Relenza

Proszek do inhalacji dawkowany od białego do prawie białego.

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna - do 25 mg.

4 dawki - rotadiski (5) - plastikowe butelki (1) wraz z Diskhaler (1 szt.) - pakuje tekturę.

Lek przeciwwirusowy, silny i wysoce selektywny inhibitor neuraminidazy (enzym powierzchniowy wirusa grypy). Wirusowa neuraminidaza zapewnia uwalnianie cząstek wirusowych z zainfekowanej komórki i może przyspieszyć przenikanie wirusa przez barierę śluzową do powierzchni komórek nabłonkowych, zapewniając tym samym zakażenie innych komórek układu oddechowego. Aktywność hamująca zanamiwiru wykazywana jest zarówno in vitro, jak i in vivo i obejmuje wszystkie 9 podtypów wirusów grypy neuraminidazy, w tym krążące i zjadliwe dla różnych gatunków. Połowa stężenia hamującego (IC₅₀) dla szczepów wirusa A i B, waha się od 0,09 do 95,2 pM.

Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir działa w przestrzeni pozakomórkowej, zmniejszając rozmnażanie obu typów wirusów grypy A i B oraz zapobiegając uwalnianiu cząstek wirusowych z powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych.

Skuteczność stosowania inhalacji zanamiwiru została potwierdzona w kontrolowanych badaniach klinicznych. Stosowanie zanamawiru w leczeniu ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy doprowadziło do zmniejszenia uwalniania wirusa (w porównaniu z placebo). Rozwój oporności na zanamiwir u osób z normalną odpornością nie jest rejestrowany.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo

Relenza

Relenza: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Relenza

Kod ATX: J05AH01

Składnik aktywny: zanamiwir (zanamiwir)

Producent: Glaxo Wellcome Production (Francja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 23.11.2018

Ceny w aptekach: od 897 rubli.

Relenza jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w leczeniu grypy A i B.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania leku Relenza to proszek do odmierzania dawki do inhalacji: od prawie białego do białego [w opakowaniu kartonowym jedna fiolka zawierająca 20 dawek (5 rotadisk po 4 komórki każda), wraz z Discaller].

Składniki 1 dawka proszku:

• składnik aktywny: zanamiwir (mikronizowany) - 5 mg;
• składnik pomocniczy: laktoza jednowodna - do 25 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Relenza jest lekiem przeciwwirusowym, silnym i wysoce selektywnym inhibitorem neuraminidazy (enzymu powierzchniowego wirusa grypy). Ze względu na wirusową neuraminidazę cząsteczki wirusa są uwalniane z zainfekowanej komórki i możliwa jest penetracja wirusa przez barierę śluzową do powierzchni komórek nabłonkowych, co umożliwia zakażenie innych komórek układu oddechowego.

Aktywność hamująca zanamiwir obejmuje wszystkie 9 podtypów wirusów grypy neuraminidazy, w tym wirulentnych i krążących dla różnych gatunków. Połowa stężenia hamującego (IC₅₀) dla szczepów wirusa A i B wynosi 0,09–95,2 pM.

Replikacja wirusa grypy ogranicza się do komórek powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Ze względu na wpływ zanamiwiru w przestrzeni pozakomórkowej następuje zmniejszenie reprodukcji dwóch typów wirusów grypy A i B i zapobiega się uwalnianiu cząstek wirusowych z powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych.

W przypadku stosowania wziewnego skuteczność zanamiwiru potwierdza się w wyniku kontrolowanych badań klinicznych. Zastosowanie leku jako terapii ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy w porównaniu z placebo spowodowało zmniejszenie uwalniania wirusa. Nie zaobserwowano rozwoju oporności na zanamiwir z normalną odpornością.

Stosowanie leku Relenza u zdrowych osób z grupy ryzyka, w dawkach stosowanych w leczeniu grypy, doprowadziło do złagodzenia objawów i skrócenia czasu trwania choroby. Połączona analiza wyników badań fazy III wykazała, że ​​średni czas na złagodzenie objawów choroby skraca się do półtora dnia. Nastąpił również spadek liczby powikłań po cierpieniu na grypę i stosowanie antybiotyków stosowanych w ich leczeniu.

Zanamiwir jest najbardziej skuteczny w przypadkach rozpoczęcia leczenia tak szybko, jak to możliwe po pojawieniu się pierwszych objawów choroby. Udowodniono także, że jest skuteczny w stosowaniu jako środek profilaktyczny.

Farmakokinetyka

Zanamiwir charakteryzuje się niską biodostępnością bezwzględną (średnio 2% po podaniu doustnym). Po inhalacji doustnej około 10–20% podanej dawki jest wchłaniane. C_max (maksymalne stężenie substancji) po pojedynczej dawce 10 mg wynosi 97 ng / ml, czas osiąga 1,25 godziny Ze względu na niski stopień absorpcji obserwuje się niskie stężenie ogólnoustrojowe i nieznaczne pole pod krzywą farmakokinetyczną stężenie-czas. Z powodu niskiej absorpcji stężenie zanamiwiru we krwi w osoczu jest niskie (przy powtarzanych inhalacjach parametry pozostają niskie).

