Jakie antybiotyki to cefalosporyny

Cefalosporyny mają działanie bakteriobójcze, które jest związane z upośledzonym tworzeniem ściany komórkowej bakterii (patrz „Grupa penicyliny”).

Widmo aktywności

W serii od I do III generacji cefalosporyny charakteryzują się tendencją do poszerzania spektrum działania i zwiększania poziomu aktywności przeciwdrobnoustrojowej przeciwko bakteriom Gram-ujemnym z pewnym spadkiem aktywności przeciwko drobnoustrojom gram-dodatnim.

Wspólne dla wszystkich cefalosporyn jest brak znaczącej aktywności przeciwko enterokokom, MRSA i L.monocytogenes. OUN, mniej wrażliwy na cefalosporyny niż S. aureus.

Cefalosporyny I generacji

Charakteryzujące się podobnym spektrum działania przeciwbakteryjnego, leki przeznaczone do podawania doustnego (cefaleksyna, cefadroksyl) są nieco gorsze od leków podawanych pozajelitowo (cefazolina).

Antybiotyki są aktywne przeciwko Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) i Staphylococcus spp. Wrażliwe na metycylinę. Poprzez poziom aktywności przeciw pneumokokowej cefalosporyny pierwszej generacji są gorsze od aminopenicylin i większości późniejszych cefalosporyn. Istotną klinicznie cechą jest brak aktywności przeciwko enterokokom i listerii.

Pomimo faktu, że cefalosporyny pierwszej generacji są odporne na działanie β-laktamazy gronkowcowej, niektóre szczepy, które są hiperproducentami tych enzymów, mogą wykazywać umiarkowaną odporność na nie. Pneumokoki wykazują pełną PR do cefalosporyn pierwszej generacji i penicylin.

Cefalosporyny I generacji mają wąskie spektrum aktywności i niski poziom aktywności przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. Są one skuteczne przeciwko Neisseria spp., Jednak znaczenie kliniczne tego faktu jest ograniczone. Aktywność przeciwko H.influenzae i M.сatarrhalis jest klinicznie nieistotna. Naturalna aktywność przeciwko M. сatarrhalis jest dość wysoka, ale są one wrażliwe na hydrolizę przez β-laktamazy, które wytwarzają prawie 100% szczepów. Spośród członków rodziny Enterobacteriaceae wrażliwych E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. i P.mirabilis, podczas gdy aktywność przeciwko Salmonella i Shigella nie ma znaczenia klinicznego. Wśród szczepów E.coli i P.mirabilis, powodujących zakażenia nabyte przez społeczność, a zwłaszcza zakażenia szpitalne, powszechna jest nabyta oporność, ze względu na wytwarzanie szerokiego i rozszerzonego spektrum działania β-laktamazy.

Inne enterobakterie, Pseudomonas spp. i bakterie niefermentujące odporne.

Wiele beztlenowców jest wrażliwych, B.fragilis i pokrewne mikroorganizmy są odporne.

Cefalosporyny drugiej generacji

Istnieją pewne różnice między dwoma głównymi przedstawicielami tej generacji - cefuroksymem i cefaklorem. Przy podobnym spektrum przeciwbakteryjnym cefuroksym jest bardziej aktywny przeciwko Streptococcus spp. i Staphylococcus spp. Oba leki są nieaktywne wobec enterokoków, MRSA i Listeria.

Pneumokoki wykazują PR do cefalosporyn drugiej generacji i penicyliny.

Zakres działania cefalosporyn II generacji przeciwko drobnoustrojom gram-ujemnym jest szerszy niż wśród przedstawicieli pierwszej generacji. Oba leki są aktywne przeciwko Neisseria spp., Ale tylko aktywność cefuroksymu przeciwko gonokokom ma znaczenie kliniczne. Cefuroksym jest bardziej aktywny przeciwko M. catarrhalis i Haemophilus spp. Ponieważ jest odporny na hydrolizę przez ich β-laktamazy, podczas gdy cefaklor jest częściowo niszczony przez te enzymy.

Z rodziny Enterobacteriaceae wrażliwe są nie tylko E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ale także Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Gdy produkty tych mikroorganizmów wytwarzają szerokie spektrum β-laktamazy, pozostają wrażliwe na cefuroksym. Cefuroksym i cefaklor są niszczone przez BLRS.

Niektóre szczepy Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mogą wykazywać umiarkowaną wrażliwość na cefuroksym in vitro, jednak kliniczne zastosowanie tego AMP w zakażeniach wywołanych przez wymienione mikroorganizmy nie jest wskazane.

Pseudomonady, inne niefermentujące mikroorganizmy, beztlenowce z grupy B.fragilis są odporne na cefalosporyny drugiej generacji.

Cefalosporyny III generacji

Cefalosporyny III generacji oraz wspólne cechy charakteryzują się pewnymi cechami.

Podstawowe AMP z tej grupy to cefotaksym i ceftriakson, prawie identyczne pod względem właściwości przeciwbakteryjnych. Oba charakteryzują się wysokim poziomem aktywności przeciwko Streptococcus spp., Ze znaczną częścią opornych na penicylinę pneumokoków zachowujących wrażliwość na cefotaksym i ceftriakson. Ten sam wzór jest charakterystyczny dla zielonych paciorkowców. Cefotaksym i ceftriakson są aktywne przeciwko S. aureus, z wyjątkiem MRSA, w nieco mniejszym stopniu - przeciwko CNS. Corynebacteria (z wyjątkiem C.jeikeium) są na ogół wrażliwe.

Enterokoki, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis i B. cereus są odporne.

Cefotaksym i ceftriakson są bardzo aktywne przeciwko meningokokom, gonokokom, H.influenzae i M.catarrhalis, w tym przeciwko szczepom o zmniejszonej wrażliwości na penicylinę, niezależnie od mechanizmu oporności.

Cefotaksym i ceftriakson wykazują wysoką naturalną aktywność wobec prawie wszystkich członków rodziny Enterobacteriaceae, w tym mikroorganizmów wytwarzających β-laktamazę o szerokim spektrum działania. Oporność na E.coli i Klebsiella spp. najczęściej ze względu na produkcję BLS. Oporność Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri jest zwykle związana z hiperprodukcją β-laktamazy chromosomalnej klasy C.

Cefotaksym i ceftriakson są czasami aktywne in vitro przeciwko niektórym szczepom P.aeruginosa, innym niefermentującym mikroorganizmom i B. fragilis, ale nigdy nie powinny być stosowane z odpowiednimi infekcjami.

Ceftazydym i cefoperazon pod względem ich głównych właściwości przeciwbakteryjnych są podobne do cefotaksymu i ceftriaksonu. Ich charakterystyczne cechy obejmują:

wyraźna (zwłaszcza w ceftazydymie) aktywność przeciwko P. aeruginosa i innym niefermentującym mikroorganizmom;

znacznie mniejsza aktywność przeciw paciorkowcom, zwłaszcza S. pneumoniae;

wysoka wrażliwość na hydrolizę BLRS.

Cefiksym i ceftibuten różnią się od cefotaksymu i ceftriaksonu następującymi sposobami:

brak znaczącej aktywności przeciwko Staphylococcus spp.;

ceftibuten jest nieaktywny wobec pneumokoków i zielonych paciorkowców;

oba leki są nieaktywne lub nieaktywne w stosunku do Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Cefalosporyny IV generacji

Pod wieloma względami cefepim jest bliski cefalosporynom III generacji. Jednak ze względu na pewne cechy struktury chemicznej, ma zwiększoną zdolność penetracji zewnętrznej błony bakterii Gram-ujemnych i względną oporność na hydrolizę β-laktamazy chromosomalnej klasy C. Dlatego też, wraz z właściwościami charakterystycznymi dla cefalosporyn podstawowych III generacji (cefotaksym, ceftriakson), cefepim wykazuje następujące cechy:

wysoka aktywność przeciwko P.eruginosa i mikroorganizmom niefermentującym;

aktywność przeciw mikroorganizmom - hiperprodukty chromosomowej β-laktamazy klasy C, takie jak: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

większa odporność na hydrolizę BLRS (jednakże znaczenie kliniczne tego faktu nie jest całkowicie jasne).

