Preparaty zawierające amoksycylinę

Nazwa międzynarodowa: Amoksycylina (Amoksycylina)

Postać dawkowania: granulki do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego, kapsułki, proszek do sporządzania kropli do podawania doustnego [dla dzieci], proszek do przygotowania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego, proszek do przygotowania zawiesiny dla

Działanie farmakologiczne: Półsyntetyczna penicylina, działa bakteriobójczo, ma szerokie spektrum działania. Narusza syntezę peptydoglikanu (polimer odniesienia).

Wskazania: Zakażenia bakteryjne wywołane przez podatne patogeny: infekcje dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc) i narządy laryngologiczne (zapalenie zatok, zapalenie gardła,.

Grunamoks

Nazwa międzynarodowa: Amoksycylina (Amoksycylina)

Postać dawkowania: granulki do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego, kapsułki, proszek do sporządzania kropli do podawania doustnego [dla dzieci], proszek do przygotowania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego, proszek do przygotowania zawiesiny dla

Działanie farmakologiczne: Półsyntetyczna penicylina, działa bakteriobójczo, ma szerokie spektrum działania. Narusza syntezę peptydoglikanu (polimer odniesienia).

Wskazania: Zakażenia bakteryjne wywołane przez podatne patogeny: infekcje dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc) i narządy laryngologiczne (zapalenie zatok, zapalenie gardła,.

Danemox

Nazwa międzynarodowa: Amoksycylina (Amoksycylina)

Postać dawkowania: granulki do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego, kapsułki, proszek do sporządzania kropli do podawania doustnego [dla dzieci], proszek do przygotowania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego, proszek do przygotowania zawiesiny dla

Działanie farmakologiczne: Półsyntetyczna penicylina, działa bakteriobójczo, ma szerokie spektrum działania. Narusza syntezę peptydoglikanu (polimer odniesienia).

Wskazania: Zakażenia bakteryjne wywołane przez podatne patogeny: infekcje dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc) i narządy laryngologiczne (zapalenie zatok, zapalenie gardła,.

Klawocyna

Nazwa międzynarodowa: Amoksycylina + kwas klawulanowy (Amoksycylina + kwas klawulanowy)

Postać dawkowania: liofilizat do przygotowania roztworu do podawania dożylnego, proszek do sporządzania kropli do podawania doustnego [dla dzieci] ze stężeniem, proszek do przygotowania roztworu do podawania dożylnego, proszek do przygotowania zawiesiny do

Działanie farmakologiczne: Klawocyna - połączony preparat amoksycyliny i kwasu klawulanowego - inhibitor beta-laktamazy. Działanie bakteriobójcze, hamuje syntezę.

Wskazania: Zakażenia bakteryjne wywołane przez podatne patogeny: zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropniak opłucnej, ropień.

Clavunat

Nazwa międzynarodowa: Amoksycylina + kwas klawulanowy (Amoksycylina + kwas klawulanowy)

Postać dawkowania: liofilizat do przygotowania roztworu do podawania dożylnego, proszek do sporządzania kropli do podawania doustnego [dla dzieci] ze stężeniem, proszek do przygotowania roztworu do podawania dożylnego, proszek do przygotowania zawiesiny do

Działanie farmakologiczne: Clavunate jest połączonym preparatem amoksycyliny i kwasu klawulanowego, inhibitora beta-laktamazy. Działanie bakteriobójcze, hamuje syntezę.

Wskazania: Zakażenia bakteryjne wywołane przez podatne patogeny: zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropniak opłucnej, ropień.

Klonakom-X

Nazwa międzynarodowa: Amoxicillin + Cloxacillin (Amoxicillin + Cloxacillin)

Działanie farmakologiczne: Antybakteryjny środek łączony, którego działanie wynika z jego składników składowych. Amoksycylina jest bakteriobójcza, kwasoodporna.

Wskazania: Zakażenia dolnych dróg oddechowych, zapalenie wsierdzia, zakażenia skóry, tkanek miękkich, narządów moczowych, zakażenia pooperacyjne, zapalenie szpiku.

Cuxacillin

Nazwa międzynarodowa: Amoksycylina (Amoksycylina)

Postać dawkowania: granulki do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego, kapsułki, proszek do sporządzania kropli do podawania doustnego [dla dzieci], proszek do przygotowania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego, proszek do przygotowania zawiesiny dla

Działanie farmakologiczne: Półsyntetyczna penicylina, działa bakteriobójczo, ma szerokie spektrum działania. Narusza syntezę peptydoglikanu (polimer odniesienia).

Wskazania: Zakażenia bakteryjne wywołane przez podatne patogeny: infekcje dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc) i narządy laryngologiczne (zapalenie zatok, zapalenie gardła,.

Kuram

Nazwa międzynarodowa: Amoksycylina + kwas klawulanowy (Amoksycylina + kwas klawulanowy)

Postać dawkowania: liofilizat do przygotowania roztworu do podawania dożylnego, proszek do sporządzania kropli do podawania doustnego [dla dzieci] ze stężeniem, proszek do przygotowania roztworu do podawania dożylnego, proszek do przygotowania zawiesiny do

Działanie farmakologiczne: Kuram - połączony preparat amoksycyliny i kwasu klawulanowego - inhibitor beta-laktamazy. Działanie bakteriobójcze, hamuje syntezę bakteryjną.

Wskazania: Zakażenia bakteryjne wywołane przez podatne patogeny: zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropniak opłucnej, ropień.

Medoclav

Nazwa międzynarodowa: Amoksycylina + kwas klawulanowy (Amoksycylina + kwas klawulanowy)

Postać dawkowania: liofilizat do przygotowania roztworu do podawania dożylnego, proszek do sporządzania kropli do podawania doustnego [dla dzieci] ze stężeniem, proszek do przygotowania roztworu do podawania dożylnego, proszek do przygotowania zawiesiny do

Działanie farmakologiczne: Medoclav - lek złożony z amoksycyliny i kwasu klawulanowego - inhibitor beta-laktamazy. Działanie bakteriobójcze, hamuje syntezę.

Wskazania: Zakażenia bakteryjne wywołane przez podatne patogeny: zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropniak opłucnej, ropień.

Penicyliny o szerokim spektrum działania antybiotyku Amoksycylina

Amoksycylina należy do antybiotyków z grupy penicylin, które mają szerokie spektrum działania na organizm, w szczególności mają działanie bakteriobójcze bezpośrednio na patogen Helicobacter pylori.

Ten antybiotyk jest analogiem ampicyliny. Działa bakteriobójczo na następujące patogeny: Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Escherichia coli, a także Shigella spp.

W połączeniu z lekiem takim jak metronidazol, ten antybiotyk jest aktywny przeciwko Helicobacter pylori. Spektrum działania przeciwbakteryjnego jest poszerzone wraz ze wspólnym mianowaniem inhibitorów beta-laktamazy kwasu klawulanowego.

Kiedy bierzesz Amoxicillin do środka, jest on całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, podczas gdy nie jest niszczony w jamie żołądka. Maksymalne stężenie amoksycyliny we krwi jest osiągane w ciągu dwóch godzin. Obecność pokarmu nie wpływa na ogólną absorpcję leku.

Wiązanie z białkami około 20%. Amoksycylina gromadzi się w wysokich stężeniach w wątrobie. Okres półtrwania osocza wynosi około jednej godziny. Około 60% jest wydalane z moczem, a niektóre są wydalane przez jelita.

U noworodków i osób starszych okres półtrwania może być opóźniony i dłuższy. W małych ilościach antybiotyk może przenikać przez barierę krew-mózg.

• Wskazania do użycia

Do stosowania jako monoterapia wraz z kwasem klawulanowym, Amoksycylina jest stosowana w następujących warunkach: zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, to połączenie jest przepisywane w obecności dławicy piersiowej, odmiedniczkowego zapalenia nerek, leptospirozy i rzeżączki, w zapaleniu cewki moczowej, w niektórych zakażeniach przewodu pokarmowego, w zakażeniach ginekologicznych i także w chorobach zakaźnych i zapalnych skóry.

Stosowanie amoksycyliny w skojarzeniu z metronidazolem: historia przewlekłego zapalenia żołądka w ostrej fazie, zaostrzenie wrzodu trawiennego związanego z Helicobacter pylori.

