Klarytromycyna (klarytromycyna)

Nazwy handlowe: Arvicin. Lornetka CLABAX. Clarbact. Clarexid. Claritrosin. Claricin. Klaritsit. Claromin. Claros. Klasine. Klacid Klacid CP Clerimed. Crixan. Lecoclar Fromilid Uno. Ecozetrin.

Aktywny składnik Klarytromycyna. Formy dawkowania. Tabletki powlekane błoną w dawce 250 mg; 250 mg kapsułki.

Działanie terapeutyczne. Półsyntetyczny antybiotyk makrolidowy o szerokim spektrum działania. Ma działanie bakteriostatyczne.

Wskazania do użycia. Zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych (zapalenie gardła, zapalenie zatok, zapalenie ucha, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc); infekcje skóry i tkanek miękkich (zapalenie mieszków włosowych, róży); powszechne lub zlokalizowane zakażenia prątkami wywołane przez Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare; miejscowe zakażenia wywołane przez Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii; Eradykacja H. pylori i zmniejszenie częstości nawrotów choroby wrzodowej dwunastnicy.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na lek i inne antybiotyki makrolidowe, jednoczesne podawanie pochodnych sporyszu; porfiria, jednoczesne przyjmowanie astemizolu, cyzaprydu, pimozydu, terfenadyny, ergotaminy i innych alkaloidów sporyszu, doustnego midazolamu, alprazolamu, triazolamu; poważne naruszenia wątroby i / lub nerek, laktacja.

Dawkowanie i podawanie. W środku Dorośli - 250 mg 2 razy dziennie. Jeśli to konieczne, możesz przyjmować 500 mg 2 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi 6-14 dni. Dzieci - 7,5 mg / kg / dzień. Maksymalna dawka dobowa wynosi 500 mg. Przebieg leczenia wynosi 7-10 dni. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (CC poniżej 30 ml / min lub stężenie kreatyniny w surowicy powyżej 3,3 mg / 100 ml), dawkę zmniejsza się 2-krotnie lub odstęp między podaniami jest 2-krotnie większy.

Efekty uboczne Niestrawność, nudności, ból w nadbrzuszu, biegunka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, kandydoza błony śluzowej jamy ustnej, języka i zębów zmiana koloru, ostre zapalenie trzustki, wątroby „podwyższone” transaminaz, raka wątrobowokomórkowego i żółtaczki, żółtaczka cholestatyczna, rzadko - rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, wątroby śmiertelna niewydolność spowodowana głównie ciężkimi chorobami towarzyszącymi i / lub towarzyszącą terapią lekową; ból głowy, zawroty głowy, lęk, bezsenność, „koszmarne” sny, drgawki, depresja; dezorientacja, halucynacje, dezorientacja; hałas, szum w uszach, zmiana smaku; śródmiąższowe zapalenie nerek; reakcje alergiczne (wysypka skórna, świąd, pokrzywka, zaczerwienienie skóry, złośliwy wysiękowy rumień (zespół Stevensa-Johnsona), toksyczna martwica naskórka, anafilaksja); leukopenia, hiperkreatyninemia, hipoglikemia (w tym podczas przyjmowania leków obniżających poziom cukru); bóle mięśni, wtórne infekcje (rozwój oporności drobnoustrojów).

Ciąża i laktacja. Stosowanie w ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub noworodka. Przeciwwskazane w okresie laktacji. W czasie leczenia lekiem należy przerwać karmienie piersią.

Interakcja z alkoholem. Podczas leczenia nie zaleca się spożywania alkoholu i leków zawierających alkohol.

Specjalne instrukcje. W obecności przewlekłej choroby wątroby konieczne jest regularne monitorowanie aktywności enzymów w surowicy krwi, co może wskazywać na rozwój rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. W takim przypadku lek należy natychmiast przerwać i rozpocząć odpowiednie leczenie.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

Klabuks OD jest wskazany w leczeniu chorób zakaźnych wywołanych przez wrażliwe mikroorganizmy:

infekcje dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc);
infekcje górnych dróg oddechowych (zapalenie gardła, zapalenie zatok), zapalenie ucha środkowego;
infekcje skóry i tkanek miękkich (zapalenie mieszków włosowych, róży);
powszechne lub zlokalizowane zakażenia prątkami wywołane przez Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellular; miejscowe zakażenia wywołane przez Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kamasii;
Klabak OD jest wskazany do eliminacji H. pylori i zmniejszenia częstości nawrotów wrzodu dwunastnicy związanego z H. pylori.