Cefalosporyny inhibitorowe

Jedynym przedstawicielem tej grupy β-laktamów jest cefoperazon / sulbaktam. W porównaniu z cefoperazonem spektrum działania połączonego leku jest rozszerzane przez mikroorganizmy beztlenowe, lek jest także aktywny wobec większości szczepów enterobakterii wytwarzających szerokie i rozszerzone spektrum β-laktamazy. Ten AMP jest wysoce aktywny przeciwko Acinetobacter spp. ze względu na przeciwbakteryjne działanie sulbaktamu.

Farmakokinetyka

Doustne cefalosporyny są dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Biodostępność zależy od konkretnego leku i waha się od 40-50% (cefiksym) do 95% (cefaleksyna, cefadroksyl, cefaklor). Cefaklor, cefiksym i ceftibuten mogą być nieco wolniejsze, jeśli masz pokarm. Aksytil cefuroksymu podczas hydratacji jest hydrolizowany w celu uwolnienia aktywnego cefuroksymu, a pokarm przyczynia się do tego procesu. Cefalosporyny pozajelitowe są dobrze wchłaniane po podaniu i / m.

Cefalosporyny są rozprowadzane w wielu tkankach, narządach (z wyjątkiem gruczołu krokowego) i tajemnicach. Wysokie stężenia występują w płucach, nerkach, wątrobie, mięśniach, skórze, tkankach miękkich, kościach, mazi stawowej, osierdziowej, opłucnej i otrzewnej. W żółci ceftriakson i cefoperazon tworzą najwyższe poziomy. Cefalosporyny, zwłaszcza cefuroksym i ceftazydym, wnikają dobrze do płynu wewnątrzgałkowego, ale nie tworzą poziomów terapeutycznych w tylnej komorze oka.

Zdolność do przezwyciężenia BBB i wytworzenia stężenia terapeutycznego w CSF jest najbardziej widoczna w cefalosporynach trzeciej generacji - cefotaksymie, ceftriaksonie i ceftazydymie, a także cefepimie, należących do czwartej generacji. Cefuroksym umiarkowanie przechodzi przez BBB tylko z zapaleniem wyściółki mózgu.

Większość cefalosporyn praktycznie nie jest metabolizowana. Wyjątkiem jest cefotaksym, który ulega biotransformacji i tworzy aktywny metabolit. Leki są głównie wydalane przez nerki, a bardzo wysokie stężenia powstają w moczu. Ceftriakson i cefoperazon mają podwójną drogę wydalania - przez nerki i wątrobę. Okres półtrwania większości cefalosporyn waha się między 1-2 godzinami. Cefiksym, ceftibuten (3-4 godziny) i ceftriakson (do 8,5 godziny) mają dłuższy okres półtrwania, co umożliwia podawanie ich raz dziennie. W niewydolności nerek schematy dawkowania cefalosporyn (z wyjątkiem ceftriaksonu i cefoperazonu) wymagają korekty.

Niechciane reakcje

Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka, rumień wielopostaciowy, gorączka, eozynofilia, choroba posurowicza, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny. Środki pomocy w rozwoju wstrząsu anafilaktycznego: zapewnienie dróg oddechowych (w razie potrzeby, intubacja), tlenoterapia, adrenalina, glukokortykoidy.

Reakcje hematologiczne: dodatni wynik testu Coombsa, w rzadkich przypadkach eozynofilia, leukopenia, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna. Cefoperazon może powodować hipoprotrombinemię z tendencją do krwawienia.

OUN: drgawki (przy stosowaniu dużych dawek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek).

Wątroba: zwiększona aktywność transaminazy (częściej z cefoperazonem). Wysokie dawki ceftriaksonu mogą powodować cholestazę i rzekomą kamicę żółciową.

Przewód pokarmowy: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Jeśli podejrzewasz rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (pojawienie się płynnego stolca zmieszanego z krwią), konieczne jest anulowanie leku i przeprowadzenie badań rektomomanoskopowych. Środki pomocy: przywrócenie równowagi wodno-elektrolitowej, jeśli to konieczne, przepisanie antybiotyków, działających przeciwko C.difficile (metronidazol lub wankomycyna). Nie stosować loperamidu.

Miejscowe reakcje: ból i naciek z zastrzykiem / m, zapalenie żyły - z a / we wstępie.

Inne: kandydoza jamy ustnej i pochwa.

Wskazania

Cefalosporyny I generacji

Głównym wskazaniem do stosowania cefazoliny jest obecnie profilaktyka okołooperacyjna w chirurgii. Jest również stosowany w leczeniu zakażeń skóry i tkanek miękkich.

Zalecenia dotyczące stosowania cefazoliny w leczeniu zakażeń dróg oddechowych i zakażeń dróg oddechowych należy dziś uznać za niewystarczająco uzasadnione ze względu na wąskie spektrum aktywności i powszechną odporność na potencjalne patogeny.

zakażenia nabyte przez społeczność skóry i tkanek miękkich o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.

Cefalosporyny drugiej generacji

zakażenie MWP (umiarkowane odmiedniczkowe zapalenie nerek i ciężkie);

Aksetyl cefuroksymu, cefaklor:

infekcje VDP i NDP (CCA, ostre zapalenie zatok, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc);

zakażenia IMP (łagodne do umiarkowanego odmiedniczkowe zapalenie nerek, odmiedniczkowe zapalenie nerek u kobiet w ciąży i karmiących piersią, ostre zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek u dzieci);

zakażenia nabyte przez społeczność skóry i tkanek miękkich o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.

Cefuroksym i aksetyl cefuroksymu można stosować jako terapię krokową.

Cefalosporyny III generacji

Ciężkie zakażenia pozaszpitalne i szpitalne:

Ciężkie zakażenia pozaszpitalne i szpitalne o różnej lokalizacji z potwierdzoną lub prawdopodobną rolą etiologiczną P.aeruginosa i innych niefermentujących mikroorganizmów.

Zakażenia na tle neutropenii i niedoboru odporności (w tym gorączki neutropenicznej).

Zastosowanie pozajelitowych cefalosporyn trzeciej generacji jest możliwe zarówno w postaci monoterapii, jak iw połączeniu z innymi grupami AMP.

Zakażenia infekcyjne: łagodne do umiarkowanego odmiedniczkowe zapalenie nerek, odmiedniczkowe zapalenie nerek u kobiet w ciąży i karmiących piersią, ostre zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek u dzieci.

Etap doustny stopniowego leczenia różnych ciężkich zakażeń Gram-ujemnych nabytych w społeczności i szpitalnych po osiągnięciu trwałego efektu stosowania leków pozajelitowych.

Infekcje VDP i NDP (ceftibuten nie jest zalecany ze względu na możliwą etiologię pneumokokową).

Ciężkie, głównie szpitalne zakażenia wywołane przez mikroflorę wielooporną i mieszaną (tlenowo-beztlenową):

Zakażenia NDP (zapalenie płuc, ropień płuc, ropniak opłucnej);

Zakażenia na tle neutropenii i innych stanów niedoboru odporności.

Cefalosporyny IV generacji

Ciężkie, głównie szpitalne, zakażenia wywołane przez mikroflorę wielooporną:

Zakażenia NDP (zapalenie płuc, ropień płuc, ropniak opłucnej);

Zakażenia na tle neutropenii i innych stanów niedoboru odporności.

Przeciwwskazania

Reakcja alergiczna na cefalosporyny.

