Valacyklowir jest lekiem przeciwwirusowym, który jest skuteczny przeciwko wirusom opryszczki typu 1 i 2, wirusom cytomegalii, wirusowi Epsteina-Barra i innym.
Po wejściu do organizmu walacyklowir przekształca się w acyklowir i L-walinę, po czym zachodzą reakcje fosforylacji i acyklowir przekształca się w trifosforan acyklowiru. Powstały związek jest zdolny do tłumienia polimerazy DNA szkodliwego czynnika (wirusa) za pomocą konkurencyjnego mechanizmu.
Lek jest dostępny w postaci tabletek do podawania doustnego w kolorze białym, pokrytych powłoką ochronną. Tabletki pakowane są w kartonowe pudełko w blistrze po 10 sztuk. Każda tabletka walacyklowiru zawiera 500 000 mg substancji czynnej.
Składniki 1 tabletka:
- składnik czynny: chlorowodorek walacyklowiru - 556,2 mg lub 1122,4 mg, co odpowiada zawartości 500 mg lub 1000 mg walacyklowiru;
- składniki pomocnicze: powidon K25, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu;
- skład powłoki: dwutlenek tytanu, makrogol 4000, hypromeloza.
Wskazania do użycia
Co pomaga Valaciclovirowi w tabletkach? Zgodnie z instrukcjami lek jest przepisywany w następujących przypadkach:
- opryszczka wargowa („zimna” na ustach iw strefie peryferyjnej);
- półpasiec;
- opryszczka narządów płciowych na etapie podstawowym, jak również z nawrotami;
- zapobieganie zakażeniu opryszczką narządów płciowych;
- zmniejszenie ryzyka przeniesienia na partnera seksualnego ze zdiagnozowaną opryszczką narządów płciowych;
- zapobieganie zakażeniu wirusem cytomegalii podczas operacji wewnątrzjamowych (w tym w dziedzinie przeszczepów, z wyłączeniem dzieci w wieku powyżej 12 lat).
Instrukcja stosowania Valaciclovir 500 mg, tabletki dawkowane
Tabletki są przyjmowane doustnie, niezależnie od posiłku.
Standardowe dawki walacyklowiru zgodnie z instrukcją użycia:
- Zakażenia skóry i błon śluzowych wywołane wirusem opryszczki zwykłej: 500 mg / 2 razy dziennie. W przypadku nawrotu - w ciągu 3 lub 5 dni, w przypadku opryszczki pierwotnej - czas trwania kursu należy przedłużyć do 10 dni. W przypadku nawrotu konieczne jest rozpoczęcie przyjmowania leku w okresie prodromalnym lub od momentu pojawienia się pierwszych objawów choroby. Alternatywnie, w leczeniu opryszczki zwykłej, podwójne spożycie 2000 mg na 1 dzień w odstępie co najmniej 6 godzin uważa się za skuteczne;
- Zapobieganie nawracającym zakażeniom skóry i błon śluzowych wywołanym przez wirus opryszczki pospolitej (w tym u dorosłych z niedoborem odporności): pacjenci z prawidłową odpornością - 1 tabletka walacyklowiru 500 mg raz na dobę, 500 mg 2 razy na dobę u dorosłych z niedoborem odporności. Czas trwania kursu wynosi 6–12 miesięcy, a następnie konieczna jest ocena skuteczności terapii;
- Zapobieganie zakażeniom wirusem cytomegalii i chorobom po przeszczepie (przeszczep) narządów miąższowych: 2000 mg / 4 razy dziennie, czas trwania leczenia - 3 miesiące lub dłużej. Odbiór Valacyklowir powinien rozpocząć się natychmiast po przeszczepie. Dawkę należy zmniejszyć ze względu na klirens kreatyniny;
- Leczenie półpaśca (półpasiec) i półpaśca ocznego u dorosłych pacjentów: 1000 mg / 3 razy dziennie, kurs wynosi 7 dni.
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek dawka dobowa leku jest nieco dostosowana. Tacy pacjenci są stale monitorowani przez obraz kliniczny krwi i ogólny stan podczas terapii lekowej.
Specjalne instrukcje
Pacjenci w podeszłym wieku, osoby z odwodnieniem w okresie leczenia powinny zwiększyć objętość spożywanego płynu (ryzyko rozwoju ostrej niewydolności nerek).
W leczeniu opryszczki narządów płciowych należy unikać kontaktu seksualnego, ponieważ Lek nie chroni przed transmisją.
Wysokie dawki walacyklowiru przez długi czas w warunkach, którym towarzyszy silny niedobór odporności (przeszczep szpiku kostnego, klinicznie istotne formy zakażenia HIV, przeszczep nerki) doprowadziły do rozwoju plamicy małopłytkowej i zespołu hemolityczno-mocznicowego, aż do śmierci.
W przypadku działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (w tym pobudzenia, halucynacji, splątania, urojeń, drgawek i encefalopatii) lek zostaje anulowany.
Efekty uboczne
Instrukcja ostrzega przed możliwością wystąpienia następujących działań niepożądanych podczas przepisywania leku Valacyclovir:
- Od strony przewodu pokarmowego - ból żołądka, nudności, wymioty, utrata apetytu, biegunka;
- Ze strony układu nerwowego - zawroty głowy i bóle głowy, zmęczenie i ogólne osłabienie, możliwe zaburzenia snu i drażliwość psycho-emocjonalna;
- Ze strony obrazu klinicznego krwi - zmniejszenie liczby płytek krwi, niedokrwistości hemolitycznej, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych;
- Rozwój niewydolności nerek.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazane jest mianowanie Valacicloviru w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na substancję czynną;
- Zakażenie HIV z zawartością limfocytów CD4 + poniżej 100 / µl;
- Wiek dzieci (do 12 lat z CMV, do 18 lat - według innych wskazań).
Praktycznie nie ma badań potwierdzających bezpieczeństwo leku dla kobiet w ciąży i karmiących piersią. W związku z tym lekarz musi przepisać lek.
Przedawkowanie
Głównymi objawami przedawkowania są wymioty, nudności, ostra niewydolność nerek, zaburzenia neurologiczne (w tym omamy, splątanie, depresja świadomości, pobudzenie, śpiączka).
W większości przypadków odnotowano rozwój takich stanów z upośledzoną czynnością nerek i u pacjentów w podeszłym wieku, którzy otrzymali wielokrotne przekroczenie zalecanych dawek leku.
Analogi Valacyklowir, cena w aptekach
W razie potrzeby walacyklowir można zastąpić analogiem substancji czynnej - są to leki:
Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje stosowania Valacicloviru 500 mg, cena i opinie, nie dotyczą leków o podobnym działaniu. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać niezależnej wymiany leku.
Cena w rosyjskich aptekach: Valacyklowir 500 mg 10 sztuk. - od 321 do 390 rubli, cena tabletek Valacyclovir Canon 500 mg 10 sztuk. - od 410 do 448 rubli, według 508 aptek.
Chronić przed dziećmi. Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu. Okres ważności - 3 lata.
Jak stosować Valaciclovir tabletki
Valacyklowir jest lekiem, który eliminuje wszelkie objawy takiej infekcji jak opryszczka w naskórku i błonach śluzowych.
Głównym składnikiem leku jest wodorek walacyklowiru. Substancja czynna na poziomie syntezy DNA działa na wirusa, tłumiąc proces jego rozwoju, nie pozwalając mu się rozmnażać na poziomie komórkowym. Lek jest przepisywany w celu wyeliminowania zakażenia wirusem opryszczki, a także wirusa cytomegalii.