Leczenie chorób zakaźnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na lek:

infekcje dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc);
zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie gardła, zapalenie zatok);
zapalenie ucha
infekcje skóry i tkanek miękkich (zapalenie mieszków włosowych, róży);
powszechne lub zlokalizowane zakażenia prątkami wywołane przez Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
miejscowe zakażenia wywołane przez Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;
do zwalczania Helicobacter pylori i zmniejszenia częstości nawrotów wrzodu dwunastnicy.

infekcje dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc);
infekcje górnych dróg oddechowych (zapalenie gardła, zapalenie zatok, zapalenie ucha);
infekcje skóry i tkanek miękkich (zapalenie mieszków włosowych, róży);
powszechne lub zlokalizowane zakażenia prątkami wywołane przez Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
miejscowe zakażenia wywołane przez Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;
eliminacja H. pylori i zmniejszenie częstości nawrotów wrzodu dwunastnicy.

Leczenie chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez wrażliwe mikroorganizmy:

infekcje dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc);
infekcje górnych dróg oddechowych (zapalenie krtani, zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie zatok);
infekcje skóry i tkanek miękkich (zapalenie mieszków włosowych, furunculosis, róży, liszajec, zakażenie rany);
wrzód trawienny i wrzód dwunastnicy (w połączeniu z lekami zmniejszającymi kwasowość): do leczenia ostrego wrzodu dwunastnicy, eradykacji Helicobacter pylori i zmniejszenia częstości nawrotów wrzodu trawiennego lub w połączeniu z amoksycyliną i omeprazolem / lansoprazolem jako terapia potrójna);
powszechne lub zlokalizowane zakażenia prątkami wywołane przez Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
miejscowe zakażenia wywołane przez Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;

Zapobieganie zakażeniom Mycobacterium avium u pacjentów zakażonych HIV z liczbą CD4 (limfocyty T pomocnicze) poniżej 100 / mm 3.

Instrukcje dotyczące stosowania leków, analogów, recenzji

Instrukcje z pills.rf

Menu główne

Tylko najbardziej aktualne oficjalne instrukcje dotyczące stosowania leków! Instrukcje dotyczące leków na naszej stronie są publikowane w niezmienionej formie, w której są dołączone do leków.

Klarytromycyna *

MEDYCYNY WCZEŚNIEJSZYCH WAKACJI SĄ DOPUSZCZONE DO PACJENTA TYLKO PRZEZ LEKARZA. NINIEJSZA INSTRUKCJA TYLKO DLA PRACOWNIKÓW MEDYCZNYCH.

Opis substancji czynnej Klarytromycyna / Klarytromycyna.

Wzór: C38H69NO13, nazwa chemiczna: 6-O-metyloerytromycyna.
Grupa farmakologiczna: leki przeciwbakteryjne, przeciwpasożytnicze i przeciwrobacze / antybiotyki / makrolidy i azalidy.
Działanie farmakologiczne: bakteriostatyczne, antybakteryjne, bakteriobójcze.