Ostrzeżenia

Alergia. Przejdź do wszystkich cefalosporyn. Alergie na cefalosporyny pierwszej generacji mogą wystąpić u 10% pacjentów z alergią na penicylinę. Występowanie alergii krzyżowej na penicyliny i cefalosporyny II-III występuje znacznie rzadziej (1-3%). Jeśli w przeszłości wystąpiły reakcje alergiczne typu natychmiastowego (na przykład pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny) na penicyliny, cefalosporyny pierwszej generacji należy stosować ostrożnie. Cefalosporyny innych pokoleń są bezpieczniejsze.

Ciąża Cefalosporyny są stosowane w czasie ciąży bez żadnych ograniczeń, chociaż nie przeprowadzono odpowiednich kontrolowanych badań ich bezpieczeństwa dla kobiet w ciąży i płodu.

Karmienie piersią. Cefalosporyny w niskich stężeniach przenikają do mleka matki. W przypadku stosowania przez matki karmiące, mikroflora jelitowa może się zmienić, uczulenie dziecka, wysypka skórna, kandydoza. Uważaj na karmienie piersią. Nie należy stosować cefiksymu i ceftibutenu ze względu na brak odpowiednich badań klinicznych.

Pediatria U noworodków możliwy jest okres półtrwania cefalosporyn ze względu na opóźnione wydalanie nerkowe. Ceftriakson, który ma wysoki stopień wiązania z białkami osocza, może wypierać bilirubinę z jej związku z białkami, dlatego powinien być stosowany ostrożnie u noworodków z hiperbilirubinemią, zwłaszcza u wcześniaków.

Geriatria Ze względu na zmiany czynności nerek u osób starszych, wydalanie cefalosporyn może spowolnić, co może wymagać korekty schematu dawkowania.

Zaburzenia czynności nerek. Ze względu na fakt, że większość cefalosporyn jest wydalana z organizmu przez nerki głównie w stanie aktywnym, reżimy dawkowania tych AMP (z wyjątkiem ceftriaksonu i cefoperazonu) w przypadku niewydolności nerek podlegają korekcie. Podczas stosowania cefalosporyn w dużych dawkach, zwłaszcza w połączeniu z aminoglikozydami lub diuretykami pętlowymi, możliwe jest działanie nefrotoksyczne.

Zaburzenia czynności wątroby. Znaczna część cefoperazonu jest wydalana z żółcią, dlatego w ciężkich chorobach wątroby należy zmniejszyć jego dawkę. U pacjentów z chorobą wątroby istnieje zwiększone ryzyko hipoprotrombinemii i krwawienia podczas stosowania cefoperazonu; w profilaktyce zaleca się przyjmowanie witaminy K.

Stomatologia Przy długotrwałym stosowaniu cefalosporyn może rozwinąć się kandydoza jamy ustnej.

Interakcje narkotykowe

Leki zobojętniające zmniejszają wchłanianie doustnych cefalosporyn w przewodzie pokarmowym. Między przyjmowaniem tych leków powinny być co najmniej 2-godzinne przerwy.

W połączeniu z antykoagulantami cefoperazonowymi i lekami przeciwpłytkowymi zwiększa się ryzyko krwawienia, zwłaszcza w przewodzie pokarmowym. Nie zaleca się łączenia cefoperazonu z lekami trombolitycznymi.

W przypadku spożywania alkoholu podczas leczenia cefoperazonem może wystąpić reakcja podobna do disulfiramu.

Połączenie cefalosporyn z aminoglikozydami i (lub) diuretykami pętlowymi, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, może zwiększać ryzyko nefrotoksyczności.

Informacje o pacjencie

Wewnątrz cefalosporyn pożądane jest spożywanie dużej ilości wody. Aksytil cefuroksymu należy przyjmować z jedzeniem, wszystkie inne leki - niezależnie od posiłku (z pojawieniem się zjawisk dyspeptycznych, możemy je przyjmować w trakcie lub po posiłku).

Płynne postacie dawkowania do spożycia należy przygotować i przyjmować zgodnie z załączonymi instrukcjami.

Ściśle przestrzegać przepisanego trybu podawania podczas całego okresu leczenia, nie pomijać dawek i przyjmować je w regularnych odstępach czasu. W przypadku pominięcia dawki należy ją przyjąć jak najszybciej; Nie należy przyjmować leku, jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki; nie podwajaj dawki. Aby wytrzymać czas trwania terapii, szczególnie w przypadku zakażeń paciorkowcowych.

Skonsultuj się z lekarzem, jeśli poprawa nie nastąpi w ciągu kilku dni lub pojawią się nowe objawy. Jeśli wystąpi wysypka, pokrzywka lub inne objawy reakcji alergicznej, należy przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Nie należy przyjmować leków zobojętniających w ciągu 2 godzin przed i po zażyciu cefalosporyny w środku.

Podczas leczenia cefoperazonem i przez dwa dni po jego zakończeniu należy unikać alkoholu.

Właściwości i zastosowanie antybiotyków z grupy cefalosporyn

Cefalosporyny są grupą antybiotyków, które w swojej strukturze zawierają pierścień ß-laktamowy, a zatem mają pewne podobieństwa z penicylinami.

Cefalosporyny obejmują dużą liczbę antybiotyków, których główną cechą jest niska toksyczność i wysoka aktywność przeciwko większości patogennych (patogennych) bakterii.

Mechanizm działania przeciwbakteryjnego

Cefalosporyny, takie jak penicyliny, zawierają pierścień ß-laktamowy w strukturze cząsteczki. Mają działanie bakteriobójcze, to znaczy prowadzą do śmierci komórki bakteryjnej. Taki mechanizm aktywności jest realizowany przez tłumienie (hamowanie) tworzenia się bakteryjnej ściany komórkowej. W przeciwieństwie do penicylin i ich analogów, jądro cząsteczki ma niewielkie różnice w budowie chemicznej, co czyni go odpornym na działanie enzymów bakteryjnych beta-laktamazy.

Większość cefalosporyn ma szersze spektrum aktywności, w przeciwieństwie do penicylin, a oporność bakterii na nie rozwija się rzadziej.

Rodzaje cefalosporyn

Wraz z rozwojem nowych antybiotyków grupa cefalosporyn wyróżnia kilka głównych pokoleń, w tym:

• Pierwsza generacja (cefazolina, cefalexim) jest pierwszym przedstawicielem tej grupy, ma najwęższe spektrum aktywności, jest stosowana głównie w chirurgii i leczeniu paciorkowcowego zapalenia gardła (angina).
• II generacja (cefuroksym) - ma bardziej znaczące spektrum działania, dlatego stosuje się je w leczeniu zakażeń układu moczowo-płciowego, zapalenia płuc (zapalenie płuc) i górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, zapalenie ucha).
• III generacja (cefoperazon, cefotaksym, ceftriakson, ceftazydym) - obecnie cefalosporyny tej generacji są najczęściej stosowane w leczeniu zakaźnych chorób bakteryjnych o ciężkim przebiegu, w tym ropnych zmian tkanek miękkich o różnej lokalizacji, narządów laryngologicznych, procesów zapalnych układu oddechowego, struktur układu moczowo-płciowego, tkanka kostna, narządy jamy brzusznej niektórych zakażeń jelitowych (salmonelloza).
• IV generacji (cefepim, cefpiron) są najnowocześniejszymi antybiotykami, są antybiotykami drugiej linii, dlatego są stosowane tylko w bardzo ciężkich zakaźnych procesach zapalnych o różnej lokalizacji, w których inne antybiotyki nie są skuteczne.

Obecnie opracowano także cefalosporyny generacji V (ceftolosan, ceftobiprol), ale ich stosowanie jest ograniczone, są one zwykle stosowane w rzadkich przypadkach bardzo ciężkiej infekcji, szczególnie w posocznicy (zakażenie krwi) w tle ludzkiego niedoboru odporności.

