Aspiryna (kwas acetylosalicylowy - ASA)

Istnieją przeciwwskazania. Przed rozpoczęciem skonsultuj się z lekarzem.

Inne nie narkotyczne leki przeciwbólowe są tutaj.

Wszystkie leki do zapobiegania i leczenia zakrzepicy tutaj.

Zadaj pytanie lub zostaw opinię na temat leku (nie zapomnij podać nazwy leku w tekście wiadomości) tutaj.

Leki zawierające aspirynę (ASK) w dawce 50-325 mg są stosowane jako środki przeciwpłytkowe - zapobiegające powstawaniu zakrzepów krwi, „rozrzedzenie krwi”:

Preparaty zawierające aspirynę (ASA) w dawce ponad 325 mg są stosowane jako środki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe:

Cardiac Magnetic Cardiologist Review:

Moim zdaniem Cardiomagnyl jest jednym z najlepszych leków stosowanych w profilaktyce aspirynowej z następujących powodów:

Po pierwsze, we współczesnej literaturze kardiologicznej zalecane są dawki aspiryny 75 i 150 mg na dobę, a nie 50 lub 100 mg. W związku z tym większość innych leków nie nadaje się do uzyskania wymaganych dawek.

Po drugie, tabletka kardiomagnylu zawiera niewielką ilość słabo alkalicznego wodorotlenku magnezu. Nie można go uznać za poważne źródło magnezu, jednak dokładnie w miejscu rozpuszczania tabletki wodorotlenek magnezu wiąże nadmiar kwasu.

Jest to bardzo ważne, ponieważ aspiryna zwiększa kwasowość soku żołądkowego, co często prowadzi do problemów z przewodem pokarmowym.

Ale preparaty aspiryny trwają przez lata. Cardiomagnyl jest obecnie jedyną kombinacją małej dawki aspiryny z lekami zobojętniającymi kwas (lekiem zmniejszającym kwasowość).

Pozdrawiam autora strony.

Cardiomagnyl - instrukcje użytkowania:

Forma uwalniania, skład i opakowanie

Tabletki pokryte białą folią w postaci stylizowanego serca. 1 tabletka zawiera:

• kwas acetylosalicylowy - 75 mg
• wodorotlenek magnezu - 15,2 mg

Tabletki powlekane białą, owalną, z ryzykiem po jednej stronie. 1 tabletka zawiera:

• kwas acetylosalicylowy - 150 mg
• wodorotlenek magnezu - 30,39 mg

Grupa kliniczno-farmakologiczna:

NLPZ (niesteroidowy środek przeciwzapalny). Antyplatelet

Działanie farmakologiczne

NSAID antiagregant. Podstawą mechanizmu działania kwasu acetylosalicylowego jest nieodwracalne hamowanie enzymu COX-1, w wyniku którego blokowana jest synteza tromboksanu A2 i hamowana jest agregacja płytek. Uważa się, że kwas acetylosalicylowy ma inne mechanizmy tłumienia agregacji płytek, co rozszerza jego zakres na różne choroby naczyniowe. Kwas acetylosalicylowy ma również działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.

Wodorotlenek magnezu, który jest częścią Cardiomagnylu, chroni błonę śluzową przewodu pokarmowego przed działaniem kwasu acetylosalicylowego.

Farmakokinetyka

Po zażyciu leku wewnątrz kwasu acetylosalicylowego jest wchłaniany z przewodu pokarmowego prawie całkowicie.

Biodostępność kwasu acetylosalicylowego wynosi około 70%, ale wartość ta charakteryzuje się znaczną zmiennością osobniczą z powodu przedsubsydyjnej hydrolizy w błonach śluzowych przewodu pokarmowego iw wątrobie z tworzeniem kwasu salicylowego pod działaniem enzymów. Biodostępność kwasu salicylowego wynosi 80-100%.

Metabolizm i wydalanie

Kwas acetylosalicylowy T1 / 2 wynosi około 15 minut, ponieważ z udziałem enzymów jest szybko hydrolizowany do kwasu salicylowego w jelicie, wątrobie i osoczu krwi. Kwas salicylowy T1 / 2 - około 3 godzin, ale przyjmując kwas acetylosalicylowy w wysokich dawkach (> 3 g), liczba ta może znacznie wzrosnąć w wyniku nasycenia układów enzymatycznych.

Wodorotlenek magnezu (w stosowanych dawkach) nie wpływa na biodostępność kwasu acetylosalicylowego.

Wskazania do stosowania leku CARDIOMAGNIL

• pierwotne zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym, takim jak zakrzepica i ostra niewydolność serca z czynnikami ryzyka (na przykład cukrzyca, hiperlipidemia, nadciśnienie tętnicze, otyłość, palenie tytoniu, starość);
• zapobieganie nawracającemu zawałowi mięśnia sercowego i zakrzepicy naczyń krwionośnych;
• zapobieganie chorobie zakrzepowo-zatorowej po zabiegach chirurgicznych na naczyniach (operacja pomostowania tętnic wieńcowych, przezskórna śródnaczyniowa angioplastyka wieńcowa);
• niestabilna dusznica bolesna.

Schemat dawkowania

Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. W razie potrzeby tablet można rozbić na pół, żuć lub wstępnie zmielić.

W prewencji pierwotnej chorób sercowo-naczyniowych, takich jak zakrzepica i ostra niewydolność serca w obecności czynników ryzyka (np. Cukrzyca, hiperlipidemia, nadciśnienie tętnicze, otyłość, palenie tytoniu, starość) przepisano 1 tabletkę Cardiomagnylu zawierającą kwas acetylosalicylowy w dawce 150 mg pierwszego dnia, następnie 1 tabletkę Cardio Magnil zawierającego kwas acetylosalicylowy w dawce 75 mg 1 raz dziennie.

W celu zapobiegania nawracającemu zawałowi mięśnia sercowego i zakrzepicy naczyń krwionośnych przepisuje się 1 tabletkę Cardiomagnylu zawierającą kwas acetylosalicylowy w dawce 75-150 mg raz na dobę.

W celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym po zabiegach chirurgicznych na naczyniach (operacja pomostowania tętnic wieńcowych, przezskórna śródnaczyniowa angioplastyka wieńcowa) przepisuje się 1 kardiofilm zawierający kwas acetylosalicylowy w dawce 75-150 mg 1 raz dziennie.

Przy niestabilnej dławicy piersiowej przepisuje się 1 tabletkę kardiomagnylu zawierającego kwas acetylosalicylowy w dawce 75-150 mg 1 raz dziennie.

Efekty uboczne

Częstotliwość reakcji ubocznych podanych poniżej została określona odpowiednio do następujących: bardzo często - ≥1 / 10; często -> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 15 mg na tydzień);

Środki ostrożności powinny być przepisywane leku na dnę, hiperurykemię, historię wrzodziejących zmian w przewodzie pokarmowym lub krwawienie z przewodu pokarmowego, z niewydolnością nerek i / lub wątroby, astmę oskrzelową, katar sienny, polipowatość nosa, stany alergiczne, w drugim trymestrze ciąży.

Stosowanie leku CARDIOMAGNIL podczas ciąży i karmienia piersią

Stosowanie wysokich dawek salicylanów w pierwszym trymestrze ciąży wiąże się ze zwiększoną częstością występowania wad rozwojowych płodu. W II trymestrze ciąży salicylany mogą być przepisywane tylko z rygorystyczną oceną ryzyka i korzyści. W trzecim trymestrze ciąży salicylany w dużych dawkach (> 300 mg /) powodują zahamowanie porodu, przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego u płodu, zwiększone krwawienie u matki i płodu, a podanie bezpośrednio na poród może spowodować krwotoki śródczaszkowe, zwłaszcza u wcześniaków. Powołanie salicylanów w I i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane.

Salicylany i ich metabolity w małych ilościach są wydalane z mlekiem matki. Przypadkowemu przyjęciu salicylanów podczas laktacji nie towarzyszy rozwój działań niepożądanych u dziecka i nie wymaga przerwania karmienia piersią. Jednak przy długotrwałym stosowaniu leku lub wyznaczeniu wysokiej dawki karmienia piersią należy natychmiast przerwać.

