Leki przeciwhistaminowe

Leki przeciwhistaminowe - grupa leków, które przeprowadzają konkurencyjną blokadę receptorów histaminowych w organizmie, co prowadzi do zahamowania ich efektów pośrednich. Obecnie istnieją trzy grupy leków (odpowiednio, zablokowane przez nie receptory):

§ H1-blokery - stosowane w leczeniu chorób alergicznych.

§ H2-blokery - stosowane w leczeniu chorób żołądka (pomagają zmniejszyć wydzielanie żołądkowe).

§ H3-blokery - stosowane w leczeniu chorób neurologicznych.

Pierwsza generacja - działa na obwodowe i centralne H₁-histaminoreceptory, powodują działanie uspokajające, nie mają dodatkowego działania przeciwalergicznego.

bamipina (Soventol, maść)

difenhydramina (Dimedrol, Benadryl)

mebhydrolina (Diazolin, Omeril)

Druga generacja - działa na receptory histaminy i stabilizuje błonę komórek tucznych.

ketotifen (Zaditen i inni)

3. generacja - wpływa tylko na obwodową H₁-Histaminoreceptory, nie powodują działania uspokajającego, stabilizują błonę komórek tucznych i mają dodatkowe działanie antyalergiczne.

astemizole (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)

terfenadyna (Trexyl, Teridin, Tofrin)

Mechanizm działania i efekty farmakologiczne
Mechanizm działania leków przeciwhistaminowych polega na blokowaniu ich receptorów histaminowych H1. AGLS, w szczególności fenotiazyny, blokują działanie histaminy, takie jak skurcz mięśni gładkich jelit i oskrzeli, zwiększona przepuszczalność naczyń itp. Jednocześnie leki te nie usuwają wydzielania kwasu solnego w żołądku pobudzanego przez histaminę i zmian w tonie macicy spowodowanych przez histaminę. Klasyczni antagoniści H1 są konkurencyjnymi blokerami receptorów H1. Ich wiązanie z receptorami jest szybkie i odwracalne, dlatego do osiągnięcia efektu farmakologicznego konieczne są wystarczająco wysokie dawki leków. W rezultacie niepożądane efekty klasycznych AGHS są bardziej powszechne. Większość leków pierwszej generacji ma efekt krótkoterminowy, więc muszą być przyjmowane 3 razy dziennie. Praktycznie wszystkie AGLS pierwszej generacji, oprócz histaminy, blokują inne receptory, w szczególności cholinergiczne receptory muskarynowe.

Główne zastosowanie - leczenie chorób alergicznych

· Pierwsza generacja - Senność, Ból głowy, Zaburzenia koordynacji, Zmniejszona zdolność koncentracji, Zwiększony lub zmniejszony apetyt, Nudności, Wymioty, Biegunka.

· Druga generacja - efekt kardiotoksyczny może wystąpić z powodu blokady kanałów potasowych kardiomiocytów i objawia się wydłużeniem odstępu QT w EKG.

· 3. generacja - zwiększone zmęczenie, suchość w ustach, ból głowy, tachykardia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, reakcje alergiczne.

Wdychane środki odurzające (lotne ciecze). Lokalne, refleksyjne i resorpcyjne działanie. Mechanizm i kolejność działania na centralny układ nerwowy, okresy znieczulenia. Komplikacje, środki zapobiegawcze i pomoc. Charakterystyka poszczególnych leków. Zastosowanie stomatologii eterowej.

Ta grupa obejmuje lotne ciecze i gazy, które są używane przez inhalację. Aby ułatwić wdychanie oparów, stosuje się specjalne maski, które umieszcza się na przedniej części lub na górnej szczęce zwierzęcia. Znieczulenie gazami (podtlenek azotu, cyklopropan) wymaga specjalnego sprzętu.
Po inhalacji środek znieczulający dociera do pęcherzyków płucnych, a dzięki dużej powierzchni ssania, którą tworzą, szybko przenika do krwi i rozprzestrzenia się w organizmie. Ponieważ środki znieczulające są lipofilne, swobodnie przechodzą przez barierę krew-mózg i szczególnie wpływają na ośrodkowy układ nerwowy. Dystrybucja leków wziewnych zależy od intensywności ich wejścia do krwi: przy gwałtownym wzroście stężenia w wdychanym powietrzu gromadzą się one głównie w tkance nerwowej, przy czym ta przewaga maleje, a substancje są rozprowadzane równomierniej w organizmie. Powolny wzrost stężenia leku w powietrzu, którym oddychamy, prowadzi do wydłużenia niepożądanego etapu widocznego pobudzenia; przy gwałtownym wzroście stężenia ten etap jest krótszy, ale podrażniające działanie oparów na błony śluzowe dróg oddechowych jest wzmocnione i możliwe jest odruchowe zatrzymanie krążenia i przerwanie oddychania. Aby zapobiec zatrzymaniu krążenia, atropina jest wstrzykiwana podskórnie 15–20 minut, zanim dana osoba wdycha lek, wyłączając przenoszenie efektów hamowania na serce przez błędnik. Podczas znieczulenia upewnij się, że płyn nałożony na maskę nie wpada do jamy ustnej i przewodów nosowych. Znieczulenie wziewne jest szybko eliminowane z organizmu głównie przez drogi oddechowe. Dzieje się tak, gdy tylko ich stężenie w wdychanym powietrzu staje się niższe niż we krwi. Z tego powodu znieczulenie wziewne jest łatwe do opanowania.

