Istnieją przeciwwskazania. Przed rozpoczęciem skonsultuj się z lekarzem.
Nie antybiotyki są tutaj.
Zadaj pytanie lub zostaw opinię na temat leku (nie zapomnij podać nazwy leku w tekście wiadomości) tutaj.
Substancje czynne są rozpatrywane w porządku alfabetycznym.
Ampicylina - instrukcje użytkowania. Lek jest receptą, informacje są przeznaczone tylko dla pracowników służby zdrowia!
Grupa kliniczno-farmakologiczna:
Antybiotykowa grupa penicylin o szerokim spektrum, zapadająca się penicylinaza.
Działanie farmakologiczne
Antybiotyk z grupy półsyntetycznych penicylin o szerokim spektrum działania. Ma działanie bakteriobójcze dzięki tłumieniu syntezy ściany komórkowej bakterii.
Aktywny wobec Gram-dodatnich bakterii tlenowych: Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów produkujących penicylinazę), Streptococcus spp. (w tym Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; Gram-ujemne bakterie tlenowe: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, niektóre szczepy Haemophilus influenzae.
Zniszczony przez działanie penicylinazy. Odporny na kwas.
Farmakokinetyka
Po spożyciu jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, nie rozkładając się w kwaśnym środowisku żołądka. Po podaniu pozajelitowym (w / m / in) znajduje się w osoczu w wysokich stężeniach.
Wnika dobrze do tkanek i płynów biologicznych organizmu, znajduje się w stężeniach terapeutycznych w płynach opłucnowych, otrzewnowych i maziowych. Wnika w barierę łożyskową. Wnika słabo w barierę krew-mózg, jednak z zapaleniem błon mózgowych przepuszczalność BBB dramatycznie wzrasta.
30% ampicyliny jest metabolizowane w wątrobie.
T1 / 2 - 1-1,5 godziny Jest głównie wydalany z moczem, a bardzo duże stężenia niezmienionego leku powstają w moczu. Częściowo wydalony z żółcią.
Przy wielokrotnych wstrzyknięciach nie gromadzi się.
Wskazania do stosowania leku Ampicillin
Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na ampicylinę, w tym:
- infekcje dróg oddechowych (w tym zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropień płuc);
- zakażenia górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie migdałków);
- zakażenia dróg żółciowych (w tym zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych);
- zakażenia dróg moczowych (w tym zapalenie miedniczki, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego);
- infekcje żołądkowo-jelitowe (w tym salmonelloza);
- zakażenia ginekologiczne;
- infekcje skóry i tkanek miękkich;
- zapalenie otrzewnej;
- posocznica, septyczne zapalenie wsierdzia;
- zapalenie opon mózgowych;
- reumatyzm;
- różyczki;
- szkarłatna gorączka;
- rzeżączka.
Schemat dawkowania
Ustaw indywidualnie w zależności od ciężkości, lokalizacji zakażenia i wrażliwości patogenu.
Po podaniu doustnym pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi 250-500 mg, dawka dzienna 1-3 g. Maksymalna dawka dzienna wynosi 4 g.
Dla dzieci lek jest przepisywany w dziennej dawce 50-100 mg / kg, dla dzieci o masie ciała do 20 kg - 12,5-25 mg / kg.
Dzienna dawka jest podzielona na 4 dawki. Czas trwania leczenia zależy od ciężkości zakażenia i skuteczności leczenia.
Tabletki są przyjmowane doustnie, niezależnie od posiłku.
Aby przygotować zawiesinę w butelce z proszkiem, dodaj 62 ml wody destylowanej. Gotową zawiesinę dozuje się specjalną łyżką, mającą 2 etykiety: dolna odpowiada 2,5 ml (125 mg), górna - 5 ml (250 mg). Zawiesinę należy spłukać wodą.
W przypadku podawania pozajelitowego (w / m, w / w strumieniu lub w / w kroplówce) pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi 250-500 mg, dawka dzienna - 1-3 g; w ciężkich zakażeniach dawkę dobową można zwiększyć do 10 g lub więcej.
Noworodki stosują lek w dawce dziennej 100 mg / kg, dzieci w innych grupach wiekowych - 50 mg / kg. W ciężkich zakażeniach wskazane dawki można podwoić.
Dzienna dawka podzielona jest na 4-6 wstrzyknięć w odstępie 4-6 godzin Czas trwania wstrzyknięcia / m - 7-14 dni. Czas trwania w / w aplikacji 5-7 dni, po którym następuje przejście (jeśli to konieczne) do wprowadzenia / m.
Roztwór do iniekcji i / m przygotowuje się przez dodanie do zawartości fiolki 2 ml wody do iniekcji.
W przypadku iniekcji dożylnej pojedynczą dawkę leku (nie więcej niż 2 g) rozpuszcza się w 5-10 ml wody do wstrzykiwań lub izotonicznym roztworze chlorku sodu i wstrzykuje powoli przez 3-5 minut (1-2 g przez 10-15 minut). W przypadku pojedynczej dawki większej niż 2 g lek podaje się w / w kroplówce. W tym celu pojedynczą dawkę leku (2-4 g) rozpuszcza się w 7,5-15 ml wody do iniekcji, a następnie otrzymany roztwór dodaje się do 125-250 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu lub 5-10% roztworu glukozy i wstrzykuje z prędkością 60-80 kropli. / min Gdy kroplówka IV jest podawana dzieciom, 5-10% roztwór glukozy jest stosowany jako rozpuszczalnik (30-50 ml w zależności od wieku).
Roztwory stosuje się natychmiast po przygotowaniu.
Efekty uboczne
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy; w rzadkich przypadkach wstrząs anafilaktyczny.
Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, dysbioza jelit, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych.
Z układu krwiotwórczego: niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, agranulocytoza.
Skutki działania chemioterapeutycznego: kandydoza jamy ustnej, kandydoza pochwy.
Przeciwwskazania do stosowania leku Ampicillin
- nadwrażliwość na antybiotyki penicylinowe i inne antybiotyki beta-laktamowe;
- ciężkie zaburzenia czynności wątroby (do stosowania pozajelitowego).
Stosowanie leku Ampicillin podczas ciąży i laktacji
Możliwe jest stosowanie leku w okresie ciąży, jeśli jest to wskazane w przypadkach, w których korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Ampicylina przenika do mleka kobiecego w niskich stężeniach. Jeśli to konieczne, stosowanie leku w okresie laktacji powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.
Wniosek o naruszenie wątroby
Podawanie pozajelitowe jest przeciwwskazane w przypadkach znacznego upośledzenia czynności wątroby.
Wniosek o naruszenie funkcji nerek
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają schematu dawkowania korekcyjnego, w zależności od CC.
Podczas stosowania leku w dużych dawkach u pacjentów z niewydolnością nerek możliwy jest toksyczny wpływ na OUN.
Stosuj u dzieci
Lek podaje się dzieciom w dawce dziennej 50-100 mg / kg, dla dzieci o masie ciała do 20 kg - 12,5-25 mg / kg. Pozajelitowo dla noworodków, lek jest przepisywany w dawce dziennej 100 mg / kg, dla dzieci z innych grup wiekowych - 50 mg / kg. W ciężkich zakażeniach wskazane dawki można podwoić.
Specjalne instrukcje
Z ostrożnością i na tle jednoczesnego stosowania środków odczulających, lek powinien być przepisywany na astmę oskrzelową, katar sienny i inne choroby alergiczne.
W procesie stosowania Ampicyliny konieczne jest systematyczne monitorowanie czynności nerek, wątroby i krwi obwodowej.
Gdy lek niewydolności wątroby należy stosować tylko pod kontrolą wątroby.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają schematu dawkowania korekcyjnego, w zależności od CC.
Podczas stosowania leku w dużych dawkach u pacjentów z niewydolnością nerek możliwy jest toksyczny wpływ na OUN.
Podczas stosowania leku do leczenia posocznicy możliwa jest reakcja bakteriolizy (reakcja Jarisha-Herxheimera).
Jeśli wystąpią reakcje alergiczne podczas stosowania ampicyliny, należy przerwać stosowanie leku i zalecić leczenie odczulające.
U osłabionych pacjentów, przy długotrwałym stosowaniu leku, może wystąpić nadkażenie wywołane przez mikroorganizmy oporne na ampicylinę.
W celu zapobiegania rozwojowi kandydozy należy jednocześnie stosować nystatynę lub leworynę jednocześnie z ampicyliną, a także witaminami B i C.
Przedawkowanie
Obecnie zgłaszano przypadki przedawkowania leku Ampicillin.
Interakcja z narkotykami
Probenecyd stosowany jednocześnie z ampicyliną zmniejsza wydzielanie kanalikowe ampicyliny, w wyniku czego wzrasta jej stężenie w osoczu krwi i wzrasta ryzyko działania toksycznego.
Przy jednoczesnym stosowaniu ampicyliny z allopurynolem zwiększa prawdopodobieństwo wysypki skórnej.
Przy jednoczesnym stosowaniu z ampicyliną skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogen zmniejsza się.
Przy jednoczesnym stosowaniu z ampicyliną zwiększa skuteczność antykoagulantów i antybiotyków, aminoglikozydów.