Właściwości farmakologiczne

Klarytromycyna hamuje syntezę białek przez komórkę drobnoustroju, wiążąc się z podjednostką rybosomu 50S. Po podaniu doustnym klarytromycyna jest szybko wchłaniana w przewodzie pokarmowym, u zdrowych ochotników biodostępność wynosiła około 50%. Pokarm hamuje wchłanianie, ale nie wpływa znacząco na biodostępność. Biodostępność u dorosłych z zastosowaniem tabletek i zawiesin do podawania doustnego jest taka sama. Po spożyciu na czczo u zdrowych ochotników maksymalne stężenie osiągnięto po 2-3 godzinach. Klarytromycyna wiąże się z białkami osocza. Około 20% pobranej dawki jest natychmiast poddawane utlenianiu w wątrobie z utworzeniem głównego metabolitu 14-hydroksyarytromycyny, który wykazuje wyraźną aktywność przeciwbakteryjną przeciwko Haemophilus influenzae. Biotransformacja jest katalizowana przez działanie enzymów cytochromu P450. Przez 2 do 3 dni osiąga się stabilne stężenie klarytromycyny z jej głównym metabolitem. Po zażyciu co 12 godzin, 250 mg klarytromycyny, jej maksymalne stężenie wynosi około 1-2 mg / ml, a główny metabolit wynosi 0,6-0,7 mg / ml; w przypadku przyjmowania co 12 godzin, 500 mg leku, jego maksymalne stężenie wynosi 2–3 µg / ml, co 8 godzin - 3–4 µg / ml, w przypadku głównego metabolitu, przy przyjmowaniu 500 mg co 8–12 godzin, maksymalne stężenie wynosi nie więcej niż 1 µg / ml. Klarytromycyna z metabolitami jest dobrze w tkankach i płynach ustrojowych, w tym w płucach, tkankach miękkich, skórze, podczas gdy stężenie leku jest 10 razy wyższe niż we krwi. Wielkość dystrybucji wynosi 243–266 l. Okres półtrwania przyjmowany co 12 godzin, 250 mg klarytromycyny wynosi 3-4 godziny, 14-OH klarytromycyna wynosi 5-6 godzin; przyjmowane co 8–12 godzin, 500 mg leku, okres półtrwania klarytromycyny i jej głównego metabolitu, odpowiednio, zwiększa się do 5–7 godzin i 7–9 godzin.
Wydalanie klarytromycyny przez nerki i jelita. Usuwanie z moczem: niezmienione - po zażyciu 2 razy dziennie, 250 lub 500 mg - 20–30%, po zażyciu 2 razy dziennie, 250 mg zawiesiny - 40%; 14-OH klarytromycyna - 15 i 10% po podaniu, odpowiednio 500 i 250 mg 2 razy dziennie. Około 4% po otrzymaniu 250 mg leku jest wydalane przez jelita. U pacjentów w podeszłym wieku (65–81 lat), którzy otrzymywali lek co 12 godzin, 500 mg, maksymalne stężenie i AUC były wyższe niż u zdrowych młodych ochotników, ale dostosowanie dawek klarytromycyny nie jest wymagane w przypadku stosowania u pacjentów w podeszłym wieku (z wyjątkiem przypadków ciężkiej nerki niepowodzenie).
Przy zaburzeniach czynności wątroby równowagowe stężenia klarytromycyny były takie same jak u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby, ale równowagowe stężenia 14-OH klarytromycyny były znacznie niższe. W przypadku naruszenia wątroby, zmniejszenie wydalania leku w postaci 14-OH klarytromycyny jest w pewnym stopniu skompensowane przez zwiększenie wydalania klarytromycyny, co prowadzi do niewielkiej zmiany stężenia równowagowego klarytromycyny, ale dostosowanie dawki nie jest wymagane. Gdy nerka jest upośledzona, zawartość klarytromycyny w osoczu, AUC, maksymalne i minimalne stężenia, okres półtrwania 14-OH klarytromycyny i klarytromycyny zwiększają się. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (kreatynina Cl poniżej 30 ml / min) mogą wymagać dostosowania dawki.
Klarytromycyna jest aktywna wobec wielu mikroorganizmów, w tym wewnątrzkomórkowych (Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae i Chlamydia trachomatis), Gram-dodatnich - Streptococcus spp. (w tym smuga). Helicobacter pylori, Campylobacter spp.
Stosując klarytromycynę u zwierząt, stwierdzono hepatotoksyczność, zwyrodnienie kanalików nerkowych, zanik jąder, zmętnienie rogówki oka, zmniejszenie liczby limfocytów (ale w badaniach z zastosowaniem dawek przekraczających maksymalne dzienne dawki u ludzi, obliczone w mg / m2, 2 do 12 razy). Efekty te nie zostały uzyskane podczas badań klinicznych. Mutagenne i rakotwórcze działanie klarytromycyny nie zostało zidentyfikowane. W doświadczeniach na samicach i samcach szczurów nie wykryto niekorzystnego wpływu klarytromycyny na płodność, cykl rujowy, poród, żywotność i liczbę potomstwa. W doświadczeniach na małpach wykazano, że przy zastosowaniu 150 mg / kg / dzień (2,4-krotność mRDF, w mg / m2) odnotowuje się śmierć zarodków z powodu toksycznego działania wysokiej dawki klarytromycyny. U królików po podaniu dożylnym z 33 mg / m2 klarytromycyny (17 razy więcej niż mRDF) śmierć płodu była prenatalna. W badaniu teratogenności (4 badania na szczurach, 2 badania na królikach) nie uzyskano działania teratogennego klarytromycyny. Jednak w dwóch dodatkowych badaniach (innej linii szczurów) w tych samych warunkach i dawkach leku uzyskano małą częstość występowania wad serca.

