Tamiflu: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje

Zapalenie gardła

Tamiflu to lek przeciwwirusowy, prolek stosowany w celu zapobiegania i leczenia grypy.

Zawiera oseltamiwir, prolek metabolizowany w organizmie do karboksylanu oseltamiwiru. Aktywny metabolit oseltamiwiru kompetycyjnie i selektywnie hamuje neurominidazę wirusów grypy B i A, dzięki czemu zapobiega się uwalnianiu nowo powstałych wirusów z zainfekowanych komórek i ich penetracji do zdrowych komórek.

Tamiflu zapobiega rozwojowi choroby we wczesnym stadium - karboksylan oseltamiwiru hamuje replikację wirusa i zmniejsza jego patogenność.

W roli profilaktyki znacznie (o 92%) zmniejsza częstość występowania grypy u osób, które miały kontakt z zakażonymi ludźmi.

Nie wpływa na powstawanie przeciwciał przeciwko wirusowi grypy, w tym u pacjentów poddawanych szczepieniu inaktywowaną szczepionką przeciw grypie. Nie obserwuje się rozwoju oporności na leki w profilaktyce po ekspozycji i sezonowej grypie.

Skład 1 kapsułki Tamiflu 75 obejmuje:

  • Składnik aktywny: oseltamiwir - 75 mg (w postaci fosforanu oseltamiwiru - 98,5 mg);
  • Składniki pomocnicze: talk, powidon K30, wstępnie żelowana skrobia, kroskarmeloza sodowa, stearylowy fumaran sodu;
  • Korpus kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu, barwnik czarny tlenek żelaza;
  • Kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu, tlenek barwnika żelaza czerwony i żółty.

Nie ma dowodów na skuteczność w leczeniu jakichkolwiek chorób wywołanych przez inne patogeny inne niż wirusy grypy A i B.

Wskazania do użycia

Co pomaga Tamiflu? Zgodnie z instrukcjami lek jest przepisywany w następujących przypadkach:

  • leczenie grypy u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku;
  • zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, które są w grupach o podwyższonym ryzyku zakażenia wirusem (w jednostkach wojskowych i dużych zespołach produkcyjnych, u osłabionych pacjentów);
  • zapobieganie grypie u dzieci w wieku powyżej 1 roku.

Instrukcja stosowania Tamiflu 75 mg, dawka

Lek przyjmuje się doustnie, podczas posiłków lub niezależnie od posiłku. Tolerancja leku może ulec poprawie, jeśli jest przyjmowany z posiłkami.

Dorośli, nastolatki lub dzieci, które nie mogą połknąć kapsułki, mogą również otrzymać Tamiflu w postaci proszku, aby przygotować zawiesinę do podawania doustnego.

Lek należy rozpocząć nie później niż 2 dni od wystąpienia objawów grypy.

Do leczenia grypy stosuje się standardowe dawki Tamiflu 75 mg zgodnie z instrukcjami:

  • Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsi - 1 kapsułka leku 2 razy dziennie - 5 dni. Zwiększenie dawki większej niż 150 mg / dobę nie zwiększa efektu.
  • Dzieci w wieku 8 lat i starsze o masie ciała powyżej 40 kg, które są w stanie połknąć kapsułki - 1 kapsułka 2 razy dziennie przez 5 dni.

W celach profilaktycznych instrukcje użytkowania zalecają następujące dawki:

  • Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsza - 1 kapsułka Tamiflu 75 mg 1 raz na dobę przez co najmniej 10 dni po kontakcie z pacjentem. Podczas epidemii grypy sezonowej 75 mg 1 raz dziennie przez 6 tygodni.
  • Dzieci w wieku 8 lat i starsze o masie ciała większej niż 40 kg - 1 kapsułka 75 mg 1 raz na dobę.

Działanie zapobiegawcze trwa tak długo, jak przyjmowanie leku.

Specjalne instrukcje

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby o łagodnym i umiarkowanym nasileniu, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny większy niż 30 ml / min), a także pacjenci w podeszłym wieku, dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Przy klirensie kreatyniny 10–30 ml / min konieczne jest zmniejszenie dawki leku Tamiflu do 75 mg raz na dobę codziennie przez 5 dni (w trakcie leczenia).

Zapobiegając grypie u pacjentów z klirensem kreatyniny 10–30 ml / min, należy zmniejszyć dawkę do 30 mg na dobę w postaci zawiesiny lub przenieść pacjenta, aby przyjmował lek co drugi dzień w dawce 75 mg na dobę.

Efekty uboczne

Instrukcja ostrzega przed możliwością wystąpienia następujących skutków ubocznych, gdy przepisuje się Tamiflu:

  • nudności, wymioty (zwykle podczas przyjmowania dużych dawek lub w pierwszych dniach leczenia), bezsenność, zawroty głowy;
  • rzadko - biegunka, osłabienie, zmęczenie, ból głowy, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła, kaszel, ból brzucha.

Przeciwwskazania

Tamiflu jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

  • indywidualna nietolerancja na składniki leku;
  • ciężka niewydolność nerek;
  • wiek dzieci poniżej 1 roku.
  • podczas ciąży i karmienia piersią.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania możliwe jest zwiększenie lub wywołanie działań niepożądanych. Leczenie objawowe.

Analogi Tamiflu, cena w aptekach

Jeśli to konieczne, możesz zastąpić Tamiflu 75 mg odpowiednikiem efektów terapeutycznych - są to leki:

Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje stosowania Tamiflu, cena i recenzje leków o podobnym działaniu nie mają zastosowania. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać niezależnej wymiany leku.

Cena w rosyjskich aptekach: kapsułki Tamiflu 75 mg 10 szt. - od 1210 do 1321 rubli, według 728 aptek.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C Okres przechowywania proszku - 2 lata, kapsułki - 7 lat. Warunki sprzedaży z aptek - recepta.

Co mówią recenzje?

Według opinii lekarzy, Tamiflu skutecznie działa na wirusy grypy - pacjenci zauważają, że przyjmują go znacznie rzadziej i łatwiej z lekiem. W niektórych przypadkach występują działania niepożądane, z których najczęstsze to nudności i biegunka (głównie u dzieci).

Większość matek jest zadowolona z wpływu leku na przepisywanie go dzieciom. W wielu przypadkach wskaźnik Prem Tamiflu jako środka zapobiegawczego przed pójściem do przedszkola lub szkoły pozwala uniknąć zarażenia dziecka wirusem grypy.

Interakcje z innymi lekami

Lek może być jednocześnie przepisywany pacjentom z lekami przeciwgorączkowymi na bazie Paracetamolu i leków przeciwbólowych. Dzięki tej interakcji lekowej nie zaobserwowano żadnych poważnych skutków ubocznych i negatywnych reakcji organizmu.

Tamiflu nie należy łączyć z enterosorbentami ani lekami zobojętniającymi kwas, ponieważ w tym przypadku działanie terapeutyczne oseltamiwiru jest znacznie zmniejszone.

W badaniach klinicznych nie stwierdzono efektów ubocznych i uszkodzenia ciała w połączeniu Tamiflu kapsułki z lekami takimi jak leki moczopędne tiazydowe receptora histaminowego H2, ksantyny, narkotyczne środki przeciwbólowe, kortykosteroidy, antybiotyki grupy penicylin, cefalosporyn, azytromycyna i oskrzela inhalowanych.

