Nie trzeba mieć wyższego wykształcenia medycznego, aby wiedzieć, czym jest paracetamol, z czego ten lek pomaga i kiedy powinien być przepisany. W końcu cenione pigułki można znaleźć w każdej domowej apteczce. I nie ma ani jednej osoby, która nie zaakceptowałaby tego lekarstwa w całym swoim życiu.
Co to jest paracetamol?
Lek został zsyntetyzowany ponad sto lat temu i od pierwszych testów okazał się niezawodnym sposobem zwalczania bólu. Paracetamol należy do grupy NLPZ - niesteroidowych leków przeciwzapalnych:
- W przeciwieństwie do kortykosteroidów nie wpływają na hormony.
- Środki są dostępne w każdej aptece, bez recepty.
- Nie powoduj uzależnienia i nie twórz „zespołu abstynencyjnego”.
- Jednak długotrwałe stosowanie może znacznie osłabić efekt.
Podstawą działania paracetamolu jest:
- Ulga w bólu Z tego powodu lek jest stosowany jako wiarygodny lek przeciwbólowy, który może łagodzić ból o średniej intensywności.
- Działanie przeciwgorączkowe. Osiąga się to dzięki kompleksowemu wpływowi na metabolizm. Podczas gorączki w naszym organizmie zwiększa się produkcja prostaglandyn, wpływając na ośrodek termoregulacyjny, przyczyniają się do wzrostu temperatury. Obniżając produkcję prostaglandyn, paracetamol przyczynia się do przywrócenia normalnej temperatury.
Działanie przeciwbólowe paracetamolu
W przeciwieństwie do swoich odpowiedników w grupie farmakologicznej, paracetamol ma łagodne działanie przeciwzapalne. Ale jednocześnie może:
- Pozbądź się nawet silnego bólu głowy.
- Radzenie sobie z bólem zęba o umiarkowanym nasileniu.
- Działaj już trzydzieści minut po aplikacji. Lek jest szybko wchłaniany przez przewód pokarmowy.
- Pomoc podczas miesiączki. Efekt znieczulający i szybka akcja - dokładnie to, czego potrzebujesz.
- Radzenie sobie ze skutkami kaca. Ale musisz wybrać między pigułkami a butelką piwa. Łączenie tego leku z alkoholem jest przeciwwskazane, tylko po to, by zaszkodzić sobie.
- Zmniejsz ciśnienie, które jest przydatne w przypadku objawów odstawienia. Ale nie baw się tym, hipotensja jest również obarczona konsekwencjami.
Czy powinienem obniżyć temperaturę?
Do tej pory paracetamol był uważany tylko za środek przeciwbólowy, ale wiemy, że bardzo dobrze obniża temperaturę:
- Prostaglandyny są substancjami lipidowymi, podstawą ich wytwarzania jest kwas arachidonowy.
- Lek bierze udział w blokowaniu kaskady reakcji, co prowadzi do przemiany tego kwasu w fizjologicznie aktywne substancje, które mogą dramatycznie zwiększyć temperaturę ciała.
- Dalsza regulacja tego wskaźnika odbywa się kosztem centrum termoregulacji.
Ale w tym wszystkim jest jeden niuans. Zmiana temperatury ciała człowieka jest fizjologiczną reakcją obronną, która jest skierowana między innymi na walkę z infekcją:
- Wyższe temperatury niekorzystnie wpływają na reprodukcję wirusów i bakterii.
- Specyficzne białka wytwarzane w tym procesie zapobiegają dalszemu rozprzestrzenianiu się wirusa.
Ale nie mówimy o ochronie fizjologicznej, gdy wskaźniki na termometrze przekraczają wszystkie rozsądne granice. Ponadto w każdej aptece będziesz zadowolony z szerokiej gamy leków przeciwwirusowych.
Aby rozpocząć walkę z chorobą, nie trzeba znosić wysokiej temperatury, po prostu wypij pigułkę.
Przeciwwskazania do stosowania
W opisie wszelkich środków zawsze miej swoje chwile. Nieprzyjemne chwile. W tym przypadku nie ma ich zbyt wielu:
Wiek i okres użytkowania
Alkohol i trawienie
Jeśli chodzi o stosowanie w dzieciństwie, opinie ekspertów różniły się. Przeczytaj instrukcje, wyraźnie stwierdza, że tabletek nie należy podawać dzieciom poniżej 3 miesięcy. Dalej - zgodnie z dawką. Można znaleźć zarzuty, że paracetamol nie jest zalecany do stosowania do 12 lat, ale jest to poważna przesada. Pediatrzy uwielbiają NLPZ właśnie dlatego, że mogą być przepisywane dzieciom bez szkody dla ciała.
Lepiej nie łączyć paracetamolu z alkoholem. Może zmienić działanie farmakologiczne leku. Ponadto jest to dodatkowe obciążenie dla wątroby i układu sercowo-naczyniowego. Jak wspomniano, paracetamol wpływa na ciśnienie, obniżając go.
Paracetamol nie jest przeznaczony do długotrwałego stosowania. Już po tygodniu ciągłego użytkowania jego skuteczność zacznie się zerować. Nasze ciało dostosowuje się do nowych warunków.
Tabletki najlepiej nie stosować na pusty żołądek. To nie aspiryna może powodować rozwój wrzodów, ale to samo hamowanie COX jest podstawą działania tego leku. Ogólnie rzecz biorąc, błona śluzowa żołądka może nie czuć się bardzo komfortowo podczas przyjmowania leku.
Wpływ paracetamolu na organizm
A teraz, co musisz wiedzieć o leku:
- Może nawet pomóc z trądzikiem. W okresie dojrzewania cierpi na nie co druga osoba, ale niewielu zna skuteczny sposób walki. W rzeczywistości, trądzik jest tym samym stanem zapalnym, działanie przeciwzapalne paracetamolu doskonale pasuje. Wystarczy rozkruszyć i wymieszać tabletki z wodą, aż pojawi się pasta. Pocierać problematyczne obszary, a będziesz szczęśliwy.
- Nigdy nie pij tabletek z zieloną herbatą i kawą. Te dwa napoje zawierają wystarczającą ilość kofeiny, aby zakłócić metabolizm leku w organizmie.
- Maksymalna pojedyncza dawka - do 1000 mg. Dla dzieci jest to wymienione w instrukcji, w zależności od wieku.
- Możesz przyjmować nie więcej niż 6 tabletek dziennie. Zaleca się stosowanie leku jako jednorazowego sposobu radzenia sobie z ostrymi zaburzeniami. Odbiór stały jest przeciwwskazany.
- Paracetamol łagodzi objawy, ale nie wpływa na źródło samej patologii. Ząb nie zostanie wyleczony, infekcja nie przejdzie, przyczyna bólu głowy nie zniknie. Z tym wszystkim musisz udać się do odpowiedniego specjalisty w celu uzyskania dodatkowej pomocy.
- Nawet w obecności bólu zęba warto jeść przed użyciem leku. Nie uszkadzaj żołądka.
Kiedy przepisuje się paracetamol?
Paracetamol udowodnił swoją skuteczność:
- W podwyższonych temperaturach. Eliminuje gorączkę dowolnego pochodzenia.
- Ból głowy. W przypadku migreny inne środki są bardziej skuteczne, ale pozbycie się tępego bólu wieczorem zajmie mniej niż pół godziny.