Wskazania

Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwe mikroorganizmy: zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych (zapalenie gardła, zapalenie krtani, zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, nietypowe zapalenie płuc), zapalenie ucha środkowego, zakażenia tkanek miękkich i skóry (zapalenie mieszków włosowych, liszajec, furunculosis, zakażenie rany); mykobakterioza (w tym nietypowa klarytromycyna stosowana jest razem z ryfabutyną i etambutolem); choroba wrzodowa (eradykacja Helicobacter pylori w składzie leczenia skojarzonego); chlamydia

Sposób użycia klarytromycyny i dawki

Klarytromycyna jest stosowana dożylnie i wewnątrz (niezależnie od posiłku). Schemat dawkowania i czas trwania terapii ustala się indywidualnie, biorąc pod uwagę wskazania, wrażliwość patogenu, nasilenie choroby. Wewnątrz pacjenci w wieku powyżej 12 lat - 2 razy dziennie po 250-500 mg; Czas trwania leczenia wynosi 6–14 dni. W leczeniu zapalenia zatok i chorób wywołanych przez Mycobacterium avium, a także ciężkich zakażeń, w tym Haemophilus influenzae, 2–5 razy dziennie, 500–1000 mg; maksymalna dawka dobowa klarytromycyny wynosi 2 g. Pacjenci poniżej 12 lat - co 12 godzin w dawce 7,5 mg / kg masy ciała; maksymalna dawka dobowa 0,5 g. U pacjentów z niewydolnością nerek (Cl kreatyniny poniżej 30 ml / min lub zawartość kreatyniny w surowicy powyżej 3,3 mg / 100 ml), dawkę należy zmniejszyć o 2 razy. Maksymalny czas trwania terapii u pacjentów z tej grupy wynosi nie więcej niż 14 dni. Kroplówka dożylna, 1000 mg / dzień dla 2 dawek.
Gdy pominiesz kolejną recepcję klarytromycyny, aby zrobić to tak, jak pamiętasz, wykonaj następny odbiór po upływie określonego czasu od ostatniego użycia.
Ostrożnie stosuj klarytromycynę podczas przyjmowania leków metabolizowanych w wątrobie (zaleca się pomiar ich zawartości we krwi). Zmodyfikowanego uwalniania klarytromycyny nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (z klirensem kreatyniny mniejszym niż 30 ml / min), tym pacjentom przepisuje się klarytromycynę w tabletkach o szybkim uwalnianiu. Konieczne jest uwzględnienie możliwości rozwoju między klarytromycyną i innymi antybiotykami makrolidowymi, klindamycyną i linkomycyną, o oporności krzyżowej. Przy długotrwałym lub wielokrotnym stosowaniu leku może pojawić się nadkażenie (wzrost niewrażliwych grzybów i bakterii). W przypadku ciężkiej, przedłużającej się biegunki, która może wskazywać na pojawienie się rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, należy skonsultować się z lekarzem i zaprzestać przyjmowania leku.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość (w tym na erytromycynę i inne makrolidy), porfirię, wspólny odbiór cyzaprydu, astemizolu, pimozydu, terfenadiny.

Ograniczenia w korzystaniu z

Niewydolność wątroby lub nerek, dzieci poniżej 6 miesięcy (nie ustalono bezpieczeństwa stosowania).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Podczas ciąży stosowanie klarytromycyny jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z leczenia jest wyższa niż możliwe ryzyko dla płodu, a także przy braku alternatywnego, odpowiedniego leczenia (nie ma ściśle kontrolowanych i odpowiednich badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w czasie ciąży). W przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia klarytromycyną należy poinformować pacjenta o potencjalnym ryzyku dla płodu. W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią (klarytromycyna i jej metabolity przenikają do mleka kobiecego, nie ustalono bezpieczeństwa stosowania klarytromycyny podczas karmienia piersią).

Działania niepożądane klarytromycyny

Układ nerwowy i narządy zmysłów: ból głowy, lęk, zawroty głowy, strach, koszmary senne, bezsenność, szum w uszach, dezorientacja, zmiana smaku, omamy, depersonalizacja, psychoza, dezorientacja, utrata słuchu, która przechodzi po odstawieniu leku, parestezje;
układ pokarmowy: zaburzenia czynności przewodu pokarmowego (nudności, ból żołądka / dyskomfort w jamie brzusznej, wymioty, biegunka), zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, żółtaczka cholestatyczna, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby;
krew i układ krążenia: małopłytkowość, leukopenia; wydłużenie odstępu QT, arytmia komorowa, w tym napadowy częstoskurcz komorowy, trzepotanie przedsionków / migotanie komór;
układ wydalniczy: zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek;
reakcje alergiczne: świąd, wysypka skórna, złośliwy wysiękowy rumień, reakcje rzekomoanafilaktyczne;
inne: rozwój oporności drobnoustrojów, hipoglikemia.