• Przeciwwskazania

Wymienię przeciwwskazania, gdy antybiotyk z grupy penicylin o szerokim spektrum działania nie jest stosowany: mononukleoza zakaźna, skaza alergiczna, białaczka limfocytowa, ciężkie procesy zakaźne w przewodzie pokarmowym, które występują przy wymiotach i biegunce. Ponadto antybiotyk ten nie jest stosowany w zakażeniach wirusowych dróg oddechowych, astmie oskrzelowej, jak również w nadwrażliwości na grupę penicylin.

W przypadku stosowania amoksycyliny w połączeniu z metronidazolem, przeciwwskazania będą następujące: choroby układu nerwowego, białaczka limfocytowa, zaburzenia procesu powstawania krwi, mononukleoza zakaźna, jak również nadwrażliwość na niektóre pochodne nitroimidazolu.

W przypadku stosowania amroksycyliny w połączeniu z kwasem klawulanowym, przeciwwskazaniem jest: historia nieprawidłowej czynności wątroby związana ze stosowaniem tego antybiotyku w połączeniu z wyżej wymienionym kwasem.

• Zastosowanie i dozowanie

Amoksycylina jest przepisywana indywidualnie, wszystko zależy od przebiegu procesu patologicznego. Do użytku wewnętrznego pojedyncza dawka wynosi od 250 do 500 mg, w przypadku ciężkiej choroby dawkę można zwiększyć do jednego grama dziennie. W takim przypadku należy obserwować odstęp czasu między zażyciem leku, który wynosi osiem godzin.

Reakcje alergiczne mogą rozwinąć się w odpowiedzi na stosowanie tego antybiotyku, podczas gdy przejawiają się następującymi objawami: pokrzywka, rumień, obrzęk naczynioruchowy, nieżyt nosa, ból stawów, zapalenie spojówek, eozynofilia, czasami może wystąpić wstrząs anafilaktyczny.

W przypadku długotrwałego stosowania amoksycyliny, zwłaszcza w dużych dawkach, pacjent może zauważyć zawroty głowy, połączenia z ataksją, mogą wystąpić drgawki, splątanie, obserwuje się depresję, a ponadto łączy się neuropatia obwodowa.

Jeśli amoksycylina jest stosowana w połączeniu z lekiem metronidazol, wówczas wystąpią następujące działania niepożądane: nudności, wymioty, jadłowstręt, biegunka, luźne stolce, zaparcia, ból w nadbrzuszu, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie wątroby i rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Ponadto występują reakcje alergiczne, mogą mieć postać pokrzywki, jak również rozwijać obrzęk naczynioruchowy.

W przypadku jednoczesnego stosowania z kwasem klawulanowym wystąpią następujące objawy: żółtaczka cholestatyczna, złuszczające zapalenie skóry, zapalenie wątroby, rumień wielopostaciowy i martwica naskórka.

• Preparaty zawierające amoksycylinę

Arlet, Amoksyclin -D, Klamosar, Verclave i wiele innych leków. Preparaty są wytwarzane w kapsułkach; w proszku, do przygotowania roztworu lub zawiesiny; jak również tabletki.

Przed zażyciem antybiotyków, w tym amoksycyliny, zaleca się wstępne skonsultowanie się z kompetentnym specjalistą.

Amoksycylina (Flemoxin)

Odpowiedzi autora strony na typowe prośby odwiedzających stronę:

Jaka jest różnica między Amoxicillin i Flemoxin Solutaba?

Flemoksin Solyutab - rozpuszczalne tabletki o smaku mandarynki, które są na przykład o wiele przyjemniejsze dla dzieci.

Tabela analogów i cen:

Istnieją przeciwwskazania. Przed rozpoczęciem skonsultuj się z lekarzem.

Nazwy handlowe za granicą (za granicą) - Actimoxi, Alphamox, Amimox, Amocla, AMK, Amoksibos, Amoxidal, Amoxil, Amoxin, Amoxibiotic, Amoxidal, Apo-Amoxi, Arsogil, Bactox, Betalaktam, Bioxidona, Cilamox, nasze karty i twoje ulubione., Dedoxil, Dispermox, Duomox, E-Mox, Enhancin, Ezymox, Gimalx, Peach, Geramox, Isimoxin, Optamox, Pamoxicillin, Panamox, Polymox, Polymoxyl, Samthongcillin, Senox, Sinacilin, Starmox, Trimox, Pnox, Znomilcillin, Senox, Sinacilin, Starmox, Trimox, Сhone, Samtongcillin, Senox, Sinacilin, Yucla, Zerrsox, Zimox, Zoxicillin.

Nie antybiotyki są tutaj.

Zadaj pytanie lub zostaw opinię na temat leku (nie zapomnij podać nazwy leku w tekście wiadomości) tutaj.

Preparaty zawierające amoksycylinę (amoksycylina, kod ATX (ATC) J01CA04):

Flemoxin (Amoxicillin) - oficjalne instrukcje użytkowania. Lek jest receptą, informacje są przeznaczone tylko dla pracowników służby zdrowia!

Grupa kliniczno-farmakologiczna:

Antybiotykowa grupa penicylin o szerokim spektrum, zapadająca się penicylinaza

Działanie farmakologiczne

Antybiotyk bakteriobójczy, kwasoodporny o szerokim spektrum działania z grupy półsyntetycznych penicylin. Narusza syntezę peptydoglikanu (polimer wspomagający ściany komórkowej) w okresie podziału i wzrostu, powoduje lizę bakterii.

Aktywna wobec Gram-dodatnich i Gram-ujemnych organizmów, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (nie produkcji p-laktamazy), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.

Mniej aktywne przeciwko Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

Nie działa przeciw mikroorganizmom wytwarzającym β-laktamazę, Pseudomonas spp., Proteus spp. (szczepy indol-dodatnie), Serratia spp., Enterobacter spp.

Szczepy produkujące penicylinazy są odporne na amoksycylinę.

Farmakokinetyka

Po spożyciu amoksycylina jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana (93%), nie ulega zniszczeniu w kwaśnym środowisku żołądka. Jedzenie prawie bez wpływu na wchłanianie leku. Po spożyciu 500 mg amoksycyliny Cmax substancji czynnej, która wynosi 5 μg / ml, odnotowuje się w osoczu krwi po 2 h. Wraz ze zwiększeniem lub zmniejszeniem dawki leku o 2 razy, Cmax w osoczu krwi również zmienia się o 2 razy.

Wiązanie z białkami osocza wynosi 17%. Amoksycylina przenika przez błony śluzowe, tkankę kostną, płyn wewnątrzgałkowy i plwocinę w terapeutycznie skutecznych stężeniach. Stężenie amoksycyliny w żółci przekracza stężenie 2-4 razy w osoczu krwi. W płynie owodniowym i naczyniach pępowinowych stężenie amoksycyliny wynosi 25-30% jej poziomu w osoczu krwi kobiety ciężarnej. Amoksycylina słabo penetruje BBB; jednakże w zapaleniu opon mózgowych stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 20% stężenia w osoczu krwi.

W małych ilościach przenika do mleka matki.

Amoksycylina jest częściowo metabolizowana w wątrobie, większość jej metabolitów nie jest aktywna mikrobiologicznie.

Amoksycylina jest wydalana przez nerki w 50-70% w postaci niezmienionej (przez wydalanie kanalikowe - 80% i filtracja kłębuszkowa - 20%), przez wątrobę - 10-20%.

W przypadku braku zaburzeń czynności nerek amoksycylina T1 / 2 wynosi 1-1,5 godziny, u wcześniaków, noworodków i dzieci poniżej 6 miesięcy - 3-4 godziny.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Amoksycylina T1 / 2 nie zmienia się z naruszeniem funkcji wątroby.

W przypadku upośledzenia czynności nerek (CC ≤ 15 ml / min), T1 / 2 amoksycyliny zwiększa się i osiąga 8,5 godziny z bezmoczem.

Amoksycylina jest usuwana z organizmu podczas hemodializy.

Wskazania do stosowania leku Flemoxin Solutab

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek:

• infekcje dróg oddechowych;
• infekcje układu moczowo-płciowego;
• infekcje przewodu pokarmowego;
• infekcje skóry i tkanek miękkich.