- Ból zęba. Jeśli wizyta u dentysty zaplanowana jest tylko na poranek, a noc musi się jakoś ponownie przeżyć, paracetamol stanie się niezastąpionym asystentem.
- Miesięcznie. Prędkość eliminuje potrzebę znoszenia bólu. Ale lepiej jest użyć nie więcej niż 1-2 razy na cykl.
- Bóle mięśni i stawów, w sercu leży ten sam efekt znieczulający.
- W okresie dojrzewania głównym problemem staje się trądzik na twarzy.
Stosowanie jakiegokolwiek leku powinno być rozsądne. Lepiej wiedzieć z wyprzedzeniem, czym jest paracetamol, co pomaga iw jakich przypadkach nie jest skuteczny. Jednak nadmierna ostrożność może sprawić, że będziesz znosić ból lub temperaturę, co jest absolutnie bez znaczenia.
Wideo: co pomaga paracetamol?
W tym filmie dr Komarovsky powie ci, do czego służy paracetamol, co pomaga i jaka jest jego różnica w stosunku do innej aspiryny przeciwgorączkowej:
Paracetamol
Ból głowy to prawdziwa dolegliwość XXI wieku. Obfitość przepływów informacji, zmienny klimat, negatywne warunki pogodowe (duszność, smog), degradacja środowiska - jest to niekompletna lista czynników, które powodują wzrost zapadalności populacji.
Ból głowy często nie ma prekursorów, w 85% przypadków zaczyna się nagle i osiąga szczyt w ciągu kilku minut.
Kiedy choroba zaskakuje, na ratunek przychodzą narkotyki. Paracetamol na ból głowy zajmuje wiodącą pozycję pod względem częstotliwości stosowania - jest to prosty lek, który zawsze znajduje się w domowej apteczce. To jest naprawdę sprawdzone w czasie: pierwsze spotkania i sprzedaż miały miejsce pod koniec XIX wieku. Popularność paracetamolu zawdzięcza także krótkiej liście przeciwwskazań i rzadkiemu występowaniu działań niepożądanych.
Mechanizm działania paracetamolu
Aktywnym składnikiem jest acetomenaphen, na podstawie tego składnika powstaje wiele szeroko rozpowszechnionych produktów (Panadol, Volpan, Efferalgan, Acamol i inne), które są analogiczne do paracetamolu.
Formy uwalniania: tabletki, świece, zawiesiny syropów.
Paracetamol na ból głowy pomaga w ogóle lub nie daje pożądanego efektu - jego działanie przeciwbólowe silnie zależy od indywidualnej podatności osoby. Jest lekiem przeciwbólowym o słabym działaniu przeciwzapalnym i doskonałym działaniu przeciwgorączkowym, łagodzącym ból o dowolnej naturze (migrena, ból zęba).
Dobrze strawiony: wchodzi do osocza krwi w pół godziny. Największe stężenie leku można zaobserwować około 1 godzinę po podaniu.
Lek należy do wielu niesteroidowych leków wydawanych w aptekach bez recepty.
Jak stosować paracetamol
Paracetamol na ból głowy powinien być spożywany po posiłku z czystą wodą. Nie zaleca się stosowania go w połączeniu z kawą ze względu na zwiększone obciążenie wątroby.
Standardowa dawka (chyba że lekarz zaleci inaczej) wynosi 0,5-1 g na raz dla osoby dorosłej.
Paracetamol może być stosowany w leczeniu dzieci od bardzo wczesnego wieku; w tym przypadku dawkę oblicza się ściśle w zależności od wagi dziecka.
Maksymalny okres leczenia wynosi 3 dni. Przerwa między kolejnymi przyjęciami powinna wynosić co najmniej 4 godziny, nie więcej niż 4 razy dziennie.
Należy zachować ostrożność podczas leczenia dzieci, uważnie obserwując dawkowanie. Nawet stosunkowo niewielki nadmiar, na przykład dawka 5 g, może prowadzić do pojawienia się negatywnych konsekwencji na dużą skalę.
Wpływ paracetamolu na organizm
Szeroka dostępność leku tworzy iluzję jego pełnego bezpieczeństwa, ale nie jest to do końca prawdą. Główne przeciwwskazania:
- nie zaleca się stosowania u pacjentów z chorobą wątroby (zapalenie wątroby, marskość wątroby i inne). Stosowanie paracetamolu w połączeniu z kawą jest surowo zabronione, zwielokrotnia obciążenie organizmu. Powikłaniem przedawkowania jest martwica wątroby, która może być śmiertelna;
- należy zachować ostrożność w przypadku choroby tarczycy: udowodniono, że wysokie dawki paracetamolu działają depresyjnie na elementy układu hormonalnego;
- należy stosować ostrożnie, jeśli w wywiadzie występuje choroba nerek;
- osoby z rozpoznaną astmą powinny skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem leku, paracetamol może nasilić skurcz oskrzeli.
Wśród działań niepożądanych jest zaburzenie czynności jelit, w rzadkich przypadkach mogą wystąpić reakcje alergiczne skóry.
Stosować w czasie ciąży
Lek pokonuje barierę łożyskową, bez danych dotyczących negatywnego wpływu na płód. Z tego powodu paracetamol stosowany w bólach głowy jest stosowany przez kobiety w ciąży jako najbezpieczniejszy lek. Dozwolone stosowanie w okresie laktacji.
Ten lek jest pojedynczą dawką, nie jest przeznaczony do stałego leczenia. Paracetamol na ból głowy jest stosowany jako środek przeciwbólowy: lek usuwa nieprzyjemne objawy choroby, ale nie przyczynia się do eliminacji przyczyny źródłowej.
Jeśli paracetamol nie ma oczekiwanego efektu (został wcześniej z powodzeniem zastosowany jako lekarstwo na ból głowy, ale przestał pomagać), należy zwrócić szczególną uwagę na obecność powiązanych objawów i, jeśli się pojawią, skonsultować się z lekarzem w celu prawidłowej diagnozy. Zawroty głowy, zaburzenia wegetatywno-naczyniowe - bladość, szum w uszach, nagłe zmiany ciśnienia krwi - kompleks tych objawów powinien być analizowany przez neurologa lub terapeutę.
Co pomaga Paracetamol
Paracetamol jest popularnym lekiem farmakologicznym o właściwościach przeciwgorączkowych i innych właściwościach leczniczych. Szerokie spektrum działania, wygodna forma farmakologiczna, niska cena czynią to narzędzie popularnym wśród wszystkich segmentów populacji. Wielu pyta, co pomaga Paracetamol. Posiadając unikalne właściwości farmakologiczne, lek ten zwalcza wiele problemów zdrowotnych. Aby dowiedzieć się, kiedy i jak dać lekarstwo dzieciom, dorosłym, warto znać mechanizmy jego oddziaływania, drogę eliminacji, wskazania i przeciwwskazania do stosowania.
Farmakologiczne działanie leku
Aby zrozumieć, jak działa Paracetamol, należy przestudiować jego farmakologiczne zasady działania. Lek jest dobrze wchłaniany przez błonę śluzową układu pokarmowego. Maksymalne stężenie leku we krwi po podaniu osiąga się po 40 minutach.