Tamiflu - instrukcje użytkowania, opinie, analogi i formy uwalniania (kapsułki 30 mg, 45 mg i 75 mg lub tabletki, proszek do sporządzania zawiesiny) leki do leczenia i zapobiegania grypie u dorosłych, dzieci i podczas ciąży

W tym artykule możesz przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku Tamiflu. Istnieją opinie odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie specjalistów medycznych na temat stosowania Tamiflu w ich praktyce. Duża prośba o bardziej aktywne dodawanie opinii na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie powikłania i skutki uboczne zaobserwowano, być może nie stwierdzone przez producenta w adnotacji. Analogi Tamiflu z dostępnymi analogami strukturalnymi. Stosować w leczeniu i zapobieganiu grypie u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i laktacji.

Tamiflu jest lekiem przeciwwirusowym. Fosforan oseltamiwiru (składnik aktywny leku Tamiflu) jest prolekiem, jego aktywny metabolit karboksylan oseltamiwiru (OK) jest skutecznym i selektywnym inhibitorem neuraminidazy wirusów grypy A i B - enzymu, który katalizuje proces uwalniania nowo utworzonych cząstek wirusa z zainfekowanych komórek, ich penetracji do komórek nabłonka oddechowego sposoby i dalsze rozprzestrzenianie się wirusa w organizmie.

Hamuje wzrost wirusa grypy i hamuje replikację wirusa i jego patogenność, zmniejsza wydzielanie wirusów grypy A i B z organizmu.

Farmakokinetyka

Tamiflu jest łatwo wchłaniany z przewodu pokarmowego i jest silnie przekształcany w aktywny metabolit w wyniku działania esteraz wątrobowych i jelitowych. Co najmniej 75% wchłoniętej dawki wchodzi do krążenia ogólnego w postaci aktywnego metabolitu, mniej niż 5% w postaci pierwotnego leku. Stężenia w osoczu obu proleków i aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki i nie zależą od przyjmowania pokarmu. Zgodnie z badaniami na zwierzętach, po spożyciu fosforanu oseltamiwiru, jego aktywny metabolit stwierdzono we wszystkich głównych ogniskach zakażenia (płuca, popłuczyny oskrzelowe, błona śluzowa nosa, ucho środkowe i tchawica) w stężeniach zapewniających działanie przeciwwirusowe. Wydalany (> 90%) jako aktywny metabolit głównie przez nerki. Aktywny metabolit nie jest dalej przekształcany i jest wydalany przez nerki (> 99%) przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe.

Wskazania

  • leczenie grypy u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku;
  • zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, które są w grupach o podwyższonym ryzyku zakażenia wirusem (w jednostkach wojskowych i dużych zespołach produkcyjnych, u osłabionych pacjentów);
  • zapobieganie grypie u dzieci w wieku powyżej 1 roku.

Formy wydania

Kapsułki 30 mg, 45 mg i 75 mg (czasami mylnie nazywane tabletkami).

Proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego (postać leku dla dzieci).

Instrukcje użytkowania i dawkowania

Lek przyjmuje się doustnie, podczas posiłków lub niezależnie od posiłku. Tolerancja leku może ulec poprawie, jeśli jest przyjmowany z posiłkami.

Dorośli, nastolatki lub dzieci, które nie mogą połknąć kapsułki, mogą również otrzymać leczenie Tamiflu w postaci proszku, aby przygotować zawiesinę doustną.

W przypadkach, gdy Tamiflu nie jest w postaci proszku do podawania doustnego lub jeśli występują oznaki starzenia się kapsułek, należy otworzyć kapsułkę i wlać jej zawartość do niewielkiej ilości (maks. 1 łyżeczka) odpowiedniego słodzonego produktu spożywczego (syrop czekoladowy z normalnym bez cukru lub bez cukru, miód, jasny brązowy cukier lub cukier stołowy, rozpuszczony w wodzie, słodki deser, słodzone mleko skondensowane, mus jabłkowy lub jogurt), aby ukryć gorzki smak. Mieszankę należy dokładnie wymieszać i podać pacjentowi jako całości. Połykać mieszaninę natychmiast po przygotowaniu.

Lek należy rozpocząć nie później niż 2 dni od wystąpienia objawów grypy.

Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsi otrzymują 75 mg (1 kapsułka 75 mg lub 1 kapsułka 30 mg + 1 kapsułka 45 mg lub zawiesina) 2 razy dziennie przez 5 dni. Zwiększenie dawki powyżej 150 mg na dobę nie zwiększa efektu.

Dzieciom w wieku 8 lat i starszym lub o masie ciała powyżej 40 kg, które mogą połknąć kapsułki, można również podać Tamiflu 75 mg kapsułki (1 kapsułka 75 mg lub 1 kapsułka 30 mg + 1 kapsułka 45 mg) 2 razy dzień

Dzieci w wieku 1 lat i powyżej Zalecany proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego lub kapsułki 30 mg i 45 mg (dla dzieci powyżej 2 lat).

Zalecany schemat dawkowania Tamiflu w postaci kapsułek 30 mg i 35 mg lub zawiesin dla dzieci, w zależności od wagi dziecka:

  • mniejszy lub równy 15 kg - 30 mg 2 razy dziennie;
  • więcej niż 15-23 kg - 45 mg 2 razy dziennie;
  • więcej niż 23-40 kg - 60 mg 2 razy dziennie;
  • więcej niż 40 kg - 75 mg 2 razy dziennie.

W celu podania zawiesiny należy użyć załączonej strzykawki oznaczonej 30 mg, 45 mg i 60 mg. Wymaganą ilość zawiesiny pobiera się z fiolki za pomocą strzykawki dozującej, przenosi do miarki i przyjmuje doustnie.

Lek należy rozpocząć nie później niż 2 dni po kontakcie z pacjentem.

Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsi Tamiflu przepisał 75 mg (1 kapsułka 75 mg lub 1 kapsułka 30 mg + 1 kapsułka 45 mg lub zawiesina) 1 raz dziennie doustnie przez co najmniej 10 dni po kontakcie z pacjentem. Podczas epidemii grypy sezonowej 75 mg 1 raz dziennie przez 6 tygodni. Działanie zapobiegawcze trwa tak długo, jak przyjmowanie leku.

Dzieci w wieku 8 lat i starsze lub o masie ciała powyżej 40 kg, które mogą połknąć kapsułki, lek może być również przepisany w celu zapobiegania 75 mg (1 kapsułka 75 mg lub 1 kapsułka 30 mg + 1 kapsułka 45 mg) 1 raz na dzień

W przypadku dzieci w wieku 1 roku i starszych lek w postaci zawiesiny lub kapsułek 30 mg i 45 mg jest przepisywany w profilaktyce w następujących dawkach:

  • mniejszy lub równy 15 kg - 30 mg raz dziennie;
  • więcej niż 15-23 kg - 45 mg 1 raz dziennie;
  • więcej niż 23-40 kg - 60 mg raz dziennie;
  • więcej niż 40 kg - 75 mg 1 raz dziennie.

W celu podania zawiesiny należy użyć załączonej strzykawki oznaczonej 30 mg, 45 mg i 60 mg. Wymaganą ilość zawiesiny pobiera się z fiolki za pomocą strzykawki dozującej, przenosi do miarki i przyjmuje doustnie.