Funkcje aplikacji

Ogólnie rzecz biorąc, prawie wszyscy przedstawiciele grupy cefalosporyn są dobrze tolerowani, istnieje kilka głównych skutków ubocznych i cech ich stosowania, które obejmują:

• Reakcje alergiczne są najczęstszą reakcją niepożądaną (10% wszystkich przypadków cefalosporyn), która charakteryzuje się różnymi objawami (wysypka, świąd skóry, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny). Ponieważ te antybiotyki zawierają pierścień β-laktamowy, mogą wystąpić alergiczne reakcje krzyżowe z penicylinami. Jeśli osoba miała alergię na penicyliny i ich analogi, to w 90% przypadków rozwinie się w cefalosporyny.
• Kandydoza jamy ustnej - może rozwinąć się podczas długotrwałego stosowania cefalosporyn bez uwzględnienia zasad racjonalnej antybiotykoterapii, podczas gdy aktywowana jest warunkowo patogenna mikroflora grzybowa, reprezentowana przez grzyby drożdżopodobne z rodzaju Candida.
• Nie należy stosować leków z tej grupy u osób z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby, ponieważ są one metabolizowane i wydalane z tymi narządami.
• Stosowanie jest dozwolone dla kobiet w ciąży i małych dzieci, ale tylko pod ścisłymi wskazówkami medycznymi.
• Podczas stosowania antybiotyków z tej grupy osoby starsze powinny skorygować dawkę, ponieważ proces ich eliminacji jest zmniejszony.
• Cefalosporyny przenikają do mleka matki, co należy wziąć pod uwagę podczas stosowania ich u kobiet karmiących.
• Podczas jednoczesnego stosowania cefalosporyn z lekami z grupy leków przeciwzakrzepowych (zmniejszenie krzepliwości krwi) istnieje duże ryzyko krwawienia w różnych miejscach.
• Skojarzone stosowanie z aminoglikozydami znacznie zwiększa obciążenie nerek.
• Jednoczesne przyjmowanie cefalosporyn i alkoholu nie jest zalecane.

Te cechy są koniecznie brane pod uwagę przed użyciem antybiotyków z tej grupy.

Ze względu na niską toksyczność i wysoką skuteczność antybiotyków z tej grupy, znalazły szerokie zastosowanie w różnych dziedzinach medycyny, w tym w położnictwie, pediatrii, ginekologii, chirurgii i chorobach zakaźnych.

Wszystkie cefalosporyny występują w postaci doustnej (tabletki, syrop) i pozajelitowej (roztwór do podawania domięśniowego lub dożylnego).

Cefalosporyny trzeciej generacji: lista leków według grup

Leki przeciwbakteryjne dotyczące mechanizmu działania i substancji czynnej są podzielone na kilka grup. Jednym z nich są cefalosporyny, które są klasyfikowane według generacji: od pierwszej do piątej. Trzecia cechuje się wyższą skutecznością przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, w tym paciorkowcom, gonococcus, Pseudomonas bacillus itp. Cefalosporyny do stosowania zarówno wewnętrznego, jak i pozajelitowego należą do tego pokolenia. Substancje chemiczne są podobne do penicylin i mogą zastąpić je alergiami na takie antybiotyki.

Klasyfikacja cefalosporyn

Koncepcja ta opisuje grupę półsyntetycznych antybiotyków beta-laktamowych wytwarzanych z „cefalosporyny C”. Jest produkowany przez grzyby Cephalosporium Acremonium. Wydzielają specjalną substancję, która hamuje wzrost i reprodukcję różnych bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich. W cząsteczce cefalosporyn znajduje się wspólne jądro składające się ze związków bicyklicznych w postaci pierścieni dihydrotiazyny i beta-laktamu. Wszystkie cefalosporyny dla dzieci i dorosłych dzielą się na 5 pokoleń, w zależności od daty odkrycia i spektrum aktywności przeciwbakteryjnej:

• Pierwszy. Najczęstszą pozajelitową postacią uwalniania cefalosporyny w tej grupie jest cefazolina, doustna - cefaleksyna. Stosowany w procesach zapalnych skóry i tkanek miękkich, częściej w zapobieganiu powikłaniom pooperacyjnym.
• Drugi. Należą do nich leki Cefuroksym, Cefamundol, Cefaklor, Ceforanid. Wzrosły, w porównaniu z 1 pokoleniem cefalosporyn, aktywność przeciwko bakteriom Gram-dodatnim. Skuteczny w przypadku zapalenia płuc, w połączeniu z makrolidami.
• Po trzecie. W tej generacji uwalniane są antybiotyki Cefiksym, Cefotaksym, Ceftriakson, Ceftizoksym, Ceftibuten. Wykazują wysoką skuteczność w chorobach wywoływanych przez bakterie Gram-ujemne. Stosowany do zakażeń dolnych dróg oddechowych, jelit, zapalenia dróg żółciowych, bakteryjnego zapalenia opon mózgowych, rzeżączki.
• Po czwarte. Przedstawicielami tego pokolenia są antybiotyki Cefepim, Zefpirim. Może wpływać na enterobakterie oporne na cefalosporyny pierwszej generacji.
• Piąty. Posiadają spektrum aktywności antybiotyków cefalosporynowych 4 pokoleń. Wpływa na florę odporną na penicyliny i aminoglikozydy. Ceftobiprol i Seefter są skuteczne w tej grupie antybiotyków.

Działanie bakteriobójcze takich antybiotyków wynika z hamowania (hamowania) syntezy peptydoglikanu, który jest strukturalną główną ścianą bakterii. Wśród wspólnych cech cefalosporyn są następujące:

• dobra tolerancja ze względu na minimalną ilość skutków ubocznych w porównaniu z innymi antybiotykami;
• wysoki synergizm z aminoglikozydami (w połączeniu z nimi, mają większy efekt niż indywidualnie);
• manifestacja reakcji alergicznej krzyżowej z innymi lekami beta-laktamowymi;
• minimalny wpływ na mikroflorę jelitową (na bifidobakterie i bakterie kwasu mlekowego).

Cefalosporyny trzeciej generacji

Ta grupa cefalosporyn, w przeciwieństwie do poprzednich dwóch pokoleń, ma szersze spektrum działania. Inną cechą jest dłuższy okres półtrwania, dzięki czemu lek można przyjmować tylko raz dziennie. Zalety obejmują zdolność cefalosporyn III generacji do pokonania bariery krew-mózg. Z tego powodu są skuteczne w bakteryjnych i zapalnych zmianach w układzie nerwowym. Lista wskazań do stosowania cefalosporyn trzeciej generacji obejmuje następujące choroby:

• bakteryjne zapalenie opon mózgowych;
• infekcje jelitowe;
• rzeżączka;
• zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie miedniczek;
• zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc i inne infekcje dolnych dróg oddechowych;
• zapalenie dróg żółciowych;
• shygillosis;
• dur brzuszny;
• cholera;
• zapalenie ucha

Cefalosporyny trzeciej generacji w tabletkach

Doustne formy antybiotyków są wygodne w użyciu i mogą być stosowane w złożonej terapii etiologii bakteryjnej w domu. Spożycie cefalosporyn w środku jest często przepisywane przez terapię krok po kroku. W tym przypadku antybiotyki są najpierw podawane pozajelitowo, a następnie przenoszone do postaci, które są spożywane. Tak więc doustne cefalosporyny w tabletkach są reprezentowane przez następujące leki:

Grupa farmakologiczna - Cefalosporyny

Preparaty podgrup są wykluczone. Włącz

Opis

Cefalosporyny - antybiotyki, których struktura chemiczna to kwas 7-aminokefalosporowy. Główne cechy cefalosporyn to szerokie spektrum działania, wysoka aktywność bakteriobójcza, stosunkowo duża odporność na beta-laktamazy w porównaniu z penicylinami.