Po spożyciu lek hamuje wytwarzanie prostaglandyn. Substancje te są wytwarzane przez procesy zapalne o dowolnej naturze, powodują pojawienie się gorączki i bólu. Najczęściej ten stan powoduje przeziębienie. Lek łatwo wpływa na neurony, dzięki czemu skutecznie usuwa ból. W połączeniu ze zdolnościami przeciwzapalnymi lek ma szeroki zakres zastosowań.
Wskazania do stosowania Paracetamol
Lekarze przepisują tabletki jako leki przeciwgorączkowe, przeciwzapalne i przeciwbólowe. Dzieci polecają paracetamol dla dzieci z ząbkowaniem, zapaleniem jamy ustnej. Wykorzystanie środków jest możliwe w różnych postaciach farmakologicznych: doustne tabletki i kapsułki w specjalnej osłonce, rozpuszczalne substancje musujące, syrop i zawiesina, czopki (paracetamol dla dzieci), roztwór do wstrzykiwań. Wszędzie ta sama kompozycja różni się jedynie zawartością substancji czynnej. Możliwe jest przyjęcie środków na:
- wzrost temperatury;
- ból zębów i dziąseł;
- miesięcznie;
- ból głowy;
- trądzik i trądzik;
- kac
Paracetamol na temperaturę
Tablet skutecznie i szybko obniża temperaturę. Każdy lekarz powie, że obniżenie gorączki poniżej 37,5 nie jest zalecane. Jest to objaw procesu zapalnego, reakcji walki sił naturalnych odporności na wirusy, bakterie i inne patogeny. Ale jeśli dorosły łatwo znosi taki stan, ból i złe samopoczucie przysparzają wiele kłopotów dziecku i jego rodzicom. Dlatego chcę mu pomóc. Substancja ma postać świec, syropu, tabletek.
Jeśli temperatura u niemowląt wynosi od 3 miesięcy, pediatrzy zalecają stosowanie świec o dawce 50 mg przed lub po posiłkach. Odbiór - 4 razy w równych odstępach dziennie. W wieku od 3 miesięcy do roku stosuje się świece w dawce 100 mg lub syropu dla dzieci. W tej formie narzędzie szybko zabija ciepło. W wieku od 1 do 6 lat dawka wynosi 200 mg na raz, przez 6–12 lat, pojedyncza dawka do 500 mg. Pomiędzy dawkami paracetamolu, odczyty temperatury są okresowo pobierane. W przypadku braku ciepła należy natychmiast zaprzestać podawania leku, ponieważ nie ma on wystarczających właściwości przeciwzapalnych i przeciwwirusowych.
Kiedy gorączka dorośli przyjmują lek w celu złagodzenia gorączki i bólu nie więcej niż 5 razy dziennie. Pojedyncze maksimum - 500 mg substancji czynnej w postaci syropu, iniekcji. Popularne jest połączenie aspiryny i paracetamolu. Ale zaangażowanie się w takie narzędzie nie jest tego warte. Kwas acetylosalicylowy ma negatywny wpływ na górne odcinki przewodu pokarmowego, dlatego często po spożyciu występują problemy żołądkowe.
Na ból zęba
Paracetamol może łagodzić ból w procesach zapalnych jamy ustnej, dziąseł i przyzębia. Weź dorosłych: 1 tabletka o dawce 0,5-1 grama nie więcej niż 5 razy dziennie. Niemowlęta od 3 lat, gdy ząbkują i zwiększają temperaturę w tym okresie, otrzymują paracetamol w postaci świecy lub specjalnego syropu z pojedynczą dawką nie większą niż 100 mg. Lek nie wyleczy zębów, a ból zniknie tylko na kilka godzin, więc powinieneś odwiedzić gabinet dentystyczny, aby rozwiązać problem.
Od bólu podczas miesiączki
Miesiączkom u wielu kobiet towarzyszy silny dyskomfort bólowy. Aby złagodzić skurcz podczas miesiączki, lekarze zalecają stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Paracetamol jest uważany za popularny wśród nich. Jeśli doznania są bardzo silne, zwiększ dawkę. Nie spożywaj więcej niż 8 tabletek dziennie. W takim przypadku występuje przedawkowanie z wszystkimi konsekwencjami.
Paracetamol na ból głowy
Ból głowy, odwrót migrenowy przed paracetamolem. Aby złagodzić ten stan, dorośli przyjmują jednorazowo do 500 mg substancji czynnej w postaci pigułki. Jeśli dzienna dawka przekracza 4 gramy leku, szybko pojawiają się skutki uboczne, zatrucie i zły stan zdrowia. Aby tak się stało, warto dokładnie przeczytać przepis.
Narzędzie może skutecznie złagodzić ból głowy o innej naturze i sile, ale nie więcej niż 4 dni z rzędu. Wtedy prostaglandyny przyzwyczają się do odbioru środków, a efekt znieczulający nie nadejdzie.
Trądzik i trądzik
Tabletka paracetamolu stosowana zewnętrznie szybko usuwa trądzik, trądzik. Aby to zrobić, wystarczy zmielić lek, dodać wodę i gotować kleik. Przymocuj ten środek do dotkniętego obszaru przez 5 minut. W tym okresie usunie zaczerwienienie i stan zapalny z trądziku. W dniu, w którym musisz zrobić 4 takie procedury. Lek pomaga usunąć trądzik w ciągu kilku dni.
Usuń ból, skurcz głowy, usuń ogólny stan osłabienia po wypiciu alkoholu może substancja paracetamol. Nie wpływa niekorzystnie na żołądek (w przeciwieństwie do aspiryny), a zatem nie powoduje nudności ani zgagi. Pojedyncza dawka do 500 mg leku, dzienna stawka nie powinna przekraczać 4 gramów.
Jak długo pomaga paracetamol?
Paracetamol szybko przenika do krwiobiegu, wchłaniany przez górny przewód pokarmowy. Maksymalne stężenie po zażyciu występuje po 40 minutach. Dzieci podgrzewają temperaturę świec. Taka postać farmakologiczna, charakterystyka metaboliczna ciała dziecka i właściwości dopływu krwi do błony śluzowej odbytu przyczyniają się do spożycia leku w ciągu 10 minut.
Czy można pić paracetamol podczas ciąży i HB?
Przeziębienia, gorączka we wczesnej ciąży są dostosowywane przez paracetamol. W takim przypadku należy ściśle przestrzegać instrukcji użycia, nie przekraczać dziennej dawki 4 g leku i nie więcej niż 4 dni z rzędu. Nie zaleca się picia paracetamolu w trzecim trymestrze ciąży. W późniejszych etapach ciąży lekarze przepisują analogi, które nie wpływają negatywnie na płód i nerki matki.
Paracetamol z gv można przyjmować. Ze względu na szybkie wydalanie z organizmu (w ciągu godziny po zastosowaniu) nie gromadzi się w mleku. Aby chronić niemowlęta przed wpływem leków na organizm, nie należy karmić piersią przez godzinę po przyjęciu leku. Normą łagodzenia bólu lub ciepła u młodej matki jest 1 tabletka.
Jak przyjmować: dawkowanie dla dorosłych i dzieci
Dorośli używają tabletek paracetamolu, syropu, świec. W każdej postaci farmakologicznej dzienna dawka leku nie powinna przekraczać 4 gramów, pojedynczej dawki 1,5 g. Instrukcja zaleca, aby dorośli przyjmowali lek na gorączkę i ból:
- Pigułki 1-2 tabletki (200, 250, 300, 500 mg) po posiłku Maksymalne dzienne spożycie wynosi 4 razy;
- Świece doodbytnicze. Maksymalna szybkość wynosi 1,5 g substancji czynnej. Pojedyncza dawka - 1 świeca. Maksymalna ilość leku dziennie - 4 razy;
- Syrop 50 ml 4 razy dziennie w regularnych odstępach czasu.
