Grupa farmakologiczna - chinolony / fluorochinolony

Preparaty podgrup są wykluczone. Włącz

Przygotowania

• Apteczka pierwszej pomocy
• Sklep internetowy
• O firmie
• Skontaktuj się z nami

• Kontakty wydawcy:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Adres: Rosja, 123007, Moskwa, ul. 5. Mainline, 12.

Oficjalna strona Grupy firm RLS ®. Główna encyklopedia leków i asortyment aptek rosyjskiego Internetu. Książka referencyjna leków Rlsnet.ru zapewnia użytkownikom dostęp do instrukcji, cen i opisów leków, suplementów diety, urządzeń medycznych, urządzeń medycznych i innych towarów. Farmakologiczna książka referencyjna zawiera informacje na temat składu i formy uwalniania, działania farmakologicznego, wskazań do stosowania, przeciwwskazań, działań niepożądanych, interakcji lekowych, sposobu stosowania leków, firm farmaceutycznych. Książka referencyjna leków zawiera ceny leków i produktów na rynku farmaceutycznym w Moskwie i innych miastach Rosji.

Przenoszenie, kopiowanie, rozpowszechnianie informacji jest zabronione bez zgody RLS-Patent LLC.
Przy powoływaniu się na materiały informacyjne opublikowane na stronie www.rlsnet.ru wymagane jest odniesienie do źródła informacji.

Jesteśmy w sieciach społecznościowych:

© 2000-2018. REJESTR MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Wszelkie prawa zastrzeżone.

Komercyjne wykorzystanie materiałów jest niedozwolone.

Informacje przeznaczone dla pracowników służby zdrowia.

Wskazania i przeciwwskazania dotyczące fluorochinolonów

Farmakologia jest podzielona na kilka sekcji. Środki przeciwdrobnoustrojowe mają ogromne znaczenie w tej branży, z których niektóre to fluorochinolony. Leki te są stosowane jako środki przeciwbakteryjne, ponieważ ich działanie jest podobne do tej grupy leków (mają one te same wskazania do stosowania), ale struktura i pochodzenie są różne. Jeśli leki antybiotykowe są oparte na naturalnych, naturalnych składnikach lub są syntetycznymi analogami tych substancji, to fluorochinolony są syntetycznym, sztucznym produktem.

Klasyfikacja substancji

Ta grupa produktów nie ma jasnej, ogólnie przyjętej klasyfikacji. Ale fluorochinolony są podzielone przez pokolenia, a także przez liczbę atomów fluoru obecnych w każdej cząsteczce substancji:

• monofluorochinolony (jedna cząsteczka);
• difluorochinolony (dwie cząsteczki);
• trifluorochinolony (trzy cząsteczki).

WAŻNE. Po raz pierwszy substancje te otrzymano w 1962 roku. Ich produkcja ewoluowała, a dziś istnieją cztery pokolenia fluorochinolonów.

Chinolony i fluorochinolony są podzielone na fluorochinolony oddechowe (stosowane przeciwko grupie ziarniaków) i fluorowane, czyli zawierające cząsteczkę fluoru. Jednak najbardziej powszechną klasyfikacją jest podział według pokoleń. Pierwszy typ obejmuje leki takie jak pefloksacyna i ofloksacyna. Grupa fluorochinolonów drugiej generacji to lomefloksacyna, cyprofloksacyna i norfloksacyna, trzecia to lewofloksacyna i sparfloksacyna.

Najczęściej reprezentowane są fluorochinolony czwartej generacji, których lista obejmuje:

• moksyfloksacyna;
• hemifloksacyna;
• gatifloksacyna;
• sitafloksacyna;
• trowafloksacyna;
• delafloksacyna.

WAŻNE. Wraz z pojawieniem się drugiej generacji fluorochinolonów, leki zawierające fluorochinolony oddechowe, kwas oksolinowy i peptimidowy straciły znaczenie kliniczne.

Obecnie fluorochinolony są stosowane częściej niż antybiotyki, ze względu na mniejszą liczbę przeciwwskazań do ich stosowania, a także rzadziej obserwowane działania niepożądane. Coraz większą uwagę zwraca się na rozwój tej klasy substancji przeciwdrobnoustrojowych w przemyśle farmaceutycznym, ponieważ mają one ogromne znaczenie w walce z ogólnoustrojowymi chorobami zakaźnymi.

Chinolony pierwszej generacji

Chinolony są pierwszą klasą substancji, które nie zawierają cząsteczki fluoru. Preparaty z tej grupy zawierają nalidix chinolon, którego stosowanie jest wskazane dla bakterii Gram-ujemnych (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), w zakażeniach kałowych i chorobach stabilnych beztlenowo.

Chociaż efekt kliniczny tych leków jest bardzo duży, nie są one zbyt dobrze tolerowane przez organizm, zwłaszcza jeśli były podawane przed posiłkami. Tak więc pacjenci często mieli ciężkie reakcje układu pokarmowego: nudności, wymioty, problemy z jelitami. W bardzo rzadkich przypadkach rejestrowano zmniejszenie stężenia hemoglobiny (niedokrwistość) lub niedobór innych składników krwioobiegu (cytopenia). Najczęściej pacjenci doświadczający nadmiernego pobudzenia układu nerwowego, a mianowicie drgawek i cholestazy - zastoju żółci.

Preparatów z tej grupy nie wolno stosować jednocześnie z nitrofuranami (antybiotykami), ponieważ wpływ leczenia chinolonem jest znacznie zmniejszony. Leki te są zwykle przepisywane w celu zwalczania infekcji układu moczowo-płciowego w pediatrii, główne wskazania:

• zapalenie pęcherza;
• zapobieganie przewlekłemu zapaleniu nerek;
• shigellosis.

WAŻNE. Dla dorosłych leki te są nieskuteczne, więc fluorochinolony są używane do zwalczania tych samych chorób.

Przeciwwskazania obejmują ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek i niewydolność nerek.

Fluorochinolony: druga generacja chinolonów

Ta klasa substancji obejmuje leki, które biorą pod uwagę wady poprzedniej generacji chinolonów. Każde narzędzie drugiej generacji ma szersze spektrum działania, to znaczy pozwala zwalczać dużą liczbę bakterii i wirusów. Tak więc lista przedstawicieli patogennej mikroflory jest uzupełniona gronkowcami, ziarniakami Gram-ujemnymi, pałeczkami Gram-dodatnimi. Ponadto niektóre narzędzia w tej grupie mogą być związane z lekami przeciwgruźliczymi, podczas gdy inne mogą być z powodzeniem stosowane przeciwko mikroorganizmom wewnątrzkomórkowym.

Leki drugiej generacji są dobrze tolerowane przez organizm, niezależnie od pory dnia, w której zostały podjęte: ich stężenie w krwiobiegu jest takie samo po wstrzyknięciu i podaniu doustnym. Cząsteczki fluorochinolonu mają zwiększoną przepuszczalność w tkankach ważnych narządów, do których leczenia są przeznaczone. Ich główną zaletą jest czas działania - od 12 do 24 godzin.