Schemat dawkowania

Lek przyjmuje się doustnie. Lek jest przepisywany przed, w trakcie lub po posiłku. Tabletkę można połknąć w całości, podzielić na części lub przeżuć, popić szklanką wody, a także można rozcieńczyć w wodzie z wytworzeniem syropu (w 20 ml) lub zawiesiny (w 100 ml), które mają przyjemny owocowy smak.

Schemat dawkowania ustalany indywidualnie, z uwzględnieniem nasilenia choroby, wrażliwości patogenu na lek, wieku pacjenta.

W przypadku chorób zakaźnych i zapalnych o łagodnym i umiarkowanym nasileniu zaleca się stosowanie leku zgodnie z następującym schematem:

• osobom dorosłym i dzieciom powyżej 10 lat przepisuje się 500-750 mg 2 razy dziennie lub 375-500 mg 3 razy dziennie;
• dla dzieci w wieku od 3 do 10 lat, wyznacz 375 mg 2 razy dziennie lub 250 mg 3 razy dziennie;
• dzieci w wieku od 1 do 3 lat, wyznaczają 250 mg 2 razy dziennie lub 125 mg 3 razy dziennie.

Dzienna dawka dla dzieci (w tym dzieci do 1 roku) wynosi 30-60 mg / kg / dobę, podzielona na 2-3 dawki.

W leczeniu ciężkich zakażeń, jak również w trudno dostępnych ogniskach zakażenia (na przykład ostre zapalenie ucha środkowego), zaleca się trzykrotne przyjmowanie.

W chorobach przewlekłych, nawracających infekcjach i ciężkich zakażeniach dorosłym przepisuje się 0,75–1 g 3 razy dziennie; dzieci - 60 mg / kg / dzień, podzielone na 3 dawki.

W ostrej niepowikłanej rzeżączce przepisuje się 3 g leku w 1 podaniu w połączeniu z 1 g probenecydu.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek z CK≤10 ml / min zmniejszają dawkę leku o 15-50%.

W przypadku łagodnych do umiarkowanych zakażeń lek przyjmuje się przez 5-7 dni. Jednak w przypadku zakażeń wywołanych przez Streptococcus pyogenes czas trwania leczenia powinien wynosić co najmniej 10 dni.

Lek należy kontynuować przez 48 godzin po zniknięciu objawów choroby.

Lek należy kontynuować przez 48 godzin po zniknięciu objawów choroby.

Efekty uboczne

Ze strony układu pokarmowego: rzadko - zmiana smaku, nudności, wymioty, biegunka, dysbioza, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka; w niektórych przypadkach umiarkowany wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, żółtaczka cholestatyczna, cholestaza wątrobowa, ostre cytolityczne zapalenie wątroby, rzekomobłoniaste i krwotoczne zapalenie jelita grubego.

Ze strony układu moczowego: rozwój śródmiąższowego zapalenia nerek, krystaluria.

Ze strony układu krwiotwórczego: leukopenia, neutropenia, plamica małopłytkowa, eozynofilia, małopłytkowość, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna.

Zaburzenia układu nerwowego: pobudzenie, lęk, bezsenność, ataksja, splątanie, zmiana zachowania, depresja, neuropatia obwodowa, ból głowy, zawroty głowy, napady padaczkowe.

Reakcje alergiczne: reakcje skórne, głównie w postaci konkretnej wysypka makulo-grudkowa, pokrzywka, zaczerwienienie skóry, wysypka rumieniowa wysypka, nieżyt nosa, zapalenie spojówek, rumień wielopostaciowy wysiękowy (zespół Stevensa-Johnsona), gorączka, bóle stawów, eozynofilią, złuszczające zapalenie skóry, reakcja, podobny do choroby posurowiczej, toksycznej martwicy naskórka, alergicznego zapalenia naczyń, ostrej uogólnionej egzantmatycznej pustullozy; w niektórych przypadkach - wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy.

Inne: trudności w oddychaniu, kandydoza pochwy, nadkażenie (zwłaszcza u pacjentów z chorobami przewlekłymi lub niską opornością ciała).

Przeciwwskazania do stosowania leku Flemoxin Solutab®

• nadwrażliwość na lek;
• Nadwrażliwość na inne antybiotyki beta-laktamowe, w tym do innych penicylin, cefalosporyn, karbapenemów.

Lek należy stosować ostrożnie w przypadku poliwalentnej nadwrażliwości na ksenobiotyki, mononukleozę zakaźną, białaczkę limfocytową, historię przewodu pokarmowego (zwłaszcza w przypadku zapalenia jelita grubego związanego ze stosowaniem antybiotyków), niewydolność nerek, podczas ciąży i laktacji, reakcje alergiczne (w tym w historii).

Stosowanie leku FLEMOKSIN SOLUTAB® podczas ciąży i karmienia piersią

Stosowanie leku Flemoxin Solutab® w czasie ciąży i laktacji jest możliwe, jeśli spodziewana korzyść z terapii dla matki przekracza ryzyko działań niepożądanych u płodu i niemowlęcia.

W małych ilościach amoksycylina przenika do mleka matki, co może prowadzić do rozwoju zjawiska uczulenia u niemowlęcia.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek z CK≤10 ml / min zmniejszają dawkę leku o 15-50%.

Specjalne instrukcje

Przepisuj lek pacjentom z mononukleozą zakaźną i białaczką limfocytarną, należy zachować ostrożność, ponieważ istnieje duże prawdopodobieństwo pojawienia się wykwitów niealergicznych.

Obecność erytrodermii w historii nie jest przeciwwskazaniem do powołania leku Flemoxin Soljutab®.

Możliwa jest oporność krzyżowa z preparatami penicylinowymi i cefalosporynami.

Pojawienie się ciężkiej biegunki, charakterystycznej dla rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, jest wskazaniem do odstawienia leku.

W trakcie leczenia konieczne jest kontrolowanie stanu funkcji organów krwiotwórczych, wątroby i nerek.

Być może rozwój nadkażenia spowodowany wzrostem mikroflory niewrażliwej na lek, który wymaga odpowiedniej zmiany w terapii przeciwbakteryjnej.

W leczeniu łagodnej biegunki na tle przebiegu leczenia należy unikać leków przeciwbiegunkowych zmniejszających motorykę jelit; można stosować leki przeciwbiegunkowe zawierające kaolin lub atapulgit. Leczenie koniecznie trwa przez kolejne 48-72 godziny po zaniku objawów klinicznych choroby.

Przy jednoczesnym stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogen i amoksycyliny, jeśli to możliwe, należy stosować inne lub dodatkowe metody antykoncepcji.

Wpływ na zdolność kierowania transportem motorycznym i mechanizmy kontroli

Nie zgłoszono żadnych działań niepożądanych leku na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z mechanizmami.

Przedawkowanie

Objawy: zaburzenia żołądkowo-jelitowe - nudności, wymioty, biegunka; konsekwencją wymiotów i biegunki może być naruszenie równowagi wodno-elektrolitowej.

Leczenie: przepisać płukanie żołądka, węgiel aktywny, środki przeczyszczające zawierające sól fizjologiczną; zastosować środki w celu utrzymania równowagi wodno-elektrolitowej, hemodializy.

Interakcja z narkotykami

Probenecyd, fenylobutazon, oksyfenbutazon, leki moczopędne, allopurinol, NLPZ, w mniejszym stopniu - kwas acetylosalicylowy i sulfinpirazon, hamują kanalikowe wydzielanie penicylin, co prowadzi do zwiększenia T1 / 2 i zwiększenia stężenia amoksycyliny w osoczu.

Antybiotyki bakteriobójcze (w tym aminoglikozydy, cefalosporyny, wankomycyna, ryfampicyna) podczas jednoczesnego otrzymywania wykazują synergizm.

Antagonizm jest możliwy, gdy jest przyjmowany z niektórymi lekami bakteriostatycznymi (na przykład chloramfenikol, sulfonamidy).

Jednoczesne przyjmowanie amoksycyliny z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi estrogen może zmniejszyć skuteczność tego ostatniego i zwiększyć ryzyko krwawienia acyklicznego.

Leki zobojętniające sok żołądkowy, glukozamina, leki przeczyszczające, aminoglikozydy, żywność zmniejszają wchłanianie. Kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie.