Dzieci przyjmujące lek zależą od ich wieku i wagi. Do leczenia:
- Pigułki W wieku od 3 do 6 lat - dzienna stawka funduszy nie przekracza 2 gramów. Odbiór - 1-2 tabletki na raz w dawce 120-200 ml;
- Syrop Nie więcej niż 4 przyjęcia dziennie. Wiek i dawka: od 3 miesięcy do 1 roku - 2,5-5 ml; 1-6 lat - 5-10 ml, od 6 do 12 lat - 10-20 ml;
- Świece. Do 3 lat - 15 mg na kilogram, 3-6 lat - do 60 mg na 1 kg; 6-12 lat - do 2 gramów dziennie.
Przeciwwskazania
Odbiór paracetamolu nie zawsze przynosi ulgę, ponieważ istnieją przeciwwskazania do jego stosowania. Ten popularny lek nie może być stosowany do łagodzenia bólu lub upałów, gdy:
- Pacjent ma do 1 miesiąca;
- W okresie noszenia dziecka lub karmienia piersią (laktacja);
- Na wszelkie dolegliwości wątroby;
- Problemy z nerkami;
- Alergie na substancję czynną.
Jeśli istnieje co najmniej jedno przeciwwskazanie, lekarz wybiera inne środki przeciwbólowe lub niesteroidowe leki przeciwzapalne.
Efekty uboczne
Działanie leku z naruszeniem instrukcji, dawka wywołuje skutki uboczne. Przedawkowanie może spowodować:
- wysypka, zaczerwienienie, „pokrzywka”. Alergia na lek najczęściej ma takie zewnętrzne objawy;
- ból brzucha. Żołądek reaguje na nieprawidłowe spożycie lub przedawkowanie;
- śpiący, chcę spać. Przyczyną stanu jest niskie ciśnienie;
- zaburzenia czynności wątroby lub nerek;
- ostry spadek poziomu glukozy, hemoglobiny we krwi.
W przypadku naruszenia dawki lub nieprawidłowego przyjęcia należy niezwłocznie wezwać pogotowie.
Koszt narkotyków
Wielu jest zainteresowanych: ile kosztuje Paracetamol w aptece. Cena zależy od farmakologicznej postaci leku, dawki, opakowania, do której sieci należy apteka. Koszt to:
- Pigułki Pakowanie 10 sztuk w dawce 200 mg - od 4 do 6 rubli, 10 sztuk w dawce 500 mg - od 9 do 12 rubli;
- Świece dawkowanie 500 mg 10 sztuk - 40-60 rubli;
- Syrop 100 ml - 60-80 rubli;
- Zawiesina o smaku truskawkowym dla dzieci 10 ml - 70-90 rubli.
Analogi paracetamolu
Istnieją analogi zawierające paracetamol i dodatkowe składniki czynne lub inne substancje lecznicze. Wybór analogów niesteroidowych środków przeciwzapalnych lub pigułek przeciwbólowych jest tylko lekarzem. Decyzja ta podejmowana jest w obecności przeciwwskazań, reakcji alergicznych i innych poważnych przyczyn. Leki te w celu łagodzenia bólu, zapalenia i gorączki obejmują:
- Panadol Aktywny koktajl składa się z paracetamolu i kofeiny. Służy do łagodzenia gorączki, odczuwania bólu o różnych mocach i charakterze. Dostępne w postaci tabletek doustnych. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat przyjmują 1-2 tabletki w dawce 500-1000 mg do 4 razy dziennie. Stawka za dzień - nie więcej niż 4 gramy leku.
- Baralgetas Składniki aktywne analgin, pitofenon usuwają stany zapalne, gorączkę u dzieci i dorosłych. Forma farmaceutyczna - pigułki. Dawka dzienna nie przekracza 6 sztuk, czas odbioru nie przekracza 5 dni. Dawkowanie: dorośli - 1-3 tabletki jednorazowo do 3 razy dziennie; dzieci: 6-8 lat - pół kapsuły, 9-12 lat - ¾, 12-15 lat - 1 kapsułka nie więcej niż 2 razy na kran.
- Nimid. Lek na bazie nimesulidu. Walczy z gorączką, bólem i stanem zapalnym. Jako analog paracetamolu stosuje się go w postaci farmakologicznych tabletek, granulek i zawiesin. Weź: dorośli i dzieci powyżej 12 lat - 100 mg 2 razy dziennie, dzieci poniżej 12 lat - 1,5 mg na 1 kg wagi, stawka podzielona jest na dwie dawki.
Paracetamol
Nazwa systematyczna (IUPAC): N- (4-hydrofenylo) etanamid
N- (4-hydrofenylo) acetamid
Nazwy handlowe: Tylenol (USA), Panadol (Australia) i wiele innych.
Status prawny: substancja nieuregulowana (Australia); dozwolone do bezpłatnej sprzedaży (Wielka Brytania); bez recepty (US)
Sposób podawania: doustny; odbytniczy; dożylnie
Biodostępność: 63–89%
Wiązanie białka: 10-25%
Metabolizm: głównie w wątrobie
Okres półtrwania: 1-4 godziny
Wydalanie: mocz (85-90%)
Paracetamol, znany również jako paracetamol, jest lekiem o nazwie chemicznej N-acetylo-p-aminofenon, który jest powszechnie stosowany jako lek przeciwbólowy (przeciwbólowy) i środek przeciwgorączkowy. Paracetamol jest międzynarodową niezastrzeżoną nazwą, również zatwierdzoną w Australii i Wielkiej Brytanii, a paracetamol jest powszechnie stosowaną nazwą w Stanach Zjednoczonych i Japonii. Paracetamol jest klasyfikowany jako łagodny środek przeciwbólowy. Jest często stosowany do łagodzenia bólów głowy i innych bólów luzu i jest głównym składnikiem różnych leków na grypę i przeziębienie. W połączeniu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi paracetamol może być również stosowany w celu łagodzenia silniejszego bólu, takiego jak ból pooperacyjny, i łagodzenia bólu u pacjentów z rakiem. Chociaż paracetamol jest stosowany w leczeniu bólu zapalnego, nie zawsze jest klasyfikowany jako NLPZ (niesteroidowy lek przeciwzapalny), ponieważ paracetamol wykazuje tylko słabą aktywność przeciwzapalną. Paracetamol można bezpiecznie stosować w zalecanych dawkach, ale nawet małe przedawkowanie leku może być śmiertelne. W porównaniu z innymi lekami przeciwbólowymi dostępnymi bez recepty, paracetamol jest znacznie bardziej toksyczny po przedawkowaniu, ale może być mniej toksyczny przy stałym stosowaniu w zalecanych dawkach. Paracetamol jest aktywnym metabolitem fenacetyny i acetanilidu (leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe popularne w przeszłości). Jednakże, w przeciwieństwie do fenacetyny, acetanilidu i ich kombinacji, paracetamol nie jest uważany za czynnik rakotwórczy przy przyjmowaniu w dawkach terapeutycznych. Słowa acetaminofen (stosowane w USA, Kanadzie, Japonii) i paracetamol (stosowane wszędzie) pochodzą od nazwy chemicznej związku, para-acetyloaminofenolu. W niektórych przypadkach, na przykład, przepisując środki znieczulające, które zawierają ten lek w swoim składzie, określa się go skrótem APAF (acetylo-para-aminofenol). Lek znajduje się na liście najważniejszych środków Światowej Organizacji Zdrowia.