Na tej stronie znajdziesz wszystkie informacje na temat Valacyklowiru: kompletne instrukcje stosowania tego leku, średnie ceny w aptekach, pełne i niepełne analogi leku, a także opinie osób, które już stosowały Valacyclovir. Chcesz zostawić swoją opinię? Napisz w komentarzach.
Grupa kliniczno-farmakologiczna
Grupa leków przeciwwirusowych analogów nukleozydów.
Warunki sprzedaży aptek
Sprzedawane bez recepty.
Ile kosztuje Valacyklowir? Średnia cena w aptekach wynosi 400 rubli.
Uwolnij formę i kompozycję
Tabletki w skorupkach foliowych, w opakowaniach kartonowych lub szklanych brzegach po 10 sztuk.
- Skład jednej tabletki zawiera 556 mg chlorowodorku walacyklowiru (500 mg w przeliczeniu na walacyklowir).
Efekt farmakologiczny
Wpływając na aktywne komórki wirusa opryszczki i półpaśca, substancja czynna Valacyklowir niszczy błony i stymuluje zakłócenia w ich funkcjonowaniu. W największym stopniu lek wpływa na wirusa opryszczki, oczyszcza skórę i zapobiega jej rozprzestrzenianiu się.
Lek jest także aktywny w znaczących zmianach chorobowych, co jest ważne w leczeniu zaawansowanych stadiów choroby. Substancja czynna środka, poddawana serii modyfikacji, działa na syntezę DNA wirusa opryszczki, zatrzymując jego rozwój i zakłócając funkcjonujące procesy.
Wskazania do użycia
Stosowanie leku jest wskazane zarówno dla dorosłych pacjentów, jak i dla dzieci z pewnymi wskazaniami. Dla dorosłych pacjentów lek jest przepisywany w celu leczenia:
- w celu zmniejszenia ryzyka przenoszenia opryszczki narządów płciowych;
- opryszczka prosta (na ustach);
- opryszczka narządów płciowych (w pierwszym epizodzie, z nawrotami, jeśli to konieczne, zahamowanie wirusa u pacjentów zakażonych HIV);
- półpasiec (półpasiec).
W pediatrii konieczne są następujące wskazania do przepisania leku:
- leczenie opryszczki zwykłej (obszar warg);
- leczenie ospy wietrznej.
Przeciwwskazania
Lek ten nie jest stosowany u pacjentów z indywidualną nietolerancją głównego składnika aktywnego lub składników pomocniczych tabletki. Lek nie jest również przewidziany do leczenia dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań bezpieczeństwa walacyklowiru w czasie ciąży i laktacji. Stosowanie w tej kategorii pacjentów jest możliwe w przypadkach, gdy spodziewana korzyść z terapii dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia.
Wiadomo, że acyklowir, który jest metabolitem walacyklowiru, jest wydzielany do mleka kobiecego w stężeniach 0,6-4,1 razy większych od stężenia w osoczu. Acyklowir T1 / 2 z mleka matki wynosi 2,8 h, co jest porównywalne z T1 / 2 z osocza.
W badaniach eksperymentalnych walacyklowir nie wywierał działania teratogennego u szczurów i królików. Po podaniu doustnym walacyklowir nie powodował zaburzeń płodności u samców i samic szczurów.
Instrukcje użytkowania
Instrukcje użytkowania wskazują, że tabletki walacyklowiru są przyjmowane doustnie z wodą, niezależnie od posiłku.
- Tłumienie lub zapobieganie nawrotom zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (w tym u dorosłych z niedoborem odporności): pacjenci z prawidłową odpornością - 500 mg 1 raz dziennie, dorośli z niedoborem odporności - 500 mg 2 razy dziennie. Czas trwania kursu wynosi 6–12 miesięcy, a następnie konieczna jest ocena skuteczności terapii;
- Leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirus opryszczki zwykłej: 500 mg 2 razy dziennie. W przypadku nawrotu - w ciągu 3 lub 5 dni, w przypadku opryszczki pierwotnej - czas trwania kursu należy przedłużyć do 10 dni. W przypadku nawrotu konieczne jest rozpoczęcie przyjmowania leku w okresie prodromalnym lub od momentu pojawienia się pierwszych objawów choroby. Alternatywnie, w leczeniu opryszczki zwykłej, podwójne spożycie 2000 mg na 1 dzień w odstępie co najmniej 6 godzin uważa się za skuteczne;
- Leczenie półpaśca (półpasiec) i półpaśca ocznego u dorosłych pacjentów: 1000 mg 3 razy dziennie, kurs wynosi 7 dni.
- Zapobieganie zakażeniom wirusem cytomegalii i chorobom po przeszczepie (przeszczep) narządów miąższowych: 2000 mg 4 razy dziennie, czas trwania leczenia - 3 miesiące lub dłużej. Lek należy rozpocząć natychmiast po przeszczepie. Dawkę należy zmniejszyć ze względu na klirens kreatyniny;
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają dostosowania dawki leku.
Efekty uboczne
Przyjmowanie leku może powodować następujące działania niepożądane:
- ból głowy (w 15% przypadków);
- nudności (według badań medycznych, nie więcej niż 8% osób leczonych walacyklowirem);
- sporadycznie występowało tymczasowe upośledzenie wzroku (tylko u 3% osób).
Lek jest rozkładany w wątrobie i wydalany przez nerki. Osoby z chorobą nerek, chorą wątrobą powinny przyjmować zmniejszone dawki leku (aby nie przeładować chorego organu i nie pogorszyć jego stanu).
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania leku u pacjentów następuje odkładanie się substancji czynnej w kanalikach nerek, w wyniku czego zaczynają one pracować w sposób niekompletny. Leczenie przedawkowania polega na hemodializie - w zależności od rozwoju bezmoczu i niewydolności nerek.
Specjalne instrukcje
W podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas stosowania jakiejkolwiek postaci leku, ponieważ zwiększa to prawdopodobieństwo negatywnych konsekwencji jego stosowania.
Interakcja z narkotykami
- Jednoczesne stosowanie walacyklowiru z lekami, które naruszają funkcjonowanie nerek (w tym cyklosporyna, takrolimus), może pogorszyć czynność nerek.
- Podczas przyjmowania acyklowiru i nieaktywnego metabolitu mykofenolanu mofetylu (leku immunosupresyjnego stosowanego w transplantacji) obserwowano zwiększenie AUC acyklowiru i mykofenolanu mofetylu.
Recenzje
Odebraliśmy opinie od ludzi o Valaciclovir:
- Ewa. W naszej rodzinie opryszczka jest problemem numer jeden! Nie tylko na ustach, ale także w innych miejscach. Istnieje wiele leków przeciwko temu wirusowi, aw apteczce nie jesteśmy wyjątkiem! Dla mnie odkryłem ten lek. Walacyklowir, jak dla mnie, pomaga, jest to dla mnie wygodne, ponieważ nie zawsze jest wygodne namaszczenie maścią, a wygodniej jest przyjmować pigułkę w ciągu dnia!
- Maxim. Zacząłem przyjmować Valacyklowir ze względu na fakt, że znoszenie opryszczki stało się nie do zniesienia - ze zdrowym trybem życia, narządami płciowymi. Nie udało mi się natychmiast odzyskać. Według lekarza mam działającą postać przewlekłą. Pomogło tylko leczenie długoterminowe. Program został przepisany przez wirusologa z polikliniki. Już 8 miesięcy, ponieważ nie ma nawrotów, a nie najmniejszych objawów. Wynik pasuje.