Konsekwencją podanego działania leków jest naruszenie strukturalnej i funkcjonalnej organizacji enzymów łańcucha oddechowego w błonach mitochondrialnych i, ewentualnie, ruch dużych jonów przez błony. W rezultacie zmniejsza się intensywność oddychania komórkowego, zużycie O.₂ mózg i ciało jako całość zmniejsza produkcję ATP.
Wraz z opisanym działaniem resorpcyjnym, środki do znieczulenia mają lokalny efekt (eter) i odruch (pobudzenie odruchów górnych dróg oddechowych - depresja oddechowa, zwiększone napięcie naczyniowe, podwyższone ciśnienie krwi; odruch z dolnych dróg oddechowych - zwiększona częstość oddechów, częstość akcji serca, obniżone napięcie naczyniowe, spadek AD).

Sekwencja wyłączania: mózg - rdzeń kręgowy - ośrodki rdzenia przedłużonego (ośrodek oddechowy, ośrodek naczynioruchowy).
Uważa się, że główny mechanizm inhalacji i znieczulenia nie inhalacyjnego jest taki sam, chociaż szczegółowo wpływ poszczególnych leków na ośrodkowy układ nerwowy jest inny. W badaniu MD leki z tej grupy, było kilka teorii:
Teoria Nasonov - w badaniu znieczulenia komórkowego i narządowego:

1. znieczulenie komórkowe - wymaga znacznie więcej leków. Teoria Nasonov (teoria paranecrosis) - znieczulenie (komórkowe) pojawia się na granicy życia i śmierci, dlatego nazwano je paranecrosis.
2. znieczulenie narządowe - wymaga znacznie mniej leków; martwica nie rozwija się. Charakterystyczna dla znieczulenia jest jego odwracalność, po pewnym czasie wszystkie funkcje zostają przywrócone. Głębokość znieczulenia - zależy od jego stężenia.

Jednak wzory fizykochemiczne są szeroko zaangażowane w wyjaśnianie mechanizmu interakcji znieczulenia z komórkami. Lipoid był najbardziej wykonalny - teoria Overtona-Meiera i ulepszona przez N.V. Lazarev, który składa się z 3 postulatów:

1. wszystkie lipofilowe chemicznie obojętne związki mają właściwości znieczulające.
2. siła działania narkotycznego jest proporcjonalna do lipofilności.
3. OUN to tkanka bogata w lipidy, która ma tendencję do selektywnego adsorbowania środków znieczulających, które gromadzą się w jego błonach.

Nagromadzenie środków znieczulających w strefach hydrofobowych błon prowadzi do zmiany drobnej struktury fazy lipidowej i białek związanych z lipidami, czemu towarzyszy naruszenie wielu właściwości błon. W wyniku wprowadzenia cząsteczek znieczulających baza lipidowa pęcznieje, powodując zwężenie kanałów jonowych. Jony Na mają znacznie większą powłokę hydratacyjną niż jony K, dlatego Na nie przenika do komórki w fazie wzbudzenia, proces depolaryzacji jest zakłócany, aw przypadku braku transmisji impulsowej, rozwija się stan narkotyczny.
Ponadto cierpi również uwalnianie mediatorów CNS z granulek lub pęcherzyków przez membranę presynaptyczną.

Niezależnie od indywidualnych cech pacjentów, w obrazie klinicznym znieczulenia można wyróżnić następujące etapy, sukcesywnie zastępując się nawzajem, gdy pogłębia się sen narkotyczny (na przykład eter):
1 - etap znieczulenia. Zwykle trwa 6-10 minut, charakteryzuje się stopniową utratą bólu przy częściowym zachowaniu wrażliwości dotykowej, temperatury i świadomości. Częściowo rozwinięta amnezja. Tętno jest nieznacznie zwiększone. Działanie drażniące na śluzówkę dróg oddechowych. Wynika to z faktu, że małe stężenia leków selektywnie hamują aferentny wlot do układu aktywującego pnia mózgu. Ponadto występuje uwalnianie endogennych środków przeciwbólowych. Na tym etapie operacja nie może być.
2 - etap wzbudzenia. Trwa przez 1-3 minuty, objawia się niepokojem ruchowym, pobudzeniem mowy, niewydolnością oddechową. Świadomość jest tracona, zwiększają się wszelkiego rodzaju odruchy, każde podrażnienie nasila objawy tego etapu, zwiększa się napięcie mięśni szkieletowych. Jako wyniki badań tego etapu I.P. Pavlova, jest to spowodowane zahamowaniem neuronów korowych - usunięcie hamującego wpływu kory na leżące poniżej obszary mózgu; zwiększony przepływ impulsów aferentnych z górnych dróg oddechowych, naczyń krwionośnych, płuc, których receptory są podrażnione przez eter. Każda interwencja jest na tym etapie przeciwwskazana, a zadaniem anestezjologa jest jak najszybsze przejście przez ten etap (zwiększenie stężenia eteru).
3 - etap znieczulenia chirurgicznego. To jest czas operacji. Pochodzi z pogłębienia znieczulenia. Stymulacja kory jest osłabiona, a hamowanie leku rozciąga się na korę i dolne części centralnego układu nerwowego. Początek tego etapu charakteryzuje się: oddychaniem jest rytmiczne, głębokie, normalizacja ciśnienia krwi, puls jest zmniejszony, napięcie mięśni jest zmniejszone. Istnieją trzy poziomy znieczulenia:
- Lekkie znieczulenie - utrata przytomności i uczucie bólu. Oddychanie jest aktywne w mięśniach międzyżebrowych i przeponie. Uczniowie są umiarkowanie zwężeni (bez hipoksji), ciśnienie krwi jest normalne.
Zwiększenie stężenia leku - źrenice są rozszerzone, reakcja na światło jest powolna (wzrasta niedotlenienie), ciśnienie krwi jest normalne, tętno nie ulega zmianie (nieznacznie zmniejszone), amplituda ruchów oddechowych jest zmniejszona. Napięcie mięśni przedniej ściany brzucha jest zmniejszone. Większość operacji wykonuje się na tym poziomie znieczulenia.
- Głębokie znieczulenie - dalsze niedotlenienie, źrenice są rozszerzone, ciśnienie krwi jest niskie, amplituda ruchów oddechowych jest zmniejszona, ucisk ośrodków życiowych, napięcie mięśniowe nie jest określone. Głębokie hamowanie procesów w korze mózgowej. Poziom ten graniczy bezpośrednio z przedawkowaniem. Szczególną uwagę należy zwrócić na anestezjologa, ponieważ może dojść do dramatycznej zmiany w oddychaniu i spadku ciśnienia krwi.
Jego osiągnięcie nie jest zalecane, ponieważ wymiana gazowa jest znacznie ograniczona, centralny układ nerwowy i odruchy są zahamowane, źrenice są bardzo rozszerzone.
- Przedawkowanie - maksymalne rozszerzenie źrenic, oddychanie nie jest określone, napięcie mięśni nie występuje, w EEG - niewielkie wahania potencjału, nie ma odruchów
4 - etap przebudzenia. Rozpoczyna się natychmiast po zaprzestaniu wdychania środka znieczulającego. Czas trwania 20-40 minut, ale zdarza się (do kilku godzin) po depresji znieczulającej. 92% eteru jest wydalane przez płuca, a 8% przez skórę, nerki, jelita. Przywrócenie refleksów odbywa się w odwrotnej kolejności niż ich znikanie.