Medyczne zastosowanie paracetamolu
Paracetamol i wysoka temperatura
Paracetamol jest lekiem zatwierdzonym jako środek przeciwbólowy dla osób w każdym wieku. Światowa Organizacja Zdrowia (WHO) zaleca stosowanie paracetamolu u dzieci tylko w temperaturach powyżej 38,5 ° C (101,3 ° F). Metaanaliza pokazuje, że lek jest mniej skuteczny w porównaniu z ibuprofenem.
Paracetamol i ból
Paracetamol jest stosowany w celu łagodzenia bólu różnego pochodzenia. Jego właściwości przeciwbólowe są podobne do aspiryny, a jego działanie przeciwzapalne jest słabsze. W porównaniu z aspiryną paracetamol wykazuje lepszą tolerancję u pacjentów z ryzykiem nadmiernego wydzielania kwasu żołądkowego lub przedłużonego czasu krwawienia. Od 1959 roku lek jest dostępny bez recepty. Paracetamol ma stosunkowo słabą aktywność przeciwzapalną, w przeciwieństwie do innych popularnych leków przeciwbólowych, takich jak aspiryna i ibuprofen, NLPZ, ale ibuprofen i paracetamol mają podobny wpływ w leczeniu bólów głowy. Paracetamol może zmniejszać ból stawów, ale nie wpływa na stan zapalny, zaczerwienienie lub obrzęk. Badania wykazują, że w porównaniu z NLPZ paracetamol wykazuje sprzeczne wyniki. Randomizowane kontrolowane badanie dorosłych pacjentów z przewlekłym bólem w chorobie zwyrodnieniowej stawów wykazało, że paracetamol i ibuprofen wykazują taką samą skuteczność. W latach 1996 i 2009 przeprowadzono badania skuteczności leków łączących paracetamol i słabe opioidy, takie jak kodeina. Takie leki są o 50% bardziej skuteczne niż sam paracetamol, ale mają większą liczbę skutków ubocznych. Połączenie paracetamolu i silnych opioidów, takich jak morfina, pomaga zmniejszyć ilość opioidów w leku i zwiększyć efekt przeciwbólowy. Randomizowane kontrolowane badanie dzieci cierpiących na bóle mięśniowo-szkieletowe wykazało, że w standardowych dawkach ibuprofen jest bardziej skuteczny w zmniejszaniu bólu niż paracetamol.
Skutki uboczne paracetamolu
W przypadku stosowania w zalecanych dawkach i przez ograniczony czas, działania niepożądane paracetamolu zwykle nie pojawiają się lub są bardzo słabe.
Paracetamol i uszkodzenie wątroby
Ostre przedawkowanie paracetamolu może spowodować potencjalnie śmiertelne uszkodzenie wątroby. Według amerykańskiej FDA „acetaminofen może powodować ciężkie uszkodzenie wątroby, gdy jest przyjmowany w dawkach wyższych niż zalecane”. W 2011 r. FDA zobowiązała producentów do aktualizacji etykiet na wszystkich produktach zawierających acetaminofen i ostrzegania użytkowników o potencjalnym ryzyku poważnego uszkodzenia wątroby. Ponadto w Stanach Zjednoczonych rozpoczął się program edukacji publicznej, aby zapobiec przedawkowaniu pacjentów. W przewlekłym alkoholizmie wzrasta ryzyko przedawkowania. Zatrucie paracetamolem jest główną przyczyną uszkodzenia wątroby w zachodnim świecie, a także główną przyczyną zatrucia narkotykami w Stanach Zjednoczonych, Wielkiej Brytanii, Australii i Nowej Zelandii. Według FDA w Stanach Zjednoczonych w latach 90. „było 56 000 przypadków nagłego leczenia, 26 000 hospitalizacji i 458 zgonów rocznie związanych z przedawkowaniem acetaminofenu. Niezamierzona przedawkowanie paracetamolu wiąże się z 25% połączeń do oddziałów ratunkowych, 10% przyjęć do szpitala i 25% zgonów ”. Paracetamol jest metabolizowany w wątrobie i jest substancją hepatotoksyczną; w połączeniu z alkoholem, skutki uboczne nasilają się i często objawiają się u przewlekłych alkoholików lub pacjentów z uszkodzeniem wątroby. Niektóre badania wykazały, że przyjmowanie paracetamolu w dużych dawkach w sposób ciągły zwiększa ryzyko powikłań związanych z górnym odcinkiem przewodu pokarmowego, takich jak krwawienie z żołądka. W rzadkich przypadkach obserwuje się uszkodzenie nerek, szczególnie w przypadku przedawkowania. FDA nie zaleca lekarzom przepisywania paracetamolu w dawkach powyżej 325 mg w połączeniu ze środkami odurzającymi ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, przekraczające korzyści terapeutyczne.
Reakcje skórne
2 sierpnia 2013 r. Amerykańska FDA wydała nowe ostrzeżenie dotyczące paracetamolu, które wskazywało, że lek może powodować rzadkie i prawdopodobnie śmiertelne reakcje skórne, takie jak zespół Stephena-Johnsona i toksyczna martwica naskórka. FDA zobowiązała producentów do umieszczania na etykietach swoich produktów informacji o możliwych reakcjach skórnych leków.
Astma
Istnieje związek między stosowaniem paracetamolu a rozwojem astmy, ale dane z kontrolowanych badań sugerują, że związek ten może zależeć od innych przyczyn. Od 2014 r. American Academy of Pediatrics i National Institute of Health and Clinical Excellence nadal zalecają paracetamol w celu złagodzenia bólu i dyskomfortu u dzieci, ale niektórzy eksperci zalecają unikanie stosowania paracetamolu u dzieci z astmą lub zagrożonych astmą.
Inne czynniki
W przeciwieństwie do aspiryny, paracetamol nie jest substancją przeciwzakrzepową, więc może być stosowany u pacjentów z powikłaniami związanymi z krzepnięciem krwi. Ponadto lek nie powoduje problemów z żołądkiem. Jednakże, w przeciwieństwie do aspiryny, paracetamol nie pomaga zmniejszyć stanu zapalnego. W porównaniu z ibuprofenem (którego działania niepożądane mogą obejmować biegunkę, wymioty i ból brzucha), paracetamol nie ma tak silnego negatywnego wpływu na przewód pokarmowy. W przeciwieństwie do aspiryny paracetamol jest ogólnie uważany za bezpieczny dla dzieci, ponieważ nie powoduje ryzyka zespołu Reye'a u dzieci z chorobami wirusowymi. Paracetamol stosowany w celach rekreacyjnych razem z opioidami może powodować utratę słuchu.