Zwiększa skuteczność pośrednich leków przeciwzakrzepowych (tłumienie mikroflory jelitowej, zmniejsza syntezę witaminy K i wskaźnika protrombiny); zwiększa wchłanianie digoksyny.

Jednoczesne stosowanie amoksycyliny z allopurynolem zwiększa ryzyko wysypki skórnej.

Warunki sprzedaży aptek

Lek jest dostępny na receptę.

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C Okres ważności - 5 lat.

Aktywny składnik „Amoksycylina” (Amoksycylina) - Lista leków i leków

Opis substancji czynnej

Półsyntetyczna grupa penicylin antybiotykowych o szerokim spektrum. Stabilny w kwasie. Zniszczony przez penicylinazę. Amoksycylina. Masa cząsteczkowa 365,41. Sól sodowa amoksycyliny. Masa cząsteczkowa 387,89. Trihydrat amoksycyliny. Rozpuszczalność (mg / ml): w wodzie 4,0; w metanolu 7,5; w absolutnym alkoholu 3,4; nierozpuszczalny w heksanie, benzenie, octanie etylu, acetonitrylu. Masa cząsteczkowa 419,45.

Formuła brutto

Interakcja z innymi aktywnymi składnikami

Leczenie należy kontynuować przez 48–72 godziny po ustąpieniu objawów klinicznych choroby, w przypadku zakażeń paciorkowcowych - 10 dni. W trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie stanu funkcji narządów krwiotwórczych, wątroby i nerek. Być może rozwój nadkażenia ze względu na wzrost mikroflory niewrażliwy na lek. W przypadku rozwoju nadkażenia wymaga zniesienia amoksycyliny i odpowiedniej zmiany w terapii antybiotykowej. Podczas leczenia pacjentów z bakteriemią, reakcja bakteriolizy może być możliwa (reakcja Jarisha-Herxheimera). U pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny możliwe są reakcje krzyżowe z antybiotykami cefalosporynowymi. W leczeniu łagodnej biegunki na tle terapii oczywiście należy unikać leków przeciwbiegunkowych, które zmniejszają motorykę jelit; mogą być stosowane środki przeciwbiegunkowe zawierające kaolin lub atapulgit. W przypadku ciężkiej biegunki należy skonsultować się z lekarzem. Przy jednoczesnym stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny i amoksycylina powinna, jeśli to możliwe, stosować dodatkowe metody antykoncepcji.

Wyszukiwanie narkotyków

Preparaty z aktywnym składnikiem „Amoksycylina” (Amoksycylina):

• A
• B
• W
• R
• D
• E
• F
• H
• I
• Do
• L
• M
• H
• Oh
• F
• R
• Z
• T
• Mieć
• F
• X
• C
• H
• Sh
• U
• Uh
• Jestem

• A
• B
• C
• D
• E
• F
• G
• H
• Ja
• J
• K
• L
• M
• N
• O
• P
• P
• R
• S
• T
• U
• V
• W
• X
• Y
• Z

• A
• Amovikomb (proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań do podawania dożylnego)
• Amoxiclav (tabletki doustne)
• Amoxiclav (proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego)
• Amoxiclav (proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań do podawania dożylnego)
• Amoxiclav Quiktab (tabletki)
• Amoksisar (proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego)
• Amoksycylina (tabletki doustne)
• Amoksycylina (kapsułka)
• Amoksycylina (Granulki do przygotowania zawiesin do podawania doustnego)
• Amoksycylina + kwas klawulanowy Pfizer (tabletki)
• Kapsułki amoksycyliny 0,25 g (kapsułka)
• Amoxicillin DS (Capsule)
• Kloksulan sodu i potasu z amoksycyliną (5: 1) (prefabrykowany proszek)
• Sterylna sól sodowa amoksycyliny (substancja w proszku)
• Amoxicillin Sandoz (Capsule)
• Amoxicillin Sandoz (tabletki)
• Amoksycylina + kwas klawulanowy (proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań do podawania dożylnego)
• Amoksycylina + kwas klawulanowy-fiolka (proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań)
• Amoxicillin-ratiopharm (tabletki doustne)
• Amoxicillin ratiopharm 250 TC (Granulki do przygotowania zawiesin do podawania doustnego)
• Tabletki amoksycyliny (tabletki)
• Trihydrat amoksycyliny (substancja)
• Trihydrat amoksycyliny (substancja w proszku)
• Trihydrat amoksycyliny (Purimox) (substancja w proszku)
• Trihydrat amoksycyliny + klawulanian potasu (4: 1), (7: 1) (półprodukt w proszku)
• Trihydrat amoksycyliny i klawulanian potasu (2: 1) (prefabrykowany proszek)
• Trihydrat amoksycyliny i klawulanian potasu (2: 1) (substancja w proszku)
• Trihydrat amoksycyliny i klawulanian potasu (4: 1) (półprodukt w proszku)
• Trihydrat amoksycyliny + klawulanian potasu (2: 1), (4: 1), (7: 1) (substancja)
• Amosin (kapsułka)
• Amosyna (proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego)

• Arlet (tabletki doustne)
• Augmentin (proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań)
• Augmentin (proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego)
• Augmentin (tabletki doustne)
• Augmentin SR (tabletki doustne)
• R
• Grunamoks (proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego)
• Grunamoks (tabletki musujące)
• F
• Zhelplastan (puder do skóry)
• L
• Liklav (proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań)
• M
• Medoclav (tabletki doustne)
• Medoclav (proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego)
• Oh
• Ospamox (Granulki do przygotowania roztworu doustnego)
• Ospamox (kapsułka)
• Ospamox (kapsułka)
• Ospamox (proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego)
• Ospamox (tabletki doustne)
• F
• Panklav (tabletki doustne)
• T
• Taromentin (proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań)
• Tarmentin (tabletki doustne)
• Trifamoks IBL (proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego)
• Trifamoks IBL (proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego)
• Trifamoks IBL (tabletki doustne)
• X
• Helicocin (tabletki doustne)
• Helitrix (tabletki doustne)
• Hikontsil (proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego)
• Hikontsil (Capsule)
• Uh
• Ekobol (tabletki doustne)
• Ecomed (Capsule)
• Ecomed (proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego)
• Ecomed (tabletki doustne)

Uwaga! Informacje przedstawione w niniejszym przewodniku dotyczącym leków są przeznaczone dla lekarzy i nie powinny stanowić podstawy do samodzielnego leczenia. Opisy leków podaje się w celu zapoznania się z nimi i nie są przeznaczone do wyznaczenia leczenia bez udziału lekarza. Istnieją przeciwwskazania. Pacjenci potrzebują fachowej porady!

Katalog leków jest przeznaczony wyłącznie do celów informacyjnych. Aby uzyskać więcej informacji, zapoznaj się z adnotacją producenta. Nie należy samoleczyć; Zanim zaczniesz zażywać leki, powinieneś skontaktować się z lekarzem. EUROLAB nie ponosi odpowiedzialności za konsekwencje wynikające z wykorzystania informacji zamieszczonych na portalu. Wszelkie informacje na stronie nie zastępują porady lekarza i nie mogą służyć jako gwarancja pozytywnego wpływu leków.

Preparaty farmaceutyczne zawierające amoksycylinę i klawulanian

Właściciele patentu RU 2343931:

[0001] Niniejszy wynalazek dotyczy dziedziny leków, w szczególności preparatu farmaceutycznego amoksycyliny i klawulanianu do leczenia zakażeń bakteryjnych, przygotowanego jako kompozycja w postaci suchego proszku, przystosowanego do rozcieńczania wodą w celu otrzymania zawiesiny o wartości pH w zakresie od około 5,0 do około 5, 5 przy początkowym rozcieńczeniu, który dodatkowo zawiera stabilizator pH, którym jest karboksymetyloceluloza sodowa. Ponadto wynalazek dotyczy zastosowania karboksymetylocelulozy sodowej w celu zmniejszenia stopnia rozkładu klawulanianu i ustabilizowania pH otrzymanej zawiesiny. Rezultatem technicznym jest poprawa stabilności produktu. 4 n. i 3 z. p. f-ly, 1 chory, 1 zakładka.

[0001] Niniejszy wynalazek dotyczy preparatów farmaceutycznych zawierających amoksycylinę i klawulanian przystosowanych do podawania pediatrycznego.