Przygotowanie zawiesiny Tamiflu z proszku

1. Ostrożnie dotknij zamkniętą butelką kilka razy palcem, aby proszek został rozprowadzony na dnie butelki.

2. Zmierz 52 ml wody za pomocą miarki, wypełniając ją do określonego poziomu.

3. Dodaj 52 ml wody do fiolki, zamknij zakrętkę i dobrze wstrząśnij przez 15 sekund.

4. Zdejmij nasadkę i włóż adapter do szyjki butelki.

5. Dokręć mocno fiolkę za pomocą nakrętki, aby zapewnić prawidłowe ustawienie adaptera.

Etykieta butelki powinna wskazywać datę ważności przygotowanej zawiesiny. Przed użyciem butelki z przygotowaną zawiesiną należy wstrząsnąć. Do dozowania zawiesiny dołączona jest strzykawka dozująca z etykietami wskazującymi poziomy dawek 30 mg, 45 mg i 60 mg.

Ekstremalne przygotowanie zawiesiny Tamiflu z kapsułek

W przypadkach, w których dorośli, młodzież i dzieci mają problem z połykaniem kapsułek, nie ma Tamiflu w postaci proszku do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego lub jeśli występują oznaki starzenia się kapsułek, należy otworzyć kapsułkę i opróżnić jej zawartość w małej ilości (maks. 1 łyżeczkę) odpowiedniego słodzonego produktu spożywczego (jak wskazano powyżej) w celu ukrycia gorzkiego smaku. Mieszankę należy dokładnie wymieszać i podać pacjentowi jako całości. Połykać mieszaninę natychmiast po przygotowaniu.

Efekty uboczne

  • nudności i wymioty;
  • biegunka;
  • zapalenie oskrzeli;
  • ból brzucha;
  • krwawienie z przewodu pokarmowego;
  • zawroty głowy;
  • ból głowy;
  • kaszel;
  • zaburzenia snu;
  • słabość;
  • bóle różnych miejsc;
  • wyciek z nosa;
  • infekcje górnych dróg oddechowych;
  • astma (w tym zaostrzenie);
  • ostre zapalenie ucha środkowego;
  • zapalenie płuc;
  • zapalenie zatok;
  • zapalenie skóry;
  • limfadenopatia;
  • zapalenie skóry;
  • wysypka skórna;
  • wyprysk;
  • pokrzywka;
  • rumień wielopostaciowy;
  • Zespół Stevensa-Johnsona;
  • reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne;
  • obrzęk naczynioruchowy;
  • zapalenie wątroby;
  • drgawki;
  • majaczenie (w tym objawy takie jak zaburzenia świadomości, dezorientacja w czasie i przestrzeni, nieprawidłowe zachowanie, urojenia, omamy, pobudzenie, niepokój, koszmary nocne).

Przeciwwskazania

  • przewlekła niewydolność nerek (stała hemodializa, przewlekła dializa otrzewnowa, CC poniżej 10 ml / min);
  • nadwrażliwość na lek.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

W badaniach toksyczności reprodukcyjnej u zwierząt (szczurów, królików) nie zaobserwowano działania teratogennego. W badaniach na szczurach nie stwierdzono niekorzystnego wpływu oseltamiwiru na płodność. Narażenie u płodu wynosiło 15-20% u matki.

Podczas badań przedklinicznych preparat Tamiflu i aktywny metabolit przenikały do ​​mleka karmiących szczurów. Nie wiadomo, czy występuje wydzielanie oseltamiwiru lub aktywnego metabolitu z mlekiem u ludzi, ale ich ilość w mleku matki może wynosić odpowiednio 0,01 mg na dobę i 0,3 mg na dobę.

Od dane dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży nie wystarczą, Tamiflu należy przepisywać w okresie ciąży lub karmienia piersią tylko wtedy, gdy możliwe korzyści z jego stosowania dla matki przekraczają potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia.

Stosuj u dzieci

Tamiflu nie należy podawać dzieciom poniżej 1 roku życia.

Specjalne instrukcje

Napady padaczkowe i zaburzenia neuropsychiatryczne podobne do majaczenia zgłaszano u pacjentów (głównie dzieci i młodzieży), którzy przyjmowali Tamiflu w leczeniu grypy. Przypadkom tym rzadko towarzyszyły działania zagrażające życiu. Rola Tamiflu w rozwoju tych zjawisk jest nieznana. Podobne zaburzenia neuropsychiatryczne odnotowano również u pacjentów z grypą, którzy nie otrzymywali Tamiflu.

Podczas stosowania Tamiflu zaleca się uważne monitorowanie zachowania pacjentów, zwłaszcza dzieci i młodzieży, w celu wykrycia oznak nieprawidłowego zachowania.

Brak danych dotyczących skuteczności Tamiflu w jakichkolwiek chorobach wywołanych przez inne patogeny inne niż wirusy grypy A i B.

W leczeniu i zapobieganiu grypie u pacjentów z CC od 10 do 30 ml / min wymagana jest modyfikacja dawki leku Tamiflu. Nie ma zaleceń dotyczących dostosowania dawki u pacjentów poddawanych hemodializie, dializie otrzewnowej iu pacjentów z QA ≤ 10 ml / min.

Jedna fiolka Tamiflu (30 g proszku do sporządzania zawiesiny doustnej) zawiera 25,713 g sorbitolu. Podczas przyjmowania leku Tamiflu w dawce 45 mg, 2 razy dziennie, spożywanych jest 2,6 g sorbitolu. U pacjentów z wrodzoną nietolerancją fruktozy ta ilość przekracza dzienną dawkę sorbitolu.

Interakcja z narkotykami

Według badań farmakologicznych i farmakokinetycznych, klinicznie istotne interakcje leków są mało prawdopodobne.

Fosforan oseltamiwiru jest silnie przekształcany w aktywny metabolit pod wpływem esteraz, głównie w wątrobie. Interakcja lekowa spowodowana współzawodnictwem i wiązaniem z aktywnymi centrami esteraz, które przekształcają fosforan oseltamiwiru w substancję czynną, nie jest reprezentowana. Niski stopień wiązania oseltamiwiru i aktywnego metabolitu z białkami nie sugeruje, że zachodzi interakcja związana z wypieraniem leków ze związku z białkami.

In vitro fosforan oseltamiwiru i aktywny metabolit nie są preferowanym substratem dla wielofunkcyjnych oksydaz układu cytochromu P450 ani dla glukuronylotransferaz. Nie ma powodu, aby wchodzić w interakcje z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.

Cymetydyna, niespecyficzny inhibitor izoenzymów układu cytochromu P450 i współzawodniczy w procesie wydzielania cewkowego z preparatami alkalicznymi i kationami, nie wpływa na stężenie oseltamiwiru i jego aktywnego metabolitu w osoczu.

Jest mało prawdopodobne, aby wystąpiły klinicznie istotne interakcje leku związane z konkurowaniem o wydzielanie kanalikowe, biorąc pod uwagę margines bezpieczeństwa dla większości tych leków, drogę eliminacji aktywnego metabolitu oseltamiwiru (filtracja kłębuszkowa i anionowe wydzielanie kanalikowe), jak również zdolność wydalania każdego ze szlaków.

Probenecyd prowadzi do zwiększenia AUC aktywnego metabolitu oseltamiwiru o około 2 razy (przez zmniejszenie aktywnego wydzielania kanalikowego w nerkach). Dostosowanie dawki przy jednoczesnym stosowaniu probenecydu nie jest wymagane, biorąc pod uwagę margines bezpieczeństwa aktywnego metabolitu.

