Leczenie zakażeń bakteryjnych jest niemożliwe bez użycia środków przeciwbakteryjnych. Fluorochinolony są antybiotykami o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Z nazwy jasno wynika, że skład tych substancji obejmuje cząsteczkę fluoru. Nie są prawdziwymi antybiotykami. Leki te nie mają naturalnego odpowiednika. Istnieją 3 pokolenia fluorochinolonów. Każdy z nich ma swoje własne wskazania do użycia. Kiedy przepisuje się fluorochinolony i jakie są przeciwwskazania do stosowania tych leków?
Charakterystyka grupy leków
Obecnie leki syntetyczne są coraz częściej stosowane w leczeniu chorób zakaźnych. Tłumaczy to wysoka odporność bakterii na naturalne antybiotyki. Fluorochinolony mają szczególne znaczenie w medycynie. Są lekami z wyboru w leczeniu chorób narządów moczowych. Zaletą fluorochinolonów jest to, że większość bakterii jest na nie wrażliwa. Te leki mają następujące funkcje:
- mieć szeroki zakres działań;
- mają działanie bakteriobójcze;
- doskonale penetrują narządy układu moczowo-płciowego;
- używany do ciężkich chorób;
- zmniejszyć ryzyko wstrząsu septycznego;
- mają wysoką biodostępność;
- dawno wydalany z organizmu, wywołując efekt po antybiotyku;
- można łączyć z innymi lekami przeciwbakteryjnymi (makrolidy, syntetyczne penicyliny);
- dobrze tolerowany przez chorych;
- skuteczny przeciw mikroorganizmom wewnątrzkomórkowym.
Leki z tej grupy są doskonale wchłaniane przez błonę śluzową żołądka i jelit. Tworzą wysokie stężenia substancji czynnej w tkankach. Cechą charakterystyczną fluorochinolonów jest to, że są w stanie przenikać przez barierę łożyskową. Ponadto substancja lecznicza może znajdować się w mleku matki karmiącej kobiety. Z tego powodu leki z tej grupy nie są używane podczas noszenia dziecka i karmienia go.
Leki z tej grupy hamują tworzenie istotnych enzymów dla bakterii, w tym topoizomerazy. Ten mechanizm działania jest wyjątkowy. Wynikiem tego jest hamowanie syntezy DNA, co prowadzi do śmierci komórek bakteryjnych. Ponadto fluorochinolony działają na bakteryjny RNA.
Ten mechanizm jest drugorzędny. Preparaty fluorochinolonowe mają działanie bakteriobójcze.
Przedstawiciele grupy
Klasyfikacja leków fluorochinolonowych obejmuje 4 generacje leków. Generacja 1 jest reprezentowana przez leki, które mają małą skuteczność przeciwko drobnoustrojom gram-dodatnim. Ta grupa obejmuje kwasy oksolinowy i nalidyksowy. Osobliwością drugiej generacji jest to, że środki te są skuteczne przeciwko pneumokokom, nietypowym mikroorganizmom, a także gronkowcom, które są odporne na penicyliny. Obejmuje to „Ciprofloksacynę”, „Lomefloksacynę”, „Ofloksacynę”, „Norfloksacynę”. Do trzeciej generacji należy „Levofloxacin”, „Sparfloxacin”.
Fluorochinolony 3 pokolenia są nazywane układami oddechowymi, ponieważ są skuteczne przeciwko patogenom chorób górnych i dolnych dróg oddechowych. Klasyfikacja fluorochinolonów przydziela 4 generacje leków. Przedstawiciele tej grupy mają aktywność przeciwko patogenom zakażeń beztlenowych. Generacja fluorochinolonu 4 to „Moxifloxacin”. Ta klasyfikacja jest warunkowa. Nie ma ogólnej systematyzacji. Klasyfikacja fluorochinolonów dzieli leki na fluorowane i oddechowe.
Wskazania na spotkanie
Leki w tej grupie wykazują wyraźną aktywność przeciwko następującym mikroorganizmom:
- Neisseria;
- mykoplazma;
- ureaplasma;
- Klebsiella;
- E. coli;
- enterobacter;
- Pseudomonas aeruginosa;
- pałeczki hemofilne;
- Staphylococcus aureus;
- legionella;
- shigella;
- chlamydia;
- salmonella
Jeśli chodzi o bakterie gram-dodatnie, najważniejsza jest skuteczność fluorochinolonów przeciwko gronkowcom i pneumokokom. Większość fluorochinolonów jest aktywna przeciwko prątkom gruźlicy.
Antybiotyki fluorochinolonowe są niepraktyczne w stosowaniu przeciwko infekcjom grzybiczym i wirusowym.
Leki te są nieskuteczne wobec treponema. Fluorochinolony stosuje się do następujących patologii:
- chlamydia;
- rzeżączka;
- zapalenie gruczołu krokowego;
- zapalenie pęcherza;
- odmiedniczkowe zapalenie nerek;
- dur brzuszny;
- czerwonka;
- salmonelloza;
- szpitalne zapalenie płuc.
Leki stosowane są w chorobach zakaźnych stawów i skóry. Fluorochinolony można wytwarzać w postaci tabletek do podawania doustnego oraz w postaci kropli do oczu i uszu.
Przeciwwskazania i działania niepożądane
Ważne nie tylko klasyfikacja leków, ale także przeciwwskazania do powołania fluorochinolonów. Należą do nich nietolerancja tej grupy leków, miażdżyca naczyń mózgowych, okres ciąży i karmienia piersią dziecka, dzieciństwo, niedobór enzymu dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Możliwe działania niepożądane obejmują:
- objawy dyspeptyczne;
- ból w okolicy nadbrzusza;
- zgaga;
- uszkodzenie narządu słuchu;
- senność lub bezsenność;
- ból głowy;
- zawroty głowy;
- naruszenie wrażliwości;
- zaburzenia widzenia;
- drgawki;
- drżenie;
- wykwintność;
- nieprawidłowa czynność wątroby;
- zapalenie nerek;
- uszkodzenie więzadeł, ścięgien i stawów;
- zakrzepica naczyniowa kończyn;
- zwiększone tętno;
- zapalenie jelita grubego;
- kandydoza
Lomefloksacyna i sparfloksacyna charakteryzują się działaniami niepożądanymi, takimi jak zwiększona wrażliwość na światło (UVR) i obrzęk naczynioruchowy. Porażka narządów wewnętrznych po zażyciu fluorochinolonów jest dość rzadka.
Dodatkowe informacje
Do tej pory nie ma dokładnych informacji na temat wpływu na fluorochinolony płodu. Istnieją pojedyncze przypadki rozwoju u dzieci wodogłowia, wyrzucenia ciemiączków. Preparaty fluorochinolonowe nie są zalecane dla dzieci podczas aktywnego wzrostu kości. Stosowanie leków u dzieci i młodzieży jest dozwolone, jeśli możliwe korzyści przewyższają potencjalne szkody. Jeśli chodzi o osoby starsze, stosowanie fluorochinolonów zwiększa prawdopodobieństwo zerwania ścięgna. Leki z tej grupy nie są zalecane u pacjentów z napadami drgawkowymi.
Leki pierwszego pokolenia mają szkodliwy wpływ na nerki i wątrobę, dlatego nie zaleca się wyznaczania osób z chorobami nerek i wątroby. Równie ważne w organizacji leczenia jest interakcja fluorochinolonów z innymi lekami. Ustalono, że jednoczesne podawanie fluorochinolonów i leków zobojętniających zmniejsza biodostępność tych pierwszych. Toksyczne działanie chinolonów zwiększa się w połączeniu z metyloksantynami.
Aby uzyskać pożądany efekt terapeutyczny, należy przestrzegać pewnych zasad podczas przyjmowania leków. Po pierwsze tabletki należy przyjmować z wodą. Po drugie, musisz przestrzegać zaleconego schematu leczenia. Po trzecie, nie można używać leków równolegle z preparatami bizmutu i żelaza. Ważne jest również, aby nie narażać się na bezpośrednie promieniowanie ultrafioletowe.