Warunki przechowywania
Lista B. Lek należy przechowywać w suchym, ciemnym miejscu; tabletki i proszek do sporządzania zawiesiny - w temperaturze od 15 ° do 25 ° C, proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań - w temperaturze nie wyższej niż 20 ° C Okres ważności tabletek, proszku do sporządzania zawiesiny i proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań wynosi 2 lata.
Przygotowaną zawiesinę należy przechowywać w lodówce lub w temperaturze pokojowej nie dłużej niż 8 dni. Przygotowane rozwiązania dla / m i / we wprowadzeniu pamięci nie mogą być.
Warunki sprzedaży aptek
Lek jest dostępny na receptę.
Sól sodowa penicyliny benzylowej - instrukcje użytkowania. Lek jest receptą, informacje są przeznaczone tylko dla pracowników służby zdrowia!
Działanie farmakologiczne
Antybiotykowa grupa biosyntetycznych penicylin. Ma działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej mikroorganizmów.
Aktywny wobec bakterii Gram-dodatnich: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; bakterie Gram-ujemne: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; beztlenowe kije tworzące przetrwalniki; jak również Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Do działania opornych na benzylopenicylin szczepów Staphylococcus spp., Wytwarzanie penicylinazy. Zniszczone w kwaśnym środowisku.
Sól nowokainowa benzylopenicyliny w porównaniu z solami potasowymi i sodowymi charakteryzuje się dłuższym czasem działania.
Farmakokinetyka
Po / m wstrzyknięcie jest szybko wchłaniane z miejsca wstrzyknięcia. Szeroko rozpowszechniony w tkankach i płynach ustrojowych. Dobrze penicylina benzylowa przenika przez barierę łożyskową, BBB z zapaleniem opon mózgowych.
T1 / 2 - 30 min. Wydalany z moczem.
Wskazania
Leczenie chorób powodowanych przez wrażliwe mikroorganizmy benzylopenicyliny: croupous i zrazikowego zapalenia płuc ropniak sepsa, posocznica, ropnica, ostre i podostre zapalenie wsierdzia bakteryjnych, zapalenia opon mózgowych, ostre i przewlekłe zapalenie kości i szpiku, zakażenia dróg moczowych i żółciowych, dusznica bolesna, zakażenia ropne skóry, tkanek miękkich i błon śluzowych, róży, błonicy, szkarlatyny, wąglika, promienicy, leczenia ropnych chorób zapalnych w praktyce położniczej i ginekologicznej, chorób laryngologicznych, chorób oczu, rzeżączki, zmieszanych Noreya, syfilis.
Schemat dawkowania
Indywidualny. Wpisz / m, in / in, n / a, endolyumbno.
Z / m i / we wprowadzeniu dziennej dawki dla dorosłych wynosi od 250 000 do 60 milionów.Dawka dzienna dla dzieci poniżej 1 roku wynosi 50 000-100 000 U / kg przez 1 rok - 50 000 U / kg; w razie potrzeby dzienną dawkę można zwiększyć do 200 000–300 000 U / kg ze względów zdrowotnych - do 500 000 U / kg. Częstotliwość podawania wynosi 4-6 razy dziennie.
W zależności od choroby i ciężkości przebiegu, dorośli - 5000-10 000 IU podaje się endolumbalnie, a dzieci - 2000-5000. Lek rozcieńcza się w sterylnej wodzie do wstrzykiwań lub w 0,9% roztworze chlorku sodu z szybkością 1 000 U / ml. Przed wstrzyknięciem (w zależności od poziomu ciśnienia śródczaszkowego) usuwa się 5-10 ml płynu mózgowo-rdzeniowego i dodaje do roztworu antybiotyku w równym stosunku.
P / do benzylopenicyliny stosuje się do zakreślania nacieków (100 000-200 000 IU w 1 ml 0,25% -0,5% roztworu nowokainy).
Sól potasowa penicyliny benzylowej jest stosowana tylko w / m oraz s / c, w takich samych dawkach jak sól sodowa penicyliny benzylowej.
Sól Novocainic benzylopenicyliny stosuje się tylko w / m. Średnia dawka terapeutyczna dla dorosłych: pojedyncza - 300 000 IU, dziennie - 600 000. Dzieci poniżej 1 roku życia - 50 000-100 000 IU / kg / dobę, starsze niż 1 rok - 50 000 U / kg / dzień. Częstotliwość podawania 3-4 razy dziennie.
Czas trwania leczenia benzylopenicyliną, w zależności od postaci i ciężkości choroby, może wynosić od 7-10 dni do 2 miesięcy lub dłużej.
Efekty uboczne
Ze strony układu pokarmowego: biegunka, nudności, wymioty.
Skutki działania chemioterapeutycznego: kandydoza pochwy, kandydoza jamy ustnej.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: przy stosowaniu penicyliny benzylowej w dużych dawkach, szczególnie przy podawaniu endolyumbalnym, mogą wystąpić reakcje neurotoksyczne: nudności, wymioty, zwiększona pobudliwość odruchowa, objawy meningizmu, drgawki, śpiączka.
Reakcje alergiczne: gorączka, pokrzywka, wysypka skórna, wysypka na błonach śluzowych, bóle stawów, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy. Opisano przypadki wstrząsu anafilaktycznego ze skutkiem śmiertelnym.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na benzylopenicylinę i inne leki z grupy penicylin i cefalosporyn. Podawanie śródbłonka jest przeciwwskazane u pacjentów z padaczką.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Stosowanie w czasie ciąży jest możliwe tylko w przypadku, gdy zamierzona korzyść z terapii dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Jeśli to konieczne, stosowanie w okresie karmienia piersią powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.
Wniosek o naruszenie funkcji nerek
Jest stosowany ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Specjalne instrukcje
Jest on stosowany ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, z niewydolnością serca, podatnością na reakcje alergiczne (zwłaszcza z alergiami na leki) oraz ze zwiększoną wrażliwością na cefalosporyny (ze względu na możliwość alergii krzyżowej).
Jeśli po 3-5 dniach od rozpoczęcia aplikacji efekt nie jest obserwowany, konieczne jest przystąpienie do stosowania innych antybiotyków lub terapii skojarzonej.
W związku z możliwością rozwoju nadkażenia grzybiczego wskazane jest przepisanie leków przeciwgrzybiczych na leczenie benzylopenicyliną.
Należy pamiętać, że stosowanie penicyliny benzylowej w dawkach subterapeutycznych lub wczesne zakończenie leczenia często prowadzi do pojawienia się opornych szczepów patogenów.
Interakcja z narkotykami
Probenecyd zmniejsza wydzielanie kanalikowe benzylopenicyliny, w wyniku czego stężenie tego ostatniego w osoczu krwi wzrasta, wydłuża się okres półtrwania.
Przy jednoczesnym stosowaniu antybiotyków o działaniu bakteriostatycznym (tetracyklina) zmniejsza się bakteriobójcze działanie benzylopenicyliny.
Bitsillin-5 - instrukcje użytkowania. Lek jest receptą, informacje są przeznaczone tylko dla pracowników służby zdrowia!
Grupa kliniczno-farmakologiczna:
Antybiotykowe penicyliny, zapadająca się penicylinaza.
Działanie farmakologiczne
Antybiotyk z grupy penicylin o przedłużonym działaniu, zapadająca się penicylinaza. Podstawą mechanizmu działania jest naruszenie syntezy peptydoglikanu - mukopeptydu ściany komórkowej, co prowadzi do zahamowania syntezy ściany komórkowej mikroorganizmu oraz zahamowania wzrostu i rozmnażania się bakterii.
Aktywny wobec bakterii Gram-dodatnich: Staphylococcus spp. (nie tworzą penicylinazy), Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae), jak również Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.
Do lekoopornych wirusów, riketsji, grzybów, pierwotniaków, większości bakterii Gram-ujemnych.
Lek ma przedłużony efekt.
Farmakokinetyka
Wraz z wprowadzeniem Bicillin-5, wysokie stężenie powstaje w pierwszych godzinach po wstrzyknięciu.
Po podaniu Bicillin-5 w dawce 1,2-1,5 miliona jednostek u dzieci i dorosłych, osiągane jest stężenie terapeutyczne 0,3 U / ml, które utrzymuje się przez 28 dni.
Wskazania do stosowania leku BICYLLIN®-5
- leczenie chorób zakaźnych wywołanych przez patogeny wrażliwe na penicylinę (zwłaszcza w przypadkach, gdy konieczne jest stworzenie długoterminowego stężenia terapeutycznego we krwi);
- całoroczne zapobieganie reumatyzmowi u dorosłych i dzieci.
Schemat dawkowania
Nie zezwalaj na częstsze podawanie leku niż wskazane w schemacie dawkowania.
Dla dorosłych lek jest przepisywany w dawce 1,5 mln IU 1 raz w ciągu 4 tygodni.
Dla dzieci w wieku przedszkolnym lek jest przepisywany w dawce 600 000 U, 1 co 3 tygodnie, dzieci w wieku powyżej 8 lat, 1,2–1,5 mln IU 1 raz w ciągu 4 tygodni.
Zasady przygotowania i podawania roztworu
Zawiesinę Bicillin-5 przygotowuje się bezpośrednio przed użyciem. W butelce z lekiem wstrzyknięto 5-6 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztwór chlorku sodu lub 0,25-0,5% roztworu nowokainy.