Wniosek o naruszenie wątroby

Gdy niewydolność wątroby należy stosować ostrożnie.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Lek jest przeciwwskazany w ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 10 ml / min); z niewydolnością nerek należy stosować ostrożnie.

Specjalne instrukcje

Weź lek cardio powinien być po przepisaniu lekarza.

Kwas acetylosalicylowy może wywoływać skurcz oskrzeli, jak również powodować ataki astmy i innych reakcji nadwrażliwości. Czynnikami ryzyka są: astma, katar sienny, polipowatość nosa, przewlekłe choroby układu oddechowego, a także reakcje alergiczne (wysypka skórna, świąd, pokrzywka) na inne leki.

Kwas acetylosalicylowy może powodować krwawienia o różnym nasileniu podczas i po zabiegach chirurgicznych.

Połączenie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi, środkami trombolitycznymi i lekami przeciwpłytkowymi wiąże się ze zwiększonym ryzykiem krwawienia.

Przyjmowanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego może wywołać rozwój dny u osób podatnych (ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego).

Kombinacji kwasu acetylosalicylowego z metotreksatem towarzyszy zwiększona częstość działań niepożądanych narządów krwiotwórczych.

Przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego w wysokich dawkach ma działanie hipoglikemiczne, o czym należy pamiętać, przepisując go pacjentom z cukrzycą, którzy otrzymują środki hipoglikemizujące.

W połączeniu z powołaniem GCS i salicylanów należy pamiętać, że podczas leczenia poziom salicylanów we krwi ulega zmniejszeniu, a po anulowaniu GCS możliwa jest przedawkowanie salicylanów.

Połączenie kwasu acetylosalicylowego z ibuprofenem nie jest zalecane, ponieważ ten ostatni pogarsza korzystne działanie kwasu acetylosalicylowego na długowieczność.

Nadmiar dawek kwasu acetylosalicylowego wiąże się z ryzykiem krwawienia z przewodu pokarmowego.

Przedawkowanie jest szczególnie niebezpieczne u pacjentów w podeszłym wieku.

Połączenie kwasu acetylosalicylowego i alkoholu zwiększa ryzyko uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego i wydłuża czas krwawienia.

Wpływ na zdolność kierowania transportem motorycznym i mechanizmy kontroli

Nie wykryto wpływu Cardiomagnylu na zdolność pacjentów do kierowania pojazdami i pracy z mechanizmami.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania o umiarkowanym nasileniu: nudności, wymioty, szum w uszach, utrata słuchu, zawroty głowy, dezorientacja.

Leczenie: konieczne jest umycie żołądka, wyznaczenie węgla aktywowanego, przeprowadzenie terapii objawowej.

Objawy ciężkiego przedawkowania: gorączka, hiperwentylacja, kwasica ketonowa, zasadowica oddechowa, śpiączka, niewydolność sercowo-naczyniowa i oddechowa, ciężka hipoglikemia.

Leczenie: natychmiastowa hospitalizacja w wyspecjalizowanych oddziałach w celu leczenia nagłego - płukanie żołądka, oznaczanie równowagi kwasowo-zasadowej, alkaliczna i wymuszona diureza alkaliczna, hemodializa, wprowadzenie roztworów soli, węgla aktywnego, leczenie objawowe. Przy prowadzeniu diurezy alkalicznej konieczne jest osiągnięcie wartości pH między 7,5 a 8. Wymuszoną diurezę alkaliczną należy przeprowadzić, gdy stężenie salicylanów w osoczu wynosi więcej niż 500 mg / l (3,6 mmol / l) u dorosłych i 300 mg / l (2,2 mmol / l) w dzieci.

Interakcja z narkotykami

Przy jednoczesnym stosowaniu kwasu acetylosalicylowego zwiększa działanie następujących leków: metotreksat (poprzez zmniejszenie klirensu nerkowego i wyparcie go z połączenia z białkami), heparyna i pośrednie antykoagulanty (z powodu dysfunkcji płytek krwi i wypieranie pośrednich antykoagulantów ze związku z białkami), trombolityczna i przeciwzakrzepowa. leki (tiklopidyna), digoksyna (ze względu na zmniejszenie wydalania przez nerki), środki hipoglikemiczne: insulina i pochodne sulfonylomocznika (z powodu hipoglikemii wysoka jakość samego kwasu acetylosalicylowego i eliminacja pochodnych sulfonylomocznika z wiązania z białkami, kwasem walproinowym (z powodu jego wypierania z połączenia z białkami).

Dodatkowy efekt obserwuje się podczas przyjmowania kwasu acetylosalicylowego z etanolem (alkoholem).

Kwas acetylosalicylowy osłabia działanie leków zwiększających wydalanie kwasu moczowego (benzbromaron) z powodu konkurencyjnej eliminacji kwasu moczowego w kanalikach.

Intensyfikacja eliminacji salicylanów, kortykosteroidy ogólnoustrojowe osłabiają ich działanie.

Leki zobojętniające sok żołądkowy i kolestyramina przy jednoczesnym stosowaniu zmniejszają wchłanianie leku Cardiomagnyl.

Warunki sprzedaży aptek

Lek jest zatwierdzony do stosowania jako środek OTC.

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w suchym, ciemnym miejscu i poza zasięgiem dzieci w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C Okres ważności - 5 lat.

Aspiryna ® (Aspirin ®)

Aktywny składnik:

Treść

Grupa farmakologiczna

Skład i forma uwalniania

w blistrze, 10 szt., w pudełku 2 blistry (100 mg) i 1, 2 lub 10 blistrów (500 mg)

Charakterystyczny

Kwas acetylosalicylowy należy do grupy NLPZ.

Działanie farmakologiczne

Dawkowanie i podawanie

Wewnątrz, po jedzeniu, zmywając dużą ilością płynu.

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 15 lat z zespołem bólowym o słabej i średniej intensywności oraz stanami gorączkowymi, pojedyncza dawka wynosi 0,5–1 g, maksymalna pojedyncza dawka wynosi 1 g. 3 g (zakładka 6).

Czas trwania leczenia (bez konsultacji z lekarzem) nie powinien przekraczać 7 dni, gdy jest przepisany jako środek znieczulający i ponad 3 dni jako środek przeciwgorączkowy.

Producent

Bayer Consumer Care (Szwajcaria), wyprodukowany przez Bayer Bitterfeld GmbH (Niemcy).

Warunki przechowywania leku Aspirin ®

Chronić przed dziećmi.

Okres trwałości leku Aspirin ®

Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.

Ceny w aptekach w Moskwie

Recenzje

Zostaw swój komentarz

Bieżący wskaźnik zapotrzebowania na informacje, ‰

Opinia „Lekarze Federacji Rosyjskiej” na temat leku Aspirin ®

Certyfikaty rejestracji Aspirin ®

• Apteczka pierwszej pomocy
• Sklep internetowy
• O firmie
• Skontaktuj się z nami

• Kontakty wydawcy:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Adres: Rosja, 123007, Moskwa, ul. 5. Mainline, 12.

Oficjalna strona Grupy firm RLS ®. Główna encyklopedia leków i asortyment aptek rosyjskiego Internetu. Książka referencyjna leków Rlsnet.ru zapewnia użytkownikom dostęp do instrukcji, cen i opisów leków, suplementów diety, urządzeń medycznych, urządzeń medycznych i innych towarów. Farmakologiczna książka referencyjna zawiera informacje na temat składu i formy uwalniania, działania farmakologicznego, wskazań do stosowania, przeciwwskazań, działań niepożądanych, interakcji lekowych, sposobu stosowania leków, firm farmaceutycznych. Książka referencyjna leków zawiera ceny leków i produktów na rynku farmaceutycznym w Moskwie i innych miastach Rosji.

Przenoszenie, kopiowanie, rozpowszechnianie informacji jest zabronione bez zgody RLS-Patent LLC.
Przy powoływaniu się na materiały informacyjne opublikowane na stronie www.rlsnet.ru wymagane jest odniesienie do źródła informacji.

Jesteśmy w sieciach społecznościowych:

© 2000-2018. REJESTR MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Wszelkie prawa zastrzeżone.