Tak więc fluorochinolony są bardzo często stosowane we współczesnej medycynie i stanowią doskonałą alternatywę dla penicylin, makrolidów i cefalosporyn.
Szczegóły dotyczące antybiotyków fluorochinolonowych i nazw leków
Współczesny rytm życia osłabia odporność człowieka, a czynniki sprawcze chorób zakaźnych mutują i stają się odporne na główne preparaty chemiczne klasy penicylin.
Dzieje się tak z powodu irracjonalnego niekontrolowanego użycia i analfabetyzmu ludności w sprawach natury medycznej.
Odkrycie w połowie ubiegłego wieku - fluorochinolonów - pozwala skutecznie radzić sobie z wieloma niebezpiecznymi dolegliwościami przy minimalnych negatywnych konsekwencjach dla organizmu. Sześć nowoczesnych leków znajduje się nawet na liście niezbędnych.
Antybiotyki fluorochinolonowe: nazwy leków, ich działanie i analogi
Pełny obraz skuteczności środków przeciwbakteryjnych pomoże w poniższej tabeli. Kolumny zawierają listę wszystkich alternatywnych nazw handlowych dla chinolonów.
Cechy struktury chemicznej substancji czynnej przez długi czas nie pozwoliły na otrzymanie ciekłych postaci dawkowania serii fluorochinolonów i były one wytwarzane tylko w postaci tabletek. Nowoczesny przemysł farmaceutyczny oferuje solidny wybór kropli, maści i innych rodzajów środków przeciwbakteryjnych.
Antybiotyki fluorochinolonowe
Omawiane związki są lekami przeciwdrobnoustrojowymi, które są wysoce aktywne wobec mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych (tak zwane szerokie spektrum). Antybiotyki w ścisłym znaczeniu tego słowa nie są, ponieważ są otrzymywane przez syntezę chemiczną. Jednak pomimo różnic w strukturze, pochodzeniu i braku naturalnych analogów, są one im przypisywane ze względu na ich właściwości:
- Wysoka skuteczność bakteriobójcza i bakteriostatyczna dzięki specyficznemu mechanizmowi: enzym gyrazy DNA patogennych mikroorganizmów jest hamowany, co uniemożliwia ich rozwój.
- Szeroki zakres działania przeciwbakteryjnego: są one aktywne przeciwko większości bakterii Gram-ujemnych i pozytywnych (w tym beztlenowych), mykoplazmom i chlamydiom.
- Wysoka biodostępność. Substancje czynne w wystarczających stężeniach przenikają do wszystkich tkanek organizmu, zapewniając silny efekt terapeutyczny.
- Długi okres półtrwania i, odpowiednio, efekty po antybiotyku. Ze względu na te właściwości fluorochinolony można przyjmować nie więcej niż dwa razy dziennie.
- Niezrównana skuteczność w usuwaniu zakażeń ogólnoustrojowych szpitalnych i pozaszpitalnych o dowolnym nasileniu.
- Dobra tolerancja z powodu niskiego nasilenia zdarzeń niepożądanych.
Te chemikalia są usystematyzowane na podstawie różnic w strukturze chemicznej i spektrum aktywności przeciwdrobnoustrojowej.
Klasyfikacja: cztery pokolenia
Nie ma jednolitej ścisłej systematyzacji produktów chemicznych tego typu. Są one podzielone według pozycji i liczby atomów fluoru w cząsteczce na mono-, di- i trifluorochinolony, a także na gatunki oddechowe i fluorowane.
W procesie badań i doskonalenia pierwszych antybiotyków chinolonowych uzyskano 4 pokolenia lek. oznacza.
Niefluorowane chinolony
Negram, Nevigremon, Gramurin i Palin, uzyskane na bazie kwasów nalidyksowych, pipimidowojowych i oksolinowych. Antybiotyki chinolowe są preparatami chemicznymi z wyboru w leczeniu bakteryjnego zapalenia dróg moczowych, gdzie osiągają maksymalne stężenie, ponieważ są wydalane w postaci niezmienionej.
Są skuteczne przeciwko salmonelli, shigelli, klebsielli i innym eterobakteriom, jednak nie wnikają dobrze do tkanek, co uniemożliwia stosowanie chinolonów do ogólnoustrojowej terapii antybiotykowej, ograniczonej do pewnych patologii jelitowych.
Gram-dodatnie ziarniaki, piro-ropne prątki i wszystkie beztlenowce są odporne. Ponadto istnieje kilka wyraźnych skutków ubocznych w postaci niedokrwistości, dyspepsji, cytopenii i szkodliwego wpływu na wątrobę i nerki (chinolon jest przeciwwskazany u pacjentów ze zdiagnozowanymi patologiami tych narządów).
Gram-ujemny
Prawie dwie dekady eksperymentów badawczych i doskonalących doprowadziły do powstania fluorochinolonów drugiej generacji.
Pierwszą była norfloksacyna, otrzymana przez przyłączenie atomu fluoru do cząsteczki (w pozycji 6). Zdolność do dostania się do organizmu, osiągnięcia podwyższonych stężeń w tkankach, umożliwiła wykorzystanie go do leczenia zakażeń ogólnoustrojowych wywołanych przez Staphylococcus aureus, wiele gramowych mikroorganizmów i kilka gramów prętów.
Skutki uboczne są nieliczne, co przyczynia się do dobrej tolerancji pacjenta.
Układ oddechowy
Ta klasa ma swoją nazwę ze względu na wysoką skuteczność przeciwko chorobom dolnych i górnych dróg oddechowych. Aktywność bakteriobójcza przeciwko opornym (na penicylinę i jej pochodne) pneumokoki to gwarancja skutecznego leczenia zapalenia zatok, zapalenia płuc i zapalenia oskrzeli w ostrej fazie. W praktyce medycznej stosuje się lewofloksacynę (ofloksacyna jest lewoskrętnym izomerem), sparfloksacyna i temafloksacyna.
Ich biodostępność wynosi 100%, co pozwala skutecznie leczyć choroby zakaźne o dowolnym nasileniu.
Antyerobowy układ oddechowy
Moksyfloksacyna (Avelox) i Hemifloksacyna charakteryzują się tym samym działaniem bakteriobójczym, co chemikalia fluorochinolonowe z poprzedniej grupy.
Hamują aktywność życiową pneumokoków opornych na penicylinę i makrolidy, bakterie beztlenowe i atypowe (chlamydie i mykoplazmy). Skuteczny przeciwko infekcjom dolnych i górnych dróg oddechowych, zapaleniu tkanek miękkich i skóry.
Obejmuje to również grepofloksacynę, klinofloksacynę, trowafloksacynę i kilka innych. Jednak podczas badań klinicznych zidentyfikowano ich toksyczność, aw konsekwencji dużą liczbę działań niepożądanych. Dlatego nazwy te zostały wycofane z rynku i nie są obecnie stosowane w praktyce medycznej.
Historia stworzenia
Droga do uzyskania nowoczesnych, wysoce skutecznych leków klasy fluorochinolonów była dość długa.
Wszystko zaczęło się w 1962 r., Kiedy kwas nalidyksowy został losowo otrzymany z chlorochiny (substancji przeciwmalarycznej).
W wyniku badań związek ten wykazywał umiarkowaną aktywność biologiczną przeciwko bakteriom Gram-ujemnym.
Absorpcja z przewodu pokarmowego była również niska, co nie pozwalało na stosowanie kwasu nalidyksowego w leczeniu zakażeń układowych. Jednak lek osiągnął wysokie stężenia na etapie wydalania z organizmu, dzięki czemu był stosowany do leczenia sfery moczowo-płciowej i niektórych chorób zakaźnych jelita. Kwas nie był szeroko stosowany w klinice, ponieważ drobnoustroje chorobotwórcze szybko rozwinęły na niego odporność.
