Nasze ciało każdego dnia niezależnie odstrasza ataki milionów bakterii, ale gdy odporność jest osłabiona lub w konfrontacji ze specyficznymi, silnymi infekcjami, konieczne jest zwrócenie się do środków przeciwbakteryjnych. Bardzo często lekarze przepisują ceftriakson - skuteczny lek przeciwko wielu infekcjom.
Skład i forma uwalniania
Ceftriakson (ceftriakson) jest krystalicznym białym lub żółtawym proszkiem o słabej higroskopijności. Lek znajduje się w szklanej fiolce 2, 1, 0,5 i 0,25 grama. W innych postaciach (syrop lub tabletki) lek nie jest dostępny. Skład leku w tabeli:
Sterylna sól sodowa ceftriaksonu
Farmakodynamika i farmakokinetyka
Lek bakteriobójczy trzeciej generacji z grupy cefalosporyn Ceftriakson jest uniwersalnym lekarstwem. Jest odporny na większość drobnoustrojów beta-laktamazowych. Lek jest aktywny wobec szczepów bakteroide, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, zapalenia płuc, salmonelli, paciorkowców, Bacillus Pseudomonas, Clostridium.
Lek ma stuprocentową biodostępność, osiąga maksymalne stężenie w ciągu 2-3 godzin, wiąże się z białkami osocza w 83-96%. Okres półtrwania dawki do wstrzyknięcia domięśniowego wynosi 5-8 godzin, dożylnie - 4-15 godzin. Lek znajduje się w płynie mózgowo-rdzeniowym, zapalne błony mózgu, wydalane przez nerki, z żółcią w jelicie do inaktywacji, nie są wydalane przez hemodializę.
Wskazania do użycia
Instrukcje producenta wskazują, że lek jest przepisywany w celu tłumienia patogennych bakterii, transaminaz, fosfataz i penicylinaz, które są wrażliwe na ten lek. Zastrzyki i wlewy dożylne są przepisywane w celu leczenia następujących chorób:
- sepsa;
- bakteryjne zapalenie opon mózgowych;
- chancroid;
- zapalenie oskrzeli, płucne zapalenie płuc;
- pseudo kamica żółciowa;
- zapalenie jamy ustnej;
- zapalenie otrzewnej, ropniak pęcherzyka żółciowego, angiocholitis;
- infekcje tkanki stawowej i kostnej, skóry i tkanek miękkich, dróg moczowo-płciowych (zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie najądrza, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie miedniczki);
- zakażone rany i oparzenia;
- borelioza przenoszona przez kleszcze;
- zapalenie języka;
- infekcje sektora szczękowo-twarzowego;
- niepowikłana rzeżączka (skuteczna w przypadku patogenów penicylinazowych);
- zapalenie nagłośni;
- bakteryjne zapalenie wsierdzia;
- salmonelloza;
- kandydozyskoza;
- posocznica bakteryjna;
- osłabiona odporność.
Jak nakłuć ceftriakson
W niektórych postaciach kiły wywołanych przez Treponema pallidum i gdy pacjent nie toleruje penicylin, do leczenia stosuje się ceftriakson. Jest wstrzykiwany domięśniowo lub dożylnie, szybko penetruje narządy, płyny i tkanki, odpowiedni dla kobiet w ciąży. Lek podaje się pacjentowi raz dziennie przez pięć dni, przy typie podstawowym - 10 dni, inne formy kiły wymagają domięśniowego podania leku przez trzy tygodnie.
Przy nieprzydzielonych postaciach neurosilicus, 1-2 g leku podaje się przez 20 dni z rzędu, w późniejszych etapach, 1 g przez 21-dniowy kurs, po 14 dniach przerwy, i terapię powtarza się przez 10 dni. W ostrym uogólnionym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych podaje się syfilityczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych do 5 g na dobę. W dławicy lek jest wstrzykiwany przez wkraplacz do żyły lub zastrzyki w mięsień. Większość lekarzy preferuje zastrzyki domięśniowe.
U dzieci ból gardła Ceftriaksonu jest leczony tylko w ostrym przebiegu choroby, któremu towarzyszy ropienie i zapalenie. Gdy lek zapalenie zatok w połączeniu z mukolitami i środkami zwężającymi naczynia. Pacjentowi wstrzykuje się domięśniowo 0,5-1 g leku dziennie, zmieszanego z lidokainą lub wodą. Przebieg leczenia wynosi 7 dni.
Ceftriakson dożylnie
Dawka do wstrzyknięć dożylnych pacjentów w wieku powyżej 12 lat wynosi 1-2 g leku na dobę. Zgodnie z instrukcją antybiotyk podaje się raz lub co 12 godzin. W poważnych przypadkach lub zakażeniach, które są umiarkowanie wrażliwe na ten lek, dawka wzrasta do 4 g na dobę. Aby zapobiec infekcji przed operacjami przez 30-150 minut, pacjentowi podaje się 1-2 g leku.
W przypadku iniekcji dożylnych 1 g produktu rozcieńcza się 10 ml jałowej wody, a powstałą ciecz wstrzykuje się powoli w ciągu trzech minut. Terapia infuzyjna polega na podawaniu Ceftriaksonu przez pół godziny. W celu wytworzenia roztworu 2 g proszku miesza się z 40 ml 5 lub 10% dekstrozy, soli fizjologicznej, 5% fruktozy. Zabrania się łączenia narzędzia z roztworami wapnia.
Ceftryaxon
Proszek do przygotowania roztworu do iniekcji dożylnej i domięśniowej jest krystaliczny, prawie biały lub żółtawy.
Butelki szklane (1) - pakuje tekturę.
Półsyntetyczny antybiotyk cefalosporynowy III generacji o szerokim spektrum działania.
Działanie bakteriobójcze ceftriaksonu jest spowodowane tłumieniem syntezy błon komórkowych. Lek jest wysoce odporny na beta-laktamazę (penicylinazę i cefalosporynazę) drobnoustroje gram-dodatnie i gram-ujemne.
Ceftriakson jest aktywny wobec drobnoustrojów tlenowo-gramowych: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (w tym Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy, które tworzą i nie tworzą penicylinazy), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, i są takie same, i są takie same, które będą takie same, i będą takie same, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Wiele szczepów powyższych mikroorganizmów, które są oporne na inne antybiotyki, takie jak penicyliny, cefalosporyny, aminoglikozydy, są wrażliwe na ceftriakson.
Niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa są również wrażliwe na lek.
Lek jest aktywny wobec drobnoustrojów tlenowych Gram-dodatnich: Staphylococcus aureus (w tym autorów poznawczych konwojów) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus grupa B), Streptococcus pneumoniae; mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides spp., Clostridium spp. (z wyjątkiem Clostridium difficile).
Podczas podawania i / m ceftriakson jest dobrze wchłaniany z miejsca wstrzyknięcia i osiąga wysokie stężenia w surowicy. Biodostępność leku - 100%.
Średnie stężenie w osoczu osiąga się 2-3 godziny po wstrzyknięciu. Przy wielokrotnym podawaniu domięśniowym lub dożylnym w dawkach 0,5-2,0 g w odstępie 12-24 godzin następuje akumulacja ceftriaksonu w stężeniu, które jest o 15-36% wyższe niż stężenie osiągnięte przy pojedynczym wstrzyknięciu.
Wraz z wprowadzeniem dawki od 0,15 do 3,0 g Vd - od 5,78 do 13,5 l.
Ceftriakson wiąże się odwracalnie z białkami osocza.