Przedawkowanie paracetamolu
Przedawkowanie paracetamolu przy braku leczenia wiąże się z długotrwałymi, bolesnymi dolegliwościami. Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania paracetamolu mogą początkowo nie manifestować się lub być niespecyficzne. Początkowe objawy przedawkowania zwykle rozwijają się kilka godzin po spożyciu i objawiają się nudnościami, wymiotami, poceniem się i bólem na początku ostrej toksyczności nerkowej. Pomimo powszechnego przekonania przedawkowanie paracetamolu nie wiąże się z zasypianiem lub utratą przytomności. W przypadku śmiertelnego przedawkowania paracetamolu proces umierania może trwać 3-5 dni. Obecnie najczęstszą przyczyną ostrej toksyczności wątrobowej w Stanach Zjednoczonych i Wielkiej Brytanii jest hepatotoksyczność podczas przyjmowania paracetamolu. Przedawkowanie paracetamolu jest związane z większością połączeń do ośrodków kontroli zatruć w Stanach Zjednoczonych. Toksyczność paracetamolu jest prawdopodobnie zależna od metabolitu chinonu. Nieleczone przedawkowanie może doprowadzić do niewydolności wątroby i śmierci w ciągu kilku dni. Leczenie w tym przypadku ma na celu usunięcie paracetamolu z organizmu. Węgiel aktywny można stosować w celu zmniejszenia wchłaniania paracetamolu, jeśli leczenie rozpocznie się natychmiast po przedawkowaniu. Antidotum acetylocysteiny (zwane również N-acetylocysteiną lub NAC) może być stosowane w celu przywrócenia organizmu do zapobiegania lub zmniejszenia ryzyka uszkodzenia wątroby. W przypadku poważnego uszkodzenia wątroby często stosuje się przeszczepy wątroby. Acetylocysteina jest również przydatna do neutralizacji metabolitu imidochinonu paracetamolu. Innym możliwym skutkiem ubocznym paracetamolu jest niewydolność nerek. Do 2004 r. W sprzedaży były pigułki (pod nazwą handlową Paradot w Wielkiej Brytanii), łączące paracetamol z antidotum (metioniną) w celu ochrony wątroby w przypadku przedawkowania. W czerwcu 2009 r. FDA wydała zalecenie dotyczące dodatkowych ograniczeń stosowania paracetamolu w Stanach Zjednoczonych w celu zmniejszenia ryzyka możliwych skutków toksycznych. FDA nalegała na zmniejszenie maksymalnej dawki leku z 1000 mg do 650 mg i zakazanie paracetamolu i narkotycznych leków przeciwbólowych. Członkowie komitetu FDA byli szczególnie zaniepokojeni faktem, że przedstawione maksymalne dawki paracetamolu spowodowały zmiany w funkcjonowaniu wątroby. W styczniu 2011 r. FDA zwróciła się do producentów leków zawierających paracetamol w celu ograniczenia ilości paracetamolu do maksymalnie 325 mg na tabletkę lub kapsułkę i zobowiązała producentów do aktualizacji etykiet na wszystkich produktach zawierających paracetamol i ostrzegania użytkowników o możliwym ryzyku niebezpiecznego uszkodzenia wątroby. Producenci mieli 3 lata na ograniczenie ilości paracetamolu w lekach na receptę do 325 mg na dawkę. W listopadzie 2011 r. Agencja Regulacyjna ds. Leków dokonała przeglądu wytycznych dotyczących dawkowania płynnego paracetamolu dla dzieci w Wielkiej Brytanii.
Paracetamol i ciąża
Wyniki badań na zwierzętach i badań kohortowych u ludzi nie wykazały wyraźnego wzrostu ryzyka chorób wrodzonych podczas stosowania paracetamolu podczas ciąży. Ponadto paracetamol nie wpływa na zamknięcie przewodu tętniczego, w przeciwieństwie do NLPZ. Stosowanie paracetamolu u matek w czasie ciąży wiąże się jednak ze zwiększonym ryzykiem astmy u dzieci.
Mechanizm działania paracetamolu
Mechanizm działania paracetamolu jest dziś słabo poznany. Głównym mechanizmem działania leku jest hamowanie cyklooksygenazy (COX). Ostatnie wyniki wskazują, że substancja jest wysoce selektywna dla COX-2. Ze względu na selektywność względem COX-2 substancja nie hamuje znacząco wytwarzania tromboksanów. Chociaż jego działanie przeciwbólowe i przeciw temperaturowe jest porównywalne z aspiryną lub innymi NLPZ, jego obwodowa aktywność przeciwzapalna jest zwykle ograniczona przez kilka czynników, z których jednym jest wysoki poziom nadtlenków w obszarach zapalnych. W niektórych przypadkach można jednak zaobserwować aktywność obwodową, porównywalną z NLPZ. Artykuł opublikowany w listopadzie 2011 r. Przez naukowców z Londynu, Wielkiej Brytanii i Lund, Szwecja, w Nature Communications, opisuje założenie o przeciwbólowym mechanizmie działania paracetamolu. Metabolity paracetamolu, takie jak NAPQI, działają na receptory TRPA1 w rdzeniu kręgowym, tłumiąc przekazywanie sygnału z zewnętrznych warstw rdzenia kręgowego, łagodząc ból. To założenie zostało zakwestionowane w nowym hipotetycznym artykule o tym, jak paracetamol może działać. Autor przyznaje, że NAPQI jest aktywnym metabolitem, ale stwierdza, że ten reaktywny związek powinien reagować nie tylko z tiolem w TRPA1, ale także z innymi dostępnymi nukleofilami. Zakłada się, że działanie przeciwbólowe może zapewnić grupy tiolowe w proteazach cysteinowych, na przykład cysteazach ważnych dla tworzenia procytokin, takich jak cysteazy, które tworzą IL-1β i IL-6. Rodzina enzymów COX jest odpowiedzialna za metabolizm kwasu arachidonowego do prostaglandyny H2, niestabilnej cząsteczki, która z kolei może przekształcić się w nieskończoną liczbę innych związków prozapalnych. Klasyczne związki przeciwzapalne, takie jak NLPZ, blokują tę transformację. Enzym COX jest wysoce aktywny tylko przy wystarczającym utlenianiu. Paracetamol zmniejsza utlenioną formę enzymu COX, zapobiegając tworzeniu się związków prozapalnych. Prowadzi to do zmniejszenia ilości prostaglandyny E2 w OUN. Wiadomo, że aspiryna hamuje rodzinę enzymów cyklooksygenazy, a ponieważ działanie paracetamolu jest częściowo podobne do działania aspiryny, większość badań koncentruje się na tym, czy paracetamol hamuje COX, jak aspiryna. Obecnie wiadomo, że paracetamol działa za pomocą co najmniej dwóch mechanizmów. Dokładny mechanizm hamowania COX w różnych okolicznościach jest nadal przedmiotem kontrowersji naukowych. Uważa się, że z powodu różnic w aktywności paracetamolu, aspiryny i innych NLPZ mogą istnieć inne warianty COX. Jedna z teorii zakłada, że paracetamol działa poprzez hamowanie izoformy COX-3, wariantu enzymów COX-1 z rodziny COX. U psów enzym ten jest blisko innych enzymów COX, wytwarza substancje prozapalne i jest selektywnie hamowany przez paracetamol. Badania wskazują jednak, że u ludzi i myszy enzym COX-3 nie wykazuje aktywności zapalnej, a jego hamowanie przez paracetamol u ludzi nie jest znaczące. Inna teoria głosi, że paracetamol (jak aspiryna) blokuje cyklooksygenazę, jednak z zapaleniem (i wysokim stężeniem nadtlenku), wysokie utlenianie paracetamolu zapobiega temu efektowi. Oznaczałoby to, że paracetamol nie ma bezpośredniego wpływu na miejsce zapalenia, ale działa zamiast tego w ośrodkowym układzie nerwowym (w środowisku nieutleniającym), obniżając temperaturę itp. Paracetamol moduluje również endogenny układ kannabioidowy. Paracetamol jest metabolizowany w AM404, związku o kilku mechanizmach działania; co najważniejsze, hamuje wychwyt zwrotny endogennego anandamidu kannabinoidowego / waniloidowego przez neurony. Wychwyt zwrotny anandamidu zmniejsza poziomy synaptyczne anandamidu i zwiększa aktywację głównego receptora bólu (nocyceptor) TRPV1 w organizmie. Poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego anandamidu, poziomy w synapsie pozostają wysokie, co może prowadzić do odczulenia receptora TRPV1. Ponadto AM404 hamuje kanały sodowe, takie jak środki znieczulające lidokainę i prokainę. Oba te działania same w sobie zmniejszają ból i są możliwymi mechanizmami działania paracetamolu. Wykazano jednak, że blokowanie receptorów kanabinoidowych syntetycznymi antagonistami zmniejsza działanie przeciwbólowe paracetamolu, co sugeruje, że jego działanie przeciwbólowe obejmuje endogenny układ kannabioidowy. Receptory rdzeniowe TRPA1 pośredniczą również w działaniu antynocyceptywnym paracetamolu i A9-tetrahydrokanabinolu u myszy. Zwiększone zachowanie społeczne u myszy, którym podano paracetamol (i zmniejszenie zachowań społecznych u ludzi) nie jest związane z aktywnością receptora kannabinoidowego typu 1. Może to być spowodowane agonizmem receptora serotoniny.