Najczęściej podczas znieczulenia występują komplikacje układu oddechowego, co prowadzi do rozwoju głodu tlenowego (niedotlenienia).

Występują następujące typy niedotlenienia: niedotlenienie układu oddechowego - spowodowane zatrzymaniem oddechu (bezdech) lub trudnościami z wchłonięciem powietrza do płuc, spowodowane skurczem krtani (skurcz krtani), zablokowaniem wymiotów dróg oddechowych, śluzem z powodu przegięcia rurki dotchawiczej itp.; niedotlenienie niedokrwistości spowodowane zmniejszeniem ilości hemoglobiny; niedotlenienie układu krążenia - spowodowane niewydolnością sercowo-naczyniową, niedotlenienie tkanek - spowodowane zaburzeniami oddychania tkanek, na przykład w przypadku zatrucia cyjanowodorem lub kwasem cyjanowym. Aby zapobiec hipoksji, należy wyeliminować przyczyny, które mogą ją powodować.

Niedotlenienie układu oddechowego jest najczęściej spowodowane laryngizmem i bezdechem. Przyczyną rozwoju skurczu krtani może być podrażnienie parami eteru, ciałami obcymi (nieudolna intubacja tchawicy) itp. Powikłanie to jest szczególnie powszechne podczas znieczulenia wziewnego przez maskę. W przypadku znieczulenia intubacyjnego czasami obserwuje się skurcz krtani po usunięciu rurki dotchawiczej. Bezdech może również wystąpić z powodu podrażnienia dróg oddechowych lub jest wynikiem przedawkowania środków znieczulających. Aby zapobiec tej komplikacji, konieczne jest wstrzykiwanie substancji narkotycznych w dawkach. Depresja oddechowa podczas głębokiego znieczulenia występuje stopniowo, co pozwala odróżnić ją od nagłego początku depresji oddechowej z naruszeniem drożności dróg oddechowych.

W przypadku bezdechu należy natychmiast przerwać znieczulenie i operację i kontynuować odrodzenie - sztuczne oddychanie, zastrzyki substancji pobudzających ośrodki naczynioruchowe i oddechowe.

Niedokrwistość niedokrwistość jest najczęściej wynikiem utraty krwi. Jej leczenie polega na transfuzji krwi.

Niewydolność sercowo-naczyniowa podczas znieczulenia objawia się zwiększeniem tętna (tachykardia), spowolnieniem (bradykardia), zaburzeniem rytmu serca (arytmia), obniżeniem ciśnienia krwi (niedociśnienie - niedociśnienie) i zwiększeniem (nadciśnienie tętnicze - nadciśnienie).

Tachykardia może wystąpić, na przykład, z powodu wprowadzenia dużych dawek siarczanu atropiny.

Bradykardię i arytmię obserwuje się często po przedawkowaniu eterycznego znieczulenia ftorotanovy, z nadmiarem w mieszaninie gazowej dwutlenku węgla.

Nadciśnienie może być również spowodowane niewystarczającym usunięciem C0.₂, towarzyszy temu etap wzbudzania znieczulenia eterem, obserwowany z nieudolną premedykacją.

Niedociśnienie występuje z powodu wystąpienia ostrego osłabienia serca i naczyń, często z głodu tlenowego, z niedostatecznym zaopatrzeniem w tlen i przy podawaniu dużych dawek środków neuroplegicznych (difenhydramina, diprazyna itp.), Czasami może być wynikiem zbyt powierzchownego znieczulenia i wreszcie występuje przy masowej utracie krwi.