Przy podawaniu w dawce od 0,15 do 3,0 g T1 / 2 wynosi od 5,8 do 8,7 h; klirens osoczowy - 0,58 - 1,45 l / h, klirens nerkowy - 0,32 - 0,73 l / h.
Od 33% do 67% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, reszta jest wydalana z żółcią do jelita, gdzie ulega biotransformacji do nieaktywnego metabolitu.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
U niemowląt i dzieci z zapaleniem opon mózgowych ceftriakson przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, aw przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowych średnio 17% stężenia leku w osoczu dyfunduje do płynu mózgowo-rdzeniowego, co stanowi około 4 razy więcej niż w przypadku aseptycznego zapalenia opon mózgowych. Po 24 godzinach po dożylnym wlewie ceftriaksonu w dawce 50–100 mg / kg masy ciała stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym przekracza 1,4 mg / l. U dorosłych pacjentów z zapaleniem opon mózgowych 2–24 godziny po dawce 50 mg / kg masy ciała stężenie ceftriaksonu w płynie mózgowo-rdzeniowym wielokrotnie przekracza minimalne stężenia hamujące dla najczęstszych czynników wywołujących zapalenie opon mózgowych.
Zabiegi na zakażenia wywołane przez wrażliwe mikroorganizmy:
- rozsiana borelioza z Lyme (wczesne i późne stadia choroby);
- zakażenia narządów jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, zakażenia dróg żółciowych i przewodu pokarmowego);
- infekcje kości i stawów;
- zakażenia skóry i tkanek miękkich;
- zakażenia u pacjentów z osłabioną odpornością;
- zakażenia narządów miednicy;
- zakażenia nerek i dróg moczowych;
- zakażenia dróg oddechowych (zwłaszcza zapalenie płuc);
- zakażenia narządów płciowych, w tym rzeżączka.
Zapobieganie zakażeniom w okresie pooperacyjnym.
- nadwrażliwość na ceftriakson i inne cefalosporyny, penicyliny, karbapenemy.
Ostrożnie, lek jest przepisywany dla NUC, za naruszenia wątroby i nerek, za zapalenie jelit i zapalenie jelita grubego, związane ze stosowaniem leków przeciwbakteryjnych; wcześniaki i noworodki z hiperbilirubinemią.
Lek podaje się w / m lub / in.
Dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia otrzymują 1-2 g 1 raz dziennie (co 24 godziny). W ciężkich przypadkach lub z zakażeniami, których patogeny mają tylko umiarkowaną wrażliwość na ceftriakson, dawkę dobową można zwiększyć do 4 g.
Noworodek (do 2 tygodni) przepisuje się na 20-50 mg / kg masy ciała 1 raz dziennie. Dzienna dawka nie powinna przekraczać 50 mg / kg masy ciała. Przy określaniu dawki nie należy rozróżniać dzieci urodzonych o terminie i wcześniaków.
Niemowlęta i małe dzieci (od 15 dni do 12 lat) przepisuje się w dawce 20-80 mg / kg masy ciała 1 raz na dobę.
Dzieci o masie ciała> 50 kg przepisują dawki dla dorosłych.
Dawki 50 mg / kg lub więcej do podawania dożylnego należy podawać kroplami przez co najmniej 30 minut.
Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać zwykłą dawkę, przeznaczoną dla dorosłych, bez dostosowania do wieku.
Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby. Podawanie ceftriaksonu powinno być kontynuowane u pacjentów przez co najmniej 48-72 godziny po normalizacji temperatury i potwierdzeniu eradykacji patogenu.
W przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u niemowląt i małych dzieci leczenie rozpoczyna się od dawki 100 mg / kg (ale nie więcej niż 4 g) 1 raz na dobę. Po zidentyfikowaniu patogenu i określeniu jego czułości dawkę można odpowiednio zmniejszyć.
W przypadku meningokokowego zapalenia opon mózgowych najlepsze wyniki uzyskano po 4 dniach leczenia, z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych wywołanym przez Haemophilus influenzae, 6 dni, Streptococcus pneumoniae, 7 dni.
W boreliozie z Lyme: dorosłym i dzieciom powyżej 12 lat przepisuje się 50 mg / kg raz dziennie przez 14 dni; maksymalna dawka dzienna - 2 g.
W przypadku rzeżączki (spowodowanej przez szczepy tworzące i nie tworzące penicylinazy) - raz na minutę w dawce 250 mg.
W celu zapobiegania zakażeniom pooperacyjnym, w zależności od stopnia ryzyka zakaźnego, lek podaje się w dawce 1-2 g raz na 30-90 minut przed operacją.
W operacjach na okrężnicy i odbytnicy skuteczne jest jednoczesne (ale oddzielne) podawanie ceftriaksonu i jednego z 5-nitroimidazoli, na przykład ornidazolu.
Ceftriakson (Ceftriakson)
Aktywny składnik:
Treść
Grupa farmakologiczna
Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)
Skład
Działanie farmakologiczne
Dawkowanie i podawanie
Dorośli i dzieci powyżej 12 lat. Średnia dzienna dawka wynosi 1-2 g ceftriaksonu 1 raz dziennie lub 0,5-1 g co 12 godzin.
W ciężkich przypadkach lub w przypadkach zakażeń wywołanych przez umiarkowanie wrażliwe patogeny, dawkę dzienną można zwiększyć do 4 g.
Noworodki. Przy pojedynczej dawce dziennej zalecany jest następujący schemat: dla noworodków (do 2 tygodnia życia): 20–50 mg / kg / dobę (nie zaleca się przekraczania dawki 50 mg / kg ze względu na niedojrzały układ enzymatyczny noworodka).
Piersi dzieci i dzieci do 12 lat. Dzienna dawka wynosi 20-75 mg / kg. U dzieci o masie ciała 50 kg i powyżej należy stosować dawkę dla dorosłych. Dawkę większą niż 50 mg / kg należy podawać we wlewie dożylnym przez co najmniej 30 minut.
Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby.
Zapalenie opon mózgowych W przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowych u noworodków i dzieci dawka początkowa wynosi 100 mg / kg raz na dobę (maksymalnie 4 g). Gdy tylko patogen zostanie wyizolowany, a jego czułość zostanie określona, dawkę należy odpowiednio zmniejszyć.
Najlepsze wyniki osiągnięto w następujących okresach leczenia:
Ceftriakson: instrukcje użytkowania
Skład
Opis
Wskazania do użycia
Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwe drobnoustroje: zakażenia narządów jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, choroby zapalne przewodu pokarmowego, drogi żółciowe, w tym zapalenie dróg żółciowych, ropniak pęcherzyka żółciowego), choroby górnych i dolnych dróg oddechowych (w tym zapalenie płuc, ropień płuc, ropniak opłucnej), infekcje kości, stawów, skóry i tkanek miękkich, strefa moczowo-płciowa (w tym rzeżączka, odmiedniczkowe zapalenie nerek), bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i wsierdzia, posocznica, zakażone rany i oparzenia, miękka kora i kiła, borelioza ( bor reliosis), dur brzuszny, salmonelloza i przewóz salmonelli.
Zapobieganie zakażeniom pooperacyjnym.
Choroby zakaźne u osób z obniżoną odpornością.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość (w tym na inne cefalosporyny, penicyliny, karbapenemy), hiperbilirubinemia u noworodków, noworodki, którym podano dożylnie roztwory zawierające wapń.
Wcześniaki, niewydolność nerek i / lub wątroby, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zapalenie jelit lub zapalenie jelita grubego związane ze stosowaniem leków przeciwbakteryjnych, ciąża, laktacja.