Podczas stosowania chinolonu drugiej generacji, znacznie rzadziej obserwuje się niepożądane reakcje z przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego: niewydolność nerek nie jest przeciwwskazaniem do ich zamierzonego zastosowania. Wadami tej klasy substancji są niska wrażliwość na fluorochinolony dużej liczby paciorkowców, a także brak efektu w walce ze spirootechami, listerią i beztlenowcami.

Efekty uboczne przy składaniu wniosku obejmują:

1. Spowolnienie tworzenia komórek tkanki stawowej, więc leki te nie są przepisywane kobietom w czasie ciąży. Decyzję o mianowaniu fluorochinolonów drugiej generacji dzieciom podejmuje lekarz prowadzący, porównując korzyści z leczenia z ryzykiem rozwoju dziecka.
2. Obserwowano przypadki rozwoju procesów zapalnych aparatu więzadłowego (ścięgna Achillesa), którym towarzyszyło pęknięcie więzadeł o zwiększonej aktywności fizycznej pacjenta.
3. Zgłaszano przypadki zaburzeń rytmu komór mięśnia sercowego.
4. Photodermatitis.

Nazwy preparatów chinolonowych drugiej generacji zawierają pochodne ich głównych substancji czynnych. Są to cyprofloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna, pefloksacyna i lomefloksacyna.

Chinolon trzeciej generacji

Charakterystyczną cechą chinolonów trzeciej generacji jest zwiększone działanie przeciwbakteryjne przeciwko takim przedstawicielom patogennej mikroflory, jak pneumokoki, mykoplazmy i chlamydie. Po podaniu doustnym substancja jest całkowicie wchłaniana przez przewód pokarmowy i wchodzi do układu krążenia. Maksymalne stężenie obserwuje się godzinę po przyjęciu i działa przez sześć do ośmiu godzin.

Leki z tej klasy są z powodzeniem stosowane w chorobach zakaźnych górnych i dolnych dróg oddechowych, w tym zarówno w ich ostrych objawach, jak i zaostrzeniach przewlekłych postaci chorób. Przepisują również te leki w celu zwalczania procesów zapalnych o charakterze zakaźnym, które uderzają w narządy układu moczowo-płciowego pacjenta. Wysoką skuteczność odnotowują dermatolodzy, którzy przepisują te leki na zakaźne uszkodzenia skóry i tkanek miękkich organizmu. Fluorochinolony trzeciej generacji są używane do zwalczania wirusa wąglika, w tym do zapobiegania jego pojawieniu się.

Czwarta klasa chinolonów

Fluorochinolony czwartej generacji są znacznie lepsze od poprzednich klas leków, ponieważ są w stanie poradzić sobie nawet z infekcjami beztlenowymi.

WAŻNE. W leczeniu dolegliwości bakteryjnych wywołanych wzrostem patogennych drobnoustrojów Gram-ujemnych lub Pseudomonas aeruginosa lepiej jest dawać fluorochinolony drugiej generacji. Po wchłonięciu przez układ trawienny traci się około 10% objętości dobroczynnej substancji, dlatego w przypadku ostrych postaci choroby zaleca się dożylne podawanie leków.

Wskazania do stosowania fluorochinolonów najnowszej generacji są podobne do tych z trzeciej klasy leków, z wyjątkiem leczenia i zapobiegania wąglikowi.

Zasada fluorochinolonu

Przenikając do krwi, chinolony zaczynają syntetyzować specjalne substancje - enzymy, które wnikają w strukturę DNA wirusa lub bakterii, niszcząc je, prowadząc do śmierci przedstawiciela patogennej mikroflory. Jest to ich główna różnica w porównaniu ze środkami przeciwbakteryjnymi, które zapobiegają dalszemu wzrostowi i reprodukcji wirusów. Ponadto fluorochinolony działają na błony szkodliwych komórek, zakłócając ich stabilność, spowalniając procesy ich żywotnej aktywności. Zatem komórka patogenna jest całkowicie zniszczona i nie zamarza w oczekiwaniu na korzystne warunki do późniejszej aktywacji.

Jeśli porównamy chinolony i fluorochinolony, to wszystkie leki, począwszy od drugiej generacji, mają szersze spektrum działania. Pozwoliło to fluorochinolonom przybrać formę nie tylko tabletek lub zastrzyków, ale także środków przeznaczonych na leczenie miejscowe - kropli stosowanych w leczeniu chorób oczu i otolaryngologii.

Farmakokinetyka leków

Większość produktów farmaceutycznych przeznaczonych do stosowania doustnego jest dobrze wchłaniana przez błony śluzowe przewodu pokarmowego (objętość absorpcji osiąga 90-100%). Już po godzinie kliniczne badania krwi wykazują obecność maksymalnego stężenia substancji czynnej. Ponieważ fluorochinolony praktycznie nie wiążą się z białkami krwi, łatwo przenikają do tkanek i narządów wewnętrznych, w tym wątroby, nerek i gruczołu krokowego. Wyraźnie kierując się w stronę miejsca zmiany, koncentrują się w jak największym stopniu w dotkniętym chorobą narządzie, radząc sobie nawet z mikroorganizmami wewnątrzkomórkowymi, których wrażliwość na większość antybiotyków jest zmniejszona.

Jeśli lek zostanie przyjęty po posiłku, jego wchłanianie będzie nieco powolne, ale całkowicie dostanie się do krwi, choć z lekkim opóźnieniem. Wysoka biodostępność fluorochinolonów pozwala im łatwo pokonać nawet barierę łożyskową, więc leczenie jest zabronione zarówno podczas ich porodu, jak i podczas karmienia (mogą gromadzić się w mleku matki).

Układ moczowy jest odpowiedzialny za usuwanie substancji aktywnych z organizmu: chinolony opuszczają organizm z moczem prawie niezmienionym. Jeśli praca nerek zostanie osłabiona lub spowolniona, wówczas chinolony z trudem zostaną usunięte z organizmu, co doprowadzi do ich zwiększonej koncentracji. Ale fluorochinolony łatwo opuszczą narządy wewnętrzne, niezależnie od jakości ludzkich „filtrów”.

Jakie są niebezpieczne fluorochinolony?

Przyjmowaniu leków zawierających chinolony i fluorochinolony często towarzyszą niepożądane reakcje organizmu. Wraz z pojawieniem się leków drugiej i kolejnych generacji, liczba skutków ubocznych, jak również częstotliwość ich pojawienia się, została znacznie zmniejszona. Lecz pacjent, któremu przepisano te leki, powinien być przygotowany na pojawienie się następujących zaburzeń.

• Tak więc układ trawienny zgłasza zaburzenia dyspeptyczne, pojawienie się zgagi, ból brzucha i żołądka. Oprócz nudności, wymiotów, zaparcia lub biegunki, pacjenci skarżyli się na utratę apetytu, zmianę wrażeń smakowych. Centralny układ nerwowy reaguje również na substancje syntetyczne. Jej zwiększone pobudzenie objawia się zaburzeniami snu, utratą siły, sennością. Przypadki ostrego bólu głowy, zawrotów głowy, zmniejszenia funkcji wzrokowych, „hałasu” w uszach. Często pacjenci skarżyli się na drgawki kończyn górnych i dolnych, drżenie rąk, zwiększoną wrażliwość skóry (drętwienie, mrowienie, „gęsia skórka”).
• Reakcje alergiczne są również charakterystyczne dla tej grupy leków, w obecności indywidualnej nietolerancji na substancję czynną lub inne składniki leku przeznaczone do jej tworzenia. Alergia objawia się zaczerwienieniem skóry, pokrzywką (mała wysypka), pieczeniem i świądem, obrzękiem górnych dróg oddechowych. Dla niektórych rodzajów leków charakteryzuje się zwiększeniem wrażliwości skóry lub błon śluzowych organizmu na promienie ultrafioletowe (światłoczułość).