Mieszaninę w fiolce miesza się (obracając fiolkę między dłońmi) aż do utworzenia jednorodnej zawiesiny (lub zawiesiny), która jest natychmiast wstrzykiwana głęboko w górną zewnętrzną ćwiartkę pośladka. Pocieranie pośladków po wstrzyknięciu nie jest zalecane.
Efekty uboczne
Reakcje alergiczne: ból głowy, gorączka, pokrzywka, wysypka na skórze i błonach śluzowych, bóle stawów, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy. Opisano przypadki wstrząsu anafilaktycznego ze skutkiem śmiertelnym.
Reakcje miejscowe: możliwy ból w miejscu wstrzyknięcia.
Przeciwwskazania do stosowania leku BICYLLIN®-5
- astma oskrzelowa;
- pokrzywka;
- katar sienny;
- nadwrażliwość na penicyliny.
Stosowanie leku BICYLLIN®-5 podczas ciąży i laktacji
Nie podano danych dotyczących stosowania Bicillin-5 w czasie ciąży i laktacji (karmienie piersią).
Stosuj u dzieci
Dla dzieci w wieku przedszkolnym lek jest przepisywany w dawce 600 000 U, 1 co 3 tygodnie, dzieci w wieku powyżej 8 lat, 1,2–1,5 mln IU 1 raz w ciągu 4 tygodni.
Specjalne instrukcje
Bicillin-5 może być stosowany tylko w przypadkach, gdy wiadomo, że pacjent nie ma reakcji nadwrażliwości na penicylinę, ponieważ lek zapewnia stały przepływ penicyliny do krwi przez długi czas.
Pacjenci, u których wystąpiły nietypowe reakcje na lek, powinni pozostawać pod stałym nadzorem lekarskim, dopóki skutki uboczne nie znikną całkowicie. W ciężkich przypadkach zalecana jest odpowiednia terapia (atropina 0,1% 0,5-0,6 ml, epinefryna 0,1% 1 ml, efedryna 5% 1 ml, kofeina benzoesan sodu 10%, amoniak).
Przedawkowanie
Obecnie nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania Bicillin-5.
Interakcja z narkotykami
Lek interakcji leku Bicillin-5 nie jest opisany.
Warunki przechowywania
Lista B. Lek należy przechowywać w suchym chłodnym miejscu w temperaturze nie przekraczającej 20 ° C. Okres ważności - 3 lata.
Preparaty analogów penicyliny - właściwości i krótkie opisy
Penicylina jest pierwszym sztucznie zsyntetyzowanym antybiotykiem. Został wyróżniony przez słynnego brytyjskiego bakteriologa Alexandra Fleminga w 1928 roku. Penicylina odnosi się do leków beta-laktamowych. Jest w stanie zahamować syntezę błony komórkowej mikroorganizmów, co prowadzi do ich zniszczenia i śmierci (działanie bakteriobójcze).
Przez długi czas ten antybiotyk był lekiem z wyboru dla różnych zakażeń bakteryjnych wywołanych przez gronkowce, paciorkowce, maczugowce, nerwobóle, patogeny beztlenowe, promieniowce i krętki. Obecnie penicylina jest używana głównie do następujących wskazań:
- kiła;
- bakteryjne zapalenie mięśnia sercowego;
- leczenie patologii zakaźnych u kobiet w ciąży;
- zapalenie opon mózgowych;
- zapalenie kości i szpiku;
- ból gardła;
- promienica.
Niewątpliwą zaletą penicyliny jest niski zakres skutków ubocznych, co pozwala na stosowanie jej u prawie wszystkich kategorii pacjentów. Czasami występują różne reakcje alergiczne - pokrzywka, wysypka, wstrząs anafilaktyczny i inne. Przy długoterminowym przyjęciu opisano przypadki dołączenia do zakażenia Candida.
Jednak aktywne stosowanie penicyliny w praktyce klinicznej doprowadziło do rozwoju oporności. Na przykład gronkowiec zaczął wytwarzać specjalny enzym penicylinazę, który jest w stanie rozkładać ten antybiotyk. W związku z tym pojawiło się pilne pytanie o to, co zastąpić penicylinę.
Amoksycylina
Amoksycylina jest nowszym lekiem z grupy penicylin.
Lek ma również działanie bakteriobójcze, łatwo przechodzi przez barierę krew-mózg. Częściowo metabolizowany w wątrobie i wydalany przez pacjenta przez nerki.
Wśród wad amoksycyliny - potrzeba wielokrotnych dawek. Obecnie lek ten jest szeroko stosowany w leczeniu zakażeń dróg oddechowych (zapalenie gardła, ból gardła, zapalenie zatok, zapalenie tchawicy, zapalenie oskrzeli), układu moczowego (zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek), a także salmonellozy, leptospirozy, listeriozy, boreliozy i wrzodu żołądka, spowodowanego przez heli-ko-zamknięcie..
Amoksycyliny nie należy przepisywać w przypadku nadwrażliwości na leki typu penicylinowego, mononukleoza zakaźna (występuje specyficzna wysypka lub uszkodzenie wątroby). Wśród działań niepożądanych są różne reakcje alergiczne, zespół Stevensa-Johnsona, zaburzenia dyspeptyczne, przejściowa niedokrwistość i ból głowy.
Lek jest prezentowany w aptekach pod nazwami „Amoxicillin”, „Amofast”, „V-Moks”, „Flemoksin Solyutab”. Cena różni się znacznie w zależności od producenta.
Dorośli rutynowo przepisują amoksycylinę w dawce 500 mg 3 razy dziennie, a dzieciom o masie ciała poniżej 40 kg wskaźnik ten wynosi 25–45 mg na 1 kg. Leczenie chorób o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu spędza tydzień, przy poważniejszych patologiach, kurs przedłuża się do 10 lub więcej dni.
Ampicylina
Ampicylina, jako analog penicyliny, zaczęła być stosowana do leczenia patologii bakteryjnych od 1961 roku. Należy również do grupy penicylin i ma działanie bakteriobójcze.
Ale w przeciwieństwie do poprzednich leków, jego spektrum działania obejmuje nie tylko drobnoustroje gram-dodatnie, ale także gram-ujemne (E. coli, Proteus, hemofiliczna różdżka i inne). Jednak wiele bakterii jest w stanie rozszczepić go penicylinazą.
Obecnie ampicylina jest stosowana do:
- bakteryjne zapalenie pęcherzyka żółciowego;
- zapalenie dróg żółciowych;
- zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok;
- zapalenie płuc bez powikłań;
- zapalenie gardła;
- zapalenie ucha;
- salmonelloza;
- shigellosis;
- zapalenie pęcherza;
- zapalenie cewki moczowej;
- odmiedniczkowe zapalenie nerek;
- zakażenie rany w chirurgii.
Ampicyliny nie należy przepisywać, jeśli w przeszłości wystąpiły reakcje alergiczne na penicyliny, zaburzenia czynności wątroby, mononukleozę zakaźną, białaczkę i zakażenie HIV. Opisano przypadki objawów neurologicznych po zażyciu leku. Czasami obserwowano objawy dyspeptyczne, dodatek kandydozy, toksyczne zapalenie wątroby i rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.
Dostępny lek w postaci tabletek do podawania doustnego 0,25 g lub proszku do podawania wewnętrznego. Istnieją następujące nazwy handlowe: Ampicillin, Ampicillin-Norton.
Lek zaleca się przyjmować pół godziny przed posiłkiem lub 120 minut po nim. Dawka dla dorosłych wynosi od 250 do 1000 mg co 6 godzin. Czas trwania terapii nie powinien być krótszy niż 5 dni.
Augmentin
Penicylinę można również zastąpić preparatem Augmentin, lekiem złożonym z antybiotyku amoksycyliny i kwasu klawulanowego. Ten ostatni jest specyficznym inhibitorem penicylinazy, który jest wytwarzany przez paciorkowce, gronkowce, enterokoki i neisserię. Pozwala to uniknąć zniszczenia leku przeciwbakteryjnego, co znacznie zwiększa jego skuteczność w sytuacji zwiększenia odporności drobnoustrojów. Po raz pierwszy Augmentin zsyntetyzował i rozpoczął produkcję brytyjskiej firmy farmaceutycznej Beecham Pharmaceuticals.
Najczęściej lek jest przepisywany na bakteryjne procesy zapalne układu oddechowego - zapalenie oskrzeli, zapalenie tchawicy, zapalenie krtani, zapalenie ucha, zapalenie zatok i pozaszpitalne zapalenie płuc. Augmentin jest również stosowany w zapaleniu pęcherza moczowego, zapaleniu cewki moczowej, odmiedniczkowym zapaleniu nerek, zapaleniu szpiku, patologiach ginekologicznych, zapobieganiu powikłaniom po operacjach chirurgicznych i manipulacjach.
Wśród przeciwwskazań odróżnić różne zaburzenia czynności wątroby, zwiększoną wrażliwość pacjenta na antybiotyki penicylinowe, okres laktacji u kobiet. Najczęściej lekowi towarzyszą następujące działania niepożądane:
- reakcje alergiczne;
- zaburzenia dyspeptyczne;
- rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego;
- ból głowy;
- zawroty głowy;
- senność lub zaburzenia snu;
- obrzęk naczynioruchowy;
- toksyczne przejściowe zapalenie wątroby.