Nalidixic, uzyskano trochę później kwasy pimemidowy i oksolinowy, a także leki na ich bazie (rosoksacyna, Tsoksoksatsin i inne) - antybiotyki chinolonowe. Ich niska skuteczność skłoniła naukowców do kontynuowania badań i stworzenia bardziej skutecznych opcji. W wyniku licznych eksperymentów w 1978 r. Syntezowano norfloksacynę przez przyłączenie atomu fluoru do cząsteczki chinolonu. Jego wysoka aktywność bakteriobójcza i biodostępność zapewniły szerszy zakres zastosowań, a naukowcy są poważnie zainteresowani perspektywami fluorochinolonów i ich poprawą.
Od początku lat 80. XX wieku uzyskano wiele leków, z których 30 przeszło próby kliniczne, a 12 jest szeroko stosowanych w praktyce medycznej.
Zastosowanie według dziedziny medycyny
Niska aktywność przeciwdrobnoustrojowa i zbyt wąskie spektrum działania leków pierwszej generacji od dawna ograniczają stosowanie fluorochinolonów wyłącznie do zakażeń bakteryjnych urologicznych i jelitowych.
Jednak kolejne zmiany umożliwiły uzyskanie wysoce skutecznych leków, które współzawodniczą dziś z lekami przeciwbakteryjnymi i makrolidami penicylinowymi. Współczesne fluorowane formuły oddechowe znalazły swoje miejsce w różnych dziedzinach medycyny:
Gastroenterologia
Zapalenia jelita dolnego wywołane przez enterobakterie były dość skutecznie leczone Nevigramone.
Wraz z tworzeniem bardziej zaawansowanych leków z tej grupy, działających przeciw większości pałeczek, zakres zastosowania rozszerzył się.
Wenerologia i ginekologia
Aktywność przeciwbakteryjnych tabletek fluorochinolonowych w walce z wieloma patogenami (szczególnie atypowymi) powoduje skuteczną chemioterapię zakażeń przenoszonych drogą płciową (takich jak mykoplazmoza, chlamydia), a także rzeżączka.
Bakteryjne zapalenie pochwy u kobiet, wywołane przez szczepy oporne na penicyliny, również dobrze reaguje na leczenie ogólnoustrojowe i miejscowe.
Dermatologia
Zapalenie i integralność naskórka wywołane przez gronkowce i prątki są leczone odpowiednimi lekami klasy (Sparfloksacyna).
Stosuje się je zarówno ogólnoustrojowo (tabletki, zastrzyki), jak i do stosowania miejscowego.
Otolaryngologia
Preparaty chemiczne trzeciej generacji, wysoce skuteczne przeciwko ogromnej większości patogennych prątków, są szeroko stosowane w leczeniu narządów laryngologicznych. Lewofloksacyna i jej analogi szybko zaprzestają zapalenia zatok przynosowych (zapalenia zatok).
Jeśli chorobę wywołują szczepy mikroorganizmów opornych na większość fluorochinolonów, zaleca się stosowanie Moxy lub Hemifloxacin.
Okulistyka
Przez długi czas naukowcom nie udało się uzyskać stabilnych związków chemicznych odpowiednich do tworzenia ciekłych postaci dawkowania. Utrudniało to stosowanie fluorochinolonów jako leków miejscowych. Jednak dzięki dalszej poprawie formuł możliwe było uzyskanie maści i kropli do oczu.
Lomefloksacyna, lewofloksacyna i moksyfloksacyna są wskazane w leczeniu zapalenia spojówek, zapalenia rogówki, pooperacyjnych procesów zapalnych i w zapobieganiu tym ostatnim.
Pulmonologia
Tabletki fluorochinolonowe i inne postacie dawkowania, zwane układem oddechowym, są doskonałe w łagodzeniu zapalenia dolnych i górnych dróg oddechowych wywołanych przez pneumokoki. Po zakażeniu szczepami opornymi na makrolidy i penicylinę zazwyczaj przepisuje się Gemifloksacynę i Moksyfloksacynę. Charakteryzują się niską toksycznością i są dobrze tolerowane. W złożonej chemioterapii gruźlicy z powodzeniem stosuje się Lomefloksacynę i Sparfloksacynę. Ten ostatni jednak częściej powoduje negatywne skutki (fotodermatitis).
Urologia i nefrologia
Fluorochinolony są lekami z wyboru w walce z chorobami zakaźnymi układu moczowego. Skutecznie radzą sobie z patogenami zarówno gram-dodatnimi, jak i gram-ujemnymi, w tym tymi opornymi na inne grupy środków przeciwbakteryjnych.
W przeciwieństwie do antybiotyków chinolowych, leki 2 i późniejsze pokolenia są nietoksyczne dla nerek. Ponieważ działania niepożądane są łagodne, cyprofloksacyna, norfloksacyna, lomefloksacyna, ofloksacyna i lewofloksacyna są dobrze tolerowane przez pacjentów. Mianowany w postaci tabletek i roztworów do wstrzykiwań.
Terapia
Podobnie jak wszystkie leki przeciwbakteryjne, preparaty chemiczne tej grupy wymagają ostrożnego stosowania pod nadzorem lekarza. Mogą być przypisane tylko przez specjalistę, który jest w stanie poprawnie obliczyć dawkę i czas trwania podawania. Niezależność w wyborze i anulowaniu nie jest tutaj dozwolona.
Wskazania
Pozytywny wynik terapii antybiotykowej zależy w dużej mierze od prawidłowej identyfikacji patogenu. Fluorochinolony są bardzo aktywne przeciwko następującej patogennej mikroflorze:
- Gram-ujemne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen wąglika, Pseudomonas aeruginosa i inne.
- Gram-dodatnie - paciorkowce, Clostridia, Legionella i inne.
- Mykobakterie, w tym prątki gruźlicy.
Taka różnorodna aktywność przeciwbakteryjna przyczynia się do powszechnego stosowania w różnych dziedzinach medycyny. Leki fluorochinolonowe skutecznie leczą zakażenia okolicy moczowo-płciowej, choroby przenoszone drogą płciową, zapalenie płuc (w tym atypowe), zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie zatok przynosowych, choroby okulistyczne genezy bakteryjnej, zapalenie szpiku, zapalenie jelit, głębokie uszkodzenie skóry, któremu towarzyszą czyraki.
Lista chorób podatnych na leczenie fluorochinolonami jest bardzo obszerna. Ponadto leki te są optymalne w przypadku nieskuteczności penicyliny i makrolidów, a także w ciężkich postaciach przecieku.
Przeciwwskazania
Aby antybiotykoterapia przynosiła wyłącznie korzyści, należy wziąć pod uwagę przeciwwskazania tej grupy preparatów chemicznych. Kwasy nalidyksowe i oksolinowe są toksyczne dla nerek i dlatego są zabronione do stosowania przez osoby z niewydolnością nerek. Nowocześniejsze leki mają również kilka ścisłych ograniczeń.
Seria antybiotyków fluorochinolonowych ma działanie teratogenne (powoduje mutacje i wady rozwoju wewnątrzmacicznego), a zatem jest zabroniona podczas ciąży. W okresie laktacji można wywołać obrzęk ciemiączków i wodogłowia u noworodka.
U dzieci młodych i w średnim wieku wzrost kości ulega spowolnieniu pod wpływem tych substancji chemicznych, dlatego można je przepisywać tylko w ostateczności (gdy korzyść terapeutyczna przewyższa potencjalną szkodę). U osób starszych zwiększa się ryzyko zerwania ścięgna. Ponadto nie zaleca się stosowania tej grupy tabletek przeciwbakteryjnych z rozpoznanym zespołem drgawkowym.
Aby nie wyrządzić nieodwracalnej szkody własnemu ciału, należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarskich i nigdy samoleczenia!
Na naszej stronie możesz zapoznać się z większością grup antybiotyków, kompletnymi listami leków, klasyfikacjami, historią i innymi ważnymi informacjami. Aby to zrobić, utwórz sekcję „Klasyfikacja” w górnym menu witryny.