Jednoczesne podawanie z amoksycyliną nie wpływa na stężenie oseltamiwiru i jego składników w osoczu, co świadczy o słabej konkurencji o eliminację przez anionowe wydzielanie kanalikowe.

Jednoczesne podawanie z paracetamolem nie wpływa na stężenie oseltamiwiru i jego aktywnego metabolitu lub paracetamolu w osoczu.

Interakcji farmakokinetycznych między oseltamiwirem, jego głównym metabolitem nie wykryto podczas jednoczesnego stosowania z paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym, cymetydyną lub środkami zobojętniającymi kwas (wodorotlenek magnezu i glinu, węglan wapnia).

W badaniach klinicznych faza 3 Tamiflu została przepisana z powszechnie stosowanymi lekami, takimi jak inhibitory ACE (enalapril, kaptopryl), diuretyki tiazydowe (bendroflumetiazyd), antybiotyki (penicylina, cefalosporyny, azytromycyna, erytromycyna i doksycyklina), a także Ic, Ich, Ik, Ich, Ik, Ich, I, I, I, Ik, Ich, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I ), beta-blokery (propranolol), ksantyny (teofilina), sympatykomimetyki (pseudoefedryna), agoniści receptora opioidowego (kodeina), kortykosteroidy, wziewne leki rozszerzające oskrzela, kwas acetylosalicylowy, ibuprofen, paracetam ol. Nie zaobserwowano zmian w charakterze lub częstotliwości występowania działań niepożądanych.

Analogi leku Tamiflu

Analogi strukturalne substancji czynnej:

Analogi dla efektu przeciw grypie:

  • Agrippal S1;
  • AnGriCaps Maxim;
  • Maksimum przeciwpoślizgowe;
  • Araglin D;
  • Begrivak;
  • Ingavirin;
  • Influvac;
  • Rec 19;
  • Neovir;
  • Octan sododihydroakrydyny sodowej;
  • Relenza;
  • Theraflu na przeziębienie i grypę;
  • Tsitovir-3;
  • CigaPan;
  • Ergoferon.

Stosowany do leczenia chorób: grypy, zapobiegania grypie

Tamiflu

Opis od 02.11.2015

  • Nazwa łacińska: Tamiflu
  • Kod ATC: J05AH02
  • Składnik aktywny: Oseltamivir (Oseltamyvir)
  • Producent: GmbH, Catalent Germany Schorndorf (Niemcy), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Szwajcaria)

Skład

Jedna kapsułka Tamiflu zawiera 30, 45 lub 75 mg substancji czynnej oseltamiwir (fosforan oseltamiwiru) + skrobię, kroskarmelozę sodową, stearylofumaran sodu, żelatynę, dwutlenek tytanu, barwniki czarnego tlenku żelaza, czerwony i żółty, Pvidone K30, talk.

Jedna fiolka leku zawiera 30 mg substancji czynnej fosforan oseltamiwiru + dwutlenek tytanu, gumę ksantanową, sacharynę sodową, sorbitol, cytrynian monosodowy, permasil Tutti-Frutti. Po przygotowaniu zawiesiny zawartość oseltamiwiru wynosi 12 mg na mililitr.

Formularz wydania

Lek jest uwalniany w postaci kapsułek żelatynowych w blistrach po 10 kapsułek, w kartonowym pakiecie jednego blistra. Kapsułki są solidne, nieprzezroczyste. Kapsułka ma szarą obudowę z napisem „ROCHE” i jasnożółtą czapkę z napisem „30 mg”, „45 mg” lub „75 mg”. Napisy są wykonane z jasnoniebieskiego atramentu. Wewnątrz każdej tabletki znajduje się biały i jasnożółty drobny proszek.

Środki w postaci proszku do przygotowywania zawiesin produkowanych w lekkich butelkach o pojemności 30 gramów. Zestaw zawiera plastikowy adapter i strzykawkę dozującą z miarką. Zestaw jest w kartonowych opakowaniach z przegrodą. Proszek jest biały lub lekko żółtawy, ma specyficzny przyjemny owocowy zapach i smak. Proszek duży, granulowany. Po zmieszaniu z wodą tworzy się nieprzezroczysta zawiesina koloru białego lub żółtego.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Oseltamiwir jest prolekiem. Jeden z jego aktywnych metabolitów, karboksylan oseltamiwiru, jest selektywnym inhibitorem neuraminidazy grypy A i B. Jest to enzym, który aktywuje uwalnianie wirusów z zainfekowanych komórek, odpowiada za rozmnażanie i rozprzestrzenianie się szkodliwych czynników w całym organizmie, szczególnie w nabłonku dróg oddechowych.

Istnieją procesy tłumienia replikacji wirusów i zmniejszania ich patogenności. Zmniejsza się również aktywność wydalania i dystrybucji czynników z organizmu nosiciela choroby.

Lek ułatwia przebieg choroby, skraca czas choroby, zmniejsza prawdopodobieństwo powikłań, takich jak zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok, zapalenie ucha lub zapalenie płuc. Według badań klinicznych z udziałem dzieci w wieku do 12 lat, czas trwania choroby zmniejsza się o 2 dni.

Przy stosowaniu profilaktycznym u pacjentów, którzy mają kontakt z zakażonymi pacjentami, członkowie rodziny pacjenta rzadziej otrzymują grypę o 92%.

Warto zauważyć, że narzędzie nie wpływa na intensywność walki organizmu z chorobą, przeciwciała są wytwarzane normalnie. Nie stwierdzono klinicznie istotnych przypadków oporności na leki.

Fosforan oseltamiwiru jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany do przewodu pokarmowego, gdzie w wyniku działania esteraz jelitowych i wątrobowych jest przekształcany w aktywny metabolit. Wykrycie aktywnego metabolitu w osoczu krwi staje się możliwe w ciągu pół godziny po podaniu. Metabolit osiąga maksymalne stężenie w ciągu 2-3 godzin. Metabolit osocza jest 20 razy większy niż metabolit oseltamiwiru.

Wskaźniki farmakokinetyczne oznaczają, że nie zależy od spożycia żywności.

Substancję czynną można znaleźć w błonie śluzowej nosa i oskrzeli, w płucach, tchawicy i uchu środkowym.

Stopień wiązania metabolitu z białkami w osoczu krwi wynosi do 3%, podczas gdy prolek wiąże prawie połowę białek, ale nie wpływa na żadne parametry farmakodynamiczne.

Lek jest usuwany (i jego aktywny metabolit) przez nerki i z kałem (w niewielkim stopniu). Okres półtrwania wynosi około pięciu do dziesięciu godzin.

Osoby cierpiące na ciężką chorobę nerek mogą mieć trudności z usuwaniem leku z organizmu, AUC będzie odwrotnie proporcjonalne do stopnia uszkodzenia narządu. W przypadku patologii wątrobowej takie wzorce nie były obserwowane.

U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki leku nie jest wymagane.

U dzieci w wieku poniżej 12 lat przyspiesza się metabolizm leku, lek jest prawie 2 razy szybciej wydalany z organizmu. W związku z tym wymagana korekta dziennej dawki.

Wskazania do użycia

Lek jest przepisywany w celu zapobiegania i leczenia grypy

W leczeniu grypy lek może być stosowany przez osoby od jednego roku. W przypadku pandemii grypy możliwe jest stosowanie leku u dzieci w wieku 6-12 miesięcy.