Komercyjne wykorzystanie materiałów jest niedozwolone.

Informacje przeznaczone dla pracowników służby zdrowia.

Aspiryna (kwas acetylosalicylowy)

Nazwa systematyczna (IUPAC): kwas 2-acetoksybenzoesowy
Status prawny: wydawany tylko przez farmaceutę (S2) (Australia); dozwolone do bezpłatnej sprzedaży (Wielka Brytania); dostępne bez recepty (USA).
W Australii lek znajduje się na liście 2, z wyjątkiem podawania dożylnego (w tym przypadku lek znajduje się na liście 4) i jest stosowany w medycynie weterynaryjnej (lista 5/6).
Zastosowanie: najczęściej doustnie, również doodbytniczo; acetylosalicylan lizyny można podawać dożylnie lub domięśniowo
Biodostępność: 80–100%
Wiązanie białka: 80–90%
Metabolizm: wątrobowy (CYP2C19 i ewentualnie CYP3A), część z nich jest hydrolizowana do salicylanu w ścianach przełyku.
Okres półtrwania: zależny od dawki; 2-3 godziny przy małych dawkach i do 15-30 godzin przy dużych dawkach.
Wydalanie: mocz (80–100%), pot, ślina, kał
Synonimy: kwas 2-acetoksybenzoesowy; acetylosalicylan;
kwas acetylosalicylowy; Kwas O-acetylosalicylowy
Wzór: C9H8O4
Mol masa: 180,157 g / mol
Gęstość: 1,40 g / cm ³
Temperatura topnienia: 136 ° C (277 ° F)
Temperatura wrzenia: 140 ° C (284 ° F) (rozkłada się)
Rozpuszczalność w wodzie: 3 mg / ml (20 ° C)
Aspiryna (kwas acetylosalicylowy) jest preparatem salicylanowym stosowanym jako środek przeciwbólowy w celu łagodzenia bólów luźnych, a także jako środek przeciwgorączkowy i przeciwzapalny. Aspiryna jest również środkiem przeciwpłytkowym i hamuje wytwarzanie tromboksanu, który normalnie wiąże cząsteczki płytek i tworzy plaster na uszkodzonych ścianach naczyń krwionośnych. Ponieważ ten plaster może również rosnąć i blokować przepływ krwi, aspiryna jest również stosowana w celu zapobiegania zawałom serca, udarowi i zakrzepom krwi. Niską dawkę aspiryny stosuje się natychmiast po zawale serca, aby zmniejszyć ryzyko kolejnego ataku lub śmierci tkanki serca. Aspiryna może być skuteczna w zapobieganiu niektórym typom nowotworów, zwłaszcza raka okrężnicy i odbytnicy. Główne działania niepożądane aspiryny to: wrzód żołądka, krwawienie z żołądka i szum w uszach (zwłaszcza w dużych dawkach). Aspiryna nie jest zalecana dla dzieci i młodzieży z objawami grypopodobnymi lub chorobami wirusowymi z powodu ryzyka wystąpienia zespołu Reye'a. Aspiryna jest częścią grupy leków zwanych „niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi” (NLPZ), ale ma inny mechanizm działania niż większość innych NLPZ. Chociaż aspiryna i leki o podobnej strukturze działają jak inne NLPZ (wykazujące działanie przeciwgorączkowe, przeciwzapalne, przeciwbólowe) i hamują ten sam enzym cyklooksygenazy (COX), aspiryna różni się od nich tym, że działa nieodwracalnie i, w przeciwieństwie do innych leków, wpływa bardziej COX-1 niż na COX-2.

Aktywny składnik aspiryny został po raz pierwszy znaleziony w kory wierzby w 1763 r. Przez Edwarda Stone'a z Wedham College w Oksfordzie. Lekarz odkrył kwas salicylowy, aktywny metabolit aspiryny. Aspirynę po raz pierwszy zsyntetyzował Felix Hoffman, chemik z niemieckiej firmy Bayer, w 1897 roku. Aspiryna jest jednym z najczęściej stosowanych leków na świecie. Każdego roku na całym świecie konsumuje się około 40 000 ton aspiryny. W krajach, w których aspiryna jest zarejestrowanym znakiem towarowym firmy Bayer, sprzedawany jest kwas generyczny-acetylosalicylowy. Lek znajduje się na liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia.

Stosowanie aspiryny w medycynie

Aspirynę stosuje się w leczeniu różnych objawów, w tym gorączki, bólu, gorączki reumatycznej i chorób zapalnych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie osierdzia i choroba Kawasaki. W niskich dawkach aspiryna jest stosowana w celu zmniejszenia ryzyka zgonu z powodu zawału serca lub udaru. Istnieją dowody, że aspirynę można stosować w leczeniu raka jelita, ale jej mechanizm działania w tym przypadku nie został udowodniony.

Aspiryna przeciwbólowa

Aspiryna jest skutecznym lekiem przeciwbólowym w leczeniu ostrego bólu, ale gorszym niż ibuprofen, ponieważ ten ostatni wiąże się z mniejszym ryzykiem krwawienia z żołądka. Aspiryna nie jest skuteczna w przypadku bólu spowodowanego skurczami mięśni, wzdęciami, wzdęciami lub poważnymi uszkodzeniami skóry. Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, skuteczność kwasu acetylosalicylowego zwiększa się w przypadku stosowania w połączeniu z kofeiną. Musujące tabletki aspiryny, takie jak Alkozeltser lub Blowfish, łagodzą ból szybciej niż konwencjonalne tabletki i są skutecznie stosowane w leczeniu migreny. Aspiryna jako maść jest stosowana w leczeniu niektórych rodzajów bólu neuropatycznego.

Aspiryna i ból głowy

Aspiryna, sama lub w preparatach złożonych, jest skuteczna w leczeniu niektórych rodzajów bólów głowy. Aspiryna może nie być skuteczna w leczeniu wtórnych bólów głowy (spowodowanych innymi chorobami lub urazami). Międzynarodowa klasyfikacja chorób związanych z bólami głowy, rozróżnia między głównymi bólami głowy, stresowymi bólami głowy (najczęstszym rodzajem bólu głowy), migreną i bólami głowy. Aspiryna lub inne leki przeciwbólowe bez recepty są stosowane w leczeniu napiętych bólów głowy. Aspiryna, zwłaszcza jako składnik formuły acetaminofen / aspiryna / kofeina (Excedrin Migraine), jest uważana za skuteczne leczenie pierwszego rzutu w przypadku migreny i jest porównywalne pod względem skuteczności do niskich dawek sumatryptanu. Lek jest najbardziej skuteczny w zatrzymywaniu migreny na początku.

Aspiryna i ciepło

Aspiryna wpływa nie tylko na ból, ale również ogrzewa system prostaglandyn poprzez nieodwracalne zahamowanie COX. Chociaż aspiryna jest powszechnie zatwierdzona do stosowania u dorosłych, wiele towarzystw medycznych i agencji regulacyjnych (w tym Amerykańska Akademia Terapeutów Rodzinnych, Amerykańska Akademia Pediatrów oraz FDA Food and Drug Administration) nie zalecają stosowania aspiryny jako leku przeciwgorączkowego u dzieci. Aspiryna może być związana z ryzykiem wystąpienia zespołu Reye'a, rzadkiej, ale często śmiertelnej choroby związanej ze stosowaniem aspiryny lub innych salicylanów u dzieci w przypadku infekcji wirusowej lub bakteryjnej. W 1986 r. FDA zobowiązała producentów do umieszczania na wszystkich etykietach zawierających aspirynę ostrzeżenia o ryzyku stosowania aspiryny u dzieci i młodzieży.