Ekstremalną postacią zaburzeń krążenia jest zatrzymanie akcji serca. Może wystąpić odruchowo z powodu podrażnienia nerwu błędnego, ale częściej występuje na tle niedotlenienia i hiperkapnii.

Objawy zatrzymania krążenia to: brak tętna w dużych tętnicach, ciężka bladość, rozszerzone źrenice i brak reakcji na światło.

Zapobieganie wszelkim formom zaburzeń krążenia podczas znieczulenia polega na właściwym przygotowaniu pacjenta do tego, jego umiejętnym postępowaniu i stosowaniu leków sercowo-naczyniowych zgodnie ze wskazaniami. Ciężkie niedociśnienie tętnicze czasami wymaga transfuzji krwi; tachykardia - wprowadzenie prokainamidu. Gdy zatrzymanie akcji serca powinno natychmiast przerwać znieczulenie, operację i przejść do rewitalizacji: szybko podnieś stopę stołu, wykonaj masaż serca (pośredni, czasem bezpośredni), dotętnicze ciśnienie krwi i sztuczne oddychanie.

Wskaźnikami skuteczności wykonywanych czynności są wygląd pulsu, różowa skóra, zwężenie źrenicy, występowanie niezależnych uderzeń serca.

W medycynie eter stosuje się do znieczulenia i znieczulenia ogólnego, aw stomatologii do wypełniania zębów.

Mechanizm działania leków przeciwhistaminowych

Mechanizm działania leków przeciwhistaminowych

Co to jest lek przeciwhistaminowy

Treść

Niestety, alergia stała się powszechna i jest postrzegana przez wielu nie jako choroba, ale jako przejściowy, tymczasowy, ale nieunikniony problem, który można wyeliminować za pomocą leków. Leki te, z których każdy ma szerokie spektrum działania, łączą jedną wspólną zdolność do zmniejszania lub neutralizowania histaminy - substancji, która wywołuje rozwój zapalenia alergicznego. Powszechną nazwą tych leków są leki przeciwhistaminowe.

Mechanizm działania leków przeciwhistaminowych

Reakcja alergiczna, która ma różne objawy, powoduje alergen, pod wpływem którego organizm zaczyna wytwarzać substancje biologicznie czynne, których nadmiar prowadzi do zapalenia alergicznego. Substancje te są liczne, ale najbardziej aktywna jest histamina, która normalnie występuje w komórkach tucznych i jest biologicznie obojętna. Stając się aktywnym pod działaniem alergenu, histamina powoduje pojawienie się drażniących i niewygodnych objawów, takich jak wysypki skórne i świąd, obrzęk i katar, zapalenie spojówek i zaczerwienienie twardówki, skurcz oskrzeli, obniżenie ciśnienia krwi itp. Leki przeciwhistaminowe zapobiegają, zmniejszają lub eliminują objawy alergii, zmniejszając uwalnianie histaminy do krwi lub neutralizując ją.

Co to są leki przeciwhistaminowe?

Leki te są konwencjonalnie podzielone na dwie grupy. Pierwszą grupą są Dimedrol, Diprazin, Suprastin, Tavegil, Diazolin i Fencarol, które są tradycyjnie stosowane w łagodzeniu objawów alergicznych, nazywane są również preparatami starego pokolenia. Wszystkie z reguły mają jeden wspólny efekt uboczny - powodują senność. Nowa generacja leków obejmuje na przykład astemizol (hiszonal) i klarytynę (loratadynę). Główna różnica między tymi dwiema grupami leków przeciwhistaminowych polega na tym, że nowa generacja leków nie ma działania uspokajającego i powinna być przyjmowana raz dziennie. To prawda, że ​​koszt tych leków jest znacznie wyższy niż „klasyczny”.

Inne właściwości farmakologiczne leków przeciwhistaminowych

Oprócz tłumienia i neutralizacji histaminy, leki te mają również inne właściwości farmakologiczne, które należy rozważyć, jeśli kupisz je bez recepty. Tak więc większość z nich ma zdolność wzmacniania działania innych leków, dlatego często takie połączenie jak analgin i difenhydramina jest często stosowane jako wzmocnienie działania przeciwbólowego. Leki te zwiększają również skuteczność leków, które mają wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego ich wspólne stosowanie może powodować przedawkowanie i mieć nieprzewidywalne konsekwencje W ostrych chorobach układu oddechowego nie zaleca się przyjmowania leków takich jak difenhydramina, diprazyna, suprastyna lub tavegil w przypadku alergii. Wysuszają błony śluzowe i wytwarzają gęstszą i lepką plwocinę, która tworzy się w płucach, zapobiegając kaszlowi, co może zwiększać ryzyko rozwoju zapalenia płuc. Istnieją inne działania niepożądane leków przeciwhistaminowych, które są znane tylko specjalistom, dlatego przed przyjęciem tego lub innego środka należy skonsultować się z lekarzem.

Środki antyalergiczne (przeciwhistaminowe)

Dimedrol, dimenhydrcnat (didalon), fenkarol, bikarfen, diprazyna, dimebon, diazolin, suprastin, tavegil, setastin, astemizol, cyprogentadyna - leki przeciwhistaminowe; prednizon, deksametazon, triamcynolon (patrz hormony nadnerczy); chlorek wapnia, glukonian wapnia, dihydrogachisterol (patrz leki na przytarczycę); leki adrenomimetyczne (patrz)

Leki przeciwalergiczne - leki stosowane głównie w leczeniu i profilaktyce chorób alergicznych.