Lek wykazał największą skuteczność w przypadku podawania w ciągu dwóch dni po zakażeniu i pierwszych objawów.

Ponadto, Tamiflu może być stosowany jako środek profilaktyczny po kontakcie z zakażonymi osobami w epidemiach i pandemiach u osób starszych niż jeden rok.

Należy zauważyć, że przyjmowanie leku nie zastępuje szczepienia przeciwko wirusowi grypy. Przed użyciem narzędzia, zwłaszcza u dzieci w wieku od 6 do 12 miesięcy, należy skonsultować się z lekarzem.

Przeciwwskazania

  • jeśli jesteś uczulony na którykolwiek z jego składników;
  • dzieci poniżej 6 miesiąca życia;
  • z przewlekłą niewydolnością nerek, z kreatyniną Cl poniżej 10 ml na minutę.

Należy zachować ostrożność u kobiet w ciąży i karmiących piersią, dzieci od 6 do 12 miesięcy.

Efekty uboczne

Podczas przyjmowania leku najczęściej objawia się: nudności, wymioty i ból głowy, zwłaszcza we wczesnych dniach.

Obserwowano dorosłe grupy pacjentów i młodzieży:

Dzieci mogą doświadczyć następujących działań niepożądanych:

W okresie po rejestracji zidentyfikowano przypadki następujących działań niepożądanych (rzadko manifestowane, nie ustalono, czy są one związane z przyjmowaniem leku):

Instrukcje użytkowania Tamiflu (metoda i dawkowanie)

Lek można przyjmować z posiłkami lub niezależnie od posiłku. U niektórych pacjentów lek jest lepiej wchłaniany, jeśli pije się go z jedzeniem.

Standardową dawkę 75 mg na dobę można podzielić na 2 części, jedną kapsułkę 30 mg i jedną 45 mg.

Lepiej rozpocząć leczenie w pierwszych dniach choroby, natychmiast po pojawieniu się pierwszych objawów.

Instrukcje dotyczące stosowania kapsułek Tamiflu do leczenia grypy

Dorośli i dzieci od 13 roku życia przyjmują 75 mg 2 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi 5 dni.

Tamiflu dla dzieci od 1 do 12 lat zaleca się wyznaczyć w ilości od 60 do 150 mg na dobę, podzielonej na 2 dawki. Przebieg leczenia wynosi 5 dni.

Dawkowanie zależy w znacznym stopniu od wagi dziecka:

  • o wadze do 15 kg - 60 mg dziennie;
  • o wadze od 15 do 23 kg - 90 mg;
  • dzieci o masie ciała od 23 do 40 - 120 mg dziennie;
  • o masie powyżej 40 mg - 150 mg.

Dla dzieci w wieku od sześciu miesięcy do roku przepisuje się 3 mg na kg masy ciała, 2 razy dziennie. Przebieg leczenia jest taki sam jak w innych kategoriach wiekowych.

Instrukcje dotyczące kapsułek do zapobiegania

Zaleca się przyjmowanie leku jako środka profilaktycznego w ciągu 2 dni po kontakcie z pacjentem.

Z reguły należy przyjmować jedną kapsułkę 75 mg 1 raz dziennie przez 10 dni.

Podczas epidemii można pić 75 mg, 1 raz dziennie przez 1,5 miesiąca.

Tamiflu dla dzieci poniżej 12 lat jest przepisywany jako profilaktyka w zależności od wagi:

  • do 15 kg - 30 mg dziennie;
  • od 15 do 23 kg - 45 mg dziennie;
  • od 23 do 40 kg - 60 mg;
  • więcej niż 40 mg - 75 mg na dobę.

Czas otrzymania środków wynosi 10 dni.

Jeśli pacjent ma problemy z połknięciem kapsułki lub wygląda na niezdatny do spożycia, zawartość tabletki można wlać do łyżeczki. Następnie dodaj do pojemnika syrop czekoladowy, cukier, miód, mleko skondensowane lub inny produkt, który może ukryć nieprzyjemny smak proszku. Przygotowany produkt należy spożyć natychmiast po wymieszaniu.

Instrukcje przygotowania zawiesin

  • Delikatnie wymieszaj zawartość fiolki, aby równomiernie rozprowadzić proszek na dnie.
  • Następnie wlej 52 ml wody do miarki (do odpowiedniego znaku).
  • Dodaj odmierzoną ilość wody do fiolki, zamknij ją i dobrze wstrząśnij przez co najmniej 15 sekund.
  • Zdejmij nasadkę z butelki i włóż adapter do szyi.
  • Dobrze zamknij butelkę. Upewnij się, że adapter jest prawidłowo ustawiony.

Na etykiecie należy określić termin użycia przygotowanego leku. Przed przyjęciem zawiesiny fiolkę należy dobrze wstrząsnąć. Zmierz wymaganą ilość leku za pomocą strzykawki pomiarowej.

U pacjentów z uszkodzeniem nerek z kreatyniną Cl 10-30 ml na minutę, dawkę zmniejsza się do 75 mg raz na dobę. Maksymalny czas przyjęcia - 5 dni. W przypadku podawania profilaktycznego dawkę zmniejsza się do 75 mg co drugi dzień lub 30 mg zawiesiny każdego dnia.

Bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy i osób cierpiących na choroby wątroby nie zostało ustalone.

Jeśli masz kapsułkę 75 mg i musisz podać pacjentowi mniejszą ilość oseltamiwiru:

  • Wlać zawartość jednej kapsułki do małego suchego pojemnika.
  • Odmierzyć za pomocą strzykawki z podziałką 5 ml wody i dodać do proszku. Dobrze wymieszać
  • Jeśli wymagana jest dawka: 30 mg należy pobrać 2 ml mieszaniny, jeśli 45 - 3 ml, jeśli 60 - 4 ml.
  • Wstrzyknąć zawartość strzykawki do innego pojemnika.
  • Wymieszać zawartość drugiego pojemnika ze słodzikiem (cukier, miód, sok, jogurt), wymieszać i podać pacjentowi.
  • Jeśli nie można było pobrać całej zawartości drugiego pojemnika na raz, można dodać wodę i podać pacjentowi napój z uzyskanym roztworem.

Przedawkowanie

Nie zgłoszono przypadków przedawkowania.

Mogą wystąpić nudności, zawroty głowy i wymioty. W przypadku przedawkowania konieczne jest zaprzestanie przyjmowania funduszy i leczenie objawowe.

Podczas przyjmowania do grama leku obserwowano tylko nudności i wymioty.

Interakcja

Interakcja lekowa z reguły nie występuje.

Gdy lek jest łączony z probenecydem (lub innym środkiem blokującym wydzielanie kanalikowe), AUC aktywnego metabolitu zwiększa się około 2 razy, ale nie jest konieczne dostosowywanie dawki środka przeciwwirusowego.

Warunki sprzedaży

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać poza zasięgiem dzieci.

Kapsułki przechowują w normalnej wilgotności, w temperaturze nie wyższej niż 25 stopni.

Proszek do zawieszania jest przechowywany w temperaturze od 15 do 25 stopni.

Przygotowana zawiesina może być przechowywana w ciemnym miejscu w temperaturze od 2 do 8 stopni (17 dni) lub od 15 do 25 stopni (10 dni).

Okres trwałości

5 lat dla kapsułek, 2 lata dla proszku, 10 do 17 dni dla przygotowanej zawiesiny.