Co to jest fluorochinolon
Alergia. Przejdź do wszystkich preparatów chinolonowych.
Ciąża Brak wiarygodnych danych klinicznych na temat toksycznego działania chinolonów na płód. Istnieją pojedyncze doniesienia o wodogłowie, zwiększonym ciśnieniu wewnątrzczaszkowym i wybrzuszeniu ciemiączków u noworodków, których matki przyjmowały kwas nalidyksowy podczas ciąży. W związku z rozwojem eksperymentu artropatii u niedojrzałych zwierząt nie zaleca się stosowania wszystkich chinolonów podczas ciąży.
Karmienie piersią. Chinolony w małych ilościach przenikają do mleka matki. Istnieją doniesienia o niedokrwistości hemolitycznej u noworodków, których matki przyjmowały kwas nalidyksowy podczas karmienia piersią. W eksperymencie chinolony powodowały artropatię u niedojrzałych zwierząt, dlatego zalecając je matkom karmiącym, zaleca się przeniesienie dziecka na sztuczne karmienie.
Pediatria Na podstawie danych eksperymentalnych nie zaleca się stosowania chinolonów w okresie powstawania układu kostno-stawowego. Kwas oksolinowy jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 2 lat, pipemidovaya - do 1 roku, nalidiksik - do 3 miesięcy.
Fluorochinolony nie są zalecane dla dzieci i młodzieży. Jednak istniejące doświadczenie kliniczne i specjalne badania dotyczące stosowania fluorochinolonów w pediatrii nie potwierdziły ryzyka uszkodzenia układu kostno-stawowego, dlatego fluorochinolony mogą być przepisywane dzieciom zgodnie z ich kluczowymi wskazaniami (nasilenie zakażenia mukowiscydozą; ciężkie zakażenia o różnej lokalizacji spowodowane przez wielooporne szczepy bakterii; zakażenia neutropenią ).
Geriatria U osób starszych istnieje zwiększone ryzyko zerwania ścięgna podczas stosowania fluorochinolonów, zwłaszcza w połączeniu z glikokortykosteroidami.
Choroby ośrodkowego układu nerwowego. Chinolony wywierają stymulujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego nie zaleca się ich stosowania u pacjentów z zaburzeniami drgawkowymi w wywiadzie. Ryzyko drgawek wzrasta u pacjentów z zaburzeniami krążenia mózgowego, padaczką i parkinsonizmem. Podczas stosowania kwasu nalidyksowego może zwiększyć się ciśnienie śródczaszkowe.
Zaburzenia czynności nerek i wątroby. Chinolony z pokolenia I nie mogą być stosowane w przypadku niewydolności nerek i wątroby, ponieważ ze względu na gromadzenie się leków i ich metabolitów wzrasta ryzyko działania toksycznego. Dawki fluorochinolonów z ciężką niewydolnością nerek podlegają korekcie.
Ostra porfiria. Chinolonów nie należy stosować u pacjentów z ostrą porfirią, ponieważ mają one działanie porfirynogenne w doświadczeniach na zwierzętach.
Interakcje narkotykowe
Przy jednoczesnym stosowaniu środków zobojętniających kwasy i innych leków zawierających jony magnezu, cynku, żelaza, bizmutu, biodostępność chinolonów może być zmniejszona z powodu tworzenia się nieabsorbowalnych kompleksów chelatowych.
Kwas pipemidowy, cyprofloksacyna, norfloksacyna i pefloksacyna mogą spowalniać eliminację metyloksantyn (teofiliny, kofeiny) i zwiększać ryzyko ich działania toksycznego.
Ryzyko neurotoksycznego działania chinolonów jest zwiększone, gdy stosuje się je razem z NLPZ, pochodnymi nitroimidazolu i metyloksantynami.
Chinolony wykazują antagonizm wobec pochodnych nitrofuranu, dlatego należy unikać kombinacji tych leków.
Chinolony generacji I, cyprofloksacyna i norfloksacyna mogą zakłócać metabolizm pośrednich antykoagulantów w wątrobie, co prowadzi do wydłużenia czasu protrombinowego i ryzyka krwawienia. Przy jednoczesnym stosowaniu może wymagać korekty dawki antykoagulantu.
Fluorochinolony należy przepisywać ostrożnie, jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, ponieważ wzrasta ryzyko zaburzeń rytmu serca.
Przy jednoczesnym stosowaniu z glikokortykosteroidami zwiększa ryzyko zerwania ścięgna, zwłaszcza u osób starszych.
Podczas stosowania cyprofloksacyny, norfloksacyny i pefloksacyny razem z lekami alkalizującymi mocz (inhibitory anhydrazy węglanowej, cytryniany, wodorowęglan sodu) zwiększa się ryzyko wystąpienia krystalurii i działania nefrotoksycznego.
Przy jednoczesnym stosowaniu azlocyliny i cymetydyny z powodu zmniejszenia wydzielania kanalikowego, wydalanie fluorochinolonów jest spowolnione, a ich stężenie we krwi wzrasta.
Informacje o pacjencie
Leki chinolonowe po spożyciu należy przyjmować z pełną szklanką wody. Weź co najmniej 2 godziny przed lub 6 godzin po zażyciu środków zobojętniających kwasy i preparatów żelaza, cynku, bizmutu.
Ściśle przestrzegać schematu i schematu leczenia przez cały okres terapii, nie opuszczać dawki i przyjmować ją w regularnych odstępach czasu. W przypadku pominięcia dawki należy ją przyjąć jak najszybciej; Nie należy przyjmować leku, jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki; nie podwajaj dawki. Aby wytrzymać czas trwania terapii.
Nie używaj leków, które wygasły.
Podczas okresu leczenia obserwować odpowiedni reżim wodny (1,2-1,5 l / dzień).
Nie należy narażać na bezpośrednie działanie promieni słonecznych i promieni ultrafioletowych podczas stosowania leków i przez co najmniej 3 dni po zakończeniu leczenia.
Skonsultuj się z lekarzem, jeśli poprawa nie nastąpi w ciągu kilku dni lub pojawią się nowe objawy. Jeśli wystąpi ból ścięgien, upewnij się, że dotknięty staw jest w spoczynku i skonsultuj się z lekarzem.
Antybiotyki fluorochinolonowe
Fluorochinolony są antybiotykami o szerokim spektrum działania. Gram-ujemna, gram-dodatnia i nietypowa mikroflora wykazuje wrażliwość na leki zawierające antybiotyki z listy fluorochinolonów.
Grupa fluorochinolonowa
Fluorochinolony są grupą leków przeciwbakteryjnych, które otrzymuje się przez fluorowanie (dodawanie atomów fluoru) cząsteczki chinolonu - oksolinowego, nalidyksowego, pipemidokwasów. Antybiotyki weszły do praktyki medycznej w latach 80. ubiegłego wieku.
Fluorochinolony działają bakteriobójczo, hamując aktywność kilku enzymów bakteryjnych niezbędnych do rozmnażania czynników zakaźnych.
Antybiotyki przez długi czas pozostają aktywne po wprowadzeniu do krwi lub podawania doustnego. Pozwala to na stosowanie leku z częstotliwością 1 lub 2 razy dziennie.
Szeroki zakres aktywności przeciwdrobnoustrojowej i wyraźne właściwości bakteriobójcze pozwalają na stosowanie fluorochinolonów w monoterapii, bez wyznaczania innych klas środków przeciwbakteryjnych.
Biodostępność antybiotyków wynosi 80-100%. Jedzenie nie zmniejsza biodostępności leków w tabletkach, chociaż spowalnia wchłanianie leków.
Klasyfikacja
Fluorochinolony są pochodnymi chinolonu. W klasyfikacji leków przeciwdrobnoustrojowych chinolony / fluorochinolony chinolony są uważane za pierwsze pokolenie.