Interakcja klarytromycyny z innymi substancjami

Podczas stosowania klarytromycyny z cyzaprydem, astemizolem, pimozydem, terfenadyną mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca (migotanie komór, napadowy częstoskurcz komorowy, migotanie / trzepotanie komór), zwiększenie odstępu QT. Połączone stosowanie klarytromycyny i dihydroergotaminy lub ergotaminy spowodowało ostre zatrucie ergotaminą u niektórych pacjentów, co objawiło się dyzestezją i skurczem naczyń obwodowych. Klarytromycyna podnosi krwi i wzmaga działanie leków, które są metabolizowane w wątrobie, cytochrom P450 warfaryny i innych antykoagulantów pośrednich, karbamazepina, teofilina, astemizol, cyzapryd, midazolam, triazolam, cyklosporyna, digoksyna, fenytoina, alkaloidy sporyszu i innych (w dzielenie się zalecanym pomiarem stężenia powyższych leków we krwi). W przypadku jednoczesnego podawania z klarytromycyną i inhibitorami reduktazy HMG-CoA (symwastatyna, lowastatyna) może dojść do ostrej martwicy mięśni szkieletowych. Klarytromycyna zmniejsza klirens triazolamu (zwiększa jego skutki wraz z rozwojem dezorientacji i senności). W przypadku jednoczesnego podawania z klarytromycyną i zydowudyną, stężenie równowagi zydowudyny zmniejsza się. Gdy klarytromycyna i rytonawir są stosowane razem, AUC klarytromycyny jest zwiększone, a AUC 14-OH klarytromycyny jest zmniejszone. Być może rozwój oporności krzyżowej podczas przyjmowania klarytromycyny i innych antybiotyków makrolidowych, a także linkosamidów (klindamycyna i linkomycyna).

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania klarytromycyny, naruszenia przewodu pokarmowego (nudności, biegunka, wymioty, ból brzucha), splątanie, ból głowy. Konieczne płukanie żołądka, leczenie objawowe. Dializa otrzewnowa i hemodializa nie są skuteczne.

Klarytromycyna (Klacid)

Istnieją przeciwwskazania. Przed rozpoczęciem skonsultuj się z lekarzem.

Nazwy handlowe za granicą (za granicą) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Claticol, Hamun, Helicicus, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicus, Clarist, Clatic, Hamun, Helicus, Clarist, Claric, Hamun, Helicus, Clarist, Claric, Clarunxal, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Nie antybiotyki są tutaj.

Zadaj pytanie lub zostaw opinię na temat leku (nie zapomnij podać nazwy leku w tekście wiadomości) tutaj.

Leki zawierające klarytromycynę (klarytromycyna, kod ATC (ATC) J01FA09):

Klacid (original Clarithromycin) - oficjalne instrukcje użytkowania. Lek jest receptą, informacje są przeznaczone tylko dla pracowników służby zdrowia!

Grupa kliniczno-farmakologiczna:

Grupa antybiotyków makrolidowych

Działanie farmakologiczne

Półsyntetyczny antybiotyk makrolidowy. Ma działanie antybakteryjne, oddziałuje z podjednostką rybosomalną 50S bakterii i hamuje syntezę białek w komórce drobnoustrojów.

Klarytromycyna wykazała wysoką aktywność in vitro wobec standardowych i izolowanych kultur bakteryjnych. Wysoce skuteczny przeciwko wielu tlenowym i beztlenowym mikroorganizmom gram-dodatnim i gram-ujemnym. Badania in vitro potwierdzają wysoką skuteczność klarytromycyny przeciwko Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae i Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Lek jest także aktywny przeciwko tlenowym drobnoustrojom gram-dodatnim: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; tlenowe drobnoustroje gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; Inne mikroorganizmy, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae Mycobacterium fortuitum Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., A także inne bakterie Gram-ujemne, które nie rozkładają laktozy, są niewrażliwe na klarytromycynę.

Wytwarzanie β-laktamazy nie wpływa na aktywność klarytromycyny. Większość szczepów gronkowców opornych na metycylinę i oksacylinę jest również oporna na klarytromycynę.

Wrażliwość Helicobacter pylori na klarytromycynę badano na izolatach Helicobacter pylori izolowanych od 104 pacjentów przed rozpoczęciem leczenia lekiem. Szczepy Helicobacter pylori oporne na klarytromycynę izolowano u 4 pacjentów, szczepy o pośredniej oporności u 2 pacjentów i izolaty Helicobacter pylori u pozostałych 98 pacjentów były wrażliwe na klarytromycynę.

