosowane w praktyce klinicznej: imipenem + cilastatin, meropenem, ertapenem, dorypenem.

Karbapenemy są kwasoodporne, są stosowane tylko pozajelitowo. Dobrze rozmieszczone w organizmie, tworząc terapeutyczne stężenia w wielu tkankach i tajemnicach. Gdy zapalenie błon mózgowych przenika przez barierę krew-mózg.

T½ - 1 h (z a / we wstępie). Nie są metabolizowane, są wydalane głównie przez nerki w postaci niezmienionej, dlatego w przypadku niewydolności nerek możliwe jest znaczne spowolnienie ich eliminacji.

Karbapenemy są odporne na zniszczenie przez bakteryjne beta-laktamazy, co czyni je skutecznymi przeciwko wielu mikroorganizmom, takim jak Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. i Enterobacter spp., które są odporne na większość

Widmo karbapenemówobejmuje praktycznie wszystkie klinicznie istotne patogeny:

1. Tlenowce Gram-ujemne: w tym: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitens, ps, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (w tym szczepy produkujące efekty beta, w tym efekty beta, które wytwarzają beta-skórki, w tym Haemathilus influenzae, w tym haemophilus influenzae, Hafnia alvei, Klebsiella

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy produkujące penicylinazy), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Tlenowce Gram-dodatnie: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix, a także nasi ludzie (w tym szczepy produkujące penicylinazę), Staphylococcus epuremidis (w tym szczepy naszej penicylinazy), Staphylococcus aureus.

Streptococcus spp. grupa B, Streptococcus spp. grupy C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Beztlenowce Gram-ujemne: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis,, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Beztlenowce Gram-dodatnie: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Inne: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Pierwszy z klasy karbapenemów, ma szeroki zakres działania antybakteryjnego. Aktywny przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim, mniej aktywny przeciwko Gram-ujemnym pałeczkom. Nie jest stosowany w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych (wykazuje działanie prowokacyjne). Wady obejmują wyraźną inaktywację w organizmie w wyniku hydrolizy pierścienia beta-laktamowego przez enzym dehydropeptydazę-1 nerki. W związku z tym, jako niezależny lek nie jest stosowany, ale tylko wraz ze specyficznym inhibitorem dehydropeptydazy nerkowej - cilastatyną.

Wykazuje wysoką aktywność przeciwko drobnoustrojom gram-ujemnym. In vitro działa bardziej aktywnie niż imipenem przeciwko rodzinie Enterobacteriaceae, a także przeciwko szczepom opornym na ceftazydym, cefotaksym, ceftriakson, piperacylinę i

gentamycyna. Meropenem jest znacznie bardziej aktywny niż imipenem w odniesieniu do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis i Neisseria spp. Jeśli chodzi o wpływ na bakterie Gram-ujemne, meropenem nie jest gorszy od cyprofloksacyny i przewyższa cefalosporyny trzeciej generacji i gentamycynę. Wysoki

aktywność ma meropenem przeciwko paciorkowcom.

Nie dotyczy infekcji kości i stawów, bakteryjnego zapalenia wsierdzia. Nie zniszczony przez dehydropeptydazę nerkową. Nie ma działania prowokacyjnego, jest stosowany w zapaleniu opon mózgowych.

W porównaniu z imipenemem i meropenemem jest 2-4 razy silniejszy w porównaniu z Pseudomonas aeruginosa. Doripenem wnika dobrze do tkanek macicy, gruczołu krokowego, pęcherzyka żółciowego i moczu, a także płynu zaotrzewnowego, osiągając stężenia przekraczające minimalne stężenie hamujące. Dorypenem jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej.

Z monobaktamów lub monocyklicznych β-laktamów jeden antybiotyk jest stosowany w praktyce klinicznej - aztreonam. Ma wąskie spektrum działania przeciwbakteryjnego i jest stosowany w leczeniu zakażeń wywołanych przez tlenową florę Gram-ujemną.

Aztreonam ma działanie bakteriobójcze, które jest związane z upośledzonym tworzeniem ściany komórkowej bakterii.

Specyfika antybakteryjnego spektrum działania aztreonamu wynika z faktu, że jest on odporny na wiele β-laktamaz wytwarzanych przez tlenową florę gram-ujemną, a jednocześnie jest niszczony przez β-laktamazy gronkowców, bakteroidów i BLRS.

Znaczenie kliniczne aktywność aztreonam wobec wielu drobnoustrojów z rodziny Enterobacteriaceae, (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia tsitrobakter, Providencia, Morganella) i.aeruginosa tym szpitalne wobec szczepów opornych na aminoglikozydy, cefalosporyny i ureidopenitsillinam.

Aztreonam nie ma wpływu na acinetobacter, S.maltophilia, B.cepacia, ziarniaki Gram-dodatnie i beztlenowce.

Przewód pokarmowy: ból lub dyskomfort w żołądku, nudności, wymioty, biegunka.

CNS: ból głowy, zawroty głowy, dezorientacja, bezsenność.

Reakcje alergiczne (znacznie rzadziej niż w przypadku stosowania innych β-laktamów): wysypka, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny.

Miejscowe reakcje: zapalenie żył z włączeniem / we wprowadzeniu, ból i obrzęk w miejscu wstrzyknięcia z wprowadzeniem / m.

Aztreonam jest lekiem rezerwowym do leczenia zakażeń o różnej lokalizacji spowodowanych przez tlenowe bakterie Gram-ujemne:

Zakażenia NDP (pozaszpitalne i szpitalne zapalenie płuc);

infekcje narządów miednicy;

infekcje skóry, tkanek miękkich, kości i stawów;

Biorąc pod uwagę wąskie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego aztreonamu, z empiryczną terapią ciężkich zakażeń, należy go podawać w połączeniu z aktywnym AMP przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim (oksacylina, cefalosporyny, linkosamidy, wankomycyna) i beztlenowcom (metronidazol).

Reakcje alergiczne na aztreonam w historii.