W klasyfikacji chinolonów / fluorochinolonów grupują fundusze jako leki:
- 1 generacje - chinolony (preparaty Palin, Negram, Nevigremon);
- 2 pokolenia - ofloksacyna, pefloksacyna, norfloksacyna, lomefloksacyna, cyprofloksacyna;
- 3 pokolenia - lewofloksacyna, sparfloksacyna, hemifloksacyna;
- 4 pokolenia - moksyfloksacyna.
Stosowanie antybiotyków
Fluorochinolony są skuteczne przeciwko patogenom chorób zakaźnych:
- narządy oddechowe - dolne, górne drogi oddechowe;
- skóra, tkanka łączna;
- układ moczowo-płciowy;
- narządy trawienne;
- kości, stawy;
- oko;
- układ nerwowy.
Najbardziej wyraźne właściwości bakteriobójcze w stosunku do:
- mikroflora Gram-ujemna - Salmonella, gonococcus, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, pałeczki hemophilus;
- nietypowa mikroflora - chlamydia, mykoplazma, mykobakterie.
Przeciwko Gram-dodatnim gronkowcom, paciorkowcom, pneumokokom aktywność jest niższa w lekach drugiej generacji. Fluorochinolony 2, 3 pokoleń nie są skuteczne przeciwko infekcjom wywołanym przez mikroflorę beztlenową.
3. i 4. generacji wysoce aktywne dla gronkowców, pneumokoków, paciorkowców. Nowe fluorochinolony nazywane są fluorochinolonami oddechowymi i są szeroko stosowane przeciwko zapaleniu płuc, zapaleniu oskrzeli i chorobom górnych dróg oddechowych u dorosłych.
Fluorochinolony 2 pokolenia
Najczęściej badanymi i często stosowanymi fluorochinolonami są ofloksacyna, cyprofloksacyna, pefloksacyna. Wczesne fluorochinolony są stosowane głównie przeciwko infekcjom jelitowym, leczą choroby przenoszone drogą płciową, choroby układu moczowego.
Cyprofloksacyna jest przepisywana głównie przeciwko infekcjom jelitowym, ropnym odmiedniczkowym zapaleniu nerek, zapaleniu pęcherza moczowego, zakażeniom wywołanym przez błękitną ropę. Przeczytaj więcej o tej grupie antybiotyków na stronie „Ciprofloxacin”.
Ofloksacyna
Przemysł farmaceutyczny wytwarza ofloksacyny w postaci tabletek, maści do oczu, roztworów do infuzji, co pozwala na ich szerokie zastosowanie w praktyce medycznej przeciwko chorobom różnych układów narządów.
Lista ofloksacyny - antybiotyki grupy fluorochinolonów drugiej generacji obejmuje leki o nazwach:
Leki zawierające ofloksacynę leczą zakażenia wywołane przez nietypową mikroflorę, gruźlicę, rzeżączkę, zapalenie gruczołu krokowego.
Ofloksacyny są stosowane w postaci maści do oczu i w leczeniu chorób oczu. Ofloksacyna maść do oczu jest przepisywana dzieciom od 1 roku życia.
Jednak tabletki, iniekcje ofloksacyny są dozwolone, zgodnie z instrukcją, dopiero po ukończeniu 18 lat.
Pefloksacyna
Lista pefloksacyny obejmuje leki:
- Pefloksacyna-AKOS - w postaci tabletek, koncentrat do wstrzykiwań;
- Perty;
- Unicpef;
- Pelox;
- Abaktal.
Pefloksacyny są stosowane przeciwko:
- zapalenie pęcherzyka żółciowego;
- zapalenie przydatków;
- zapalenie otrzewnej;
- zapalenie gruczołu krokowego;
- Choroby laryngologiczne - zapalenie ucha, zapalenie zatok, zapalenie gardła, zapalenie migdałków.
Pefloksacyna-AKOS jest przepisywana przeciwko infekcjom wywoływanym przez bakterie Gram-ujemne - E. coli, Klebsiella, hemofilne Bacillus, Helicobacter pylori.
Gram-dodatnie mikroorganizmy tlenowe - gronkowce, paciorkowce i pasożyty wewnątrzkomórkowe, w tym legionella, mykoplazma, chlamydia, są również wrażliwe na antybiotyk.
Pefloksacyny są dostępne w postaci tabletek i roztworów do wstrzykiwań. Z tego powodu mogą być stosowane w terapii krokowej, zaczynając od wstrzyknięć dożylnych, a następnie przechodząc do przyjmowania tabletek.
Lomefloksacyny
Lomefloksacyny obejmują:
- Lomefloks;
- Maksakvin;
- Chlorowodorek lomefloksacyny;
- Xenaquin;
- Lomacyna.
Lomefloksacyny są zalecane do stosowania przeciwko infekcjom nerek, pęcherza moczowego, moczowodów i dróg żółciowych. Są skuteczne w przypadku ropnych infekcji skóry, oparzeń, otwartych ran.
Przy słabej tolerancji ryfampicyny - głównego antybiotyku zabijającego prątek gruźlicy, lomefloksacyny są stosowane w leczeniu gruźlicy razem z izoniazydem, etambutolem, pirazynamidem, streptomycyną.
Norfloksacyna
Grupa norfloksacyny obejmuje leki:
Norfloksacyny leczą głównie infekcje dróg moczowych i jelit, ponieważ to w tych narządach leki gromadzą się w stężeniach terapeutycznych.
Antybiotyki z tej grupy są stosowane przeciwko zapaleniu gruczołu krokowego, zapaleniu cewki moczowej, salmonellozie, shigellozie. W postaci kropli do oczu przepisywany jest antybiotyk na zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek.
Normorf norfloksacyna w postaci kropli do ucha jest przepisywany dzieciom z zapaleniem ucha, począwszy od wieku 12 lat.
Trzecia generacja fluorochinolonów
Antybiotyki fluorochinolowe należące do trzeciej generacji znalazły praktyczne zastosowanie przeciwko:
- choroby wywołane przez Pseudomonas aeruginosa;
- choroby układu oddechowego.
Tavanic, Avelox przepisany na przewlekłe zapalenie oskrzeli, ciężkie zapalenie płuc. Pod względem skuteczności antybiotyki te nie ustępują leczeniu cefalosporynami trzeciej generacji w połączeniu z makrolidami.
Nowe fluorochinolony są skuteczne przeciwko zakażeniom przenoszonym drogą płciową, takim jak rzeżączka, chlamydia.
Lewofloksacyna
Zabiegi zawierające lewofloksacynę obejmują:
Preparaty z tej listy są przepisywane dla łagodnego i umiarkowanego nasilenia zakażeń układu oddechowego, dróg moczowych, zakażeń gruczołu krokowego.
Antybiotyki są również stosowane w leczeniu wrzodów żołądka, jeśli pojawia się w wyniku zakażenia bakterią przez Helicobacter pylori.
Lewofloksacyna jest przepisywana na wrzody wraz z amoksycyliną i omeprazolem lub jego odpowiednikiem. Jeśli jesteś uczulony na penicyliny, amoksycylinę zastępuje się Tinidazolem.
Sparfloksacyna
Lista sparfloksacyny jest reprezentowana przez jeden lek w tabletkach Sparflo. Produkcję Respara i Sparbact, wcześniej stosowanych, przerwano.
Sparflo przepisywany dorosłym po 18 latach z chorobami:
- POChP;
- zapalenie płuc;
- infekcje brzucha;
- zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok spowodowane przez, w tym, pałeczkowate pałeczki, gronkowce;
- infekcje skóry;
- zapalenie kości i szpiku;
- trąd;
- gruźlica.
Sparfloksacyna jest najbardziej skuteczna w chorobach skóry wywołanych zakażeniem gronkowcem i prątkami.
Gemifloksacyna
Hemifloksacyny obejmują lek Fitiv. Antybiotyk przepisany na zapalenie płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, ostre zapalenie zatok u dorosłych.