Specjalne instrukcje

U dzieci i młodzieży, pacjentów z grypą i przyjmujących Tamiflu zdarzały się przypadki drgawek i majaczenia. Nie znaleziono jednak bezpośredniego związku między zaburzeniami psychoneurotycznymi a przyjmowaniem leków (wyniki trzech niezależnych badań epidemiologicznych na dużą skalę). Objawy te wystąpiły u dzieci, które nie przyjmowały tego leku.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek zaleca się dostosowanie dawki dziennej po konsultacji ze specjalistą.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u osób z obniżoną odpornością.

Przyjmowanie Tamiflu nie zastępuje corocznej szczepionki przeciw grypie. Lek chroni przed chorobą tylko w momencie przyjęcia.

Nie wiadomo, jak skuteczny jest lek przeciwko innym chorobom (z wyjątkiem wirusów grypy A i B).

Analogi Tamiflu

Strukturalne analogi leku w tej chwili nie istnieją. Bliskie, ale nieco gorsze pod względem wydajności analogi Relenz, Floustol, Oseltamivir i Arbidol nie są wystarczająco zbadane.

Podczas ciąży i laktacji

Podczas badania na ssakach zwierzęcych okazało się, że oseltamiwir przenika do mleka matki. Aktywny składnik i jego aktywny metabolit stwierdzono u kobiet karmiących piersią w stężeniach subterapeutycznych. Przed użyciem leku w okresie laktacji należy skonsultować się ze specjalistą.

Kobiety w ciąży mogą przyjmować lek po ocenie stosunku uszkodzenia płodu / korzyści do matki (po konsultacji z lekarzem).

Recenzje Tamiflu

O leku najlepiej reagują:

  • „... eleganckie pigułki na zimno”;
  • „... pijesz i nie chorujesz”;
  • „... kiedy zachorowałem, zacząłem dawać mojemu mężowi i dzieciom - wyzdrowiały po 3 dniach”.

Z działań niepożądanych najczęściej narzekają nudności i luźne stolce (głównie u dzieci).

Recenzje Tamiflu dla dzieci są dobre. Niektórzy piją lek w profilaktyce przed wysłaniem dziecka do szkoły lub przedszkola.

Cena Tamiflu gdzie kupić

Koszt 10 kapsułek dawki leku 75 mg wynosi około 1200 rubli.

Cena Tamiflu w aptekach w postaci proszku do sporządzania zawiesin - 1198 rubli za butelkę 30 gramów.

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Aktywny składnik:

Treść

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Obrazy 3D

Skład

Działanie farmakologiczne

Dawkowanie i podawanie

Wewnątrz, podczas jedzenia lub niezależnie od posiłku. Tolerancja leku może ulec poprawie, jeśli jest przyjmowany z posiłkami.

Dorośli, nastolatki lub dzieci, które nie mogą połknąć kapsułki, mogą również otrzymać leczenie Tamiflu® w postaci dawkowania w postaci proszku do przygotowania zawiesiny doustnej.

W przypadkach, w których Tamiflu® w postaci dawkowania nie zawiera proszku do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego, lub jeśli występują oznaki starzenia się kapsułek (na przykład zwiększona kruchość lub inne zaburzenia fizyczne), otwórz kapsułkę i opróżnij jej zawartość w małej ilości (maks. 1 łyżeczka ) odpowiedni słodzony produkt spożywczy (syrop czekoladowy o normalnej zawartości cukru lub bez cukru, miód, jasnobrązowy cukier lub cukier stołowy rozpuszczony w wodzie, słodki deser, crut mleko w proszku z cukrem, sosem jabłkowym lub jogurtem), aby ukryć gorzki smak. Mieszankę należy dokładnie wymieszać i podać pacjentowi jako całości. Połykać mieszaninę natychmiast po przygotowaniu. Szczegółowe zalecenia podano w rozdziale Wytłaczanie zawiesiny Tamiflu®.

Standardowy schemat dawkowania

Leczenie. Lek należy rozpocząć nie później niż 2 dni od wystąpienia objawów.

Dorośli i młodzież ≥ 12 lat. 75 mg 2 razy dziennie przez 5 dni. Zwiększenie dawki większej niż 150 mg / dobę nie zwiększa efektu.

Dzieci o wadze> 40 kg lub od 8 do 12 lat. Dzieci, które są w stanie połknąć kapsułki, mogą również otrzymać leczenie, przyjmując 1 kapsułkę. 75 mg 2 razy dziennie przez 5 dni.

Dzieci od 1 roku do 8 lat. Tamiflu® powder jest zalecany do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego kapsułek 12 mg / ml lub 30 i 45 mg (dla dzieci powyżej 2 lat). Aby określić zalecany schemat dawkowania, patrz Tamiflu® w proszku do stosowania w medycynie do przygotowania zawiesiny doustnej 12 mg / ml lub 30 i 45 mg kapsułek.

Zapobieganie. Lek należy rozpocząć nie później niż 2 dni po kontakcie z pacjentami.

Dorośli i młodzież ≥ 12 lat. 75 mg 1 raz dziennie w środku przez co najmniej 10 dni po kontakcie z pacjentem. Podczas epidemii grypy sezonowej 75 mg raz dziennie przez 6 tygodni. Działanie zapobiegawcze trwa tak długo, jak przyjmowanie leku.

Dzieci o wadze> 40 kg lub od 8 do 12 lat. Dzieci, które potrafią połknąć kapsułki, mogą również otrzymać profilaktyczną terapię, przyjmując 1 kapsułkę. 75 mg 1 raz dziennie.

Dzieci od 1 roku do 8 lat. Tamiflu® powder jest zalecany do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego kapsułek 12 mg / ml lub 30 i 45 mg. Aby określić zalecany schemat dawkowania, patrz instrukcje podawania Tamiflu® w proszku do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego 12 mg / ml lub kapsli. 30 i 45 mg. Możliwe czasowe przygotowanie zawiesiny przy użyciu kapsułek 75 mg (patrz Extamporal przygotowanie zawiesiny Tamiflu®).

Dawkowanie w szczególnych przypadkach

Pacjenci z uszkodzeniem nerek, leczenie. Pacjenci z klirensem kreatyniny Cl> 60 ml / min nie są wymagane. U pacjentów z kreatyniną Cl od 30 do 60 ml / min, dawkę Tamiflu ® należy zmniejszyć do 30 mg 1 raz na dobę przez 5 dni.

Pacjenci poddawani stałej hemodializie, Tamiflu® w dawce początkowej 30 mg mogą być przyjmowani przed dializą, jeśli objawy grypy pojawią się w ciągu 48 godzin między sesjami dializy. Aby utrzymać stężenie w osoczu na poziomie terapeutycznym, Tamiflu® należy przyjmować po 30 mg po każdej sesji dializy. Pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej, Tamiflu® należy przyjmować w początkowej dawce 30 mg przed rozpoczęciem dializy, a następnie 30 mg co 5 dni (patrz także Dawkowanie w szczególnych przypadkach i „Specjalne instrukcje”).

Farmakokinetyka oseltamiwiru u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (z kreatyniną Cl ≤ 10 ml / min), którzy nie są poddawani dializie, nie była badana. W związku z tym nie ma zaleceń dotyczących dawkowania w tej grupie pacjentów.