Augmentin jest dostępny w postaci proszku do sporządzania syropu lub tabletek do podawania doustnego. Zawieszenie stosuje się u dzieci o masie ciała większej niż 5 kilogramów na 0,5 lub 1 ml leku na 1 kg. Dla nastolatków i dorosłych użyj formularza tabletu. Standardowo należy przyjmować jedną tabletkę (875 mg amoksycyliny / 125 mg kwasu klawulanowego) 2 razy dziennie. Minimalny czas trwania terapii wynosi 3 dni.
Cefazolina
Cefazolina należy do grupy cefalosporyn pierwszej generacji. Podobnie jak penicyliny ma zasadę beta-laktamową, która daje działanie bakteriobójcze przeciwko znacznej liczbie bakterii Gram-dodatnich.
Ten antybiotyk jest stosowany tylko do podawania dożylnego lub domięśniowego. Terapeutyczne stężenie krwi utrzymuje się przez 10 godzin po podaniu.
Cefazolina nie przenika również przez barierę krew-mózg i jest prawie całkowicie eliminowana z organizmu przez nerki pacjenta. Obecnie lek jest stosowany głównie w leczeniu łagodnych form zakażeń układu oddechowego, a także bakteryjnego zapalenia dróg moczowych (zwłaszcza u dzieci, kobiet w ciąży i osób starszych).
Cefazolin nie powinien być przepisywany w obecności nadwrażliwości u pacjenta na cefalosporyny lub penicyliny, a także w połączeniu z lekami bakteriostatycznymi. Kiedy się go stosuje, czasami rozwijają się reakcje alergiczne, czasowo osłabia się funkcja filtracji nerek, pojawiają się zaburzenia dyspeptyczne, dołącza się zakażenie grzybicze.
Cefazolina jest uwalniana w fiolkach z 0,5 lub 1,0 g składnika aktywnego do przygotowania zastrzyków. Dawka leku zależy od rodzaju i ciężkości zakażenia, ale zwykle przepisuje się 1,0 g antybiotyku 2 lub 3 razy dziennie.
Ceftriakson
Do tej pory ceftriakson jest jednym z najczęściej stosowanych antybiotyków w szpitalach. Należy do trzeciej generacji cefalosporyn. Do głównych zalet leku należy obecność aktywności przeciwko florze Gram-ujemnej i infekcji beztlenowej. Również ceftriakson, w przeciwieństwie do cefazoliny, dobrze przenika przez barierę krew-mózg, co pozwala na jego aktywne stosowanie w leczeniu bakteryjnego zapalenia opon mózgowych w sytuacji, gdy nie ma wyników badań bakteriologicznych. Ponadto oporność na nią obserwuje się znacznie rzadziej niż w przypadku leków z grupy penicylin.
Ceftriakson stosuje się w leczeniu procesów zapalnych bakteryjnej etiologii układu oddechowego, moczowo-płciowego i trawiennego. Ponadto przepisywany jest antybiotyk na zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, posocznicę, infekcyjne zapalenie wsierdzia, boreliozę, posocznicę, zapalenie szpiku i zapobieganie powikłaniom podczas zabiegów chirurgicznych i operacji.
Szczególnie ważne jest stosowanie fridriaxonu w neutropenii i innych schorzeniach z zaburzeniami tworzenia krwi. Wynika to z faktu, że lek, w przeciwieństwie do wielu innych grup antybiotyków, nie hamuje proliferacji krwinek.
Ceftriaksonu nie należy podawać z lekami zawierającymi wapń (roztwory Hartmanna i Ringera). W przypadku stosowania u noworodków zaobserwowano wzrost wartości bilirubiny w osoczu. Ponadto przed pierwszą dawką konieczne jest sprawdzenie obecności nadwrażliwości na lek. Wśród działań niepożądanych są zaburzenia trawienia, reakcje alergiczne i bóle głowy.
Lek jest uwalniany w postaci proszku w butelkach 0,5, 1,0 i 2,0 g pod nazwami: „Alcizon”, „Blitsef”, „Lendatsin”, „Norakson”, „Rotazef”, „Cefograf”, „Ceftriaxone”. Dawkowanie i ilość przyjmowanego leku zależy od wieku, patologii pacjenta i ciężkości jego stanu.
Grupa farmakologiczna - penicyliny
Preparaty podgrup są wykluczone. Włącz
Opis
Penicyliny (penicylina) to grupa antybiotyków wytwarzanych przez wiele rodzajów pleśni z rodzaju Penicillium, aktywnych wobec większości gram-dodatnich, a także niektórych mikroorganizmów gram-ujemnych (gonokoków, meningokoków i krętków). Penicyliny należą do tzw. antybiotyki beta-laktamowe (beta-laktamy).
Beta-laktamy są dużą grupą antybiotyków, dla których obecność czteroczłonowego pierścienia beta-laktamowego w strukturze cząsteczki jest powszechna. Beta laktamy obejmują penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy, monobaktamy. Beta-laktamy to najliczniejsza grupa leków przeciwdrobnoustrojowych stosowanych w praktyce klinicznej, która zajmuje wiodącą pozycję w leczeniu większości chorób zakaźnych.
Informacje historyczne. W 1928 roku angielski naukowiec A. Fleming, który pracował w szpitalu St.Mary`s Hospital w Londynie, odkrył zdolność grzyba nitkowatego zielonej pleśni (Penicillium notatum) do spowodowania śmierci gronkowców w hodowli komórkowej. Substancja czynna grzyba, która ma działanie antybakteryjne, A. Fleming zwany penicyliną. W 1940 r. W Oksfordzie grupa naukowców pod przewodnictwem Kh.V. Flory i E.B. Cheyna izolowana w czystej postaci stanowi znaczne ilości pierwszej penicyliny z kultury Penicillium notatum. W 1942 roku wybitny rosyjski badacz Z.V. Jermoljewa otrzymała penicylinę z grzyba penicillium crustosum. Od 1949 r. Praktycznie nieograniczone ilości penicyliny benzylowej (penicyliny G) są dostępne do użytku klinicznego.
Grupa penicylin obejmuje naturalne związki wytwarzane przez różne rodzaje grzybów pleśniowych Penicillium i szereg półsyntetycznych. Penicyliny (podobnie jak inne beta-laktamy) mają działanie bakteriobójcze na mikroorganizmy.
Do najczęstszych właściwości penicylin należą: niska toksyczność, szeroki zakres dawek, alergia krzyżowa między wszystkimi penicylinami i częściowo cefalosporynami i karbapenemami.
Przeciwbakteryjne działanie beta-laktamów jest związane z ich specyficzną zdolnością do przerywania syntezy ściany komórkowej bakterii.
Ściana komórkowa bakterii ma sztywną strukturę, nadaje kształt mikroorganizmom i zapewnia ich ochronę przed zniszczeniem. Opiera się na heteropolimeru - peptydoglikanie, składającym się z polisacharydów i polipeptydów. Jego usieciowana struktura siatki zapewnia wytrzymałość ściany komórkowej. Skład polisacharydów obejmuje takie aminocukry jak N-acetyloglukozamina, jak również kwas N-acetylomuraminowy, który występuje tylko u bakterii. Krótkie łańcuchy peptydowe, w tym niektóre L- i D-aminokwasy, są związane z aminocukrami. U bakterii Gram-dodatnich ściana komórkowa zawiera 50–100 warstw peptydoglikanu u bakterii Gram-ujemnych, 1-2 warstwy.
W proces biosyntezy peptydoglikanów zaangażowanych jest około 30 enzymów bakteryjnych, proces ten składa się z 3 etapów. Uważa się, że penicyliny naruszają późne etapy syntezy ściany komórkowej, zapobiegając tworzeniu się wiązań peptydowych przez hamowanie enzymu transpeptydazy. Transpeptydaza jest jednym z białek wiążących penicylinę, z którymi oddziałują antybiotyki beta-laktamowe. Białka wiążące penicylinę, enzymy zaangażowane w końcowe etapy tworzenia ściany komórkowej bakterii, oprócz transpeptydaz, obejmują karboksypeptydazy i endopeptydazy. Wszystkie bakterie mają je (na przykład Staphylococcus aureus ma 4 z nich, Escherichia coli - 7). Penicyliny wiążą się z tymi białkami z różną szybkością, tworząc wiązanie kowalencyjne. W takim przypadku dochodzi do inaktywacji białek wiążących penicylinę, siła ściany komórki bakteryjnej zostaje zerwana i komórki ulegają lizie.
Farmakokinetyka. Po spożyciu penicyliny są wchłaniane i rozprowadzane po całym organizmie. Penicyliny wnikają dobrze do tkanek i płynów ustrojowych (maziówki, opłucnej, osierdzia, żółci), gdzie stężenia terapeutyczne są szybko osiągane. Wyjątkiem są płyny mózgowo-rdzeniowe, wewnętrzne media oka i tajemnica gruczołu krokowego - tutaj stężenia penicylin są niskie. Stężenie penicylin w płynie mózgowo-rdzeniowym może się różnić w zależności od warunków: w normie - mniej niż 1% surowicy, z zapaleniem może wzrosnąć do 5%. Stężenia terapeutyczne w płynie mózgowo-rdzeniowym powstają w wyniku zapalenia opon mózgowych i podawania leków w dużych dawkach. Penicyliny są szybko wydalane z organizmu, głównie przez nerki poprzez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Ich okres półtrwania jest krótki (30–90 min), stężenie w moczu jest wysokie.