- Tatiana. Acyklowir kosztuje 90 rubli, Valatsiklowir (wyprodukowany w Rosji) kosztuje 600 rubli. A na Ukrainie Valacyklowir kosztuje 90 hrywien - to nie jest 600 rubli. Czy nadszedł czas, aby dostosować ceny leków? Nie tylko nie jest pewien, czy kupił nie podróbkę, np. Prasowaną kredę, tak też ceny są niewyobrażalnie wykorzenione. Obrzydliwe jest żyć według tych cen.
Ogólnie rzecz biorąc, recenzje są dobre. Lek łagodzi opryszczkę przez długi czas od skutków ubocznych, najczęściej nudności i problemy z przewodem pokarmowym. Wielu jest zadowolonych ze stosunkowo niskich kosztów leków.
Analogi
Valaciclovir jest składnikiem aktywnym. Jest częścią różnych leków (od różnych producentów):
- Kanon walacyklowiru (chiński walacyklowir) - tabletki 500 mg.
- Valvir (przygotowanie produkcji Islandii) - tabletki w dwóch dawkach - 500 mg i 1000 mg każda.
- Valacyclovir i Valcicon (producent - Rosja) - tabletki 500 mg. Valacyklowir może być w większym stężeniu - 1000 mg.
- Valavir (Ukraina) - tabletki 500 mg.
- Vayrova, Virdel, Valmik (leki wytwarzane w Indiach) - tabletki 500 mg, Valmik może również wynosić 250 mg.
- Valtrex (walacyklowir z Polski) - tabletki 500 mg.
Przed użyciem analogów skonsultuj się z lekarzem.
Warunki przechowywania i trwałość
Przechowywać lek powinien być w bezpiecznym, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 stopni. Okres ważności leku wynosi 3 lata od daty produkcji wskazanej na opakowaniu. Po tym okresie tabletki nie mogą być przyjmowane doustnie.
Wybieramy optymalny analog Valacyklowiru
Praktycznie wszyscy ludzie na naszej planecie są zarażeni tym lub innym wirusem opryszczki: aby zwiększyć szybkość powrotu do zdrowia i zmniejszyć liczbę nawrotów, należy zażywać specjalne leki przeciwwirusowe, które „blokują” zakażenie wewnątrz ciała, zatrzymując jego rozwój i nie pozwalając na zakażenie zdrowych ludzi. Zadaniem tym zajmują się nowoczesne firmy farmaceutyczne.
Valacyklowir jest lekiem w postaci tabletek do leczenia opryszczki. To narzędzie jest uważane za jeden z najlepszych rozwiązań współczesnej wirusologii. Lek zastąpił acyklowir, znacznie poprawiając jego działanie. Rozważ krótką instrukcję tego narzędzia, a także rodzaje analogów oferowanych przez firmy farmakologiczne.
Krótki opis leku
Walacyklowir jest środkiem terapeutycznym i profilaktycznym w przypadku chorób wywoływanych przez wirusy opryszczki 1-6. Najczęściej jest stosowany w leczeniu półpaśca, narządów płciowych i opryszczki w jamie ustnej. Wskazania do użycia to:
- Zmiany na skórze i tkankach śluzowych wywołane przez wirus opryszczki pospolitej (w tym zapobieganie ponownemu pojawieniu się choroby).
- Półpasiec (lek zmniejsza ból, zapobiega występowaniu nawrotów i powikłań w postaci nerwobólu typu popółpaścowego).
- Opryszczka narządów płciowych (lek zmniejsza częstość nawrotów, zmniejsza prawdopodobieństwo zakażenia podczas stosunku płciowego, przeniesienie wirusa na partnera).
- Zapobieganie zakażeniu wirusem cytomegalii po przeszczepieniu narządu.
Stosowanie leku pomaga zatrzymać rozwój choroby: zmniejsza obszar wysypki, obniża temperaturę, w przypadku pierwotnej infekcji przyspiesza proces gojenia. Wczesne stosowanie walacyklowiru umożliwia przerwanie choroby przed wystąpieniem objawów wtórnych. W tym celu przepisuje się duże dawki leku, gdy pojawiają się pierwsze objawy (swędzenie, pieczenie, zaczerwienienie).
Głównym składnikiem aktywnym leku jest eter acyklowiru, który jest wchłaniany przez jelito do 55%. Maksymalna zawartość tego składnika we krwi pacjentów jest obserwowana w ciągu 1,5-2 godzin, podczas gdy wysokie stężenie trwa przez dłuższy czas.
Wśród zalet tego leku emitują:
- Kompatybilność z napojami alkoholowymi.
- Brak dysbiozy i zaburzeń jelitowych po podaniu.
- Brak negatywnego wpływu na układ odpornościowy, hormonalny i rozrodczy.
- Nie powoduje skutków genotoksycznych.
- Nie wpływa na pamięć, szybkość reakcji i uwagę osoby.
- Nie powoduje łysienia (w przeciwieństwie do wcześniejszego leku Acyklowir).
Analogi leku
Walacyklowir ma dużą liczbę analogów, które są powszechnie nazywane „synonimami leku”, ponieważ zawierają tę samą substancję czynną i mogą być wymieniane.
Valvir
Valvir jest lekiem przeciwwirusowym zawierającym acyklowir i L-walinę. Valvir jest dostępny w postaci białych tabletek zapakowanych w blister i pudełko kartonowe. Składnik aktywny w każdej tabletce jest w ilości 500 lub 1000 mg, w zależności od opakowania.
Valvir jest przepisywany jako lek przeciw:
- Opryszczkowe uszkodzenie jamy ustnej.
- Półpasiec.
- HSV, który występuje na błonach śluzowych i skórze.
- Zakażenie partnera seksualnego typem opryszczki narządów płciowych.
Rodzaj wirusa i nasilenie choroby wpływają na dawkowanie leku:
- W przypadku opryszczki prostej i wargowej dwie tabletki przyjmowane są w dawce 500 mg na dobę w odstępie 12 godzin. Takie leczenie należy przeprowadzić w ciągu 10 dni.
- W przypadku typu półpasiec zaleca się przyjmowanie leku Valvira 3 razy dziennie, 1000 mg leku Valvira przez 3 tygodnie / dzień.
- Aby zapobiec nawrotowi choroby, zaleca się pacjentom z dobrym układem odpornościowym przyjmowanie jednej tabletki (500 mg) dziennie przez miesiąc. Jeśli osoba ma zaostrzenie infekcji wirusowej więcej niż 9 razy w roku, należy pić kurs Valviry przez około 3 miesiące, przyjmując 250 mg leku dwa razy dziennie.
Przeciwwskazaniami do leczenia są zakażenia HIV, wiek poniżej 13 lat, ciąża. Opinie pacjentów wskazują na obecność skutków ubocznych tego narzędzia. Najczęściej są to gwałtowne wzrosty ciśnienia, spadek poziomu hemoglobiny, ból głowy i pojawienie się zmęczenia. Koszt środków - od 450 do 2000 rubli, w zależności od liczby tabletek w opakowaniu.
Valtrex
Skuteczne zwalczanie leków w wirusach opryszczki (wirus cytomegalii, opryszczka pierwszego, drugiego i szóstego typu, Epstein-Barr). Substancją czynną jest chlorowodorek walacyklowiru, który jest zawarty w ilości 555 mg. Wskazania do stosowania są takie same jak w przypadku Valacyklowiru. Przeciwwskazaniami są dzieci do 13 lat, okres ciąży, obecność zakażenia HIV.
Valtrex jest uważany za bardziej skuteczny niż Valacyklowir, ponieważ nie tylko tłumi rozwój wirusa i eliminuje objawy choroby, ale zapobiega rozmnażaniu się zakażenia i zapobiega przedostawaniu się wirusa do innych osób.
