Oseltamiwir

Opis od 18 lutego 2017 r

• Nazwa łacińska: Oseltamyvirum
• Kod ATC: J05AH02
• Wzór chemiczny: C₁₆H₂₈N₂O₄
• Kod CAS: 196618-13-0

Nazwa chemiczna

Ester etylowy kwasu (3R, 4R, 5S) -4- (Acetyloamino) -5-amino-3- (1-etylopropoksy) -1-cyklohekseno-1-karboksylowego

Właściwości chemiczne

Oseltamiwir jest środkiem przeciwwirusowym, inhibitorem neurominidazy, pochodnej kwasu amino-cykloheksenokarboksylowego. Narzędzie zostało zatwierdzone do użytku w 1999 roku. Dla właściwości fizycznych - jest to biała substancja krystaliczna. Masa cząsteczkowa = 312,4 grama na mol. Dostępne w postaci proszku i kapsułek do przygotowania zawiesin.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Po podaniu doustnym oseltamiwir jest hydrolizowany do aktywnej postaci karboksylanu oseltamiwiru. Substancja hamuje wirusy grypy typu neuraminidazy A i B, zapobiegając ich normalnej replikacji, proces penetracji do zdrowych komórek. Istnieje 9 podtypów neuraminidazy wirusa grypy A i 16 podtypów hemaglutyniny, ich kombinacje określają różne szczepy tego samego wirusa. Najbardziej powszechnymi i zagrażającymi ludzkimi szczepami zdrowia są H3N2 i H1N1.

Jednak niektóre rodzaje i nowe szczepy grypy nie są wrażliwe na leczenie Oseltamiwirem. Między szczepami opornymi na zanamiwir i środkami opornymi na tę substancję występuje oporność krzyżowa. Lek nie ma właściwości rakotwórczych, mutagennych, nie wpływa na płodność i wczesny rozwój embrionalny.

Po spożyciu leku jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym, w wyniku działania esteraz wątrobowych przekształca się w aktywny metabolit karboksylan. Około 75% metabolitu i 5% niezmienionej substancji znajduje się we krwi. Środki stężenia w osoczu są wprost proporcjonalne do dawki. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na parametry farmakokinetyczne. Stopień wiązania z białkami krwi wynosi około 42% (dla metabolitów wartość ta nie osiąga nawet 3%).

Okres półtrwania leku z osocza krwi wynosi od 1 do 3 godzin, metabolity - do 10 godzin. Substancja jest wydalana przez nerki (filtracja kłębuszkowa) i masy kałowe. Korekta dawki leku nie jest wymagana w wieku 12 lat iu pacjentów w podeszłym wieku.

Wskazania do użycia

• w leczeniu grypy u dorosłych i dzieci od 1 roku;
• jako środek profilaktyczny dla dorosłych i młodzieży ze zwiększonym ryzykiem zakażenia;
• w zapobieganiu grypie u dzieci od jednego roku.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany do otrzymania:

• w przewlekłej niewydolności nerek, jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 10 ml na minutę;
• z chorobami wątroby;
• pacjenci z alergią na substancję czynną.

Efekty uboczne

Najczęstszymi objawami, które mogą pojawić się podczas leczenia Oseltamivirem są:

• wymioty, ból brzucha, nudności, biegunka;
• bóle głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy, przekrwienie błony śluzowej nosa;
• zmęczenie, osłabienie, kaszel i ból gardła;
• obrzęk, alergia, w tym reakcje anafilaktyczne, pokrzywka, zapalenie skóry;
• zapalenie jelita grubego, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, lęk, koszmary nocne, drgawki.

U dzieci częściej występował: ból brzucha, zaburzenia słuchu, krwawienie z nosa, zapalenie spojówek.

Instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Lek jest przepisywany doustnie, niezależnie od posiłku.

Zaleca się rozpoczęcie leczenia lekiem Oseltamivir nie później niż 2 dni po wystąpieniu pierwszych objawów choroby. Średnia dawka wynosi 75 mg, dwa razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi 5 dni. Zwiększenie dziennej dawki jest niepraktyczne.

W profilaktyce stosuj od 75 do 150 mg dziennie przez 6 tygodni.

W przypadku niewydolności nerek przeprowadza się dostosowanie dawki. Wskazane jest nie więcej niż 75 mg na dobę.

Przedawkowanie

Nie zgłoszono przypadków przedawkowania. Przy jednym spożyciu obserwowano bardzo duże dawki: nudności i wymioty. Leczenie jest objawowe.

Interakcja

Leki blokujące wydzielanie kanalikowe zwiększają stężenie Oseltamiwiru i jego aktywnego metabolitu w osoczu 3 razy. Jednak dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Specjalne instrukcje

Ze szczególną ostrożnością lek jest stosowany w praktyce pediatrycznej.

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa przyjmowania substancji, jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 10 ml na minutę.

Środek ten nie jest skuteczny w leczeniu innych chorób wirusowych lub zakażeń bakteryjnych.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania oseltamiwiru u pacjentów z obniżoną odpornością, w chorobach układu oddechowego i sercowo-naczyniowego, 40 godzin po tym, jak nie ustalono pierwszych objawów grypy.

Podczas badań po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki ciężkich reakcji skórnych, zespołu Stevensa-Johnsona, martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka, rumienia wielopostaciowego; nieprawidłowe zachowanie, majaczenie, omamy. Bardzo rzadko powyższe reakcje były śmiertelne.

Dla dzieci

Leczenie farmakologiczne odbywa się u dzieci od roku. W razie potrzeby należy dostosować dawkę dzienną.

Podczas ciąży i laktacji

Należy zachować ostrożność podczas leczenia kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Przygotowania zawierające (analogi)

Synonimy Oseltamiwiru: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir phosphate.

Recenzje

Niektóre opinie na temat Oseltamivir:

• „... W sezonie grypowym wszyscy w rodzinie zachorowali. Cóż, ten czas zaczął przyjmować to narzędzie. Choroba przebiegła bez komplikacji, niczego nie zauważyłem po reakcjach ubocznych ”;
• „... Około roku temu wzięła ten lek. Zaczęła pić pigułki po kilku godzinach, gdy gorączka wzrosła. Po 5 dniach leczenia - brak objawów choroby. Nie wystąpiły żadne działania niepożądane. Ale lek nie pomógł mi przy zwykłym ARVI ”;
• „... Zostałem wypisany przez lekarza - dała swojemu dziecku, a on niemal natychmiast poczuł mdłości, wymioty. Zdecydowaliśmy się leczyć bez tego leku. ”

Cena gdzie kupić

Koszt leku Tamiflu wynosi około 1000 rubli za 10 tabletek po 75 mg.

Wykształcenie: Ukończyła Państwowe Kolegium Medyczne w Równem, uzyskując dyplom z farmacji. Ukończyła Państwowy Uniwersytet Medyczny w Winnicy. M.I.Pirogov i staż w jego bazie.

Doświadczenie zawodowe: W latach 2003–2013 pracowała jako farmaceuta i szef kiosku aptecznego. Otrzymała dyplomy i wyróżnienia za wiele lat ciężkiej pracy. Artykuły medyczne były publikowane w lokalnych publikacjach (gazetach) i na różnych portalach internetowych.

Oseltamivir - opis leku, instrukcje użytkowania, opinie

Kapsułka Oseltamiwir (Oseltamyvir)

Instrukcje dotyczące medycznego stosowania leku

Opis działania farmakologicznego

Wskazania do użycia

Formularz wydania

Farmakodynamika

Mechanizm działania karboksylanu oseltamiwiru jest związany z hamowaniem neuraminidazy wirusa grypy A i B. Neuraminidaza, glikoproteina powierzchniowa wirusa grypy, jest jednym z kluczowych enzymów biorących udział w replikacji wirusów grypy A i B. 9 znanych jest antygenowych podtypów neuraminidazy wirusa A typu A - N1, N2 itd., które wraz z 16 antygenowymi podtypami hemaglutyniny - H1, H2 itd. definiują różne szczepy tego samego typu wirusa. W populacji ludzkiej kilka szczepów wirusa grypy A krąży jednocześnie z hemaglutyniną 1-5 i neuraminidazą 1 i 2, z których głównymi są H3N2 i H1N1.

Hamowanie neuraminidazy zakłóca zdolność cząstek wirusowych do przenikania do komórki, jak również uwalnianie wirionów z zainfekowanej komórki, co prowadzi do ograniczenia rozprzestrzeniania się infekcji w organizmie.

Aktywność antywirusową oseltamiwiru in vitro oceniano na hodowlach komórkowych przy użyciu szczepów laboratoryjnych i izolatów klinicznych wirusa grypy. Wykazano, że stężenia karboksylanu oseltamiwiru wymagane do hamowania wirusa grypy są bardzo zmienne i zależą od metody użytej do badania i testowanego wirusa. Wartości IC_50 i IC_90 (stężenia wymagane do hamowania aktywności enzymu o 50 i 90%) mieszczą się w zakresie od 0,0008 do> 35 μM i od 0,004 do> 100 μM, odpowiednio (1 μM = 0,284 μg / ml). Związek między aktywnością przeciwwirusową in vitro w hodowli komórkowej a hamowaniem replikacji wirusa u ludzi nie został ustalony.