Cefalosporyny I, II, III i IV generacji wyróżniają się spektrum aktywności przeciwbakteryjnej i wrażliwości na beta-laktamazę. Cefalosporyny pierwszej generacji (wąskie spektrum) obejmują cefazolinę, cefalotynę, cefaleksynę itp.; Cefalosporyny II generacji (działają na bakterie Gram-dodatnie i niektóre bakterie Gram-ujemne) - cefuroksym, cefotiam, cefaklor itp.; Cefalosporyny III generacji (szeroki zakres) - cefiksym, cefotaksym, ceftriakson, ceftazydym, cefoperazon, ceftibuten itp.; Generacja IV - cefepim, cefpirim.

Wszystkie cefalosporyny wykazują wysoką aktywność chemioterapeutyczną. Główną cechą cefalosporyn pierwszej generacji jest ich wysoka aktywność przeciwbakteryjna, w tym przeciwko opornym na penicylinę (tworzącym beta-laktamazy) opornym na benzylopenicylinę szczepom wszystkich rodzajów paciorkowców (z wyjątkiem enterokoków), gonokokom. Cefalosporyny II generacji mają także wysoką aktywność antyaphaphococcus, w tym w odniesieniu do szczepów opornych na penicylinę. Są bardzo aktywne przeciwko Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporyny III generacji mają szersze spektrum działania niż cefalosporyny I i II generacji oraz większą aktywność przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. Cefalosporyny IV generacji mają szczególne różnice. Podobnie jak cefalosporyny II i III generacji, są one odporne na beta-laktamazy plazmidowe bakterii Gram-ujemnych, ale ponadto są odporne na beta-laktamazy chromosomalne i, w przeciwieństwie do innych cefalosporyn, są wysoce aktywne w stosunku do wszystkich bakterii beztlenowych, jak również bakteroidów. W odniesieniu do drobnoustrojów gram-dodatnich są one nieco mniej aktywne niż cefalosporyny pierwszej generacji i nie przekraczają działania cefalosporyn trzeciej generacji na drobnoustroje gram-ujemne, ale są odporne na beta-laktamazy i wysoce skuteczne przeciwko beztlenowcom.

Cefalosporyny mają właściwości bakteriobójcze i powodują lizę komórek. Mechanizm tego działania jest związany z uszkodzeniem błony komórkowej dzielących się bakterii, ze względu na specyficzne hamowanie jego enzymów.

Powstało wiele połączonych leków zawierających penicyliny i cefalosporyny w połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy (kwas klawulanowy, sulbaktam, tazobaktam).

Antybiotyki cefalosporynowe: wskazania i przeciwwskazania

Antybiotyki cefalosporynowe są lekami, których struktura chemiczna to 7-ACC. Zakres antybiotyków cefalosporyn obejmuje leki pięciu pokoleń, leki te są podawane dojelitowo lub pozajelitowo do organizmu. Możesz przeczytać opis i główne cechy takich leków, a także wskazania i przeciwwskazania do ich stosowania, czytając ten materiał.

Antybiotyki z wielu cefalosporyn pierwszej generacji

Lista antybiotyków cefalosporynowych pierwszej generacji obejmuje między innymi cefazolinę i cefaleksynę.

Cefazolina.

Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania, ma działanie bakteriobójcze, działa przeciw gronkowcom, paciorkowcom, Salmonelli, Shigelli, Klebsiel, E. coli, nie jest skuteczny przeciwko Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Wskazania: zakażenia dróg oddechowych, narządów miednicy, dróg moczowych i dróg żółciowych, skóry i miękkich kości, stawów, zapalenia osierdzia, posocznicy, zapalenia otrzewnej, zapalenia szpiku, zapalenia sutka, ran i zakażeń pooperacyjnych, kiły, rzeżączki.

Przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja na cefalosporyny i inne antybiotyki β-laktamowe, ciąża, laktacja, dzieci do 1 miesiąca. Ten antybiotyk cefalosporynowy jest przepisywany ostrożnie w niewydolności nerek i wątroby.

Działania niepożądane: reakcje alergiczne, drgawki, objawy dyspeptyczne, długotrwałe stosowanie - dysbioza, nadkażenie, kandydoza.

Sposób stosowania: dorośli domięśniowo - 1 g 2 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 6 g 3-4 dawki. Dla dzieci 20–50 mg / kg masy ciała na dobę w 3-4 dawkach, w przypadku ciężkich zakażeń, do 100 mg / kg masy ciała na dobę.

Lek rozcieńcza się wodą do wstrzykiwań: 2 ml na 500 mg cefazoliny, 4 ml na 1 g. Przebieg leczenia wynosi 7-10 dni.

Postać produktu: proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań 500 mg i 1 g.

Warunki sprzedaży aptek: na receptę.

Cefaleksyna.

Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania, ma działanie bakteriobójcze, działa przeciw gronkowcom, paciorkowcom, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nie ma działania terapeutycznego w chorobach wywoływanych przez Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Wskazania: zakażenia dróg oddechowych, dróg moczowych, skóry i tkanek miękkich, kości i stawów.

Przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja cefalosporyn i innych antybiotyków β-laktamowych, z zachowaniem ostrożności w przypadku niewydolności nerek, ciąży, laktacji, a także dzieci do 6 miesięcy.

Działania niepożądane: reakcje alergiczne, nudności, suchość w ustach, biegunka, kandydoza. Również przy stosowaniu tego antybiotyku z wielu cefalosporyn możliwe są bóle głowy, drgawki, bóle stawów.

Sposób stosowania: w środku na pół godziny przed posiłkami dla dorosłych i dzieci powyżej 10 lat - 250-500 mg 4 razy dziennie. Najwyższa dawka dobowa wynosi 4 g. Dla dzieci poniżej 10 lat, 25–100 mg / kg masy ciała na dobę, podzielone na 4 dawki.

Postać produktu: preparat 250 i 500 mg, proszek do przygotowania zawiesiny zawierającej 250 mg cefaleksyny w 5 ml.

Warunki sprzedaży aptek: na receptę.

W poniższej części artykułu wymieniono nazwy leków z grupy antybiotyków cefalosporynowych drugiej generacji i ich opis.

Antybiotyki z grupy cefalosporyn drugiej generacji: nazwy i opis

Do antybiotyków cefalosporynowych drugiej generacji należą cefuroksym i cefaklor.

Cefuroksym.

Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania, ma działanie bakteriobójcze, działa przeciwko gronkowcom, paciorkowcom, enterokokom, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Wskazania: zakażenia dróg oddechowych, narządów laryngologicznych, narządów moczowych, skóry i tkanek miękkich, dróg żółciowych, stawów, przewodu pokarmowego, zakażeń ran i oparzeń, zapalenia otrzewnej, zapalenia szpiku, zapalenia opon mózgowych, rzeżączki.

Przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja cefalosporyny i innych antybiotyków β-laktamowych, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, historia krwotoków żołądkowych, ciąża i laktacja.

Działania niepożądane: objawy dyspeptyczne, ból głowy, senność, dysbakterioza, kandydoza, choroby alergiczne, ból i naciek w miejscu wstrzyknięcia.

Sposób podawania: domięśniowo lub dożylnie dla dorosłych - 750–1500 mg 3-4 razy dziennie, dzieci - 30 100 mg / kg masy ciała na dobę w 3-4 dawkach, dla noworodków i dzieci do 3 miesięcy - 30 mg / kg masy ciała na dobę w 2-3 dawkach.

Wewnątrz dorosłych po jedzeniu - 150 - 500 mg 2 razy dziennie, dla dzieci - 125-250 mg 2 razy dziennie. Przebieg leczenia tym antybiotykiem cefalosporynowym wynosi 5–10 dni lub dłużej.

Postać produktu: proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań 250, 750, 1500 mg, tabletki 125 i 250 mg, proszek do przygotowania zawiesiny o zawartości substancji czynnej 125 mg w 5 ml.