Wiązanie substancji z białkami osocza - 10% - bardzo często; > 1% i 0,1% i 0,01% i

Relenza ® (Relenza ®)

Aktywny składnik

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Skład i forma uwalniania

w butelce znajduje się 5 rotadisk, każdy z 4 komórkami (wraz z Discholderem); w opakowaniu kartonowym 1 butelka.

Opis postaci dawkowania

Proszek do inhalacji: od białego do prawie białego.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika

Zanamiwir jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem neuraminidazy (enzymu powierzchniowego wirusa grypy). Wirusowa neuraminidaza zapewnia uwalnianie cząstek wirusowych z zainfekowanej komórki i może przyspieszyć przenikanie wirusa przez barierę śluzową do powierzchni komórek nabłonkowych, zapewniając tym samym zakażenie innych komórek układu oddechowego. Aktywność hamująca zanamiwiru jest pokazana zarówno in vitro, jak i in vivo i obejmuje wszystkie 9 podtypów wirusów grypy neuraminidazy, w tym krążące i zjadliwe dla różnych gatunków. Dla szczepów wirusa A i B, stężenie hamujące 50% (IC₅₀) waha się od 0,09 do 95,2 nM.

Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir działa w przestrzeni zewnątrzkomórkowej, zmniejszając reprodukcję obu typów wirusa grypy (A i B), zapobiegając uwalnianiu cząstek wirusowych z komórek powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Skuteczność stosowania inhalacji zanamiwiru została potwierdzona w kontrolowanych badaniach klinicznych. Zastosowanie zanamiwiru w leczeniu ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy doprowadziło do zmniejszenia uwalniania wirusa (w porównaniu z placebo). Rozwój oporności na zanamiwir nie jest rejestrowany.

Farmakokinetyka

Ssanie Bezwzględna biodostępność jest niska i wynosi średnio 2% po podaniu doustnym. Po inhalacji doustnej wchłania się około 10 do 20% podanej dawki. Po pojedynczej dawce 10 mg C_max poziom osocza wynosił 97 ng / ml po 1,25 h. Niska absorpcja powoduje niskie stężenia ogólnoustrojowe i nieznaczne AUC. Niski stopień absorpcji jest utrzymywany podczas powtarzanych inhalacji.

Dystrybucja Po inhalacji doustnej zanamiwir odkłada się w drogach oddechowych w wysokich stężeniach, zapewniając dostarczenie leku do „bramy wejściowej” zakażenia. Po inhalacji 10 mg zanamiwiru w warstwie nabłonkowej stężenia w drogach oddechowych przekraczało średnią połowę stężenia hamującego dla neuraminidazy 340 razy 12 godzin po inhalacji i 52 razy po 24 godzinach, zapewniając szybkie hamowanie enzymu wirusowego. Głównymi miejscami sedymentacji są ustna część gardła i płuc (odpowiednio 77,6 i 13,2%).

Metabolizm i wydalanie. Nie metabolizowany, wydalany przez nerki w niezmienionej postaci. T_1/2 z osocza krwi po inhalacji doustnej waha się od 2,6 do 5,05 godziny. Całkowity klirens wynosi od 2,5 do 10,9 l / h.

Specjalne populacje pacjentów

Starsi Biodostępność po podaniu dawki terapeutycznej 20 mg wynosi 10–20%, co powoduje nieznaczne stężenia w krążeniu ogólnym. Korekta schematu dawkowania nie jest wymagana, ponieważ wszelkie zmiany związane z wiekiem, zwykle prowadzące do zmian profili farmakokinetycznych różnych leków, w tym przypadku nie wpływają na farmakokinetykę zanamiwiru.

Dzieci Farmakokinetykę zanamiwiru oceniano w kontrolowanym badaniu pediatrycznym u 24 pacjentów w wieku od 3 miesięcy do 12 lat, stosując nebulizator (10 mg) i inhalator proszkowy (10 mg). Parametry farmakokinetyczne u dzieci nie różniły się od tych u dorosłych.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Przy zastosowaniu dawek terapeutycznych 20 mg biodostępność jest niska i wynosi 10–20%, dlatego ogólnoustrojowe stężenia zanamiwiru są nieznaczne. Biorąc pod uwagę szeroki zakres bezpieczeństwa leku, możliwy wzrost stężenia ogólnoustrojowego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek pozostaje klinicznie nieistotny i nie wymaga korekty schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ zanamiwir nie jest metabolizowany, nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo. Zanamiwir, stosowany w dawkach stosowanych w leczeniu grypy u zdrowych, zagrożonych grup (zwykle w kontakcie z chorym), łagodzi objawy i skraca czas trwania choroby. Połączona analiza wyników 3 badań wykazała, że ​​średni czas na złagodzenie objawów choroby jest skrócony do 1,5 dnia u pacjentów w grupie zanamiwiru w porównaniu z pacjentami w grupie placebo (p ®

leczenie zakażeń wywołanych przez wirusy grypy A i B u dzieci powyżej 5 lat i dorosłych;

zapobieganie zakażeniom wywołanym przez wirusy grypy A i B u dzieci w wieku powyżej 5 lat i dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Z troską: choroby dróg oddechowych, którym towarzyszy skurcz oskrzeli (w tym historia).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Skuteczność i bezpieczeństwo zanamiwiru podczas ciąży i laktacji nie były badane.