Farmakokinetyka

Stosować w czasie ciąży

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, niewydolność nerek.

Ograniczenia dotyczące stosowania: Niewydolność wątroby (skuteczność i bezpieczeństwo stosowania w tej kategorii pacjentów nie zostały określone).

Wiek dzieci do 1 roku (nie określono skuteczności i bezpieczeństwa użytkowania). Fosforan oseltamiwiru nie jest wskazany do leczenia lub zapobiegania grypie u dzieci poniżej 1 roku życia Nie ma pewności co do czasu tworzenia się BBB u ludzi, a znaczenie kliniczne danych dotyczących zwierząt dla niemowląt jest nieznane.

Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa fosforanu oseltamiwiru w zapobieganiu grypie u dzieci w wieku poniżej 13 lat.

Efekty uboczne

Dawkowanie i podawanie

W środku Leczenie: lek należy rozpocząć nie później niż 2 dni po wystąpieniu objawów grypy; dorośli i dzieci powyżej 12 lat - w dawce 75 mg 2 razy dziennie przez 5 dni; zwiększenie dawki powyżej 150 mg / dobę nie prowadzi do zwiększenia efektu. Dzieci od 1 roku do 12 lat - w zależności od masy ciała.

Zapobieganie: Dorośli i dzieci powyżej 12 lat - 75 mg 1 raz dziennie przez 6 tygodni (podczas epidemii grypy).

U pacjentów z kreatyniną Cl poniżej 30 ml / min konieczna jest modyfikacja dawki (75 mg 1 raz na dobę przez 5 dni); z Cl kreatyniną mniejszą niż 10 ml / min, nie ma danych aplikacji.

Przedawkowanie

Specjalne instrukcje dotyczące przyjęcia

Okres trwałości

Podobne leki w akcji:

• Ergoferon () Tabletki do ssania
• Tabletki Groprinosin (Groprinosin) doustne
• Tabletki doustne Groprinosin (Groprinosin)
• Maść z drzewa herbacianego (DN drzewa herbacianego) do użytku zewnętrznego
• Valtrex (Valtrex) Tabletki doustne
• Zanamiwir (Zanamivir) Proszek do podawania wziewnego
• Valacyclovir (Valacyclovir) tabletki doustne
• Anaferon children (Anaferon filios) Tabletki do ssania
• Tabletki Lipront (Larypront) do ssania
• Tabletki Vayrova (doustne) doustne

** Katalog narkotyków ma charakter wyłącznie informacyjny. Aby uzyskać więcej informacji, skontaktuj się z adnotacją producenta. Nie należy samoleczyć; Przed rozpoczęciem stosowania oseltamiwiru należy skontaktować się z lekarzem. EUROLAB nie ponosi odpowiedzialności za konsekwencje wynikające z wykorzystania informacji zamieszczonych na portalu. Wszelkie informacje na stronie nie zastępują porady lekarza i nie mogą służyć jako gwarancja pozytywnego działania leku.

Czy jesteś zainteresowany lekiem Oseltamivir? Chcesz poznać bardziej szczegółowe informacje lub potrzebujesz badania lekarskiego? Czy potrzebujesz inspekcji? Możesz umówić się na wizytę u lekarza - klinika Eurolab jest zawsze do Twojej dyspozycji! Najlepsi lekarze zbadają cię, doradzą, zapewnią niezbędną pomoc i postawią diagnozę. Możesz także zadzwonić do lekarza w domu. Klinika Eurolab jest otwarta przez całą dobę.

** Uwaga! Informacje przedstawione w niniejszym przewodniku dotyczącym leków są przeznaczone dla lekarzy i nie powinny stanowić podstawy do samodzielnego leczenia. Opis leku Oseltamivir podawany jest w celu zapoznania się z nim i nie ma na celu przepisania leczenia bez udziału lekarza. Pacjenci potrzebują fachowej porady!

Jeśli są Państwo zainteresowani innymi lekami i lekami, ich opisami i instrukcjami użycia, informacjami na temat składu i formy uwalniania, wskazaniami do stosowania i skutkami ubocznymi, sposobami użycia, cenami i recenzjami leków lub mają Państwo jakiekolwiek inne pytania i sugestie - napisz do nas, na pewno postaramy się pomóc.

Oseltamivir - instrukcje użytkowania, analogi, recenzje

Instrukcja stosowania Oseltamivir wskazuje, jak pić lek, aby osiągnąć aktywność przeciwwirusową. Jest przepisywany dla potwierdzonej laboratoryjnie grypy. Narzędzie jest skuteczne tylko wtedy, gdy dawkowanie i czas przylegania. Instrukcje dotyczące stosowania przeglądów cen i analogów Oseltamivir przedstawiono poniżej.

Działanie oseltamiwiru

Oseltamyvir jest uwalniany w postaci nieaktywnej. Uzyskuje właściwości lecznicze w ludzkim ciele, pod wpływem enzymów. W wątrobie przyjmuje postać karboksylanu. Ponad 70% leku po przejściu przez barierę wątrobową wchodzi do krwi. Około 5% środków pozostaje niezmienionych i krąży we krwi w postaci nieaktywnej. Lek jest wydalany z moczem.

Narzędzie blokuje wirusowe neiraminidazy, które są niezbędne do ich rozmnażania. Bez tego enzymu patogen nie może wejść do komórki, jak również wyjść z już zainfekowanej komórki. Z tego powodu wirus nie może replikować i wychwytywać nowej tkanki. Oseltamywir wpływa na 2 najpowszechniejsze rodzaje zakażeń - A, B.

Aplikacja Oseltamivir

Oseltamyvir stosuje się do:

• leczenie patologii wirusowej (H3N2 i H1N1);
• zapobieganie chorobie podczas sezonowych ognisk i po kontakcie z pacjentami.

Jeśli leczenie rozpocznie się 2 dni po wystąpieniu objawów, Oseltamyvir może nie działać. Te same warunki pojawiają się, gdy drugi cykl terapii jest powtarzany z tym samym lekiem. Lek jest stosowany tylko przeciwko 2 szczepom grypy. W przypadku innych infekcji układu oddechowego nie jest skuteczny.

Należy pamiętać, że narzędzie nie zastępuje wprowadzenia szczepionki przeciw grypie. Nie wpływa również na poziom przeciwciał i może być łączony ze szczepieniem.

Oseltamivir tabletki - instrukcje użytkowania

Lek jest wytwarzany w postaci kapsułek, które są spożywane. Oficjalne instrukcje stosowania leku Oseltamivir wskazują, że mogą pić wodę o objętości 50-100 ml.

W zależności od celu przyjęcia, różne dzienne dawki leku. Kapsułki można przyjmować u pacjentów ważących ponad czterdzieści kg.

Maksymalna dawka, którą można wypić w ciągu jednego dnia, wynosi 75 mg. Zwiększenie dawki nie zwiększa skuteczności leku.

Instrukcje dotyczące stosowania Tamiflu i Zanamivir są identyczne, ponieważ oba zawierają ten sam składnik aktywny.

Suspension Oseltamivir - instrukcje użytkowania

Zawieszenie stosuje się głównie u dzieci, ale można je przepisywać dorosłym pacjentom.

Lek można kupić w postaci proszku w butelce, z której zawiesina jest przygotowywana niezależnie. W butelce dodaj zwykłą wodę w ilości 52 mililitrów. Następnie butelkę należy wstrząsnąć, aby utworzyć jednorodną substancję. Do właściwego użycia zestaw zawiera strzykawkę pomiarową i adapter do butelki.

Przed każdym użyciem wstrząsnąć butelką, założyć strzykawkę i zebrać wymaganą ilość zawiesiny. Dziecko może pić lek bezpośrednio ze strzykawki. Następnie należy go umyć pod bieżącą wodą.

Dawki zawieszenia przedstawiono w tabeli.

Oseltamivir - instrukcje użytkowania dla dzieci

W dzieciństwie można przepisać kapsułki lub zawiesinę. Instrukcje użycia i ceny tabletek oseltamiwiru przedstawiono poniżej.

Te dawki są odpowiednie zarówno dla kapsułek, jak i syropu.

Oseltamivir - instrukcje użytkowania dla dzieci i cena

Koszt leku zmienia się w zależności od liczby kapsułek w opakowaniu i dawek:

• 75 mg kapsułek - około 950 rubli.
• Kapsułki 45 mg - 400 rubli.
• Zawieszenie - 600-900 rubli.

Oseltamivir - instrukcje użytkowania i analogi

Oseltamyvir można nabyć pod następującymi nazwami handlowymi:

Zawierają oseltamiwir w różnych dawkach. Częstotliwość podawania i dawkowanie tych leków nie różnią się.

Oseltamivir - instrukcje użytkowania i cena

Koszt leków zależy od producenta, liczby kapsułek w opakowaniu, regionu. Środki pod nazwą handlową Nomides:

• 75 mg - 700 rubli.
• 45 mg - 400 rubli.
• 30 mg - 300 rubli.

1. 75 mg - 1100 rubli.
2. Zawieszenie - 900 rubli.

Cena Influcein 75 mg waha się w zakresie 600-700 rubli. Instrukcje użycia i cena Oseltamiwiru i Zanamiwiru są podobne.