Dawkowanie i podawanie
Wpisz dożylnie (iv) i domięśniowo (v / m). Dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat początkowa dawka dzienna wynosi (w zależności od rodzaju i ciężkości zakażenia) 1 do 2 g raz dziennie lub 0,5 do 1,0 g co 12 godzin (2 razy dziennie), dawka dzienna nie jest musi przekraczać 4 g.
W przypadku niepowikłanej rzeżączki - raz domięśniowo, 0,25 g.
W celu zapobiegania powikłaniom pooperacyjnym - raz, 1-2 g (w zależności od stopnia zagrożenia infekcją) przez 30-90 minut przed operacją. W przypadku operacji na okrężnicy i odbytnicy zaleca się dodatkowe podanie leku z grupy 5-nitroimidazoli.
Z zapaleniem ucha środkowego - domięśniowo, raz, 50 mg / kg, nie więcej niż 1 g.
Dla noworodków (do 2 tygodni) - 20 - 50 mg / kg / dzień. Dla niemowląt i dzieci w wieku do 12 lat dawka dobowa wynosi 20 - 80 mg / kg. U dzieci o masie ciała powyżej 50 kg należy stosować dawki dla dorosłych.
Z bakteryjnym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych u niemowląt i małych dzieci - 100 mg / kg (ale nie więcej niż 4 g) 1 raz dziennie. Czas trwania leczenia zależy od patogenu i może wynosić od 4 dni dla Neisseria meningitidis do 10-14 dni dla wrażliwych szczepów Enterobacteriaceae.
Dzieci z infekcjami skóry i tkanek miękkich - w dawce dobowej 50 - 75 mg / kg raz na dobę lub 25 - 37,5 mg / kg co 12 godzin, nie więcej niż 2 g / dobę. W ciężkich zakażeniach innej lokalizacji - 25 - 37,5 mg / kg co 12 godzin, nie więcej niż 2 g / dobę.
Pacjenci z dostosowywaniem dawki przewlekłej niewydolności nerek są wymagani tylko wtedy, gdy CC jest poniżej 10 ml / min. W tym przypadku dzienna dawka nie powinna przekraczać 2 g.
U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 g bez określania stężenia leku w osoczu krwi.
Leczenie ceftriaksonem powinno być kontynuowane przez co najmniej 2 dni po ustąpieniu objawów i objawów zakażenia. Przebieg leczenia wynosi zwykle 4-14 dni; przy skomplikowanych infekcjach może być wymagana dłuższa administracja. Przebieg leczenia zakażeń wywołanych przez Streptococcus pyogenes powinien wynosić co najmniej 10 dni.
Zasady przygotowania i wprowadzenia rozwiązań: należy stosować wyłącznie świeżo przygotowane rozwiązania. Do podawania domięśniowego 0,5 g leku rozpuszcza się w 2 ml i 1 g w 3,5 ml 1% roztworu lidokainy. Zaleca się wprowadzenie nie więcej niż 1 g na jeden pośladek.
Do wstrzyknięcia dożylnego 0,25 lub 0,5 g rozpuszcza się w 5 ml i 1 g-10 ml wody do wstrzykiwań. Wejdź / wjedź powoli (2–4 min).
Do infuzji dożylnej rozpuścić 2 g w 40 ml roztworu, który nie zawiera wapnia (0,9% roztwór chlorku sodu, 5-10% roztwór dekstrozy (glukozy)). Dawki 50 mg / kg i więcej należy podawać dożylnie w ciągu 30 minut.
Efekty uboczne
Reakcje alergiczne: wysypka, świąd, gorączka lub dreszcze.
Miejscowe reakcje: ból w miejscu wstrzyknięcia.
Układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy.
Z układu moczowego: oliguria.
Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaburzenia smaku, wzdęcia, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelit; pseudo-kamica żółciowa pęcherzyka żółciowego (zespół „osadu”), kandydoza i inne nadkażenia.
Od strony organów krwiotwórczych: niedokrwistość (w tym hemolityczna), leukopenia, leukocytoza, limfopenia, neutropenia, granulocytopenia, trombocytopenia, trombocytoza, bazofilia, krwiomocz; krwawienie z nosa.
Wskaźniki laboratoryjne: wzrost (spadek) czasu protrombinowego, wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, hiperbilirubinemia, hiperkreatynina, zwiększenie stężenia mocznika, glikozuria.
Inne: zwiększone pocenie się, „przypływy” krwi.
Przedawkowanie
Interakcja z innymi lekami
Farmaceutycznie niezgodne z amsakryną, wankomycyną, flukonazolem i aminoglikozydami.
Antybiotyki bakteriostatyczne zmniejszają działanie bakteriobójcze ceftriaksonu.
Wykryto antagonizm in vitro między chloramfenikolem a ceftriaksonem.
Przy jednoczesnym stosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych i innych inhibitorów agregacji płytek zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia.
Ceftricson może zmniejszać skuteczność antykoncepcji hormonalnej. Podczas leczenia ceftriaksonem i przez miesiąc po leczeniu należy dodatkowo stosować niehormonalne metody antykoncepcji.
Przy jednoczesnym stosowaniu ceftriaksonu w wysokich dawkach i silnych lekach moczopędnych (na przykład furosemidu) nie obserwowano zaburzeń czynności nerek.
Probenecyd nie wpływa na eliminację ceftriaksonu.
Farmaceutycznie niezgodne z roztworami zawierającymi inne antybiotyki.
Roztwory zawierające wapń (takie jak roztwór Ringera lub Hartmana) nie mogą rozcieńczać ceftriaksonu. Wynik interakcji może prowadzić do tworzenia nierozpuszczalnych związków. Ceftriaksonu i roztworów do żywienia pozajelitowego zawierających wapń nie należy mieszać ani podawać jednocześnie pacjentom bez względu na wiek, w tym stosując różne systemy do podawania dożylnego.
Funkcje aplikacji
Po połączeniu niewydolności nerek i wątroby pacjenci poddawani hemodializie powinni regularnie określać stężenie leku w osoczu.
Przy długotrwałym leczeniu konieczne jest regularne monitorowanie obrazu krwi obwodowej, wskaźników stanu czynnościowego wątroby i nerek.
W rzadkich przypadkach badania ultrasonograficznego woreczka żółciowego występują zaniki po ustaniu leczenia. Nawet jeśli zjawisku temu towarzyszy ból w prawym nadbrzuszu, zaleca się kontynuowanie przepisywania antybiotyku i przeprowadzenie leczenia objawowego.
Stosowaniu etanolu po podaniu ceftriaksonu nie towarzyszy reakcja podobna do disulfiramu. Ceftriakson nie zawiera grupy N-metylotio-tetrazolowej, która mogłaby powodować nietolerancję etanolu, co jest nieodłączne w niektórych innych cefalosporynach.
Podczas leczenia ceftriaksonem można zaobserwować fałszywie dodatnie wyniki testu Coombsa, próbki dla galaktozemii i glukozy w moczu (zaleca się oznaczanie glukozurii tylko metodą enzymatyczną).
Świeżo przygotowane roztwory ceftriaksonu są stabilne fizycznie i chemicznie przez 6 godzin w temperaturze pokojowej.
Starsi i osłabieni pacjenci mogą wymagać powołania witaminy K.
Ceftriakson i roztwory zawierające wapń można podawać pacjentom w dowolnej grupie wiekowej, dzieciom w wieku powyżej 28 dni, w odstępie co najmniej 48 godzin, pod warunkiem, że linia infuzyjna cewnika zostanie dokładnie przepłukana między dawkami za pomocą kompatybilnego roztworu.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Ceftriakson przenika przez barierę łożyskową. W badaniach doświadczalnych na zwierzętach nie wykryto działania teratogennego i embriotoksycznego ceftriaksonu, ale bezpieczeństwo ceftriaksonu u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Ceftriakson może być przepisywany w czasie ciąży tylko pod ścisłymi wskazówkami.