Do rzadszych działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem fluorochinolonów należą:

• Naruszenia systemu mięśniowo-szkieletowego. Jest to rozwój takich patologii, jak uszkodzenie stawów, zerwanie ścięgna, powolne tworzenie pewnych rodzajów tkanek, ból mięśni, zwyrodnienie tkanki ścięgien.
• Patologia nerek: kamica moczowa, procesy zapalne w nerkach.
• Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: tworzenie się skrzepów krwi w naczyniach żylnych kończyn dolnych, zaburzenia rytmu serca.
• Pojawienie się „pleśniawki”. Kandydoza może wystąpić zarówno na błonie śluzowej pochwy u kobiety, jak i w jamie ustnej lub nosowej obu płci.

Przeciwwskazania do powołania wszystkich typów fluorochinolonów obejmują:

• ciężka miażdżyca tętnic mózgowych;
• obecność indywidualnej nietolerancji dla tej grupy substancji syntetycznych;
• ciąża i laktacja u kobiet.

Wniosek

Chociaż ta grupa leków przeciwbakteryjnych została zsyntetyzowana ponad pół wieku temu, a rozwój przemysłu farmaceutycznego odbywa się skokowo, fluorochinolony zajmują wiodącą pozycję wśród środków przeciwdrobnoustrojowych, pozostawiając większość antybiotyków.

Dzięki tym substancjom stale opracowywane są nowe rodzaje leków, które pozwalają leczyć pacjentów cierpiących na poważne dolegliwości bakteryjne, których do niedawna nie sposób było pokonać.

Lista leków fluorochinolonowych z opisem

Co powinien zrobić lekarz, jeśli jego pacjent jest uczulony na antybiotyki? Do niedawna to pytanie wprowadzało w błąd prawie wszystkich terapeutów. Od lat 60. ubiegłego wieku znaleziono odpowiedź: chinolony. We współczesnej medycynie stosuje się leki oparte na ich pochodnych, fluorochinolony. Jak działają i jak różnią się od antybiotyków, zostaną omówione w poniższym artykule.

Czym są fluorochinolony

Jest to grupa leków o wyraźnym działaniu przeciwbakteryjnym. Leki w tej kategorii są stosowane jako antybiotyki o szerokim zakresie zastosowań. Ponadto substancje te nie są antybiotykami w pełnym tego słowa znaczeniu. Nie mają naturalnego analogu i różnią się od siebie strukturą.

Cechą fluorochinolonów jest obecność atomu fluoru w strukturze. Stąd nazwa grupy. Drugą charakterystyczną cechą struktur jest obecność pierścienia piperazyny.

Fluorochinolony nazywane są chinolonami drugiej generacji. W porównaniu z prekursorami fluorochinolony mają wysoki stopień aktywności.

Klasyfikacja

Fluorochinolony są klasyfikowane według pokoleń:

• I generacja: kwasy nalidyksowe i oksolinowe. Patrz niefluorowane chinolony.
• II generacja: ofloksacyna, norfloksacyna, lomefloksacyna, cyprofloksacyna. Substancje Gram-ujemne.
• III generacja: sparfloksacyna, lewofloksacyna i gatifloksacyna. Fluorochinolony oddechowe.
• IV pokolenie: hemifloksacyna i moksyfloksacyna. Należą do kategorii substancji beztlenowych i oddechowych.

do treści ^

Lista leków

Gatifloksacyna

Według listy leków fluorochinolonowych przez pokolenia substancja ta należy do czwartej generacji. Postać produktu: tabletki i roztwór. Główna substancja: gatifloksacyna. Wskazania do stosowania: ostre zapalenie ucha i zatok, rzeżączka, zapalenie płuc, infekcje stawów, skóry i kości, zapalenie oskrzeli, mukowiscydoza.

Przeciwwskazania: małe dzieci, ciąża, alergia na lek.

Działania niepożądane: gorączka, pocenie się, tachykardia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, arytmia, krwiomocz, zaburzenia widzenia.

Gemifloksacyna

Lek farmakologiczny o tej samej nazwie nie jest oficjalnie zarejestrowany. Hemifloksacyna jest nazwą substancji czynnej w wielu lekach. Wskazania do stosowania: choroby zakaźne, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie zatok w ostrej fazie.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość na substancję, ciążę i karmienie piersią, zwiększenie odstępu QT w elektrokardiogramie, wiek do 18 lat.

Działania niepożądane: reakcje alergiczne, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, drżenie kończyn, strach), zmiana w pracy zmysłów, niewydolność nerek.

Grepafloksacyna

Ten aktywny składnik jest wytwarzany w składzie leków pod różnymi nazwami handlowymi. Wskazania do stosowania: zapalenie płuc (w tym atypowe), rzeżączka, zaostrzenie zapalenia oskrzeli, zapalenie szyjki macicy i zapalenie cewki moczowej.

Przeciwwskazania: padaczka, stany z zaburzeniami rytmu serca, ciąża i laktacja, alergie, wiek poniżej 18 lat.

Działania niepożądane: alergie, zawroty głowy, stan paniki i strachu, zaburzenia narządów wzroku, słuchu i smaku, wymioty, utrata apetytu, zaparcia.

Lewofloksacyna

Lek przeciwbakteryjny z grupy fluorochinolonów, należący do trzeciej generacji. Składnik aktywny: lewofloksacyna. Wydanie formularza: pigułki, krople do oczu, zastrzyk.

Wskazania do stosowania: tabletki stosuje się w leczeniu chorób zakaźnych górnych i dolnych dróg oddechowych, zapalenia gruczołu krokowego, zakażeń skóry i dróg moczowych, bakteriemii. Krople do oczu stosuje się w leczeniu infekcji oczu. Roztwór jest stosowany w leczeniu zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, narządów laryngologicznych.

Przeciwwskazania: ciąża i laktacja, niewydolność nerek, wiek do 18 lat, padaczka.

Działania niepożądane: biegunka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, nudności.

Analogi:

• na krople - Tsipromed, Oftalmol;
• dla tabletów - Xenaquin, Sparflo, Levofloks, Remedy, Hyleflox, Tanflomed, Maklevo, Lefoktsin, Glevo;
• na rozwiązanie - Basigen, Cipronate, Leflobact.

do treści ^

Lomefloksacyna

Rosyjski lek oparty na substancji czynnej - lomefloksacyna. Postać uwalniania: tabletki. Wskazania: zapalenie kości i szpiku, zakażenia przewodu pokarmowego, narządów oddechowych, skóry, dróg moczowych i dróg żółciowych, jak również rzeżączka i chlamydioza.