Jakie działania niepożądane występują po leczeniu?

Wiadomo, że stosowanie wysokich dawek nie powoduje naruszenia ogólnego stanu. Nudności i wymioty mogą występować rzadko. W ich eliminacji przepisano prokinetykę, środki przeciwwymiotne, uspokajające.

Główne działania niepożądane oseltamiwiru przedstawiono w tabeli.

Rzadziej niż wymienione działania, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, niestabilna dławica piersiowa, występuje niedokrwistość. U dzieci może wystąpić utrata słuchu, krwawienie z nosa, zapalenie spojówek. Objawy te znikają nawet bez odstawienia leku. Również w dzieciństwie może wystąpić zaostrzenie astmy oskrzelowej, obrzęk węzłów chłonnych, zmiany skórne.

Dodatkowe skutki uboczne to:

• zmiana poziomu glukozy we krwi, co jest ważne u pacjentów z cukrzycą;
• zmiana rytmu, który powoduje pogorszenie u starszych pacjentów i osób z niewydolnością serca;
• drgawki (z predyspozycjami do nich);
• zaburzenia psychiczne - pobudzenie, majaczenie, majaczenie, zmiana świadomości (dezorientacja), koszmary nocne;
• reakcje skórne: obrzęk twarzy, języka, wysypka alergiczna, pokrzywka;
• uszkodzenie układu pokarmowego: krwotoczne zapalenie jelita grubego, zapalenie wątroby, krwawienie.

W jakich przypadkach środek jest przepisywany ostrożnie?

W takich przypadkach wymagana jest specjalna obserwacja:

• Przewlekła choroba serca.
• Przewlekła choroba płuc.
• Stan dekompensacji narządów wewnętrznych.
• Niewydolność wątroby.
• Niewydolność nerek (etap kompensacji, kompensacja).

Przed przepisaniem leku musisz znać poziom kreatyny we krwi. Jeśli jest wyższa niż 30 ml / min, dawkę wybiera się zgodnie z tabelą. W przypadkach, gdy jest w zakresie 10-30 ml / min, dawka leku jest dwukrotnie zmniejszana.

W przypadku infekcji wirusowej bakterie mogą ponownie dołączyć. Lek nie jest wskazany w celu zapobiegania powikłaniom bakteryjnym (na przykład grypie). Nie badano stosowania Oseltamywiru u osób z niewydolnością wątroby, dlatego wymaga on nadzoru lekarza.

Według badań odnotowano pojedyncze przypadki omamów, majaczenia i innych zaburzeń psychicznych, które były śmiertelne. Są one spowodowane przez encefalopatię lub zapalenie substancji mózgowej. Bardzo rzadko występują ciężkie zmiany skórne - rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona.

Podczas leczenia zaleca się unikać pracy z mechanizmami jazdy.

Kto jest przeciwwskazany?

Lek nie jest przewidziany dla następujących chorób:

• Niewydolność nerek w fazie końcowej.
• Okres ciąży
• Okres laktacji.

Narzędzie nie jest również używane do nadwrażliwości na jego składniki. Oseltamywiru nie można przepisywać pacjentom w wieku poniżej 12 miesięcy. Wynika to z przenikania przez barierę krew-mózg, która nie została jeszcze w pełni ukształtowana przed tym terminem.

Wykorzystania środków finansowych u kobiet w ciąży nie można nazwać bezpiecznym, ponieważ nie przeprowadzono badań. Nie wiadomo, czy Oseltamivir przenika do mleka matki. Na podstawie tych danych lek jest przepisywany z powodów zdrowotnych (przy wysokim ryzyku grypy dla matki).

W jaki sposób Oseltamivir wchodzi w interakcje z innymi lekami?

Lek można bezpiecznie stosować z:

• Paracetamol.
• Wodorotlenek glinu lub magnezu.
• Amoksycylina.

W przypadku stosowania z probenecydem stężenie Oseltamyviru we krwi wzrasta (2-2,5 razy). Jest to związane ze zmniejszeniem wydzielania nerkowego. Skojarzone stosowanie z cymetydyną wymaga kontroli wątroby, ponieważ oba leki są związane z tym samym enzymem wątrobowym.

Przechowywanie

Zamknięta butelka proszku może być przechowywana przez 2 lata, a gotowy syrop może trwać nie dłużej niż siedemnaście dni. Niezadrukowany preparat może być w temperaturze pokojowej (15-25 ° C), a gotowa zawiesina jest przechowywana w lodówce (temperatura 2-8 ° C).

Kapsułki są przechowywane w tej samej temperaturze co zamknięta fiolka z zawiesiną i przechowywane przez nie więcej niż pięć lat.

Oseltamyvir wykazał wysoką skuteczność w profilaktyce i leczeniu, jeśli zostanie przyjęty tak szybko, jak to możliwe. Przed użyciem tego narzędzia konieczne jest laboratoryjne potwierdzenie infekcji wirusowej (szczepy grypy A, B).

Oseltamiwir (Oseltamyvir)

Treść

Wzór strukturalny

Rosyjska nazwa

Nazwa substancji łacińskiej Oseltamivir

Nazwa chemiczna

Ester etylowy kwasu (3R, 4R, 5S) -4- (Acetyloamino) -5-amino-3- (1-etylopropoksy) -1-cyklohekseno-1-karboksylowego (i w postaci fosforanu)

Formuła brutto

Grupa farmakologiczna substancji Oseltamivir

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Substancje charakterystyczne Oseltamivir

Pochodna kwasu aminocykloheksenokarboksylowego.

Fosforan oseltamiwiru jest białą substancją krystaliczną. Masa cząsteczkowa 410,40.

Farmakologia

Oseltamiwir jest prolekiem, po podaniu doustnym ulega hydrolizie i przekształca się w postać aktywną - karboksylan oseltamiwiru. Mechanizm działania karboksylanu oseltamiwiru jest związany z hamowaniem neuraminidazy wirusów grypy typu A i B. Neuraminidaza, powierzchniowa glikoproteina wirusa grypy, jest jednym z kluczowych enzymów biorących udział w replikacji wirusów grypy A i B. Znanych jest 9 antygenowych podtypów neuraminidazy wirusa grypy A - N1, N2 itd., które wraz z 16 antygenowymi podtypami hemaglutyniny - H1, H2 itd. definiują różne szczepy tego samego typu wirusa. Kilka szczepów wirusa grypy A z hemaglutyniną 1–5 i neuraminidazą 1 i 2 krąży jednocześnie w populacji ludzkiej, z których głównymi są H3N2 i H1N1.

Hamowanie neuraminidazy zakłóca zdolność cząstek wirusowych do przenikania do komórki, jak również uwalnianie wirionów z zainfekowanej komórki, co prowadzi do ograniczenia rozprzestrzeniania się infekcji w organizmie.

Aktywność przeciwwirusową karboksylanu oseltamiwiru in vitro oceniano na hodowlach komórkowych przy użyciu szczepów laboratoryjnych i izolatów klinicznych wirusa grypy. Wykazano, że stężenia karboksylanu oseltamiwiru wymagane do hamowania wirusa grypy są bardzo zmienne i zależą od metody użytej do badania i testowanego wirusa. Wartości IC₅₀ i IC₉₀ (stężenia wymagane do hamowania aktywności enzymu o 50 i 90%) mieszczą się w zakresie od 0,0008 do> 35 μM i od 0,004 do> 100 μM, odpowiednio (1 μM = 0,284 μg / ml). Związek między aktywnością przeciwwirusową in vitro w hodowli komórkowej a hamowaniem replikacji wirusa u ludzi nie został ustalony.

Opór Izolaty wirusa grypy typu A o zmniejszonej wrażliwości na karboksylan oseltamiwiru poddano pasażowi in vitro w obecności wzrastających stężeń karboksylanu oseltamiwiru. Analiza genetyczna tych izolatów wykazała, że ​​zmniejszenie wrażliwości na karboksylan oseltamiwiru jest związane z mutacjami, które prowadzą do zmian w aminokwasach zarówno neuraminidazy wirusowej, jak i hemaglutyniny. Mutacjami, które doprowadziły do ​​odporności in vitro były wirusy I222T i H274Y neuraminidaza N1 grypa A oraz wirusy I222T i R292K neuraminidaza N2 grypa A. Dla wirusów neuraminidazy N9 grypy A u ptaków mutacje E119V, R292K i R305305 były typowe dla wirusa grypy A u ptaków. dla hemaglutyniny wirusa grypy A H3N2 - mutacje A28T i R124M, dla hemaglutyniny reasortantu ludzkiego / ptasiego wirusa H1N9 - mutacji H154Q (reasortacja - budowa genomu wirusa pomocniczego z genomów różnych rodziców, w tym przypadku wirusa ptasiej grypy i ludzkiego wirusa grypy).

Badanie oporności w badaniach klinicznych (zakażenie środkami naturalnymi) u pacjentów zakażonych wirusem grypy wykazało, że 1,3% (4/301) izolatów klinicznych uzyskanych po leczeniu dorosłych i młodzieży oraz 8,6% (9/105) - u dzieci w wieku 1-12 lat zidentyfikowano odmiany o zmniejszonej wrażliwości neuraminidazy wirusa na karboksylan oseltamiwiru in vitro. Mutacje wirusa grypy A, które doprowadziły do ​​zmniejszenia czułości, to H274Y w neuraminidazie N1 i E119V i R292K w neuraminidazie N2. Aby w pełni scharakteryzować ryzyko oporności na fosforan oseltamiwiru w klinicznym wykorzystaniu informacji, nie wystarczy.