Aspiryna i zawały serca

Pierwsze badania nad wpływem aspiryny na ataki serca i serca przeprowadzono na początku lat 70. XX wieku przez profesora Petera Slate, emerytowanego profesora medycyny serca na Uniwersytecie w Oksfordzie, który założył Aspirin Research Society. W niektórych przypadkach aspirynę można stosować w celu zapobiegania zawałom serca. Przy niższych dawkach aspiryna skutecznie zapobiega rozwojowi istniejących chorób sercowo-naczyniowych, a także zmniejsza ryzyko rozwoju tych chorób u osób z historią podobnych chorób. Aspiryna jest mniej skuteczna dla osób o niskim ryzyku zawału serca, na przykład dla osób, które nigdy wcześniej nie doświadczyły podobnych chorób. Niektóre badania zalecają przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego na bieżąco, podczas gdy w innych nie zaleca się takiego stosowania ze względu na działania niepożądane, takie jak krwawienie z żołądka, które zwykle przeważają nad potencjalną korzyścią ze stosowania leku. W przypadku stosowania aspiryny do celów profilaktycznych może wystąpić zjawisko oporności na aspirynę, objawiające się zmniejszeniem skuteczności leku, co może pociągać za sobą zwiększone ryzyko zawału serca. Niektórzy autorzy sugerują testowanie aspiryny lub innych leków przeciwzakrzepowych przed rozpoczęciem leczenia. Aspiryna została również zaproponowana jako składnik leku do leczenia chorób sercowo-naczyniowych.

Leczenie pooperacyjne

Amerykańska Agencja Badań nad Zdrowiem i Wytycznymi Jakościowymi zaleca długotrwałe stosowanie aspiryny po przezskórnej interwencji wieńcowej, takiej jak stent wieńcowy. Często aspiryna jest łączona z inhibitorami receptorów difosforanu adenozyny, takimi jak klopidogrel, prasugrel lub tikagreol, w celu zapobiegania powstawaniu zakrzepów krwi (podwójna terapia przeciwpłytkowa). Zalecenia dotyczące stosowania kwasu acetylosalicylowego w Stanach Zjednoczonych i Europie nieco się różnią, jeśli chodzi o czas i wskazania, jakie takie leczenie skojarzone należy wykonać po operacji. W Stanach Zjednoczonych podwójna terapia przeciwpłytkowa jest zalecana przez okres co najmniej 12 miesięcy, aw Europie 6–12 miesięcy po zastosowaniu stentu zawierającego leki. Jednak zalecenia w obu krajach są spójne w kwestii ciągłego stosowania aspiryny po ukończeniu kursu terapii przeciwpłytkowej.

Aspiryna i profilaktyka raka

Wpływ aspiryny na raka, zwłaszcza na raka jelita grubego, był szeroko badany. Liczne metaanalizy i przeglądy wskazują, że dalsze stosowanie aspiryny zmniejsza długoterminowe ryzyko raka okrężnicy i śmiertelności. Nie znaleziono jednak związku między dawką aspiryny, czasem stosowania i różnymi wskaźnikami ryzyka, w tym śmiertelnością, progresją choroby i ryzykiem rozwoju choroby. Chociaż większość danych dotyczących kwasu acetylosalicylowego i ryzyka raka jelita grubego pochodzi z badań obserwacyjnych, a nie randomizowanych badań kontrolowanych, dostępne dane z badań randomizowanych wskazują, że długotrwałe stosowanie niskich dawek aspiryny może być skuteczne w zapobieganiu niektórym typom raka jelita grubego. W 2007 r. Amerykańskie służby prewencyjne wydały dyrektywę w tej sprawie, w której zastosowano aspirynę w celu zapobiegania rakowi jelita grubego z oceną „D”. Serwis nie zaleca również lekarzom stosowania w tym celu aspiryny.

Inne zastosowania aspiryny

Aspiryna jest stosowana jako leczenie pierwszego rzutu w przypadku objawów gorączki i bólu stawów w ostrej gorączce reumatycznej. Leczenie często trwa od jednego do dwóch tygodni, a lek jest rzadko przepisywany przez dłuższy czas. Po pozbyciu się ciepła i bólu nie ma potrzeby przyjmowania aspiryny, ale lek nie zmniejsza ryzyka powikłań serca i resztkowej choroby reumatycznej serca. Naproksen jest tak samo skuteczny jak aspiryna i jest mniej toksyczny, jednak ze względu na ograniczone dane kliniczne, naproksen jest zalecany tylko jako druga linia leczenia. Aspiryna dziecięca jest zalecana tylko w przypadku choroby Kawasaki i gorączki reumatycznej z powodu braku wysokiej jakości danych na temat jej skuteczności. W niskich dawkach aspiryna wykazuje umiarkowaną skuteczność w zapobieganiu stanu przedrzucawkowego.

Odporność na aspirynę

U niektórych osób aspiryna nie działa na płytki krwi tak skutecznie jak inne. Efekt ten nazywany jest „opornością na aspirynę” lub niewrażliwością. Jedno z badań wykazało, że kobiety są bardziej podatne na opór niż mężczyźni. Badanie agregacji z udziałem 2930 pacjentów wykazało, że 28% pacjentów rozwija oporność na aspirynę. Badanie 100 Włochów wykazało, że z 31% pacjentów opornych na aspirynę, tylko 5% miało prawdziwy opór, a reszta miała niezgodność (nieprzestrzeganie zaleceń dotyczących przyjmowania leków). Inne badanie z udziałem 400 zdrowych ochotników wykazało, że żaden z pacjentów nie miał żadnej realnej oporności, ale niektórzy mieli „pseudoresensywność, odzwierciedlającą opóźnione lub zmniejszone wchłanianie leku”.

Dawkowanie aspiryny

Tabletki aspiryny dla dorosłych są produkowane w standardowych dawkach, które różnią się nieznacznie w różnych krajach, na przykład 300 mg w Wielkiej Brytanii i 325 mg w Stanach Zjednoczonych. Zmniejszone dawki są również związane z istniejącymi standardami, na przykład 75 mg i 81 mg. Tabletki 81 mg są zwykle nazywane „dawką dla dzieci”, chociaż nie są zalecane do stosowania u dzieci. Różnica między tabletkami 75 i 81 mg nie ma istotnej wartości medycznej. Co ciekawe, w USA tabletki 325 mg są równoważne 5 gramom aspiryny, używanym w systemie metrycznym stosowanym w naszych czasach. Ogólnie rzecz biorąc, w leczeniu gorączki lub zapalenia stawów aspirynę zaleca się dorosłym 4 razy dziennie. Do leczenia gorączki reumatycznej historycznie stosowanych dawek zbliżonych do maksymalnych. W celu zapobiegania reumatoidalnym zapaleniom stawów u pacjentów z istniejącą lub podejrzewaną chorobą wieńcową zaleca się przyjmowanie mniejszych dawek raz na dobę. US Preventative Services zaleca stosowanie aspiryny w prewencji pierwotnej choroby niedokrwiennej serca u mężczyzn w wieku 45–79 lat i kobiet w wieku 55–79 lat tylko wtedy, gdy potencjalne pozytywne skutki (zmniejszenie ryzyka zawału mięśnia sercowego u mężczyzn lub udaru u kobiet) przekraczają potencjalne ryzyko. uszkodzenie żołądka. Badanie Inicjatywy na rzecz Zdrowia Kobiet wykazało, że regularne stosowanie małej dawki aspiryny (75 lub 81 mg) u kobiet zmniejsza ryzyko zgonu z powodu chorób układu krążenia o 25% i ryzyko śmierci z innych przyczyn o 14%. Stosowanie małej dawki aspiryny wiąże się również ze zmniejszonym ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych, a dawki 75 lub 81 mg / dobę mogą zoptymalizować skuteczność i bezpieczeństwo pacjentów przyjmujących aspirynę do długoterminowej profilaktyki. U dzieci z chorobą Kawasaki dawka aspiryny opiera się na danych dotyczących masy ciała. Lek rozpoczyna się cztery razy dziennie przez maksymalnie cztery tygodnie, a następnie, w ciągu kolejnych 6-8 tygodni, zażywaj lek w mniejszych dawkach raz dziennie.