Kombinacja amoksycyliny i klawulanianu (ko-amoksyclaw) jest skutecznym praktycznym leczeniem zakażeń bakteryjnych i może być podawana doustnie, na przykład, w postaci tabletek, aw przypadku leków pediatrycznych, w postaci wodnego roztworu lub zawiesiny, do której zazwyczaj dodaje się środek smakowy. Różne preparaty koamoxiclav są sprzedawane przez GlaxoSmithKline pod znakiem towarowym Augmentin.

Preparaty pediatryczne zawierające amoksycylinę i klawulanian są zwykle oferowane w postaci suchego proszku lub granulatu w pojemniku, na przykład w butelce. Przed pierwszym użyciem rozcieńcza się je określoną ilością wody, aby uzyskać zawiesinę o określonym stężeniu, zwykle zawiesinę do wielokrotnego podawania, co wystarcza na cały cykl leczenia.

Dobrze wiadomo, że klawulanian jest podatny na degradację zarówno w postaci suchego proszku, jak iw stanie rozcieńczonym. Stabilność w stanie suchym jest ważna, ponieważ może ograniczać trwałość produktu. Gdy produkt wytwarza się jako ciekłą zawiesinę, ważna jest również stabilność, ponieważ konieczne jest dostarczenie produktu w stanie ciekłym, który pozostaje trwały przez okres 7 lub 10 dni, gdy jest przechowywany w odpowiednich warunkach, na przykład w temperaturze około 5 ° C (w lodówce).

Zwykle zawarty jest nadmiar składników klawulanianowych, aby po 7 lub 10 dniach przechowywania zachowane zostało co najmniej 90% jego nominalnej ilości, utrzymując w ten sposób optymalną wydajność. Nawet przy takich nadwyżkach pH produktu musi być dokładnie kontrolowane, aby zminimalizować szybkość degradacji klawulanianu w stanie ciekłym.

Klawulanian w roztworze wodnym ma profil stabilności pH w kształcie litery U z optymalną stabilnością w zakresie pH od 5,0 do 5,5. Trudno jest jednak utrzymać roztwory o optymalnej wartości pH, ponieważ degradacja powoduje wzrost pH z powodu powstawania głównych produktów degradacji. Jeśli pH wzrasta bardzo silnie, degradacja wzrasta nawet w ciągu 7 lub 10 dni (jak pokazano na rysunku).

Utrzymanie dobrej stabilności składnika klawulanianowego w stanie ciekłym za pomocą kontroli pH jest skomplikowane przez fakt, że w roztworze wodnym amoksycylina wytwarza produkty degradacji kwasowej. Ponadto zarówno amoksycylina, jak i klawulanian, w wyniku procesu fermentacji, dzięki któremu są otrzymywane, początkowo zawierają niskie poziomy produktów degradacji po produkcji. Poziomy te mogą wzrosnąć podczas przechowywania, wytwarzania produktu i przechowywania produktu jako suchy proszek przed rozcieńczeniem. Taka zmienność może prowadzić do niestabilnego pH produktu i zmieniającej się stabilności w stanie rozcieńczonym; dlatego istnieje potrzeba kontroli.

Dodatkowo problem ten nasila się w rozcieńczeniach otrzymanych przez rozcieńczenie, które mają wyższe stężenia amoksycyliny. Amoksycylina ma tendencję do obniżania pH w sposób zależny od stężenia. Ponieważ konieczne staje się coraz większe stosowanie większych dawek amoksycyliny, aby poradzić sobie z rosnącą opornością bakterii, konieczne jest zwiększenie poziomów zawartych w lekach. Zatem preparaty zawiesinowe amoksycyliny / klawulanianu, które początkowo wynosiły 125 / 32,5 mg / 5 ml i 250 / 62,5 mg / 5 ml, zwiększono do 400/57 mg / 5 ml i 100 / 12,5 mg / 5 ml, a ostatnio, pod koniec 2001 r., wraz z wprowadzeniem produktu Augmentin ES 600® w USA, do 600/43 mg / 5 ml. Ponadto istnieje możliwość, że w przyszłości mogą być wymagane preparaty zawierające 800 mg / 5 ml, a nawet 1000 mg / 5 ml. Ponieważ te wyższe poziomy wbudowania amoksycyliny mają tendencję do obniżania pH do obszaru, w którym produkt jest mniej stabilny, takie zmiany są istotne dla okresów stabilności.

Jednocześnie pH produktu zwiększa się zarówno podczas przechowywania w postaci suchego proszku, jak i podczas przechowywania w stanie ciekłym ze względu na zwiększone powstawanie głównych produktów degradacji klawulanianu. Jeśli ten wzrost jest nadmierny, produkt przejdzie w obszar niskiej stabilności klawulanianu.

W związku z tym wahania pH spowodowane stężeniem tych leków, zmienność wstrzykiwanych substancji lub zmiany, gdy produkt jest w stanie rozcieńczonym, mogą prowadzić do niestabilnej stabilności i niewiarygodnego produktu.

W świetle tych ograniczeń, komplikacji i trendów istnieje ogromna potrzeba zidentyfikowania substancji, która może działać stabilizująco na klawulanian w zawiesinach amoksycyliny / klawulanianu.

Formulacja suchego proszku zawiera mieszaninę różnych substancji pomocniczych wprowadzonych z różnych powodów, na przykład w celu ułatwienia procesu wytwarzania, utrzymania produktu w stanie suchym, promowania tworzenia odpowiedniej zawiesiny i zwiększenia właściwości estetycznych, takich jak smak i odczucie w ustach. Spośród różnych powszechnie stosowanych rodzajów substancji pomocniczych konieczne jest wybranie tych, które nie wpływają niekorzystnie na stabilność. Biorąc pod uwagę wrażliwość klawulanianu na pH, można by oczekiwać, że w celu optymalizacji stabilności należy dodać składniki, które buforują pH produktu. Wiadomo jednak, że degradacja klawulanianu jest zwiększona przez sole buforujące i inne rodzaje jonów (Haginaka. J; Nakagawa. T.; Uno. T: Chem Pharm Bull (1981) 29 (11) 3334-3341 Stabilność kwasu klawulanowego w roztworach wodnych). Tak więc, powinno się unikać ogólnie przydatnych modyfikatorów pH, takich jak sole cytrynianowe. Inne modyfikatory pH mogą być również nieodpowiednie, na przykład ze względu na słony smak, gorycz lub inne nieprzyjemne właściwości smakowe, które są niepożądane w ciekłym produkcie podawanym dzieciom. Tak więc wybór zaróbek jest ograniczony przez podobne rozważania, dlatego, aby zminimalizować niekorzystny wpływ na stabilność w stanie ciekłym, preparaty zawierają tak mało zaróbek, jak to możliwe.

Tradycyjnie preparaty amoksycyliny i klawulanianu do wytwarzania w postaci ciekłych zawiesin doustnych obejmują rozcieńczalnik klawulanianu potasu, środek osuszający, zwykle dwutlenek krzemu, środek poślizgowy, zwykle koloidalny dwutlenek krzemu, dodatek do zawiesiny, zwykle połączenie gumy ksantanowej i hydroksypropylometylocelulozy, środek słodzący, zwykle sztuczna śmietana, syntetyczna, zazwyczaj sztuczna kombinacja gumy ksantanowej i zwykle sztucznej śmietany, syntetyczna, zwykle sztuczna kombinacja gumy ksantanowej i zazwyczaj sztucznej śmietany, syntetyczna, zwykle sztuczna kombinacja gumy ksantanowej i hydroksypropylometylocelulozy. aspartam i środki aromatyzujące, zazwyczaj kombinacja środków smakowych, takich jak owoce lub słodycze, takie jak pomarańcza, malina i lekka melasa. Typowe preparaty, które ściśle odzwierciedlają istniejące produkty handlowe, opisano w WO 96/34605 (SmithKline Beecham), zawiesiny 400/57 i 200/28 mg / 5 ml oraz w WO 97/09042 (SmithKline Beecham), zawiesina 600/43 mg / 5 ml. Ponadto modyfikator pH, taki jak kwas bursztynowy, jest również zawarty w takich preparatach do modyfikowania pH otrzymanego rozcieńczenia, tak że wartość pH pozostaje w zakresie stabilności klawulanianu. Preparaty opisane w WO 00/03695 (Lek) zawierają układ buforowy kwas cytrynowy / cytrynian sodu. Przeciwnie, w WO 98/35672 i WO 01/13883 (który jest najbliższym analogiem niniejszego wynalazku) (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmacetitiques) opisano preparaty w postaci suchych proszków, przeznaczonych do hodowli z otrzymaniem zawiesin, które przygotowuje się z granulek amoksycyliny i klawulanianu w stosunku 2: 1, podczas gdy reszta amoksycyliny jest spowodowana granulkami amoksycyliny, a same preparaty nie zawierają identyfikowalnego modyfikatora pH.