Po ekspozycji i sezonowym profilaktycznym stosowaniu fosforanu oseltamiwiru, określenie oporności było ograniczone ze względu na niską ogólną częstość występowania zakażeń wirusowych.

Opór krzyżowy. Zaobserwowano oporność krzyżową między zmutowanymi szczepami opornymi na zanamiwir i zmutowanymi szczepami grypy opornymi na oseltamiwir in vitro, których częstości nie można ustalić.

Odpowiedź immunologiczna. Nie przeprowadzono interakcji badawczych ze szczepionką przeciw grypie. W badaniach z naturalnym i eksperymentalnym zakażeniem grypą leczenie fosforanem oseltamiwiru nie wpłynęło na normalny proces produkcji przeciwciał w odpowiedzi na zakażenie.

Rakotwórczość, mutagenność, wpływ na płodność

Długoterminowe badania oceniające rakotwórcze działanie oseltamiwiru nie zostały jeszcze zakończone. Jednak 26-tygodniowe badanie rakotwórczości skórnej karboksylanu oseltamiwiru u myszy transgenicznych FVB / Tg.AC dało wyniki negatywne. Zwierzęta otrzymywały 40, 140, 400 lub 780 mg / kg / dzień w dwóch podzielonych dawkach. Najwyższa dawka odzwierciedlała maksymalną możliwą dawkę, w oparciu o rozpuszczalność substancji w odpowiednim rozpuszczalniku. Kontrola (octan tetradekanoilforbolu-13, 2,5 mg na dawkę 3 razy w tygodniu) dała pozytywny wynik (indukowana karcynogeneza).

Nie wykryto mutagennych właściwości oseltamiwiru w teście Amesa, test aberracji chromosomowych na ludzkich limfocytach z / bez aktywacji metabolicznej, w teście mikrojądrowym na myszach. Pozytywny wynik otrzymano w teście transformacji komórek na komórkach SHE (zarodek chomika syryjskiego). Karboksylan oseltamiwiru nie wykazywał właściwości mutagennych w teście Amesa, test na komórkach chłoniaka myszy L5178Y z / bez aktywacji metabolicznej; w teście dla komórek SHE wynik był ujemny.

W badaniu rozrodczym u szczurów samicom szczurów wstrzykiwano fosforan oseltamiwiru w dawkach 50, 250 i 1500 mg / kg / dobę przez 2 tygodnie przed kryciem, podczas krycia i do 6 dnia ciąży; samce szczurów otrzymywały oseltamiwir przez 4 tygodnie przed kryciem, podczas krycia i przez 2 tygodnie po kryciu. Nie wykazano wpływu którejkolwiek z badanych dawek na płodność, łączenie się w pary i wczesny rozwój embrionalny. Najwyższa dawka była około 100 razy większa niż ogólnoustrojowa ekspozycja u ludzi (AUC _{0–24 godz}) Karboksylan oseltamiwiru.

Toksykologia u zwierząt

W dwutygodniowym badaniu podawanie 7-dniowych szczurów fosforanu oseltamiwiru w pojedynczej dawce 1000 mg / kg spowodowało śmierć z powodu niezwykle wysokiego narażenia na prolek. Jednak u 14-dniowych szczurów w dawkach 2000 mg / kg nie było zgonów ani innych istotnych działań niepożądanych. W kolejnych badaniach wykazano, że u 7-dniowych martwych szczurów stężenia proleków w mózgu były około 1500 razy wyższe niż u dorosłych szczurów, które otrzymały takie same 1000 mg / kg doustnie iw których poziom aktywnego metabolitu był około 3 razy powyżej. Poziom proleków w osoczu był 10 razy wyższy u 7-dniowych szczurów w porównaniu z dorosłymi zwierzętami. Te obserwacje sugerują, że stężenia oseltamiwiru w mózgu szczura zmniejszają się wraz z wiekiem i najprawdopodobniej odzwierciedlają stadium powstawania BBB. W dawce 500 mg / kg / dobę nie obserwowano działań niepożądanych u szczurów 7-dniowych i 21-dniowych; przy tej dawce ekspozycja na prolek była około 800 razy większa niż ta obliczona dla jednorocznego dziecka.

Oseltamiwir jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego po doustnym przyjęciu fosforanu oseltamiwiru i jest intensywnie przekształcany w karboksylan oseltamiwiru, głównie przez działanie esteraz wątrobowych. Co najmniej 75% otrzymanej dawki wchodzi do krążenia ogólnego w postaci karboksylanu oseltamiwiru, mniej niż 5% - w postaci niezmienionej. Po wielokrotnym przyjęciu 75 mg fosforanu oseltamiwiru w postaci kapsułek 2 razy dziennie (n = 20) średnie wartości C_max Karboksylan oseltamiwiru i oseltamiwiru wynosił 65,2 i 348 ng / ml, AUC _{0–12 godz} - 112 i 2719 ng · h / ml, odpowiednio. Stężenia karboksylanu oseltamiwiru w osoczu są proporcjonalne do dawki przy stosowaniu do 500 mg dwa razy na dobę. Jednoczesne jedzenie nie ma znaczącego wpływu na C_max karboksylan oseltamiwiru (551 ng / ml - przyjmowany na pusty żołądek, 441 ng / ml - przyjmowany po posiłku) i AUC (6218 i 6069 ng · h / ml, odpowiednio).

Objętość dystrybucji karboksylanu oseltamiwiru po podaniu dożylnym 24 ochotników wahała się w zakresie od 23 do 26 litrów. Wiązanie oseltamiwiru z białkami osocza jest umiarkowane (42%), karboksylan oseltamiwiru jest bardzo niski (37,8 ° C, z co najmniej jednym objawem oddechowym (kaszel, nieżyt nosa, ból gardła) i jednym objawem somatycznym (bóle mięśni, dreszcze / pocenie się, złe samopoczucie, osłabienie, ból głowy) w okresie krążenia wirusa grypy wśród populacji Z 1 355 pacjentów 849 (63%) miało potwierdzoną diagnozę grypy. Z tych 849 pacjentów 95% cierpiało na grypę A, 3% na grypę B i 2% na niezidentyfikowaną grypę. Wiek pacjentów wynosi od 18 do 65 lat, średni wiek wynosi 3 lata 4 lata, 52% mężczyzn, 90% należało do rasy kaukaskiej, 31% - palaczy. Podczas badania pacjenci oceniali ciężkość głównych objawów grypy jako „brak objawów”, „łagodny”, „umiarkowany” lub „wyraźny”. Podstawowym kryterium skuteczności był czas na rozwiązanie objawów grypy, który obliczono jako czas od rozpoczęcia leczenia w celu złagodzenia wszystkich objawów grypy (przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła, kaszel; tępy, słabo zlokalizowany ból; osłabienie, ból głowy, dreszcze / poty), t. e. kiedy wszystkie objawy zostały ocenione jako łagodne lub nieobecne.

W obu badaniach u pacjentów z wirusem grypy, przyjmując fosforan oseltamiwiru w zalecanych dawkach (75 mg 2 razy na dobę przez 5 dni), średni czas do ustąpienia objawów był znacznie skrócony o 1,3 dnia w porównaniu z placebo. Skuteczność leczenia nie zależała od płci pacjentów (mężczyzn, kobiet) i nie wzrastała wraz ze wzrostem dawki (150 mg 2 razy dziennie przez 5 dni).

Badania u pacjentów w podeszłym wieku

Trzy podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badania u pacjentów w wieku ≥65 lat prowadzono przez trzy kolejne sezony. Z 741 pacjentów, 476 (65%) było zakażonych wirusem grypy, 95% z nich wirusem grypy typu A, 5% wirusem grypy typu B. Połączona analiza wykazała, że ​​przyjmując fosforan oseltamiwiru w zalecanych dawkach (75 mg 2 razy dziennie) w ciągu 5 dni) średni czas do ustąpienia objawów zmniejszył się o 1 dzień (nieistotny statystycznie).

Skuteczność fosforanu oseltamiwiru wykazano w podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu u dzieci w wieku od 1 do 12 lat (średni wiek 5 lat) z gorączką (temperatura ciała> 37,8 ° C), a następnie jednym z objawów ze strony układu oddechowego ( kaszel lub ostry nieżyt nosa). Badanie przeprowadzono podczas krążenia wirusa grypy wśród populacji. W tym badaniu na 698 pacjentów 452 (65%) było zakażonych wirusem grypy (50% stanowili mężczyźni, 68% należało do rasy białej). Z tych 452 pacjentów 67% było zakażonych wirusem grypy typu A, a 33% wirusem grypy typu B.

Podstawowym kryterium skuteczności w tym badaniu był czas trwania choroby, który zdefiniowano jako okres, w którym spełniono 4 warunki: zmniejszenie kaszlu, katar, ustępowanie gorączki, powrót do normalnego samopoczucia i normalnej aktywności. Leczenie fosforanem oseltamiwiru w dawce 2 mg / kg 2 razy na dobę, rozpoczęte w ciągu pierwszych 48 godzin po wystąpieniu objawów, znacznie zmniejszyło czas trwania choroby o 1,5 dnia w porównaniu z placebo. Skuteczność leczenia nie zależała od płci pacjentów.