Przeciwwskazania: wiek do 18 lat, ciąża i laktacja, alergia na lek.

Działania niepożądane: kaszel, skurcz oskrzeli, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie naczyń, bóle pleców i stawów, zaburzenia w ośrodkowym układzie nerwowym, układy sercowo-naczyniowe i moczowo-płciowe, reakcje alergiczne.

Moksyfloksacyna

Składnik aktywny: moksyfloksacyna. Postać uwalniania: tabletki. Wskazania do stosowania: zakażenia układu moczowo-płciowego, zakażenia górnych lub dolnych dróg oddechowych, zakażenia skóry. Kompleks jest stosowany w leczeniu gruźlicy.

Przeciwwskazania: skłonność do drgawek, niewydolność wątroby, alergie, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, wiek do 18 lat, ciąża.

Działania niepożądane: niedokrwistość, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, hiperglikemia, tachykardia, duszność, omamy, drgawki.

Kwas nalidyksowy

Substancja czynna - kwas nalidyksowy - jest częścią wielu leków. Wskazania do stosowania: zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie miedniczki, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie ucha środkowego.

Przeciwwskazania: depresja ośrodka oddechowego, nieprawidłowa czynność wątroby, pierwszy trymestr ciąży, wiek do 2 lat.

Działania niepożądane: wymioty, nudności, biegunka, reakcje alergiczne.

Norfloksacyna

Uwalnianie formy: krople do oczu i uszu, tabletki. Składnik aktywny: norfloksacyna. Wskazania: stosowane w zakażeniach pochodzenia bakteryjnego dróg moczowych, układu rozrodczego, przewodu pokarmowego, rzeżączki i „biegunki podróżnych”.

Przeciwwskazania: wiek do 18 lat, ciąża i laktacja, nietolerancja składników.

Działania niepożądane: nudności, ból brzucha, biegunka, wymioty, krwawienie z cewki moczowej, zawroty głowy, ból głowy, tachykardia, drżenie, bóle stawów.

Kwas oksolinowy

Kwas jest częścią środków przeciwbakteryjnych. Składnik aktywny: kwas oksolinowy. Wskazania do stosowania fluorochinolonu: zapalenie gruczołu krokowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie miedniczki, zapobieganie zakażeniom w trakcie badań instrumentalnych (na przykład cewnikowanie).

Przeciwwskazania: ciąża, laktacja, niewydolność nerek lub wątroby, padaczka, alergia, wiek do 2 lat, starość.

Działania niepożądane: zaburzenia przewodu pokarmowego, reakcje alergiczne, ogólne osłabienie, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, nadwrażliwość na światło.

Ofloksacyna

Jeden z leków oddechowych, fluorochinolony. Uwalnianie postaci: maść, tabletki, roztwory do infuzji (krople). Substancja czynna: ofloksacyna. Wskazania do stosowania: choroby laryngologiczne, infekcje dróg moczowych i infekcje nerek, zapalenie płuc, chlamydia, zapalenie gruczołu krokowego, rzeżączka, zapalenie spojówek, zapalenie powiek i inne.

Przeciwwskazania: ciąża, laktacja, wiek do 18 lat, padaczka, alergie.

Działania niepożądane: nudności, wymioty, wzdęcia, utrata apetytu, biegunka.

Analogi:

• tabletki - Zanocin, Ofloksin, Oflotsid, Glaufos, Zofloks;
• rozwiązania - Tarivid, Oflo;
• maść - Floksal (oko);
• krople do oczu i uszu - Dancil i Uniflox.

do treści ^

Pefloksacyna

Domowe leki przeciwdrobnoustrojowe. Składnik aktywny: pefloksatsin. Postać uwalniania: roztwór, tabletki. Wskazania: dur brzuszny, posocznica, zapalenie gruczołu krokowego, rzeżączka, zapalenie pęcherzyka żółciowego, infekcje oczu, zmiany w uchu środkowym, infekcje gardła i krtani.

Przeciwwskazania: niedokrwistość hemolityczna, padaczka, ciąża i karmienie piersią, alergie, wiek do 18 lat.

Skutki uboczne: bóle głowy, zmęczenie, biegunka, wzdęcia, dyzuria, obrzęk (alergiczny, w tym obrzęk naczynioruchowy), tachykardia i inne.

Kwas pipemidowy

Forma uwalniania: kapsułki, tabletki, czopki dopochwowe, zawiesina (dla dzieci). Składnik aktywny: kwas pipimidowy. Wskazania do stosowania: zakażenie dróg moczowych (choroba w postaci ostrej lub przewlekłej).

Przeciwwskazania: ciąża, niewydolność nerek.

Działania niepożądane: reakcje alergiczne na skórze, nudności, nadwrażliwość na światło, ból brzucha.

Sparflo

Składnik aktywny: Sparfloksacyna jest słabo rozpuszczalną substancją z grupy fluorochinolonów, która ma antybakteryjną orientację. Wydanie formularza: tablet. Wskazania: zapalenie gruczołu krokowego, choroby narządów płciowych, zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia jamy brzusznej, posocznica, zakażenia skóry, trąd, rzeżączka.

Przeciwwskazania: padaczka, skłonność do zmiany częstości akcji serca, ciąża i laktacja, niewydolność nerek, wiek do 18 lat, alergia.

Skutki uboczne: bóle głowy, drżenie, drgawki, strach, duszność, wymioty, gorączka, hiperglikemia, uderzenia gorąca, zapalenie wątroby i inne.

Cyprofloksacyna

Składnik aktywny: cyprofloksacyna. Uwalnianie formy: krople (dla oczu i dla uszu), tabletki. Wskazania do stosowania: zapalenie powiek, zapalenie rogówki, jęczmień, infekcje wprowadzone do oka przez ciała obce, zapalenie spojówek, zapalenie ucha środkowego - w przypadku kropli. Tabletki są przepisywane na choroby narządów otolaryngologicznych i na infekcje dróg oddechowych, zapalenie gruczołu krokowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie otrzewnej, posocznicę.

Przeciwwskazania: wirusowe zapalenie rogówki, alergie. Krople do oczu nie mogą być stosowane u dzieci do roku. Dla tabletek: ciąża i laktacja, niewydolność nerek, padaczka, wiek do 18 lat.

Działania niepożądane: świąd, łagodne pieczenie, łzawienie, utrata wzroku lub słuchu, pojawienie się białych plam u pacjentów z wrzodziejącymi zmianami w oczach, reakcje alergiczne. Dla tabletek - zaburzenia przewodu pokarmowego, reakcje alergiczne, zaburzenia funkcjonowania ośrodkowego układu nerwowego.

Wskazania

Leki z grupy fluorochinolonów są stosowane w przypadkach, w których konwencjonalne antybiotyki nie dają sobie rady:

• wąglik;
• dur brzuszny;
• zapalenie płuc i zapalenie oskrzeli;
• rzeżączka;
• salmonelloza;
• odmiedniczkowe zapalenie nerek;
• chlamydia;
• czerwonka;
• zapalenie pęcherza moczowego

Fluorochinolony są szeroko stosowane w ginekologii, urologii (na przykład, zapalenie gruczołu krokowego), okulistyce, otolaryngologii i innych dziedzinach medycyny.