Badania doświadczalne na zwierzętach wykazały, że zanamiwir przenika przez łożysko i do mleka matki, jednak nie ma działania teratogennego ani zmniejszenia płodności ani objawów klinicznych jakichkolwiek nieprawidłowości w okresie około- i poporodowym. Nie ma informacji o przenikaniu przez barierę łożyskową lub do mleka matki u ludzi.

Jednakże zanamiwiru nie należy stosować w okresie ciąży i podczas karmienia piersią, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, stosowanie jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z używania dla matki przekracza możliwe ryzyko dla płodu.

Efekty uboczne

W kontrolowanych badaniach klinicznych częstość występowania działań niepożądanych jest podobna w grupie zanamiwiru i placebo. Spontaniczne zgłoszenia zawierały informacje o niepożądanych reakcjach na stosowanie zanamiwiru i zostały sklasyfikowane w następujący sposób: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100, ® powinny być stosowane tylko po tych lekach).

Dorośli i dzieci od 5 lat: zalecana dawka zanamiwiru to 2 inhalacje (2 x 5 mg), 2 razy dziennie przez 5 dni. Całkowita dawka dobowa wynosi 20 mg. Aby osiągnąć optymalny efekt, leczenie należy rozpocząć po pojawieniu się pierwszych objawów choroby.

Pacjenci w podeszłym wieku: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Dorośli i dzieci od 5 lat: zalecana dawka zanamiwiru to 2 inhalacje (2 × 5 mg) 1 raz dziennie przez 10 dni. Całkowita dawka dobowa wynosi 10 mg. Czas stosowania można zwiększyć do 1 miesiąca, jeśli ryzyko zakażenia utrzymuje się dłużej niż 10 dni (na przykład zakłada się dłuższy kontakt z chorym).

Pacjenci w podeszłym wieku: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Instrukcje użytkowania Diskhalera z rotadiskami

Urządzenie Diskhaler jest używane do inhalacji rotadisku (forma uwalniania Relenza ®).

Diskhaler składa się z następujących części:

- pokrowiec z pokrywką i plastikową igłą do przebijania komórki rotadiskowej;

- etui na ustnik;

- przesuwna taca z ustnikiem i obracającym się kołem, na którym umieszczony jest rotadisk.

Rotadisk składa się z 4 pęcherzy, z których każdy zawiera określoną dawkę leku.

Rotadisk może być przechowywany w urządzeniu do dezynfekcji dla urządzenia do inhalacji, jednak blister należy przebić tuż przed wdychaniem leku. Nieprzestrzeganie tego zalecenia może zakłócić działanie Diskhalera i odpowiednio zmniejszyć skuteczność leku.

To ważne! Nie przekłuwaj rotadisku, zanim nie zostanie umieszczony w Diskhalerze.

Pobierz rotadisk w Diskhaler

1. Wyjmij obudowę z ustnika, upewnij się, że ustnik jest czysty wewnątrz i na zewnątrz.

2. Ostrożnie wyciągnij szufladę, aż plastikowe zaciski wyjdą, chwytając rogi tacy. Wyciągnij tacę do końca, aby widoczne były wycięcia z boku zacisków.

3. Wyciągnij całkowicie tacę, ściskając kciukiem i palcem wskazującym nacięcia z boku zacisków.

4. Umieść rotadisk na komórkach koła w dół i włóż tacę z powrotem do Diskhaler.

5. Podnieś pokrywę dysku do oporu, aby przebić górną i dolną folię rotadisku. Zamknij pokrywę.

To ważne! Nie podnoś pokrywy, dopóki szuflada nie zostanie całkowicie zainstalowana.

6. Po pełnym wydechu umieść ustnik między zębami, mocno zaciskaj ustnik ustami, bez zamykania otworów powietrznych po obu stronach ustnika. Weź powolny, głęboki oddech (zawsze przez usta, a nie przez nos). Wyjąć ustnik z ust. Wstrzymaj oddech jak najwięcej. Wydychaj powoli. Nie wdychaj do inhalatora.

7. Ostrożnie wyjmij wysuwaną tacę, aż się zatrzyma, bez naciskania zacisków i wepchnij ją. W tym przypadku rotadisk obróci jedną komórkę i będzie gotowy do następnej inhalacji.