Badania z udziałem dorosłych pacjentów

Skuteczność fosforanu oseltamiwiru w zapobieganiu grypie wykazano w trzech badaniach sezonowej profilaktyki grypy oraz w badaniu profilaktyki poekspozycyjnej w rodzinach. Podstawowym parametrem skuteczności we wszystkich badaniach była częstość występowania potwierdzonych laboratoryjnie przypadków grypy - temperatura w jamie ustnej ≥37,2 ° C, obecność co najmniej jednego objawu oddechowego (kaszel, ból gardła, przekrwienie błony śluzowej nosa) i co najmniej jeden objaw somatyczny ( tępy, słabo zlokalizowany ból, osłabienie, bóle głowy, dreszcze / pocenie się), zarejestrowane przez 24 godziny, plus test dodatni pod względem wirusa lub czterokrotny wzrost miana przeciwciał wirusowych.

Połączona analiza dwóch badań dotyczących sezonowej profilaktyki grypy u zdrowych nieszczepionych dorosłych (w wieku 13–65 lat) wykazała, że ​​stosowanie fosforanu oseltamiwiru w dawce 75 mg raz na dobę przez 42 dni podczas epidemii grypy w populacji zmniejszyło częstotliwość potwierdzonych laboratoryjnie przypadków grypy z 4,8% (25/519) w grupie placebo, do 1,2% (6/520) w grupie otrzymującej fosforan oseltamiwiru.

Stosowanie fosforanu oseltamiwiru w dawce 75 mg raz na dobę przez 42 dni w celu sezonowej profilaktyki grypy u pacjentów w podeszłym wieku (mieszkających w domach opieki) zmniejszyło częstość występowania potwierdzonych laboratoryjnie przypadków grypy z 4,4% (12/272) w grupie placebo do 0,4% (1/276) w grupie leczonej fosforanem oseltamiwiru. Około 80% pacjentów w tym badaniu zostało zaszczepionych, 14% miało przewlekłe obturacyjne choroby układu oddechowego, 43% miało choroby serca.

Badanie profilaktyki poekspozycyjnej w rodzinach (osoby w wieku ≥ 13 lat) wykazało, że przyjmowanie fosforanu oseltamiwiru w dawce 75 mg 1 raz na dobę, rozpoczęte w ciągu 48 godzin od wystąpienia objawów i kontynuowane przez 7 dni, zmniejszyło częstotliwość potwierdzonych laboratoryjnie przypadków grypy od 12% (24/200) w grupie placebo do 1% (2/205) w grupie leczonej fosforanem oseltamiwiru.

Skuteczność fosforanu oseltamiwiru w zapobieganiu grypie wykazano w randomizowanym otwartym badaniu profilaktyki poekspozycyjnej u rodzin wśród dzieci w wieku od 1 roku do 12 lat. Głównym parametrem skuteczności w tym badaniu była częstość potwierdzonych laboratoryjnie przypadków grypy w rodzinach - temperatura w jamie ustnej> 37,8 ° C, w połączeniu z kaszlem i / lub ostrym zapaleniem błony śluzowej nosa w ciągu 48 godzin, jak również test dodatni względem wirusa lub czterokrotny wzrost miana przeciwciał wirusowych. Zastosowanie fosforanu oseltamiwiru w postaci zawiesiny w dawce od 30 do 60 mg raz na dobę przez 10 dni spowodowało zmniejszenie częstości potwierdzonych laboratoryjnie przypadków grypy z 17% (18/106) w grupie placebo do 3% (3/95) w grupie leczonej fosforanem oseltamiwiru.

Stosowanie substancji Oseltamivir

Leczenie grypy u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku. Zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, które są w grupach o podwyższonym ryzyku zakażenia wirusem. Zapobieganie grypie u dzieci w wieku powyżej 1 roku.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, niewydolność nerek.

Ograniczenia w korzystaniu z

Ciężka nieprawidłowa czynność wątroby (bezpieczeństwo stosowania i farmakokinetyka w tej kategorii pacjentów nie były oceniane).

Wiek dzieci do 1 roku (nie określono skuteczności i bezpieczeństwa użytkowania). Fosforan oseltamiwiru nie jest wskazany do leczenia lub zapobiegania grypie u dzieci poniżej 1 roku życia Brak jest jasności co do czasu tworzenia BBB u ludzi, a znaczenie kliniczne danych dotyczących zwierząt dla niemowląt jest nieznane (patrz Farmakologia. Toksykologia u zwierząt).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Jest to możliwe, jeśli spodziewany efekt terapii przekracza potencjalne ryzyko dla płodu (nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży).

Kategoria działania na płód FDA - C.

Wpływ na rozwój zarodka / płodu u zwierząt oceniano przy podawaniu doustnym szczurom w dawkach 50, 250 i 1500 mg / kg / dobę i królikom w dawkach 50, 150 i 500 mg / kg / dobę. Względne narażenie w tych dawkach wynosiło odpowiednio 2, 13 i 100 razy więcej u ludzi (szczury) i 4, 8 i 50 razy (króliki). W badaniu na szczurach obserwowano minimalną toksyczność dla organizmu matki w dawce 1500 mg / kg / dobę i nie obserwowano go w dawkach 50 i 250 mg / kg / dobę. W badaniu na królikach toksyczność dla organizmu matki była wyraźna w dawce 500 mg / kg / dobę, nieistotna w dawce 150 mg / kg / dobę i była nieobecna w dawce 50 mg / kg / dobę. U szczurów i królików obserwowano zależne od dawki zwiększenie częstości występowania drobnych zaburzeń układu kostnego u potomstwa narażonego na działanie leku.

Nie wiadomo, czy oseltamiwir i karboksylan oseltamiwiru są wydzielane do mleka kobiecego. Karboksylan oseltamiwiru i oseltamiwiru przenika do mleka szczurów w okresie laktacji.

Niekorzystne działanie Oseltamiwiru

Całkowita liczba pacjentów, którzy uczestniczyli w kontrolowanych badaniach klinicznych III fazy i otrzymali fosforan oseltamiwiru w leczeniu grypy, wynosiła 1171 osób. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi w tych badaniach były nudności i wymioty. Efekty te w większości przypadków były łagodne lub umiarkowane i zwykle występowały w ciągu pierwszych 2 dni podawania. Mniej niż 1% pacjentów przedwcześnie zrezygnowało z badań klinicznych z powodu nudności i wymiotów.

Działania niepożądane obserwowane z częstością ≥ 1% u 1440 pacjentów, którzy otrzymywali placebo lub fosforan oseltamiwiru w dawce 75 mg 2 razy na dobę podczas badań klinicznych fazy III u dorosłych w leczeniu grypy (zakażenie środkami naturalnymi) przedstawiono w tabeli 1. Wśród 1440 pacjenci byli 945 młodych dorosłych bez chorób współistniejących i 495 pacjentów z ryzykiem (pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z przewlekłymi chorobami serca lub układu oddechowego). Najczęściej liczbowo pacjenci leczeni fosforanem oseltamiwiru, w porównaniu z placebo, to nudności, wymioty, zapalenie oskrzeli, bezsenność, zawroty głowy (patrz tabela 1).

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane w kontrolowanych placebo badaniach klinicznych w leczeniu i zapobieganiu wirusowej grypie u dorosłych

Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)

Istnieją przeciwwskazania. Skonsultuj się z lekarzem.

Przez kilka lat w szczycie sezonu grypowego (luty-marzec) Moskwa została bez Tamiflu. Nie jest to zaskakujące, ponieważ producent Arbidolu zajmuje się (nagle) dystrybucją leku w Rosji (głośne oklaski). Według wcześniejszych doświadczeń lek pojawia się ponownie w aptekach, gdy praktycznie nie ma grypy. Zarezerwuj z wyprzedzeniem!

Preparaty zawierające Oseltamiwir lub Oseltamiwir (Oseltamivir, kod ATX (ATC) J05AH02):

Nazwy handlowe za granicą (za granicą) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.

Nomides: opinia lekarza

Pierwszy rodzajowy Tamiflu w Rosji. Piszemy w poszukiwaniu „opinii pharmamasintez”.

Witryna Antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):

„Produkcja to tylko pakowanie. Sprzęt jest indyjski, nie może działać stabilnie, ciągle się psuje, załamuje się, jest zdenerwowany iw rezultacie jest zastępowany pracą fizyczną. Postawy wobec pracowników są obrzydliwe. Jakość produktu można odgadnąć. Kierownik jest Indianinem. Na niższych poziomach personel jest miękki mówiąc, niezbyt adekwatne (alkoholicy, osoby niedostateczne umysłowo itd.). ”

Z ciekawości przyjrzałem się tej samej stronie, na której opinie Antijob o firmie, w której pracuję (federalna sieć klinik z setkami pracowników): negatywna opinia jest JEDNA. A w małej firmie w Irkucku - dziesiątki złych opinii.