Efekty uboczne aspiryny

Przeciwwskazania

Kwas acetylosalicylowy nie jest zalecany osobom z alergią na ibuprofen lub naproksen lub osobom z nietolerancją salicylanu lub bardziej uogólnioną nietolerancją na NLPZ. Należy zachować ostrożność u osób cierpiących na astmę lub skurcz oskrzeli spowodowanych przyjmowaniem NLPZ. Ponieważ aspiryna wpływa na ściany żołądka, producenci zalecają, aby pacjenci cierpiący na wrzód żołądka, cukrzycę lub zapalenie żołądka powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem aspiryny. Nawet przy braku powyższych warunków, wspólne przyjmowanie aspiryny z warfaryną lub alkoholem zwiększa ryzyko krwawienia z żołądka. Pacjentom z hemofilią lub innymi zaburzeniami krzepnięcia nie zaleca się przyjmowania aspiryny ani innych salicylanów. Aspiryna może powodować niedokrwistość hemolityczną u osób z chorobą genetyczną, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, zwłaszcza w dużych dawkach iw zależności od ciężkości choroby. Stosowanie aspiryny w przypadku gorączki dengi nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Aspiryna nie jest również zalecana dla osób cierpiących na choroby nerek, hiperurykemię lub dnę moczanową, ponieważ aspiryna hamuje zdolność nerek do wydalania kwasu moczowego, a tym samym może nasilać te choroby. Aspiryna nie jest zalecana dla dzieci i młodzieży w leczeniu objawów grypy i przeziębienia, ponieważ takie stosowanie może być związane z rozwojem zespołu Ray'a.

Przewód pokarmowy

Wykazano, że aspiryna zwiększa ryzyko krwawienia z żołądka. Jedno badanie wykazało, że nawet pomimo obecności tabletek aspiryny powlekanych dojelitowo, „miękkich dla żołądka”, nawet to nie pomaga zmniejszyć szkodliwego wpływu aspiryny na żołądek. Gdy aspiryna jest łączona z innymi NLPZ, ryzyko również wzrasta. Podczas stosowania aspiryny w skojarzeniu z klopidogrelem lub warfaryną zwiększa się również ryzyko krwawienia z żołądka. Blokada za pomocą aspiryny COX-1 powoduje reakcję obronną w postaci wzrostu COX-2. Zastosowanie inhibitorów COX-2 i aspiryny prowadzi do zwiększenia erozji błony śluzowej żołądka. Dlatego należy zachować ostrożność podczas łączenia aspiryny z naturalnymi dodatkami, które hamują COX-2, takimi jak ekstrakty czosnku, kurkumina, jagody, kora sosny, miłorząb, olej rybi, resweratrol, genisteina, kwercetyna, rezorcyna i inne. Aby zmniejszyć szkodliwe działanie aspiryny na żołądek, oprócz stosowania powłok dojelitowych producenci stosują metodę „buforową”. Substancje „buforowe” służą do zapobiegania gromadzeniu się aspiryny na ściankach żołądka, ale skuteczność takich leków jest kwestionowana. Jako „bufory” stosuje się prawie wszystkie środki stosowane w środkach zobojętniających kwasy. Na przykład w buforze stosuje się MgO. W innych preparatach stosuje się CaCO3. Jeszcze niedawno dodawano witaminę C w celu ochrony żołądka podczas przyjmowania aspiryny, a wzięte razem zmniejszały ilość uszkodzeń w porównaniu do stosowania samej aspiryny.

Centralna ekspozycja na aspirynę

Doświadczenia na szczurach wykazały, że duże dawki salicylanu, metabolitu aspiryny, powodują przejściowy szum w uszach. Dzieje się tak w wyniku ekspozycji na kwas arachidonowy i kaskadę receptora NMDA.

Aspiryna i zespół Raya

Zespół Reye'a, rzadka, ale bardzo niebezpieczna choroba, charakteryzuje się ostrą encefalopatią i stłuszczeniem wątroby i rozwija się podczas przyjmowania aspiryny u dzieci i młodzieży w celu obniżenia temperatury lub leczenia innych objawów. W latach 1981–1997 w Stanach Zjednoczonych zarejestrowano 1207 przypadków zespołu Reye'a u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. W 93% przypadków pacjenci czuli się źle trzy tygodnie przed rozwojem zespołu Ray'a i najczęściej skarżyli się na infekcje dróg oddechowych, ospę wietrzną lub biegunkę. Salicylany stwierdzono u 81,9% dzieci w organizmie. Po sprawdzeniu związku między zespołem Ray'a i aspiryną oraz podjęciem środków bezpieczeństwa (w tym apelu szefa służby zdrowia i zmian na opakowaniu), stosowanie aspiryny przez dzieci w Stanach Zjednoczonych drastycznie spadło, co spowodowało zmniejszenie liczby przypadków zespołu Ray'a; Podobna sytuacja była obserwowana w Wielkiej Brytanii. Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) nie zaleca przyjmowania aspiryny lub produktów zawierających aspirynę dzieciom poniżej 12 lat, jeśli występują objawy gorączki. Brytyjska agencja regulacyjna ds. Produktów medycznych i leków nie zaleca przyjmowania aspiryny dzieciom w wieku poniżej 16 lat bez recepty.

Reakcje alergiczne na aspirynę

U niektórych osób aspiryna może powodować objawy alergiczne, w tym zaczerwienienie i obrzęk skóry oraz bóle głowy. Reakcja ta jest spowodowana nietolerancją salicylanów i nie jest alergią w dosłownym znaczeniu tego słowa, ale raczej niezdolnością do metabolizowania nawet niewielkiej ilości aspiryny, co może szybko doprowadzić do przedawkowania.

Inne działania niepożądane aspiryny

U niektórych osób aspiryna może powodować obrzęk naczynioruchowy (obrzęk tkanki skóry). W jednym badaniu wykazano, że u niektórych pacjentów rozwija się obrzęk naczynioruchowy 1-6 godzin po przyjęciu aspiryny. Jednak obrzęk naczynioruchowy rozwijał się tylko podczas przyjmowania aspiryny w połączeniu z innymi NLPZ. Aspiryna powoduje wzrost ryzyka mikrozlewów mózgowych, które są widoczne na MRI jako ciemne plamy o średnicy 5-10 mm lub mniejszej. Krwawienia te mogą być pierwszymi objawami udaru niedokrwiennego lub udaru krwotocznego, choroby Binswangera i choroby Alzheimera. Badanie grupy pacjentów przyjmujących średnią dawkę aspiryny 270 mg na dobę wykazało średni bezwzględny wzrost ryzyka udaru krwotocznego, równy 12 przypadkom wśród 10 000 osób. Dla porównania, absolutne zmniejszenie ryzyka zawału mięśnia sercowego było równe 137 przypadkom wśród 10 000 osób, a zmniejszenie ryzyka udaru niedokrwiennego - 39 przypadków wśród 10 000 osób. W przypadku już istniejącego udaru krwotocznego stosowanie aspiryny zwiększa ryzyko śmiertelności, a dawki około 250 mg na dobę powodują zmniejszenie ryzyka śmiertelności w ciągu trzech miesięcy po udarze krwotocznym. Aspiryna i inne NLPZ mogą powodować hiperkaliemię poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn; jednak leki te nie są podatne na wywoływanie hiperkaliemii w warunkach prawidłowego funkcjonowania wątroby. Aspiryna może zwiększyć krwawienie pooperacyjne do 10 dni. W jednym z badań wykazano, że 30 z 6499 pacjentów poddanych planowemu zabiegowi chirurgicznemu zostało poddanych powtarzanym operacjom z powodu krwawienia. U 20 pacjentów obserwowano krwawienia rozproszone, a u 10 pacjentów - miejscowe. U 19 z 20 pacjentów krwawienie rozlane było związane z przedoperacyjnym stosowaniem aspiryny w monoterapii lub w połączeniu z innymi NLPZ.

Przedawkowanie aspiryny

Przedawkowanie aspiryny może być ostre lub przewlekłe. Ostre przedawkowanie wiąże się z pojedynczą dawką dużej dawki aspiryny. Przewlekłe przedawkowanie wiąże się z przedłużonymi dawkami powyżej zalecanej dawki. Ostre przedawkowanie wiąże się z 2% ryzykiem śmiertelności. Przewlekłe przedawkowanie jest bardziej niebezpieczne i częściej śmiertelne (w 25% przypadków); przewlekłe przedawkowanie jest szczególnie niebezpieczne u dzieci. W przypadku zatrucia stosuje się różne środki, w tym węgiel aktywny, diwęglan sodu, dożylne podawanie dekstrozy i soli oraz dializę. Do diagnozowania zatruć za pomocą pomiarów salicylanu, aktywnego metabolitu aspiryny, w osoczu, za pomocą automatycznych metod spektrofotometrycznych. Stężenia salicylanu w osoczu podczas przyjmowania zwykłej dawki wynoszą 30–100 mg / l, 50–300 mg / l przy przyjmowaniu dużych dawek i 700–1400 mg / l przy ostrym przedawkowaniu. Salicylan jest również wytwarzany przez zastosowanie salicylanu bizmutu, salicylanu metylu i salicylanu sodu.