Recenzje tego narzędzia są w większości pozytywne, pacjenci zgłaszają wysoką sprawność Waltrexu, podobnie jak w przypadku pierwszych objawów opryszczki, jak również z początkiem choroby. Efekty uboczne są rzadkie. Cena leku - od 1080 do 3200 rubli, w zależności od dawki i liczby tabletek w opakowaniu.
Valcicon
To narzędzie jest tabletką przeciwwirusową. Substancją czynną jest walacyklowir w dawce 500 mg. Skutecznie wpływa na wiele szczepów opryszczki. Wskazania i przeciwwskazania Valcicon pokrywają się z lekiem Valaciclovir, ponieważ oba leki są oparte na tym samym składniku aktywnym.
Opinie pacjentów pokazują, że Valcicon dobrze radzi sobie z infekcją: możliwe jest zatrzymanie opryszczki przy pierwszych nieprzyjemnych odczuciach i całkowite usunięcie objawów choroby - w czwartym dniu przyjmowania leku. Wady leku nazywane są dużymi rozmiarami tabletek, co utrudnia ich połknięcie, brakiem ryzyka, co jest konieczne, aby podzielić tablet na 2 części, a także sporadyczne bóle głowy. Koszt leków - od 620 do 1200 rubli.
Valatsitek
Valatsitek to lek o działaniu przeciwwirusowym, który uzyskuje się dzięki zastosowaniu estru acyklowiru L-waliny. Będąc w ludzkim organizmie tabletka Valacitec szybko zamienia się w enzymy waliny i acyklowiru. Ten lek ma aktywne działanie przeciwko:
- Wirus opryszczki zwykłej (typ 1, 2 i 6).
- Wirus to ospa wietrzna-półpaśca, która powoduje półpasiec.
- Wirus ospy wietrznej.
- Choroba cytomegalowirusowa.
- Wirus Epsteina-Barra.
W przeciwwskazaniach do tego narzędzia pojawiają się: wiek dzieci, okres noszenia dziecka, zwiększona podatność na składniki leku.
Schemat jest prosty: zaleca się przyjmowanie 500 mg leku Valacitec dwa razy na dobę przez 7-10 dni, podczas gdy terapię należy rozpocząć, gdy wystąpią początkowe objawy rozwijającej się choroby: pieczenie, mrowienie i lekkie swędzenie.
Pacjenci zgłaszają dobre wyniki z tym lekiem. Najszybciej radzą sobie z wirusem w początkowej fazie choroby. Działania niepożądane są rzadkie, wyrażają się w nich nudności i ból głowy. Koszt leku - od 400 do 950 rubli.
Valcyte
Inny analog walacyklowiru. Lek jest oparty na aktywnym składniku chlorowodorku walgancyklowiru w dawce 450 mg / tabletkę. Lek jest przepisywany do leczenia przeciwwirusowego, Valcyte jest skuteczny w odniesieniu do:
- Wirus cytomegalii.
- Typ HSV 1/2/6/7/8.
- Wirus Epsteina-Barra.
- Czynnik powodujący ospę wietrzną.
- Wirus prowokujący zapalenie wątroby typu B.
Schemat jest następujący: 1 tabletka leku jest przepisywana dwa razy dziennie; Czas trwania terapii wynosi od 10 dni do 3 tygodni. Recepcja Valcyte jest przeciwwskazany u dzieci, kobiet w ciąży i karmiących piersią, osób z niską hemoglobiną (<80 г/л) или страдающим почечной недостаточностью.
Główna różnica między Valcyte a Valaciclovirem to szersze spektrum działania i możliwość stosowania przez pacjentów z HIV lub AIDS.
Musisz także prowadzić samochód i wykonywać niebezpieczną pracę z ostrożnością, ponieważ Valcyte wpływa na uwagę i reakcję danej osoby. Koszt leku - od 10 tysięcy rubli za opakowanie 60 tabletek.
Valacyklowir - opis tabletek, opinie i przeciwwskazania
Valacyklowir - lek na opryszczkę, analog acyklowiru. Lek jest wytwarzany w tabletkach. Schemat leczenia lekiem można znaleźć w instrukcji dla leku aptecznego. Jak leczyć opryszczkę za pomocą walacyklowiru? A jakie analogie produkuje przemysł farmaceutyczny?
Valacyklowir - kompozycja i działanie
Tabletki obejmują chlorowodorek walacyklowiru (valacyclovirum) i substancje pomocnicze - celuloza, skrobia, olej rycynowy, związki chemiczne - dwutlenek tytanu, polisorbat, glikol polietylenowy. Pomocnicze składniki leku zapewniają postać tabletki, jednolitą teksturę i kolor.
W wątrobie ludzkiej walacyklowir jest przekształcany w acyklowir (substancja o specyficznym działaniu przeciwwirusowym przeciwko typom opryszczki 1-6). Po transformacji spowalnia i zatrzymuje mnożenie się wirusów. Działanie acyklowiru jest specyficzne, nie dotyka zdrowych komórek, ale niszczy tylko te, które są zainfekowane.
Wirusy nie mają własnych komórek. Są one wstawiane do DNA komórki gospodarza (człowieka) i wykorzystują jego strukturę do własnej reprodukcji. Zakażona komórka ludzka przestaje pełnić swoje funkcje i staje się fabryką do produkcji obcych komórek. Dlatego opryszczka - zwana pasożytem wewnątrzkomórkowym. Do reprodukcji potrzebuje „mistrza”, którego soków użyje.
Ze względu na wprowadzanie wirusów do żywych komórek, trudno jest walczyć, konieczne jest zniszczenie komórek własnego organizmu. Specyficznym działaniem acyklowiru jest to, że niszczy tylko zainfekowane komórki. Jest on wprowadzany do DNA komórki (w rzeczywistości już DNA wirusa) i zatrzymuje syntezę nowych wirusów. W rezultacie nowe wysypki przestają się pojawiać, gojenie się ran wzrasta, skórki wysychają.
Używanie narkotyków
Valacyklowir stosuje się jako lek i środek profilaktyczny. Jest skuteczny w leczeniu chorób wywoływanych przez wirusy opryszczki (od 1 do 6 typów), jednak częściej stosuje się go przeciwko trzem pierwszym typom wirusów - doustnym, narządów płciowych i półpaśca (ospa wietrzna). Instrukcje użytkowania zalecają leczenie walacyklowirem w następujących chorobach:
- Opryszczka wargowa lub ustna (HSV-1, której nosicielami są 95% populacji świata).
- Opryszczka narządów płciowych lub narządów płciowych (HSV-2) - leczenie walacyklowirem zmniejsza częstość nawrotów i zmniejsza prawdopodobieństwo zakażenia poprzez kontakt seksualny. Jak również prawdopodobieństwo przekazania opryszczki narządów płciowych partnerowi seksualnemu.
- Półpasiec (HSV-3, który również zakaża 95% populacji) - leczenie walacyklowirem zmniejsza ból, zapobiega nawrotom i powikłaniom, takim jak nerwoból poopryszczkowy.
Stosowanie walacyklowiru pozwala na zatrzymanie rozwoju choroby - w celu zmniejszenia ogromu wysypki, obniżenia temperatury. W pierwotnej infekcji - aby przyspieszyć powrót do zdrowia. Podczas przewozu - aby zmniejszyć częstotliwość nawrotów.
Przy wczesnym przyjmowaniu leku można zatrzymać chorobę bez pojawienia się kolejnych objawów (w tym celu należy zastosować dawkę wstrząsową leku przy pierwszych objawach choroby - pieczenie, zaczerwienienie, świąd).