Ogólnie rzecz biorąc, uważam, że pigułki są wytwarzane z indyjskich substancji (substancji) w Irkucku pod mądrym kierownictwem Hindusa na złym sprzęcie. Moim skromnym zdaniem, narkotyk jest „hinduski”, tylko gorzej, ze względu na zwykły rosyjski bałagan.

Tamiflu i rosyjskie leki przeciw grypie - informacje medyczne

W Ameryce istnieje organizacja o nazwie FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). Stworzenie go doprowadziło do wysokiego poziomu znajomości prawa ludności amerykańskiej. Częste sądy konsumentów z producentami produktów i leków oraz ogromne sumy grzywien i odszkodowań zmusiły przywódców kraju do stworzenia organu regulującego sprzedaż produktów i leków w Stanach Zjednoczonych.

Jeśli producent otrzymał zezwolenie FDA na sprzedaż w Stanach Zjednoczonych, w momencie ważności zatwierdzenia jest on praktycznie ubezpieczony od pozwów przeciwko swoim produktom.

Aby uzyskać pozwolenie, musisz wydawać dużo pieniędzy na badania produktów na prawdziwych pacjentach przez długi czas, tak zwane randomizowane badania z podwójnie ślepą próbą, kontrolowane placebo. Z tego powodu koszt opracowania i zarejestrowania nowego leku w Stanach Zjednoczonych jest bardzo wysoki - około miliarda dolarów.

Nie idealizuję FDA, tylko ten, kto nic nie robi, nie jest w błędzie, a wielkość pracy tego działu jest bardzo duża. Jednak ta organizacja na przykład wstrzymała sprzedaż kilkunastu leków w USA, które po rozpoczęciu komercjalizacji ujawniły niebezpieczne właściwości.

Niestety w Rosji nie ma podobnego ciała. I nie ma takich pieniędzy dla rosyjskich producentów leków. A badania leków w rosyjskich klinikach, wielu międzynarodowych firmach farmaceutycznych zatrzymały się ze względu na wysokie koszty i zawodność (innymi słowy, z powodu korupcji, braku obowiązku spełnienia wymogów badania i manipulowania wynikami).

Dlatego w Rosji możliwe jest zarejestrowanie leku bez kontrolowanych placebo randomizowanych badań (tj. Bez ścisłego dowodu skuteczności i bezpieczeństwa).

I - oto i ty - już widzisz ten lek na półkach aptek.

Z ekranu telewizora sto razy dziennie emitują informacje o jego wspaniałych właściwościach.

I oto jesteś - już dość dojrzały nabywca cudownego lekarstwa.

Na tym kończy się wpis i sięgamy do rzeczywistych preparatów do leczenia infekcji wirusowych układu oddechowego.

Większość z nich pochodzi z Rosji (patrz producent w odpowiedniej kolumnie tabeli), nie zarejestrowała ich żadna FDA, nie przeprowadzono długoterminowych badań na tysiącach pacjentów. Wszystkie jednak kosztują setki rubli za opakowanie.

Szczerze mówiąc, rozpoczynając leczenie tymi lekami, bierzesz całą odpowiedzialność za siebie i faktycznie przeprowadzasz eksperymenty na sobie. Nie odnotowano poważnych skutków ubocznych rosyjskich leków, jednak ich skuteczność nie została udowodniona, a jak mówi reklama telewizyjna Arbidol: „lek może pomóc”. Zastanawiasz się - a może nie pomożesz.

Jest coś takiego - efekt placebo (smoczek). Oznacza to, że przyjmowanie jakiejkolwiek pigułki, która nie zawiera żadnej korzystnej substancji, może w niektórych przypadkach prowadzić do poprawy stanu. Oto tylko placebo za setki rubli, na które nie może sobie pozwolić każda rosyjska rodzina. Wybierz tańsze placebo, panowie.

Szczególnie powiem o preparatach homeopatycznych. W przypisie do Anaferon stwierdzono, że zawiera „przeciwciała przeciwko interferonowi ludzkiemu o zawartości nie większej niż 10 do minus 15 stopni Ng”. Przykro mi, ale po pierwsze, jest znacznie mniejszy niż waga jednej cząsteczki, po drugie, interferon jest substancją ochronną, a przeciwciała są produktem walki organizmu ze szkodliwymi cząsteczkami obcymi. Dlatego „przeciwciała na interferon” są produktem ciała zabijającym własne cząsteczki ochronne. Potrząśnijmy makaronem z uszu, panowie.

Anferon dla dorosłych i anaferon dla dzieci mają dokładnie taką samą dawkę (przeczytaj instrukcję). W instrukcjach dla dorosłych napisano, że lek dla dorosłych jest przeciwwskazany dla dzieci. Nazywa się to pluralizmem w jednej głowie i jawną chęcią odcięcia ciasta od miłości dzieci.

W instrukcji do Anaferon czas trwania leczenia jest szczęśliwy - do 6 miesięcy. Oznacza to, że zwykły obywatel „w zapobieganiu grypie” powinien kupić 9 opakowań wspaniałego produktu o średniej cenie 150 rubli. Tamiflu jest już tańszy.

Oto taki wspaniały lek Anaferon.

Mały dotyk do rosyjskich leków. Jeśli przeczytasz adnotację do Tamiflu, dokładnie w instrukcji zobaczysz opis badań na tysiącach pacjentów, szczegółowy schemat dawkowania dla wszystkich kategorii pacjentów.

Nie znalazłem żadnych opisów badań na tysiącach pacjentów w żadnym rosyjskim streszczeniu.

I na przykład w instrukcjach dla rosyjskiej rantantadyny napisano:

Indywidualne, w zależności od dowodów, wieku pacjenta i stosowanego schematu leczenia.

PUNKT. WSZYSTKO, WIĘCEJ O DAWKACH. Oznacza to, że ja, lekarz, nie mogę dowiedzieć się z powyższych oficjalnych instrukcji, jak używać tego cudownego lekarstwa. Jest to prawdopodobnie znak wielkiego szacunku dla rosyjskiej firmy dla lekarzy i pacjentów oraz dowód wysokiej skuteczności leku.

Dlatego, gdy ja lub moi krewni zaczynamy chorować, wciąż kupujemy Tamiflu, zarejestrowanego w „burżuazyjnej” organizacji FDA.

Tamiflu (Oseltamivir) - instrukcje użytkowania. Lek jest receptą, informacje są przeznaczone tylko dla pracowników służby zdrowia!

Grupa kliniczno-farmakologiczna:

Działanie farmakologiczne

Lek przeciwwirusowy. Fosforan oseltamiwiru jest prolekiem, jego aktywny metabolit karboksylan oseltamiwiru (OC) jest skutecznym i selektywnym inhibitorem wirusów neuraminidazy grypy A i B - enzymem, który katalizuje proces uwalniania nowo powstałych cząstek wirusa z zainfekowanych komórek, ich penetracji do komórek nabłonkowych dróg oddechowych i dalszego rozprzestrzeniania się wirusa na ciało.

Hamuje wzrost wirusa grypy in vitro i hamuje replikację wirusa i jego patogenność in vivo, zmniejsza wydzielanie wirusów grypy A i B z organizmu. Badania klinicznych izolatów wirusa grypy wykazały, że stężenie OK wymagane do hamowania neuraminidazy o 50% (IC50) wynosi 0,1-1,3 nM dla wirusa grypy A i 2,6 nM dla wirusa grypy B. Według opublikowanych badań mediany wartości IC50 dla wirusa grypy B nieco wyższy i wynosi 8,5 nM.

Skuteczność kliniczna

Skuteczność kliniczna Tamiflu® została wykazana w badaniach nad eksperymentalną grypą u ludzi oraz w badaniach fazy III dotyczących zakażeń grypą, które wystąpiły in vivo. W przeprowadzonych badaniach Tamiflu® nie wpływał na powstawanie przeciwciał przeciw grypie, w tym na wytwarzanie przeciwciał w odpowiedzi na podanie inaktywowanej szczepionki przeciw grypie.

Naturalne badania infekcji grypy

W badaniach klinicznych III fazy przeprowadzonych na półkuli północnej w latach 1997–1998 podczas zakażenia sezonową grypą pacjenci zaczęli otrzymywać Tamiflu® nie później niż 40 godzin po pojawieniu się pierwszych objawów zakażenia grypą. 97% pacjentów było zakażonych wirusem grypy A, a 3% pacjentów wirusem grypy B. Tamiflu® znacząco skrócił okres klinicznych objawów zakażenia grypą (przez 32 godziny). U pacjentów z potwierdzoną diagnozą grypy, którzy przyjmowali Tamiflu®, nasilenie choroby, wyrażone jako pole pod krzywą dla indeksu skumulowanych objawów, było o 38% mniejsze w porównaniu z pacjentami, którzy otrzymywali placebo. Ponadto u młodych pacjentów bez chorób współistniejących Tamiflu® zmniejszył o około 50% częstość powikłań grypy wymagających stosowania antybiotyków (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego). W tych badaniach klinicznych fazy III uzyskano wyraźne dowody skuteczności leku w odniesieniu do drugorzędnych kryteriów skuteczności związanych z aktywnością przeciwwirusową: Tamiflu® spowodował zarówno skrócenie czasu wydalania wirusa, jak i zmniejszenie powierzchni pod krzywą „miana czasu wirusowego”.