Farmakologiczne działanie leków przeciwalergicznych (leków)

Leki przeciwhistaminowe zmniejszają reakcję organizmu na histaminę i hamują jej specyficzne działanie (łagodzą skurcz mięśni gładkich, obniżają przepuszczalność naczyń włosowatych, zwiększają ciśnienie krwi, zapobiegają obrzękom tkanek, ułatwiają przebieg reakcji alergicznych). Wraz z działaniem przeciwhistaminowym, leki z tej grupy mają działanie uspokajające i hipnotyczne, nasilają działanie alkoholu, narkotyczne środki przeciwbólowe (difenhydramina, diprazyna, dimebon, suprastin, tavegil itp.) Mają działanie antycholinergiczne i antyserotoninowe (ciproheptadin, suprastin, dimebon); niższa temperatura ciała, zapobieganie i spokojne wymioty, umiarkowane obwodowe i centralne działanie cholinolityczne i silne działanie adrenolityczne (diprazyna).

Mechanizm działania leków przeciwhistaminowych

Mechanizm działania leków przeciwhistaminowych jest związany z ich zdolnością do blokowania receptorów H1 histaminy przez rodzaj konkurencyjnego antagonizmu z histaminą i eliminuje zwiększoną wrażliwość błon komórkowych na wolną histaminę.

Mechanizm działania leków przeciwhistaminowych

21. Leki przeciwhistaminowe: klasyfikacja, mechanizm działania, wskazania do stosowania, przeciwwskazania i działania niepożądane.

Leki przeciwhistaminowe - grupa leków, które przeprowadzają konkurencyjną blokadę receptorów histaminowych w organizmie, co prowadzi do zahamowania ich efektów pośrednich.

Histamina jako mediator może wpływać na drogi oddechowe (powodując obrzęk błony śluzowej nosa, skurcz oskrzeli, nadmierne wydzielanie śluzu), skórę (swędzenie, pęcherzowa reakcja przekrwiona), przewód pokarmowy (kolka jelitowa, pobudzenie wydzielania żołądkowego), układ sercowo-naczyniowy (ekspansja naczynia włosowate, zwiększona przepuszczalność naczyń, niedociśnienie, zaburzenia rytmu serca), mięśnie gładkie (pacjenci spazmatyczni).

Pod wieloma względami to przesady tego efektu powodują reakcje alergiczne. A leki przeciwhistaminowe są używane głównie do zwalczania objawów alergii.

Podzielony na 2 grupy : 1) blokery receptora histaminowego H1 i 2) blokery receptora histaminowego H2. Blokery receptora H1 mają właściwości antyalergiczne. Należą do nich difenhydramina, diprazyna, suprastin, tavegil, diazolin, fenkarol. Są konkurencyjnymi antagonistami histaminy i eliminują następujące efekty: skurcz mięśni gładkich, niedociśnienie, zwiększoną przepuszczalność naczyń włosowatych, rozwój obrzęku, przekrwienie i swędzenie skóry. Nie wpływa na wydzielanie gruczołów żołądkowych.

Zgodnie z wpływem na centralny układ nerwowy, możliwe jest odróżnienie leków o działaniu hamującym (difenhydramina, diprazyna, suprastyna) i leków, które nie wpływają na ośrodkowy układ nerwowy (diazolin). Fenkarol i tavegil mają słabe działanie uspokajające. Dimedrol, diprazii i suprastin mają działanie uspokajające i hipnotyczne. Nazywane są narkotykami „nocnymi”; mają również działanie blokujące rozkurcz i adrenoceptor oraz difenhydraminę - ganglioblokiruyuschee, dzięki czemu mogą obniżyć ciśnienie krwi. Diazolin jest nazywany „dziennym” lekiem przeciwhistaminowym.

Leki te są stosowane w reakcjach alergicznych typu natychmiastowego. W przypadku wstrząsu anafilaktycznego nie są one bardzo skuteczne. Leki obniżające ośrodkowy układ nerwowy mogą być przepisywane na bezsenność, na wzmocnienie znieczulenia, środki przeciwbólowe, środki znieczulające miejscowo, na wymioty u kobiet w ciąży, parkinsonizm, zaburzenia trocheiczne, zaburzenia przedsionkowe. PE: suchość w ustach, senność. Preparaty o właściwościach uspokajających nie są zalecane osobom związanym z pracą operacyjną, pracą przy transporcie itp.

Do blokery Receptory H2-histaminy obejmują ranitydynę i cymetydynę. Są stosowane w chorobach żołądka i dwunastnicy 12. W przypadku chorób alergicznych są nieskuteczne.

LS, przeszkadza zwolnić histamina i inne czynniki alergii. Należą do nich: kromolyn sodowy (Intal), ketotifen (zaditen) i glukokortykoidy (hydrokortyzon, prednizolon, deksametazon itp.). Cromolin sodu i ketotifen stabilizują błony komórek tucznych, zapobiegają wchłanianiu wapnia i degranulacji komórek tucznych, co powoduje zmniejszenie uwalniania histaminy, powoli działającej substancji anafilaksji i innych czynników. Stosuje się je w astmie oskrzelowej, alergicznym zapaleniu oskrzeli, nieżytach nosa, katarach siennych itp.

Glukokortikokdy mają zróżnicowany wpływ na metabolizm. Odrażające działanie przeciwalergiczne związane z hamowaniem immunogenezy, degranulacją komórek tucznych, bazofilami, neutrofilami i zmniejszeniem uwalniania czynników anafilaksyjnych (patrz Wykład 28).