Pigułki dla dzieci Faktiv zabronione do 18 lat. Podczas przyjmowania tabletek oprócz zwykłych działań niepożądanych związanych z fluorochinolonami możliwe są następujące działania:
- uszkodzenie ścięgien, zwłaszcza w podeszłym wieku;
- arytmia, jeśli pacjent ma nieprawidłowości w EKG w postaci wydłużonego odstępu QT.
Widmo aktywności hemifloksacyny, w porównaniu z innymi fluorochinolonami, zwiększa się z powodu aktywności przeciwko paciorkowcom opornym na penicyliny, cefalosporyny, makrolidy.
Lek jest przepisywany raz na dobę, przebieg leczenia zapalenia płuc trwa od 7 do 14 dni. Czas trwania leczenia przewlekłego zapalenia oskrzeli lub ostrego zapalenia zatok wynosi 5 dni
Czwarta generacja fluorochinolonów
Preparaty zawierające moksyfloksacynę jako składnik aktywny:
Moksyfloksacyny są dostępne w tabletkach i w postaci roztworów do podawania dożylnego, co jest wygodne do stosowania w stopniowym leczeniu infekcji dróg oddechowych.
Antybiotyki zawierające moksyfloksacynę są leczone z powodu zapalenia płuc wywołanego przez typową i nietypową mikroflorę, w tym prątki hemofilne, mykoplazmy, chlamydie, klebsiella.
Moksyfloksacyny są stosowane w ostrych, ciężkich stanach, przed zapaleniem zatok, zapaleniem oskrzeli, zapaleniem otrzewnej.
Przeciwwskazania do stosowania antybiotyków
Zakazane fluorochinolony w pigułkach i zastrzykach:
- poniżej 18 lat;
- kobiety w ciąży;
- podczas laktacji;
- z padaczką, niedokrwistością hemolityczną, niewydolnością nerek;
- w przypadku alergii na fluorochinolony.
Podczas leczenia nie można prowadzić samochodu i pracować z ruchomymi maszynami. Antybiotyki mogą powodować zmniejszenie zdolności koncentracji, spowalniać szybkość reakcji.
Podczas leczenia fluorochinolonów ryzyko zerwania ścięgna wzrasta u wszystkich pacjentów. W specjalnej grupie ryzyka:
- ludzie powyżej 60 lat;
- kobiety;
- osoby przyjmujące glikokortykosteroidy;
- pacjenci z reumatoidalnym zapaleniem stawów;
- pacjenci po przeszczepie nerki, serca, płuc.
Aby wyeliminować możliwość pęknięcia ścięgna, podczas przyjmowania antybiotyków konieczne jest ograniczenie wszelkiej aktywności fizycznej.
Skutki uboczne fluorochinolonów
Najczęstsze dolegliwości przy stosowaniu fluorochinolonów są związane z naruszeniem układu pokarmowego. Pacjent może doświadczyć:
- nudności;
- zgaga;
- zdenerwowany stołek;
- słaby apetyt;
- wymioty;
- ból brzucha.
Skutkiem ubocznym przyjmowania antybiotyków może być pokonanie chrząstki, ścięgien. Ten efekt uboczny występuje częściej u osób starszych, ale czasami występuje w młodym wieku.
Możliwe reakcje układu nerwowego, objawiające się:
- zawroty głowy;
- zaburzenia snu;
- ból głowy;
- rzadko - skurcze.
Podczas leczenia konieczne jest ograniczenie ekspozycji na słońce, ponieważ pod działaniem promieniowania ultrafioletowego może rozwinąć się choroba skóry wywołana zapaleniem skóry.
Czasami występuje zwiększona toksyczność fluorochinolonów dla wątroby. Objawy uszkodzenia wątroby objawiają się:
- najczęściej - wysoka aktywność enzymów aminotransferaz wątrobowych, które są bezobjawowe;
- rzadziej żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby;
- rzadko - martwica wątroby.
Długotrwałe stosowanie fluorochinolonów może prowadzić do zakażeń grzybiczych (kandydozy) błon śluzowych, błoniastego zapalenia jelita grubego - ostrego zapalenia jelita grubego.
Możliwe są zmiany w ogólnym badaniu krwi. Odchylenia to poniższa lista chorób:
- niedokrwistość hemolityczna;
- spadek liczby leukocytów;
- zmniejszona liczba płytek krwi;
- agranulocytoza.
Cechy leczenia fluorochinolonami
W leczeniu chorób układu moczowego, cyprofloksacyny, lewofloksacyny, ofloksacyny, norfloksacyny okazały się dobrze.
Przedstawiciele drugiej generacji fluorochinolonów są z powodzeniem stosowani w leczeniu przewlekłego zapalenia gruczołu krokowego. Abaktal, Zanotsin przepisał 0,4 g dwa razy dziennie, a po powołaniu Maksakvina wystarczy jedno podanie 0,4 g substancji czynnej lomefloksacyny dziennie.
Fluorochinolony są dobrze znane w leczeniu rzeżączki. Są one przepisywane jednocześnie z antybiotykiem wielu makrolidów jako złożona terapia.
Cyprofloksacyna, pefloksacyna, ofloksacyna, lewofloksacyna są stosowane przeciwko bakteryjnemu zapaleniu opon mózgowych. Fluorochinolony są przepisywane w celu zapobiegania zapaleniu opon mózgowych w przypadku ciężkiego zapalenia ucha, zapalenia zatok i innych chorób laryngologicznych.
Leki fluorochinolonowe są przepisywane na antybiotyki oporne na penicylinę i nieskuteczną terapię z użyciem makrolidów i cefalosporyn. Środkami wyboru, gdy patogenna mikroflora jest odporna na środki przeciwbakteryjne innych klas, są hemifloksacyna i moksyfloksacyna.
Miejscowe preparaty
Do leczenia oczu stosuje się płynne formy fluorochinolonów w postaci kropli. Preparaty do użytku zewnętrznego są produkowane przez przemysł farmaceutyczny do leczenia zarówno dzieci, jak i dorosłych.
Krople do oczu mają różne stężenie substancji czynnej, które może być:
- lewofloksacyna - krople Sinnicef, Oftakviks, L-Optik;
- Moxifloxacin - Vigamoks, Maxifloks;
- Lomefloxacin - Lofox.
Zapalenie ucha jest leczone za pomocą kropli do uszu zawierających ofloksacynę - Uniflox, Danzil - krople do uszu i oczu.
Choroby zakaźne skóry są leczone za pomocą maści zawierających ofloksacynę - maści Floxal, Ofloksacyna, połączonego leku Ofomelide.
Oflomelid, oprócz antybiotyku, zawiera środek znieczulający lidokainę i środek do przyspieszenia naprawy tkanek. Pozwala to na skuteczne stosowanie Oflomelidu w głębokich oparzeniach, owrzodzeniach troficznych, odleżynach, przetokach u dorosłych.
Jak przyjmować antybiotyki w tabletkach
Otrzymywanie tabletek fluorochinolonowych nie może być łączone z preparatami żelaza, bizmutu, cynku.
W ciągu dnia należy wziąć wystarczającą ilość płynu, nie mniej niż 1, 2 litry. Zmyć pigułkę antybiotykową całą szklanką wody.
Należy ściśle przestrzegać schematu leczenia, ale jeśli przypadkowo pominiemy lek, nie można podwoić dawki.
Podczas całego okresu leczenia i 3 dni po ostatniej dawce leku nie można opalać się. Pojawienie się znaków wskazujących na możliwość wystąpienia działań niepożądanych służy jako podstawa do odstawienia leku i wizyty u lekarza.
Leczenie dzieci
Leki zawierające fluorochinolony są zabronione w leczeniu dzieci ze względu na ryzyko:
- zespół drgawkowy;
- spowolnienie wzrostu kości;
- negatywne skutki leków na chrząstkę, więzadła, ścięgna.
Jednak w przypadku szczególnie trudnych zakażeń wywołanych przez Pylori Pylori w przypadku mukowiscydozy, lekarz może przepisać dziecku fluorochinolony pod stałym nadzorem lekarza.