Istnieje kilka klasyfikacji leków należących do grupy penicylin: według struktury molekularnej, źródła, spektrum aktywności itp.
Zgodnie z klasyfikacją podaną przez D.A. Kharkevich (2006), penicyliny są podzielone w następujący sposób (klasyfikacja opiera się na szeregu cech, w tym na różnicach w sposobach uzyskiwania):
I. Preparaty penicylin otrzymane w wyniku syntezy biologicznej (penicyliny biosyntetyczne):
I.1. Do podawania pozajelitowego (zniszczonego w kwaśnym środowisku żołądka):
benzylopenicylina (sól sodowa),
benzylopenicylina (sól potasowa);
benzylopenicylina (sól Novocain)
I.2. Do podawania dojelitowego (kwasoodpornego):
fenoksymetylopenicylina (penicylina V).
Ii. Półsyntetyczne penicyliny
II.1. Do podawania pozajelitowego i dojelitowego (kwasoodporne):
- odporny na działanie penicylinazy:
oksacylina (sól sodowa),
- szerokie spektrum:
II.2. Do podawania pozajelitowego (zniszczonego w kwaśnym środowisku żołądka)
- szerokie spektrum, w tym Pseudomonas aeruginosa:
karbenicylina (sól disodowa),
II.3. Do podawania dojelitowego (kwasoodpornego):
karbenicylina (sodu indanyl),
Zgodnie z klasyfikacją penicylin podawaną przez I. B. Mikhailov (2001), penicyliny można podzielić na 6 grup:
1. Naturalne penicyliny (benzylopenicyliny, bicyliny, fenoksymetylopenicylina).
2. Izoksazolpenicyliny (oksacylina, kloksacylina, flukloksacylina).
3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).
4. Aminopenicyliny (ampicylina, amoksycylina, talampicylina, bakampicylina, piwampicylina).
5. Karboksypenicyliny (karbenicylina, carbecillin, carindacillin, tikarcylina).
6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).
Źródło otrzymania, spektrum działania, a także połączenie z beta-laktamazami zostały wzięte pod uwagę przy tworzeniu klasyfikacji podanej w Podręczniku Federalnym (system receptur), wydanie VIII.
penicylina benzylowa (penicylina G),
fenoksymetylopenicylina (penicylina V),
3. Rozszerzone widmo (aminopenicyliny):
4. Aktywny wobec Pseudomonas aeruginosa:
5. W połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy (chronione przed inhibitorami):
Naturalne (naturalne) penicyliny - Są to antybiotyki o wąskim spektrum działania, które wpływają na bakterie Gram-dodatnie i ziarniaki. Biosyntetyczne penicyliny otrzymuje się z pożywki hodowlanej, na której hodowane są pewne szczepy grzybów pleśniowych (Penicillium). Istnieje kilka odmian naturalnych penicylin, jedną z najbardziej aktywnych i odpornych na nie jest penicylina benzylowa. W praktyce medycznej penicylina benzylowa jest stosowana w postaci różnych soli - sodowej, potasowej i nowocainowej.
Wszystkie naturalne penicyliny mają podobną aktywność przeciwbakteryjną. Naturalne penicyliny są niszczone przez beta-laktamazy, dlatego nie są skuteczne w leczeniu zakażeń gronkowcowych, ponieważ w większości przypadków gronkowce wytwarzają beta-laktamazę. Są one skuteczne głównie przeciwko drobnoustrojom Gram-dodatnim (w tym Streptococcus spp., W tym Streptococcuscus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-ujemnym ziarniakom (Neisseria mening necrosis, cytrusowemu zapaleniu pęcherza, Nephrosiacephitis Icephitis), ziarniakom Gram-ujemnym (Neisseria meninge necrophitis, fitochemii zapalenia nerek, Erysipelothrix rhusiopathiae, ziarniakomięsaka nerwowego, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-ujemnym ziarniakom). spp., Fusobacterium spp.), krętek (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-ujemne mikroorganizmy są zwykle oporne, z wyjątkiem Haemophilus ducreyi i Pasteurella multocida. W odniesieniu do wirusów (czynników wywołujących grypę, poliomyelitis, ospę itd.), Mycobacterium tuberculosis, czynnik sprawczy amebiazy, riketsji, grzybów penicyliny są nieskuteczne.
Penicylina benzylowa jest aktywna głównie przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim. Widma antybakteryjnego działania benzylopenicyliny i fenoksymetylopenicyliny są prawie identyczne. Jednak penicylina benzylowa jest 5-10 razy bardziej aktywna niż fenoksymetylopenicylina dla wrażliwych Neisseria spp. i niektóre beztlenowce. Fenoksymetylopenicylina jest przepisywana w przypadku zakażeń o umiarkowanym nasileniu. Aktywność preparatów penicylinowych jest określona biologicznie przez działanie antybakteryjne na konkretny szczep Staphylococcus aureus. Na jednostkę działania (1 U) przyjmuje aktywność 0,5988 µg chemicznie czystej krystalicznej soli sodowej benzylopenicyliny.
Znaczące zalety benzylopenicyliny jest jego niestabilność beta-laktamazy (enzymatyczne rozszczepienie pierścienia beta-laktamowego beta-laktamazy (penicylinazy) z wytworzeniem antybiotyku penicylanowego traci swoją aktywność przeciwbakteryjną), ma absorpcji w żołądku (wymaga podawania w iniekcji ścieżki) działania i stosunkowo niskim przeciw większości drobnoustrojów gram-ujemnych.
W normalnych warunkach preparaty penicyliny benzylowej słabo wnikają do płynu mózgowo-rdzeniowego, jednak wraz z zapaleniem opon mózgowych zwiększa się przepuszczalność przez BBB.
Penicylina benzylowa, stosowana w postaci wysoce rozpuszczalnych soli sodowych i potasowych, trwa krótko 3-4 godziny, ponieważ szybko wydalane z organizmu, a to wymaga częstych zastrzyków. W związku z tym zaproponowano do stosowania w praktyce medycznej słabo rozpuszczalne sole benzylopenicyliny (w tym sól nowokainy) i benzylopenicylinę.
Przedłużone kształty ), są zawiesinami, które można podawać tylko domięśniowo. Są powoli wchłaniane z miejsca wstrzyknięcia, tworząc depot w tkance mięśniowej. Pozwala to na utrzymanie stężenia antybiotyku we krwi przez dłuższy czas, a tym samym zmniejszenie częstotliwości podawania leku.
Wszystkie sole benzylopenicyliny są stosowane pozajelitowo, ponieważ są niszczone w kwaśnym środowisku żołądka. Spośród naturalnych penicylin tylko fenoksymetylopenicylina (penicylina V) posiada właściwości kwasoodporne, chociaż w słabym stopniu. Fenoksymetylopenicylina różni się strukturą chemiczną od penicyliny benzylowej dzięki obecności grupy fenoksymetylowej w cząsteczce zamiast grupy benzylowej.
Penicylina benzylowa jest stosowana w zakażeniach wywołanych przez paciorkowce, w tym Streptococcus pneumoniae (pozaszpitalne zapalenie płuc, zapalenie opon mózgowych), Streptococcus pyogenes (paciorkowcowe zapalenie migdałków, liszajec, róży, gorączka szkarłatna, zapalenie wsierdzia), w zakażeniach meningokokowych. Penicylina benzylowa jest antybiotykiem z wyboru w leczeniu błonicy, zgorzeli gazowej, leptospirozy, boreliozy.
Pokazano biciliny, przede wszystkim, jeśli to konieczne, długoterminowe utrzymanie skutecznych stężeń w organizmie. Stosuje się je na syfilis i inne choroby spowodowane bladym treponema (ziewanie), infekcje paciorkowcowe (z wyjątkiem infekcji wywołanych przez paciorkowce grupy B) - ostre zapalenie migdałków, szkarłatna szkoda, infekcje ran, różycy, reumatyzm, leiszmanioza.
W 1957 r. Wyizolowano kwas 6-aminopenicylanowy z naturalnych penicylin i na jego podstawie rozpoczęto opracowywanie półsyntetycznych preparatów.
Kwas 6-aminopenicylanowy - podstawa cząsteczki wszystkich penicylin („jądro penicyliny”) - złożony związek heterocykliczny składający się z dwóch pierścieni: tiazolidynowego i beta-laktamowego. Z pierścieniem beta-laktamowym przyłączony jest rodnik boczny, który określa zasadnicze właściwości farmakologiczne otrzymanej cząsteczki leku. W naturalnych penicylinach struktura rodnikowa zależy od składu pożywki, na której Penicillium spp.
Półsyntetyczne penicyliny wytwarza się przez modyfikację chemiczną, przyłączając różne rodniki do cząsteczki kwasu 6-aminopenicylanowego. W ten sposób uzyskano penicyliny o pewnych właściwościach:
- odporny na działanie penicylinaz (beta-laktamazy);
- kwasoodporny, skuteczny przy umówionym spotkaniu;
- posiadający szerokie spektrum działania.
Izoksazolpenicyliny (penicyliny izoksazolilowe, penicyliny odporne na penicylinę, penicyliny antystaphylococcus). Większość gronkowców wytwarza specyficzny enzym, beta-laktamazę (penicylinazę) i jest odporna na penicylinę benzylową (80–90% szczepów Staphylococcus aureus tworzy penicylinę).
Głównym lekiem przeciw gronkowcowi jest oksacylina. Grupa leków opornych na penicylinę obejmuje również kloksacylinę, flukloksacylinę, metycylinę, nafcylinę i dikloksacylinę, które ze względu na ich wysoką toksyczność i / lub niską skuteczność nie znalazły zastosowania klinicznego.
Spektrum działania antybakteryjnego oksacyliny jest podobne do spektrum działania penicyliny benzylowej, ale ze względu na odporność oksacyliny na penicylinazę, jest ona aktywna wobec gronkowców penicylinotwórczych opornych na penicylinę benzylową i fenoksymetylopenicylinę, jak również opornych na inne antybiotyki.
Poprzez aktywność przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim (w tym gronkowcom, które nie wytwarzają beta-laktamazy), izoksazolpenicyliny, w tym oksacylina, znacznie gorsza od naturalnych penicylin, dlatego w przypadku chorób, których patogeny są wrażliwe na drobnoustroje penicyliny benzylowej, są one mniej skuteczne w porównaniu z tymi drugimi. Oksacylina nie jest aktywna wobec bakterii Gram-ujemnych (z wyjątkiem Neisseria spp.), Anaerobes. Pod tym względem leki z tej grupy są pokazane tylko w przypadkach, gdy wiadomo, że zakażenie jest spowodowane przez penicylinotwórcze szczepy gronkowców.
Główne różnice farmakokinetyczne między izoksazolpenicylinami i benzylopenicyliną:
- szybka, ale nie całkowita (30–50%) absorpcja z przewodu pokarmowego. Możesz użyć tych antybiotyków jak pozajelitowo (w / m, in / in) i wewnątrz, ale 1-1,5 godziny przed posiłkami, ponieważ mają niską odporność na kwas solny;
- wysoki stopień wiązania albuminy osocza (90–95%) i niezdolność do usunięcia izoksazolopenicylin z organizmu podczas hemodializy;
- nie tylko wydalanie przez nerki, ale także przez wątrobę, nie ma potrzeby korygowania schematu dawkowania z łagodną niewydolnością nerek.
Główne znaczenie kliniczne oksacyliny to leczenie zakażeń gronkowcowych wywołanych przez oporne na penicylinę szczepy Staphylococcus aureus (z wyjątkiem zakażeń wywołanych przez oporny na metycylinę Staphylococcus aureus, MRSA). Należy pamiętać, że w szpitalach powszechne są szczepy Staphylococcus aureus, odporne na oksacylinę i metycylinę (metycylina, pierwsza penicylina oporna na penicylinę). Szczepy Staphylococcus aureus oporne na oksosillinę / metycylinę są zwykle wielooporne - są oporne na wszystkie inne beta-laktamy, a często na makrolidy, aminoglikozydy, fluorochinolony. Lekami z wyboru w zakażeniach wywołanych przez MRSA są wankomycyna lub linezolid.
Nafcylina jest nieco bardziej aktywna niż oksacylina i inne penicyliny oporne na penicylinę (ale mniej aktywne niż penicylina benzylowa). Nafcylina przenika przez BBB (jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest wystarczające do leczenia gronkowcowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych), jest wydalana głównie z żółcią (maksymalne stężenie w żółci jest znacznie wyższe niż w surowicy), w mniejszym stopniu przez nerki. Może być podawany doustnie i pozajelitowo.
Amidinopenitsillin - Są to penicyliny o wąskim spektrum działania, ale z dominującą aktywnością przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. Preparaty amidynopenicyliny (amidynocylina, piwamdinocylina, bakamdinocylina, kwasocylina) nie są zarejestrowane w Rosji.
Penicyliny o szerokim spektrum działania
Zgodnie z klasyfikacją przedstawioną przez D.A. Charkiewicz, półsyntetyczne antybiotyki o szerokim spektrum działania, dzielą się na następujące grupy:
I. Leki, które nie wpływają na niebieską ropę:
- Aminopenicyliny: ampicylina, amoksycylina.
Ii. Leki aktywne przeciwko Pseudomonas aeruginosa:
- Karboksypenicyliny: karbenicylina, tikarcylina, carbecillin;
- Ureidopenitsillin: piperacylina, azlotsillin, mezlotsillin.
Aminopenicyliny - antybiotyki o szerokim spektrum działania. Wszystkie są niszczone przez beta-laktamazy zarówno bakterii Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych.
W praktyce medycznej powszechnie stosuje się amoksycylinę i ampicylinę. Ampicylina jest przodkiem grupy aminopenicylin. Co się tyczy bakterii Gram-dodatnich, ampicylina, podobnie jak wszystkie półsyntetyczne penicyliny, ma niższą aktywność niż penicylina benzylowa, ale jest lepsza od oksacyliny.
Ampicylina i amoksycylina mają podobne widma działania. W porównaniu z naturalnymi penicylinami, spektrum działania przeciwbakteryjnego ampicyliny i amoksycyliny obejmuje wrażliwe szczepy enterobakterii, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Lepsze niż naturalne penicyliny działają na Listeria monocytogenes i wrażliwe enterokoki.
Ze wszystkich doustnych beta-laktamów amoksycylina jest najbardziej aktywna przeciwko Streptococcus pneumoniae, która jest odporna na naturalne penicyliny.
Ampicylina nie jest skuteczna przeciwko szczepom Staphylococcus spp. Tworzącym penicylinę, Wszystkie szczepy Pseudomonas aeruginosa, większość szczepów Enterobacter spp., Proteus vulgaris (pozytywny dla indolu).
Dostępne są leki skojarzone, na przykład Ampioks (ampicylina + oksacylina). Połączenie ampicyliny lub benzylopenicyliny z oksacyliną jest racjonalne, ponieważ spektrum działania z tą kombinacją staje się szersze.
Różnica między amoksycyliną (która jest jednym z wiodących doustnych antybiotyków) a ampicyliną jest jej profilem farmakokinetycznym: gdy podawana amoksycylina jest szybsza i dobrze wchłaniana w jelicie (75–90%) niż ampicylina (35–50%), biodostępność nie zależy od przyjmowania pokarmu. Amoksycylina wnika lepiej w niektóre tkanki, w tym w układzie oskrzelowo-płucnym, gdzie jego stężenie jest 2 razy wyższe niż stężenie we krwi.
Najbardziej znaczące różnice w parametrach farmakokinetycznych aminopenicylin z benzylopenicyliny:
- możliwość spotkania w środku;
- lekkie wiązanie z białkami osocza - 80% aminopenicylin pozostaje we krwi w postaci wolnej - i dobra penetracja do tkanek i płynów ustrojowych (z zapaleniem opon mózgowych, stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym może wynosić 70–95% stężeń we krwi);
- częstotliwość przepisywania leków złożonych - 2-3 razy dziennie.
Główne wskazania do przepisywania aminopenicylin to infekcje górnych dróg oddechowych i laryngologicznych, infekcje nerek i zakażenia dróg moczowych, zakażenia przewodu pokarmowego, eradykacja Helicobacter pylori (amoksycylina), zapalenie opon mózgowych.
Cechą niepożądanego działania aminopenicylin jest rozwój wysypki „ampicylinowej”, która jest niealergiczną wysypką plamisto-grudkową, która szybko znika, gdy lek jest anulowany.
Jedną z przeciwwskazań do powołania aminopenicylin jest mononukleoza zakaźna.
Należą do nich karboksypenicyliny (karbenicylina, tikarcylina) i ureidopenicyliny (azlocylina, piperacylina).
Karboksypenicyliny - Są to antybiotyki o spektrum przeciwbakteryjnym podobnym do aminopenicylin (z wyjątkiem działania na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicylina jest pierwszą penicyliną przeciwrurczową, o gorszej aktywności niż inne penicyliny przeciw pseudomonas. Karboksypenicyliny działają na gatunki Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) i indole-dodatnie Proteus (Proteus spp.) Odporne na ampicylinę i inne aminopenicyliny. Znaczenie kliniczne karboksypenicyliny obecnie maleje. Chociaż mają one szerokie spektrum działania, są nieaktywne wobec dużej części szczepów Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Prawie nie przechodzą przez BBB. Wielość spotkań - 4 razy dziennie. Wtórna odporność mikroorganizmów rozwija się szybko.
Ureidopenicyliny - to także antybiotyki przeciw szkodnikom, ich spektrum działania pokrywa się z karboksypenicylinami. Najbardziej aktywnym lekiem w tej grupie jest piperacylina. Spośród leków z tej grupy tylko azlocylina zachowuje swoją wartość w praktyce medycznej.
Ureidopenicyliny są bardziej aktywne niż karboksypenicyliny dla Pseudomonas aeruginosa. Są one stosowane w leczeniu zakażeń wywołanych przez Klebsiella spp.
Wszystkie penicyliny przeciw pestycydom są niszczone przez beta-laktamazy.
Właściwości farmakokinetyczne ureidopenicylin:
- wprowadź tylko pozajelitowo (w / m / in);
- nie tylko nerki, ale także wątroba biorą udział w wydalaniu;
- częstotliwość stosowania - 3 razy dziennie;
- wtórna oporność bakterii szybko się rozwija.
Ze względu na pojawienie się szczepów o wysokiej oporności na przeciwlękowe penicyliny i brak przewagi nad innymi antybiotykami, penicyliny przeciwwybuchowe praktycznie straciły na znaczeniu.
Główne wskazania dla tych dwóch grup penicylin antyoksydacyjnych to zakażenia szpitalne wywołane przez wrażliwe szczepy Pseudomonas aeruginosa w połączeniu z aminoglikozydami i fluorochinolonami.
Penicyliny i inne antybiotyki beta-laktamowe mają wysoką aktywność przeciwdrobnoustrojową, ale wiele z nich może rozwijać oporność drobnoustrojów.
Ta oporność wynika ze zdolności mikroorganizmów do wytwarzania specyficznych enzymów - beta-laktamazy (penicylinazy), które niszczą (hydrolizują) pierścień beta-laktamowy penicylin, co pozbawia je aktywności przeciwbakteryjnej i prowadzi do rozwoju opornych szczepów mikroorganizmów.
Niektóre półsyntetyczne penicyliny są odporne na beta-laktamazę. Ponadto, w celu przezwyciężenia nabytej odporności, opracowano związki, które mogą nieodwracalnie hamować aktywność tych enzymów, tzw. inhibitory beta-laktamazy. Są one wykorzystywane do tworzenia penicylin hamujących.
Inhibitory beta-laktamazy, takie jak penicyliny, są związkami beta-laktamowymi, ale same w sobie mają minimalną aktywność przeciwbakteryjną. Substancje te nieodwracalnie wiążą beta-laktamazy i inaktywują te enzymy, chroniąc w ten sposób antybiotyki beta-laktamowe przed hydrolizą. Inhibitory beta-laktamazy są najbardziej aktywne wobec beta-laktamazy kodowanej przez geny plazmidowe.
Inhibitor Penicyliny są połączeniem antybiotyku penicylinowego ze specyficznym inhibitorem beta-laktamazy (kwas klawulanowy, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitory beta-laktamazy nie są stosowane samodzielnie, ale są stosowane w połączeniu z beta-laktamami. Ta kombinacja umożliwia zwiększenie stabilności antybiotyku i jego aktywności wobec mikroorganizmów wytwarzających te enzymy (beta-laktamaza): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h Bacteroides fragilis. W rezultacie szczepy mikroorganizmów opornych na penicyliny stają się wrażliwe na połączony lek. Spektrum działania przeciwbakteryjnego hamujących beta-laktamów odpowiada widmowi penicylin zawartych w ich składzie, tylko poziom nabytej oporności jest inny. Inhibitory penicyliny są stosowane w leczeniu zakażeń o różnej lokalizacji i w profilaktyce okołooperacyjnej w operacjach brzusznych.
Hamujące penicyliny obejmują amoksycylinę / klawulanian, ampicylinę / sulbaktam, amoksycylinę / sulbaktam, piperacylinę / tazobaktam, tikarcylinę / klawulanian. Tikarcilina / klawulanian ma działanie antyseptyczne i działa przeciw maltofilii Stenotrophomonas. Sulbaktam ma swoją własną aktywność przeciwbakteryjną przeciwko Gram-ujemnym ziarniakom z rodziny Neisseriaceae i niefermentującej rodzinie Acinetobacter.
Wskazania do stosowania penicylin
Penicyliny są stosowane w zakażeniach wywołanych przez wrażliwe na nie patogeny. Najczęściej są stosowane w zakażeniach górnych dróg oddechowych, w leczeniu dusznicy bolesnej, szkarlatyn, zapalenia ucha, posocznicy, kiły, rzeżączki, zakażeń przewodu pokarmowego, zakażeń dróg moczowych itp.
Penicyliny należy stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami i pod nadzorem lekarza. Należy pamiętać, że stosowanie niewystarczających dawek penicylin (jak również innych antybiotyków) lub zbyt wczesne zaprzestanie leczenia może prowadzić do rozwoju opornych szczepów mikroorganizmów (dotyczy to zwłaszcza naturalnych penicylin). Jeśli wystąpi oporność, kontynuuj leczenie innymi antybiotykami.
Zastosowanie penicylin w okulistyce. W okulistyce penicyliny są stosowane miejscowo w postaci wkropleń, zastrzyków podspojówkowych i do ciała szklistego. Penicyliny nie przechodzą dobrze przez barierę krwiotwórczą. Na tle procesu zapalnego ich przenikanie do wewnętrznych struktur oka wzrasta, a stężenia w nich osiągają znaczące terapeutycznie. Tak więc, po wkropleniu do worka spojówkowego, stężenia terapeutyczne penicylin są określane w zrębie rogówki, gdy stosowane miejscowo, komora przednia praktycznie nie przenika. Gdy podspojówkowe podawanie leków jest określane w rogówce i wilgotności przedniej komory oka, w ciele szklistym - stężenia poniżej terapeutycznego.
Roztwory do podawania miejscowego przygotowuje się ex tempore. Penicilli są używane do leczenia itp.) i inne choroby oczu. Ponadto penicyliny stosuje się w celu zapobiegania zakaźnym powikłaniom urazów powiek i orbity, zwłaszcza gdy ciało obce przenika do tkanek oczodołu (ampicylina / klawulanian, ampicylina / sulbaktam itp.).
Stosowanie penicyliny w praktyce urologicznej. W praktyce urologicznej antybiotyków - penicylin, powszechnie stosuje się leki chronione przed inhibitorami (stosowanie naturalnych penicylin, a także stosowanie półsyntetycznych penicylin jako leków z wyboru uważanych za nieuzasadnione ze względu na wysoki poziom oporności szczepów uropatogennych).
Skutki uboczne i toksyczne działanie penicylin. Penicyliny mają najniższą toksyczność wśród antybiotyków i szeroki zakres działania terapeutycznego (szczególnie naturalnego). Najpoważniejsze działania niepożądane są związane z nadwrażliwością na nie. Reakcje alergiczne obserwuje się u znacznej liczby pacjentów (według różnych źródeł, od 1 do 10%). Penicyliny, częściej niż leki z innych grup farmakologicznych, powodują alergie na leki. U pacjentów, u których w przeszłości wystąpiły reakcje alergiczne na penicyliny, późniejsze stosowanie tych reakcji obserwuje się w 10–15% przypadków. U mniej niż 1% osób, które nie doświadczyły wcześniej podobnych reakcji, po wielokrotnym podaniu występuje reakcja alergiczna na penicylinę.
Penicyliny mogą powodować reakcję alergiczną w dowolnej dawce i dowolnej postaci dawkowania.
W przypadku stosowania penicylin możliwe są zarówno reakcje alergiczne typu natychmiastowego, jak i opóźnione. Uważa się, że reakcja alergiczna na penicyliny jest związana głównie z produktem pośrednim ich metabolizmu - grupą penicylinową. Nazywa się to dużą determinantą antygenową i powstaje, gdy pęka pierścień beta-laktamowy. Małe determinanty antygenowe penicyliny obejmują w szczególności niezmienione cząsteczki penicylin, benzylopenicylanu. Tworzą się one in vivo, ale są także określane w roztworach penicyliny przygotowanych do podawania. Uważa się, że wczesne reakcje alergiczne na penicyliny pośredniczą głównie w przeciwciałach IgE przeciwko małym determinantom antygenowym, opóźnionym i późnym (pokrzywka), zwykle przeciwciałom IgE przeciwko dużym determinantom antygenowym.
Reakcje nadwrażliwości są spowodowane tworzeniem się przeciwciał w organizmie i zwykle występują kilka dni po rozpoczęciu stosowania penicyliny (okresy mogą wahać się od kilku minut do kilku tygodni). W niektórych przypadkach reakcje alergiczne objawiają się wysypkami skórnymi, zapaleniem skóry, gorączką. W cięższych przypadkach reakcje te objawiają się obrzękiem błon śluzowych, zapaleniem stawów, bólem stawów, uszkodzeniem nerek i innymi zaburzeniami. Możliwe jest wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, ból brzucha, obrzęk mózgu i inne objawy.
Ciężka reakcja alergiczna jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do wprowadzenia penicylin w przyszłości. Pacjent musi wyjaśnić, że nawet niewielka ilość penicyliny, spożywana z jedzeniem lub podczas testu skórnego, może być dla niego śmiertelna.
Czasami jedynym objawem reakcji alergicznej na penicyliny jest gorączka (z natury jest stała, remisyjna lub przerywana, czasami towarzyszą jej dreszcze). Gorączka zwykle ustępuje w ciągu 1,5 dnia po odstawieniu leku, ale czasami może trwać kilka dni.