W celu usunięcia ciężkich typowych objawów anafilaksji (zwłaszcza wstrząs anafilaktyczny, załamania, obrzęk krtani, ciężkie oskrzeli), stosując aminofiliny i adrenaliny, jeśli to konieczne - strophanthin, korglyukon, digoksyna, prednizon, hydrokortyzon, roztwory osocza stosując (gemodez, reopoligljukin), furosemid i innych.

Do leczenia alergii typu opóźnionego (choroby autoimmunologiczne) stosuje się leki hamujące immunogenezę i leki zmniejszające uszkodzenie tkanek. Pierwsza grupa obejmuje glukokortykoidy, cyklosporynę i cytostatyki, które są lekami immunosupresyjnymi. Glukokortykoidy MD są związane z hamowaniem proliferacji limfocytów T, procesem „rozpoznawania” antygenu, zmniejszeniem toksyczności zabójczych limfocytów T („zabójców”) i przyspieszeniem migracji makrofagów. Cytostatyki (azatiopryna itp.) Preferencyjnie tłumią fazę proliferacyjną odpowiedzi immunologicznej. Cyklosporyna należy do antybiotyków. MD wiąże się z hamowaniem powstawania interleukiny i proliferacją limfocytów T. W przeciwieństwie do cytostatyków ma niewielki wpływ na tworzenie krwi, ale ma nefrotoksyczność i hepatotoksyczność. Środki immunosupresyjne stosuje się w celu przezwyciężenia niekompatybilności tkankowej w transplantacji narządów i tkanek, w chorobach autoimmunologicznych (toczeń rumieniowaty, niespecyficzne reumatoidalne zapalenie wielostawowe itp.).

Leki, które zmniejszają uszkodzenie tkanek w przypadku ognisk aseptycznego zapalenia alergicznego obejmują steroidy (glukokortykoidy) i niesteroidowe leki przeciwzapalne (salicylany, ortofen, ibuprofen, naproksen, indometacyna itp.)

Istnieją 3 generacje leków przeciwhistaminowych:

1. Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji (Dimedrol, Suprastin, Tavegil, Diazolin itp.) Są stosowane w leczeniu reakcji alergicznych u dorosłych i dzieci: pokrzywka, atopowe zapalenie skóry, wyprysk, świąd, alergiczny nieżyt nosa, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk Quincke itp. szybko wywierają swój efekt, ale są szybko wydalane z organizmu, więc są przepisywane do 3-4 razy dziennie

2. Preparaty przeciwhistaminowe drugiej generacji (Erius, Zyrtec, Claritin, Telfast itp.) Nie hamują układu nerwowego i nie powodują senności. Leki stosuje się w leczeniu pokrzywki, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, świądu, astmy oskrzelowej itp. Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji działają dłużej i dlatego są przepisywane 1-2 razy dziennie.

3. Preparaty antyhistaminowe trzeciej generacji (Terfenadin, Astemizol) są z reguły stosowane w długotrwałym leczeniu chorób alergicznych: astmy oskrzelowej, atopowego zapalenia skóry, całorocznego alergicznego nieżytu nosa itp. Leki te mają najdłuższy wpływ i utrzymują się w organizmie przez kilka dni.

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, rozrost gruczołu krokowego, zwężenie wrzodu żołądka i dwunastnicy, zwężenie szyi pęcherza moczowego, padaczka. Z ostrożnością. Astma oskrzelowa.

Działania niepożądane: senność, suchość w ustach, drętwienie błony śluzowej jamy ustnej, zawroty głowy, drżenie, nudności, ból głowy, osłabienie, zmniejszona reakcja psychomotoryczna, nadwrażliwość na światło, niedowład akomodacji, zaburzenia koordynacji ruchów.

Leki przeciwhistaminowe - pokolenia, zasady działania, przegląd leków

Według statystyk medycznych liczba reakcji alergicznych stale rośnie - przypisuje się to ciągłemu pogorszeniu się sytuacji ekologicznej i zmniejszeniu odporności w cywilizacji.

Alergia jest reakcją na zwiększoną wrażliwość organizmu na obcą substancję (alergen). Jako takie alergeny mogą występować wszelkie zewnętrzne i wewnętrzne czynniki drażniące - żywność, sierść zwierząt, wirusy, kurz, szczepionki, pyłki, słońce, bakterie, leki i wiele innych. Reakcją organizmu na alergen wchodzący do niego będzie intensywna produkcja histaminy - jest to specjalna substancja powodująca reakcję alergiczną.

Uwaga: jeśli usuniesz alergen z życia danej osoby, wszystkie objawy reakcji alergicznej znikną. Problem polega jednak na tym, że odporność „pamięta” ten alergen, a jego wtórna penetracja do organizmu może wywołać silną, czasem śmiertelną reakcję.

Zasada działania leków przeciwhistaminowych

Wszystko jest całkiem proste: tego typu leki blokują receptory histaminy, co powoduje ustąpienie objawów alergii - wysypka zanika, a następnie znika, oddychanie przez nos jest przywracane, świąd i pieczenie stają się prawie niewidoczne, zapalenie spojówek znika.

Pierwsze leki antyhistaminowe (antyalergiczne) pojawiły się w latach 30. ubiegłego wieku. Nauka i medycyna ciągle się rozwijają, więc z czasem pojawiły się te same narzędzia drugiej i trzeciej generacji. Dzisiaj lekarze używają wszystkich trzech generacji leków przeciwalergicznych, ale są też najbardziej popularne spośród wszystkich dostępnych.