Dane uzyskane w badaniu dotyczącym leczenia Tamiflu® u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów w podeszłym wieku pokazują, że przyjmowaniu Tamiflu® w dawce 75 mg 2 razy dziennie przez 5 dni towarzyszyło klinicznie istotne zmniejszenie mediany okresu klinicznych objawów zakażenia grypą, podobne do tego u dorosłych pacjentów młodsze jednak różnice nie osiągnęły istotności statystycznej. W innym badaniu pacjenci z grypą w wieku powyżej 13 lat, u których jednocześnie występowały przewlekłe choroby układu krążenia i / lub układu oddechowego, otrzymywali Tamiflu® w tym samym schemacie dawkowania lub placebo. Nie było różnic w medianie okresu przed zmniejszeniem objawów klinicznych zakażenia grypą w grupach Tamiflu® i placebo, jednak okres wzrostu temperatury podczas przyjmowania Tamiflu® zmniejszył się o około 1 dzień. Odsetek pacjentów uwalniających wirusa w dniach 2 i 4 stał się znacznie mniejszy. Profil bezpieczeństwa Tamiflu® u pacjentów z grupy ryzyka nie różnił się od profilu ogólnej populacji dorosłych pacjentów.

Leczenie grypy u dzieci

Dzieci w wieku od 1 do 12 lat (średnia wieku 5,3 lat), które miały gorączkę (ponad 37,8 ° C) i jeden z objawów układu oddechowego (kaszel lub nieżyt nosa) podczas krążenia wirusa grypy wśród populacji, miały podwójnie ślepą placebo kontrolowane badanie. 67% pacjentów było zakażonych wirusem grypy A i 33% pacjentów z wirusem grypy B. Lek Tamiflu® (po przyjęciu nie później niż 48 godzin po pojawieniu się pierwszych objawów zakażenia grypą) znacząco skrócił czas trwania choroby (o 35,8 godziny) w porównaniu z placebo. Czas trwania choroby zdefiniowano jako czas na zaprzestanie kaszlu, przekrwienie błony śluzowej nosa, zanik gorączki i powrót do normalnej aktywności. W grupie dzieci otrzymujących Tamiflu® częstość występowania ostrego zapalenia ucha środkowego zmniejszyła się o 40% w porównaniu z grupą placebo. Powrót do normalnej aktywności nastąpił prawie 2 dni wcześniej u dzieci, które otrzymały Tamiflu®, w porównaniu z grupą placebo.

Inne badanie dotyczyło dzieci w wieku 6–12 lat cierpiących na astmę oskrzelową; 53,6% pacjentów miało zakażenie grypą potwierdzone serologicznie i / lub w hodowli. Mediana czasu trwania choroby w grupie pacjentów otrzymujących Tamiflu® nie zmniejszyła się znacząco. Jednak w ciągu ostatnich 6 dni terapii Tamiflu® wymuszona objętość wydechowa na 1 sekundę (FEV1) wzrosła o 10,8% w porównaniu z 4,7% u pacjentów, którzy otrzymali placebo (p = 0,0148).

Zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży

Profilaktyczna skuteczność Tamiflu® w naturalnych infekcjach grypy A i B została udowodniona w 3 oddzielnych badaniach klinicznych III fazy.

W badaniu III fazy dorośli i młodzież, którzy mieli kontakt z chorym członkiem rodziny, zaczęli przyjmować Tamiflu® przez dwa dni po wystąpieniu objawów grypy u członków rodziny i kontynuowali leczenie przez 7 dni, co znacznie zmniejszyło częstość występowania grypy w kontaktach. 92%.

W podwójnie ślepym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem nieszczepionych i ogólnie zdrowych dorosłych w wieku 18–65 lat, przyjmowanie Tamiflu® podczas epidemii grypy znacznie zmniejszyło częstość występowania grypy (o 76%). Uczestnicy tego badania przyjmowali lek przez 42 dni.

W podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu pacjentów w podeszłym wieku i starczych w domach opieki, z których 80% zostało zaszczepionych przed sezonem, gdy przeprowadzono badanie, Tamiflu® znacząco zmniejszył częstość występowania grypy o 92%. W tym samym badaniu Tamiflu® znacząco (o 86%) zmniejszył częstość powikłań grypy: zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok. Uczestnicy tego badania przyjmowali lek przez 42 dni.

We wszystkich trzech badaniach klinicznych z Tamiflu® około 1% pacjentów zachorowało na grypę.

W tych badaniach klinicznych Tamiflu® znacznie zmniejszył częstotliwość uwalniania wirusa i uniemożliwił przeniesienie wirusa z jednego członka rodziny na drugiego.

Zapobieganie grypie u dzieci

Skuteczność profilaktyczną Tamiflu® w naturalnym zakażeniu grypą wykazano w badaniu u dzieci w wieku od 1 do 12 lat po kontakcie z chorym członkiem rodziny lub osobą ze stałego środowiska. Głównym parametrem skuteczności w tym badaniu była częstość laboratoryjnie potwierdzonych zakażeń grypą. W badaniu dzieci, które otrzymywały Tamiflu® (proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego) w dawce 30-75 mg 1 raz dziennie przez 10 dni i początkowo nie uwalniały wirusa, częstotliwość potwierdzonej laboratoryjnie grypy spadła do 4% (2/47 ) w porównaniu z 21% (15/70) w grupie placebo.

Podczas przyjmowania leku Tamiflu® w celu profilaktyki poekspozycyjnej (7 dni), zapobiegania kontaktom w rodzinie (10 dni) i profilaktyki sezonowej (42 dni) nie odnotowano przypadków oporności na leki.

Ryzyko lekooporności przy stosowaniu w leczeniu grypy zostało szeroko zbadane. Według wszystkich sponsorowanych przez Roche badań klinicznych nad leczeniem zakażenia grypą podczas przyjmowania Tamiflu® u dorosłych pacjentów / młodzieży, oporność na oseltamiwir stwierdzono w 0,32% przypadków (4/1245) przy użyciu fenotypowania i 0,4% przypadków (5/1245) przy użyciu fenotypowania i genotypowanie oraz u dzieci od 1 roku do 12 lat odpowiednio w 4,1% (19/464) i 5,4% (25/464) przypadków. Wszyscy pacjenci mieli tymczasowy przewóz wirusa odpornego na OK. Nie wpłynęło to na eliminację wirusa i nie spowodowało pogorszenia stanu klinicznego.

W badaniach in vitro lub w literaturze znaleziono kilka różnych mutacji specyficznych dla podtypu wirusów neuraminidazy. Stopień odczulenia zależał od rodzaju mutacji, więc przy mutacji I222V w N1 czułość zmniejszyła się o 2 razy, a przy R292K w N2 - o 30 000 razy. Nie wykryto mutacji, które zmniejszałyby czułość wirusa grypy B neuraminidazy in vitro.

U pacjentów leczonych oseltamiwirem, zarejestrowane mutacje N1 neuraminidazy (w tym wirusy H5N1), prowadzące do oporności / zmniejszonej wrażliwości na TC, to H274Y, N294S (1 przypadek), E119V (1 przypadek), R292K (1 przypadek) i mutacje neuraminidazy N2 - N294S (1 przypadek) i SASG245-248del (1 przypadek). W jednym przypadku wykryto mutację G402S wirusa grypy B, co spowodowało 4-krotny spadek czułości, aw jednym przypadku mutację D198N z 10-krotnym zmniejszeniem czułości u dziecka z niedoborem odporności.

Wirusy o opornym genotypie neuraminidazy różnią się w różnym stopniu odpornością na naturalny szczep. Wirusy z mutacją R292K w N2 u zwierząt (myszy i fretki) są znacznie bardziej zakaźne, patogenne i zaraźliwe niż wirusy z mutacją E119V w N2 i D198N w B i różnią się nieco od szczepu typu dzikiego. Wirusy z mutacją H274Y w N1 i N294S w N2 zajmują pozycję pośrednią.

U pacjentów, którzy nie otrzymywali oseltamiwiru, stwierdzono mutacje wirusa grypy A / H1N1 występujące w warunkach naturalnych, które miały zmniejszoną wrażliwość na lek in vitro. Stopień zmniejszenia wrażliwości na oseltamiwir i częstość występowania takich wirusów może się różnić w zależności od pory roku i regionu.

Wyniki badań przedklinicznych

Dane przedkliniczne uzyskane na podstawie standardowych badań dotyczących bezpieczeństwa farmakologicznego, genotoksyczności i toksyczności przewlekłej nie wykazały żadnego szczególnego zagrożenia dla ludzi.

Rakotwórczość: Wyniki trzech badań dotyczących wykrywania potencjalnego działania rakotwórczego (dwa 2-letnie badania na szczurach i myszach dotyczące oseltamiwiru i jedno 6-miesięczne badanie transgenicznych myszy Tg: AC dla aktywnego metabolitu) były negatywne.

Mutagenność: standardowe testy genotoksyczne na oseltamiwir i aktywny metabolit były negatywne.

Wpływ na płodność: oseltamiwir w dawce 1500 mg / kg / dobę nie wpływał na funkcję generatywną u samców i samic szczurów.