To ważne! Przebicie komórki powinno nastąpić bezpośrednio przed inhalacją!

W przypadku powtarzanych inhalacji powtórzyć punkty 5 i 6.

Wymiana pustego rotadisku

Każdy rotadisk zawiera 4 komórki. Po 4 inhalacjach zastąp pusty rotadisk nowym (punkty 2-4).

To ważne! Dzieci powinny używać urządzenia do inhalacji pod nadzorem osoby dorosłej.

Przedawkowanie

Przypadkowe przedawkowanie jest mało prawdopodobne ze względu na charakter postaci uwalniania, drogi podawania i niskiej biodostępności po doustnym podaniu zanamiwiru.

Przy wziewnym stosowaniu 64 mg na dobę (ponad 3 razy więcej niż zalecana dawka dzienna), nie zarejestrowano żadnych skutków ubocznych. Ponadto nie są one rejestrowane przy podawaniu pozajelitowym przez 5 dni w dawce 1200 mg / dobę.

Specjalne instrukcje

Bardzo rzadko pojedyncze doniesienia o rozwoju skurczu oskrzeli i (lub) zaburzeniach czynności oddechowej po zastosowaniu zanamiwiru, w tym bez wcześniejszej choroby w historii. Jeśli wystąpi jedno z powyższych zjawisk, należy zaprzestać przyjmowania zanamiwiru i skonsultować się z lekarzem. Pacjenci z chorobami układu oddechowego powinni mieć leki rozszerzające oskrzela o krótkim zasięgu do leczenia zanamiwirem w postaci karetki.

Zakażenie wywołane wirusem grypy może być związane z różnymi zaburzeniami neurologicznymi i behawioralnymi. Raporty otrzymane w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu obejmowały drgawki drgawkowe, majaczenie, omamy i zachowania dewiacyjne u pacjentów zakażonych wirusem grypy i przyjmujących inhibitory neuraminidazy, w tym zanamiwir (głównie u dzieci w Japonii). Zjawiska te obserwowano głównie we wczesnych stadiach choroby, często miały nagły początek i szybki początek wyniku. Związek przyczynowy między przyjmowaniem zanamiwiru a powyższymi zdarzeniami niepożądanymi nie został udowodniony. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów neuropsychiatrycznych konieczne jest oszacowanie stosunku korzyści do ryzyka dalszego leczenia zanamiwirem dla każdego pacjenta.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i inne mechanizmy: nie odnotowano.

Relenza

Opis aktualny na dzień 06.05.2015

• Nazwa łacińska: Relenza
• Kod ATX: J05AH01
• Składnik aktywny: Zanamivir (Zanamivir)
• Producent: Glaxo Wellcome Production (Francja)

Skład

Jeden rotadisk zawiera 20 miligramów zanamiwiru w jednej dawce - 5 miligramów. Laktoza jednowodna występuje jako składnik pomocniczy. W plastikowych pudełkach jest 5 rotadisków wraz z dyskiem.

Formularz wydania

Dostępny w postaci odmierzonej dawki proszku do inhalacji, która jest biała lub prawie biała.

Działanie farmakologiczne

Jest to lek przeciwwirusowy, wysoce selektywny inhibitor neuraminidazy, który jest enzymem powierzchniowym wirusa grypy. Wirusowa neuraminidaza jest zdolna do uwalniania komórek i przyspiesza przejście wirusa przez śluzową barierę do powierzchni komórek nabłonkowych, powodując zakażenie innych komórek układu oddechowego.

Podczas leczenia błony śluzowej dróg oddechowych zanamiwirem, spadający na niego wirus pozostaje na powierzchni i nie może dostać się do komórek nabłonka. Jeśli nosogardła i komórki dróg oddechowych, które są już zakażone wirusem, są przetwarzane, rozprzestrzenianie się infekcji w całym organizmie zatrzymuje się. Lek nie wchodzi do przestrzeni komórkowej, wpływając na środowisko zewnątrzkomórkowe.

Lek jest również skuteczny w zapobieganiu grypie u dorosłych i dzieci powyżej 5 lat. W porównaniu z placebo odsetek skuteczności waha się od 67 do 79 procent, w porównaniu z aktywną kontrolą, z 56 do 61 procent.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Przy inhalacji biodostępność wynosi tylko dwa procent. Absorpcja systemowa wynosi około 10 do 20 procent. Po pojedynczej dawce 10 mg maksymalne stężenie osiąga się po 1 godzinie i 15 minutach i wynosi 97 ng na mililitr. Ze względu na niską absorpcję zawartość leku w osoczu krwi jest niska.

Substancja czynna jest rozprowadzana po inhalacji w tkankach dróg oddechowych. Stężenie składnika aktywnego po 12 godzinach i 24 godzinach po inhalacji jest większe niż średnio odpowiednio 340 i 52 razy średnie stężenie wynoszące połowę maksymalnego hamowania neuraminidazy wirusowej. Ze względu na wysoką zawartość substancji czynnej w drogach oddechowych wirusowa neuraminidaza jest szybko hamowana.