Interakcje aspiryny z innymi lekami

Aspiryna może wchodzić w interakcje z innymi lekami. Na przykład azetazolamid i chlorek amonu zwiększają szkodliwe działanie salicylanów, podczas gdy alkohol zwiększa krwawienie z żołądka podczas przyjmowania aspiryny. Aspiryna może usunąć niektóre leki z miejsc wiążących białka, w tym leki przeciwcukrzycowe, tolbutamil i chlorpropamid, warfarynę, metotreksat, fenytoinę, probenecyd, kwas walproinowy (poprzez zakłócanie beta-oksydacji, ważnej części metabolizmu walproinianu) i innych NLPZ. Kortykosteroidy mogą również obniżać stężenia aspiryny. Ibuprofen może zmniejszać działanie przeciwpłytkowe aspiryny, stosowanej w celu ochrony serca i zapobiegania udarowi. Aspiryna może zmniejszać aktywność farmakologiczną spironolaktonu. Aspiryna konkuruje z pinikiliną G o wydzielanie kanalikowe w nerkach. Aspiryna może również hamować wchłanianie witaminy C.

Charakterystyka chemiczna aspiryny

Aspiryna jest szybko rozszczepiana w roztworach octanu amonu lub octanów, węglanów, cytrynianów lub wodorotlenków metali alkalicznych. Jest trwały w postaci suchej, ale ulega znacznej hydrolizie po kontakcie z kwasem acetylowym lub salicylowym. W reakcji z alkaliami hydroliza zachodzi szybko, a powstałe klarowne roztwory mogą składać się całkowicie z octanu lub salicylanu.

Charakterystyka fizyczna aspiryny

Aspiryna, acetylowa pochodna kwasu salicylowego, jest białym, krystalicznym, lekko kwaśnym związkiem o temperaturze topnienia 136 ° C (277 ° F) i temperaturze wrzenia 140 ° C (284 ° F). Stała dysocjacji kwasu substancji (pKa) wynosi 25 ° C (77 ° F).

Synteza aspiryny

Synteza aspiryny jest klasyfikowana jako reakcja estryfikacji. Kwas salicylowy jest traktowany bezwodnikiem acetylowym, pochodną kwasu, powodując reakcję chemiczną, która przekształca grupę hydroksylową kwasu salicylowego w grupę estrową (R-OH → R-OCOCH3). W rezultacie powstaje aspiryna i kwas acetylowy, który jest uważany za produkt uboczny tej reakcji. Małe ilości kwasu siarkowego (a czasami kwasu fosforowego) są powszechnie stosowane jako katalizatory.

Mechanizm działania aspiryny

Odkrycie mechanizmu działania aspiryny

W 1971 roku brytyjski farmakolog John Robert Wein, który później został przyjęty do Royal Surgical College w Londynie, wykazał, że aspiryna hamuje produkcję prostaglandyn i tromboksanów. Do tego odkrycia naukowiec otrzymał Nagrodę Nobla w dziedzinie medycyny w 1982 r. Wraz z Sune Bergstrom i Bengtem Samuelsonem. W 1984 r. Otrzymał tytuł Kawalera Rycerza.

Tłumienie prostaglandyn i tromboksanów

Zdolność aspiryny do hamowania wytwarzania prostaglandyn i tromboksanów jest związana z jego nieodwracalną inaktywacją enzymu cyklooksygenazy (COX; oficjalna nazwa to syntaza prostaglandyn-endoperoksydów) związana z syntezą prostaglandyny i tromboksanu. Aspiryna działa jako czynnik acetylujący, z kowalencyjnym przyłączeniem grupy acetylowej do reszty seryny w miejscu aktywnym enzymu COX. Jest to główna różnica między aspiryną i innymi NLPZ (takimi jak diklofenak i ibuprofen), które są odwracalnymi inhibitorami. Kwas acetylosalicylowy w małych dawkach nieodwracalnie blokuje tworzenie tromboksanu A2 w płytkach krwi, zapewniając hamujący wpływ na agregację płytek krwi w trakcie ich cyklu życia (8–9 dni). Ze względu na ten efekt przeciwzakrzepowy aspiryna jest stosowana w celu zmniejszenia ryzyka zawału serca. Aspiryna w dawce 40 mg na dobę może hamować duży procent maksymalnego uwalniania tromboksanu A2, z niewielkim wpływem na syntezę prostaglandyny I2; jednak wysokie dawki aspiryny mogą nasilać hamowanie. Prostaglandyny, miejscowe hormony wytwarzane w organizmie, wykazują różne skutki, w tym przekazywanie sygnałów bólowych do mózgu, modulację termostatu podwzgórza i stan zapalny. Tromboksany są odpowiedzialne za agregację płytek krwi, które tworzą skrzepy krwi. Główną przyczyną zawału serca jest krzepnięcie krwi, a niską dawkę kwasu acetylosalicylowego uznaje się za skuteczny środek zapobiegania ostremu zawałowi mięśnia sercowego. Niepożądanym skutkiem ubocznym działania przeciwzakrzepowego aspiryny jest to, że może powodować nadmierne krwawienie.

Hamowanie COX-1 i COX-2

Istnieją co najmniej dwa typy cyklooksygenazy: COX-1 i COX-2. Aspiryna nieodwracalnie hamuje COX-1 i modyfikuje aktywność enzymatyczną COX-2. COX-2 zwykle wytwarza prostanoidy, z których większość ma działanie prozapalne. PTGS2 modyfikowany aspiryną wytwarza lipoksyny, z których większość ma działanie przeciwzapalne. Aby zahamować tylko PTGS2 i zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, opracowano NLPZ nowej generacji inhibitorów COX-2. Jednak nie tak dawno temu z rynku wycofano inhibitory COX-2 nowej generacji, takie jak rofekoksyb (Vioxx), po otrzymaniu dowodów, że inhibitory PTGS2 zwiększają ryzyko zawału serca. Komórki śródbłonka wyrażają PTGS2 i, poprzez selektywne hamowanie PTGS2, zmniejszają wytwarzanie prostaglandyny (mianowicie PGI2; prostacykliny), w zależności od poziomów tromboksanu. Zatem ochronne działanie przeciwzakrzepowe PGI2 jest zmniejszone, a ryzyko zakrzepów krwi i zawałów serca wzrasta. Ponieważ płytki nie mają DNA, nie mogą syntetyzować nowego PTGS. Aspiryna nieodwracalnie hamuje enzym, który jest jego najważniejszą różnicą w stosunku do odwracalnych inhibitorów.

Dodatkowe mechanizmy działania aspiryny

Aspiryna ma co najmniej trzy dodatkowe mechanizmy działania. Blokuje fosforylację oksydacyjną w mitochondriach chrzęstnych (i nerkowych) poprzez dyfuzję z obszaru błony wewnętrznej jako nośnik protonu z powrotem do przestrzeni mitochondrialnej, gdzie ponownie ulega jonizacji, aby uwolnić protony. Krótko mówiąc, bufor aspiryny i przenosi protony. W przypadku dużych dawek aspiryna może powodować gorączkę z powodu uwalniania temperatury z łańcucha transportu elektronów. Ponadto aspiryna przyczynia się do powstawania rodników NO w organizmie, co, jak wykazano w eksperymentach na myszach, jest niezależnym mechanizmem zmniejszającym stan zapalny. Aspiryna zmniejsza adhezję leukocytów, która jest ważnym mechanizmem obrony immunologicznej przed infekcjami; jednak dane te nie są rozstrzygającym dowodem skuteczności kwasu acetylosalicylowego przeciwko zakażeniom. Najnowsze dane pokazują również, że kwas salicylowy i jego pochodne modulują sygnalizację za pośrednictwem NF-κB. NF-κB, kompleks czynników transkrypcyjnych, odgrywa ważną rolę w wielu procesach biologicznych, w tym w zapaleniu. W organizmie aspiryna szybko rozpada się na kwas salicylowy, który sam w sobie ma działanie przeciwzapalne, przeciw temperaturowe i przeciwbólowe. W 2012 r. Wykazano, że kwas salicylowy aktywuje kinazę białkową aktywowaną AMP, co może być możliwym wyjaśnieniem niektórych skutków działania kwasu salicylowego i aspiryny. Acetyl w cząsteczce aspiryny ma również specjalny wpływ na organizm. Acetylacja białek komórkowych jest ważnym zjawiskiem wpływającym na regulację funkcji białek na poziomie potranslacyjnym. Ostatnie badania pokazują, że aspiryna może acetylować więcej niż izoenzymy COX. Te reakcje acetylacji mogą wyjaśnić wiele niewyjaśnionych skutków działania aspiryny.