Pierwsza generacja leków przeciwhistaminowych - środki uspokajające

Takie leki wywołują działanie uspokajające, hipnotyczne i przygnębiające umysł, ale każdy lek w tej grupie będzie miał różną nasilenie podobnych skutków dla organizmu. Należy szczególnie zauważyć, że pierwsza generacja leków przeciwhistaminowych jest zbyt krótkim okresem działania - osoba odczuwa ulgę tylko na 4-8 godzin. Ponadto wadą tych leków jest to, że organizm zbyt szybko się do nich przyzwyczaja.

Pomimo oczywistych niedociągnięć pierwszej generacji leków przeciwhistaminowych, pozostają one popularne, ponieważ są uważane za przetestowane pod względem czasu, a ich koszty się podobają. Lekarze uważają środki często przepisywane nie tylko w celu złagodzenia objawów alergicznych, ale także z intensywnym świądem na tle patologii zakaźnych skóry, aby zapobiec ryzyku powikłań po szczepieniu.

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji mogą powodować szereg działań niepożądanych:

• ciężkie suche błony śluzowe;
• zwiększone pragnienie;
• spadek ciśnienia krwi;
• zwiększony apetyt;
• zwiększone tętno;
• niestrawność - nudności, wymioty i dyskomfort w żołądku.

Uwaga: Leki pierwszej generacji, o których mowa, nigdy nie są przepisywane osobom, których aktywność zawodowa wiąże się ze zwiększoną uwagą (piloci, kierowcy), ponieważ efektem ubocznym może być zmniejszenie napięcia mięśniowego i słaba koncentracja uwagi.

Suprastin

Lek ten jest wytwarzany w postaci tabletek i ampułek, uważany jest za najpopularniejszy lek przeciwhistaminowy, stosowany w leczeniu sezonowego / przewlekłego nieżytu nosa, pokrzywki, egzemy, alergicznego zapalenia skóry i obrzęku naczynioruchowego.

Suprastin doskonale łagodzi swędzenie, przyspiesza proces pozbywania się wysypek skórnych. Lek ten jest zatwierdzony do leczenia niemowląt (od 30 dnia życia), ale dawkowanie należy wybierać ściśle na podstawie indywidualnej - lekarz weźmie pod uwagę wiek i wagę dziecka.

Rozważany lek przeciwhistaminowy jest stosowany jako składnik złożonej terapii przeciwko ospie wietrznej (łagodzi świąd), jest częścią „triady” - substancji stosowanej w celu obniżenia temperatury ciała.

Uwaga: Suprastin jest kategorycznie przeciwwskazany do stosowania przez kobiety w ciąży i kobiety w okresie laktacji.

Tavegil

Jest używany w takich samych przypadkach jak suprastin. Ma długi efekt antyhistaminowy - efekt utrzymuje się przez 12 godzin. Tavegil nie powoduje obniżenia ciśnienia krwi, a efekt hipnotyczny u niego jest mniej wyraźny niż w Suprastin.

W dzieciństwie omawiany lek jest stosowany od 1 roku - syrop jest przepisywany niemowlętom, a dzieci powyżej 6 lat mogą także przyjmować pigułki. Dawkowanie wybiera lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę wiek i masę ciała pacjenta.

Zwróć uwagę: Tavegil jest surowo zabroniony podczas ciąży.

Fancarol

Z tego leku działanie antyhistaminowe jest bardziej przedłużone, ponieważ nie tylko blokuje receptory histaminy, ale także uruchamia specyficzny enzym, który jest w stanie wykorzystać histaminę. Fencarol nie powoduje działania uspokajającego ani uspokajającego, może być stosowany jako środek przeciwarytmiczny.

Uważany lek przeciwalergiczny stosowany jest w leczeniu wszystkich rodzajów alergii, jest szczególnie cenny w leczeniu sezonowych alergii. Fenkarol jest częścią złożonej terapii parkinsonizmu, jest również stosowany w chirurgii - otrzymują preparaty leków do znieczulenia.

W dzieciństwie lek ten jest przepisywany od 12 miesięcy, pożądane jest, aby dać dzieciom zawiesinę o smaku pomarańczowym. Dawkowanie i czas trwania leku określa lekarz prowadzący.

Uwaga: Fencarol jest ściśle przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ciąży, aw drugim i trzecim trymestrze ciąży może być stosowany w leczeniu alergii tylko pod nadzorem specjalisty.

Phenystyle

Ten lek jest stosowany do leczenia:

Fenistil powoduje senność dopiero na samym początku leczenia, dosłownie za kilka dni efekt uspokajający znika. Fenistil ma kilka skutków ubocznych:

• ciężka suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• zawroty głowy;
• skurcze mięśni.

Dostępne to narzędzie w postaci tabletek, kropli dla dzieci, żelu i kremu. Najnowsze postacie farmakologiczne fenylolu stosuje się do ukąszeń owadów, kontaktowego zapalenia skóry i oparzeń słonecznych.

Fenistil jest przepisywany dzieciom w wieku od miesiąca w postaci kropli, jeśli pacjent ma ponad 12 lat, wtedy przepisywane są tabletki.

Uwaga: w czasie ciąży Fenistil można stosować w postaci żelu i kropli, od drugiego trymestru ciąży takie wizyty mogą mieć miejsce tylko wtedy, gdy istnieją warunki zagrażające życiu kobiety - obrzęk naczynioruchowy, ostra alergia pokarmowa.