Obecnie nieoczekiwanie stwierdzono, że gdy sporządza się zawiesiny w postaci cieczy, niskie poziomy karboksymetylocelulozy sodowej mają korzystny wpływ na stabilność składnika klawulanianowego.

Karboksymetyloceluloza sodowa jest zaróbką farmaceutyczną, która jest szeroko stosowana do wielu celów, na przykład jako środek powlekający, środek rozsadzający do tabletek i kapsułek, środek wiążący w tabletkach lub w produktach ciekłych, jako stabilizator, środek zawieszający, środek zwiększający lepkość lub absorbujący wodę środek (Handbook of Pharmaceutical Excipients, trzecie wydanie, 2000, American Pharmaceutical Association and Pharmaceutical Press, 87). Zastosowanie karboksymetylocelulozy sodowej w rozcieńczeniu amoksycyliny i klawulanianu zawierającego 100 / 12,5 mg / 5 ml i 400/57 mg / 5 ml opisano w WO 98/35672 i WO 01/13883 (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmaceutique). Jednak oczywiste jest, że jest on zawarty jako konwencjonalny środek zawieszający lub zagęszczacz, bez wykrycia jego korzystnych efektów, odkrytych w niniejszym wynalazku, ze względu na zastosowanie stosunkowo niskich poziomów amoksycyliny.

Tak więc, zgodnie z niniejszym wynalazkiem dostarcza się preparat farmaceutyczny amoksycyliny i klawulanianu wytworzony jako kompozycja suchego proszku przystosowana do rozcieńczania wodą z wytworzeniem zawiesiny do wielokrotnego podawania, która zawiera od około 400 do około 1250 mg amoksycyliny i od około 40 do około 90 mg klawulanian na standardowej ilości leku, tak aby stosunek amoksycyliny do klawulanianu wynosił co najmniej 10: 1, a dodatkowo zawiera stabilny izator pH, które jest karboksymetyloceluloza sodu. Stwierdzono, że włączenie karboksymetylocelulozy sodowej zapewnia nie tylko optymalną wartość pH przy początkowym rozcieńczeniu, ale także minimalizuje zmianę pH podczas przechowywania przez dziesięć dni, bez żadnego szkodliwego wpływu katalitycznego na rozkład klawulanianu. Zaskoczeniem tego efektu jest to, że karboksymetyloceluloza sodowa ma charakter jonowy i można się spodziewać, że jako taka katalizuje degradację klawulanianu. Można to porównać z wcześniejszym zastosowaniem obojętnej pochodnej celulozy, hydroksypropylometylocelulozy, na przykład, w produkcie zawierającym 600/43 mg / 5 ml (WO 97/09042), gdzie nie ma podobnego korzystnego wpływu na pH.

W dodatkowym aspekcie niniejszy wynalazek dostarcza preparat farmaceutyczny amoksycyliny i klawulanianu wytworzony w postaci rozcieńczonej zawiesiny, która ma stężenie amoksycyliny w zakresie od około 400 do około 1250 mg i stężenie klawulanianu w zakresie od około 40 do około 90 mg na 5 ml otrzymane w rozcieńczeniu zawiesinę, tak aby stosunek amoksycyliny do klawulanianu wynosił co najmniej 10: 1, a który dodatkowo zawiera stabilizator pH, który Jest to karboksymetyloceluloza sodowa.

W dodatkowym aspekcie, niniejszy wynalazek proponuje zastosowanie karboksymetylocelulozy sodowej do stabilizowania pH rozcieńczonej zawiesiny zawierającej od około 400 do około 1250 mg amoksycyliny i od około 40 do około 90 mg klawulanianu na 5 ml rozcieńczającej zawiesiny, tak że stosunek amoksycyliny do klawulanianu wynosi co najmniej 10: 1, co zmniejsza stopień rozkładu klawulanianu.

W jednym przykładzie wykonania pH mieści się w zakresie od około 5,0 do około 5,5 przy początkowym rozcieńczeniu. Korzystnie, zmiana pH (wzrost) podczas przechowywania jest mniejsza niż około 1 jednostka pH, korzystnie mniejsza niż 0,9 jednostki pH, korzystniej mniejsza niż 0,8 jednostki pH, po 10 dniach w 4 ° C. Korzystnie końcowe pH po 10 dniach przechowywania w 4 ° C wynosi od około 5,8 do około 5,9. Można to porównać z początkowym pH od około 4,1 do 4,6, a następnie przesunięciem pH o co najmniej 1,5 jednostki i końcowym pH 5,8 do 6,1 dla porównywalnych preparatów pod nieobecność karboksymetylocelulozy sodowej i w tych samych warunkach. Obecnie sprzedawany produkt 600/43 mg / 5 ml ma początkowe pH około 4,7.

W dodatkowym aspekcie niniejszy wynalazek dostarcza preparat farmaceutyczny amoksycyliny i klawulanianu wytworzony jako kompozycja suchego proszku przystosowana do rozcieńczania wodą z wytworzeniem zawiesiny do wielokrotnego podawania, która zawiera od około 400 do około 1250 mg amoksycyliny i od około 40 do około 90 mg klawulanian do standardowej ilości leku, tak aby stosunek amoksycyliny do klawulanianu wynosił co najmniej 10: 1, a który po rozcieńczeniu podczas oh ma początkową wartość pH od około 5,0 do około 5,5. Korzystnie końcowe pH po 10 dniach przechowywania w 4 ° C wynosi od około 5,8 do około 5,9. W dodatkowym aspekcie, niniejszy wynalazek zapewnia zastosowanie karboksymetylocelulozy sodowej w zmniejszaniu stopnia rozkładu klawulanianu w rozcieńczonej zawiesinie zawierającej od około 400 do około 1250 mg amoksycyliny i od około 40 do około 90 mg klawulanianu na standardową ilość preparatu. Korzystnie straty klawulanianu przez 10 dni przechowywania w 4 ° C są zmniejszone o co najmniej 15%; bardziej korzystnie, dla rozcieńczenia otrzymana zawiesina, która ma stężenie amoksycyliny w zakresie od około 750 do około 1250 mg i stężenie klawulanianu w zakresie od około 40 do około 90 mg na standardową ilość preparatu, co najmniej 20% w porównaniu do tego samego sama zawiesina, ale bez karboksymetylocelulozy sodowej.

W dodatkowym aspekcie, zgodnie z wyżej wymienionymi wynalazkami, wspomniana zawiesina zawiera od około 500 do około 1250 mg amoksycyliny i od około 40 do około 90 mg klawulanianu na standardową ilość preparatu, tak że stosunek amoksycyliny do klawulanianu wynosi co najmniej 12: 1.

W dodatkowym aspekcie, zgodnie z powyższymi wynalazkami, wspomniana zawiesina zawiera od około 550 do około 1250 mg amoksycyliny i od około 40 do około 90 mg klawulanianu na standardową ilość preparatu, tak że stosunek amoksycyliny do klawulanianu wynosi co najmniej 14: 1.

W dodatkowym aspekcie niniejszego wynalazku amoksycylina jest obecna w zakresie od około 700 do około 1 250 mg na standardową ilość preparatu, a około 40 do około 90 mg klawulanianu jest obecne na standardową ilość leku, więc stosunek amoksycyliny do klawulanianu wynosi co najmniej 14: 1.

W dodatkowym aspekcie niniejszego wynalazku klawulanian jest obecny w zakresie od około 40 do około 60 mg na standardową ilość preparatu, tak że stosunek amoksycyliny do klawulanianu wynosi co najmniej 14: 1.