Teratogenność: w badaniach nad teratogennością oseltamiwiru w dawce do 1500 mg / kg / dobę (u szczurów) i do 500 mg / kg na dobę (u królików) nie stwierdzono wpływu na rozwój zarodka i płodu. W badaniach dotyczących okresów rozwoju przedporodowego i poporodowego u szczurów po wprowadzeniu oseltamiwiru w dawce 1500 mg / kg / dobę zaobserwowano wzrost okresu porodu: limit bezpieczeństwa między narażeniem dla ludzi a maksymalną dawką nieskuteczną u szczurów (500 mg / kg / dzień) dla oseltamiwir jest 480 razy większy, a jego aktywny metabolit - 44 razy. Narażenie u płodu wynosiło 15-20% u matki.

Inne: oseltamiwir i aktywny metabolit przenikają do mleka karmiących szczurów.

U około 50% badanych świnek morskich, gdy substancję czynną oseltamiwir podawano w maksymalnych dawkach, zaobserwowano uczulenie skóry w postaci rumienia. Ujawniono również odwracalne podrażnienie oczu u królików.

Podczas gdy fosforan oseltamiwiru w bardzo wysokich pojedynczych dawkach doustnych (657 mg / kg i więcej) nie dotykał dorosłych szczurów, dawki te miały toksyczny wpływ na niedojrzałe 7-dniowe szczury szczurów, w tym doprowadziło do śmierci zwierząt. Nie obserwowano działań niepożądanych w przypadku długotrwałego podawania w dawce 500 mg / kg / dobę od 7 do 21 dni okresu poporodowego.

Farmakokinetyka

Fosforan oseltamiwiru jest łatwo wchłaniany z przewodu pokarmowego i jest silnie przekształcany w aktywny metabolit przez działanie esteraz wątrobowych i jelitowych. Stężenie aktywnego metabolitu w osoczu określa się w ciągu 30 minut, czas osiągnięcia Cmax wynosi 2-3 godziny, a ponad 20-krotne stężenie proleku. Co najmniej 75% wchłoniętej dawki wchodzi do krążenia ogólnego w postaci aktywnego metabolitu, mniej niż 5% w postaci pierwotnego leku. Stężenia w osoczu obu proleków i aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki i nie zależą od przyjmowania pokarmu.

Aktywny metabolit Vss - 23 l.

Zgodnie z badaniami na zwierzętach, po spożyciu fosforanu oseltamiwiru, jego aktywny metabolit stwierdzono we wszystkich głównych ogniskach zakażenia (płuca, popłuczyny oskrzelowe, błona śluzowa nosa, ucho środkowe i tchawica) w stężeniach zapewniających działanie przeciwwirusowe.

Metabolit wiążący się z białkami osocza wynosi 3%. Wiązanie proleków z białkami osocza wynosi 42%, co nie wystarcza do wywołania znaczących interakcji leku.

Fosforan oseltamiwiru jest silnie przekształcany w aktywny metabolit przez działanie esteraz, które są głównie w wątrobie. Ani fosforan oseltamiwiru, ani aktywny metabolit nie są substratami ani inhibitorami izoenzymów cytochromu P450.

Wydalany (> 90%) jako aktywny metabolit głównie przez nerki. Aktywny metabolit nie jest dalej przekształcany i jest wydalany przez nerki (> 99%) przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Klirens nerkowy (18,8 l / h) przekracza wskaźnik filtracji kłębuszkowej (7,5 l / h), co wskazuje, że lek jest również wydalany przez wydzielanie kanalikowe. Mniej niż 20% podanego leku jest wydalane przez jelita. Aktywny metabolit T1 / 2 wynosi 6-10 godzin.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Pacjenci z uszkodzeniem nerek

Podczas stosowania Tamiflu® (100 mg 2 razy dziennie przez 5 dni) u pacjentów z różnym stopniem uszkodzenia nerek, AUC jest odwrotnie proporcjonalny do zmniejszenia czynności nerek.

Leczenie. Pacjenci z QC większym niż 30 ml / min dostosowanie dawki nie są wymagane. U pacjentów z CK od 10 do 30 ml / min dawkę Tamiflu® należy zmniejszyć do 75 mg raz na dobę przez 5 dni. Zalecenia dotyczące dawkowania u pacjentów poddawanych stałej hemodializie lub przewlekłej dializie otrzewnowej na temat przewlekłej niewydolności nerek w stadium końcowym oraz pacjentów z CC poniżej 10 ml / min.

Zapobieganie. Pacjenci z QC większym niż 30 ml / min dostosowanie dawki nie są wymagane. U pacjentów z CC od 10 do 30 ml / min zaleca się zmniejszenie dawki Tamiflu® do 75 mg co drugi dzień; lub kapsułki 30 mg na dobę lub 30 mg zawiesiny na dobę. Zalecenia dotyczące dawkowania u pacjentów poddawanych stałej hemodializie lub przewlekłej dializie otrzewnowej na temat przewlekłej niewydolności nerek w stadium końcowym oraz pacjentów z CC poniżej 10 ml / min.

Pacjenci z uszkodzeniem wątroby

Dane uzyskane w badaniach in vitro i na zwierzętach dotyczące braku znaczącego wzrostu AUC fosforanu oseltamiwiru w łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby potwierdzono w badaniach klinicznych. Nie badano bezpieczeństwa i farmakokinetyki fosforanu oseltamiwiru u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Pacjenci w podeszłym wieku i starcze

U pacjentów w podeszłym wieku i w starszym wieku (65-78 lat) ekspozycja aktywnego metabolitu w stanie równowagi jest o 25-35% wyższa niż u młodszych pacjentów, gdy przepisuje się podobne dawki Tamiflu®. T1 / 2 leku u pacjentów w podeszłym wieku i starczych nie różniło się znacząco od tego u młodszych pacjentów. Biorąc pod uwagę dane dotyczące narażenia na lek i jego tolerancji u pacjentów w podeszłym wieku i starszych, dostosowanie dawki nie jest wymagane w leczeniu i zapobieganiu grypie.

Farmakokinetykę leku Tamiflu® badano u dzieci w wieku od 1 do 16 lat w badaniu farmakokinetycznym z pojedynczą dawką leku oraz w badaniu klinicznym w celu zbadania wielokrotnego stosowania leku u niewielkiej liczby dzieci w wieku 3-12 lat. U małych dzieci eliminacja proleku i aktywnego metabolitu występuje szybciej niż u dorosłych, co prowadzi do niższego AUC w stosunku do konkretnej dawki. Przyjmowanie leku w dawce 2 mg / kg zapewnia taką samą AUC dla karboksylanu oseltamiwiru, co osiąga się u dorosłych po pojedynczej dawce kapsułki z 75 mg leku (co odpowiada około 1 mg / kg). Farmakokinetyka oseltamiwiru u dzieci w wieku powyżej 12 lat jest taka sama jak u dorosłych.

Wskazania do stosowania leku TAMIFLU®

• leczenie grypy u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku;
• zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, które są w grupach o podwyższonym ryzyku zakażenia wirusem (w jednostkach wojskowych i dużych zespołach produkcyjnych, u osłabionych pacjentów);
• zapobieganie grypie u dzieci w wieku powyżej 1 roku

Schemat dawkowania

Lek przyjmuje się doustnie, podczas posiłków lub niezależnie od posiłku. Tolerancja leku może ulec poprawie, jeśli jest przyjmowany z posiłkami.

Dorośli, nastolatki lub dzieci, które nie mogą połknąć kapsułki, mogą również otrzymać leczenie Tamiflu® w postaci proszku do podawania doustnego.

W przypadkach, gdy nie ma Tamiflu® w postaci proszku do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego lub jeśli występują oznaki „starzenia” kapsułek, konieczne jest otwarcie kapsułki i przelanie jej zawartości do małej ilości (maks. 1 łyżeczka) odpowiedniego słodzonego produktu spożywczego cukier normalny lub bezcukrowy, miód, jasny brązowy cukier lub cukier stołowy, rozpuszczony w wodzie, słodki deser, słodzone mleko skondensowane, mus jabłkowy lub jogurt), aby ukryć gorzki smak. Mieszankę należy dokładnie wymieszać i podać pacjentowi jako całości. Połykać mieszaninę natychmiast po przygotowaniu.

Standardowy schemat dawkowania

Lek należy rozpocząć nie później niż 2 dni od wystąpienia objawów grypy.

Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsi otrzymują 75 mg (1 kapsułka 75 mg lub 1 kapsułka 30 mg + 1 kapsułka 45 mg lub zawiesina) 2 razy dziennie przez 5 dni. Zwiększenie dawki powyżej 150 mg na dobę nie zwiększa efektu.

Dzieciom w wieku 8 lat i powyżej lub powyżej 40 kg, które mogą połknąć kapsułki, można również podać Tamiflu® w postaci kapsułek 75 mg (1 kapsułka 75 mg lub 1 kapsułka 30 mg + 1 kapsułka 45 mg) 2 razy dziennie.

Dzieci w wieku 1 lat i powyżej Zalecany proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego lub kapsułki 30 mg i 45 mg (dla dzieci powyżej 2 lat).

Zalecany schemat dawkowania Tamiflu® w postaci kapsułek 30 mg i 35 mg lub zawiesiny przygotowanej dla ekstremonów przedstawiono w tabeli.