Warunki sprzedaży aptek: na receptę.

Cefaclor

Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania, ma działanie bakteriobójcze, działa przeciwko gronkowcom, paciorkowcom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonococci.

Wskazania: zakażenia dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich, narządów moczowych, kości i stawów, rzeżączka, posocznica. Ponadto lek ten, zawarty w wykazie antybiotyków cefalosporynowych, jest przepisywany w przypadku powikłań pooperacyjnych.

Przeciwwskazania: zespół krwotoczny, indywidualna nietolerancja na cefalosporyny i inne penicyliny.

Działania niepożądane: objawy dyspeptyczne, reakcje alergiczne, niedokrwistość hemolityczna, ból głowy, toksyczne zapalenie wątroby, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Sposób stosowania: w środku dla dorosłych - 750 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych, dla dzieci - 20 mg / kg masy ciała na dobę w 3 dawkach. Przebieg leczenia wynosi 7-10 dni.

Uwalnianie postaci: kapsułki 0,25 i 0,5 g, proszek do sporządzania zawiesin o zawartości substancji czynnej 250 i 125 mg w 5 ml.

Warunki sprzedaży aptek: na receptę.

Cefalosporyny są dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym, dlatego często są podawane doustnie. Antybiotyki cefalosporynowe są produkowane dla dzieci w postaci proszków do przygotowywania zawiesin o przyjemnym smaku i aromacie.

Następnie dowiesz się, które antybiotyki są cefalosporynami trzeciej generacji.

Antybiotyki cefalosporynowe trzeciej generacji

Lista antybiotyków z grupy cefalosporyn z innymi zawiera Cefotaxime i Ceftriakson.

Cefotaksym.

Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania, ma działanie bakteriobójcze, działa przeciwko gronkowcom, niektórym szczepom paciorkowców, enterokokom, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.

Wskazania: ciężkie zakażenia dróg oddechowych, narządów laryngologicznych, skóry i tkanek miękkich, kości i stawów, zapalenie otrzewnej, zakażenia układu moczowo-płciowego, niepowikłana rzeżączka, zapobieganie powikłaniom pooperacyjnym.

Przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja na cefalosporyny i inne penicyliny, ciąża, zapalenie jelit, historia krwawienia.

Działania niepożądane: objawy dyspeptyczne, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, krwawienie, ból głowy, reakcje alergiczne, dysbakterioza, nadkażenie, kandydoza. Ponadto, stosując ten antybiotyk, zawarty w wykazie leków z serii cefalosporyn, możliwy jest ból i stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia.

Sposób stosowania: domięśniowo i dożylnie dla dorosłych - 1-2 g co 8-12 godzin, dla dzieci do 1 tygodnia dożylnie - 50-100 mg / kg masy ciała na dobę w 2 dawkach, dla dzieci od 1 do 4 tygodni - 75-150 mg / kg masy ciała dożylnie w 3 dawkach, dla dzieci o wadze do 50 kg, 50-100 mg / kg w 3-4 dawkach. Dzieciom do 2,5 roku życia podaje się tylko zastrzyki dożylne.

Lek rozcieńcza się przed podaniem, dodając do zawartości fiolki 1% wodny roztwór lidokainy 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml w przypadku podawania domięśniowego. Do podawania dożylnego lek rozcieńcza się w 4 ml wody do wstrzykiwań.

Wprowadź powoli przez 3-5 minut. W przypadku kroplówki lek rozcieńcza się w 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy, wstrzykiwanego przez 50-60 minut.

Uwalnianie formy: proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań 0,5 i 1 g.

Warunki sprzedaży aptek: na receptę.

Ceftriakson.

Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania, działa bakteriobójczo, działa przeciw gronkowcom, paciorkowcom, enterobakteriom, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, wibracji cholery, Clostridium, treponema.

Wskazania: zapalenie otrzewnej, posocznica, infekcje narządów jamy brzusznej, dróg oddechowych, dróg żółciowych, układu moczowego, kości i stawów, skóry i tkanek miękkich, zakażenia ran, przewodu pokarmowego.

Przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja na cefalosporyny i inne penicyliny, I trymestr ciąży, laktacja.

Działania niepożądane: reakcje alergiczne, ból głowy, zawroty głowy, objawy dyspeptyczne, kandydoza, nadkażenie, ból i stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia.

Sposób stosowania: głęboko dożylnie lub powoli dożylnie dorosłym i dzieciom powyżej 12 lat - 1-2 g raz dziennie, można zmaksymalizować dawkę do 4 g dziennie w 2 dawkach. Dzieci do 2 tygodni - 25-50 mg / kg masy ciała na dobę, od 2 tygodni do 12 lat - 20-80 mg / kg masy ciała na dobę.

Do podawania domięśniowego zawartość fiolki rozcieńcza się 1% roztworem lidokainy - 3,5 ml na 1 g preparatu. Do podawania dożylnego zawartość fiolki rozcieńcza się w 10 ml wody do wstrzykiwań, wlewami dożylnymi, 2 g preparatu rozcieńcza się w 40 ml 5% lub 10% roztworu glukozy lub 0,9% roztworu chlorku sodu.

Wstrzyknięcia dożylne wykonuje się powoli w ciągu 3-4 minut, kroplówka - ponad 30 minut.

Uwalnianie postaci: proszek do przygotowania zastrzyków 0,5; 1 i 2

Warunki sprzedaży aptek: na receptę.

Ostatnio opracowano cefalosporyny piątej generacji. Są antybiotykami rezerwowymi w przypadku pojawienia się nowych rodzajów zakażeń opornych na inne obecnie stosowane leki przeciwbakteryjne. Cefalosporyny piątej generacji nie są produkowane masowo i nie są sprzedawane w sieci aptek.

W ostatniej części artykułu przedstawiono nazwy antybiotyków z grupy cefalosporyn i podano ich krótki opis.

Antybiotyki z grupy cefalosporyn czwartej generacji: nazwy i cechy charakterystyczne

Seria antybiotyków cefalosporynowych czwartej generacji jest reprezentowana przez leki o takich nazwach jak Cefepina i Cefpyr.

Cefepim

Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania, działanie bakteriobójcze, działa przeciw gronkowcom, paciorkowcom, enterokokom, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, innym bakteriom opornym na aminoglukozydy i antybiotyki cefalosporynowe III.

Wskazania: zakażenia dolnych dróg oddechowych, dróg moczowych, dróg żółciowych, skóry i tkanek miękkich, zakażenia ginekologiczne, zapalenie otrzewnej, bakteryjne zapalenie opon mózgowych u dzieci.

Przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja na antybiotyki β-laktamowe, ostrożnie - podczas ciąży i laktacji.

Działania niepożądane: reakcje alergiczne, objawy dyspeptyczne (nudności, zaparcia, biegunka, ból brzucha), ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, pocenie się, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Jak stosować: powoli dożylnie lub głęboko domięśniowo. Dorośli przyjmują 0,5–1 g 2 razy dziennie w przypadku łagodnych i umiarkowanych zakażeń dożylnie lub domięśniowo, aw przypadku ciężkich zakażeń 2 g 3 razy dziennie dożylnie. Dzieci o masie ciała do 40 kg - 50 mg / kg masy ciała 2 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi 7-10 dni lub dłużej.

Ten antybiotyk, zawarty w wykazie preparatów cefalosporyn, rozpuszcza się do podawania dożylnego w 5 lub 10 ml wody do wstrzykiwań lub 5% roztworu glukozy lub 0,9% roztworu chlorku sodu. Wprowadź powoli przez 3-5 minut.

W przypadku iniekcji domięśniowych 500 mg leku rozpuszcza się w 1,3 ml i 1 g w 2,4 ml wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztworu chlorku sodu lub 1% roztworu lidokainy.