Fluorochinolony podczas ciąży i laktacji
Fluorochinolony mają działanie teratogenne, tj. Mają negatywny wpływ na powstawanie płodu, dlatego jest to zabronione podczas ciąży. Jeśli kobieta przyjmuje antybiotyki z tej grupy w okresie laktacji, wówczas niemowlę może mieć wiosnę, wybrzuszenie wodogłowia.
Nie udowodniono teratogennego działania na moksyfloksacynę w ciąży. Leki zawierające moksyfloksacynę można stosować w okresie ciąży pod nadzorem lekarza i biorąc pod uwagę możliwe ryzyko dla płodu i korzyści dla matki.
Jednak moksyfloksacyna przenika do mleka matki, dlatego podczas przyjmowania antybiotyku karmienie piersią zostaje czasowo przerwane.
Grupa fluorochinolonowa. Wyjaśnij, ostrzegaj, doradzaj
Drodzy farmaceuci, cześć!
Niedawno przeanalizowaliśmy najpopularniejsze grupy antybiotyków.
Dzisiaj chciałbym rozwodzić się nad inną grupą niezwykle popularnych środków przeciwbakteryjnych. Mówię o fluorochinolonach.
Nie są antybiotykami, ponieważ nie mają naturalnych odpowiedników. Ale pod względem wydajności nie są gorsze od nich.
Nie możesz już więcej przeczytać, jeśli szybko odpowiesz na pytania:
- Ile pokoleń fluorochinolonów istnieje obecnie na rynku?
- Wymień przynajmniej jeden lek z każdego pokolenia tej grupy.
- W jaki sposób pokolenia różnią się od siebie?
- Które z fluorochinolonów są używane głównie do infekcji układu moczowo-płciowego?
- Wymień rzadki efekt uboczny spowodowany przez tę grupę leków.
- W jakim wieku można stosować fluorochinolony i dlaczego?
Jak? Zrobiłeś to?
Jeśli nie, kontynuuj rozmowę.
Z historii fluorochinolonów
„Rodzicami” fluorochinolonów są chinolony - kwas nalidyksowy (Negram, Neugrammon), kwas pimemidowy (Palin) itp.
Jestem pewien, że zadzwonisz, kiedy zostaną użyte.
Racja. Najlepiej z zakażeniami dróg moczowych. Chinolony są zasadniczo uroseptycznymi, tj. leki, uwalniające najeźdźców bakteryjnych z pęcherza, nerek, moczowodów.
Ostatnio fundusze te są coraz mniej wyznaczane, ponieważ na rynku pojawiły się znacznie bardziej skuteczne leki.
Chinolony syntetyzowano losowo podczas badania leku przeciwmalarycznego o nazwie Chlorochina.
Kilka lat po ich odkryciu jeden z naukowców wpadł na pomysł dodania atomu fluoru do formuły chinolonu i zobaczenia, co się stanie. Okazało się, że jest to zupełnie nowa grupa środków przeciwbakteryjnych, która jest porównywalna pod względem skuteczności z cefalosporynami.
Grupa fluorochinolonowa. Cechy pokoleń
W niektórych publikacjach chinolony są rozważane razem z fluorochinolonami i zaliczane do ich pierwszej generacji.
Zdarza się coś w rodzaju śmieci: chinolony są fluorochinolonami pierwszej generacji.
Ale grupa okazała się zupełnie inna, o różnych cechach i wskazaniach!
Porozmawiam tak, jak mówi mi zdrowy rozsądek.
Dzisiaj są 3 pokolenia fluorochinolonów:
Generacje fluorochinolonów różnią się od siebie spektrum aktywności przeciwbakteryjnej.
Każda nowa generacja w jakiś sposób przewyższa poprzednią.
Generacja 1 nazywana jest „gram-ujemna”, ponieważ leki należące do tego pokolenia działają na szeroką gamę bakterii Gram-ujemnych. I od gram-dodatniego tylko na małej garści: kilka odmian gronkowca, listeria, corynebacterium., Bacillus gruźlicy.
Pozwólcie, że przypomnę wam bakterie Gram-ujemne: Pseudomonas aeruginosa, gonococcus (patogen rzeżączki), meningokoki (patogen ropnego zapalenia opon mózgowych), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilne pałeczki itd.
Przygotowania pierwszej generacji można podzielić na 2 grupy:
Układowe: cyprofloksacyna, lomefloksacyna i ofloksacyna. Wnikają w różne narządy i tkanki, dlatego są wykorzystywane do infekcji różnych lokalizacji: dróg oddechowych, ucha, oczu, zatok przynosowych, nosa, okolic moczowo-płciowych, przewodu pokarmowego, skóry, kości itp.
Uroseptics: Norfloksacyna i Pefloksacyna. Fundusze te powodują wysokie stężenia w moczu, dlatego najczęściej są wykorzystywane do infekcji układu moczowo-płciowego.
Ale leki tej generacji mają niewielki wpływ na pneumokoki, chlamydie, mykoplazmy, beztlenowce.
Norfloksacyna jest również zawarta w kroplach do oczu i kroplach do uszu o nazwie Normaks.
Drugie pokolenie nazwano „oddechowe”, ponieważ środki z nim związane działają nie tylko na te patogeny, jako na pierwszą generację, ale także na większość patogenów zakażeń dróg oddechowych (pneumokoki, Mycoplasma pneumoniae itp.)
Dobrze radzą sobie z tymi samymi wrogami ludzi co pierwsze pokolenie, ale także z pneumokokami, chlamydiami i mykoplazmami.
3. generacja - nazywam to „burzą beztlenową”.
Podczas zbierania materiału do artykułu poznałem kilku przedstawicieli tego pokolenia, ale nie widziałem ich w asortymencie aptek. Nie widzę powodu, by mówić o „martwych duszach”. Najbardziej popularne nazywam: Moxifloxacin (nazwa handlowa Avelox).
Leki, a raczej lek, trzecia generacja fluorochinolonów działa na te same patogeny, co poprzednie dwa, a ponadto jest w stanie zniszczyć bakterie beztlenowe. Pamiętasz kim oni są?
Są to bezpretensjonalne mikroby, które, w przeciwieństwie do swoich braci, nie potrzebują tlenu do pełnego życia.
Powodują poważne infekcje. Ich toksyny są niezwykle agresywne, zdolne do infekowania ważnych narządów i powodowania zapalenia otrzewnej, ropni narządów wewnętrznych, posocznicy, zapalenia szpiku i innych poważnych owrzodzeń.
Bakterie beztlenowe są również odpowiedzialne za tężec, zgorzel gazową, zatrucie jadem kiełbasianym i toksykoinfekcje.
Zatem z pokolenia na pokolenie spektrum aktywności przeciwbakteryjnej fluorochinolonów rozszerza się.
Korzyści z grupy fluorochinolonów
Prawdopodobnie zauważyłeś, że przygotowania tej grupy były kochane przez wielu lekarzy, dlatego są one przepisywane dość często.
Co dobrego w nich znaleźli?
Wymieńmy ich korzyści.
- Mają szerokie spektrum działania.
- Głęboko wnikają w różne tkanki.
- Mają długi okres półtrwania, więc mogą być stosowane 1-2 razy dziennie.
- Dlatego dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym są dostępne w postaci doustnych, co jest wygodniejsze i przyjemniejsze dla wielu pacjentów.
- Bardzo skuteczny.
- Dobrze tolerowany.
Mechanizm działania fluorochinolonów
Fluorochinolony mają działanie bakteriobójcze. Hamują enzymy, które są niezbędne do syntezy DNA potomnych komórek bakteryjnych. Co to jest DNA? To jest „serce” komórki, to jest jej kod genetyczny, „instrukcja”, jak żyć i być dobrym. Brak „instrukcji” - bez życia.
Wskazania do stosowania fluorochinolonów
Fluorochinolony mają szeroki, a nawet powiedziałbym, najszerszy zakres wskazań:
- Choroby górnych i dolnych dróg oddechowych.