Mechanizm działania

Podczas badań klinicznych stwierdzono, że fluorochinolony, w przeciwieństwie do konwencjonalnych antybiotyków, nie osłabiają szkodliwych bakterii, ale je zabijają. Dzieje się tak poprzez przenikanie substancji czynnej do struktury szkodliwego mikroorganizmu i zatrzymywanie procesu rozmnażania komórek.

Metody aplikacji

Biorąc tę ​​grupę leków, ważne jest, aby zrozumieć, że często powodują one skutki uboczne, jeśli są przyjmowane niewłaściwie niż antybiotyki.

Częstotliwość, dawkę i czas trwania kursu określa lekarz. Konieczne jest ścisłe przestrzeganie zaleceń i utrzymywanie równych odstępów między dawkami. W przypadku pominięcia dawki należy jak najszybciej przyjąć pojedynczą dawkę. Ale nie rób tego, zbliżając się do następnego odbioru. Podwojenie dawki jest surowo zabronione. Tabletki popija się wystarczającą ilością wody.

Konieczne jest dostosowanie przebiegu przyjmowania fluorochinolonów, jeśli w kompleksie przepisano inne leki. Najlepiej zrobić to w przypadku, gdy dodatkowe leki negatywnie oddziałują z fluorochinolonami.

Przeciwwskazania

Leki klasy fluorochinolonów są na ogół bezpieczne, ale mają swoje przeciwwskazania:

• choroby pediatryczne (wszystkie leki nie są stosowane u dzieci poniżej 2 lat, niektóre mają limit 18 lat);
• okres ciąży i laktacji;
• uczulony na substancje chinolonowe.

Efekty uboczne

Negatywne skutki pojawiają się rzadziej niż antybiotyki, ale jeśli nie są odpowiednio podawane, pojawiają się znacznie częściej:

• zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunka, wymioty);
• tachykardia, arytmia;
• zakłócenie narządów zmysłu (wzrok, zapach, smak);
• niestabilna praca ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, ból głowy, drżenie, drgawki);
• grzyb na śluzowych narządach płciowych i ustach;
• zerwanie ścięgna, zapalenie tkanki chrząstki;
• zaburzenia snu;
• nawracający ból mięśni;
• zapalenie nerek;
• bolesna światłoczułość;
• reakcje alergiczne (swędzenie, pokrzywka, obrzęk);
• rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (pojawia się rzadko, tylko na tle wyraźnej dysbiozy lub zmian patologicznych w jelicie).

Lista antybiotyków fluorochinolonowych

Chinole są szeroko stosowane w medycynie od 1962 r. Ze względu na ich farmakokinetykę i biodostępność. Chinole są podzielone na dwie główne grupy:

W przypadku fluorochinolonów charakterystyczne jest działanie przeciwbakteryjne, które pozwoliło im na miejscowe leczenie w postaci kropli do oczu i uszu.

Skuteczność fluorochinolonów wynika z mechanizmu ich działania - hamują gyrazę DNA i topoizomerazę, co zakłóca syntezę DNA w komórce patogennej.

Zalety fluorochinolonów w porównaniu z naturalnymi antybiotykami są niepodważalne:

• Szerokie spektrum;
• Wysoka biodostępność i penetracja tkanek;
• Długi okres wydalania z organizmu, co daje efekt po antybiotyku;
• Łatwe wchłanianie błon śluzowych przewodu pokarmowego.

Fluorochinolony - antybiotyki (leki)

Klasyfikacja fluorochinolonów to pokolenie, z których każde wyróżnia się bardziej zaawansowanym działaniem przeciwbakteryjnym:

1. 1. generacja: kwas oksolinowy, kwas pipemido, kwas nalidyksowy;
2. 2. generacja: lomefloksocyna, pfloksoksyna, ofloksocyna, cyprofloksocyna, norfloksocyna;
3. 3. generacji: lewofloksacyna, sparfloksacyna;
4. 4. generacja: moksyfloksacyna.

Najsilniejsze antybiotyki

Ludzkość nieustannie poszukuje najpotężniejszego antybiotyku, ponieważ tylko taki lek może zagwarantować lekarstwo na wiele śmiertelnych chorób. Najbardziej skuteczne są antybiotyki o szerokim spektrum działania - mogą oddziaływać zarówno na bakterie Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne.

Cefalosporyny

Antybiotyki cefalosporynowe mają szerokie spektrum działania. Mechanizm ich działania jest związany z hamowaniem rozwoju błon komórkowych komórki sprawczej. Ta seria antybiotyków ma minimalne skutki uboczne i nie wpływa na odporność człowieka.

Jedną z wad cefalosporyn można uznać za nieskuteczność wobec bakterii niehodowlanych. Najsilniejszym lekiem z tej serii jest Zeftera, wyprodukowany w Belgii, i produkowany w formie do wstrzykiwania.

Makrolidy

Makrolidy są lekami antybiotykowymi, których jedną z zalet uważa się za niską toksyczność dla organizmu i, w zależności od dawki, mogą mieć działanie bakteriostatyczne i bakteriobójcze na mikroorganizmy.

Fluorochinolony

Fluorochinolony wykazują wysoką skuteczność w różnych zakażeniach i ich lokalizacjach. Fluorochinolony są jedynymi antybiotykami, które mogą konkurować z lekami B-laktamowymi.

Leki ostatniej generacji to lewofloksacyna, sparfloksacyna i moksyfloksacyna - charakterystyczną cechą jest zwiększony wpływ na czynnik sprawczy zapalenia płuc.

Karbapenemy

Karbapenemy to grupa antybiotyków należących do B-laktamów. Leki z tej serii są zwykle uważane za leki rezerwowe, ale w szczególnie ciężkich przypadkach stają się podstawą terapii. Karbapenemy są wstrzykiwane ze względu na ich niską nasiąkliwość w żołądku, ale mają dobrą biodostępność i szeroki rozkład w organizmie.

Szereg niepożądanych reakcji i reakcji ubocznych jest równoważonych przez skuteczność stosowania antybiotyków. Karbapenemy muszą być przyjmowane pod ścisłym nadzorem lekarza, ponieważ mogą powodować drgawki, zwłaszcza w przypadku choroby nerek. W przypadku jakichkolwiek zmian w samopoczuciu pacjenta lekarz prowadzący powinien wziąć to pod uwagę.

Penicyliny

Antybiotyki z grupy penicylin to bakteriobójcze B-laktamy. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania penicylin z innymi antybiotykami. Większość antybiotyków penicylinowych jest wstrzykiwana tylko z powodu wysokiego ryzyka zniszczenia leku w kwaśnym środowisku żołądka.

Jak zawsze doprowadzić dziewczynę do orgazmu?

Nie jest tajemnicą, że prawie 50% kobiet nie doświadcza orgazmu podczas seksu, a to jest bardzo trudne zarówno dla godności męskiej, jak i relacji z płcią przeciwną.