Uwalnianie formy: proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań 0,5 i 1 g.

Warunki sprzedaży aptek: na receptę.

Przegląd cefalosporyn z grupy antybiotyków z nazwami leków

Jedną z najczęstszych klas leków przeciwbakteryjnych są cefalosporyny. Dzięki mechanizmowi działania są inhibitorami syntezy ściany komórkowej i mają silne działanie bakteriobójcze. Wraz z penicylinami, karbapenemami i monobaktamami tworzą grupę antybiotyków beta-laktamowych.

Ze względu na szeroki zakres działań, wysoką aktywność, niską toksyczność i dobrą tolerancję pacjentów, leki te prowadzą do częstości przepisywania leków w leczeniu pacjentów hospitalizowanych i stanowią około 85% całkowitej objętości środków przeciwbakteryjnych.

Klasyfikacja i nazwy antybiotyków cefalosporynowych

Lista leków dla wygody przedstawiona jest przez pięć grup pokoleń.

Pierwsza generacja

Pozajelitowe lub domięśniowe (dalsze w / m):

• Cefazolina (Kefzol, sól sodowa cefazoliny, Cefamezin, Lizyna, Orizolin, Natsef, Totaf).

Ustne, tj. formy do stosowania doustnego, w tabletkach lub w postaci zawiesin (dalsze trans.):

• Cefaleksyna (Cefaleksyna, Cefaleksyna-AKOS)
• Cefadroksyl (Biodroxyl, Durocef)

Drugi

• Cefuroksym (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodu).
• Cefoksytyna (Cefoksytyna sodowa, Anaerotsef, Mefoxin).
• Cefotetan (Cefotetan).

Po trzecie

• Cefotaksym.
• Ceftriakson (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
• Ceftazydim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Po czwarte

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Piąty. Anty mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolina (Zinforo).

Stopień wrażliwości flory

Poniższa tabela pokazuje skuteczność cefalospas. w odniesieniu do znanych bakterii z - (odporność mikroorganizmów na działanie leku) do ++++ (maksymalny efekt).

* Antybiotyki z grupy cefalosporyn, nazwy (z aktywnością beztlenową): Mefoksyna, Anaerotsef, Cefotetan + wszyscy przedstawiciele trzeciego, czwartego i piątego pokolenia.

Historia otwarcia i mechanizm odbioru

W 1945 roku włoski profesor Giuseppe Brotsu, badając zdolność samooczyszczania ścieków, wyizolował szczep grzyba zdolny do wytwarzania substancji, które hamują wzrost i reprodukcję flory Gram-dodatniej i Gram-ujemnej. Podczas dalszych badań lek z kultury Cephalosporium acremonium został przetestowany na pacjentach z ciężkimi postaciami duru brzusznego, co doprowadziło do szybkiej dodatniej dynamiki choroby i szybkiego powrotu do zdrowia pacjentów.

Pierwszy antybiotyk cefalosporynowy, cefalotyna, został stworzony w 1964 r. Przez amerykańską kampanię farmaceutyczną Eli Lilly.

Cefalosporyna C, naturalny producent grzybów pleśniowych i źródło kwasu 7-aminocefalosporanowego, służyła jako źródło do uzyskania. W praktyce medycznej stosuje się półsyntetyczne antybiotyki, otrzymywane przez acylowanie grupy aminowej 7-ACC.

W 1971 r. Zsyntetyzowano cefazolinę, która stała się głównym lekiem przeciwbakteryjnym przez całą dekadę.

Pierwszym lekiem i przodkiem drugiej generacji, uzyskanym w 1977 r., Był cefuroksym. Najczęściej stosowany antybiotyk w praktyce medycznej, ceftriakson, został stworzony w 1982 r., Jest aktywnie używany i nie rezygnuje ze swojej pozycji do dziś.

Pomimo obecności podobieństwa w strukturze z penicylinami, co determinuje podobny mechanizm działania przeciwbakteryjnego i obecności alergii krzyżowych, cefalosporyny mają szeroki zakres wpływu na florę patogenną, wysoką odporność na beta-laktamazę (enzymy bakteryjne, które niszczą strukturę środka przeciwdrobnoustrojowego w cyklu beta-laktamowym).

Synteza tych enzymów powoduje naturalną odporność mikroorganizmów na penicyliny i cefalosporyny.

Ogólne cechy i farmakokinetyka cefalosporyn

Wszystkie leki w tej klasie są różne:

• działanie bakteriobójcze na patogeny;
• łatwa tolerancja i stosunkowo niska częstość występowania działań niepożądanych w porównaniu z innymi środkami przeciwbakteryjnymi;
• obecność reakcji alergicznych krzyżowych z innymi beta-laktamami;
• wysoki synergizm z aminoglikozydami;
• minimalne zakłócenie mikroflory jelitowej.

Zaletą cefalosporyn można również przypisać dobrej biodostępności. Antybiotyki cefalosporynowe w tabletkach mają wysoki stopień strawności w przewodzie pokarmowym. Wchłanianie leków zwiększa się, gdy jest spożywane w trakcie lub bezpośrednio po posiłku (z wyjątkiem Cefaclora). Cefalosporyny pozajelitowe są skuteczne zarówno w IV, jak i IM. Mają wysoki wskaźnik dystrybucji w tkankach i narządach wewnętrznych. Maksymalne stężenia leku powstają w strukturach płuc, nerek i wątroby.

Wysoki poziom leku w żółci zapewnia ceftriakson i cefoperazon. Obecność podwójnego szlaku wydalania (wątroba i nerki) umożliwia skuteczne ich stosowanie u pacjentów z ostrą lub przewlekłą niewydolnością nerek.

Cefotaksym, cefepim, ceftazydym i ceftriakson są w stanie przenikać przez barierę krew-mózg, tworząc klinicznie istotne poziomy w płynie mózgowo-rdzeniowym i są przepisywane do zapalenia błon mózgowych.

Oporność patogenu na terapię antybiotykową

Leki o bakteriobójczym mechanizmie działania są maksymalnie aktywne przeciwko organizmom, które są w fazie wzrostu i reprodukcji. Ponieważ ściana organizmu drobnoustroju jest tworzona przez peptydoglikan o wysokim stopniu polimeru, działają one na poziomie syntezy jego monomerów i zakłócają syntezę poprzecznych mostków polipeptydowych. Jednak ze względu na biologiczną specyficzność patogenu, różne, nowe struktury i metody funkcjonowania mogą pojawić się między różnymi gatunkami i klasami.

Mykoplazma i pierwotniaki nie zawierają muszli, a niektóre gatunki grzybów zawierają ścianę chitynową. Ze względu na tę specyficzną strukturę wymienione grupy patogenów nie są wrażliwe na działanie beta-laktamów.

Naturalna odporność prawdziwych wirusów na środki przeciwdrobnoustrojowe jest spowodowana brakiem celu molekularnego (ściany, błony) dla ich działania.

Odporność na środki chemioterapeutyczne

Oprócz naturalnych, ze względu na cechy morfofizjologiczne gatunku, można uzyskać odporność.

Najważniejszym powodem powstawania tolerancji jest irracjonalna antybiotykoterapia.

Chaotyczne, nieuzasadnione samoprzypisanie leków, częste anulowanie z przejściem na inny lek, stosowanie jednego leku na krótkie okresy czasu, zakłócanie i obniżanie zalecanych dawek, jak również przedwczesne anulowanie antybiotyku - prowadzą do mutacji i pojawienia się opornych szczepów, które nie reagują na klasyczne wzory leczenie.

Badania kliniczne wykazały, że długie okresy między wyznaczeniem antybiotyku całkowicie przywracają wrażliwość bakterii na jej działanie.