W małych stężeniach ceftriakson przenika do mleka kobiecego. Przepisując go podczas laktacji (karmienia piersią) należy zachować ostrożność.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami ruchomymi
Ceftriakson może powodować zawroty głowy, dlatego podczas leczenia należy zachować ostrożność podczas obchodzenia się z pojazdami i poruszającymi się maszynami.
Ceftriakson: instrukcje użytkowania
Przed zakupem antybiotyku Ceftriakson należy dokładnie zapoznać się z instrukcjami użycia, metodami stosowania i dawkowania, a także innymi przydatnymi informacjami na temat leku Ceftriakson. Na stronie internetowej „Encyclopedia of Diseases” znajdziesz wszystkie niezbędne informacje: instrukcje właściwego stosowania, zalecane dawkowanie, przeciwwskazania, a także opinie pacjentów, którzy już stosowali ten lek.
Rosyjska nazwa: Ceftriakson
Nazwa substancji łacińskiej Ceftriaxone: Ceftriaxonum (rodzaj Ceftriaxoni)
Nazwa chemiczna: [6R- [6alf, 7beta (Z)]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolilo) (metoksyimino) acetylo] amino] -8-okso-3 - [[(1,2, 5,6-tetrahydro-2-metylo-5,6-diokso-1,2,4-triazyn-3-ylo) tio] metylo] -5-tia-1-azabicyklo [4.2.0] okt-2-pl Kwas -2-karboksylowy (i w postaci soli disodowej)
Grupa farmakologiczna substancji Ceftriakson: cefalosporyny
Ceftriakson jest antybiotykiem cefalosporynowym trzeciej generacji do stosowania pozajelitowego.
Ceftriakson sodowy jest krystalicznym proszkiem o barwie białej do żółtawo-pomarańczowej, łatwo rozpuszczalnym w wodzie, umiarkowanie w metanolu, bardzo słabym w etanolu. Wartość pH 1% roztworu wodnego wynosi około 6,7. Kolor roztworu zmienia się od lekko żółtego do bursztynowego i zależy od czasu przechowywania, stężenia i zastosowanego rozpuszczalnika. Masa cząsteczkowa 661,61.
Forma uwalniania, skład i opakowanie
Proszek do przygotowania roztworu do iniekcji dożylnej i domięśniowej jest krystaliczny, prawie biały lub żółtawy.
1 fl. Ceftriakson (w postaci soli sodowej) 1 g
Butelki szklane (1) - pakuje tekturę.
Ceftriakson - działanie farmakologiczne
Działanie farmakologiczne substancji jest bakteriobójcze, o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego.
Hamuje transpeptydazę, narusza biosyntezę ściany komórkowej bakterii mukopeptydowych. Ma szerokie spektrum działania, jest stabilny w obecności większości beta-laktamaz.
Aktywny w dziedzinie aerobiku, Staphylococcus aureus, Streptococcus Neo, rynek arabski, Netogazi, Neobru, Neobru, Neto, arabski (w tym ampicylina) i beta-laktam, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcesc ens, wiele szczepów Pseudomonas aeruginosa, mikroorganizmów beztlenowych - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (większość szczepów Clostridium difficile), Peptostreptococcus spr., Peptococcus spp.
Posiada aktywność in vitro wobec większości szczepów następujących drobnoustrojów, jednak bezpieczeństwo i skuteczność ceftriaksonu w leczeniu chorób wywoływanych przez te mikroorganizmy nie zostało ustalone w odpowiednich i dobrze kontrolowanych badaniach klinicznych: tlenowe drobnoustroje gram-ujemne - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (w tym Providencia rettgeri), Salmonella spp. (w tym Salmonella typhi), Shigella spp., tlenowe drobnoustroje gram-dodatnie - Streptococcus agalactiae, mikroorganizmy beztlenowe - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Może działać na wielooporne szczepy tolerujące penicyliny i cefalosporyny pierwszej generacji i aminoglikozydy.
Po podaniu i / m jest on całkowicie wchłaniany, Tmax osiągane jest w ciągu 2–3 godzin.W przypadku pojedynczego wlewu dożylnego przez 30 minut, stężenie ceftriaksonu w osoczu w dawkach 0,5; 1 i 2 g wynosi 82, 151 i 257 µg / ml. Cmax w osoczu po pojedynczym wstrzyknięciu domięśniowym w dawkach 0,5 i 1 g - 38 i 76 μg / ml. Nagromadzenie po powtarzanych in / in lub domięśniowych iniekcjach w dawkach od 0,5 do 2 gz odstępami 12 i 24 godzin wynosi 15-36% w porównaniu z pojedynczym wstrzyknięciem. Odwracalnie wiąże się z białkami osocza: w stężeniu poniżej 25 μg / ml - 95%, w stężeniu 300 μg / ml - 85%. Wnika dobrze do narządów, płynów ustrojowych (śródmiąższowych, otrzewnowych, maziowych, podczas zapalenia mózgu w rdzeniu mózgowym), tkanki kostnej. Mleko matki zawiera 3-4% stężenia w surowicy (więcej z i / m niż z a / we wstępie). Przy dawkach 0,15-3 g u zdrowych ochotników T1 / 2 - 5,8-8,7 godziny; pozorna objętość dystrybucji - 5,78-13,5 l; Plazma Cl - 0,58-1,45 l / h; Cl renal - 0,32-0,73 l / h. Od 30 do 67% jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, reszta - z żółcią. Około 50% jest wyświetlane w ciągu 48 godzin.
Ceftriakson - Wskazania
Jest stosowany w leczeniu zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na substancję czynną, a mianowicie:
- rozsiana borelioza z Lyme (wczesne i późne stadia choroby);
- zakażenia narządów jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, zakażenia dróg żółciowych i przewodu pokarmowego);
- infekcje kości i stawów;
- zakażenia skóry i tkanek miękkich;
- zakażenia u pacjentów z osłabioną odpornością;
- zakażenia narządów miednicy;
- zakażenia nerek i dróg moczowych;
- zakażenia dróg oddechowych (zwłaszcza zapalenie płuc);
- zakażenia narządów płciowych, w tym rzeżączka.
Zapobieganie zakażeniom w okresie pooperacyjnym.
Ceftriakson - dawkowanie
Lek podaje się w / m lub / in.
Dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia otrzymują 1-2 g 1 raz dziennie (co 24 godziny). W ciężkich przypadkach lub z zakażeniami, których patogeny mają tylko umiarkowaną wrażliwość na ceftriakson, dawkę dobową można zwiększyć do 4 g.
Noworodek (do 2 tygodni) przepisuje się na 20-50 mg / kg masy ciała 1 raz dziennie. Dzienna dawka nie powinna przekraczać 50 mg / kg masy ciała. Przy określaniu dawki nie należy rozróżniać dzieci urodzonych o terminie i wcześniaków.
Niemowlęta i małe dzieci (od 15 dni do 12 lat) przepisuje się w dawce 20-80 mg / kg masy ciała 1 raz na dobę.
Dzieci o masie ciała> 50 kg przepisują dawki dla dorosłych.
Dawki 50 mg / kg lub więcej do podawania dożylnego należy podawać kroplami przez co najmniej 30 minut.
Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać zwykłą dawkę, przeznaczoną dla dorosłych, bez dostosowania do wieku.
Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby. Podawanie ceftriaksonu powinno być kontynuowane u pacjentów przez co najmniej 48-72 godziny po normalizacji temperatury i potwierdzeniu eradykacji patogenu.
W przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u niemowląt i małych dzieci leczenie rozpoczyna się od dawki 100 mg / kg (ale nie więcej niż 4 g) 1 raz na dobę. Po zidentyfikowaniu patogenu i określeniu jego czułości dawkę można odpowiednio zmniejszyć.
W przypadku meningokokowego zapalenia opon mózgowych najlepsze wyniki uzyskano po 4 dniach leczenia, z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych wywołanym przez Haemophilus influenzae, 6 dni, Streptococcus pneumoniae, 7 dni.
W boreliozie z Lyme: dorosłym i dzieciom powyżej 12 lat przepisuje się 50 mg / kg raz dziennie przez 14 dni; maksymalna dawka dzienna - 2 g.
W przypadku rzeżączki (spowodowanej przez szczepy tworzące i nie tworzące penicylinazy) - raz na minutę w dawce 250 mg.
W celu zapobiegania zakażeniom pooperacyjnym, w zależności od stopnia ryzyka zakaźnego, lek podaje się w dawce 1-2 g raz na 30-90 minut przed operacją.
W operacjach na okrężnicy i odbytnicy skuteczne jest jednoczesne (ale oddzielne) podawanie ceftriaksonu i jednego z 5-nitroimidazoli, na przykład ornidazolu.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma potrzeby zmniejszania dawki, jeśli czynność wątroby pozostaje prawidłowa. W przypadku przedwczesnej niewydolności nerek ciężkiej z zapewnieniem jakości
Pomimo szczegółowej analizy historii, która jest regułą dla innych antybiotyków cefalosporynowych, nie możemy wykluczyć możliwości wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego, który wymaga natychmiastowej terapii - najpierw podaje się epinefrynę, a następnie GCS.
Badania in vitro wykazały, że podobnie jak inne antybiotyki cefalosporynowe, ceftriakson może wypierać bilirubinę związaną z albuminą surowicy. Dlatego u noworodków z hiperbilirubinemią, a zwłaszcza u wcześniaków, stosowanie Ceftriaksonu wymaga jeszcze większej ostrożności.
Starsi i osłabieni pacjenci mogą wymagać powołania witaminy K.
Przygotowany roztwór należy przechowywać w temperaturze pokojowej nie dłużej niż 6 godzin lub w lodówce w temperaturze 2-8 ° C nie dłużej niż 24 godziny.
W przypadku zaburzeń czynności nerek
Z ostrożnością przepisaną na zaburzenia czynności nerek.
Przy jednoczesnej ciężkiej niewydolności nerek i wątroby u pacjentów poddawanych hemodializie należy regularnie oznaczać stężenie leku w osoczu.
Przy długotrwałym leczeniu konieczne jest regularne monitorowanie wskaźników stanu czynnościowego nerek.
Z nieprawidłową czynnością wątroby
Przy jednoczesnej ciężkiej niewydolności nerek i wątroby u pacjentów poddawanych hemodializie należy regularnie oznaczać stężenie leku w osoczu.
Przy długotrwałym leczeniu konieczne jest regularne monitorowanie wskaźników stanu czynnościowego wątroby.
W rzadkich przypadkach ultradźwięków pęcherzyka żółciowego występują zaniki po ustaniu leczenia (nawet jeśli zjawisku temu towarzyszy ból w prawym nadbrzuszu, zaleca się kontynuowanie przepisywania antybiotyku i przeprowadzenie leczenia objawowego).
Ceftriakson - środki ostrożności
Połączenie niewydolności nerek i wątroby wymaga dostosowania dawki i monitorowania stężenia w osoczu (stężenia we krwi powinny być okresowo monitorowane oraz z izolowanym upośledzeniem czynności wątroby lub nerek).
U pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny możliwe są reakcje krzyżowe z antybiotykami cefalosporynowymi.
W przypadku przedłużającej się wizyty konieczne jest wykonanie cytologicznego badania krwi Należy pamiętać o możliwym rozwoju dysbiozy, superinfekcji.
Należy zachować ostrożność u noworodków z hiperbilirubinemią, u wcześniaków i pacjentów podatnych na reakcje alergiczne.
Pacjenci z upośledzoną syntezą lub zmniejszonymi zapasami witaminy K (na przykład w przewlekłej chorobie wątroby, niedożywieniu) wymagają określenia PT. W przypadku wydłużania PV przed lub w trakcie terapii należy przypisać witaminę K.
Istnieją doniesienia o zmianach pęcherzyka żółciowego wykrytych przez USG u pacjentów leczonych ceftriaksonem (zmiany są przemijające i ustępują po zaprzestaniu leczenia), niektórzy z tych pacjentów również mieli objawy choroby pęcherzyka żółciowego. Jeśli występują oznaki choroby pęcherzyka żółciowego i (lub) nieprawidłowości USG, należy przerwać leczenie ceftriaksonem.
Nazwy handlowe leków z aktywnym składnikiem Ceftriakson
Jak rozcieńczyć ceftriakson do podawania domięśniowego i dożylnego, instrukcje stosowania antybiotyku
Aby osiągnąć maksymalny efekt terapeutyczny w procesie leczenia przeciwbakteryjnego szerokiej gamy patologii zakaźnych, trzeba dokładnie wiedzieć, jak hodować ceftriakson, antybiotyk będący lekiem trzeciej generacji cefalosporyn, który ma wysoką aktywność chemioterapeutyczną. Lek jest w stanie zniszczyć wiele rodzajów drobnoustrojów ropotwórczych, wykazując zwiększoną odporność na specjalne enzymy - laktamazy, które wytwarzają szkodliwe bakterie w celu osłabienia skuteczności antybiotyku.
Skład leku
Narzędzie jest produkowane w postaci białego proszku zawierającego substancję terapeutyczną - ceftriakson sodowy. Proszek stosuje się do uzyskania roztworu medycznego stosowanego do dożylnego wlewu kroplowego i naparu lub zastrzyków do mięśnia.
Leki są dostarczane do aptek w przezroczystych, hermetycznie zamkniętych szklanych fiolkach zawierających 500, 1000 mg substancji czynnej.
Właściwości farmakologiczne i wskazania do stosowania
Właściwości lecznicze
Ceftriakson ma silne działanie przeciwbakteryjne - niszczy szkodliwe mikroorganizmy, niszcząc ich błonę komórkową. Lek jest w stanie stłumić wiele różnych rodzajów bakterii, w tym formy tlenowe i beztlenowe, gatunki Gram-dodatnie i Gram-ujemne.
Substancja terapeutyczna jest aktywnie dystrybuowana z krwią, łatwo dostając się do wszystkich narządów, w tym tkanki mózgowej i kostnej oraz płynów, w tym dostawowej, rdzeniowej i opłucnej. Około 4% ilości substancji terapeutycznej w osoczu krwi znajduje się w mleku ludzkim.
Biodostępność, to znaczy ilość sodu ceftriaksonu osiągająca anomalną ostrość, wynosi prawie 100%.
Maksymalne stężenie we krwi odnotowuje się po 90–120 minutach po wstrzyknięciu domięśniowym i we wlewie dożylnym, na końcu procedury.
Substancja terapeutyczna może znajdować się w organizmie przez długi czas, zachowując swoje działanie przeciwbakteryjne przez 24 godziny lub dłużej.
Okres półtrwania leku (czas utraty połowy aktywności farmakologicznej) wynosi od 6 do 8 godzin, a u pacjentów w wieku od 70 lat wydłuża się do 16 godzin, u niemowląt od jednego miesiąca życia do 6,5 dnia, u noworodków do 8 dni.