Ponadto walacyklowir stosuje się do przeszczepów narządów w złożonej terapii, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo ich odrzucenia.
Dawkowanie i czas leczenia
1 tabletka może zawierać 250, 500 lub 1000 mg walacyklowiru. Podczas leczenia walacyklowirem pojedyncza dawka leku waha się od 250 mg do 2 g (w zależności od stadium choroby, wieku osoby i czasu rozpoczęcia leczenia). Większość schematów leczenia opryszczki dorosłych stosuje dawkę 500 mg. Dlatego walacyklowir 500 jest najpopularniejszą postacią tabletki leku. Jak stosować walacyklowir w leczeniu różnych rodzajów opryszczki?
Leczenie opryszczki ustnej / narządów płciowych
Leczenie typów opryszczki 1 i 2 (doustnej i narządów płciowych) zależy od tego, czy jest to pierwotne zakażenie czy nawrót. Podczas początkowej infekcji pojedyncza dawka jest większa - 1 g każda, przyjmowana 2 razy dziennie. W przypadku nawrotu pojedynczą dawkę zmniejsza się do 500 mg leku (również 2 razy dziennie). Czas trwania leczenia zależy od reakcji organizmu i może trwać 3 lub 5 dni.
Schemat leczenia jest standardowy, jego działanie nie zawsze jest skuteczne. Ten schemat leczenia stosuje się, gdy wysypka już się pojawiła. Jeśli rozpoczniesz leczenie wcześniej (z pierwszymi objawami pieczenia, swędzenia i dyskomfortu na skórze), lepiej jest użyć innego schematu. Wtedy możesz całkowicie zapobiec wysypce.
Wskazówka: schemat przyjmowania leku przy pierwszych objawach choroby - dawka nasycająca (2 g) w pierwszym dniu choroby, dwa razy, w odstępie 12 godzin.
Schemat leczenia półpaśca
Leczenie wirusa półpaśca (HSV-3 lub Zoster) wymaga wyższej dawki leku niż leczenie HSV-1 i 2. Standardowy schemat półpaśca to 1000 mg (1 lub 2 tabletki, w zależności od postaci uwalniania) walacyklowiru trzy razy dziennie. w ciągu tygodnia (półpasiec - zawsze nawrót, ostra forma tego typu zakażenia nazywa się ospą wietrzną).
Odbiór profilaktyczny
Aby zapobiec nawrotom, przyjmują oni walacyklowir w dawce 500 mg na dobę. Jednocześnie można podzielić dawkę dzienną na dwie dawki, stosować tabletki 250 mg rano i wieczorem. Czas trwania leczenia profilaktycznego wynosi kilka miesięcy (trzy, cztery i więcej - do roku).
Efekty uboczne
Przyjmowanie leku może powodować następujące działania niepożądane:
- ból głowy (w 15% przypadków);
- nudności (według badań medycznych, nie więcej niż 8% osób leczonych walacyklowirem);
- sporadycznie występowało tymczasowe upośledzenie wzroku (tylko u 3% osób).
Lek jest rozkładany w wątrobie i wydalany przez nerki. Osoby z chorobą nerek, chorą wątrobą powinny przyjmować zmniejszone dawki leku (aby nie przeładować chorego organu i nie pogorszyć jego stanu).
Walacyklowir jest stosunkowo nowym lekiem. Dlatego nie przeprowadzono jeszcze wystarczającej ilości badań medycznych, a wpływ leku na organizm dziecka nie został wyjaśniony. Ogólnie ma działanie przeciwwirusowe. Według badań, traktuje dzieci tak samo, jak dorosłych. Ale z powodu braku badań klinicznych lekarze nie przepisują walacyklowiru dziecku poniżej 12 lat. Instrukcje medyczne zalecają stosowanie walacyklowiru w leczeniu dzieci w wieku powyżej 12 lat wyłącznie ze specjalnymi wskazaniami (w celu zapobiegania wirusowi cytomegalii (jeden typ opryszczki) i zapobiegania odrzucaniu narządów po przeszczepie).
Preparaty ze składnikiem aktywnym - walacyklowir
Valaciclovir jest składnikiem aktywnym. Jest częścią różnych leków (od różnych producentów):
- Valacyclovir i Valcicon (producent - Rosja) - tabletki 500 mg. Valacyklowir może być w większym stężeniu - 1000 mg.
- Valavir (Ukraina) - tabletki 500 mg.
- Vayrova, Virdel, Valmik (leki wytwarzane w Indiach) - tabletki 500 mg, Valmik może również wynosić 250 mg.
- Kanon walacyklowiru (chiński walacyklowir) - tabletki 500 mg.
- Valvir (przygotowanie produkcji Islandii) - tabletki w dwóch dawkach - 500 mg i 1000 mg każda.
- Valtrex (walacyklowir z Polski) - tabletki 500 mg.
Cena tych leków może się różnić kilka razy. W tym przypadku aktywnym składnikiem jest jeden, a zatem efekt terapeutyczny w leczeniu opryszczki jest taki sam. Tabletki różnych producentów wyróżniają się dodatkowymi spoiwami, substancjami pomocniczymi, opakowaniem i ceną.
Analogi leku
Walacyklowir jest jednym z leków generycznych acyklowiru. Oprócz niego są jeszcze dwa leki, które są analogami acyklowiru - pencyklowiru i famcyklowiru. Są również stosowane w leczeniu zakażeń opryszczką i są bardziej skuteczne i szybkie. Cena pencyklowiru i famcyklowiru jest wyższa.
Potrzeba syntezy nowych leków przeciwwirusowych pojawiła się kilka lat po otrzymaniu acyklowiru. Jest to pierwszy specyficzny lek na opryszczkę. Jest również stosowany w medycynie, ale jest mniej skuteczny. Ma najbardziej przystępną cenę i dlatego cieszy się zasłużonym popytem ze strony kupujących apteki. Leczenie acyklowirem jest najbardziej skuteczne przy początkowym spożyciu. Przy powtarzanym leczeniu nie ma tak zauważalnego efektu.
Ponadto lek ma kilka wad. Na przykład niski procent biodostępności to ilość substancji, która faktycznie dostaje się do krwiobiegu i blokuje opryszczkę (wszystko inne jest eliminowane przez nerki i jelita). Dlatego istnieje potrzeba syntezy nowych, ulepszonych leków.
Famcyklowir - analog walacyklowiru
Walacyklowir, famcyklowir - leki-analogi. Są to pigułki, które działają skuteczniej niż acyklowir (są lepiej wchłaniane przez krew i mają dłuższy efekt). Famcyklowir ma najwyższą biodostępność - 77-80% substancji czynnej dostaje się do krwi. To stężenie osiąga się po 45 minutach po zażyciu leku (w przeciwieństwie do acyklowiru, który osiąga maksymalne stężenie dopiero po 2 godzinach). Dlatego famcyklowir jest najbardziej skutecznym i szybko działającym lekiem na opryszczkę.
Lek ten ma wysoką cenę (wśród innych leków przeciwpasożytniczych), więc jest przyjmowany w trudnych przypadkach - z częstymi nawrotami zakażenia lub z półpaścem. Ten typ zakażenia charakteryzuje się wysoką chorobowością i długotrwałymi powikłaniami (ból utrzymuje się w miejscu gojenia się ran i wykwitów przez kilka tygodni).
Preparaty zawierające główny składnik aktywny famcyklowir w kompozycji to:
- Famvir (wyprodukowany w Szwajcarii) - tabletki 125, 250 i 500 mg.