Jak zwykle istnieje tylko kilka sposobów na doprowadzenie twojego partnera do orgazmu. Oto najbardziej skuteczne:

1. Wzmocnij swoją moc. Pozwala na przedłużenie stosunku seksualnego z kilku minut do co najmniej godziny, zwiększa wrażliwość kobiet na pieszczoty i pozwala jej doświadczyć niesamowicie potężnych i długotrwałych orgazmów.
2. Badanie i zastosowanie nowych stanowisk. Nieprzewidywalność w łóżku zawsze podnieca kobiety.
3. Nie zapomnij także o innych wrażliwych punktach kobiecego ciała. A pierwszy to dot-g.

Resztę tajemnic niezapomnianego seksu możesz poznać na stronach naszego portalu.

Niektóre preparaty penicyliny straciły już swoją skuteczność i obecnie nie są stosowane przez klinicystów z powodu ich bezradności w stosunku do niektórych rodzajów bakterii, które zmutowały i utraciły wrażliwość na taką terapię przeciwbakteryjną.

Jakie choroby stosuje się w przypadku antybiotyków fluorochinolonowych?

Zakres chorób, w których stosowane są antybiotyki z grupy fluorochinolonów, jest następujący:

• Sepsa;
• Rzeżączka;
• Zapalenie gruczołu krokowego
• Zakażenia dróg moczowych narządów i narządów miednicy;
• Infekcje jelitowe;
• Zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych;
• Zapalenie opon mózgowych;
• Wąglik;
• Gruźlica;
• Zakażenia u pacjentów ze zdiagnozowanym mukowiscydozą;
• Leki oparte na fluorochinolonie są szeroko stosowane w leczeniu chorób oczu, co ułatwia wysoki stopień przenikania leku do tkanki oka, nawet przez nienaruszoną rogówkę.

Terapeutycznie znaczące stężenie osiąga się w ciągu kilku minut po zastosowaniu miejscowym.

Stosowanie fluorochinolonów jest wskazane w różnych infekcjach powiek, spojówek, chorób rogówki, a także jako profilaktyka po urazach mechanicznych i chirurgicznych.

Przeciwwskazaniami do stosowania fluorochinolonów mogą być:

1. ryzyko reakcji alergicznej;
2. ciąża;
3. laktacja;
4. dzieci i młodzież.

Fluorochinolony są wydalane głównie przez nerki i wątrobę, dlatego u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek lub chorobą wątroby dawka może wymagać dostosowania.

Zapalenie płuc jest uważane za kolejną groźną chorobę, która każdego roku powoduje tysiące ofiar. Bakterie-patogeny są odporne na tradycyjne leki antybiotykowe, więc lekarze korzystają z leków zawierających fluorochinolony.

Wczesne pokolenia fluorochinolonów nie dawały pożądanego rezultatu ze względu na słabą naturalną aktywność przeciwko pneumokokom, głównemu czynnikowi wywołującemu zapalenie płuc. Ale czwarta generacja fluorowanych chinolonów jest skuteczna przeciwko zapaleniu płuc, aw szczególności lekowi lewofloksacyna, która jest uwalniana w dwóch postaciach do wstrzykiwania i podawania doustnego.

Sparfloksacyna jest dostępna tylko w postaci tabletek i jest nie mniej skuteczna w terapii przeciwbakteryjnej.

Pomimo znaczących korzyści płynących ze stosowania tych leków, istnieje szereg skutków ubocznych związanych z nimi:

• Znaczny wzrost wrażliwości skóry na promieniowanie ultrafioletowe.
• Zmiana częstości akcji serca, która powoduje arytmię.
• Biorąc pod uwagę te czynniki, leki powinny być przepisywane podczas leczenia, z dokładną analizą korzyści i możliwych zagrożeń.

W leczeniu zakażeń układu moczowo-płciowego wywołanych przez chlamydię przepisuje się fluorochinolony w tandemie z makrolidami. Makrolidy wykazują wyraźną aktywność przeciw chlamydiom, najbardziej znanym i często stosowanym w tej serii lekiem jest erytromycyna.

Czas trwania leczenia erytromycyną wynosi zwykle od jednego do dwóch tygodni.

Fluorochinolony są mniej aktywne przeciwko chlamydiom, ale wykonują doskonałą pracę z infekcjami spowodowanymi przez rzeżączkę, różne ziarniaki i pałeczki i dlatego są wskazane do złożonej terapii. Również leki z serii fluorochinolonów i makrolidów są przepisywane w leczeniu bakteryjnego zapalenia gruczołu krokowego.

Terapia przez miesiąc doprowadziła do widocznych rezultatów - znacznego zmniejszenia objawów i poprawy badania krwi.

Preparaty (antybiotyki) z grupy chinolonów / fluorochinolonów - opis, klasyfikacja, wytwarzanie

Fluorochinolony dzielą się na kilka pokoleń i każde kolejne pokolenie antybiotyku jest silniejsze niż poprzednie.

I pokolenie:

• kwas pipemidovaya (pipemidievy);
• kwas oksolinowy;
• kwas nalidyksowy.

II generacji:

• cyprofloksacyna;
• pefloksacyna;
• ofloksacyna;
• norfloksacyna;
• lomefloksacyna.

III generacja:

IV pokolenie (układ oddechowy):

Współczesne antybiotyki są w stanie poradzić sobie z wieloma, czasem nawet śmiertelnymi chorobami, ale w zamian za to wymagają ostrożnej, a nawet ostrożnej postawy i nie wybaczają frywolności.

W żadnym wypadku pacjent nie powinien sam brać udziału w antybiotykoterapii, nie wiedząc, że subtelności przyjmowania leku mogą prowadzić do katastrofalnych konsekwencji.

Antybiotyki - to przestrzeganie pewnej dyscypliny - przerwa między przyjmowaniem niektórych leków musi być ściśle taka sama, a przestrzeganie diety antyalkoholowej oczywiście niesie ze sobą pewien dyskomfort, ale nic w porównaniu z powrotem zdrowia.

Szczegóły dotyczące antybiotyków fluorochinolonowych i nazw leków

Współczesny rytm życia osłabia odporność człowieka, a czynniki sprawcze chorób zakaźnych mutują i stają się odporne na główne preparaty chemiczne klasy penicylin.

Dzieje się tak z powodu irracjonalnego niekontrolowanego użycia i analfabetyzmu ludności w sprawach natury medycznej.

Odkrycie w połowie ubiegłego wieku - fluorochinolonów - pozwala skutecznie radzić sobie z wieloma niebezpiecznymi dolegliwościami przy minimalnych negatywnych konsekwencjach dla organizmu. Sześć nowoczesnych leków znajduje się nawet na liście niezbędnych.

Antybiotyki fluorochinolonowe: nazwy leków, ich działanie i analogi

Pełny obraz skuteczności środków przeciwbakteryjnych pomoże w poniższej tabeli. Kolumny zawierają listę wszystkich alternatywnych nazw handlowych dla chinolonów.

Cechy struktury chemicznej substancji czynnej przez długi czas nie pozwoliły na otrzymanie ciekłych postaci dawkowania serii fluorochinolonów i były one wytwarzane tylko w postaci tabletek. Nowoczesny przemysł farmaceutyczny oferuje solidny wybór kropli, maści i innych rodzajów środków przeciwbakteryjnych.