Lek gromadzi się głównie o 13,2 procent w tkankach płuc i o 77,6 procent w tkankach części ustnej gardła. Jest wydalany za pomocą nerek w postaci niezmienionej, nie jest narażony na metabolizm. Okres półtrwania po inhalacji trwa od 2,6 do 5 godzin. Całkowity prześwit wynosi od 2,5 do 10,9 litra na godzinę. Ze względu na fakt, że substancja czynna nie jest metabolizowana, w przypadku naruszenia wątroby nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Wskazania do użycia

Lek Relenza jest wskazany w leczeniu i profilaktyce zakażeń wywołanych przez wirus grypy typu A i B. Lek jest wskazany dla dorosłych i dzieci powyżej 5 lat, łagodzi objawy i znacznie skraca czas trwania choroby.

Przeciwwskazania

Nie można przyjmować z reakcjami alergicznymi zanamiwiru w historii. Przeciwwskazaniami są również:

• laktacja;
• ciąża w pierwszym trymestrze ciąży;
• wiek do 5 lat;
• zwiększona reakcja oskrzelowa na leki do inhalacji;
• choroby, którym towarzyszy skurcz oskrzeli;
• nietolerancja laktozy.

Efekty uboczne

Wdychanie tym lekiem może spowodować:

• reakcje skórne w postaci zespołu Stevensa-Johnsona, toksycznej martwicy naskórka, polimorficznego rumienia i pokrzywki;
• trudności w oddychaniu;
• skurcz oskrzeli;
• reakcje alergiczne w postaci obrzęku twarzy i krtani;
• dewiacyjne zachowanie;
• delirium;
• halucynacje;
• drgawki.

Instrukcja użytkowania Relenza (metoda i dawkowanie)

Instrukcje użycia Relenzy wskazują, że lek jest używany ze specjalnym inhalatorem o nazwie Diskhaler, dostarczonym. Dla pacjentów w każdym wieku stosuje się taką samą dawkę - 20 miligramów na dobę. Aby zmaksymalizować skuteczność leczenia, konieczne jest rozpoczęcie prowadzenia inhalacji przy najmniejszym wykryciu objawów.

Stosowanie leku dzieli się na dwie dawki, w każdej z nich podaje się 10 miligramów zanamiwiru w postaci inhalacji (dwie inhalacje po 5 miligramów). Czas użytkowania wynosi pięć dni.

W celu zapobieżenia lek może być stosowany przez dziesięć dni, dwie inhalacje (10 miligramów substancji czynnej) raz dziennie. Jeśli ryzyko zakażenia utrzymuje się, zastosowanie profilaktyczne można przedłużyć do jednego miesiąca.

Aby umieścić rotadisk w Diskhalerze:

• sprawdź integralność rotadisku;
• zdejmij osłonę z ustnika i upewnij się, że ustnik jest czysty;
• pociągnij tacę do oporu w rogach, aby plastikowe klipsy wyszły (konieczne jest, aby szeryfy były widoczne);
• ściśnij klipsy i całkowicie wysuń tacę;
• rotadisk umieszczony na celi koła;
• Włóż tacę na miejsce.

Do inhalacji musisz:

• podnieś pokrywę napędu dysku do oporu, aby przebić górną i dolną folię rotadisku, a następnie zamknij pokrywę;
• wykonaj pełny wydech i umieść ustnik między zębami, nie zamykając otworów powietrznych po obu stronach ustnika, mocno zaciskaj usta. Powoli weź głęboki oddech przez usta i usuń ustnik z ust, tak daleko, jak to możliwe, aby wstrzymać oddech i powoli wydychać. Wydech w inhalatorze jest zabroniony;
• raz delikatnie popchnij szufladę, aż się zatrzyma, nie naciskaj zacisków i wsuń ją, aby obrócić tarczę obrotową o jedną komórkę, po czym będzie gotowa do następnej inhalacji. Warto wziąć pod uwagę, że możliwe jest przebicie komórki tylko bezpośrednio przed inhalacją.

Każdy rotadisk ma cztery komórki. Po czterech inhalacjach pusty rotadisk należy zastąpić nowym.

Przedawkowanie

Przypadkowe przedawkowanie leku jest prawie niemożliwe. Przy celowym zwiększaniu dawki nawet do 64 miligramów dziennie nie zaobserwowano żadnych skutków ubocznych.

Przy podawaniu pozajelitowym w dawce 1,2 grama dziennie przez pięć dni, nie zaobserwowano również żadnych skutków ubocznych.

Interakcja

Inhalacja z tym lekiem jest niemożliwa w połączeniu z szybkimi lekami rozszerzającymi oskrzela. W przypadkach, w których konieczne jest ich zastosowanie, podaje się je najpierw, po czym wykonuje się inhalację zanamiwirem.