Stosunek amoksycyliny do klawulanianu mieści się w zakresie od około 10: 1 do 30: 1, korzystnie od 12: 1 do około 30: 1 (wagowo odpowiednich wolnych kwasów). Typowe stosunki amoksycyliny do klawulanianu obejmują około 14: 1, około 15: 1, około 16: 1 i około 20: 1, korzystnie około 14: 1 lub około 16: 1. Jednakże dla specjalisty będzie jasne, że indywidualne bezwzględne ilości amoksycyliny i klawulanianu, a nie ich stosunek, są zasadniczo parametrami krytycznymi.

Typowe kompozycje zawierają około 600, 750, 800, 1000 i 1200 mg amoksycyliny na 5 ml otrzymanej zawiesiny rozcieńczającej, w szczególności około 600/43 i około 800/57 (stosunek 14: 1), około 750/50 (stosunek 15: 1), około 800/50 i około 1000 / 62,5 (stosunek 16: 1) i około 800/40 i około 1000/50 (stosunek 20: 1) mg / 5 ml (amoksycylina / klawulanian).

Aby zminimalizować zmianę pH podczas przechowywania, na przykład mniej niż około 1 jednostki pH, korzystnie mniej niż około 0,9 jednostki pH, korzystniej mniej niż około 0,8 jednostki pH, po 10 dniach przechowywania w 4 ° C, sól sodowa karboksymetylocelulozy jest obecna w ilość, która po początkowym rozcieńczeniu, a następnie skutecznie zapewnia wartość pH w zakresie od około 5,0 do około 5,5. Korzystnie, po 10 dniach przechowywania w 4 ° C, końcowe pH wynosi od około 5,8 do około 5,9. Nieoczekiwanie stwierdzono, że karboksymetyloceluloza sodowa jest skuteczna na stosunkowo niskim poziomie. Zazwyczaj karboksymetyloceluloza sodowa jest obecna w ilości od około 10 do około 60 mg, korzystnie od około 20 do około 50 mg, korzystniej od około 20 do około 40 mg, jeszcze bardziej korzystnie od około 25 do około 35 mg, na standardową ilość preparatu. Te ilości są korzystne, ponieważ nie wpływają niekorzystnie na łatwość rozcieńczania lub właściwości związane z lepkością, takie jak zdolność płynięcia. Wiele żywic hydrofilowych nie rozprasza się szybko, ponieważ każda cząstka jest otoczona „lepką” warstwą, co komplikuje dalsze uwodnienie. Natomiast karboksymetyloceluloza sodowa szybko rozprasza się w stosowanych poziomach. Ponadto poziom jego włączenia nie wpływa znacząco na jego wpływ na pH, zmieniając jego wartość tylko w granicach 0,5 jednostek pH w zakresie stężeń od 10 do 50 mg na standardową ilość preparatu.

Różne gatunki karboksymetylocelulozy sodowej odpowiednie do stosowania w preparatach według niniejszego wynalazku są dostępne w handlu od wielu różnych dostawców. Te gatunki mogą różnić się wielkością cząstek, stopniem polimeryzacji, stopniem podstawienia i czystością. Korzystne są farmaceutycznie dopuszczalne gatunki. Ponadto, zgodnie z monografią USP (US Pharmacopeia 25, 2002), wartość pH ich roztworów 1% (w / v) może zmieniać się od 6,5 do 8,5. Korzystnymi gatunkami karboksymetylocelulozy sodowej do stosowania w preparatach według niniejszego wynalazku są te, które mają wartość pH od około 7,0 do około 7,5 (dla roztworu 1,0% (wag./obj.)). Odpowiednie marki karboksymetylocelulozy sodowej są dostępne od dostawców, takich jak Hercules Incorporated (Wilmington, Delaware, USA), takich jak produkty Aqualon® CMC i Blanose® CMC, i Akzo Nobel Functional Chemicals (3800 AE Amersfoort, Holandia).

Jedna z postaci zawiera około 600/43 mg amoksycyliny / klawulanianu i od około 25 do 35 mg, zwykle około 30 mg, karboksymetylocelulozy sodowej na standardową ilość preparatu. W jednym z typowych przykładów odpowiada to od około 2,5 do około 3,5% wagowych preparatu, zwykle około 3%.

W dodatkowej postaci wspomniany preparat dodatkowo zawiera gumę ksantanową oprócz karboksymetylocelulozy sodowej. Guma ksantanowa ma natychmiastowy początek działania. Korzystnie guma ksantanowa jest obecna w ilości od około 1 do około 10 mg, korzystnie od około 1 do około 5 mg, korzystniej od około 1 do około 4 mg, typowo od około 2,5 do około 3,5 mg na standardową ilość preparatu. Typowy stosunek karboksymetylocelulozy sodowej do gumy ksantanowej wynosi od około 12: 1 do około 8: 1, bardziej typowo około 10: 1 wagowo, na przykład, około 30 mg karboksymetylocelulozy sodowej i około 3 mg gumy ksantanowej na standardową ilość leku.

Dodatkowe substancje pomocnicze obejmują rozcieńczalnik (dla klawulanianu), środek suszący, środek poślizgowy, środek smakowy i środek słodzący.

Zazwyczaj dwutlenek krzemu jest zawarty jako rozcieńczalnik i środek osuszający, obecny w całkowitej ilości od około 140 do około 190 mg (jeśli weźmie się pod uwagę jakikolwiek udział dwutlenku krzemu przy użyciu mieszaniny klawulanianu potasu i dwutlenku krzemu, na przykład mieszaniny 1: 1) o standardową ilość narkotyk.

Zazwyczaj środkiem poślizgowym jest koloidalny dwutlenek krzemu, obecny w ilości od około 30 do około 50 mg, korzystnie od około 30 do około 40 mg, zwykle około 35 mg na standardową ilość preparatu dla preparatów z amoksycyliną do 900 mg. W przypadku leków o wyższych poziomach amoksycyliny uważa się za użyteczne włączenie wyższych poziomów, na przykład, od około 60 do około 80 mg, korzystnie od około 65 do około 80 mg na standardową ilość leku, aby utrzymać płynność produktu.

Zazwyczaj środek słodzący stanowi sztuczny środek słodzący, taki jak aspartam, obecny w zakresie od około 10 do około 15 mg, zwykle w ilości około 12,5 mg na standardową ilość preparatu.

Zazwyczaj smak jest smakiem owocowym, takim jak kremowy smak truskawkowy, jak opisano w WO 01/13883.

Kolejna postać zawiera amoksycylinę, obecną w ilości od około 700 mg do około 1250 mg, na przykład około 800, 1000 lub 1200 mg i klawulanian potasu, obecny w ilości od około 40 do 90 mg, na przykład około 800/50, 800/57, 1000 / 62,5 i 1200/43 mg; karboksymetyloceluloza sodowa, obecna w ilości od około 20 do około 50 mg, korzystnie od około 20 do około 40 mg, korzystniej od około 25 do około 35 mg, zwykle około 30 mg, i guma ksantanowa, obecna w ilości od około 1 do około 10 mg, korzystnie od około 1 do około 5 mg, korzystniej od około 1 do około 4 mg, zazwyczaj około 3 mg; korzystniej około 30 mg karboksymetylocelulozy sodowej i około 3 mg gumy ksantanowej na standardową ilość preparatu.

Kolejna postać zawiera amoksycylinę obecną w ilości około 600 mg; klawulanian potasu, obecny w ilości około 43 mg; karboksymetyloceluloza sodowa, obecna w ilości od około 20 do około 40 mg, korzystnie od około 25 do około 35 mg; typowo około 30 mg i guma ksantanowa, obecna w ilości od około 1 do około 10 mg, korzystnie od około 1 do około 5 mg, korzystniej od około 1 do około 4 mg, zwykle około 3 mg na standardową ilość leku; korzystniej około 30 mg karboksymetylocelulozy sodowej i około 3 mg gumy ksantanowej na standardową ilość preparatu.

W dodatkowych wykonaniach niniejszego wynalazku zaróbki składają się zasadniczo z dwutlenku krzemu, karboksymetylocelulozy sodowej, gumy ksantanowej, koloidalnego dwutlenku krzemu, sztucznego środka słodzącego i środka smakowego, jak zdefiniowano powyżej.

Termin „standardowa ilość leku” w znaczeniu stosowanym w niniejszym dokumencie odnosi się do ilości leku w postaci suchej, którą rozcieńcza się wodą, otrzymując 5 ml zawiesiny.