Aktywność podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowa

Aspiryna, podobnie jak inne leki wpływające na syntezę prostaglandyny, ma silny wpływ na przysadkę mózgową i pośrednio wpływa na niektóre hormony i funkcje fizjologiczne. Wpływ kwasu acetylosalicylowego na hormon wzrostu, prolaktynę i hormon stymulujący tarczycę (ze względnym wpływem na T3 i T4) został bezpośrednio udowodniony. Aspiryna zmniejsza działanie wazopresyny i zwiększa działanie naloksonu poprzez wydzielanie hormonu adrenokortykotropowego i kortyzolu w osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, co następuje w wyniku interakcji z endogennymi prostaglandynami.

Aspiryna Farmakokinetyka

Kwas salicylowy jest słabym kwasem i bardzo mała jego część jest jonizowana w żołądku po podaniu doustnym. Kwas acetylosalicylowy jest słabo rozpuszczalny w kwaśnym środowisku żołądka, więc jego wchłanianie może być opóźnione o 8-24 godziny, gdy jest przyjmowany w dużych dawkach. Zwiększone pH i duży obszar jelita cienkiego sprzyja szybkiemu wchłanianiu aspiryny w tym obszarze, co z kolei przyczynia się do większego rozpuszczania salicylanu. Jednak po przedawkowaniu aspiryna rozpuszcza się znacznie wolniej, a jej stężenie w osoczu może wzrosnąć w ciągu 24 godzin po spożyciu. Około 50–80% salicylanu we krwi wiąże się z albuminami, a pozostała część pozostaje w aktywnej formie zjonizowanej; wiązanie białka zależy od stężenia. Nasycenie miejsc wiążących prowadzi do zwiększenia ilości wolnego salicylanu i zwiększenia toksyczności. Objętość dystrybucji wynosi 0,1–0,2 l / kg. Kwasica zwiększa objętość dystrybucji dzięki zwiększonej penetracji komórkowej salicylanów. 80% dawki terapeutycznej kwasu salicylowego jest metabolizowane w wątrobie. Po związaniu z glicyną tworzy się kwas salicylowy i tworzy się z kwasem glukuronowym kwas salicylowy i fenolowy glukoronid. Te szlaki metaboliczne mają tylko ograniczone możliwości. Niewielka ilość kwasu salicylowego jest również hydrolizowana do kwasu gentyzynowego. Po otrzymaniu dużych dawek salicylanu kinetyka zmienia się z pierwszego na zero, ponieważ szlaki metaboliczne stają się nasycone i wzrasta znaczenie wydalania przez nerki. Salicylany są wydalane z organizmu za pomocą nerek w postaci kwasu salicylowego (75%), wolnego kwasu salicylowego (10%), fenolu salicylowego (10%) i glukuronidów acylowych (5%), kwasu gentyzynowego (aspiryna.txt · Ostatnie zmiany: 2016 / 03/13 14:03 - nataly

Popularne leki na kwas acetylosalicylowy

Aspiryna jest jedną z najbardziej znanych substancji stosowanych w leczeniu wielu chorób. Pomoże to złagodzić ból lub stan zapalny, zmniejszyć gorączkę i zapobiec powstawaniu zakrzepów krwi. Został zsyntetyzowany po raz pierwszy w 1897 r., Ale do tej pory jest obecny w apteczkach pierwszej pomocy ogromnej większości ludności.

Ten kwas należy do niesteroidowych leków przeciwzapalnych o działaniu nieselektywnym. Ze względu na swoje unikalne właściwości jest powszechnie stosowany jako podstawa do produkcji różnych leków. Tak znane nazwy jak Aspirin, Citramon, Cardiomagnyl, Upsarin, Thrombone ACC, Atsekardol są lekami zawierającymi kwas acetylosalicylowy. To nie jest pełna lista. Każdy z nich ma swoje własne cechy w zależności od wskazań i zastosowania. Aby nie pomylić tej obszernej listy, konieczna jest analiza porównawcza najpopularniejszych leków.

5 leków na bazie kwasu acetylosalicylowego dla serca i naczyń krwionośnych

Jak wspomniano powyżej, zakres stosowania tej substancji w medycynie jest dość szeroki. Jednak przez ponad sto lat użytkowania stopniowo ewoluował z banalnego proszku na przeziębienia i bóle głowy w jeden z głównych sposobów leczenia i zapobiegania chorobom serca i naczyń. Obecnie jest najbardziej ceniony właśnie ze względu na swoje właściwości przeciwpłytkowe. W celu zapobiegania chorobie wieńcowej, zawałowi mięśnia sercowego, udarowi, chorobie zakrzepowo-zatorowej i innym chorobom serca i naczyń krwionośnych opracowano na jego podstawie wiele leków. W związku z tym osoba, która ma wystarczającą ilość ciekawości, może zapytać: jaka to różnica, co wziąć - Cardiomagnyl, ThromboASS lub Aspirin Cardio, jeśli są one pokazane w prawie takich samych przypadkach? Odpowiedź jest prosta: pomimo podobieństwa, różne leki mają różnice w ilości substancji czynnej, w składzie składników pomocniczych iw formach uwalniania. Pozwala to na dokładniejsze wybranie konkretnej osoby dokładnie takiego leku, który jest dla niego najbardziej odpowiedni, biorąc pod uwagę indywidualne cechy i stan ciała. Poniżej będą rozważane cechy 5 popularnych leków.

Istnieją przeciwwskazania, skonsultuj się ze specjalistą.

Thromboth ACC

Ten lek został opracowany i wyprodukowany w Austrii. Jest wytwarzany w postaci tabletek mających powłokę, która rozpuszcza się w alkalicznym środowisku jelita. Ze względu na obecność takiej powłoki możliwe jest znaczne uniknięcie podrażnienia żołądka. To jest różnica między TromboAss a kardiogramem, w którym ten problem został rozwiązany inaczej. Tabletka leku, w zależności od formy uwalniania, może zawierać 50 lub 100 mg głównego składnika (patrz tabela poniżej). Taka różnorodność dawkowania pozwala na uwzględnienie indywidualnych cech pacjenta i osiągnięcie maksymalnego efektu stosowania leku. Laktoza, koloidalny dwutlenek krzemu i skrobia ziemniaczana są stosowane jako składnik pomocniczy.

Ilość składnika aktywnego zawartego w preparacie nie jest uważana za wysoką. Dlatego przeciwzapalne i przeciwbólowe działanie kwasu acetylosalicylowego w zakrzepowym ACC jest mniej wyraźne niż przeciwpłytkowe. Właściwie, stąd nazwa leku. Jego głównym celem jest zmniejszenie krzepliwości krwi.

Zakrzepica ACC jest dostępnym bez recepty lekiem. Dlatego, jeśli cena jest ważna dla konsumenta, na przykład, w porównaniu z Aspirin Cardio lub Thrombone ASS - wybór będzie zdecydowanie na korzyść tego drugiego. Ale jeśli spojrzeć na okres przydatności do spożycia, to jest to 3 lata dla Thromboth ACC, podczas gdy dla Aspirin Cardio to 5 lat.