- Famciclovir-teva (lek z Izraela) - tabletki 125, 250 lub 500 mg.
W leczeniu zakażenia opryszczką famcyklowir jest zalecany w następującym schemacie:
- W przypadku opryszczki półpaśca (ospy wietrznej) trzy razy dziennie po 250 mg każdy przebieg leczenia wynosi 7 dni.
- Z powikłaniami półpaśca (nerwoból poopryszczkowy) - 500 mg, trzy razy dziennie, przez 7 dni.
- W przypadku pierwotnej choroby opryszczki narządów płciowych lub jamy ustnej dawka jest taka sama (250 mg), ale przebieg leczenia jest krótszy niż 5 dni. Weź trzy razy dziennie.
- Z nawrotem opryszczki narządów płciowych lub jamy ustnej - dawkowanie i liczba metod mniej - 125 mg dwa razy dziennie, 5 dni.
- Jako środek zapobiegawczy w celu zmniejszenia liczby nawrotów, minimalna dawka wynosi 250 mg dziennie przez miesiąc.
Oprócz standardowego schematu leczenia, możesz użyć dawki nasycającej - 1500 mg leku w pierwszym dniu leczenia choroby, jeśli znajdziesz pierwsze objawy (pieczenie, zaczerwienienie w miejscu przyszłej wysypki bąbelkowej).
Acyklowir lub walacyklowir
Jaka jest różnica między dwoma podobnymi lekami - acyklowirem i walacyklowirem? Acyklowir - ma niską biodostępność. To tylko 15-30%. Oznacza to, że nie więcej niż 30% wchłoniętej substancji dostaje się do krwi i przeciwdziała wirusom.
Aby zwiększyć biodostępność leku za pomocą maści i kremu z acyklowirem. W tym przypadku ilość acyklowiru, która dostaje się do tkanki, może osiągnąć 45-50%, ale tylko lokalnie (w tych obszarach, w których maść jest stosowana).
Najwyższe stężenie substancji czynnej leku występuje 2 godziny po wejściu tabletki do żołądka. Oznacza to, że lek zaczyna się nie wcześniej niż o określonej godzinie.
Valacyklowir - ma wyższą biodostępność (55-60%). Jednocześnie wysoki procent substancji czynnej we krwi zapewnia doustne podawanie leku (tabletki). Sam walacyklowir jest dostępny tylko w postaci tabletek.
Uwaga: Valacyklowir ma nie tylko wyższą biodostępność, ale również dłuższy czas działania. Dlatego lek wystarcza na dwa razy dziennie. W trudnych przypadkach (lub z półpaścem) przyjmuje się go częściej - trzy razy dziennie.
Valacyklowir jest lekiem do leczenia jamy ustnej, narządów płciowych i półpaśca. Zapobiega nawrotom, komplikacjom i pomaga szybciej wyleczyć pęcherzową wysypkę. To nowoczesne, skuteczne i niedrogie lekarstwo na opryszczkę.
Oceny leków
Według opinii osób, które leczyły opryszczkę przy pomocy walacyklowiru, jest to przeciętny lek pomiędzy tanim acyklowirem a droższym famvirem. Walacyklowir jest nieco droższy niż acyklowir. Ale jednocześnie nie tylko proste wysypki, ale także półpasiec, są leczone skuteczniej i lepiej.
Statystyki są następujące:
- Lek jest dostępny w aptekach (można go kupić w większości aptek);
- Efekty uboczne mogą nie być rzadkie;
- Średnia wydajność;
- Odpowiedni stosunek ceny do jakości;
- 60% osób leczonych tym lekiem poleci ten lek znajomym.
Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex został przepisany do leczenia opryszczki narządów płciowych jednorazowo w dużej dawce (trzy razy dziennie po 1 g). Następnego dnia wystąpił silny ból pleców i biegunka. Moje nerki są zdrowe. Prawdopodobnie nie możesz od razu zacząć od dużych dawek leku, musisz być pewien, że twoje ciało nie reaguje na to jak moje.
Andrei, Rostov-on-Don: Valtrex i famvir są mniej toksyczne dla wątroby niż acyklowir. Są drogie, ale moja wątroba jest dla mnie cenniejsza. Konieczne jest okresowe leczenie nawrotu opryszczki. Dlatego lepiej jest przepłacać i mieć pewność, że nie będzie żadnych komplikacji ani żadnych innych problemów.
Orina, Vanadzor: Dla mnie Valavir jest zbawieniem. Przepisano chorobę zakaźną, cierpię na opryszczkową erupcję przez wiele lat ze zmiennym sukcesem - przechodzi, a następnie pojawia się ponownie. Ogólnie rzecz biorąc, pomogło mi, choć drogie, chciałbym taniej.
Sergey, Chabarowsk: Valavir został przepisany przez lekarza. W kącikach ust pojawiła się opryszczka. Nie cierpię na częste opryszczki, ale tak się dzieje. Pęcherzyki prawie całkowicie zniknęły w ciągu trzech dni (pozostaje różowy punkcik). To się podoba - zwykle trwa dłużej. Alergie nie były.
Wszystkie informacje mają charakter wyłącznie informacyjny. I nie jest instrukcją do samodzielnego leczenia. Jeśli źle się poczujesz, skontaktuj się z lekarzem.
Valacyklowir
Treść
Wzór strukturalny
Rosyjska nazwa
Nazwa substancji łacińskiej Valaciclovir
Nazwa chemiczna
Ester 2 - [(2-amino-1,6-dihydro-6-okso-9H-puryn-9-ylo) metoksy] etylu (w postaci chlorowodorku) L-waliny
Formuła brutto
Grupa farmakologiczna substancji Valaciclovir
Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)
Kod CAS
Charakterystyka substancji Valaciclovir
Valacyklowir jest solą chlorowodorkową estru L-walilowego acyklowiru. Chlorowodorek walacyklowiru - biały lub prawie biały proszek; maksymalna rozpuszczalność w wodzie (w 25 ° C) - 174 mg / ml; masa cząsteczkowa 360,80.
Farmakologia
Valacyklowir jest prolekiem w organizmie, który szybko i prawie całkowicie przekształca się w acyklowir, który po fosforylacji uzyskuje specyficzną aktywność. Acyklowir jest strukturalnym analogiem nukleozydów purynowych (normalne składniki DNA), oddziałuje z wirusową polimerazą DNA i blokuje reprodukcję wirusów. Selektywna aktywność przeciwpasożytnicza jest spowodowana powinowactwem do kinazy tymidynowej Herpes simplex, Varicella zoster i Epstein-Barr virus. Pod działaniem kinazy tymidynowej wirusy przekształca się w monofosforan acyklowiru, z udziałem kinazy guanylowej komórek ludzkich, w difosforan acyklowiru, a następnie w aktywną postać trifosforanu acyklowiru. Trójfosforan blokuje replikację wirusowego DNA przez konkurencyjne hamowanie wirusowej polimerazy DNA i hamowanie wydłużania nici DNA. Acyklowir in vitro jest aktywny wobec wirusów opryszczki zwykłej typu 1 i typu 2, półpaśca ospy wietrznej (mniej aktywny niż opryszczka zwykła, z powodu bardziej skutecznej fosforylacji odpowiedniej kinazy tymidynowej), wirusa Epsteina-Barra, wirusa CMV i wirusa opryszczki ludzkiej typu 6.
Oporność szczepów Herpes simplex i Varicella zoster rozwija się z powodu fenotypowego niedoboru wirusowej kinazy tymidynowej lub z powodu ukrytych zmian kinazy tymidynowej lub polimerazy DNA; oporność występuje w wyjątkowych przypadkach u pacjentów z prawidłowym stanem immunologicznym i znacznie częściej w kontekście wyraźnego niedoboru odporności (z zakażeniem HIV, u pacjentów otrzymujących chemioterapię w przypadku nowotworów złośliwych itp.).