Natura nabytej tolerancji

Wybór mutacji

• Szybka odporność, typ streptomycyny. Opracowany na makrolidach, ryfampicynie, kwasie nalidyksowym.
• Powolne, w typie penicyliny. Specyficzne dla cefalosporyn, penicylin, tetracyklin, sulfonamidów, aminoglikozydów.

Mechanizm transmisji

Bakterie wytwarzają enzymy, które inaktywują leki chemioterapeutyczne. Synteza mikroorganizmów, beta-laktamaza niszczy strukturę leku, powodując odporność na penicyliny (częściej) i cefalosporyny (rzadziej).

Oporność i mikroorganizmy

Najczęściej opór jest charakterystyczny dla:

• gronkowce i enterokoki;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• shigella;
• pseudomonady.

Funkcje aplikacji

Pierwsza generacja

Obecnie stosowany w praktyce chirurgicznej w celu zapobiegania powikłaniom operacyjnym i pooperacyjnym. Jest stosowany w procesach zapalnych skóry i tkanek miękkich.

Nieskuteczny w uszkodzeniach dróg moczowych i górnych dróg oddechowych. Stosowany w leczeniu paciorkowcowego zapalenia migdałków i gardła. Mają dobrą biodostępność, ale nie tworzą wysokich, klinicznie istotnych stężeń we krwi i narządach wewnętrznych.

Drugi

Skutecznie u pacjentów z pozaszpitalnym zapaleniem płuc, dobrze połączone z makrolidami. Są dobrą alternatywą dla penicylin hamujących.

Cefuroksym

1. Zalecany w leczeniu zapalenia ucha środkowego i ostrego zapalenia zatok.
2. Nie stosowany w przypadku uszkodzeń układu nerwowego i opon mózgowych.
3. Stosuje się go w przedoperacyjnej profilaktyce antybiotykowej oraz w osłonie leków do interwencji chirurgicznej.
4. Przypisany do łagodnych chorób zapalnych skóry i tkanek miękkich.
5. Zawarte w kompleksowym leczeniu infekcji dróg moczowych.

Często stosuje się terapię etapową z cefuroksymem sodowym przepisywanym pozajelitowo, a następnie doustnym podawaniem aksetylu cefuroksymu.

Cefaclor

Nie przypisany do ostrego zapalenia ucha środkowego ze względu na niskie stężenie w środowisku płynnym. ucho. Skuteczny w leczeniu procesów zakaźnych i zapalnych kości i stawów.

Antybiotyki cefalosporynowe trzeciej generacji

Stosowany z bakteryjnym zapaleniem opon mózgowych, rzeżączką, chorobami zakaźnymi dolnych dróg oddechowych, zakażeniami jelitowymi i zapaleniem dróg żółciowych.

Dobrze przezwyciężyć barierę krew-mózg, może być stosowany do zapalnych, bakteryjnych uszkodzeń układu nerwowego.

Ceftriakson i cefoperazon

Są lekami z wyboru w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek. Wydalany przez nerki i wątrobę. Zmiana i dostosowanie dawki jest konieczne tylko w przypadku niewydolności nerek i wątroby.

Cefoperazon praktycznie nie pokonuje bariery krew-mózg, dlatego nie jest stosowany podczas zapalenia opon mózgowych.

Cefoperazon / Sulbactam

Jest jedynym inhibitorem cefalosporyną.

Składa się z połączenia cefoperazonu z sulbaktamem, inhibitorem beta-laktamazy.

Skuteczny w procesach beztlenowych, może być przepisywany jako jednoskładnikowe leczenie chorób zapalnych miednicy i jamy brzusznej. Ponadto jest aktywnie stosowany w poważnych infekcjach szpitalnych, niezależnie od lokalizacji.

Antybiotyki cefalosporynowe dobrze łączą się z metronidazolem w leczeniu infekcji wewnątrzbrzusznych i miednicy. Są lekami z wyboru dla ciężkich, skomplikowanych inf. dróg moczowych. Stosowany do sepsy, zakaźnych uszkodzeń tkanki kostnej, skóry i tłuszczu podskórnego.

Wyznaczony z gorączką neutropeniczną.

Leki piątej generacji

Obejmuje całe spektrum czwartej aktywności i działa na florę oporną na penicylinę i MRSA.

• poniżej 18 lat;
• u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie, padaczką i niewydolnością nerek.

Ceftobiprol (Zeftera) jest najskuteczniejszym sposobem leczenia infekcji stopy cukrzycowej.

Dawkowanie i częstotliwość korzystania z głównych przedstawicieli grupy

Podawanie pozajelitowe

Używane we wprowadzeniu / w i we / m.

Jakie antybiotyki są cefalosporynami do stosowania doustnego?

Niepożądane efekty i kombinacje leków

1. Powołanie leków zobojętniających znacznie zmniejsza skuteczność terapii antybiotykowej.
2. Nie zaleca się łączenia cefalosporyn z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi, środkami trombolitycznymi - zwiększa to ryzyko krwawienia z jelit.
3. Nie łączy się z diuretykami pętlowymi, ze względu na ryzyko działania nefrotoksycznego.
4. Cefoperazon ma wysokie ryzyko działania przypominającego disulfiram podczas picia alkoholu. Przechowywane do kilku dni po całkowitym zniesieniu leku. Może powodować hipoprotrombinemię.

Z reguły są one dobrze tolerowane przez pacjentów, jednak należy wziąć pod uwagę wysoką częstotliwość reakcji alergicznych krzyżowych z penicylinami.

Najczęstsze zaburzenia dyspeptyczne, rzadko - rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Możliwe: dysbioza jelit, kandydoza jamy ustnej i pochwy, przejściowy wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, reakcje hematologiczne (hipoprotrombinemia, eozynofilia, leuko- i neutropenia).

Wraz z wprowadzeniem Zeftera możliwy rozwój zapalenia żył, perwersji smakowej, występowania reakcji alergicznych: obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, reakcje oskrzeli, rozwój choroby posurowiczej, pojawienie się rumienia wielopostaciowego.

Rzadziej może wystąpić niedokrwistość hemolityczna.

Ceftriakson nie jest podawany noworodkom ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia żółtaczki jądrowej (z powodu wyparcia bilirubiny z związku z albuminą osocza) i nie jest wskazany u pacjentów z zakażeniami dróg żółciowych.

Różne grupy wiekowe

Cefalosporyny 1-4 pokoleń są stosowane w leczeniu kobiet w okresie ciąży, bez ograniczeń i ryzyka działania teratogennego.

Piąta przydzielana jest w przypadkach, w których pozytywny wpływ na matkę jest wyższy niż możliwe ryzyko dla nienarodzonego dziecka. Niewiele przenika do mleka matki, ale spotkanie w okresie laktacji może powodować dysbakteriozę błony śluzowej jamy ustnej i jelit u dziecka. Ponadto nie zaleca się używania piątej generacji Cefixime, Ceftibuten.
U noworodków zalecane są wyższe dawki ze względu na opóźnione wydalanie nerkowe. Ważne jest, aby pamiętać, że Cefipim jest dozwolony tylko od dwóch miesięcy życia, a Cefiksym od sześciu miesięcy.
Pacjenci w podeszłym wieku powinni być dostosowani dawkami, w oparciu o wyniki badania czynności nerek i analizy biochemicznej krwi. Wynika to z opóźnienia wieku w wydalaniu cefalosporyn.

W przypadku patologii wątroby konieczne jest zmniejszenie stosowanych dawek i monitorowanie testów wątrobowych (ALAT, ASAT, test tymolowy, poziom bilirubiny całkowitej, bezpośredniej i pośredniej).

Artykuł przygotowany przez lekarza chorób zakaźnych
Chernenko A.L.

Na naszej stronie możesz zapoznać się z większością grup antybiotyków, kompletnymi listami leków, klasyfikacjami, historią i innymi ważnymi informacjami. Aby to zrobić, utwórz sekcję „Klasyfikacja” w górnym menu witryny.