Zasadniczo (do 60%) ceftriakson jest usuwany wraz z moczem, częściowo z żółcią.
W przypadku słabej funkcji nerek usuwanie substancji terapeutycznej jest spowolnione, a zatem możliwe jest jej gromadzenie w tkankach.
Kiedy przepisano
Dzięki temu lekowi antybiotykowemu leczone są patologiczne stany zapalne wywołane przez czynniki mikrobiologiczne, które reagują na aktywność przeciwbakteryjną ceftriaksonu.
Wśród nich są infekcje:
- żołądek, narządy moczowe i żółciowe, układ rozrodczy, jelito (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie najądrza, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie otrzewnej, ropniak pęcherzyka żółciowego, zapalenie cewki moczowej);
- płuca, oskrzela i narządy laryngologiczne (zapalenie płuc, ropne zapalenie ucha, zapalenie oskrzeli, dławica agranulocytowa, ropne zapalenie zatok, ropień płucny, ropniak opłucnej);
- skóra, kości, tkanka podskórna, stawy (zapalenie szpiku, streptoderma, oparzenia i rany dotknięte patogenną florą bakteryjną);
Ponadto Ceftriakson o wyraźnym działaniu terapeutycznym leczy:
- bakteryjne uszkodzenie błon mózgowych (zapalenie opon mózgowych) i wewnętrznej błony serca (zapalenie wsierdzia);
- nieskomplikowana infekcja gonokokowa, kiła; czerwonka, borelioza przenoszona przez kleszcze;
- posocznica, gdy bakterie i ich trucizny dostają się do krwi; patologie ropno-septyczne powstające w postaci powikłań pooperacyjnych;
- dur brzuszny, ostra choroba jelit z salmonellą;
- infekcje występujące na tle osłabionej odporności.
Jak rozcieńczyć ceftriakson do podawania dożylnego i domięśniowego
Administracja dożylna
To ważne! Lidokainy nie należy stosować z ceftriaksonem dożylnie. Przed podaniem leku dożylnie proszek rozcieńcza się wyłącznie wodą do wstrzykiwań.
Wlew do żyły za pomocą strzykawki
Wlew dożylny leku za pomocą strzykawki odbywa się bardzo powoli - w ciągu 2 do 4 minut.
Aby wstrzyknąć 1000 mg antybiotyku do żyły, do butelki dodaje się 10 ml jałowej wody z 1 gramem leku.
Aby uzyskać dawkę 250 lub 500 mg, proszek z fiolki z 0,5 g rozcieńcza się wodą do iniekcji w objętości 5 ml. W pełnej fiolce będzie 500 mg, aw połowie objętości gotowego roztworu - 250 mg substancji leczniczej.
Infuzja kroplomierzem (infuzja)
Wlewy kroplowe wykonuje się, jeśli pacjent wymaga dawki obliczonej z szybkością równą 50 mg (lub więcej) antybiotyku na kilogram masy ciała pacjenta.
To ważne! Nie rozpuszczaj ceftriaksonu w żadnych płynach leczniczych zawierających wapń.
Podczas ustawiania zakraplacza rozcieńcza się 2 gramy leku 40-50 ml soli fizjologicznej - 9% NaCl lub 5-10% dekstrozy (glukoza).
Dożylny wlew kroplowy powinien trwać co najmniej pół godziny.
Zastrzyki domięśniowe
Jak rozpuścić proszek ceftriaksonu i jakie rozpuszczalniki można stosować w celu zmniejszenia bólu podczas wstrzyknięcia?
W celu rozcieńczenia antybiotyku do pożądanego stężenia stosuje się wodę do wstrzykiwań (zwykle w szpitalach) i środki przeciwbólowe. Ale zastrzyki ceftriaksonu, jeśli lek jest rozcieńczony wodą, są dość bolesne, więc lekarze zdecydowanie zalecają rozpuszczenie leku za pomocą 1% roztworu lidokainy znieczulającego. I sterylną wodę należy stosować tylko do rozcieńczania środka znieczulającego o stężeniu 2%.
Ale jeśli pacjent jest uczulony na środki znieczulające, w szczególności na lidokainę, konieczne będzie rozcieńczenie proszku wyłącznie wodą do wstrzykiwań, aby zapobiec ostrej reakcji anafilaktycznej.
Nowokaina jest niepraktyczna w stosowaniu do rozcieńczania antybiotyku, ponieważ ten środek znieczulający zmniejsza aktywność terapeutyczną ceftriaksonu, a częściej niż lidokaina, powoduje ostre alergie i wstrząsy, a co gorsza, łagodzi ból.
Jak rozcieńczyć ceftriakson 1% lidokainą:
Jeśli chcesz wprowadzić 500 mg, lek z fiolki o dawce 0,5 g rozpuszcza się w 2 ml 1% lidokainy (1 ampułka). Jeśli jest tylko butelka z dawką 1 grama, rozcieńcza się ją 4 ml środka znieczulającego i dokładnie połowę otrzymanego roztworu (2 ml) pobiera się do strzykawki.
Aby wprowadzić dawkę równą 1 gramowi, proszek z butelki 1 g rozcieńcza się 3,5 ml środka znieczulającego. Nie można przyjmować 3,5 i 4 ml, ponieważ jest to wygodniejsze i jeszcze mniej bolesne. Jeśli są 2 fiolki o dawce 0,5 grama, do każdej z nich dodaje się 2 ml środka znieczulającego, po czym z każdej strzykawki pobiera się całą objętość 4 ml.
To ważne! Nie wolno wchodzić w pośladek więcej niż 1 gram rozpuszczonego preparatu medycznego.
Aby otrzymać dawkę 250 mg ceftriaksonu (0,25 g), 500 mg proszku z fiolki rozcieńcza się w 2 ml lidokainy, a połowę przygotowanego roztworu (1 ml) pobiera się do strzykawki.
Właściwe rozcieńczenie antybiotyku 2% lidokaina
Jeśli potrzebujesz uzyskać dawkę 1 grama, a są 2 butelki po 0,5 g, musisz wymieszać 2 ml wody i 2% Lidokainy w strzykawce, a następnie w każdej butelce wprowadzić 2 ml mieszaniny środka znieczulającego / wody. Następnie należy wprowadzić do strzykawki roztwór z jednej i drugiej butelki (tylko 4 ml) i wykonać zastrzyk.
Aby zminimalizować ból:
- wstrzyknięcie domięśniowe powinno być wykonywane bardzo powoli;
- jeśli to możliwe, użyj świeżo przygotowanego roztworu leczniczego - zmniejszy to dyskomfort i da maksymalny efekt terapeutyczny.
Jeśli przygotowana objętość roztworu wystarcza na 2 wstrzyknięcia, można przechowywać rozcieńczony proszek w pokoju nie dłużej niż 6, aw lodówce do 20 - 24 godzin. Ale zastrzyk z przechowywanego roztworu będzie bardziej bolesny niż świeżo przygotowany lek. Jeśli zmagazynowany roztwór zmienił kolor, nie można go wstrzyknąć, ponieważ ten znak wskazuje na jego niestabilność.
Zaleca się stosowanie dwóch igieł do jednego wstrzyknięcia. Przez pierwszą igłę wstrzyknięto środek znieczulający lub wodę do fiolki i zebrano powstały roztwór. Następnie zmieniają igłę na sterylną i dopiero po tym wykonują zastrzyk.
Instrukcje dotyczące stosowania antybiotyków
Czas trwania terapii przeciwdrobnoustrojowej zależy od rodzaju choroby zakaźnej i ciężkości obrazu klinicznego. Po zmniejszeniu nasilenia bolesnych objawów i temperatury, lekarze zalecają przedłużenie przyjmowania leków na co najmniej 3 kolejne dni.