Po podaniu doustnym walacyklowir jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego iw wyniku metabolizmu podczas „pierwszego przejścia” przez jelito i / lub wątrobę, dzięki hydrolizie enzymatycznej, jest szybko i prawie całkowicie (99%) przekształcany w acyklowir i L-walinę.
Farmakokinetykę walacyklowiru i acyklowiru po podaniu doustnym badano w 14 badaniach z udziałem zdrowych dorosłych ochotników (n = 283).
Podczas przyjmowania chlorowodorku walacyklowiru w dawce 1000 mg bezwzględna biodostępność acyklowiru wynosi (54,5 ± 9,1)% i nie zależy od przyjmowania pokarmu. Parametry farmakokinetyczne po podaniu różnych dawek chlorowodorku walacyklowiru nie są proporcjonalne do dawki. Tak więc po pojedynczej dawce chlorowodorku walacyklowiru w dawkach 100, 250, 500, 750 i 1000 mg Cmax acyklowir osiąga 0,83; 2.15; 3,28; 4,17 i 5,65 ug / ml, AUC - 2,28; 5,76; 11,59; Odpowiednio 14,11 i 19,52 h · μg / ml. Po wielokrotnym podaniu chlorowodorku walacyklowiru w dawkach 250, 500 i 1000 mg 4 razy dziennie przez 11 dni Cmax - 2,11; 3,69 i 4,96 µg / ml i AUC - 5,66; 9,88 i 15,70 h · μg / ml, odpowiednio. Tmax wynosi 1,6–2,1 h. Stężenia w osoczu niezmienionego walacyklowiru są niskie, Cmax poniżej 0,5 µg / ml we wszystkich badanych dawkach, po 3 godzinach walacyklowir nie jest już wykrywany w osoczu; wiązanie walacyklowiru z białkami osocza - 13,5–17,9%. Acyklowir ulega biotransformacji przez działanie alkoholu i dehydrogenazy aldehydowej oraz, w mniejszym stopniu, oksydazy aldehydowej na nieaktywne metabolity. Metabolizm walacyklowiru / acyklowiru nie jest związany z enzymami cytochromu P450.
T1/2 walacyklowir - mniej niż 30 minut, T1/2 acyklowir po przyjęciu chlorowodorku walacyklowiru wynosi 2,5–3,3 godziny (u zdrowych ochotników z prawidłową czynnością nerek), u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat - 83 lata) - 3,3–3,7 godziny, wzrasta u pacjentów ze schyłkową postacią niewydolność nerek. Walacyklowir jest wydalany z moczem (45,6%) i kałem (47,12%) w ciągu 96 godzin Klirens nerkowy wynosi około 255 ml / min. Z całkowitej ilości walacyklowiru wydalanego przez nerki ponad 80–89% jest eliminowane jako acyklowir. Mniej niż 1% walacyklowiru pozostaje bez zmian. Po wielokrotnym stosowaniu walacyklowiru u pacjentów z prawidłową czynnością nerek acyklowir nie kumuluje się.
Zależność parametrów farmakokinetycznych od niektórych czynników
Choroba wątroby. U pacjentów z chorobami wątroby umiarkowana (marskość wątroby, potwierdzona przez biopsję) lub ciężka (marskość z potwierdzoną biopsją z / bez wodobrzusza), ale nie konwersja walacyklowiru na acyklowir, zmniejsza się; T1/2 acyklowir się nie zmienia.
Pacjenci zakażeni HIV. U 9 pacjentów z HIV (liczba komórek CD4 3), biorąc chlorowodorek walacyklowiru w dawce 1000 mg 4 razy dziennie przez 30 dni, wskaźniki farmakokinetyczne walacyklowiru i acyklowiru nie różniły się od obserwowanych u zdrowych ochotników.
Teratogenność Valacyklowir nie wywierał działania teratogennego u szczurów i królików, gdy był podawany w dawkach 400 mg / kg podczas organogenezy (stężenia w osoczu przekraczające odpowiednio u ludzi 10 i 7 razy).
Płodność Valacyklowir nie powodował zaburzeń płodności u samców i samic szczurów leczonych dawką 200 mg / kg / dobę (stężenie we krwi było 6 razy wyższe niż u ludzi).
Badania kliniczne walacyklowiru u dzieci
65 dzieci w wieku od 12 do 18 lat przyjmowało tabletkę Valacycloviru w ciągu 1-2 dni na opryszczkę. Częstotliwość, charakter i intensywność niepożądanych reakcji ubocznych (w tym odchylenia parametrów laboratoryjnych) były podobne do tych w grupie dorosłych pacjentów.
Grupa młodzieży, która otrzymywała walacyklowir w dawce 1-2 g 2 razy dziennie przez 1 dzień (n = 65) i grupa placebo (n = 30) miała ból głowy (17%, 3%), nudności ( 8%, 0%).
Zastosowanie substancji Valaciclovir
Gonty; zakażenia skóry i błon śluzowych wywołane wirusem opryszczki pospolitej (w tym opryszczka narządów płciowych); zapobieganie nawrotom chorób powodowanych przez wirus opryszczki pospolitej.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość (w tym na acyklowir), przeszczep szpiku kostnego, przeszczep nerki (patrz „Środki ostrożności”).
Ograniczenia w korzystaniu z
Zaburzenia czynności nerek, istotne klinicznie formy zakażenia HIV, dzieci w wieku poniżej 12 lat (nie określono bezpieczeństwa i skuteczności).
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Ciąża Jest to możliwe, jeżeli oczekiwany efekt terapii przekracza potencjalne ryzyko dla płodu (nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży).
Dane dotyczące wyniku ciąży u kobiet, które przyjmowały acyklowir ogólnoustrojowo w pierwszym trymestrze ciąży (acyklowir jest aktywnym metabolitem walacyklowiru), nie wykazały zwiększenia liczby wrodzonych wad rozwojowych u dzieci w porównaniu z populacją ogólną. Ponieważ obserwacja obejmowała niewielką liczbę kobiet, nie można wyciągnąć wiarygodnych i jednoznacznych wniosków dotyczących bezpieczeństwa walacyklowiru w czasie ciąży.
Kategoria działania na płód FDA - B.
Karmienie piersią. Acyklowir, główny metabolit walacyklowiru, przenika do mleka kobiecego. Po mianowaniu walacyklowiru doustnie w dawce 500 mg Cmax acyklowir w mleku matki był 0,5–2,3 razy (średnio 1,4 razy) wyższy niż odpowiednie stężenia we krwi matki. Stosunek AUC acyklowiru w mleku matki do AUC acyklowiru w osoczu matki wynosił 1,4–2,6 (średnia 2,2). Średnie stężenie acyklowiru w mleku matki wynosi 2,24 µg / ml. Przepisując walacyklowir u matki karmiącej w dawce 500 mg, 2 razy dziennie, dziecko będzie narażone na takie same działania acyklowiru, jak po przyjęciu doustnym w dawce około 0,61 mg / kg / dobę. Walacyklowir w postaci niezmienionej nie jest wykrywany we krwi i mleku matki ani w moczu dziecka. Walacyklowir należy podawać kobietom karmiącym z ostrożnością, tylko w razie konieczności.