Antybiotyki fluorochinolonowe

Omawiane związki są lekami przeciwdrobnoustrojowymi, które są wysoce aktywne wobec mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych (tak zwane szerokie spektrum). Antybiotyki w ścisłym znaczeniu tego słowa nie są, ponieważ są otrzymywane przez syntezę chemiczną. Jednak pomimo różnic w strukturze, pochodzeniu i braku naturalnych analogów, są one im przypisywane ze względu na ich właściwości:

• Wysoka skuteczność bakteriobójcza i bakteriostatyczna dzięki specyficznemu mechanizmowi: enzym gyrazy DNA patogennych mikroorganizmów jest hamowany, co uniemożliwia ich rozwój.
• Szeroki zakres działania przeciwbakteryjnego: są one aktywne przeciwko większości bakterii Gram-ujemnych i pozytywnych (w tym beztlenowych), mykoplazmom i chlamydiom.
• Wysoka biodostępność. Substancje czynne w wystarczających stężeniach przenikają do wszystkich tkanek organizmu, zapewniając silny efekt terapeutyczny.
• Długi okres półtrwania i, odpowiednio, efekty po antybiotyku. Ze względu na te właściwości fluorochinolony można przyjmować nie więcej niż dwa razy dziennie.
• Niezrównana skuteczność w usuwaniu zakażeń ogólnoustrojowych szpitalnych i pozaszpitalnych o dowolnym nasileniu.
• Dobra tolerancja z powodu niskiego nasilenia zdarzeń niepożądanych.

Te chemikalia są usystematyzowane na podstawie różnic w strukturze chemicznej i spektrum aktywności przeciwdrobnoustrojowej.

Klasyfikacja: cztery pokolenia

Nie ma jednolitej ścisłej systematyzacji produktów chemicznych tego typu. Są one podzielone według pozycji i liczby atomów fluoru w cząsteczce na mono-, di- i trifluorochinolony, a także na gatunki oddechowe i fluorowane.

W procesie badań i doskonalenia pierwszych antybiotyków chinolonowych uzyskano 4 pokolenia lek. oznacza.

Niefluorowane chinolony

Negram, Nevigremon, Gramurin i Palin, uzyskane na bazie kwasów nalidyksowych, pipimidowojowych i oksolinowych. Antybiotyki chinolowe są preparatami chemicznymi z wyboru w leczeniu bakteryjnego zapalenia dróg moczowych, gdzie osiągają maksymalne stężenie, ponieważ są wydalane w postaci niezmienionej.

Są skuteczne przeciwko salmonelli, shigelli, klebsielli i innym eterobakteriom, jednak nie wnikają dobrze do tkanek, co uniemożliwia stosowanie chinolonów do ogólnoustrojowej terapii antybiotykowej, ograniczonej do pewnych patologii jelitowych.

Gram-dodatnie ziarniaki, piro-ropne prątki i wszystkie beztlenowce są odporne. Ponadto istnieje kilka wyraźnych skutków ubocznych w postaci niedokrwistości, dyspepsji, cytopenii i szkodliwego wpływu na wątrobę i nerki (chinolon jest przeciwwskazany u pacjentów ze zdiagnozowanymi patologiami tych narządów).

Gram-ujemny

Prawie dwie dekady eksperymentów badawczych i doskonalących doprowadziły do ​​powstania fluorochinolonów drugiej generacji.

Pierwszą była norfloksacyna, otrzymana przez przyłączenie atomu fluoru do cząsteczki (w pozycji 6). Zdolność do dostania się do organizmu, osiągnięcia podwyższonych stężeń w tkankach, umożliwiła wykorzystanie go do leczenia zakażeń ogólnoustrojowych wywołanych przez Staphylococcus aureus, wiele gramowych mikroorganizmów i kilka gramów prętów.

Skutki uboczne są nieliczne, co przyczynia się do dobrej tolerancji pacjenta.

Układ oddechowy

Ta klasa ma swoją nazwę ze względu na wysoką skuteczność przeciwko chorobom dolnych i górnych dróg oddechowych. Aktywność bakteriobójcza przeciwko opornym (na penicylinę i jej pochodne) pneumokoki to gwarancja skutecznego leczenia zapalenia zatok, zapalenia płuc i zapalenia oskrzeli w ostrej fazie. W praktyce medycznej stosuje się lewofloksacynę (ofloksacyna jest lewoskrętnym izomerem), sparfloksacyna i temafloksacyna.

Ich biodostępność wynosi 100%, co pozwala skutecznie leczyć choroby zakaźne o dowolnym nasileniu.

Antyerobowy układ oddechowy

Moksyfloksacyna (Avelox) i Hemifloksacyna charakteryzują się tym samym działaniem bakteriobójczym, co chemikalia fluorochinolonowe z poprzedniej grupy.

Hamują aktywność życiową pneumokoków opornych na penicylinę i makrolidy, bakterie beztlenowe i atypowe (chlamydie i mykoplazmy). Skuteczny przeciwko infekcjom dolnych i górnych dróg oddechowych, zapaleniu tkanek miękkich i skóry.
Obejmuje to również grepofloksacynę, klinofloksacynę, trowafloksacynę i kilka innych. Jednak podczas badań klinicznych zidentyfikowano ich toksyczność, aw konsekwencji dużą liczbę działań niepożądanych. Dlatego nazwy te zostały wycofane z rynku i nie są obecnie stosowane w praktyce medycznej.

Historia stworzenia

Droga do uzyskania nowoczesnych, wysoce skutecznych leków klasy fluorochinolonów była dość długa.

Wszystko zaczęło się w 1962 r., Kiedy kwas nalidyksowy został losowo otrzymany z chlorochiny (substancji przeciwmalarycznej).

W wyniku badań związek ten wykazywał umiarkowaną aktywność biologiczną przeciwko bakteriom Gram-ujemnym.

Absorpcja z przewodu pokarmowego była również niska, co nie pozwalało na stosowanie kwasu nalidyksowego w leczeniu zakażeń układowych. Jednak lek osiągnął wysokie stężenia na etapie wydalania z organizmu, dzięki czemu był stosowany do leczenia sfery moczowo-płciowej i niektórych chorób zakaźnych jelita. Kwas nie był szeroko stosowany w klinice, ponieważ drobnoustroje chorobotwórcze szybko rozwinęły na niego odporność.

Nalidixic, uzyskano trochę później kwasy pimemidowy i oksolinowy, a także leki na ich bazie (rosoksacyna, Tsoksoksatsin i inne) - antybiotyki chinolonowe. Ich niska skuteczność skłoniła naukowców do kontynuowania badań i stworzenia bardziej skutecznych opcji. W wyniku licznych eksperymentów w 1978 r. Syntezowano norfloksacynę przez przyłączenie atomu fluoru do cząsteczki chinolonu. Jego wysoka aktywność bakteriobójcza i biodostępność zapewniły szerszy zakres zastosowań, a naukowcy są poważnie zainteresowani perspektywami fluorochinolonów i ich poprawą.

Od początku lat 80. XX wieku uzyskano wiele leków, z których 30 przeszło próby kliniczne, a 12 jest szeroko stosowanych w praktyce medycznej.