Klarytromycyna ma działanie in vitro na większość szczepów następujących mikroorganizmów (jednak bezpieczeństwo i skuteczność stosowania klarytromycyny w praktyce klinicznej nie zostało potwierdzone przez badania kliniczne i praktyczne znaczenie pozostaje niejasne): tlenowe drobnoustroje gram-dodatnie: Streptococcus agalactiae, paciorkowce (grupy C, F, G), Streptococcus group Viridans; tlenowe drobnoustroje gram-ujemne: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; beztlenowe drobnoustroje gram-dodatnie: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; beztlenowe drobnoustroje gram-ujemne: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Głównym metabolitem klarytromycyny w organizmie człowieka jest aktywny mikrobiologicznie metabolit 14-hydroksyloarytromycyna. Aktywność mikrobiologiczna metabolitu jest taka sama jak pierwotnej substancji lub 1-2 razy słabsza w stosunku do większości mikroorganizmów. Wyjątkiem jest Haemophilus influenzae, dla którego wydajność metabolitu jest 2 razy wyższa. Substancja macierzysta i jej główny metabolit mają działanie addycyjne lub synergistyczne na Haemophilus influenzae in vitro i in vivo, w zależności od kultury bakterii.

Metody ilościowe, które wymagają pomiaru średnicy strefy zahamowania wzrostu mikroorganizmów, zapewniają najdokładniejsze szacunki wrażliwości bakterii na środki przeciwbakteryjne. Jedna z zalecanych procedur czułości wykorzystuje dyski impregnowane 15 µg klarytromycyny (test dyfuzji Kirby-Bauera); Wyniki testu interpretuje się w zależności od średnicy strefy zahamowania wzrostu mikroorganizmu i wartości minimalnego stężenia hamującego (MPC) klarytromycyny. Wartość IPC określa się metodą rozcieńczania pożywki lub dyfuzji do agaru. Badania laboratoryjne dają jeden z trzech wyników: 1) „oporny” - możemy założyć, że zakażenie nie jest podatne na leczenie tym lekiem; 2) „wrażliwy na czynniki średnie” - efekt terapeutyczny jest niejednoznaczny i być może zwiększenie dawki może prowadzić do wrażliwości; 3) „wrażliwy” - można uznać, że zakażenie można leczyć klarytromycyną.

Farmakokinetyka

Pierwsze dane dotyczące farmakokinetyki uzyskano podczas badania tabletek klarytromycyny.

Biodostępność i farmakokinetykę zawiesiny klarytromycyny badano u zdrowych dorosłych i dzieci.

Odsysanie i dystrybucja

Biodostępność zawiesiny przyjmowana raz u dorosłych była równoważna biodostępności tabletek (w tej samej dawce) lub nieznacznie przekroczona. Spożycie pokarmu nieco opóźniło wchłanianie zawiesiny klarytromycyny, ale nie wpłynęło na ogólną biodostępność leku.

Podczas przyjmowania zawiesiny dla niemowląt (po jedzeniu) Cmax, AUC klarytromycyny wynosiło odpowiednio 0,95 µg / ml, 6,5 µg × h / ml.

Przy zastosowaniu zawiesiny klarytromycyny w dawce 250 mg co 12 godzin u dorosłych, poziomy równowagi we krwi zostały praktycznie osiągnięte przez przyjęcie piątej dawki. Parametry farmakokinetyczne były następujące: odpowiednio Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg x h / ml i Tmax 2,8 godziny dla klarytromycyny i 0,67, 5,33, 2,9 dla 14-hydroksyloarytromycyny.

U zdrowych osób stężenia w surowicy osiągnęły szczyt w ciągu 2 godzin po spożyciu. Cssmax 14-hydroksyarytromycyna wynosi około 0,6 µg / ml. Po wyznaczeniu klarytromycyny w dawce 500 mg co 12 godzin, Cssmax 14-hydroksyarytromycyna jest nieco wyższa (do 1 μg / ml). Podczas stosowania obu dawek metabolit Cssmax jest zwykle osiągany w ciągu 2-3 dni.

W badaniach in vitro wiązanie klarytromycyny z białkami osocza wynosiło średnio około 70% w klinicznie istotnych stężeniach od 0,45 do 4,5 μg / ml.

Metabolizm i wydalanie

Klarytromycyna jest metabolizowana w wątrobie pod wpływem izoenzymu CYP3A, tworząc mikrobiologicznie aktywny metabolit 14-hydroksyloarytromycynę.

Klarytromycyna T1 / 2 podczas przyjmowania zawiesiny dla niemowląt (po jedzeniu) wynosiła 3,7 h. Przy stosowaniu zawiesiny klarytromycyny w dawce 250 mg co 12 godzin u dorosłych, T1 / 2 wynosiła 3,2 godziny dla klarytromycyny i 4,9 dla 14-hydroksyarytromycyny.

U zdrowych osób z klarytromycyną: w dawce 250 mg co 12 godzin T1 / 2 14-hydroksyloarytromycyny wynosi 12 godzin; w dawce 500 mg co 12 godzin T1 / 2 14-hydroksykarytromycyny wynosi około 7 godzin.