Farmakokinetyka paracetamolu
Po podaniu doustnym paracetamol jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym; objętość dystrybucji wynosi około 50 litrów. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie, w toksyczne i nietoksyczne produkty. Znane są trzy mechanizmy metabolizmu paracetamolu:
Układ enzymatyczny wątrobowego cytochromu P450 metabolizuje paracetamol, tworząc niewielki, ale ważny metabolit znany jako NAPQI (imina N-acetylo-p-benzochinonowa) (znany również jako N-acetyloimido-chinon). NAPQI następnie nieodwracalnie wiąże się z grupami sulfidrylowymi glutationu. Wszystkie trzy mechanizmy wytwarzają produkty końcowe, które są nieaktywne, nietoksyczne i ostatecznie wydalane przez nerki. Jednak w trzecim mechanizmie półprodukt NAPQI jest toksyczny. NAPQI jest głównie odpowiedzialny za toksyczne działanie paracetamolu. Wytwarzanie NAPQI wynika z dwóch izoenzymów cytochromu P450: CYP2E1 i CYP3A4. W normalnych dawkach NAPQI podlega szybkiej detoksykacji po związaniu z glutationem.
Historia odkrycia paracetamolu
Julius Axelrod i Bernard Brody wykazali, że acetanilid i fenacetyl są metabolizowane do paracetamolu, środka przeciwbólowego o lepszej tolerancji. Acetanilid był pierwszą znaną pochodną analyny o właściwościach przeciwbólowych i przeciwgorączkowych, aw 1886 r. Został szybko wprowadzony do praktyki medycznej przez A. Kan i P. Hepp pod nazwą handlową Antifebrin. Jednak niedopuszczalne skutki uboczne (z których najpoważniejsza była sinica w wyniku methemoglobinemii) doprowadziły naukowców do kontynuowania poszukiwań mniej toksycznych pochodnych aniliny. Harmon Northrop Mors już zsyntetyzował paracetamol w 1877 r. Na Uniwersytecie Johna Hopkinsa, redukując p-nitrofenol za pomocą cyny w zimnym kwasie octowym, ale paracetamol był testowany na pacjentach dopiero w 1887 r. Przez farmakologa klinicznego Josepha von Mehringa. W 1893 r. Von Mehring opublikował artykuł, w którym opisał wyniki kliniczne stosowania paracetamolu z fenacetyną, inną pochodną aniliny. Von Mehring stwierdził, że w przeciwieństwie do fenacetyny, paracetamol ma tendencję do powodowania methemoglobinemii. Paracetamol został zakazany, a fenacetyna zajęła jego miejsce. Dzięki sprzedaży fenacetyny firma Bayer stała się wiodącą firmą farmaceutyczną na świecie. Fenacetyna jest popularnym lekiem od dziesięcioleci, najczęściej jest włączana do szeroko nagłośnionych, dostępnych bez recepty środków przeciwbólowych, zwykle zawierających fenacetynę, pochodną aminopiryny aspiryny, kofeinę, a czasami dowolny barbituran. Aspiryna, wprowadzona do praktyki medycznej przez Heinricha Dressera w 1899 r., Częściowo zmniejszyła popularność fenacetyny. Dane opublikowane przez von Mehringa były kwestionowane dopiero pół wieku później przez dwa zespoły amerykańskich naukowców, którzy byli zaangażowani w badania nad metabolizmem acetanilidu i paracetamolu. W 1947 roku David Lester i Leon Greenberg wykazali, że paracetamol jest głównym metabolitem acetanilidu w ludzkiej krwi i że duże dawki paracetamolu nie powodują methemogrohinemii u szczurów albinosów. W trzech artykułach opublikowanych w Journal of Pharmacology and Experimental Therapy we wrześniu 1948 r. Bernard Brodie, Julius Axelrod i Frederick Flynn potwierdzili, używając bardziej szczegółowych metod, że paracetamol jest głównym metabolitem acetanilidu w krwiobiegu człowieka i stwierdził, że paracetamol ma równy prekursorowa skuteczność przeciwbólowa. Zasugerowali również, że u ludzi rozwija się methemoglobinemia po ekspozycji na inny metabolit, fenylohydroksyloaminę. Kolejny artykuł, opublikowany w 1949 roku przez Brody'ego i Axelroda, wskazuje, że fenacetyna może być również metabolizowana do paracetamolu. Doprowadziło to do ponownego odkrycia paracetamolu. W 1950 roku paracetamol został po raz pierwszy wprowadzony na rynek amerykański pod nazwą Triagesic. Lek był mieszaniną paracetamolu, aspiryny i kofeiny. Po doniesieniach z 1951 r. O trzech przypadkach neuropenii (choroby krwi) lek został wycofany z rynku na kilka lat, aż stało się jasne, że choroba nie jest związana ze stosowaniem leku. W 1953 roku paracetamol został wprowadzony na rynek przez Sterling-Winthrop Co. pod marką Panadol, dostępne tylko na receptę. Lek został umieszczony jako preferowany, w porównaniu z aspiryną, narzędzie bezpieczne dla dzieci i pacjentów z wrzodem żołądka. W 1955 roku paracetamol został wprowadzony na rynek pod znakiem towarowym Children Tylenol Elixir z McNeil Laboratories. W 1956 roku paracetamol w postaci tabletek 500 mg trafił do sprzedaży w Wielkiej Brytanii pod nazwą handlową Panadol od Frederick Stearns Co., oddział Sterling Drug Inc. Panadol był pierwotnie sprzedawany wyłącznie na receptę, jako środek łagodzący ból i upał, i został umieszczony jako lekarstwo na łagodny żołądek, ponieważ reszta środków przeciwbólowych w tym czasie zawierała aspirynę szkodliwą dla żołądka. W 1963 r. Paracetamol został dodany do Farmakopei Brytyjskiej i od tego czasu zyskał popularność jako lek przeciwbólowy z niewielkimi skutkami ubocznymi i interakcjami z innymi lekami. Obawy dotyczące skuteczności paracetamolu przesunęły jego rozpowszechnioną dystrybucję do lat 70., ale w latach 80. sprzedaż paracetamolu przekroczyła sprzedaż aspiryny w wielu krajach na całym świecie, w tym w Wielkiej Brytanii. Towarzyszyło temu komercyjne załamanie fenacetyny, ponieważ wykazano, że lek może powodować neuropatię przeciwbólową i toksyczność hematologiczną. Patent na paracetamol w Stanach Zjednoczonych już dawno wygasł, a obecnie dostępnych jest wiele leków generycznych, chociaż niektóre preparaty Tylenolu były objęte ochroną aż do 2007 roku.