Zastosowanie według dziedziny medycyny

Niska aktywność przeciwdrobnoustrojowa i zbyt wąskie spektrum działania leków pierwszej generacji od dawna ograniczają stosowanie fluorochinolonów wyłącznie do zakażeń bakteryjnych urologicznych i jelitowych.

Jednak kolejne zmiany umożliwiły uzyskanie wysoce skutecznych leków, które współzawodniczą dziś z lekami przeciwbakteryjnymi i makrolidami penicylinowymi. Współczesne fluorowane formuły oddechowe znalazły swoje miejsce w różnych dziedzinach medycyny:

Gastroenterologia

Zapalenia jelita dolnego wywołane przez enterobakterie były dość skutecznie leczone Nevigramone.

Wraz z tworzeniem bardziej zaawansowanych leków z tej grupy, działających przeciw większości pałeczek, zakres zastosowania rozszerzył się.

Wenerologia i ginekologia

Aktywność przeciwbakteryjnych tabletek fluorochinolonowych w walce z wieloma patogenami (szczególnie atypowymi) powoduje skuteczną chemioterapię zakażeń przenoszonych drogą płciową (takich jak mykoplazmoza, chlamydia), a także rzeżączka.

Bakteryjne zapalenie pochwy u kobiet, wywołane przez szczepy oporne na penicyliny, również dobrze reaguje na leczenie ogólnoustrojowe i miejscowe.

Dermatologia

Zapalenie i integralność naskórka wywołane przez gronkowce i prątki są leczone odpowiednimi lekami klasy (Sparfloksacyna).

Stosuje się je zarówno ogólnoustrojowo (tabletki, zastrzyki), jak i do stosowania miejscowego.

Otolaryngologia

Preparaty chemiczne trzeciej generacji, wysoce skuteczne przeciwko ogromnej większości patogennych prątków, są szeroko stosowane w leczeniu narządów laryngologicznych. Lewofloksacyna i jej analogi szybko zaprzestają zapalenia zatok przynosowych (zapalenia zatok).

Jeśli chorobę wywołują szczepy mikroorganizmów opornych na większość fluorochinolonów, zaleca się stosowanie Moxy lub Hemifloxacin.

Okulistyka

Przez długi czas naukowcom nie udało się uzyskać stabilnych związków chemicznych odpowiednich do tworzenia ciekłych postaci dawkowania. Utrudniało to stosowanie fluorochinolonów jako leków miejscowych. Jednak dzięki dalszej poprawie formuł możliwe było uzyskanie maści i kropli do oczu.

Lomefloksacyna, lewofloksacyna i moksyfloksacyna są wskazane w leczeniu zapalenia spojówek, zapalenia rogówki, pooperacyjnych procesów zapalnych i w zapobieganiu tym ostatnim.

Pulmonologia

Tabletki fluorochinolonowe i inne postacie dawkowania, zwane układem oddechowym, są doskonałe w łagodzeniu zapalenia dolnych i górnych dróg oddechowych wywołanych przez pneumokoki. Po zakażeniu szczepami opornymi na makrolidy i penicylinę zazwyczaj przepisuje się Gemifloksacynę i Moksyfloksacynę. Charakteryzują się niską toksycznością i są dobrze tolerowane. W złożonej chemioterapii gruźlicy z powodzeniem stosuje się Lomefloksacynę i Sparfloksacynę. Ten ostatni jednak częściej powoduje negatywne skutki (fotodermatitis).

Urologia i nefrologia

Fluorochinolony są lekami z wyboru w walce z chorobami zakaźnymi układu moczowego. Skutecznie radzą sobie z patogenami zarówno gram-dodatnimi, jak i gram-ujemnymi, w tym tymi opornymi na inne grupy środków przeciwbakteryjnych.

W przeciwieństwie do antybiotyków chinolowych, leki 2 i późniejsze pokolenia są nietoksyczne dla nerek. Ponieważ działania niepożądane są łagodne, cyprofloksacyna, norfloksacyna, lomefloksacyna, ofloksacyna i lewofloksacyna są dobrze tolerowane przez pacjentów. Mianowany w postaci tabletek i roztworów do wstrzykiwań.

Terapia

Podobnie jak wszystkie leki przeciwbakteryjne, preparaty chemiczne tej grupy wymagają ostrożnego stosowania pod nadzorem lekarza. Mogą być przypisane tylko przez specjalistę, który jest w stanie poprawnie obliczyć dawkę i czas trwania podawania. Niezależność w wyborze i anulowaniu nie jest tutaj dozwolona.

Wskazania

Pozytywny wynik terapii antybiotykowej zależy w dużej mierze od prawidłowej identyfikacji patogenu. Fluorochinolony są bardzo aktywne przeciwko następującej patogennej mikroflorze:

• Gram-ujemne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen wąglika, Pseudomonas aeruginosa i inne.
• Gram-dodatnie - paciorkowce, Clostridia, Legionella i inne.
• Mykobakterie, w tym prątki gruźlicy.

Taka różnorodna aktywność przeciwbakteryjna przyczynia się do powszechnego stosowania w różnych dziedzinach medycyny. Leki fluorochinolonowe skutecznie leczą zakażenia okolicy moczowo-płciowej, choroby przenoszone drogą płciową, zapalenie płuc (w tym atypowe), zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie zatok przynosowych, choroby okulistyczne genezy bakteryjnej, zapalenie szpiku, zapalenie jelit, głębokie uszkodzenie skóry, któremu towarzyszą czyraki.

Lista chorób podatnych na leczenie fluorochinolonami jest bardzo obszerna. Ponadto leki te są optymalne w przypadku nieskuteczności penicyliny i makrolidów, a także w ciężkich postaciach przecieku.

Przeciwwskazania

Aby antybiotykoterapia przynosiła wyłącznie korzyści, należy wziąć pod uwagę przeciwwskazania tej grupy preparatów chemicznych. Kwasy nalidyksowe i oksolinowe są toksyczne dla nerek i dlatego są zabronione do stosowania przez osoby z niewydolnością nerek. Nowocześniejsze leki mają również kilka ścisłych ograniczeń.

Seria antybiotyków fluorochinolonowych ma działanie teratogenne (powoduje mutacje i wady rozwoju wewnątrzmacicznego), a zatem jest zabroniona podczas ciąży. W okresie laktacji można wywołać obrzęk ciemiączków i wodogłowia u noworodka.

U dzieci młodych i w średnim wieku wzrost kości ulega spowolnieniu pod wpływem tych substancji chemicznych, dlatego można je przepisywać tylko w ostateczności (gdy korzyść terapeutyczna przewyższa potencjalną szkodę). U osób starszych zwiększa się ryzyko zerwania ścięgna. Ponadto nie zaleca się stosowania tej grupy tabletek przeciwbakteryjnych z rozpoznanym zespołem drgawkowym.

Aby nie wyrządzić nieodwracalnej szkody własnemu ciału, należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarskich i nigdy samoleczenia!

Na naszej stronie możesz zapoznać się z większością grup antybiotyków, kompletnymi listami leków, klasyfikacjami, historią i innymi ważnymi informacjami. Aby to zrobić, utwórz sekcję „Klasyfikacja” w górnym menu witryny.