Podczas stosowania klarytromycyny w dawce 250 mg co 12 godzin, około 20% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Podczas stosowania klarytromycyny w dawce 500 mg co 12 godzin, około 30% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Klirens nerkowy klarytromycyny nie zależy znacząco od dawki i zbliża się do normalnego współczynnika filtracji kłębuszkowej. Głównym metabolitem występującym w moczu jest 14-hydroksyloarytromycyna, która stanowi 10–15% dawki (250 mg lub 500 mg co 12 godzin).

Klarytromycyna i jej metabolit są dobrze rozmieszczone w tkankach i płynach ustrojowych. Stężenia tkanek są zwykle kilka razy wyższe niż w surowicy.

U dzieci wymagających doustnego leczenia antybiotykami klarytromycyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością. Profil jego farmakokinetyki był podobny do profilu dorosłych, którzy przyjmowali tę samą zawiesinę. Lek jest szybko i dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Pokarm nieco opóźnia wchłanianie klarytromycyny, bez znaczącego wpływu na jej biodostępność lub właściwości farmakokinetyczne.

Równowagowe parametry farmakokinetyczne klarytromycyny osiągane po 5 dniach (dawka 9) były następujące: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg x h / ml i Tmax - 2,8 godziny; odpowiednie wartości dla 14-hydroksyloarytromycyny wynosiły odpowiednio 1,64 μg / ml, 6,69 μg x h / ml i 2,7 godziny. Obliczone T1 / 2 klarytromycyny i jej metabolitu wynoszą odpowiednio 2,2 i 4,3 godziny.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Pacjenci w podeszłym wieku, którzy ponownie otrzymywali klarytromycynę w dawce 500 mg w badaniu porównawczym, wykazali wzrost poziomu leku w osoczu i wolniejszą eliminację w porównaniu z tymi u młodych zdrowych osób. Jednak różnice między obiema grupami nie ujawniły się, gdy dokonano zmiany klirensu kreatyniny. Zmiany farmakokinetyki klarytromycyny odzwierciedlają czynność nerek, a nie wiek pacjenta.

U pacjentów z zapaleniem ucha środkowego 2,5 godziny po podaniu piątej dawki (7,5 mg / kg 2) średnie stężenia klarytromycyny i 14-hydroksyloarytromycyny w uchu środkowym wynosiły 2,53 i 1,27 µg / g. Stężenia leku i jego metabolitu były 2-krotnie wyższe niż w surowicy.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klarytromycyna Css nie różni się od u zdrowych osób, podczas gdy poziom metabolitu był niższy. Zmniejszenie powstawania 14-hydroksyloarytromycyny zostało częściowo zrównoważone przez zwiększenie klirensu nerkowego klarytromycyny w porównaniu z klirensem u zdrowych ludzi.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, którzy otrzymywali lek doustnie w dawce 500 mg, powtarzane stężenia w osoczu, T1 / 2, Cmax, Cmin i AUC klarytromycyny i metabolitu były wyższe niż u osób zdrowych. Odchylenia tych parametrów korelowały ze stopniem niewydolności nerek: z wyraźniejszym upośledzeniem czynności nerek różnice były bardziej znaczące.

U dorosłych pacjentów z zakażeniem HIV, którzy otrzymywali lek w zwykłych dawkach, Css klarytromycyna i jej metabolit były podobne do tych u zdrowych ludzi. Jednak przy stosowaniu klarytromycyny w wyższych dawkach, które mogą być wymagane w leczeniu zakażeń prątkami, stężenie antybiotyku może znacznie przekraczać zwykłe stężenie.

U dzieci z zakażeniem HIV, które otrzymywały klarytromycynę w dawce 15-30 mg / kg / 2 dawki, wartości równowagi Cmax zwykle wahały się od 8 do 20 μg / ml. Jednak u dzieci z zakażeniem HIV, które otrzymały zawiesinę klarytromycyny w dawce 30 µg / kg / w 2 dawkach, Cmax osiągnęło 23 µg / ml. Podczas stosowania leku w wyższych dawkach obserwowano wydłużenie T1 / 2 w porównaniu z wydłużeniem u zdrowych osób, które otrzymywały klarytromycynę w zwykłych dawkach. Wzrost stężenia w osoczu i czas trwania T1 / 2 w wyznaczaniu klarytromycyny w wyższych dawkach jest zgodny ze znaną nieliniowością farmakokinetyki leku.