Społeczeństwo i kultura
Paracetamol jest dostępny w postaci tabletek, kapsułek, płynnych zawiesin, czopków, roztworów dożylnych i domięśniowych, a także tabletek musujących. Standardowa dawka dla dorosłych wynosi od 500 do 1000 mg. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 4000 mg dla dorosłych. Paracetamol przyjmowany w zalecanych dawkach jest uważany za bezpieczny dla dzieci i dorosłych, ale istnieją dane dotyczące przypadków ostrego uszkodzenia wątroby, gdy są przyjmowane w dawkach poniżej 2500 mg na dobę. W niektórych preparatach paracetamol łączy się z kodeiną opioidową, czasami nazywaną ko-kodolem. W USA takie leki kombinowane są dostępne tylko na receptę, aw Kanadzie podobne kombinacje z mniejszą ilością substancji są uwalniane z aptek swobodnie. W innych krajach leki te można również sprzedawać bez recepty. Paracetamol jest także łączony z innymi opioidami, takimi jak dihydrokodeina, zwana również ko-dramolem, oksykodonem lub hydrokodonem. Inna powszechna kombinacja obejmuje paracetamol i propoksyfen napoline. Znaleziono również połączenie paracetamolu, kodeiny i depresora, bursztynianu doksylaminy. W nowych badaniach zakwestionowano skuteczność kombinacji paracetamolu z kodeiną. Paracetamol jest często stosowany w preparatach wieloskładnikowych do leczenia bólów głowy, które obejmują butalbital i paracetamol z kofeiną lub bez, a czasami kodeinę. Paracetamol jest czasami łączony z chlorowodorkiem fenylefryny. Czasami do tej kombinacji dodaje się trzeci składnik aktywny, na przykład kwas askorbinowy, kofeinę, maleinian chlorofeniraminy lub gwajfeninę.
Weterynaryjne stosowanie paracetamolu
Koty
Paracetamol jest substancją szczególnie toksyczną dla kotów, ponieważ ich organizmowi brakuje enzymu transferazy glukorony, który jest niezbędny do bezpiecznego rozkładu paracetamolu. Objawy zatrucia obejmują wymioty, zwiększone ślinienie się i przebarwienia języka i dziąseł. Uszkodzenie wątroby jest rzadką przyczyną śmierci kotów z zatruciem paracetamolem. Zamiast tego powstaje methemoglobina i wytwarzanie ciał Heinza w krwinkach czerwonych, które hamują transport tlenu w krwiobiegu i powodują uduszenie methemoglobinemii i niedokrwistości hemolitycznej). Skutecznym sposobem leczenia zatrucia małymi dawkami paracetamolu jest stosowanie N-acetylocysteiny, błękitu metylenowego lub jednoczesne podawanie tych środków.
Psy
Chociaż paracetamol nie ma wyraźnego działania przeciwzapalnego, jest równie skuteczny jak aspiryna w leczeniu bólu mięśniowo-szkieletowego u psów. W Wielkiej Brytanii dostępny jest produkt Pardale-V, który zawiera paracetamol i kodeinę. Stosuje się go w leczeniu psów wyłącznie po wyznaczeniu lekarza i w nagłych przypadkach. Główne objawy zatrucia paracetamolem u psów to uszkodzenie wątroby, a czasami wrzód przełyku. Przyjmowanie N-acetylocysteiny 2 godziny po przyjęciu paracetamolu jest skutecznym środkiem w leczeniu przedawkowania.
Paracetamol jest również zabójczy dla węży, a jego zastosowanie zaproponowano jako środek kontroli inwazyjnej populacji brązowej boigi (Boiga irregularis) na wyspie Guam. Dawki 80 mg podaje się martwym myszom, które następnie zrzuca się z helikoptera.
Kontrowersje
We wrześniu 2013 r. W odcinku „Ściśle określone” programu telewizyjnego „This American Life” podkreślono problem śmiertelności w wyniku przedawkowania acetaminofenu. Następnie pojawiły się dwa raporty z ProPublica, stwierdzające, że „FDA od dawna jest świadoma badań potwierdzających ryzyko acetaminofenu. Wiedział o tym również producent Tylenolu, McNeil Consumer Healthcare, oddział Johnson. Johnson i McNeil, producent Tylenolu, wielokrotnie odrzucali potrzebę ostrzeżeń o bezpieczeństwie, ograniczania dawki i innych środków w celu ochrony użytkowników leku. Raport przygotowany przez wewnętrzną grupę roboczą FDA opisuje historię inicjatyw FDA mających na celu informowanie użytkowników o ryzyku przedawkowania acetaminofenu, i zauważa, że „jednym z celów Agencji było przekazanie informacji o bezpieczeństwie acetaminofenu, szczególnie w porównaniu z innymi lekami przeciwbólowymi bez recepty ( na przykład aspiryna i inne NLPZ). ” Raport stwierdza również, że „długotrwałe stosowanie NLPZ wiąże się również ze znaczną liczbą powikłań i śmiertelności. NLPZ mają negatywny wpływ na przewód pokarmowy. W jednym artykule przytoczono następujące dane: 3200 zgonów i 32 000 hospitalizacji rocznie. Ponadto omówiono ostatnio ryzyko toksyczności sercowo-naczyniowej. Celem programu nie jest ograniczenie stosowania paracetamolu i nie zachęcanie do stosowania NLPZ, ale informowanie użytkowników w celu uniknięcia niepotrzebnych i nieuzasadnionych zagrożeń dla zdrowia ”.
Klasyfikacja paracetamolu
Paracetamol jest częścią grupy leków znanych jako „analgetyki analityczne”; a ten lek jest jedyną z tej grupy używaną do tej pory. Nie jest uważany za NLPZ, ponieważ nie ma znaczącej aktywności przeciwzapalnej (i jest słabym inhibitorem COX), pomimo dowodów na podobną aktywność farmakologiczną paracetamolu i NLPZ.
Dostępność
Paracetamol stosuje się w bólu różnego pochodzenia (głowa i ząb, migrena, bóle mięśni, bóle mięśniowe, bóle stawów); gorączka w chorobach zakaźnych i zapalnych; słaba tolerancja pochodnych kwasu salicylowego.
Wesprzyj nasz projekt - zwróć uwagę na naszych sponsorów: