Paracetamol (Paracetamol)

Instrukcje użytkowania:

Ceny w aptekach internetowych:

Paracetamol jest lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym z grupy NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych), nie narkotycznego leku przeciwbólowego. Światowa Organizacja Zdrowia znajduje się na liście najważniejszych leków.

Działanie farmakologiczne

Aktywnym składnikiem leku jest paracetamol, pochodna fenacetyny. Mechanizm działania Paracetamolu opiera się na hamowaniu syntezy prostaglandyn - związków chemicznych powstających podczas zapalenia i są one odpowiedzialne za jego objawy w postaci wzrostu temperatury i pojawienia się bólu. Paracetamol działa przeciwbólowo, działając na neurony ośrodkowego układu nerwowego. Ma słabe działanie przeciwzapalne, nie podrażnia błony śluzowej przewodu pokarmowego.

Po połknięciu lek jest wchłaniany do krwiobiegu, skąd jest przenoszony na wszystkie tkanki ciała. Zniszczenie zachodzi w wątrobie, wraz z tworzeniem pośrednich produktów metabolicznych - metabolitów, z których niektóre (para-aminofenol) są toksyczne. Fakt ten ogranicza stosowanie Paracetamolu w chorobach wątroby i krwi. W przyszłości metabolity przechodzą przez filtry nerkowe i są wydalane z moczem, a zatem z zaburzeniami czynności nerek stosowanie paracetamolu jest również niepożądane.

Po podaniu doustnym, paracetamol osiąga maksymalne stężenie we krwi 20-30 minut po podaniu, po upływie półtorej godziny występuje działanie leku.

Formy wydania

Paracetamol jest dostępny w następujących postaciach:

• Tabletki do podawania doustnego, o zawartości składnika aktywnego 200 i 500 mg;
• Tabletki do podawania doustnego, powlekane (kapsułki), 500 mg paracetamolu każdy;
• Tabletki musujące do przygotowania roztworu, 500 mg substancji czynnej w jednej tabletce;
• Roztwór do infuzji, 15 mg w 1 ml roztworu, 5 ml ampułki;
• Syrop dla dzieci, 200 mg paracetamolu w 5 ml roztworu;
• Zawieszenie dla dzieci, 120 mg w 5 ml roztworu;
• Czopki doodbytnicze w dawce substancji czynnej od 50 mg (dla dzieci) do 1000 mg.

Paracetamol jest jednym z najbardziej znanych i powszechnie stosowanych leków na świecie, ten sam aktywny składnik jest wytwarzany przez różne firmy farmaceutyczne pod różnymi znakami towarowymi: Abesanil, AkamolTev, Aktazol, Alvedon, Acetophen, Algotoropil, Aminodol, Aminofen, Amphenol, Apagan, Apamid, Apanol, Acelifene, Acemol, Acetalin, Acetaminofen, Acetaminofenol, Biocetamol Len, Metamol, Minoset, Mialgin, Napamol, Naprinol, Nasprin, Nizacetol, Nepra, Opradol, Panadol, Panadol Solubl, Panadol Junior, Paramol, Patsimol, Pyremol, Pyrinazine, Rolocin, Tylenol, Tempramol, Tyralen, Paralemol, Piren, Pyrinol, Pyrinazine Febridol, Febrinil, Febrinol, Febritset, Fendon, Hemcetafen, Celiphen, Cetadol, Cetanyl, Efferalgan, Efferoglan, Erocetamol.

Wskazania do stosowania Paracetamol

Wskazaniem do paracetamolu jest temperatura ciała, podwyższona do wartości gorączkowej i gorączkowej (37 - 39 ° C) dla różnych chorób pochodzenia zakaźnego i zapalnego. W praktyce pediatrycznej wskazania do stosowania Paracetamolu to ból dziąseł i gorączka spowodowana ząbkowaniem.

Zgodnie z instrukcją Paracetamol jest skuteczny jako środek łagodzący ból różnego pochodzenia: ból głowy, bóle mięśni, bóle stawów, algomenorrhea, rwa kulszowa, rwa kulszowa, nerwobóle, ból zęba i bóle wędrujące o niejasnej etiologii.

Uwaga! Podczas stosowania tego leku w łagodzeniu ostrego bólu może on znacznie zmniejszyć objawy, a tym samym obraz kliniczny choroby się zmieni, a diagnoza może być trudna.

Instrukcje dotyczące stosowania Paracetamolu

Pojedyncza dawka paracetamolu według instrukcji waha się od 500 do 1000 mg dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat, dzienna dawka dla tej grupy nie powinna przekraczać 4 g (4000 mg) substancji leczniczej.

Dawka leku dla dzieci jest obliczana indywidualnie, w zależności od wagi dziecka, na podstawie średnio 125-250 mg substancji czynnej na raz, niezależnie od postaci dawkowania. Niezależnie od postaci leku, dawkę dzienną należy podzielić na 3-4 dawki, z odstępem czasu między nimi wynoszącym co najmniej 4 godziny.

Zgodnie z instrukcjami Paracetamol nie powinien być stosowany dłużej niż 3 dni bez nadzoru lekarskiego. Jeśli w tym czasie objawy choroby nie zostaną odwrócone, należy skonsultować się z lekarzem w sprawie możliwości dalszego stosowania leku i jego dawkowania.

Efekty uboczne

Jeśli instrukcje są przestrzegane, Paracetamol jest jednym z najbezpieczniejszych leków, którego skutki uboczne są niezwykle rzadkie. Są one jednak opisane w literaturze medycznej i są zwykle związane ze zwiększoną indywidualną wrażliwością lub obecnością utajonej współistniejącej patologii.

Działania niepożądane związane z przyjmowaniem Paracetamolu obejmują:

• Ze strony układu pokarmowego - rozwój zaburzeń czynności wątroby, pojawienie się objawów dyspepsji;
• Od strony krwi - niedokrwistość, methemoglobinemia, pogorszenie obrazu krwi (małopłytkowość, agranulocytoza, leukopenia itp.);
• Ze strony układu sercowo-naczyniowego - zmiany w przewodzeniu serca (blokada wewnątrzsercowa);
• Ze strony układu odpornościowego, reakcje alergiczne o różnym nasileniu, częściej typu opóźnionego, rzadziej natychmiastowego (wstrząs anafilaktyczny);
• Ze strony narządów moczowych - rozwój śródmiąższowego zapalenia nerek, wielomoczu i innych zaburzeń czynności nerek.

Wielu ekspertów twierdzi, że istnieją dowody na rozwój astmy u znacznej liczby dzieci przyjmujących Paracetamol (41%). Pomimo tego, że ten punkt widzenia jest kontrowersyjny w kręgach naukowych, Paracetamol nie powinien być stosowany w praktyce pediatrycznej bez poważnych dowodów, tym bardziej, gdyby nie był nadużywany.

Ten środek zaradczy jest przepisywany ostrożnie w połączeniu z innymi lekami i tylko pod nadzorem lekarza, ponieważ można zaobserwować toksyczny wpływ ich interakcji. Zakazane jest łączne stosowanie paracetamolu i alkoholu.

Podczas ciąży

Uważa się, że paracetamol podczas ciąży może być przepisywany, gdy ryzyko związane z jego stosowaniem jest uzasadnione jego wysoką skutecznością i ekstremalną koniecznością. Należy pamiętać, że szereg badań potwierdza toksyczny wpływ na płód podczas stosowania Paracetamolu w czasie ciąży. Tak więc przypadki rozwoju wnętrostwa u chłopców, których matki używały go w czasie ciąży, są związane z tym lekiem.

Tak więc powołanie Paracetamolu w czasie ciąży powinno nastąpić wyłącznie z udziałem lekarza.

Przeciwwskazania

Paracetamol jest przeciwwskazany w następujących sytuacjach:

• Historia indywidualnej wrażliwości na niego lub inne NLPZ;
• Zaburzenia czynności wątroby;
• Patologia nerek;
• Choroby związane z pogorszeniem obrazu krwi;
• Ciąża;
• Karmienie piersią.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C przez 2 lata. Trzymaj z dala od dzieci!

Paracetamol

Nazwa systematyczna (IUPAC): N- (4-hydrofenylo) etanamid
N- (4-hydrofenylo) acetamid
Nazwy handlowe: Tylenol (USA), Panadol (Australia) i wiele innych.
Status prawny: substancja nieuregulowana (Australia); dozwolone do bezpłatnej sprzedaży (Wielka Brytania); bez recepty (US)
Sposób podawania: doustny; odbytniczy; dożylnie
Biodostępność: 63–89%
Wiązanie białka: 10-25%
Metabolizm: głównie w wątrobie
Okres półtrwania: 1-4 godziny
Wydalanie: mocz (85-90%)
Paracetamol, znany również jako paracetamol, jest lekiem o nazwie chemicznej N-acetylo-p-aminofenon, który jest powszechnie stosowany jako lek przeciwbólowy (przeciwbólowy) i środek przeciwgorączkowy. Paracetamol jest międzynarodową niezastrzeżoną nazwą, również zatwierdzoną w Australii i Wielkiej Brytanii, a paracetamol jest powszechnie stosowaną nazwą w Stanach Zjednoczonych i Japonii. Paracetamol jest klasyfikowany jako łagodny środek przeciwbólowy. Jest często stosowany do łagodzenia bólów głowy i innych bólów luzu i jest głównym składnikiem różnych leków na grypę i przeziębienie. W połączeniu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi paracetamol może być również stosowany w celu łagodzenia silniejszego bólu, takiego jak ból pooperacyjny, i łagodzenia bólu u pacjentów z rakiem. Chociaż paracetamol jest stosowany w leczeniu bólu zapalnego, nie zawsze jest klasyfikowany jako NLPZ (niesteroidowy lek przeciwzapalny), ponieważ paracetamol wykazuje tylko słabą aktywność przeciwzapalną. Paracetamol można bezpiecznie stosować w zalecanych dawkach, ale nawet małe przedawkowanie leku może być śmiertelne. W porównaniu z innymi lekami przeciwbólowymi dostępnymi bez recepty, paracetamol jest znacznie bardziej toksyczny po przedawkowaniu, ale może być mniej toksyczny przy stałym stosowaniu w zalecanych dawkach. Paracetamol jest aktywnym metabolitem fenacetyny i acetanilidu (leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe popularne w przeszłości). Jednakże, w przeciwieństwie do fenacetyny, acetanilidu i ich kombinacji, paracetamol nie jest uważany za czynnik rakotwórczy przy przyjmowaniu w dawkach terapeutycznych. Słowa acetaminofen (stosowane w USA, Kanadzie, Japonii) i paracetamol (stosowane wszędzie) pochodzą od nazwy chemicznej związku, para-acetyloaminofenolu. W niektórych przypadkach, na przykład, przepisując środki znieczulające, które zawierają ten lek w swoim składzie, określa się go skrótem APAF (acetylo-para-aminofenol). Lek znajduje się na liście najważniejszych środków Światowej Organizacji Zdrowia.

Medyczne zastosowanie paracetamolu

Paracetamol i wysoka temperatura

Paracetamol jest lekiem zatwierdzonym jako środek przeciwbólowy dla osób w każdym wieku. Światowa Organizacja Zdrowia (WHO) zaleca stosowanie paracetamolu u dzieci tylko w temperaturach powyżej 38,5 ° C (101,3 ° F). Metaanaliza pokazuje, że lek jest mniej skuteczny w porównaniu z ibuprofenem.

Paracetamol i ból

Paracetamol jest stosowany w celu łagodzenia bólu różnego pochodzenia. Jego właściwości przeciwbólowe są podobne do aspiryny, a jego działanie przeciwzapalne jest słabsze. W porównaniu z aspiryną paracetamol wykazuje lepszą tolerancję u pacjentów z ryzykiem nadmiernego wydzielania kwasu żołądkowego lub przedłużonego czasu krwawienia. Od 1959 roku lek jest dostępny bez recepty. Paracetamol ma stosunkowo słabą aktywność przeciwzapalną, w przeciwieństwie do innych popularnych leków przeciwbólowych, takich jak aspiryna i ibuprofen, NLPZ, ale ibuprofen i paracetamol mają podobny wpływ w leczeniu bólów głowy. Paracetamol może zmniejszać ból stawów, ale nie wpływa na stan zapalny, zaczerwienienie lub obrzęk. Badania wykazują, że w porównaniu z NLPZ paracetamol wykazuje sprzeczne wyniki. Randomizowane kontrolowane badanie dorosłych pacjentów z przewlekłym bólem w chorobie zwyrodnieniowej stawów wykazało, że paracetamol i ibuprofen wykazują taką samą skuteczność. W latach 1996 i 2009 przeprowadzono badania skuteczności leków łączących paracetamol i słabe opioidy, takie jak kodeina. Takie leki są o 50% bardziej skuteczne niż sam paracetamol, ale mają większą liczbę skutków ubocznych. Połączenie paracetamolu i silnych opioidów, takich jak morfina, pomaga zmniejszyć ilość opioidów w leku i zwiększyć efekt przeciwbólowy. Randomizowane kontrolowane badanie dzieci cierpiących na bóle mięśniowo-szkieletowe wykazało, że w standardowych dawkach ibuprofen jest bardziej skuteczny w zmniejszaniu bólu niż paracetamol.

Skutki uboczne paracetamolu

W przypadku stosowania w zalecanych dawkach i przez ograniczony czas, działania niepożądane paracetamolu zwykle nie pojawiają się lub są bardzo słabe.

Paracetamol i uszkodzenie wątroby

Ostre przedawkowanie paracetamolu może spowodować potencjalnie śmiertelne uszkodzenie wątroby. Według amerykańskiej FDA „acetaminofen może powodować ciężkie uszkodzenie wątroby, gdy jest przyjmowany w dawkach wyższych niż zalecane”. W 2011 r. FDA zobowiązała producentów do aktualizacji etykiet na wszystkich produktach zawierających acetaminofen i ostrzegania użytkowników o potencjalnym ryzyku poważnego uszkodzenia wątroby. Ponadto w Stanach Zjednoczonych rozpoczął się program edukacji publicznej, aby zapobiec przedawkowaniu pacjentów. W przewlekłym alkoholizmie wzrasta ryzyko przedawkowania. Zatrucie paracetamolem jest główną przyczyną uszkodzenia wątroby w zachodnim świecie, a także główną przyczyną zatrucia narkotykami w Stanach Zjednoczonych, Wielkiej Brytanii, Australii i Nowej Zelandii. Według FDA w Stanach Zjednoczonych w latach 90. „było 56 000 przypadków nagłego leczenia, 26 000 hospitalizacji i 458 zgonów rocznie związanych z przedawkowaniem acetaminofenu. Niezamierzona przedawkowanie paracetamolu wiąże się z 25% połączeń do oddziałów ratunkowych, 10% przyjęć do szpitala i 25% zgonów ”. Paracetamol jest metabolizowany w wątrobie i jest substancją hepatotoksyczną; w połączeniu z alkoholem, skutki uboczne nasilają się i często objawiają się u przewlekłych alkoholików lub pacjentów z uszkodzeniem wątroby. Niektóre badania wykazały, że przyjmowanie paracetamolu w dużych dawkach w sposób ciągły zwiększa ryzyko powikłań związanych z górnym odcinkiem przewodu pokarmowego, takich jak krwawienie z żołądka. W rzadkich przypadkach obserwuje się uszkodzenie nerek, szczególnie w przypadku przedawkowania. FDA nie zaleca lekarzom przepisywania paracetamolu w dawkach powyżej 325 mg w połączeniu ze środkami odurzającymi ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, przekraczające korzyści terapeutyczne.

Reakcje skórne

2 sierpnia 2013 r. Amerykańska FDA wydała nowe ostrzeżenie dotyczące paracetamolu, które wskazywało, że lek może powodować rzadkie i prawdopodobnie śmiertelne reakcje skórne, takie jak zespół Stephena-Johnsona i toksyczna martwica naskórka. FDA zobowiązała producentów do umieszczania na etykietach swoich produktów informacji o możliwych reakcjach skórnych leków.

Astma

Istnieje związek między stosowaniem paracetamolu a rozwojem astmy, ale dane z kontrolowanych badań sugerują, że związek ten może zależeć od innych przyczyn. Od 2014 r. American Academy of Pediatrics i National Institute of Health and Clinical Excellence nadal zalecają paracetamol w celu złagodzenia bólu i dyskomfortu u dzieci, ale niektórzy eksperci zalecają unikanie stosowania paracetamolu u dzieci z astmą lub zagrożonych astmą.

Inne czynniki

W przeciwieństwie do aspiryny, paracetamol nie jest substancją przeciwzakrzepową, więc może być stosowany u pacjentów z powikłaniami związanymi z krzepnięciem krwi. Ponadto lek nie powoduje problemów z żołądkiem. Jednakże, w przeciwieństwie do aspiryny, paracetamol nie pomaga zmniejszyć stanu zapalnego. W porównaniu z ibuprofenem (którego działania niepożądane mogą obejmować biegunkę, wymioty i ból brzucha), paracetamol nie ma tak silnego negatywnego wpływu na przewód pokarmowy. W przeciwieństwie do aspiryny paracetamol jest ogólnie uważany za bezpieczny dla dzieci, ponieważ nie powoduje ryzyka zespołu Reye'a u dzieci z chorobami wirusowymi. Paracetamol stosowany w celach rekreacyjnych razem z opioidami może powodować utratę słuchu.

Przedawkowanie paracetamolu

Przedawkowanie paracetamolu przy braku leczenia wiąże się z długotrwałymi, bolesnymi dolegliwościami. Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania paracetamolu mogą początkowo nie manifestować się lub być niespecyficzne. Początkowe objawy przedawkowania zwykle rozwijają się kilka godzin po spożyciu i objawiają się nudnościami, wymiotami, poceniem się i bólem na początku ostrej toksyczności nerkowej. Pomimo powszechnego przekonania przedawkowanie paracetamolu nie wiąże się z zasypianiem lub utratą przytomności. W przypadku śmiertelnego przedawkowania paracetamolu proces umierania może trwać 3-5 dni. Obecnie najczęstszą przyczyną ostrej toksyczności wątrobowej w Stanach Zjednoczonych i Wielkiej Brytanii jest hepatotoksyczność podczas przyjmowania paracetamolu. Przedawkowanie paracetamolu jest związane z większością połączeń do ośrodków kontroli zatruć w Stanach Zjednoczonych. Toksyczność paracetamolu jest prawdopodobnie zależna od metabolitu chinonu. Nieleczone przedawkowanie może doprowadzić do niewydolności wątroby i śmierci w ciągu kilku dni. Leczenie w tym przypadku ma na celu usunięcie paracetamolu z organizmu. Węgiel aktywny można stosować w celu zmniejszenia wchłaniania paracetamolu, jeśli leczenie rozpocznie się natychmiast po przedawkowaniu. Antidotum acetylocysteiny (zwane również N-acetylocysteiną lub NAC) może być stosowane w celu przywrócenia organizmu do zapobiegania lub zmniejszenia ryzyka uszkodzenia wątroby. W przypadku poważnego uszkodzenia wątroby często stosuje się przeszczepy wątroby. Acetylocysteina jest również przydatna do neutralizacji metabolitu imidochinonu paracetamolu. Innym możliwym skutkiem ubocznym paracetamolu jest niewydolność nerek. Do 2004 r. W sprzedaży były pigułki (pod nazwą handlową Paradot w Wielkiej Brytanii), łączące paracetamol z antidotum (metioniną) w celu ochrony wątroby w przypadku przedawkowania. W czerwcu 2009 r. FDA wydała zalecenie dotyczące dodatkowych ograniczeń stosowania paracetamolu w Stanach Zjednoczonych w celu zmniejszenia ryzyka możliwych skutków toksycznych. FDA nalegała na zmniejszenie maksymalnej dawki leku z 1000 mg do 650 mg i zakazanie paracetamolu i narkotycznych leków przeciwbólowych. Członkowie komitetu FDA byli szczególnie zaniepokojeni faktem, że przedstawione maksymalne dawki paracetamolu spowodowały zmiany w funkcjonowaniu wątroby. W styczniu 2011 r. FDA zwróciła się do producentów leków zawierających paracetamol w celu ograniczenia ilości paracetamolu do maksymalnie 325 mg na tabletkę lub kapsułkę i zobowiązała producentów do aktualizacji etykiet na wszystkich produktach zawierających paracetamol i ostrzegania użytkowników o możliwym ryzyku niebezpiecznego uszkodzenia wątroby. Producenci mieli 3 lata na ograniczenie ilości paracetamolu w lekach na receptę do 325 mg na dawkę. W listopadzie 2011 r. Agencja Regulacyjna ds. Leków dokonała przeglądu wytycznych dotyczących dawkowania płynnego paracetamolu dla dzieci w Wielkiej Brytanii.

Paracetamol i ciąża

Wyniki badań na zwierzętach i badań kohortowych u ludzi nie wykazały wyraźnego wzrostu ryzyka chorób wrodzonych podczas stosowania paracetamolu podczas ciąży. Ponadto paracetamol nie wpływa na zamknięcie przewodu tętniczego, w przeciwieństwie do NLPZ. Stosowanie paracetamolu u matek w czasie ciąży wiąże się jednak ze zwiększonym ryzykiem astmy u dzieci.

Mechanizm działania paracetamolu

Mechanizm działania paracetamolu jest dziś słabo poznany. Głównym mechanizmem działania leku jest hamowanie cyklooksygenazy (COX). Ostatnie wyniki wskazują, że substancja jest wysoce selektywna dla COX-2. Ze względu na selektywność względem COX-2 substancja nie hamuje znacząco wytwarzania tromboksanów. Chociaż jego działanie przeciwbólowe i przeciw temperaturowe jest porównywalne z aspiryną lub innymi NLPZ, jego obwodowa aktywność przeciwzapalna jest zwykle ograniczona przez kilka czynników, z których jednym jest wysoki poziom nadtlenków w obszarach zapalnych. W niektórych przypadkach można jednak zaobserwować aktywność obwodową, porównywalną z NLPZ. Artykuł opublikowany w listopadzie 2011 r. Przez naukowców z Londynu, Wielkiej Brytanii i Lund, Szwecja, w Nature Communications, opisuje założenie o przeciwbólowym mechanizmie działania paracetamolu. Metabolity paracetamolu, takie jak NAPQI, działają na receptory TRPA1 w rdzeniu kręgowym, tłumiąc przekazywanie sygnału z zewnętrznych warstw rdzenia kręgowego, łagodząc ból. To założenie zostało zakwestionowane w nowym hipotetycznym artykule o tym, jak paracetamol może działać. Autor przyznaje, że NAPQI jest aktywnym metabolitem, ale stwierdza, że ​​ten reaktywny związek powinien reagować nie tylko z tiolem w TRPA1, ale także z innymi dostępnymi nukleofilami. Zakłada się, że działanie przeciwbólowe może zapewnić grupy tiolowe w proteazach cysteinowych, na przykład cysteazach ważnych dla tworzenia procytokin, takich jak cysteazy, które tworzą IL-1β i IL-6. Rodzina enzymów COX jest odpowiedzialna za metabolizm kwasu arachidonowego do prostaglandyny H2, niestabilnej cząsteczki, która z kolei może przekształcić się w nieskończoną liczbę innych związków prozapalnych. Klasyczne związki przeciwzapalne, takie jak NLPZ, blokują tę transformację. Enzym COX jest wysoce aktywny tylko przy wystarczającym utlenianiu. Paracetamol zmniejsza utlenioną formę enzymu COX, zapobiegając tworzeniu się związków prozapalnych. Prowadzi to do zmniejszenia ilości prostaglandyny E2 w OUN. Wiadomo, że aspiryna hamuje rodzinę enzymów cyklooksygenazy, a ponieważ działanie paracetamolu jest częściowo podobne do działania aspiryny, większość badań koncentruje się na tym, czy paracetamol hamuje COX, jak aspiryna. Obecnie wiadomo, że paracetamol działa za pomocą co najmniej dwóch mechanizmów. Dokładny mechanizm hamowania COX w różnych okolicznościach jest nadal przedmiotem kontrowersji naukowych. Uważa się, że z powodu różnic w aktywności paracetamolu, aspiryny i innych NLPZ mogą istnieć inne warianty COX. Jedna z teorii zakłada, że ​​paracetamol działa poprzez hamowanie izoformy COX-3, wariantu enzymów COX-1 z rodziny COX. U psów enzym ten jest blisko innych enzymów COX, wytwarza substancje prozapalne i jest selektywnie hamowany przez paracetamol. Badania wskazują jednak, że u ludzi i myszy enzym COX-3 nie wykazuje aktywności zapalnej, a jego hamowanie przez paracetamol u ludzi nie jest znaczące. Inna teoria głosi, że paracetamol (jak aspiryna) blokuje cyklooksygenazę, jednak z zapaleniem (i wysokim stężeniem nadtlenku), wysokie utlenianie paracetamolu zapobiega temu efektowi. Oznaczałoby to, że paracetamol nie ma bezpośredniego wpływu na miejsce zapalenia, ale działa zamiast tego w ośrodkowym układzie nerwowym (w środowisku nieutleniającym), obniżając temperaturę itp. Paracetamol moduluje również endogenny układ kannabioidowy. Paracetamol jest metabolizowany w AM404, związku o kilku mechanizmach działania; co najważniejsze, hamuje wychwyt zwrotny endogennego anandamidu kannabinoidowego / waniloidowego przez neurony. Wychwyt zwrotny anandamidu zmniejsza poziomy synaptyczne anandamidu i zwiększa aktywację głównego receptora bólu (nocyceptor) TRPV1 w organizmie. Poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego anandamidu, poziomy w synapsie pozostają wysokie, co może prowadzić do odczulenia receptora TRPV1. Ponadto AM404 hamuje kanały sodowe, takie jak środki znieczulające lidokainę i prokainę. Oba te działania same w sobie zmniejszają ból i są możliwymi mechanizmami działania paracetamolu. Wykazano jednak, że blokowanie receptorów kanabinoidowych syntetycznymi antagonistami zmniejsza działanie przeciwbólowe paracetamolu, co sugeruje, że jego działanie przeciwbólowe obejmuje endogenny układ kannabioidowy. Receptory rdzeniowe TRPA1 pośredniczą również w działaniu antynocyceptywnym paracetamolu i A9-tetrahydrokanabinolu u myszy. Zwiększone zachowanie społeczne u myszy, którym podano paracetamol (i zmniejszenie zachowań społecznych u ludzi) nie jest związane z aktywnością receptora kannabinoidowego typu 1. Może to być spowodowane agonizmem receptora serotoniny.

Farmakokinetyka paracetamolu

Po podaniu doustnym paracetamol jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym; objętość dystrybucji wynosi około 50 litrów. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie, w toksyczne i nietoksyczne produkty. Znane są trzy mechanizmy metabolizmu paracetamolu:

Układ enzymatyczny wątrobowego cytochromu P450 metabolizuje paracetamol, tworząc niewielki, ale ważny metabolit znany jako NAPQI (imina N-acetylo-p-benzochinonowa) (znany również jako N-acetyloimido-chinon). NAPQI następnie nieodwracalnie wiąże się z grupami sulfidrylowymi glutationu. Wszystkie trzy mechanizmy wytwarzają produkty końcowe, które są nieaktywne, nietoksyczne i ostatecznie wydalane przez nerki. Jednak w trzecim mechanizmie półprodukt NAPQI jest toksyczny. NAPQI jest głównie odpowiedzialny za toksyczne działanie paracetamolu. Wytwarzanie NAPQI wynika z dwóch izoenzymów cytochromu P450: CYP2E1 i CYP3A4. W normalnych dawkach NAPQI podlega szybkiej detoksykacji po związaniu z glutationem.

Historia odkrycia paracetamolu

Julius Axelrod i Bernard Brody wykazali, że acetanilid i fenacetyl są metabolizowane do paracetamolu, środka przeciwbólowego o lepszej tolerancji. Acetanilid był pierwszą znaną pochodną analyny o właściwościach przeciwbólowych i przeciwgorączkowych, aw 1886 r. Został szybko wprowadzony do praktyki medycznej przez A. Kan i P. Hepp pod nazwą handlową Antifebrin. Jednak niedopuszczalne skutki uboczne (z których najpoważniejsza była sinica w wyniku methemoglobinemii) doprowadziły naukowców do kontynuowania poszukiwań mniej toksycznych pochodnych aniliny. Harmon Northrop Mors już zsyntetyzował paracetamol w 1877 r. Na Uniwersytecie Johna Hopkinsa, redukując p-nitrofenol za pomocą cyny w zimnym kwasie octowym, ale paracetamol był testowany na pacjentach dopiero w 1887 r. Przez farmakologa klinicznego Josepha von Mehringa. W 1893 r. Von Mehring opublikował artykuł, w którym opisał wyniki kliniczne stosowania paracetamolu z fenacetyną, inną pochodną aniliny. Von Mehring stwierdził, że w przeciwieństwie do fenacetyny, paracetamol ma tendencję do powodowania methemoglobinemii. Paracetamol został zakazany, a fenacetyna zajęła jego miejsce. Dzięki sprzedaży fenacetyny firma Bayer stała się wiodącą firmą farmaceutyczną na świecie. Fenacetyna jest popularnym lekiem od dziesięcioleci, najczęściej jest włączana do szeroko nagłośnionych, dostępnych bez recepty środków przeciwbólowych, zwykle zawierających fenacetynę, pochodną aminopiryny aspiryny, kofeinę, a czasami dowolny barbituran. Aspiryna, wprowadzona do praktyki medycznej przez Heinricha Dressera w 1899 r., Częściowo zmniejszyła popularność fenacetyny. Dane opublikowane przez von Mehringa były kwestionowane dopiero pół wieku później przez dwa zespoły amerykańskich naukowców, którzy byli zaangażowani w badania nad metabolizmem acetanilidu i paracetamolu. W 1947 roku David Lester i Leon Greenberg wykazali, że paracetamol jest głównym metabolitem acetanilidu w ludzkiej krwi i że duże dawki paracetamolu nie powodują methemogrohinemii u szczurów albinosów. W trzech artykułach opublikowanych w Journal of Pharmacology and Experimental Therapy we wrześniu 1948 r. Bernard Brodie, Julius Axelrod i Frederick Flynn potwierdzili, używając bardziej szczegółowych metod, że paracetamol jest głównym metabolitem acetanilidu w krwiobiegu człowieka i stwierdził, że paracetamol ma równy prekursorowa skuteczność przeciwbólowa. Zasugerowali również, że u ludzi rozwija się methemoglobinemia po ekspozycji na inny metabolit, fenylohydroksyloaminę. Kolejny artykuł, opublikowany w 1949 roku przez Brody'ego i Axelroda, wskazuje, że fenacetyna może być również metabolizowana do paracetamolu. Doprowadziło to do ponownego odkrycia paracetamolu. W 1950 roku paracetamol został po raz pierwszy wprowadzony na rynek amerykański pod nazwą Triagesic. Lek był mieszaniną paracetamolu, aspiryny i kofeiny. Po doniesieniach z 1951 r. O trzech przypadkach neuropenii (choroby krwi) lek został wycofany z rynku na kilka lat, aż stało się jasne, że choroba nie jest związana ze stosowaniem leku. W 1953 roku paracetamol został wprowadzony na rynek przez Sterling-Winthrop Co. pod marką Panadol, dostępne tylko na receptę. Lek został umieszczony jako preferowany, w porównaniu z aspiryną, narzędzie bezpieczne dla dzieci i pacjentów z wrzodem żołądka. W 1955 roku paracetamol został wprowadzony na rynek pod znakiem towarowym Children Tylenol Elixir z McNeil Laboratories. W 1956 roku paracetamol w postaci tabletek 500 mg trafił do sprzedaży w Wielkiej Brytanii pod nazwą handlową Panadol od Frederick Stearns Co., oddział Sterling Drug Inc. Panadol był pierwotnie sprzedawany wyłącznie na receptę, jako środek łagodzący ból i upał, i został umieszczony jako lekarstwo na łagodny żołądek, ponieważ reszta środków przeciwbólowych w tym czasie zawierała aspirynę szkodliwą dla żołądka. W 1963 r. Paracetamol został dodany do Farmakopei Brytyjskiej i od tego czasu zyskał popularność jako lek przeciwbólowy z niewielkimi skutkami ubocznymi i interakcjami z innymi lekami. Obawy dotyczące skuteczności paracetamolu przesunęły jego rozpowszechnioną dystrybucję do lat 70., ale w latach 80. sprzedaż paracetamolu przekroczyła sprzedaż aspiryny w wielu krajach na całym świecie, w tym w Wielkiej Brytanii. Towarzyszyło temu komercyjne załamanie fenacetyny, ponieważ wykazano, że lek może powodować neuropatię przeciwbólową i toksyczność hematologiczną. Patent na paracetamol w Stanach Zjednoczonych już dawno wygasł, a obecnie dostępnych jest wiele leków generycznych, chociaż niektóre preparaty Tylenolu były objęte ochroną aż do 2007 roku.

Społeczeństwo i kultura

Paracetamol jest dostępny w postaci tabletek, kapsułek, płynnych zawiesin, czopków, roztworów dożylnych i domięśniowych, a także tabletek musujących. Standardowa dawka dla dorosłych wynosi od 500 do 1000 mg. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 4000 mg dla dorosłych. Paracetamol przyjmowany w zalecanych dawkach jest uważany za bezpieczny dla dzieci i dorosłych, ale istnieją dane dotyczące przypadków ostrego uszkodzenia wątroby, gdy są przyjmowane w dawkach poniżej 2500 mg na dobę. W niektórych preparatach paracetamol łączy się z kodeiną opioidową, czasami nazywaną ko-kodolem. W USA takie leki kombinowane są dostępne tylko na receptę, aw Kanadzie podobne kombinacje z mniejszą ilością substancji są uwalniane z aptek swobodnie. W innych krajach leki te można również sprzedawać bez recepty. Paracetamol jest także łączony z innymi opioidami, takimi jak dihydrokodeina, zwana również ko-dramolem, oksykodonem lub hydrokodonem. Inna powszechna kombinacja obejmuje paracetamol i propoksyfen napoline. Znaleziono również połączenie paracetamolu, kodeiny i depresora, bursztynianu doksylaminy. W nowych badaniach zakwestionowano skuteczność kombinacji paracetamolu z kodeiną. Paracetamol jest często stosowany w preparatach wieloskładnikowych do leczenia bólów głowy, które obejmują butalbital i paracetamol z kofeiną lub bez, a czasami kodeinę. Paracetamol jest czasami łączony z chlorowodorkiem fenylefryny. Czasami do tej kombinacji dodaje się trzeci składnik aktywny, na przykład kwas askorbinowy, kofeinę, maleinian chlorofeniraminy lub gwajfeninę.

Weterynaryjne stosowanie paracetamolu

Koty

Paracetamol jest substancją szczególnie toksyczną dla kotów, ponieważ ich organizmowi brakuje enzymu transferazy glukorony, który jest niezbędny do bezpiecznego rozkładu paracetamolu. Objawy zatrucia obejmują wymioty, zwiększone ślinienie się i przebarwienia języka i dziąseł. Uszkodzenie wątroby jest rzadką przyczyną śmierci kotów z zatruciem paracetamolem. Zamiast tego powstaje methemoglobina i wytwarzanie ciał Heinza w krwinkach czerwonych, które hamują transport tlenu w krwiobiegu i powodują uduszenie methemoglobinemii i niedokrwistości hemolitycznej). Skutecznym sposobem leczenia zatrucia małymi dawkami paracetamolu jest stosowanie N-acetylocysteiny, błękitu metylenowego lub jednoczesne podawanie tych środków.

Psy

Chociaż paracetamol nie ma wyraźnego działania przeciwzapalnego, jest równie skuteczny jak aspiryna w leczeniu bólu mięśniowo-szkieletowego u psów. W Wielkiej Brytanii dostępny jest produkt Pardale-V, który zawiera paracetamol i kodeinę. Stosuje się go w leczeniu psów wyłącznie po wyznaczeniu lekarza i w nagłych przypadkach. Główne objawy zatrucia paracetamolem u psów to uszkodzenie wątroby, a czasami wrzód przełyku. Przyjmowanie N-acetylocysteiny 2 godziny po przyjęciu paracetamolu jest skutecznym środkiem w leczeniu przedawkowania.

Paracetamol jest również zabójczy dla węży, a jego zastosowanie zaproponowano jako środek kontroli inwazyjnej populacji brązowej boigi (Boiga irregularis) na wyspie Guam. Dawki 80 mg podaje się martwym myszom, które następnie zrzuca się z helikoptera.

Kontrowersje

We wrześniu 2013 r. W odcinku „Ściśle określone” programu telewizyjnego „This American Life” podkreślono problem śmiertelności w wyniku przedawkowania acetaminofenu. Następnie pojawiły się dwa raporty z ProPublica, stwierdzające, że „FDA od dawna jest świadoma badań potwierdzających ryzyko acetaminofenu. Wiedział o tym również producent Tylenolu, McNeil Consumer Healthcare, oddział Johnson. Johnson i McNeil, producent Tylenolu, wielokrotnie odrzucali potrzebę ostrzeżeń o bezpieczeństwie, ograniczania dawki i innych środków w celu ochrony użytkowników leku. Raport przygotowany przez wewnętrzną grupę roboczą FDA opisuje historię inicjatyw FDA mających na celu informowanie użytkowników o ryzyku przedawkowania acetaminofenu, i zauważa, że ​​„jednym z celów Agencji było przekazanie informacji o bezpieczeństwie acetaminofenu, szczególnie w porównaniu z innymi lekami przeciwbólowymi bez recepty ( na przykład aspiryna i inne NLPZ). ” Raport stwierdza również, że „długotrwałe stosowanie NLPZ wiąże się również ze znaczną liczbą powikłań i śmiertelności. NLPZ mają negatywny wpływ na przewód pokarmowy. W jednym artykule przytoczono następujące dane: 3200 zgonów i 32 000 hospitalizacji rocznie. Ponadto omówiono ostatnio ryzyko toksyczności sercowo-naczyniowej. Celem programu nie jest ograniczenie stosowania paracetamolu i nie zachęcanie do stosowania NLPZ, ale informowanie użytkowników w celu uniknięcia niepotrzebnych i nieuzasadnionych zagrożeń dla zdrowia ”.

Klasyfikacja paracetamolu

Paracetamol jest częścią grupy leków znanych jako „analgetyki analityczne”; a ten lek jest jedyną z tej grupy używaną do tej pory. Nie jest uważany za NLPZ, ponieważ nie ma znaczącej aktywności przeciwzapalnej (i jest słabym inhibitorem COX), pomimo dowodów na podobną aktywność farmakologiczną paracetamolu i NLPZ.

Dostępność

Paracetamol stosuje się w bólu różnego pochodzenia (głowa i ząb, migrena, bóle mięśni, bóle mięśniowe, bóle stawów); gorączka w chorobach zakaźnych i zapalnych; słaba tolerancja pochodnych kwasu salicylowego.

Wesprzyj nasz projekt - zwróć uwagę na naszych sponsorów:

Paracetamol: wskazania, przeciwwskazania, działania niepożądane

Paracetamol jest szeroko rozpowszechnionym lekiem przeciwgorączkowym i przeciwbólowym należącym do grupy anilidów. W wielu krajach jest produkowany pod nazwą Acetaminophen. Narzędzie nie daje skutków ubocznych związanych z większością NLPZ, ale przyjmując zbyt duże dawki, może niekorzystnie wpływać na czynność wątroby, nerek i układu krążenia.

Ważne: ryzyko działań niepożądanych (wątrobowych i nefrotoksycznych) zwiększa się wielokrotnie wraz z równoległym przyjmowaniem paracetamolu i płynów zawierających etanol (w tym nalewki farmaceutyczne). W związku z tym w czasie leczenia zaleca się powstrzymanie się od alkoholu.

Niewątpliwą zaletą paracetamolu w porównaniu z kwasem acetylosalicylowym (aspiryną) jest niskie ryzyko zaostrzenia przewlekłego zapalenia żołądka i rozwoju wrzodów żołądka i dwunastnicy.

Ten centralny nie narkotyczny środek przeciwbólowy uważany jest za jeden z najbardziej skutecznych i bezpiecznych. Znajduje się na liście „Essential and Essential Drugs”, przyjętej przez rząd Federacji Rosyjskiej.

Aktywny składnik i forma uwalniania

Składnikiem aktywnym jest para-acetaminofenol (N- (4-hydroksyfenylo) acetamid). Wzór chemiczny - C8H9NO2. Paracetamol został zsyntetyzowany w 1877 roku, a próby kliniczne minęły dziesięć lat później. Sprzedaż leku rozpoczęła się w 1953 r. Pod nazwą handlową Tylenol (USA). W 1956 r. Pojawił się Panadol oparty na tej samej substancji chemicznej. Obecnie produkowana jest ogromna ilość leków zawierających paracetamol, która dodatkowo zawiera składniki, takie jak kofeina, kwas acetylosalicylowy, kodeina, analgin itp.

Krajowe firmy farmaceutyczne Paracetamol jest wytwarzany w konwencjonalnych tabletkach (po 200, 325 i 500 mg), tabletkach powlekanych (Panadol Extra 325 i 500 mg), kapsułkach (325 i 500 mg), a także w postaci czopków doodbytniczych (po 50)., 100, 125, 250 i 500 mg).

Sieci apteczne sprzedają 500 mg rozpuszczalnych tabletek - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs i Paracetamol-Hemofarm.

Popularne leki zawierające panadol obejmują proszki do przygotowywania Ferwex i Theraflu.

Dostępna jest również forma do wstrzykiwań - roztwór Perfalgan (10 mg / ml). Dla dzieci można kupić syropy dla dzieci Panadol Beby i Efferalgun, a także zawiesiny doustne Paracetamol Children's, Calpol i Daleron.

Zalety paracetamolu

Paraacetaminofenol działa na środek termoregulacji umiejscowionej w podwzgórzu, dzięki czemu jego działanie przeciwgorączkowe jest jak najbardziej zbliżone do naturalnego obniżenia temperatury ciała. Niewątpliwą zaletą Paracetamolu w stosunku do NLPZ jest selektywność ekspozycji, która umożliwia stosowanie go w leczeniu dzieci. Ponadto produkty przemiany materii leku bardzo szybko opuszczają organizm w naturalny sposób, co eliminuje kumulację (akumulację) w narządach i tkankach.

Paracetamol: wskazania do stosowania

Paracetamol jest lekiem przeznaczonym do łagodzenia objawów. Nie wpływa na dynamikę procesu patologicznego. Najczęstsze wskazania do rozpoczęcia stosowania tego leku (DOS) to wzrost temperatury ciała (hipertermia) na tle przeziębienia i chorób wirusowych, a także ból (ból) w kościach i mięśniach w przypadku grypy i innych ostrych zakażeń wirusowych układu oddechowego.

Choroby i warunki, w których zaleca się acetaminofen:

Dawkowanie i podawanie Paracetamol

Paracetamol ma działanie terapeutyczne podczas przyjmowania dawek 10-15 mg na 1 kg masy ciała.

Zaleca się przyjmowanie doustnych postaci paracetamolu (tabletki lub syrop) 1-2 godziny po jedzeniu, picie dużej ilości płynów (najlepiej czystej wody). Odbiór w pełnym żołądku spowalnia wchłanianie, aw konsekwencji rozwój oczekiwanego efektu terapeutycznego.

Paracetamol w postaci czopków podaje się doodbytniczo (po 1 świecy).

Zalecana pojedyncza dawka dla dorosłych pacjentów i młodzieży powyżej 12 lat (lub ważących 40 kg lub więcej) wynosi 1 g (2 tabletki po 0,5 g każda), a dawka dobowa wynosi 4 g.

Dla dzieci w wieku poniżej 12 lat dawkę określa się indywidualnie w ilości 10-15 mg na 1 kg masy ciała (60 mg / kg na dobę). Wielość - do 4 razy dziennie; pomiędzy przyjęciami wskazane jest zachowanie w przybliżeniu równych odstępów czasu.

Dla niemowląt od 3 miesięcy. do 1 roku, dawka wynosi od 24 do 120 mg (do 4 razy dziennie), a dzieciom w wieku od 1 do 6 lat podaje się 120-240 mg na dawkę.

Niepożądane jest przyjmowanie Paracetamolu przez ponad 5 dni z rzędu. Jeśli podwyższona temperatura utrzymuje się dłużej niż 3 dni, a zespół bólowy utrzymuje się dłużej niż 5 dni, należy skonsultować się z lekarzem. Zazwyczaj w takich przypadkach zaleca się zastąpienie leku innym lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Aby zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych, zaleca się ograniczenie minimalnych skutecznych dawek i ścisłe przestrzeganie schematu.

Działanie farmakologiczne

Substancja czynna jest w stanie zablokować enzym cyklooksygenazę (TSOG1 i TSOG2), zmniejszając w ten sposób poziom wytwarzania mediatorów bólu - prostaglandyn. Lek ma bezpośredni wpływ na ośrodki termoregulacji i ból w mózgu. Istnieją powody, by sądzić, że wyraźne działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe wynika między innymi z selektywnej blokady COX 3, enzymu, który przyspiesza syntezę prostaglandyn i bierze udział w tworzeniu gorączki i bólu.

Lek ten ma stosunkowo łagodne właściwości przeciwzapalne, ponieważ jest neutralizowany przez peroksydazy tkanek obwodowych. Paracetamol nie wpływa niekorzystnie na metabolizm wody i elektrolitów.

Farmakodynamika

Po spożyciu Paracetamol jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w surowicy może zmieniać się od 30 minut. do 2 godzin. Około 15% substancji czynnej jest sprzężone z białkami osocza. Lek swobodnie przechodzi przez barierę krew-mózg. Większość substancji przechodzi biotransformację w wątrobie. Okres półtrwania wynosi od 1 do 4 godzin (u pacjentów w podeszłym wieku jest nieco dłuższy). Metabolity (siarczany i glukoronidy) i para-acetaminofenol w postaci niezmienionej (około 3%) są wydalane z moczem.

Paracetamol: przeciwwskazania

Przeciwwskazania obejmują:

• indywidualna nadwrażliwość (nadwrażliwość) na substancję czynną;
• „Aspirin Triad” (połączenie nietolerancji na NLPZ, astmę oskrzelową i nawracające polipy nosa i zatoki przynosowe);
• choroby zapalne, erozja i wrzody przewodu pokarmowego;
• krwawienie z przewodu pokarmowego;
• ciężkie zaburzenie czynności nerek;
• zdiagnozowana hiperkaliemia;
• stan po operacji pomostowania tętnic wieńcowych.

Ważne: leki zawierające paracetamol są przeciwwskazane u noworodków w pierwszym miesiącu życia.

Szczególną ostrożność podczas przyjmowania tego leku należy obserwować w następujących chorobach i stanach patologicznych:

• przewlekły alkoholizm i alkoholowe uszkodzenie wątroby;
• choroba niedokrwienna serca i przewlekła niewydolność serca;
• choroba naczyń mózgowych;
• uszkodzenia tętnic obwodowych;
• niewydolność nerek i wątroby.

Uwaga: cukrzycy nie zaleca się przyjmowania Paracetamolu w postaci syropu.

Skutki uboczne paracetamolu

Akceptacja paracetamolu przez kobietę podczas ciąży wielokrotnie zwiększa ryzyko wystąpienia nieprawidłowości, takich jak niezstąpione jądra u nowonarodzonych chłopców (wnętrostwo często wymaga interwencji chirurgicznej). Według niektórych badaczy lek zwiększa prawdopodobieństwo rozwoju astmy oskrzelowej u dziecka (wraz z aspiryną).

Uważa się również, że przyjmowanie paracetamolu może nieznacznie zmniejszyć reakcję emocjonalną pacjenta.

Nadmierne spożycie tego leku, nawet w dawkach terapeutycznych, może powodować rozwój nefropatii przeciwbólowych, co prowadzi do ciężkiej niewydolności nerek.

Jak niebezpieczne jest przedawkowanie paracetamolu?

Praktycznie każdy farmakologiczny lek w określonej dawce może być śmiertelny. Toksyczność paracetamolu jest stosunkowo niewielka, ale gdy jest przyjmowana jednorazowo w dawce przekraczającej 10-15 g (dla dorosłych) lub 140 mg / kg (dla dziecka), rozwija się poważne uszkodzenie wątroby. Wynika to z hepatotoksycznego działania produktów pośredniego metabolizmu para-acetaminofenolu.

Ważne: śmierć jest możliwa przy przyjmowaniu 40 tabletek dziennie. Przestrzeganie instrukcji wyklucza odbiór niebezpiecznej ilości leku.

Znaczny nadmiar zalecanej dawki jest jedną z przyczyn poważnych krwawień w przewodzie pokarmowym, wymagających pilnej hospitalizacji. Jeśli opieka medyczna nie zostanie udzielona w odpowiednim czasie, śmierć nie jest wykluczona.

W przypadku przedawkowania hemodializa jest nieskuteczna, a wymuszona diureza może być nawet niebezpieczna. W przypadku zatrucia paracetamolem stosowanie glukokortykoidów i leków przeciwhistaminowych jest niedopuszczalne, ponieważ zwiększają one poziom syntezy produktów metabolicznych, które mają negatywny wpływ na wątrobę.

Interakcja z innymi lekami

Ważne jest, aby zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania Paracetamolu z lekami przeciwzakrzepowymi (Warfaryna), środkami przeciwpłytkowymi (w tym kwasem acetylosalicylowym), hormonami glikokortykosteroidowymi (Prednizolon) i inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (Fluoksetyna, Sertralina itp.).

Połączenie z lekami zawierającymi fenobarbital (Valocordin, Corvalol) jest niedopuszczalne.

Paracetamol podczas ciąży i laktacji

Kobiety w trzecim trymestrze ciąży nie powinny przyjmować paracetamolu. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży lek należy przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza; w tym przypadku stosunek korzyści do matki i możliwe ryzyko dla płodu.

Mniej niż 1% substancji czynnej przenika do mleka matki, więc okres laktacji nie jest przeciwwskazaniem do przyjmowania leku.

Dodatkowe informacje

Jeśli na tle choroby u pacjenta znacznie zmniejszy się apetyt, zaleca się zmniejszenie dawki doustnej o połowę w celu uniknięcia ryzyka podrażnienia błon śluzowych przewodu pokarmowego.

Skład niektórych leków para-acetaminofenolu jest zawarty w połączeniu z kofeiną. Udowodniono, że kofeina wzmacnia działanie paracetamolu, zwiększając jego biodostępność. Ta kombinacja pomaga w łagodzeniu bólów głowy na tle niskiego ciśnienia krwi.

Zwiększenie działania para-acetaminofenolu osiąga się dzięki równoległemu przyjmowaniu kwasu askorbinowego do organizmu. Witamina C spowalnia wydalanie substancji czynnej z organizmu.

Vladimir Plisov, Recenzent medyczny

22 982 odsłon ogółem, 3 widoki dziś