Pacjenci z uszkodzeniem nerek, zapobieganie. Pacjenci z klirensem kreatyniny Cl> 60 ml / min nie są wymagane. U pacjentów z kreatyniną Cl od 30 do 60 ml / min, dawkę leku Tamiflu ® należy zmniejszyć do 30 mg raz na dobę. Pacjenci poddawani stałej hemodializie, Tamiflu® w dawce początkowej 30 mg mogą być przyjmowani przed rozpoczęciem dializy (pierwsza sesja). Aby utrzymać stężenie w osoczu na poziomie terapeutycznym, Tamiflu® należy przyjmować w dawce 30 mg po każdej kolejnej nieparzystej sesji dializacyjnej. Pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej, Tamiflu® należy przyjmować w początkowej dawce 30 mg przed dializą, a następnie 30 mg co 7 dni (patrz także Dawkowanie w szczególnych przypadkach i „Specjalne instrukcje”). Farmakokinetyka oseltamiwiru u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (z kreatyniną Cl ≤ 10 ml / min), którzy nie są poddawani dializie, nie była badana. W związku z tym nie ma zaleceń dotyczących dawkowania w tej grupie pacjentów.

Pacjenci z uszkodzeniem wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki w leczeniu i zapobieganiu grypie u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Bezpieczeństwo i farmakokinetyka produktu Tamiflu® u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie była badana.

Pacjenci w podeszłym wieku i w starszym wieku. Dostosowanie dawki w celu zapobiegania lub leczenia grypy nie jest wymagane.

Pacjenci z osłabioną odpornością (po przeszczepie). W przypadku sezonowej profilaktyki grypy u pacjentów z obniżoną odpornością w wieku ≥ 1 roku - przez 12 tygodni dostosowanie dawki nie jest wymagane (patrz Dawkowanie i podawanie).

Dzieci Tamiflu® w tej postaci dawkowania nie powinien być podawany dzieciom poniżej 1 roku życia.

Przygotowanie termiczne zawiesiny Tamiflu®

W przypadkach, w których dorośli, młodzież i dzieci mają problem z połknięciem kapsułek, a Tamiflu® w postaci dawkowania nie zawiera proszku do sporządzania zawiesiny doustnej lub jeśli występują oznaki starzenia się kapsułek (na przykład zwiększona kruchość lub inne zaburzenia fizyczne), należy otworzyć kapsułkę i wlać jego zawartość do niewielkiej ilości (maks. 1 łyżeczka) odpowiedniego słodzonego produktu spożywczego (patrz wyżej), aby ukryć gorzki smak. Mieszankę należy dokładnie wymieszać i podać pacjentowi jako całości. Połykać mieszaninę natychmiast po przygotowaniu.

Jeśli pacjenci wymagają dawki 75 mg, należy postępować zgodnie z następującymi instrukcjami:

1. Trzymając 1 nakrętkę. 75 mg Tamiflu ® na małym pojemniku, delikatnie otwórz kapsułkę i wlej proszek do pojemnika.

2. Dodaj niewielką ilość (nie więcej niż 1 łyżeczka) odpowiedniego słodzonego produktu spożywczego (aby ukryć gorzki smak) i dobrze wymieszaj.

3. Mieszaj dokładnie mieszaninę i wypij ją natychmiast po przygotowaniu. Jeśli niewielka ilość mieszaniny pozostanie w pojemniku, przepłucz pojemnik niewielką ilością wody i wypij pozostałą mieszaninę.

Jeśli pacjenci wymagają dawek 30-60 mg, a następnie do właściwego dawkowania, należy postępować zgodnie z następującymi instrukcjami:

1. Trzymając 1 nakrętkę. 75 mg Tamiflu ® na małym pojemniku, delikatnie otwórz kapsułkę i wlej proszek do pojemnika.

2. Dodaj 5 ml wody do proszku za pomocą strzykawki z etykietami pokazującymi ilość zebranej cieczy. Dokładnie wymieszać przez 2 minuty.

3. Wpisz w strzykawce wymaganą ilość mieszaniny ze zbiornika zgodnie z poniższą tabelą.

TAMIFLU

Lek: TAMIFLU
Składnik aktywny: oseltamiwir
Kod ATC: J05AH02
Cfg: lek przeciwwirusowy
Reg. numer: P №012090 / 01
Data rejestracji: 07/15/05
Właściciel reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

FORMA DAWKOWANIA, SKŁAD I OPAKOWANIE

Kapsułki są twarde, galaretowate, rozmiar 2; ciało nieprzezroczyste, szare, z napisem „Roche”; pokrywa jest nieprzezroczysta, jasnożółta z napisem „75 mg”; zawartość kapsułek jest białym lub żółtawym proszkiem.

Substancje pomocnicze: wstępnie żelowana skrobia, Povidone K30, kroskarmeloza sodowa, talk, stearylowy fumaran sodu.

10 szt. - pęcherze (1) - pakuje karton.

Proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego w postaci granulek, od białego do jasnożółtego koloru, o owocowym zapachu; dozwolone jest zbijanie. Po rekonstytucji tworzy nieprzezroczystą zawiesinę od białej do jasnożółtej.

Substancje pomocnicze: sorbitol, dwutlenek tytanu, benzoesan sodu, guma ksantanowa, cytrynian sodu, sacharyna sodowa, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* w gotowej zawiesinie (po rozcieńczeniu w wodzie) zawiera oseltamiwir 12 mg / ml

30 g - brązowe szklane butelki (1) wraz ze strzykawką dozującą i miarką - pakuje tekturę.

Opis leku opiera się na oficjalnie zatwierdzonych instrukcjach użycia.

DZIAŁANIE FARMAKOLOGICZNE

Lek przeciwwirusowy. Fosforan oseltamiwiru jest prolekiem, jego aktywny metabolit (karboksylan oseltamiwiru) jest skutecznym i selektywnym inhibitorem wirusów neuraminidazy grypy A i B - enzymem, który katalizuje proces uwalniania nowo utworzonych cząstek wirusa z zainfekowanych komórek, ich penetracji do komórek nabłonkowych dróg oddechowych i dalszego rozprzestrzeniania się wirusa w organizmie.

Hamuje wzrost wirusa grypy in vitro i hamuje replikację wirusa i jego patogenność in vivo, zmniejsza wydzielanie wirusów grypy A i B z organizmu.

Tamiflu znacznie skraca okres objawów klinicznych zakażenia grypą, zmniejsza ich nasilenie i zmniejsza częstość powikłań grypy, które wymagają stosowania antybiotyków (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego), skraca czas izolacji wirusa z organizmu i zmniejsza obszar pod krzywą „miana wirusa-czas”.

U dzieci w wieku 1-12 lat Tamiflu znacząco skraca czas trwania choroby (o 35,8 godziny), częstość ostrego zapalenia ucha środkowego. Powrót do normalnej aktywności następuje prawie 2 dni wcześniej.

W przypadku profilaktyki, Tamiflu znacząco (o 92%) znacząco zmniejsza częstość występowania grypy wśród osób pozostających w kontakcie, 76% zmniejsza częstotliwość klinicznie stwierdzonej grypy podczas wybuchu choroby, zmniejsza częstotliwość wydalania wirusa i zapobiega przenoszeniu wirusa z jednego członka rodziny na drugiego.

U dzieci w wieku od 1 roku do 12 lat profilaktyczne podawanie produktu Tamiflu zmniejsza częstość potwierdzonej laboratoryjnie grypy z 24% do 4%.

Tamiflu nie wpływa na powstawanie przeciwciał przeciw grypie, w tym na wytwarzanie przeciwciał w odpowiedzi na wprowadzenie inaktywowanej szczepionki przeciw grypie.

Podczas przyjmowania leku Tamiflu w celu zapobiegania (7 dni), zapobiegania kontaktowi w rodzinie (10 dni) i zapobiegania sezonowemu (42 dni), nie stwierdzono przypadków lekooporności.

U dorosłych pacjentów / nastolatków oporność na oseltamiwir stwierdzono w 0,32% przypadków (4/1245) przy użyciu fenotypowania iw 0,4% przypadków (5/1245) przy użyciu fenotypowania i genotypowania oraz u dzieci w wieku od 1 do 12 lat w 4,1% (19/464) i odpowiednio w 5,4% (25/464). Wszyscy pacjenci mieli tymczasowy przewóz wirusa opornego na OS. Nie miało to wpływu na eliminację wirusa.

Znaleziono kilka różnych mutacji specyficznych dla podtypu wirusa neuraminidazy. Stopień odczulenia zależał od rodzaju mutacji, więc przy mutacji I222V w N1 czułość zmniejszyła się o 2 razy, a przy R292K w N2 - o 30 000 razy. Nie wykryto mutacji, które zmniejszałyby czułość wirusa grypy B neuraminidazy in vitro.

U pacjentów leczonych oseltamiwirem, zarejestrowane mutacje neuraminidazy N1 (w tym wirusy H5N1), prowadzące do oporności / zmniejszonej wrażliwości na OS, to H274Y, N294S (1 przypadek), E119V (1 przypadek), R292K (1 przypadek) i mutacje neuraminidazy N2 - N294S (1 przypadek) i SASG245-248del (1 przypadek). W jednym przypadku wykryto mutację G402S wirusa grypy B, co spowodowało 4-krotny spadek czułości, aw jednym przypadku mutację D198N z 10-krotnym zmniejszeniem czułości u dziecka z niedoborem odporności. Wirusy o opornym genotypie neuraminidazy różnią się w różnym stopniu odpornością na naturalny szczep. Wirusy z mutacją R292 K w N2 u zwierząt (myszy i fretki) są znacznie mniej zakaźne, patogenne i zaraźliwe niż wirusy z mutacją E119V w N2 i D198N w B i różnią się nieco od naturalnego szczepu. Wirusy z mutacją H274Y w N1 i N294S w N2 zajmują pozycję pośrednią.

FARMAKOKINETYKA

Po zażyciu leku wewnątrz fosforanu oseltamiwiru jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego i pod wpływem esteraz wątrobowych i jelitowych w dużej mierze biotransformowany do aktywnego metabolitu. Stężenie aktywnego metabolitu w osoczu określa się w ciągu 30 minut po doustnym przyjęciu Tamiflu, Cmax osiąga się w ciągu 2-3 godzin i znacznie (ponad 20 razy) przekracza stężenie proleku. Co najmniej 75% wchłoniętej dawki wchodzi do krążenia ogólnego w postaci aktywnego metabolitu, mniej niż 5% w postaci pierwotnego leku. Stężenie zarówno proleku, jak i aktywnego metabolitu w osoczu jest proporcjonalne do dawki i nie zależy od przyjmowania pokarmu.

U ludzi średnia Vd Aktywny metabolit ma około 23 litry.

Po doustnym podaniu fosforanu oseltamiwiru, jego aktywny metabolit został znaleziony w płucach, popłuczynach oskrzelowych, błonie śluzowej nosa, uchu środkowym i tchawicy w stężeniach zapewniających działanie przeciwwirusowe.

Wiązanie aktywnego metabolitu z białkami osocza jest nieznaczne (około 3%). Wiązanie proleku z białkami osocza wynosi 42% (co nie wystarcza do spowodowania istniejącej interakcji leku).

Fosforan oseltamiwiru ulega silnej biotransformacji do aktywnego metabolitu dzięki działaniu esteraz, które są głównie w wątrobie i jelitach. Ani fosforan oseltamiwiru, ani aktywny metabolit nie są substratami ani inhibitorami izoenzymów cytochromu P450.

Oseltamiwir jest wchłaniany głównie (> 90%) jako aktywny metabolit przez nerki. Aktywny metabolit nie ulega dalszej przemianie i jest wydalany z moczem (> 99%) przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. T1/2 aktywny metabolit wynosi 6–10 godzin Klirens nerkowy (18,8 l / h) przekracza wskaźnik przesączania kłębuszkowego (7,5 l / h), co wskazuje, że lek jest również wydalany przez wydzielanie kanalikowe. Z kałem mniej niż 20% leku jest wydalane.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Zaburzenia czynności nerek. Przepisując Tamiflu pacjentom z różnym stopniem uszkodzenia nerek, wartości AUC są odwrotnie proporcjonalne do zmniejszenia czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby. In vitro u pacjentów z patologią wątroby nie obserwowano znaczącego zwiększenia AUC fosforanu oseltamiwiru ani zmniejszenia AUC jego aktywnego metabolitu.

Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w starszym wieku (65-78 lat) ekspozycja aktywnego metabolitu w stanie równowagi była o 25-35% wyższa niż u młodszych pacjentów, gdy przepisywano podobne dawki Tamiflu. T1/2 u osób starszych nie różniła się znacząco od tej u młodszych pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki w leczeniu i zapobieganiu grypie.

Dzieci U małych dzieci eliminacja proleku i aktywnego metabolitu występuje szybciej niż u dorosłych, co prowadzi do niższego AUC w stosunku do konkretnej dawki. Przyjmowanie leku w dawce 2 mg / kg zapewnia taką samą wartość AUC karboksylanu oseltamiwiru, co osiąga się u dorosłych po podaniu pojedynczej dawki 75 mg kapsułek (co odpowiada około 1 mg / kg). Farmakokinetyka oseltamiwiru u dzieci w wieku powyżej 12 lat jest taka sama jak u dorosłych.

WSKAZANIA

- leczenie grypy u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku;

- zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, które są w grupach o podwyższonym ryzyku zakażenia wirusem (w jednostkach wojskowych i dużych zespołach produkcyjnych, u osłabionych pacjentów);

- zapobieganie grypie u dzieci w wieku powyżej 1 roku.

TRYB DOZOWANIA

Lek przyjmuje się doustnie, podczas posiłków lub niezależnie od posiłku. Tolerancja leku może ulec poprawie, jeśli jest przyjmowany z posiłkami.

Standardowy schemat dawkowania

Leczenie należy rozpocząć nie później niż 2 dni od wystąpienia objawów grypy.

Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsi, lek jest przepisywany 75 mg (kapsułki lub zawiesina) 2 razy / dobę doustnie przez 5 dni. Zwiększenie dawki większej niż 150 mg / dobę nie zwiększa efektu.

Dzieciom w wieku 8 lat i starszym lub ważącym więcej niż 40 kg, które mogą połknąć kapsułki, można również przepisać Tamiflu w postaci kapsułek 75 mg 2 razy na dobę, jako alternatywę dla zalecanej dawki zawiesiny Tamiflu.

Dzieci w wieku 1 roku i starsze niż Tamiflu należy przyjmować jako zawiesinę.

Zalecany schemat dawkowania Tamiflu w postaci zawiesiny przedstawiono w tabeli.