Dodatkowe informacje dotyczące stosowania walacyklowiru w czasie ciąży
Nie przeprowadzono wystarczających kontrolowanych badań klinicznych dotyczących walacyklowiru u kobiet w ciąży. Na podstawie danych z prospektywnych badań dotyczących stosowania walacyklowiru w porównaniu z 749 ciążami można powiedzieć, że stosunek częstości występowania wad wrodzonych u dzieci narażonych na walacyklowir podczas rozwoju płodowego iu dzieci w populacji ogólnej jest taki sam. Walacyklowir można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Działania niepożądane walacyklowiru
Tabela 1 przedstawia działania niepożądane często obserwowane w leczeniu walacyklowirem (1 g 3 razy dziennie) u pacjentów z prawidłową odpornością i półpaścem podczas randomizowanych badań klinicznych z podwójnie ślepą próbą.
Działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych u pacjentów z półpaścem
Valacyklowir
Opis od 14 października 2014 r
- Nazwa łacińska: Valacyclovir
- Kod ATX: J05AB11
- Składnik aktywny: walacyklowir (Valacyklowir)
- Producent: Ozone LLC, Synthesis JSC, Izvarino Pharma LLC, Drug Technology (Rosja)
Skład
Jedna tabletka zawiera 556 mg chlorowodorku walacyklowiru (500 mg w przeliczeniu na walacyklowir).
Formularz wydania
Tabletki w skorupkach foliowych, w opakowaniach kartonowych lub szklanych brzegach po 10 sztuk.
Działanie farmakologiczne
Farmakodynamika i farmakokinetyka
Substancja czynna leku hamuje aktywność życiową polimerazy DNA wirusów opryszczki, zapobiega syntezie wirusowego DNA i hamuje procesy replikacji.
Po wejściu do organizmu walacyklowir przekształca się w acyklowir i L-walinę, po czym zachodzą reakcje fosforylacji i acyklowir przekształca się w trifosforan acyklowiru. Powstały związek jest zdolny do tłumienia polimerazy DNA szkodliwego czynnika (wirusa) za pomocą konkurencyjnego mechanizmu.
Fosforylacja odbywa się z reguły w dwóch etapach. W pierwszej reakcji enzym kinaza tymidynowa katalizuje. Lek jest szczególnie aktywny w odniesieniu do opryszczki zwykłej, do półpaśca ospy wietrznej jest mniej wrażliwy. Substancja jest wydalana przez nerki lub z kałem, okres półtrwania wynosi około trzech godzin.
Wskazania do użycia
- do leczenia chorób błon śluzowych i skóry powodowanych przez wirus opryszczki pospolitej;
- w celu zapobiegania nawrotom chorób wywołanych przez tego samego wirusa;
- z gontem;
- jako zapobieganie zakażeniu wirusem cytomegalii po przeszczepieniu narządu.
Przeciwwskazania
- przeszczep szpiku kostnego i nerki;
- z alergiami na substancję czynną;
- Zakażony HIV, jeśli limfocyty CD4 + nie przekraczają 100 mikronów / l;
- dzieci poniżej 18 roku życia (wyjątek stanowi przeszczep narządów, a następnie lek stosuje się od 12 roku życia).
Efekty uboczne
Lek jest dobrze zbadany. W wyniku badań laboratoryjnych i obserwacji pacjentów z półpaścem i wirusem opryszczki (w tym z towarzyszącym niedoborem odporności) przyjmują oni walacyklowir, zidentyfikowano prawie wszystkie możliwe działania niepożądane.
Instrukcja stosowania Valaciclovir (metoda i dawkowanie)
Środki przyjmuje się doustnie, niezależnie od pokarmu.
Valacyklowir w tabletkach, instrukcje użytkowania
W przypadku półpaśca pojedyncza dawka wynosi 1000 mg (2 tabletki), 3 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi 7 dni. Im wcześniej po pojawieniu się pierwszych objawów choroby, tym skuteczniejsze będzie leczenie.
W przypadku opryszczki (łącznie z podawaniem profilaktycznym) dawka dzienna wynosi 1000 mg. Zaleca się podzielenie na 2 dawki, rano i wieczorem, jedną tabletkę na raz. Czas trwania leczenia wynosi od 5 do 10 dni (ciężki przebieg choroby).
Jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek, dawkę należy dostosować.
Przedawkowanie
Brak danych dotyczących przedawkowania narkotyków.
Interakcja
Nie obserwowano klinicznie istotnych przypadków interakcji tabletek z innymi lekami.
Jednak substancja czynna jest wydalana z organizmu przez nerki, przez wydzielanie kanałowe. Wszelkie leki, które będą przepisywane jednocześnie z walacyklowirem, będą kolidować z jego normalną eliminacją z organizmu. Przede wszystkim dotyczy to zimetydyny i innych leków, które blokują mechanizm wydzielania kanałowego.
W połączeniu z mykofenolanem stężenie acyklowiru w osoczu krwi wzrasta.
W połączeniu z cyklosporyną, takrolimusem i lekami, które zakłócają normalne funkcjonowanie nerek, zwiększa się obciążenie tych narządów.
Warunki sprzedaży
Warunki przechowywania
W chłodnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 stopni.
Okres trwałości
Specjalne instrukcje
W przypadku upośledzenia czynności nerek lek należy stosować ostrożnie. Być może rozwój ostrej niewydolności nerek, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego.
W przypadku pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest wymagane, ale należy zwiększyć ilość przyjmowanego płynu.
Podczas leczenia opryszczki narządów płciowych powinieneś powstrzymać się od stosunku seksualnego, ponieważ lek nie zapobiega przeniesieniu wirusa na partnera.
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z chorobami wątroby.
Nie ma doświadczenia klinicznego w stosowaniu tego produktu u dzieci w wieku poniżej 12 lat, dlatego dzieci nie otrzymują przepisanych leków.
Jeśli pacjent przeszedł przeszczep szpiku kostnego lub nerki, wykrywana jest klinicznie wyrażona forma zakażenia HIV, objawia się ostry niedobór odporności, następnie zażywanie leku może prowadzić do plamicy małopłytkowej, zespołu hemolityczno-mocznicowego i śmierci.
Jeśli podczas leczenia lekiem występują halucynacje, drgawki, pobudzenie, dezorientacja i majaczenie, lek należy odstawić.
Analogi walacyklowiru
Najbliższymi analogami są Vior, Valaciclovir Canon, chlorowodorek walacyklowiru, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.
Co jest lepsze: Valaciclovir lub Valtrex?
Valtrex jest analogiem importowym z tym samym składnikiem aktywnym. Pod względem skuteczności i częstości działań niepożądanych leki są identyczne. Jednak wartość Valtrex jest znacznie wyższa niż walacyklowiru.
Podczas ciąży i laktacji
Praktycznie nie ma badań potwierdzających bezpieczeństwo leku dla kobiet w ciąży i karmiących piersią. W związku z tym lekarz musi przepisać lek.
Valacyklowir (jego metabolit acyklowir) dobrze przenika do mleka matki.
Podczas badań na szczurach i królikach podczas przyjmowania leku nie wywierał działania teratogennego, nie powodował płodności u kobiet i mężczyzn.
Valaciclovir Recenzje
Opinie są dobre. Lek łagodzi opryszczkę przez długi czas od skutków ubocznych, najczęściej nudności i problemy z przewodem pokarmowym. Wielu jest zadowolonych ze stosunkowo niskich kosztów leków.
Cena walacyklowiru
Cena tabletek walacyklowiru w Rosji wynosi około 600 rubli za 10 sztuk.
Wraz z tabletkami z reguły stosuje się maść zawierającą walacyklowir.
Cena walacyklowiru na Ukrainie jest nieco wyższa. Możesz kupić lek za 360 UAH (10 tabletek).