Wskazania do stosowania leku CLACID®

infekcje dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc);
zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie gardła, zapalenie zatok);
zapalenie ucha
infekcje skóry i tkanek miękkich (zapalenie mieszków włosowych, zapalenie tkanki łącznej, róży);
częste zakażenia prątkami wywołane przez Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
zlokalizowane zakażenia prątkami wywołane przez Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;
eradykacja Helicobacter pylori i zmniejszenie częstości nawrotów wrzodu dwunastnicy;
zapobieganie rozprzestrzenianiu się infekcji spowodowanej przez kompleks Mycobacterium avium (MAC) u pacjentów zakażonych HIV z liczbą limfocytów CD4 (limfocytów T pomocniczych T) nie większą niż 100 na 1 mm3;
zakażenia zębopochodne.

Schemat dawkowania do podawania doustnego:

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku.

Zazwyczaj dorosłym przepisuje się 250 mg 2 razy dziennie. W cięższych przypadkach dawkę zwiększa się do 500 mg 2 razy dziennie. Zazwyczaj czas trwania leczenia wynosi od 5-6 do 14 dni.

Klacid® CP (przedłużone uwalnianie) przepisuje się 500 mg (1 tabletka) 1 raz dziennie. W ciężkich zakażeniach dawkę zwiększa się do 1 g (2 tabletki) 1 raz na dobę.

Zazwyczaj czas trwania leczenia wynosi 5-14 dni. Wyjątkiem jest pozaszpitalne zapalenie płuc i zapalenie zatok, które wymagają leczenia przez 6-14 dni.

Tabletki Klacid® CP należy przyjmować z jedzeniem, połykać w całości, nie łamać i nie żuć.

Połowa zwykłej dawki klarytromycyny, tj. 250 mg raz na dobę lub, w przypadku cięższych zakażeń, 250 mg dwa razy na dobę. Leczenie takich pacjentów trwa nie dłużej niż 14 dni.

W przypadku zakażeń prątkami 500 mg przepisuje się 2 razy dziennie.

W przypadku częstych zakażeń wywołanych przez MAC, pacjenci z AIDS powinni kontynuować leczenie do czasu uzyskania klinicznych i mikrobiologicznych dowodów na jego korzyści. Klarytromycynę należy przepisywać w połączeniu z innymi środkami przeciwbakteryjnymi.

W chorobach zakaźnych wywołanych przez prątki, z wyjątkiem gruźlicy, czas trwania leczenia określa lekarz.

W celu zapobiegania zakażeniom MAC zalecana dawka klarytromycyny u dorosłych wynosi 500 mg 2 razy na dobę.

W przypadku zakażeń zębopochodnych dawka klarytromycyny wynosi 250 mg 2 razy dziennie przez 5 dni.

W celu zwalczania Helicobacter pylori:

Leczenie skojarzone z trzema lekami:

klarytromycyna 500 mg dwa razy dziennie + lanzoprazol 30 mg 2 dni + amoksycylina 1000 mg 2 razy dziennie przez 10 dni;
klarytromycyna 500 mg 2 razy dziennie + omeprazol 20 mg na dobę + amoksycylina 1000 mg 2 razy dziennie przez 7-10 dni.

Leczenie skojarzone z dwoma lekami:

klarytromycyna 500 mg 3 razy dziennie + omeprazol 40 mg na dobę przez 14 dni, przy czym omeprazol podaje się przez następne 14 dni w dawce 20-40 mg / dobę;
klarytromycyna 500 mg 3 razy dziennie + lanzoprazol 60 mg na dobę przez 14 dni. Do całkowitego wygojenia się wrzodu może wymagać dodatkowego zmniejszenia kwasowości soku żołądkowego.

Proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego:

Gotową zawiesinę należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłku (z mlekiem).

Aby przygotować zawiesinę w butelce granulatu, stopniowo dodaj wodę do kreski, a następnie potrząśnij butelką. Gotową zawiesinę można przechowywać przez 14 dni w temperaturze pokojowej.

Zawiesina 60 ml: w 5 ml - 125 mg klarytromycyny; Zawiesina 100 ml: w 5 ml - 250 mg klarytromycyny.

Zalecana dzienna dawka zawiesiny klarytromycyny dla zakażeń bez prątków u dzieci wynosi 7,5 mg / kg 2 razy na dobę. Maksymalna dawka wynosi 500 mg 2 razy dziennie. Zazwyczaj czas trwania leczenia wynosi 5-7 dni, w zależności od patogenu i ciężkości stanu pacjenta. Przed każdym użyciem należy dobrze wstrząsnąć butelką z lekiem.

Zalecane dawki leku u dzieci, z uwzględnieniem masy ciała.

Dawki podaje się w standardowych łyżeczkach (5 ml) 2 razy dziennie.