- Zakażenia dróg moczowych i prostaty: zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego. Szczególnie dobrze radzą sobie z nimi norfloksacyna i pefloksacyna.
- Rzeżączka, chlamydia, mykoplazmoza.
- Infekcje wewnątrzbrzuszne (zapalenie otrzewnej, zapalenie pęcherzyka żółciowego itp.)
- Zakażenia jelitowe (salmonelloza, czerwonka, cholera itp.)
- Zakażenia skóry, tkanek miękkich, kości i stawów.
- Sepsa
- Zapalenie opon mózgowych
- Gruźlica.
- Zakażenia oka, ucho zewnętrzne (norfloksacyna).
Wybór grupy fluorochinolonów zależy od rodzaju i ciężkości choroby, czasu jej trwania, rodzaju patogenu i skuteczności wcześniej stosowanych leków.
Każdy lek ma swoje zalety. Na przykład:
Cyprofloksacyna jest najbardziej aktywna spośród fluorochinolonów przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. To przewyższa swoich „kolegów” w akcji na bacillusie ruskim. Jest on stosowany w terapii skojarzonej lekoopornych form gruźlicy.
Ofloksacyna - z pokolenia 1, najbardziej aktywna przeciwko pneumokokom i chlamydiom, ale słabsza niż leki drugiej i trzeciej generacji.
Norfloksacyna i pefloksacyna są szczególnie dobre w zakażeniach dróg moczowych i prostaty.
Ponadto pefloksacyna lepiej przenika przez barierę krew-mózg niż inne fluorochinolony, dlatego stosuje się ją w zapaleniu opon mózgowych (w tym przypadku występuje postać koncentratu do podawania dożylnego).
Czas trwania działania sparfloksacyny przewyższa inne leki w tej grupie. Jest stosowany raz dziennie.
Lewofloksacyna jest izomerem ofloksacyny, ale jest 2 razy bardziej aktywna i lepiej tolerowana.
Moksyfloksacyna z całej grupy jest najbardziej aktywna przeciwko pneumokokom, chlamydiom, mykoplazmom, beztlenowcom. Może być stosowany empirycznie (tj. Ślepo, bez bakterii wysiewających) do ciężkich zakażeń różnych lokalizacji.
Przeciwwskazania do stosowania fluorochinolonów
- Ciąża
- Karmienie piersią
- Reakcje alergiczne na fluorochinolony,
- Dzieci i dorastanie.
Fluorochinolony są przeciwwskazane do 18 lat, jak w doświadczeniach na zwierzętach, naukowcy zauważyli opóźnienie w rozwoju tkanki chrzęstnej. Dlatego z reguły nie są przepisywane do końca formowania się szkieletu. Chociaż w niektórych przypadkach lekarze na ich odpowiedzialność zalecają stosowanie fluorochinolonów u dzieci. Na przykład z mukowiscydozą lub nietolerancją innych środków przeciwbakteryjnych.
Najczęstsze działania niepożądane fluorochinolonów
- Ze strony przewodu pokarmowego: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka. Dlatego radzimy im przyjmować po posiłkach.
- Naruszenia centralnego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, drgawki (u osób z padaczką).
- Photodermatosis, tj. zwiększona wrażliwość skóry na promienie ultrafioletowe. Pod działaniem słońca fluorochinolony są niszczone, tworzą się wolne rodniki i powodują uszkodzenia skóry.
Tak więc, sprzedając lek z tej grupy, musisz zaoferować krem przeciwsłoneczny. Zwłaszcza latem i słonecznymi regionami.
Bardziej niż inne, lomefloksacyna (Lomflox) i sparfloksacyna (Sparflo) różnią się zdolnością wywoływania fotodermatozy.
- Wzmocnienie trasaminazy wątrobowej. Oznacza to, że leki są hepatotoksyczne. Dlatego dobrze byłoby wziąć środek fluorochinolonowy w połączeniu z lekiem chroniącym wątrobę. Rzadko zdarza się lecznicze zapalenie wątroby.
- Zwiększony odstęp QT w EKG. Dla zdrowych ludzi to nie jest przerażające. A jeśli lek jest przyjmowany przez osobę, która ma poważne problemy z sercem, może wystąpić arytmia. Ale dzieje się tak podczas przyjmowania dużych dawek leku.
- Rzadkim działaniem niepożądanym jest zapalenie ścięgien, tj. zapalenie ścięgna i jego pęknięcie. Najczęściej cierpi na to ścięgno Achillesa. Dzieje się tak głównie u osób starszych.
Tendinity występują, ponieważ fluorochinolony hamują aktywność enzymu niezbędnego do syntezy białka kolagenowego. I tworzy podstawę ścięgien, a nawet tkanki łącznej.
Ważne jest:
Jeśli fluorochinolony są przyjmowane jednocześnie ze środkiem zobojętniającym kwas i kompleksem witaminowo-mineralnym, tworzą się nierozpuszczalne kompleksy, a lek nie będzie miał pożądanego efektu. Dlatego przerwa między ich technikami powinna wynosić co najmniej 4 godziny.
A teraz przypominamy sobie wszystkie powyższe i przedstawiamy listę zaleceń dla kupującego.
5 zaleceń dla kupującego przy sprzedaży leku z grupy fluorochinolonów
Jeśli sprzedajesz lek z grupy fluorochinolonów:
- Zaproponuj krem do opalania. Mów tak: „Ten lek zwiększa wrażliwość skóry na światło słoneczne i może powodować wysypkę. Dlatego radzę kupić inny produkt, aby chronić skórę przed słońcem. ”
- Jeśli osoba odmówi pkt 1, ostrzec: „Unikaj ekspozycji na słońce przez cały okres leczenia i kolejne 3 dni po jego zakończeniu”.
- Zaoferuj hepatoprotektor („Czy lekarz dał ci coś, aby chronić twoją wątrobę?”)
- Powiedz, że musisz wziąć lek po posiłku, pić dużo płynów, aby zmniejszyć jego działanie drażniące na żołądek.
- Jeśli osoba, wraz z lekiem z grupy fluorochinolonów, nabywa inny preparat zobojętniający kwas lub kompleks witaminowo-mineralny, zaleca się rozcieńczenie ich na czas (co najmniej 4 godziny przerwy).
To wszystko na dziś. Jak podoba ci się artykuł, przyjaciele?
Jeśli masz coś do dodania, skomentowania, napisz w oknie komentarzy poniżej.
Byłbym wdzięczny, gdybyś udostępnił link do artykułu swoim kolegom.
Do zobaczenia ponownie na blogu „Apteka dla człowieka”!
P.S. Jeśli nie subskrybujesz już nowych artykułów na blogu, możesz to zrobić teraz, spędzając tylko kilka minut. Aby to zrobić, wypełnij formularz subskrypcji, który widzisz na końcu każdego artykułu i po prawej stronie u góry strony. Nie zapomnij potwierdzić subskrypcji w liście przychodzącym. Następnie otrzymasz e-mail z linkiem do pobrania przydatnych ściągawek.
Jeśli nie otrzymałeś listu, sprawdź folder spamu.
Czy coś poszło nie tak? Zobacz instrukcje.
Nadal nie działa? Napisz do. Zrozumiemy!
Moi drodzy czytelnicy!
Jeśli spodobał Ci się artykuł, jeśli chcesz o coś zapytać, dodać, podzielić się doświadczeniem, możesz to zrobić w specjalnym formularzu poniżej.
Po prostu proszę nie milczeć! Twoje komentarze są moją główną motywacją dla nowych kreacji dla CIEBIE.
Byłbym bardzo wdzięczny za udostępnienie linku do tego artykułu znajomym i współpracownikom w sieciach społecznościowych.
Wystarczy kliknąć przyciski społecznościowe. sieci, w których jesteś członkiem.
Kliknij przyciski społeczne. sieci zwiększają średnią kontrolę, dochód, wynagrodzenie, zmniejszają cukier, ciśnienie krwi, cholesterol, eliminują osteochondrozę, płaskostopie, hemoroidy!