Wszystkie penicyliny charakteryzują się uczuleniem krzyżowym i reakcjami alergicznymi krzyżowymi. Wszelkie preparaty zawierające penicylinę, w tym kosmetyki i żywność, mogą powodować uczulenie.
Penicyliny mogą powodować różne działania niepożądane i toksyczne o charakterze niealergicznym. Należą do nich: spożycie - drażniący, w tym. zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, nudności, biegunka; z podaniem i / m - ból, naciek, aseptyczna martwica mięśni; z a / we wstępie - zapalenie żył, zakrzepowe zapalenie żył.
Być może wzrost odruchowej pobudliwości ośrodkowego układu nerwowego. W przypadku stosowania wysokich dawek mogą wystąpić efekty neurotoksyczne: omamy, urojenia, rozregulowanie ciśnienia krwi, drgawki. Napady drgawkowe są bardziej prawdopodobne u pacjentów otrzymujących duże dawki penicyliny i (lub) u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji neurotoksycznych, penicylin nie można podawać endolibumicznie (z wyjątkiem soli sodowej penicyliny benzylowej, którą podaje się bardzo ostrożnie, z przyczyn życiowych).
W leczeniu penicylin może rozwinąć się nadkażenie, kandydoza jamy ustnej, pochwa, dysbioza jelitowa. Penicyliny (zwykle ampicylina) mogą powodować biegunkę związaną z antybiotykami.
Stosowanie ampicyliny prowadzi do wysypki „ampicylinowej” (u 5-10% pacjentów), której towarzyszy świąd, gorączka. Ten efekt uboczny występuje najczęściej w 5–10 dniu stosowania dużych dawek ampicyliny u dzieci z limfadenopatią i zakażeniami wirusowymi lub przy jednoczesnym stosowaniu allopurynolu, a także u prawie wszystkich pacjentów z mononukleozą zakaźną.
Specyficznymi działaniami niepożądanymi przy stosowaniu bicilin są miejscowe nacieki i powikłania naczyniowe w postaci zespołów One (niedokrwienie i zgorzel kończyn z losowym wstrzyknięciem do tętnicy) lub Nicolau (zator tętnicy płucnej i mózgowej).
Przy stosowaniu oksacyliny możliwe jest krwiomocz, białkomocz i śródmiąższowe zapalenie nerek. Stosowanie penicylin przeciw pelagicznych (karboksypenicyliny, ureidopenicyliny) może towarzyszyć pojawieniu się reakcji alergicznych, objawów neurotoksyczności, ostrego śródmiąższowego zapalenia nerek, dysbiozy, małopłytkowości, neutropenii, leukopenii, eozynofilii. Przy użyciu karbenicyliny możliwy jest zespół krwotoczny. Leki skojarzone zawierające kwas klawulanowy mogą powodować ostre uszkodzenie wątroby.
Stosować w czasie ciąży. Penicyliny przechodzą przez łożysko. Chociaż nie ma odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań bezpieczeństwa u ludzi, penicyliny, włącznie z penicylinami. inhibitor, szeroko stosowany u kobiet w ciąży, bez zarejestrowanych powikłań.
W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych z penicylinami w dawkach 2-25 (dla różnych penicylin) przekraczających terapeutyczne, nie wykryto zaburzeń płodności i wpływu na funkcje rozrodcze. Teratogenne, mutagenne, embriotoksyczne właściwości po wprowadzeniu penicylin zwierząt nie zostały zidentyfikowane.
Zgodnie z ogólnie przyjętymi ogólnoświatowymi zaleceniami FDA (Food and Drug Administration), które określają możliwość stosowania leków w czasie ciąży, leki z grupy penicylin na wpływ na płód należą do kategorii FDA (badanie rozmnażania zwierząt nie ujawniło niekorzystnego wpływu leków na płód, a odpowiednie i nie przeprowadzono ściśle kontrolowanych badań u kobiet w ciąży).
Podczas przepisywania penicylin w czasie ciąży należy (jak w przypadku innych środków) wziąć pod uwagę czas trwania ciąży. W trakcie terapii konieczne jest ścisłe kontrolowanie stanu matki i płodu.
Używaj podczas karmienia piersią. Penicyliny przenikają do mleka matki. Chociaż nie zarejestrowano znaczących powikłań u ludzi, stosowanie penicylin przez matki karmiące może prowadzić do uczulenia dziecka, zmian w mikroflorze jelitowej, biegunki, rozwoju kandydozy i pojawienia się wysypki skórnej u niemowląt.
Pediatria W przypadku stosowania penicylin u dzieci nie są rejestrowane specyficzne problemy pediatryczne, należy jednak pamiętać, że niedostatecznie rozwinięta czynność nerek u noworodków i małych dzieci może prowadzić do kumulacji penicylin (dlatego istnieje zwiększone ryzyko działania neurotoksycznego wraz z rozwojem drgawek).
Geriatria Specyficzne problemy geriatryczne w stosowaniu penicylin nie są rejestrowane. Należy jednak pamiętać, że osoby starsze są bardziej narażone na związane z wiekiem zaburzenia czynności nerek i dlatego mogą wymagać dostosowania dawki.
Zaburzenia czynności nerek i wątroby. W przypadku niewydolności nerek / wątroby kumulacja jest możliwa. W przypadku umiarkowanej i ciężkiej niewydolności nerek i (lub) wątroby konieczne jest dostosowanie dawki i wydłużenie okresu pomiędzy podaniem antybiotyku.
Interakcja penicylin z innymi lekami. Antybiotyki bakteriobójcze (w tym cefalosporyny, cykloseryna, wankomycyna, ryfampicyna, aminoglikozydy) mają działanie synergistyczne, antybiotyki bakteriostatyczne (w tym makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracykliny) są antagonistyczne. Należy zachować ostrożność podczas łączenia penicylin, które są aktywne przeciwko Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi (potencjalne ryzyko zwiększonego krwawienia). Nie zaleca się łączenia penicylin z lekami trombolitycznymi. W połączeniu z sulfonamidami może zmniejszyć działanie bakteriobójcze. Doustne penicyliny mogą zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych z powodu upośledzonego krążenia jelitowo-wątrobowego estrogenów. Penicyliny mogą spowolnić wydalanie metotreksatu z organizmu (hamują jego wydzielanie kanalikowe). Połączenie ampicyliny z allopurynolem zwiększa prawdopodobieństwo wysypki skórnej. Stosowanie wysokich dawek soli potasowej benzylopenicyliny w połączeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami potasu lub inhibitorami ACE zwiększa ryzyko hiperkaliemii. Penicyliny są farmaceutycznie niezgodne z aminoglikozydami.
Z uwagi na to, że przy długotrwałym doustnym podawaniu antybiotyków mikroflora jelitowa może być tłumiona, wytwarzając witaminy B1, W6, W12, PP, pacjenci w celu zapobiegania hipowitaminozie, zaleca się przepisywanie witamin z grupy B.
Podsumowując, należy zauważyć, że penicyliny są dużą grupą naturalnych i półsyntetycznych antybiotyków o działaniu bakteriobójczym. Działanie antybakteryjne jest związane z upośledzoną syntezą peptydoglikanu ściany komórkowej. Efekt jest spowodowany inaktywacją transpeptydazy enzymatycznej, jednego z białek wiążących penicylinę zlokalizowanych na wewnętrznej błonie ściany komórkowej bakterii, która bierze udział w późniejszych etapach jej syntezy. Różnice między penicylinami są związane z charakterystyką ich spektrum działania, właściwościami farmakokinetycznymi i spektrum działań niepożądanych.
Przez kilkadziesiąt lat udanego stosowania penicylin pojawiły się problemy związane z ich nieprawidłowym użyciem. Zatem profilaktyczne podawanie penicylin zagrożonych infekcją bakteryjną jest często nieuzasadnione. Zły schemat leczenia - niewłaściwy dobór dawki (zbyt wysoka lub zbyt niska) i częstość podawania może prowadzić do rozwoju działań niepożądanych, zmniejszonej wydajności i rozwoju lekooporności.
Obecnie większość szczepów Staphylococcus spp. odporny na naturalne penicyliny. W ostatnich latach częstość wykrywania opornych szczepów Neisseria gonorrhoeae wzrosła.
Główny mechanizm nabytej oporności na penicyliny wiąże się z wytwarzaniem beta-laktamazy. Aby przezwyciężyć nabytą odporność powszechną wśród mikroorganizmów, opracowano związki, które mogą nieodwracalnie tłumić aktywność tych enzymów, tzw. inhibitory beta-laktamazy - kwas klawulanowy (klawulanian), sulbaktam i tazobaktam. Są używane do tworzenia połączonych (chronionych przed inhibitorami) penicylin.
Należy pamiętać, że wybór leku przeciwbakteryjnego, w tym penicylina powinna być spowodowana przede wszystkim wrażliwością patogenu na nią, która spowodowała chorobę, a także brakiem przeciwwskazań do jej celu.
Penicyliny są pierwszymi antybiotykami stosowanymi w praktyce klinicznej. Pomimo różnorodności nowoczesnych środków przeciwbakteryjnych, w tym cefalosporyny, makrolidy, fluorochinolony, penicyliny do dziś pozostają jedną z głównych grup środków przeciwbakteryjnych stosowanych w leczeniu chorób zakaźnych.