Warunki sprzedaży

Z przepisem.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze powietrza nie wyższej niż 30 stopni.

Okres trwałości

Może być przechowywany przez pięć lat.

Analogi Relenzy

Analogi Relenza to:

Recenzje Relenze

Według opinii Relenze, lek ma bardzo wysoką skuteczność, znaczna ulga pojawia się po pierwszej inhalacji. Efekty uboczne są rzadkie.

Cena Relenza, gdzie kupić

Cena Relenzy wynosi średnio 1200 rubli.

RELENZA

RELENZA - łacińska nazwa leku RELENZA

Posiadacz certyfikatu rejestracyjnego:
GlaxoSmithKline Trading CJSC

Wyprodukowane przez:
GLAXO WELLCOME PRODUCTION

Kod ATX dla RELENZ

Przed użyciem leku RELENZA należy skonsultować się z lekarzem. Niniejsza instrukcja obsługi jest przeznaczona wyłącznie do celów informacyjnych. Aby uzyskać więcej informacji, zapoznaj się z adnotacjami producenta.

Grupa kliniczno-farmakologiczna

10,001 (lek przeciwwirusowy)

Forma uwalniania, skład i opakowanie

Proszek do inhalacji dozowany biały lub prawie biały.

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna.

Rotadisk (5) - plastikowe pudełka (1) wraz z dyskiem (1 szt.) - opakowania kartonowe.

Działanie farmakologiczne

Lek przeciwwirusowy, wysoce selektywny inhibitor neuraminidazy (enzym powierzchniowy wirusa grypy). Wirusowa neuraminidaza zapewnia uwalnianie cząstek wirusowych z zainfekowanej komórki i może przyspieszyć przenikanie wirusa przez barierę śluzową do powierzchni komórek nabłonkowych, zapewniając tym samym zakażenie innych komórek układu oddechowego. Aktywność hamująca zanamiwiru wykazywana jest zarówno in vitro, jak i in vivo i obejmuje wszystkie 9 podtypów wirusów grypy neuraminidazy, w tym krążące i zjadliwe dla różnych gatunków. Połowa stężenia hamującego (IC50) dla szczepów wirusa A i B wynosi od 0,09 do 95,2 pM.

Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir działa w przestrzeni pozakomórkowej, zmniejszając reprodukcję obu typów wirusów grypy A i B, zapobiegając uwalnianiu cząstek wirusowych z powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych.

Skuteczność stosowania inhalacji zanamiwiru została potwierdzona w kontrolowanych badaniach klinicznych. Stosowanie zanamawiru w leczeniu ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy doprowadziło do zmniejszenia uwalniania wirusa (w porównaniu z placebo). Rozwój oporności na zanamiwir nie jest rejestrowany.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo

Zanamiwir, stosowany w dawkach stosowanych w leczeniu grypy u zdrowych, zagrożonych grup (zwykle w kontakcie z chorym), łagodzi objawy i skraca czas trwania choroby. Połączona analiza wyników 3 badań wykazała, że ​​średni czas na złagodzenie objawów choroby jest skrócony do 1,5 dnia u pacjentów w grupie zanamiwiru w porównaniu z pacjentami w grupie placebo (p.

Wykazano, że zanamiwir jest również skuteczny jako środek zapobiegający grypie u dzieci w wieku powyżej 5 lat iu dorosłych. Procent skutecznej ochrony wynosi 67–79% w porównaniu z placebo i 56–61% w porównaniu z aktywną kontrolą.

Farmakokinetyka

W przypadku stosowania wziewnego bezwzględna biodostępność leku jest niska (średnio 2%). Absorpcja układowa wynosi około 10-20%. Po podaniu pojedynczej dawki 10 mg Cmax wynosi 97 ng / ml i jest osiągane po 1,25 godziny Ze względu na niskie wchłanianie stężenie substancji czynnej w osoczu krwi jest niskie (niski stopień absorpcji pozostaje podczas powtarzanych inhalacji).

Po inhalacji zanamiwir jest rozprowadzany w tkankach dróg oddechowych, osiągając wysokie stężenia. Przy stosowaniu pojedynczej dawki 10 mg zanamiwir określa się w warstwie nabłonkowej dróg oddechowych, która jest głównym miejscem replikacji wirusa grypy.

Stężenie zanamiwiru 12 godzin i 24 godziny po inhalacji wynosi odpowiednio około 340 i 52 razy średnią wartość IC50 dla neuraminidazy wirusowej. Wysokie stężenie zanamiwiru w drogach oddechowych zapewnia szybkie hamowanie neuraminidazy wirusowej.

Zanamiwir gromadzi się głównie w tkankach części ustnej gardła i płuc (średnio odpowiednio 77,6% i 13,2%).

Metabolizm i wydalanie

Zanamiwir jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej i nie jest metabolizowany.

Zanamiwir T1 / 2 po inhalacji wynosi od 2,6 do 5,05 godziny, całkowity klirens - od 2,5 do 10,9 l / h.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Pacjenci w podeszłym wieku z dawką terapeutyczną 20 mg / dobę mają niską biodostępność (10-20%), w wyniku czego nie ma ogólnoustrojowego działania zanamiwiru. Zmiany farmakokinetyki związane z wiekiem są mało prawdopodobne (dostosowanie dawki nie jest wymagane).

U dzieci farmakokinetykę zanamiwiru oceniano w kontrolowanym badaniu u 24 pacjentów w wieku od 3 miesięcy do 12 lat, stosując nebulizator (10 mg) i inhalator proszkowy (10 mg). Parametry farmakokinetyczne u dzieci nie różniły się od tych u dorosłych.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek przy stosowaniu dawek terapeutycznych 20 mg biodostępność jest niska i wynosi 10–20%, dlatego ogólnoustrojowe stężenia zanamiwiru są nieznaczne. Biorąc pod uwagę szeroki zakres bezpieczeństwa leku, możliwy wzrost stężenia ogólnoustrojowego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek pozostaje klinicznie nieistotny i nie wymaga korekty schematu dawkowania.

Ponieważ zanamiwir nie jest metabolizowany, z naruszeniem funkcji wątroby nie wymaga reżimu dawkowania korekcyjnego.

RELENSE: DAWKOWANIE

Jest przeznaczony wyłącznie do podawania wziewnego do dróg oddechowych przy użyciu dostarczonego inhalatora wyładowczego. Inne leki wziewne, takie jak szybkie leki rozszerzające oskrzela, należy przyjmować przed rozpoczęciem inhalacji produktem Relenza.

W leczeniu grypy A i B zaleca się, aby dorośli i dzieci powyżej 5 lat przyjmowali 2 inhalacje (2 x 5 mg) 2 razy dziennie przez 5 dni. Dzienna dawka - 20 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i dostosowaniem dawki wątroby są wymagane.

Aby uzyskać optymalny efekt, leczenie należy rozpocząć jak najwcześniej.

W celu zapobiegania grypie A i B, dorosłym i dzieciom powyżej 5 lat zaleca się przyjmowanie 2 inhalacji (2 × 5 mg) raz dziennie przez 10 dni. Dzienna dawka - 10 mg. Przebieg profilaktyki można przedłużyć do 1 miesiąca, jeśli ryzyko choroby utrzymuje się dłużej niż 10 dni.

Dostosowanie dawki nie jest wymagane u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Zasady stosowania

Urządzenie Diskhaler jest używane do inhalacji rotadisku (forma uwalniania Relenzy). Diskhaler składa się z następujących części:

• pokrowiec z pokrywką i plastikową igłą do przebijania komórki rotadiskowej;
• etui na ustnik;
• przesuwna taca z ustnikiem i obrotowym kołem
• na którym umieszczony jest rotadisk.

Rotadisk składa się z 4 pęcherzy, z których każdy zawiera określoną dawkę leku.

Rotadisk może być przechowywany w urządzeniu do dezynfekcji dla urządzenia do inhalacji, jednak blister należy przebić tuż przed wdychaniem leku. Nieprzestrzeganie tego zalecenia może zakłócić działanie Diskhalera i odpowiednio zmniejszyć skuteczność leku.

Ważne: nie przekłuwaj rotadisku, zanim nie zostanie umieszczony w Diskhalerze.

Pobierz rotadisk w Diskhaler

1. Wyjmij obudowę z ustnika, upewnij się, że ustnik jest czysty wewnątrz i na zewnątrz.

2. Ostrożnie wyciągnij szufladę, aż plastikowe zaciski wyjdą, chwytając rogi tacy. Wyciągnij tacę do końca, aby widoczne były wycięcia z boku zacisków.

3. Wyciągnij całkowicie tacę, ściskając kciuki i palec wskazujący nacięcia z boku zacisków.

4. Umieść rotadisk na komórkach koła w dół i włóż tacę z powrotem do Diskhaler.

1. Podnieś pokrywę dysku do oporu, aby przebić górną i dolną folię Rotadisc. Zamknij pokrywę.

Ważne: Nie podnoś pokrywy, dopóki szuflada nie zostanie całkowicie zainstalowana.

2. Po pełnym wydechu umieść ustnik między zębami, mocno zaciskaj ustnik ustami, nie zamykając otworów powietrznych po obu stronach ustnika. Weź powolny, głęboki oddech (zawsze przez usta, a nie przez nos). Wyjąć ustnik z ust. Wstrzymaj oddech jak najwięcej. Wydychaj powoli. Nie wdychaj do inhalatora.

3. Ostrożnie wyjmij wysuwaną tacę, aż się zatrzyma, bez naciskania zacisków i wepchnij ją. W tym przypadku rotadisk obróci jedną komórkę i będzie gotowy do następnej inhalacji.