Aspiryna Cardio

Aspiryna to pierwsza nazwa handlowa. Po raz pierwszy trafił do sprzedaży w 1899 roku. Przez wiele lat aspiryna była umieszczana wyłącznie jako środek przeciwzapalny, przeciwgorączkowy i przeciwbólowy. I dopiero po wielu latach badań udowodniono hamujący wpływ kwasu acetylosalicylowego na syntezę tromboksanu, który zaczął być stosowany jako środek do rozrzedzania krwi.

Lek Aspirin Cardio to rodzaj aspiryny opracowany specjalnie do zapobiegania i leczenia zawałów serca, udarów i chorób związanych z tworzeniem się skrzepów krwi. Jest produkowany w Niemczech. Różnica od klasycznej aspiryny to ilość składnika aktywnego. Wynika to z faktu, że badania wykazały, że aby osiągnąć efekt przeciwpłytkowy, mniejsza ilość kwasu acetylosalicylowego jest wystarczająca niż znieczulenie lub złagodzenie gorączki.

Dostępne w formie tabletów. Aby uniknąć negatywnych objawów żołądka, są one pokryte specjalną membraną. Zawartość substancji czynnej w pigułce odróżnia Aspirin Cardio od Thrombone ASS. Może to być 100 lub 300 mg. Bardziej skrupulatny konsument zwróci również uwagę na fakt, że skład pomocniczych składników tych dwóch leków jest inny. W Aspirin Cardio używa się skrobi kukurydzianej, a nie ziemniaka. Laktoza i dwutlenek krzemu w Aspirin Cardio no. Zamiast tego stosuje się proszek celulozowy. Pod względem ilości substancji pomocniczych, Aspirin Cardio jest najbardziej „czystym” lekiem. Istnieją różnice w stosunku do Thrombone ACC i składu powłoki tabletki. Jednak te różnice nie są tak znaczące, aw literaturze referencyjnej leki te są wskazane jako analogi. Dlatego jeśli porównamy Cardiomagnyl i Aspirin Cardio, to główna różnica między nimi będzie taka sama jak w przypadku zakrzepowego ASS.

Cardiomagnyl

Cardiomagnyl i rosyjski analog Trombital (porównanie) to kolejny popularny lek na bazie kwasu acetylosalicylowego. W aptekach można go kupić od dwóch producentów: Takeda GmbH, z Niemiec i duńskiej firmy Nycomed. Ponadto firma Nycomed ma własną produkcję w Norwegii i Niemczech. Został mianowany na te same choroby, co opisane powyżej leki. Nie jest to jednak ich synonim. Kompozycja - to właśnie odróżnia Cardio Magnetic od Aspirin Cardio. W przeciwieństwie do konkurencji, ten lek jest kombinacją. Oznacza to, że zawiera dwie substancje czynne. Oprócz kwasu acetylosalicylowego Cardiomagnyl zawiera również wodorotlenek magnezu. Ich stosunek wynosi około 5: 1. Istnieje również ulepszona wersja leku - Cardiomagnet Forte, w której zawartość aspiryny wzrasta do 150 mg.

Jak wspomniano powyżej, Aspirin Cardio i Thrombone ACC są produkowane w postaci tabletek z powłoką, która pozwala im przejść przez żołądek i zaczyna się rozpuszczać dopiero po wejściu do jelita. Jego obecność wynika z konieczności uniknięcia skutków ubocznych kwasu acetylosalicylowego ze strony układu pokarmowego. Tym, co sprawia, że ​​ThromboASS różni się od Cardiomagnyla, jest brak takiej powłoki w tym drugim. W rezultacie tabletki Cardiomagnyl można kruszyć, żuć, kruszyć i nie tylko połykać. Funkcją ochronną przed działaniem niepożądanym aspiryny w tym leku jest wodorotlenek magnezu. Ma właściwości zobojętniające kwas. Zatem, w przeciwieństwie do innych leków, kardiomagnyl zaczyna być wchłaniany już w żołądku, a nie w jelicie. Tabletki Cardiomagnil są trudne do pomylenia z innymi lekami ze względu na oryginalną formę. Są dostępne w formie serc. Są też owalne tabletki.

Dzięki ilości kwasu acetylosalicylowego w jednej tabletce Cardiomagnyl jest podobny do innych leków o podobnym celu. Może zawierać 75 lub 150 mg tego składnika. Skrobię ziemniaczaną i kukurydzianą, jak również stearynian magnezu stosuje się jako substancje pomocnicze w Cardiomagnyl, co można przypisać innej różnicy w stosunku do Aspirin Cardio i Thrombone ACC.

Oprócz innych podobnych środków Cardiomagnyl jest sprzedawany w sieci aptek bez recepty. Za tę cenę jest bardziej porównywalna z Aspirin Cardio, ale kosztuje trochę więcej. Okres trwałości leku - 3 lata.

Atsekardol

Następnym lekiem, który należy rozważyć, jest acecardol. Ten lek jest rosyjskim lekiem generycznym Aspirin Cardio. Dlatego, jeśli porównamy, na przykład, różnicę między Cardiomagnylem i Acecardolem, odpowiedź będzie taka sama jak przy porównywaniu Cardiomagnylu z Aspiryną Cardio.

Forma wydania Atzekardola jest taka sama jak oryginał. Są to tabletki pokryte powłoką ochronną, która jest odporna na środowisko kwaśne i rozpuszcza się w środowisku zasadowym. Jednakże, w przeciwieństwie do oryginalnego leku, ma więcej opcji na ilość składnika aktywnego. Może to być 50, 100 lub 300 mg.

Rosyjscy eksperci, którzy przeprowadzili badania porównawcze Azecardolu i Aspirin Cardio, zauważają, że skuteczność Acekardolu praktycznie nie różni się od oryginalnego leku. Wniosek ten daje mu ogromną przewagę, ponieważ cena Atsekardolu w porównaniu z oryginalną jest kilka razy niższa (patrz tabela poniżej). Ze wszystkich powyższych preparatów jest najtańszy. Jednak taką taniość można łatwo oszukać. Ilość substancji pomocniczych stosowanych w Atsekardol jest znacznie wyższa niż w analogach. W swoim składzie można znaleźć prawie wszystkie substancje pomocnicze obecne w preparatach opisanych powyżej, a poza tym powidon, olej rycynowy i dwutlenek tytanu. Ktoś ten fakt może wydawać się nieistotny. Dla osób, które mają przeciwwskazania do którejkolwiek z tych substancji, ta cecha Acardicil może być bardziej decydująca niż jej cena.

Kardiologia

Pod koniec przeglądu uznano lek CardiASK Jak Atsekardol, ten lek jest produkowany w Rosji. Ponadto uważany jest za pierwszy rosyjski lek przeciwpłytkowy, który rozpuszcza się w jelicie i nie uszkadza żołądka. Jeśli spojrzeć na skład leku, nie różni się on zbytnio od Thrombone ACC lub Atsekardola. CardiASK jest produkowany w postaci tabletek powlekanych dojelitowo. Oprócz Atsekardoli istnieją trzy formy uwalniania - 50, 100 i 300 mg.

Skład CardiASK zawiera dość dużą listę substancji pomocniczych. Ich lista jest prawie identyczna z Atzekardolem. Jednak warto CardiASK droższe. Za tę cenę jest bardziej porównywalna z lekiem Thrombone ASS. Spośród wszystkich leków opisanych w tym przeglądzie CardiASK ma najniższy okres trwałości - 2 lata. Należy zwrócić uwagę na tych, którzy lubią kupować leki na przyszłość.

Jeśli chodzi o to, co lepiej kupić, Cardiomagnyl lub CardiASK, to należy zwrócić uwagę na główną różnicę Cardiomagnyl od reszty rozważanych leków. Dlatego decydującym czynnikiem przy wyborze leku będą indywidualne cechy pacjenta. Na tej podstawie możemy założyć, że ponieważ Cardiomagnyl działa w żołądku, CardiAcK, który działa w jelicie, jest bardziej odpowiedni dla pacjenta cierpiącego na wrzód żołądka. I odwrotnie, jeśli pacjent ma wrzód dwunastnicy, lepiej jest stosować Cardiomagnyl.