W preparatach według wynalazku amoksycylina występuje w postaci trihydratu amoksycyliny. Korzystnie trihydrat amoksycyliny stosuje się w postaci granulowanej, na przykład w postaci opisanej w WO 02/49618 (SmithKline Beecham). Korzystnie równowagowa wilgotność względna (ERH) trihydratu amoksycyliny stosowana jako surowiec jest starannie kontrolowana za pomocą odpowiedniego suszenia, tak aby nie wpływała niekorzystnie na inne aspekty preparatu. Korzystnie ERH jest mniejsza niż 30%, bardziej korzystnie od 10 do 20%.

Korzystnie, klawulanian jest w postaci klawulanianu potasu. Klawulanian potasu jest zwykle dostarczany w mieszaninie z dwutlenkiem krzemu jako rozcieńczalnikiem, zwykle w postaci mieszaniny 1: 1. Klawulanian potasu jest bardzo wrażliwy na wilgoć i powinien być przechowywany i przetwarzany w temperaturze mniejszej niż 30%, najlepiej możliwie najniższej, wilgotności względnej (RH).

Stosunki masowe amoksycyliny: klawulanian tutaj wyrażono w równoważnikach wolnych kwasów.

Substancje czynne trihydrat amoksycyliny i klawulanian potasu są zwykle obecne w ilości od około 70 do około 85% wagowych pierwotnego preparatu (jeśli stosuje się bezwzględne masy trihydratu amoksycyliny i klawulanianu potasu).

Zaróbki są korzystnie obecne w ilości od około 15 do około 30% wagowych początkowego preparatu.

Preparaty według niniejszego wynalazku można wytwarzać sposobami powszechnie stosowanymi w wytwarzaniu preparatów w postaci suchych proszków, przeznaczonych do hodowli z otrzymaniem wodnych zawiesin. Zwykle w celu uzyskania jednorodnej mieszaniny wspomniane suche sproszkowane składniki miesza się razem w mieszalniku w jednym etapie. Następnie mieszanina ta jest napełniana odpowiednimi pojemnikami, tak aby każda miała określoną masę produktu. W innym aspekcie, wspomniany sposób może obejmować wstępny etap tworzenia granulek z podgrupy składników, na przykład, część lub całość amoksycyliny i klawulanianu.

Korzystnie, preparaty według niniejszego wynalazku są dostarczane w pojemniku nieprzepuszczalnym dla wilgoci atmosferycznej, na przykład, w szklanej lub plastikowej fiolce przeznaczonej do rozcieńczania wodą lub innym odpowiednim ośrodkiem wodnym bezpośrednio przed użyciem. Korzystnie, preparat w postaci suchego proszku jest dostarczany w butelce z wieczkiem odpornym na wilgoć.

Preparaty według niniejszego wynalazku są przeznaczone przede wszystkim do podawania pacjentom pediatrycznym, a zatem korzystnie są odpowiednio dostosowywane.

Dla wygody dawkowania ilość proszku dostarczanego w fiolce i objętość wody stosowanej do rozcieńczania tego proszku określa się tak, że standardowa dawka jest dostarczana w dogodnej objętości, na przykład 2,5 do 10 ml, zwykle w ilości 5 ml rozcieńczonej zawiesiny. Zazwyczaj butelka jest przeznaczona do pełnego cyklu leczenia, tak że zawiesina otrzymana przez rozcieńczenie jest zawiesiną do wielokrotnego podawania. Takie podawanie można wykonać łyżką, na przykład skalibrowaną łyżką lub skalibrowaną zlewką, tępą strzykawką lub skalibrowaną pompą dozującą.

Należy rozumieć, że gdy wspomniane są powyżej określone ilości klawulanianu, takie jak 43 mg, 50 mg, 57 mg, 62,5 mg, i tak dalej, odzwierciedlają one nominalną ilość i że w praktyce może być konieczne włączenie nadmiaru do 10%, korzystnie do 8%, bardziej korzystnie do 5%, w stosunku do nominalnej masy klawulanianu, w celu uwzględnienia kontrolowanego i akceptowalnego stopnia degradacji. Niniejszy wynalazek obejmuje dowolny taki nadmiar.

Należy również rozumieć, że w praktyce, w celu dostosowania do praktyki produkcyjnej, może być konieczne uwzględnienie nadmiaru masy, która ma być wypełniona, tak że ilości określone powyżej przez standardową ilość preparatu mogą być zmienione nawet o 10%, zwykle przez skoordynowaną zmianę wszystkich składniki tego leku. Niniejszy wynalazek obejmuje każdą taką zmianę.

Specjalista w tej dziedzinie zauważy, że gdy wspomniany jest stosunek amoksycyliny do klawulanianu, na przykład 14: 1, stosunek ten jest nominalnym stosunkiem docelowym i że w praktyce stosunek w preparacie może odbiegać od określonej wartości nominalnej, na przykład o około ± 10 %, korzystnie do ± 8%, ilości amoksycyliny, w celu dostosowania się do potrzeby zapewnienia nadmiaru, który powinien uwzględniać degradację, a także odzwierciedlać każdą późniejszą degradację jednej lub ich aktywnych składników. Zatem, na przykład, stosunek masowy amoksycyliny i klawulanianu w preparacie, który mieści się w zakresie od 13: 1 do 15: 1, odpowiada nominalnemu stosunkowi 14: 1. Niniejszy wynalazek obejmuje każdą taką zmianę.

Formulacje według niniejszego wynalazku mogą być proponowane do leczenia infekcji bakteryjnych, zwykle u dzieci, między innymi, na przykład, jednej lub więcej infekcji górnych dróg oddechowych, infekcji dolnych dróg oddechowych, infekcji dróg moczowych i infekcji skóry i infekcji tkanek miękkich. Preparaty według niniejszego wynalazku są odpowiednie do leczenia infekcji górnych dróg oddechowych u dzieci, na przykład zapalenia ucha środkowego i zapalenia zatok, w szczególności ostrego zapalenia ucha środkowego, gdy zakażenia są często powodowane przez H. influenzae, M. catarrhalis i S. pneumonia, w tym S. pneumonia, niewrażliwe na penicylinę i S. pneumonia oporne na penicylinę. Należy rozumieć, że ci pacjenci są zazwyczaj leczeni dawkami dostosowanymi do masy ciała. Tak więc, na przykład, schemat dawkowania 90 / 6,4 (stosunek 14: 1) mg / kg / dzień w dawkach podzielonych co 12 godzin (BID (dwa razy dziennie)) można dostarczyć z zawiesiną według niniejszego wynalazku zawierającą 600 / 43 mg / 5 ml lub 800/57 mg / 5 ml, jeśli pożądana jest mniejsza objętość dawki standardowej. Schemat dawkowania 135 / 6,75 (stosunek 20: 1) mg / kg / dzień w dawkach podzielonych co 12 godzin (BID) można zapewnić z zawiesiną według niniejszego wynalazku zawierającą 800/40 mg / 5 ml lub 1000/50 mg / 5 ml. Schemat dawkowania 150/10 (stosunek 15: 1) mg / kg / dzień w dawkach podzielonych co 8 lub 12 godzin (TID (trzy razy dziennie) lub BID) może być dostarczony z zawiesiną według niniejszego wynalazku zawierającą 750/50 mg / 5 ml. Schemat dawkowania 160/10 (stosunek 16: 1) mg / kg / dzień w dawkach podzielonych co 8 lub 12 godzin (TID lub BID) może być dostarczony z zawiesiną według niniejszego wynalazku zawierającą 800/50 mg / 5 ml lub 1000/62, 5 mg / 5 ml. Odpowiednio, zawiesina do wielokrotnego podawania jest dostarczana w ilości wystarczającej do pokrycia przebiegu leczenia, zwykle od 7 do 10 dni.

Terminy „pediatryczny” i „dziecięcy” w znaczeniu stosowanym w niniejszym dokumencie obejmują kategorię wiekową od noworodka do nastolatka, na przykład do około 40 kg masy ciała, gdy bardziej odpowiednie byłoby stosowanie leku dla dorosłych, na przykład pigułek.

W dalszej części niniejszy wynalazek zostanie opisany za pomocą przykładów.

Przykład 1A - preparat zawiesinowy 600/43 mg / 5 ml