Dorośli
Pacjenci średnio od 12 lat otrzymują 2 zastrzyki dziennie (w odstępie 10-12 godzin) 0,5 do 1 grama (czyli dziennie - od 1 do 2 g). W przypadku ciężkich chorób dawkę zwiększa się do 4 gramów dziennie.
W leczeniu niepowikłanego zakażenia gonokokami u dorosłych wstrzykuje się 250 mg ceftriaksonu do mięśnia. W leczeniu ropnego zapalenia ucha środkowego pojedyncza dawka wynosi 50 mg na kilogram masy ciała (nie więcej niż 1 gram).
Aby zapobiec ropnym zapaleniom pooperacyjnym 30–120 minut przed operacją, pacjentowi podaje się dożylny wlew kroplowy 1–2 g antybiotyku przez 20–30 minut (przy średnim stężeniu antybiotyku 10–40 mg w 1 ml roztworu soli do infuzji).
Dzieci w wieku od 12 lat, dzienna dawka jest obliczana na podstawie normy 20 - 75 mg na kilogram masy ciała dziecka. Otrzymana dawka jest podzielona na 2 wstrzyknięcia w odstępie 12 godzin.
Na przykład dziecko w wieku 2 lat o masie ciała 16 kg potrzebuje co najmniej 20 x 16 = 320 mg leku, maksymalnie 75 x 16 = 1200 mg. Ciężkie procesy zakaźne wymagają maksymalnej dawki 75 mg na kg dziennie, ale nawet w tym przypadku największa ilość antybiotyku, jaką młody pacjent może otrzymać dziennie, jest ograniczona do 2 gramów.
W przypadku zmian zakaźnych skóry i tkanek podskórnych leczenie ceftriaksonem przeprowadza się według następującego schematu: dziecko otrzymuje 1 wstrzyknięcie na szacowaną dawkę 50–75 mg na kilogram lub otrzymuje 2 wstrzyknięcia (po 12 godzinach), wprowadzając dawkę równą 25–37,5 mg za kg
Noworodkom, w tym wcześniakom w wieku od 2 tygodni, przepisuje się lek, oczekując dziennej dawki niemowlęcia według schematu: 20 - 50 mg na kg masy ciała dziecka.
Jeśli u dziecka rozpoznano bakteryjne zapalenie opon mózgowych, dziecko otrzymuje zastrzyk raz na dobę w dawce 100 mg na kg masy ciała. Czas trwania leczenia zależy od rodzaju patogenu i może wynosić od 4 do 5 dni (w przypadku wykrycia meningokoków) do 2 tygodni w przypadku wykrycia enterobakterii.
Gdy waga młodego pacjenta osiąga 50 kg (nawet jeśli ma mniej niż 12 lat), lek jest przepisywany w dawkach dla dorosłych.
Funkcje:
- Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek podczas prawidłowej czynności wątroby nie muszą zmniejszać dawki antybiotyku. Ale z ciężką postacią niewydolności nerek (CC poniżej 10 ml / min), dzienna ilość leku jest ograniczona do 2 gramów. Jeśli pacjent zostanie poddany hemodializie, dawka nie może być regulowana.
- Pacjenci z patologią wątroby na tle normalnego funkcjonowania nerek, dawka iniekcji leku również nie musi się zmniejszać.
- Gdy jednocześnie występuje poważne zaburzenie czynności nerek i wątroby, konieczne jest okresowe sprawdzanie poziomu ceftriaksonu w surowicy.
Przeciwwskazania, działania niepożądane i przedawkowanie
Antybiotyk ceftriakson nie może przepisać:
- z ciężkimi alergiami na ceftriakson, inne cefalosporyny, penicyliny, karbopenemy;
- pacjenci do 12–13 tygodni ciąży;
- matkom karmiącym (w czasie terapii niemowlę przenosi się na karmienie piersią);
- noworodki otrzymujące dożylne płyny roztworów zawierających wapń, na tle nienormalnie wysokiego poziomu bilirubiny we krwi;
- pacjentów z ciężką niewydolnością nerek i wątroby w tym samym czasie (ściśle według wskazań).
Ostrożnie, lek stosowany w leczeniu:
- wcześniaki, noworodki z wysoką bilirubiną we krwi, pacjenci z alergiami na leki i pokarmy,
- ciężarne pacjentki po 12 tygodniach ciąży;
- pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, wywołani przez wcześniejsze leczenie przeciwbakteryjne;
- ludzie starsi i słabi.
Większość pacjentów dobrze toleruje leczenie ceftriaksonem.
W niektórych przypadkach jest to możliwe:
- pojawienie się swędzącej wysypki skórnej, pęcherzy, dreszczy, obrzęku powiek, języka, warg, krtani (w przypadku naruszenia przeciwwskazań dla pacjentów z alergią);
- nudności, wymioty, luźne stolce, zaburzenia smaku, wzdęcia;
- „Pleśniawki” (kandydoza) śluzówki jamy ustnej, języka, genitaliów;
- zapalenie błon śluzowych jamy ustnej i języka (zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka);
- ból głowy, pocenie się, upał na twarzy;
- żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy;
- zapalenie żył (zapalenie naczynia), ból w miejscu wstrzyknięcia;
- zmniejszone oddawanie moczu (skąpomocz), niezakaźne odmiedniczkowe zapalenie nerek;
- ostry ból w prawej okolicy podżebrowej z powodu rzekomej kamicy pęcherzyka żółciowego;
- niedokrwistość.
W przypadku długotrwałego leczenia dużymi dawkami mogą wystąpić zmiany wartości laboratoryjnych krwi:
- zwiększona lub zmniejszona liczba białych krwinek;
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, fosfataz alkalicznych, kreatyniny;
- bardzo rzadko - zmiana krzepnięcia krwi, w tym zarówno zmniejszenie liczby płytek krwi (hipoprotrombinemia), jak i pojawienie się krwi w moczu i krwawieniu z nosa oraz nieprawidłowo wysoki poziom płytek krwi (trombocytoza) z ryzykiem zakrzepicy.
W moczu - wysoka zawartość mocznika, cukru (glikozuria).
Przyjmowanie dużych dawek antybiotyku przez 3 do 4 tygodni może powodować objawy przedawkowania, które objawiają się pojawieniem się lub nasileniem tych niepożądanych reakcji ubocznych. W takim przypadku konieczne jest anulowanie leków i wyznaczenie leków, które wyeliminują negatywne objawy, które się pojawiły. Metody oczyszczania krwi, w tym hemo - i dializy otrzewnowej, z przedawkowaniem nie dają pozytywnego wyniku.
Jednoczesne stosowanie z innymi lekami.
Zabronione jest mieszanie ceftriaksonu z innymi rodzajami antybiotyków w jednej strzykawce lub fiolce do wlewu kroplowego dożylnego.
Instrukcje dotyczące dożylnego podawania ceftriaksonu
Numer rejestracyjny
Nazwa handlowa leku: Ceftriakson
Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona:
Nazwa chemiczna: kwas] -7-amino] -8-okso-3-metylo] -5-tia-1-azabicyklo-okt-2-eno-2-karboksylowy (w postaci soli disodowej).
Skład:
Jedna fiolka zawiera 1,0 g soli sodowej ceftriaksonu.
Opis:
Prawie biały lub żółtawy krystaliczny proszek.
Grupa farmakoterapeutyczna:
Kod ATX.