Ważne: przebicie celi powinno nastąpić bezpośrednio przed inhalacją.

Aby przeprowadzić powtarzane inhalacje, powtórz kroki 1 i 2.

Wymiana pustego rotadisku

Każdy rotadisk zawiera 4 komórki. Po czterech inhalacjach pusty rotadisk należy zastąpić nowym (str. 2-4).

Ważne: Dzieci powinny używać urządzenia do inhalacji pod nadzorem osoby dorosłej.

Przedawkowanie

Przypadkowe przedawkowanie jest mało prawdopodobne ze względu na odmierzoną dawkę, drogę podawania i niską biodostępność leku.

W przypadku stosowania wziewnego 64 mg / dobę (ponad 3 razy więcej niż zalecana dawka dzienna), nie zarejestrowano żadnych działań niepożądanych. Ponadto nie są rejestrowani w przypadku stosowania pozajelitowego leku w dawce 1,2 g / dobę przez 5 dni.

Interakcja z narkotykami

Nie podano danych dotyczących interakcji lekowych leku Relenza.

Ciąża i laktacja

Skuteczność i bezpieczeństwo zanamiwiru w czasie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią) nie były badane.

Badania doświadczalne na zwierzętach wykazały, że zanamiwir przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany z mlekiem matki, jednak nie zaobserwowano działania teratogennego ani zmniejszenia płodności ani objawów klinicznych jakichkolwiek nieprawidłowości w okresie przed i po urodzeniu. Nie ma informacji o przenikaniu przez barierę łożyskową lub do mleka matki u ludzi.

Jednakże zanamiwiru nie należy stosować w okresie ciąży i podczas karmienia piersią, szczególnie w pierwszym trymestrze, z wyjątkiem przypadków, w których spodziewana korzyść ze stosowania dla matki przewyższa możliwe ryzyko dla płodu.

RELENZA: SKUTKI NIEPOŻĄDANE

W kontrolowanych badaniach klinicznych częstość występowania działań niepożądanych jest podobna w grupie zanamiwiru i placebo. Spontaniczne komunikaty zawierały informacje o niepożądanych reakcjach na stosowanie zanamiwiru i klasyfikowano je w następujący sposób: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100,

Reakcje alergiczne: bardzo rzadko - reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy i krtani.

Ze strony układu oddechowego: bardzo rzadko - skurcz oskrzeli, trudności w oddychaniu.

Reakcje skórne: bardzo rzadko - wysypka, pokrzywka, ciężkie reakcje skórne, w tym rumień polimorficzny, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka.

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C Okres ważności - 5 lat.

Wskazania

• leczenie i zapobieganie zakażeniom,
• spowodowane przez wirusy grypy typu A i B,
• u dzieci powyżej 5 lat i dorosłych.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek.

Środki ostrożności powinny być przepisane lek na choroby dróg oddechowych, towarzyszy skurcz oskrzeli (w tym historii).

Specjalne instrukcje

Bardzo rzadko zgłaszano pojedyncze przypadki rozwoju skurczu oskrzeli i (lub) zaburzeń czynności oddechowych po zastosowaniu zanamawiru, w tym bez wcześniejszej choroby w historii. Jeśli wystąpi jedno z powyższych zjawisk, należy zaprzestać przyjmowania zanamiwiru i skonsultować się z lekarzem.

Pacjenci z chorobami układu oddechowego powinni mieć leki rozszerzające oskrzela o krótkim zasięgu do leczenia zanamiwirem w postaci karetki.

Zakażenie wywołane wirusem grypy może być związane z różnymi zaburzeniami neurologicznymi i behawioralnymi. Raporty otrzymane w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu (głównie odnotowane u dzieci w Japonii) były związane z drgawkami, majaczeniem, omamami i zachowaniami dewiacyjnymi u pacjentów zakażonych wirusem grypy i przyjmujących inhibitory neuraminidazy, w tym zanamiwir. Zjawiska te obserwowano głównie we wczesnych stadiach choroby, często miały nagły początek i szybki początek wyniku. Związek przyczynowy między przyjmowaniem zanamiwiru a powyższymi zdarzeniami niepożądanymi nie został udowodniony. Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy neuropsychiatryczne, należy ocenić stosunek ryzyka do korzyści dalszego leczenia zanamiwirem dla każdego pacjenta.

Wpływ na zdolność kierowania transportem motorycznym i mechanizmy kontroli

Używaj z naruszeniem funkcji nerek

Pacjenci z zaburzeniami dostosowania dawki funkcji nerek nie są wymagane.

Używaj z naruszeniem wątroby

Pacjenci z dostosowaniem dawki wątroby nie są wymagani.

Warunki sprzedaży aptek

Lek jest dostępny na receptę.

Numery rejestracyjne

proszek do inhalacji dawka 5 mg / 1 dawka: rotadiski 4 dawki (5 szt. w zestawie z dischalerem) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)