Diazolin

Różni się niską aktywnością antyhistaminową, ale ma wiele skutków ubocznych:

• zawroty głowy;
• kołatanie serca;
• nudności, wymioty;
• częste oddawanie moczu.

Diazolin ma pewną zaletę - nie powoduje senności, więc może być przepisywany w leczeniu reakcji alergicznej u pilotów i kierowców. Czas trwania działania przeciwalergicznego rozważanego leku wynosi maksymalnie 8 godzin.

Diazolin można podawać dzieciom w wieku od 2 lat, a do 5 lat lepiej podawać lek w zawiesinie, starszym można też podawać tabletki.

Uwaga: Diazolin jest absolutnie przeciwwskazany do stosowania w pierwszym trymestrze ciąży.

Pomimo faktu, że leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji mają wiele wad, są one aktywnie wykorzystywane w praktyce medycznej: każde narzędzie jest dobrze zbadane, w większości przypadków są dozwolone do użytku przez dzieci.

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji

Nazywa się je nie uspokajającymi, mają wyraźny efekt antyhistaminowy, którego czas trwania często osiąga 24 godziny. Takie leki są przyjmowane 1 raz dziennie, nie powodują senności i zaburzeń uwagi.

Najczęściej narzędzia te są stosowane w leczeniu egzemy, pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego i kataru siennego. Często leki przeciwhistaminowe drugiej generacji są stosowane w leczeniu ospy wietrznej - są doskonałe do łagodzenia świądu. Charakterystyczną zaletą tej grupy leków jest to, że nie uzależniają. Istnieje również niuans w stosowaniu leków przeciwalergicznych drugiej generacji - nie są one zalecane dla osób starszych i osób z chorobami serca w wywiadzie.

Loratadyna

Lek działa selektywnie na receptory histaminy, co pozwala nam uzyskać szybki efekt. Dostępne w postaci tabletek i syropów, mogą być sprzedawane pod nazwą „Claritin” lub „Lomilan”. Syrop jest bardzo łatwy w dozowaniu i podawaniu dzieciom, a działanie leku zaczyna pojawiać się w ciągu godziny po użyciu.

W wieku dziecięcym Loratadin jest powoływany od 2 lat, dawkowanie i czas przyjmowania powinien być wybrany tylko przez lekarza prowadzącego.

Uwaga: ten lek przeciwhistaminowy nie jest zalecany dla kobiet w ciąży we wczesnym stadium (do 12 tygodni). W skrajnych przypadkach stosowanie Loratadyny musi koniecznie być wykonywane pod nadzorem specjalisty.

Kestin

Lek ma szereg różnych zalet:

• selektywnie blokuje receptory histaminy;
• nie powoduje senności;
• efekt jest zauważalny po godzinie od użycia;
• działanie antyalergiczne utrzymuje się przez 48 godzin.

W praktyce pediatrycznej Kestin jest stosowany od 12 roku życia, ale może wywierać toksyczny wpływ na wątrobę i zmniejszać częstość akcji serca.

Kestin jest absolutnie przeciwwskazany podczas ciąży.

Rupafin

Lek jest najczęściej stosowany w leczeniu pokrzywki, po spożyciu jest szybko wchłaniany, a jednoczesne spożycie pokarmu znacznie zwiększa działanie Rupafiny.

Leki, o których mowa, nie są używane dla dzieci poniżej 12 roku życia i kobiet w ciąży. Jeśli potrzebujesz stosowania leku u dzieci karmionych piersią, jest to możliwe tylko pod ścisłym nadzorem lekarza.

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji w pełni spełniają współczesne wymagania dotyczące leków - są bardzo skuteczne, mają długotrwały efekt i są łatwe w użyciu. Należy pamiętać, że leki te należy stosować w ściśle przepisanej dawce, ponieważ jej nadmiar prowadzi do senności i nasilonych działań niepożądanych.

Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji

Należy natychmiast powiedzieć, że można znaleźć separację leków przeciwhistaminowych w trzeciej i czwartej generacji - jest to bardzo warunkowe i nie nosi nic poza pięknym, skutecznym hasłem marketingowym.

Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji są najnowocześniejsze, nie mają działania uspokajającego, nie wpływają na funkcjonowanie serca. Takie fundusze są aktywnie wykorzystywane do leczenia wszystkich rodzajów alergii, zapalenia skóry, nawet u dzieci i osób z chorobami serca w historii.

Allegra, Cetirizine, Xizal i Desloratadine - leki te należą do leków przeciwalergicznych trzeciej generacji. Wszystkie te narzędzia należy stosować bardzo ostrożnie u kobiet w ciąży - większość z nich jest przeciwwskazana. Ponadto należy ściśle przestrzegać przepisanej dawki, ponieważ jej nadmiar może powodować bóle głowy, zawroty głowy i zbyt częste bicie serca.

Leki przeciwhistaminowe powinny być przepisywane przez lekarza, wybierze dawkę, poda zalecenia dotyczące czasu trwania leczenia. Jeśli pacjent naruszy schemat leczenia, może to spowodować nie tylko pojawienie się działań niepożądanych, ale także zwiększenie reakcji alergicznej.

Tsygankova Yana Alexandrovna, komentator medyczny, terapeuta najwyższej kategorii kwalifikacji

8335 odsłon ogółem, 2 widoki dziś