Właściwości farmakologiczne
Ceftriakson jest antybiotykiem cefalosporynowym trzeciej generacji do stosowania pozajelitowego, ma działanie bakteriobójcze, hamuje syntezę błony komórkowej, a in vitro hamuje wzrost większości drobnoustrojów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Ceftriakson jest oporny na enzymy beta-laktamazowe (zarówno penicylinazę, jak i cefalosporynazę, produkowane przez większość bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych). In vitro i w praktyce klinicznej ceftriakson jest zazwyczaj skuteczny przeciwko następującym mikroorganizmom:
Gram-dodatni:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Uwaga: Staphylococcus spp., Odporny na metycylinę, odporny na cefalosporyny, w tym ceftriakson. Większość szczepów enterokoków (na przykład Streptococcus faecalis) jest również oporna na ceftriakson.
Gram-ujemne:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (niektóre szczepy są oporne), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (w tym Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (w tym S. typhi), Serratia spp. (w tym S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (w tym V. cholerae), Yersinia spp. (w tym Y. enterocolitica)
Uwaga: Wiele szczepów wymienionych mikroorganizmów, które w obecności innych antybiotyków, na przykład penicylin, cefalosporyn pierwszej generacji i aminoglikozydów, stale się rozmnażają, jest wrażliwe na ceftriakson. Treponema pallidum jest wrażliwa na ceftriakson zarówno w badaniach in vitro, jak i na zwierzętach. Według danych klinicznych w kiły pierwotnej i wtórnej, ceftriakson wykazuje dobrą skuteczność.
Patogeny beztlenowe:
Bacteroides spp. (w tym niektóre szczepy B. fragilis), Clostridium spp. (w tym CI. difficile), Fusobacterium spp. (z wyjątkiem F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Uwaga: Niektóre szczepy wielu bakterii Bacteroides spp. (na przykład B. fragilis), wytwarzający beta-laktamazę, odporny na ceftriakson. Aby określić wrażliwość drobnoustrojów, konieczne jest użycie krążków zawierających ceftriakson, ponieważ wykazano, że pewne szczepy patogenów mogą być oporne na klasyczne cefalosporyny in vitro.
Farmakokinetyka:
Podczas podawania pozajelitowego ceftriakson przenika dobrze do tkanek i płynów ustrojowych. U zdrowych osób dorosłych ceftriakson charakteryzuje się długim, około 8 godzinnym okresem półtrwania. Obszary pod krzywą stężenia - czas w surowicy z podawaniem dożylnym i domięśniowym pokrywają się. Oznacza to, że biodostępność ceftriaksonu po podaniu domięśniowym wynosi 100%. Po podaniu dożylnym ceftriakson szybko dyfunduje do płynu śródmiąższowego, gdzie utrzymuje swoje działanie bakteriobójcze na patogeny wrażliwe na niego przez 24 godziny.
Okres półtrwania u zdrowych osób dorosłych wynosi około 8 godzin. U noworodków w wieku do 8 dni iu osób starszych w wieku powyżej 75 lat średni okres półtrwania wynosi około dwa razy więcej. U dorosłych 50–60% ceftriaksonu jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, a 40–50% jest wydalane w postaci niezmienionej z żółcią. Pod wpływem flory jelitowej ceftriakson przekształca się w nieaktywny metabolit. U noworodków około 70% podanej dawki jest wydalane przez nerki. W przypadku niewydolności nerek lub choroby wątroby u dorosłych farmakokinetyka ceftriaksonu prawie się nie zmienia, eliminacja w połowie czasu jest nieznacznie wydłużona. Jeśli czynność nerek jest upośledzona, wydalanie z żółcią wzrasta, a jeśli występuje patologia wątroby, wydalanie ceftriaksonu przez nerki jest zwiększone.
Ceftriakson wiąże się odwracalnie z albuminą i to wiązanie jest odwrotnie proporcjonalne do stężenia: na przykład, gdy stężenie leku w surowicy jest mniejsze niż 100 mg / l, wiązanie ceftriaksonu z białkami wynosi 95% i przy stężeniu 300 mg / l - tylko 85%. Ze względu na niższą zawartość albuminy w płynie śródmiąższowym stężenie ceftriaksonu jest wyższe niż w surowicy krwi.
Naciek płynu mózgowo-rdzeniowego: u niemowląt i dzieci z zapaleniem opon mózgowych ceftriakson przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, aw przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych średnio 17% stężenia leku w surowicy dyfunduje do płynu mózgowo-rdzeniowego, co stanowi około 4 razy więcej niż z aseptycznym zapaleniem opon mózgowych. 24 godziny po dożylnym podaniu ceftriaksonu w dawce 50-100 mg / kg masy ciała, stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym przekracza 1,4 mg / l. U dorosłych pacjentów z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych, 2–25 godzin po podaniu ceftriaksonu w dawce 50 mg / kg masy ciała, stężenie ceftriaksonu było wielokrotnie wyższe niż minimalna dawka depresyjna, która jest niezbędna do stłumienia patogenów, które najczęściej powodują zapalenie opon mózgowych.
Wskazania do użycia:
Zakażenia wywołane przez patogeny wrażliwe na ceftriakson: posocznica, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zakażenia jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, choroby zapalne przewodu pokarmowego, drogi żółciowe), zakażenia kości, stawów, tkanki łącznej, skóry, zakażenia u pacjentów ze zmniejszoną czynnością układu odpornościowego, zakażenia nerek i infekcje dróg moczowych, infekcje dróg oddechowych, zwłaszcza zapalenie płuc, jak również infekcje ucha, nosa i gardła, infekcje narządów płciowych, w tym rzeżączka. Zapobieganie zakażeniom w okresie pooperacyjnym.
Dawkowanie i podawanie:
Dla dorosłych i dla dzieci powyżej 12 lat:
Średnia dzienna dawka wynosi 1-2 g ceftriaksonu 1 raz dziennie (po 24 godzinach). W ciężkich przypadkach lub w przypadkach zakażeń wywołanych przez umiarkowanie wrażliwe patogeny, pojedynczą dawkę dzienną można zwiększyć do 4 g.
Dla noworodków, niemowląt i dzieci do 12 lat:
Przy pojedynczej dziennej dawce zalecany jest następujący schemat:
Dla noworodków (do dwóch tygodni życia):
20-50 mg / kg masy ciała na dobę (dawka 50 mg / kg masy ciała nie jest dozwolona ze względu na niedojrzały układ enzymatyczny noworodka).
Dla niemowląt i dzieci do 12 lat:
dzienna dawka wynosi 20-75 mg / kg masy ciała. U dzieci o masie ciała powyżej 50 kg należy stosować dawkę dla dorosłych. Dawkę większą niż 50 mg / kg masy ciała należy podawać we wlewie dożylnym przez co najmniej 30 minut.
zależy od przebiegu choroby.
W doświadczeniach udowodniono, że istnieje synergizm między ceftriaksonem a aminoglikozydami na działanie na wiele bakterii Gram-ujemnych. Chociaż niemożliwe jest przewidzenie z góry nasilonego efektu takich kombinacji, w przypadkach ciężkich i zagrażających życiu zakażeń (na przykład spowodowanych przez Pseudomonas aeruginosa) ich wspólny cel jest uzasadniony.
Ze względu na fizyczną niezgodność ceftriaksonu i aminoglikozydów, konieczne jest przepisanie ich w zalecanych dawkach oddzielnie!
W przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowych u noworodków i dzieci dawka początkowa wynosi 100 mg / kg masy ciała raz na dobę (maksymalnie 4 g). Gdy tylko możliwe jest wyizolowanie patogenu i określenie jego czułości, dawkę należy odpowiednio zmniejszyć. Najlepsze wyniki osiągnięto w następujących okresach leczenia: