IBUPROFEN

◊ Różowe tabletki powlekane, dwuwypukłe; na przekroju widoczne są dwie warstwy.

10 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (10) - opakowania kartonowe.
50 szt. - brzegi ciemnego szkła (1) - pakuje karton.

◊ Różowe tabletki powlekane, dwuwypukłe; na przekroju widoczne są dwie warstwy.

10 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (10) - opakowania kartonowe.
50 szt. - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.

NLPZ. Ma działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Tłumi czynniki przeciwzapalne, zmniejsza agregację płytek. Hamuje typy cyklooksygenazy 1 i 2, narusza metabolizm kwasu arachidonowego, zmniejsza ilość prostaglandyn zarówno w zdrowych tkankach, jak iw ognisku zapalenia, oraz hamuje wysiękowe i proliferacyjne fazy zapalenia. Zmniejsza wrażliwość na ból w zapaleniu. Powoduje osłabienie lub zanik zespołu bólowego, w tym z bólami w stawach w spoczynku iz ruchem, zmniejszeniem sztywności porannej i obrzękiem stawów, zwiększa zakres ruchu.
Działanie przeciwgorączkowe ze względu na zmniejszenie pobudliwości ośrodków termoregulacyjnych międzymózgowia

Ibuprofen jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, jego C_max w osoczu osiąga się je w ciągu 1-2 godzin po spożyciu, w płynie maziowym - w ciągu 3 godzin wiąże się z białkami osocza o 99%.

Powoli przenika do jamy stawów, utrzymuje się w tkance maziowej, tworząc w niej większe stężenia niż w osoczu.

Metabolizm ibuprofenu występuje głównie w wątrobie. T_1/2 z osocza trwa 2-3 godziny, jest wydalany przez nerki w postaci metabolitów (nie więcej niż 1% jest wydalany w postaci niezmienionej), aw mniejszym stopniu - z żółcią. Ibuprofen jest całkowicie eliminowany w ciągu 24 godzin.

- napięcie głowy i migrena;

- ból stawowy, mięśniowy,

- ból pleców, dolnej części pleców, rwy kulszowej;

- ból z uszkodzeniem więzadła;

- Gorączka z przeziębieniem, grypa;

- reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów.

NLPZ są przeznaczone do leczenia objawowego, zmniejszającego ból i stan zapalny w czasie stosowania, nie wpływają na postęp choroby.

- erozyjne i wrzodziejące zmiany błony śluzowej żołądka lub dwunastnicy, aktywne krwawienie z przewodu pokarmowego;

- nieswoiste zapalenie jelit w ostrej fazie, w tym wrzodziejące zapalenie jelita grubego;

- Dane anamnestyczne dotyczące ataku niedrożności oskrzeli, nieżytu nosa, pokrzywki po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innego niesteroidowego leku przeciwzapalnego (zespół całkowitej lub niepełnej nietolerancji kwasu acetylosalicylowego - zapalenie zatok przynosowych, pokrzywka, polipy śluzówki nosa, astma oskrzelowa);

- niewydolność wątroby lub czynna choroba wątroby;

- niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min), postępująca choroba nerek;

- hemofilia i inne zaburzenia krwawienia (w tym hipokoagulacja), skaza krwotoczna;

- w okresie po operacji pomostowania tętnic wieńcowych;

- ciąża (III trymestr);

- wiek dzieci: do 6 lat i od 6 do 12 lat (o masie ciała poniżej 20 kg) - w przypadku tabletek 200 mg; do 12 lat - dla tabletek 400 mg;

- nadwrażliwość na którykolwiek ze składników tworzących lek.

Środki ostrożności: zaawansowany wiek, zastoinowa niewydolność serca, choroby naczyń mózgowych, nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca, dyslipidemia / hiperlipidemia, cukrzyca, choroba tętnic obwodowych, zespół nerczycowy, QA poniżej 30-60 ml / min, hiperbilirubinemia, wrzód żołądka i wrzody dziecięce, wrzód dwunastnicy, CVD poniżej 30-60 ml / min jelita (w historii), zakażenia Helicobacter pylori, zapalenie żołądka, zapalenie jelit, zapalenie jelita grubego, długotrwałe stosowanie NLPZ, choroby krwi o nieznanej etiologii (leukopenia i niedokrwistość), ciąża (I-II) trymestr, p Okres laktacji, palenie tytoniu, częste spożywanie alkoholu (alkoholizm), ciężkie choroby somatyczne, leczenie skojarzone z następującymi lekami: leki przeciwzakrzepowe (na przykład warfaryna), leki przeciwpłytkowe (na przykład kwas acetylosalicylowy; klopidogrel), glikokortykosteroidy doustne (na przykład prednizolon); serotonina (na przykład citalopram, fluoksetyna, paroksetyna, sertralina).

Dorośli, osoby starsze i dzieci powyżej 12 lat: tabletki 200 mg 3-4 razy na dobę; w tabletkach 400 mg 2-3 razy dziennie. Dawka dobowa wynosi 1200 mg (nie należy przyjmować więcej niż 6 tabletek po 200 mg (lub 3 tabletki po 400 mg) przez 24 godziny.

Tabletki należy połykać popijając wodą, najlepiej w trakcie lub po posiłku. Nie zabieraj więcej niż 4 godziny.

Nie przekraczaj określonej dawki!

Przebieg leczenia bez konsultacji z lekarzem nie powinien przekraczać 5 dni.

Jeśli objawy utrzymują się, skonsultuj się z lekarzem.

Nie stosować u dzieci poniżej 12 lat bez konsultacji z lekarzem.

Dzieci od 6 do 12 lat (ważące powyżej 20 kg): 1 tabletka 200 mg, nie więcej niż 4 razy / dobę. Przerwa między przyjmowaniem tabletek przez co najmniej 6 godzin

W zalecanych dawkach lek zwykle nie powoduje skutków ubocznych.

Ze strony układu pokarmowego: gastropatia NLPZ (ból brzucha, nudności, wymioty, zgaga, utrata apetytu), biegunka, wzdęcia, zaparcia; owrzodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego, które w niektórych przypadkach są skomplikowane
perforacja i krwawienie; podrażnienie lub suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból w jamie ustnej, owrzodzenie błony śluzowej dziąseł, aftowe zapalenie jamy ustnej, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby.

Ze strony układu oddechowego: duszność, skurcz oskrzeli.

Ze zmysłów: upośledzenie słuchu: utrata słuchu, dzwonienie lub szum w uszach; zaburzenia widzenia: toksyczne uszkodzenie nerwu wzrokowego, niewyraźne widzenie, mroczek, suchość i podrażnienie oczu, obrzęk spojówek i powieki (pochodzenie alergiczne).

Z centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, lęk, nerwowość i drażliwość, pobudzenie psychomotoryczne, senność, depresja, dezorientacja, omamy, aseptyczne zapalenie opon mózgowych (częściej u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi).

Od układu sercowo-naczyniowego: niewydolność serca, tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi.

Ze strony układu moczowego: ostra niewydolność nerek, alergiczne zapalenie nerek, zespół nerczycowy (obrzęk), wielomocz, zapalenie pęcherza moczowego.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna (zwykle rumieniowa lub pokrzywka), świąd, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktoidalne, wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli lub duszność, gorączka, rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stephena-Johnsona, jony, jony, jony, iynecosis) Lyell), eozynofilia, alergiczny nieżyt nosa.

Od strony narządów krwiotwórczych: niedokrwistość (w tym hemolityczna, aplastyczna), małopłytkowość i plamica małopłytkowa, agranulocytoza, leukopenia.

Inne: zwiększona potliwość.

Na podstawie wskaźników laboratoryjnych: czas krwawienia (może wzrosnąć), stężenie glukozy w surowicy (może się zmniejszyć), klirens kreatyniny (może zmniejszyć się), hematokryt lub hemoglobina (może się zmniejszyć), stężenie kreatyniny w surowicy (może wzrosnąć), aktywność aminotransferaz wątrobowych (może wzrosnąć ).

Objawy: ból brzucha, nudności, wymioty, letarg, senność, depresja, ból głowy, szum w uszach, kwasica metaboliczna, śpiączka, ostra niewydolność nerek, niskie ciśnienie krwi, bradykardia, tachykardia, migotanie przedsionków, niewydolność oddechowa.

Leczenie: płukanie żołądka (tylko w ciągu godziny po spożyciu), węgiel aktywny, picie zasadowe, wymuszona diureza, leczenie objawowe (korekta stanu kwasowo-zasadowego, ciśnienie krwi).

W dawkach terapeutycznych ibuprofen nie wchodzi w znaczące interakcje z powszechnie stosowanymi lekami.

Induktory mikrosomalnych enzymów utleniających w wątrobie (fenytoina, etanol, barbiturany, flumekinol, ryfampicyna, fenylobutazon, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) zwiększają produkcję hydroksylowanych aktywnych metabolitów, zwiększając ryzyko wystąpienia ciężkich zatruć. Inhibitory utleniania mikrosomalnego - zmniejszają ryzyko działania hepatotoksycznego.

Zmniejsza działanie hipotensyjne leków rozszerzających naczynia i natriuretyczne działanie furosemidu i hydrochlorotiazydu.

Zmniejsza skuteczność leków mocznikowych.

Wzmacnia działanie pośrednich leków przeciwzakrzepowych, leków przeciwpłytkowych, leków fibrynolitycznych (co zwiększa ryzyko krwawienia).

Wzmacnia efekty uboczne kortykosteroidów mineralnych, glikokortykosteroidów (zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego), estrogenu, etanolu; zwiększa efekt hipoglikemiczny pochodnych sulfonylomocznika.

Leki zobojętniające i kolestyramina zmniejszają wchłanianie ibuprofenu.

Zwiększa stężenie digoksyny we krwi, preparatów litu i metotreksatu.

Jednoczesne powołanie innych NLPZ zwiększa częstotliwość działań niepożądanych.

Kofeina wzmacnia działanie przeciwbólowe (przeciwbólowe).

Wraz z jednoczesnym powołaniem ibuprofenu zmniejsza działanie przeciwzapalne i przeciwpłytkowe kwasu acetylosalicylowego (możliwe jest zwiększenie częstości występowania ostrej niewydolności wieńcowej u pacjentów otrzymujących małe dawki kwasu acetylosalicylowego jako środek przeciwpłytkowy po rozpoczęciu ibuprofenu).

Cefamandol, cefoperazon, cefotetan, kwas walproinowy, plykamycyna zwiększają częstość występowania hipoprotrombinemii z jednoczesnym wizytowaniem.

Leki mielotoksyczne zwiększają hematotoksyczność leku.

Preparaty cyklosporyny i złota wzmacniają działanie ibuprofenu na syntezę prostaglandyn w nerkach, co objawia się zwiększoną nefrotoksycznością. Ibuprofen zwiększa stężenie cyklosporyny w osoczu i prawdopodobieństwo jego działania hepatotoksycznego.

Leki, które blokują wydzielanie kanalikowe, zmniejszają wydalanie i zwiększają stężenie ibuprofenu w osoczu.

Przy długotrwałym stosowaniu konieczna jest kontrola wzoru krwi obwodowej i stanu czynnościowego wątroby i nerek.

Aby zmniejszyć ryzyko zdarzeń niepożądanych z przewodu pokarmowego, należy zastosować minimalną skuteczną dawkę. Gdy pojawią się objawy gastropatii, pokazane jest dokładne monitorowanie, w tym ezofagogastroduodenoskopia, badanie krwi z hemoglobiną i hematokrytem oraz analiza krwi utajonej w kale.

Jeśli to konieczne, należy ustalić, czy lek 17-ketosteroidowy należy anulować 48 godzin przed badaniem.

W okresie leczenia należy powstrzymać się od spożywania alkoholu i czynności wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Ibuprofen (ibuprofen)

Treść

Wzór strukturalny

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji Ibuprofen

Nazwa chemiczna

Formuła brutto

Farmakologiczna grupa substancji ibuprofen

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Ibuprofen

Ibuprofen jest mieszaniną racemiczną enancjomerów S i R. Biały lub białawy krystaliczny proszek, praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, wysoce rozpuszczalny w rozpuszczalnikach organicznych (etanol, aceton). Masa cząsteczkowa 206,28.

Farmakologia

Nieselektywnie hamuje COX-1 i COX-2, zmniejsza syntezę PG. Działanie przeciwzapalne jest związane ze zmniejszeniem przepuszczalności naczyń, poprawą mikrokrążenia, zmniejszonym uwalnianiem mediatorów zapalnych z komórek (PG, kinin, LT) i hamowaniem dostaw energii procesu zapalnego. Działanie przeciwbólowe wynika ze zmniejszenia intensywności zapalenia, zmniejszenia wytwarzania bradykininy i jej algogeniczności. W reumatoidalnym zapaleniu stawów wpływa przede wszystkim na wysiękowe, a częściowo na proliferacyjne składniki odpowiedzi zapalnej, ma szybkie i wyraźne działanie przeciwbólowe, zmniejsza obrzęki, sztywność poranną i ograniczoną ruchomość stawów. Zmniejszenie pobudliwości ośrodków regulujących temperaturę międzymózgowia skutkuje działaniem przeciwgorączkowym. Nasilenie działania przeciwgorączkowego zależy od początkowej temperatury ciała i dawki. Przy pojedynczej dawce efekt utrzymuje się do 8 godzin, przy pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu zmniejsza się ciśnienie wewnątrzmaciczne i częstotliwość skurczów macicy. Odwracalnie hamuje agregację płytek.

Ponieważ PG opóźnia zamknięcie przewodu tętniczego po urodzeniu, uważa się, że hamowanie COX jest głównym mechanizmem działania ibuprofenu do stosowania dożylnego u noworodków z otwartym przewodem tętniczym.

Po połknięciu jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. C_max powstaje w ciągu 1 godziny, po przyjęciu po posiłku, w ciągu 1,5–2,5 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 90%. Powoli penetruje jamę stawową, ale utrzymuje się w tkance maziowej, tworząc w niej większe stężenia niż w osoczu. Aktywność biologiczna jest związana z enancjomerem S. Po absorpcji około 60% farmakologicznie nieaktywnej postaci R powoli przekształca się w aktywną postać S. Poddany biotransformacji. Nerki wydalają 3 główne metabolity. W postaci niezmienionej z moczem nie więcej niż 1% jest wydalane. Ma dwufazową kinetykę eliminacji z T_1/2 od osocza 2–2,5 godziny (dla form opóźniających - do 12 godzin).

Zastosowanie substancji ibuprofen

Do podawania doustnego: choroby zapalne i zwyrodnieniowe układu mięśniowo-szkieletowego, w tym reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie kości i stawów, łuszczycowe zapalenie stawów, zespół stawowy z zaostrzeniem dny, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa), spondyloza, zespół Barre-Lieu (migrena szyjna, zespół tętnicy kręgowej). Zespół bólowy, w tym lumbodynia, rwa kulszowa, klatki piersiowej korzeniowego zespół, ból mięśni, ból neuralgiczny, amiotrofii, nerwobóle, bóle stawów, ossalgia, zapalenie kaletki, zapalenie ścięgna, zapalenie pochewki ścięgna, więzadła rozciąganie, stłuczenia, urazowe zapalenie tkanek miękkich i układu mięśniowo-szkieletowego, bólu pooperacyjnego, wraz z zapaleniem, migrena, ból głowy i ból zęba, operacje chirurgiczne w jamie ustnej. Gorączkowe stany o różnej genezie (w tym po szczepieniu), z grypą i ARVI. Jako adiuwant: choroby zakaźno-zapalne narządów laryngologicznych (zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie krtani, zapalenie zatok, nieżyt nosa), zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, procesy zapalne miednicy, zapalenie przydatków, algodismenorrhea, zapalenie tkanki podskórnej, zespół nerczycowy (w celu zmniejszenia nasilenia białkomoczu).

Do użytku zewnętrznego: choroby zapalne i zwyrodnieniowe układu mięśniowo-szkieletowego: zapalenie stawów (reumatoidalne) lumbago, rwa kulszowa; bóle mięśni, urazy bez naruszania integralności tkanek miękkich (w tym przemieszczenie, rozciąganie lub łzawienie mięśni i więzadeł, stłuczenie, pourazowy obrzęk tkanek miękkich).

Do podawania dożylnego (tylko dla noworodków): leczenie istotnego hemodynamicznie otwartego przewodu tętniczego u wcześniaków w wieku ciążowym poniżej 34 tygodni.

Do stosowania doodbytniczego (dzieci od 3 miesięcy do 2 lat): jako środek przeciwgorączkowy - ostre infekcje dróg oddechowych, ostre infekcje wirusowe dróg oddechowych, grypa, inne choroby zakaźne i zapalne, towarzyszy gorączka; reakcje po szczepieniu. Jako środek przeciwbólowy - zespół bólowy o słabej lub umiarkowanej intensywności (w tym ból głowy, ból zęba, migrena, nerwobóle, ból uszu i gardła, ból podczas zwichnięć).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość. Do podawania doustnego: choroby erozyjne i wrzodziejące przewodu pokarmowego w ostrej fazie (w tym wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy, choroba Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, wrzód trawienny), astma oskrzelowa „aspirinowaja”, pokrzywka, nieżyt nosa, wywoływany przez salicylany lub inne NLPZ; zaburzenia krzepnięcia (w tym hemofilii hypocoagulation, skazy krwotocznej), nerwu wzrokowego, choroby nerwów ubytków pola widzenia, niedowidzenie, zaburzenia rozpoznawania barw, astma, leukopenia, trombocytopenia, skazę krwotoczną, potwierdzone hiperkaliemii, ciężką niewydolnością wątroby lub z aktywną chorobą wątroby, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny 1/10 - trombocytopenia, neutropenia.

Z układu nerwowego:> 1/100, 1/10 - dysplazja oskrzelowo-płucna; > 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10 - wzrost stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia sodu we krwi.

Do użytku zewnętrznego

Podrażnienie skóry w postaci zaczerwienienia, obrzęku, wysypki lub świądu; przy długotrwałym stosowaniu - ogólnoustrojowe działania niepożądane.

Interakcja

Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych. Przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofenu zmniejsza działanie przeciwzapalne i przeciwagregacyjne kwasu acetylosalicylowego (możliwe jest zwiększenie częstości występowania ostrej niewydolności wieńcowej u pacjentów otrzymujących małe dawki kwasu acetylosalicylowego jako środka przeciwpłytkowego po rozpoczęciu podawania ibuprofenu). W przypadku jednoczesnego stosowania leków trombolitycznych (alteplazy, streptokinazy, urokinazy) zwiększa ryzyko krwawienia. Ibuprofen nasila działanie pośrednich leków przeciwzakrzepowych, leków przeciwpłytkowych, leków fibrynolitycznych.

Induktory utleniania mikrosomalnego (fenytoina, etanol, barbiturany, ryfampicyna, fenylobutazon, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) zwiększają produkcję hydroksylowanych aktywnych metabolitów, zwiększając ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji hepatotoksycznych. Inhibitory utleniania mikrosomalnego zmniejszają ryzyko działania hepatotoksycznego.

Leki zobojętniające i kolestyramina zmniejszają wchłanianie ibuprofenu. Kofeina wzmacnia działanie przeciwbólowe ibuprofenu. Cefamundol, cefoperazon, cefotetan, kwas walproinowy zwiększają częstość występowania hipoprotrombinemii.

Leki mielotoksyczne zwiększają hematotoksyczność ibuprofenu. Preparaty cyklosporyny i złota wzmacniają działanie ibuprofenu na syntezę PG w nerkach, co objawia się wzrostem nefrotoksyczności. Ibuprofen zwiększa stężenie cyklosporyny w osoczu i prawdopodobieństwo jego działania hepatotoksycznego. Leki blokujące wydzielanie kanalikowe, zmniejszają wydalanie i zwiększają stężenie ibuprofenu w osoczu.

Ibuprofen zmniejsza działanie leków przeciwnadciśnieniowych (w tym inhibitorów BPC i ACE), działanie natriuretyczne i moczopędne furosemidu i hydrochlorotiazydu, skuteczność leków urykozurowych. Wzmacnia efekty uboczne mineralokortykoidów, glukokortykoidów, estrogenów, etanolu. Wzmacnia działanie doustnych leków hipoglikemicznych i insuliny. Zwiększa stężenie digoksyny we krwi, preparatów litu i metotreksatu. Ibuprofen może zmniejszać klirens aminoglikozydów (przy jednoczesnej wizycie może zwiększać ryzyko nefrotoksyczności i ototoksyczności).

Ibuprofenu do stosowania na / we wstępie nie należy mieszać z innymi lekami.

Przedawkowanie

Objawy: ból brzucha, nudności, wymioty, letarg, senność, depresja, ból głowy, szum w uszach, kwasica metaboliczna, śpiączka, ostra niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, tachykardia, migotanie przedsionków i zatrzymanie oddechu.

Leczenie: płukanie żołądka (tylko w pierwszej godzinie po spożyciu), węgiel aktywny (w celu zmniejszenia wchłaniania), picie zasadowe, wymuszona diureza i leczenie objawowe (korekcja KHS, ciśnienie krwi, krwawienie z przewodu pokarmowego).

Droga podania

Wewnątrz, zewnętrznie, doodbytniczo (dzieci od 3 miesięcy do 2 lat), w / w (noworodek).

Środki ostrożności ibuprofen

Leczenie ibuprofenem należy wykonywać w minimalnej skutecznej dawce, najkrótszym możliwym krótkim czasie. Podczas długotrwałego leczenia konieczne jest kontrolowanie obrazu krwi obwodowej i stanu czynnościowego wątroby i nerek.

Biorąc pod uwagę możliwość rozwoju gastropatii NLPZ, jest ona starannie przepisywana osobom starszym, z historią wrzodów żołądka i innych chorób żołądkowo-jelitowych, krwawieniem z przewodu pokarmowego, z jednoczesną terapią glikokortykosteroidami, innymi NLPZ i długoterminową terapią. Gdy pojawią się objawy gastropatii, wykazano ostrożne monitorowanie (w tym przeprowadzenie esophagogastroduodenoscopy, badanie krwi z hemoglobiną, hematokrytem i testem krwi utajonej w kale). Aby zapobiec rozwojowi NLPZ, zaleca się łączenie gastropatii z lekami PGE (mizoprostol).

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek (wymagane jest regularne monitorowanie poziomu bilirubiny, aminotransferaz, kreatyniny, stężenia nerek), nadciśnienie tętnicze i przewlekła niewydolność serca (codzienne monitorowanie diurezy, masy ciała, BP). Jeśli wystąpi upośledzenie wzroku, zmniejsz dawkę lub odstaw lek.

Nie zaleca się spożywania alkoholu podczas leczenia.

Niemożliwe jest nałożenie na otwartą powierzchnię rany, zranionej skóry; kremu, żelu lub maści należy unikać w oczach i błonach śluzowych.

Ibuprofen

Ibuprofen - lek, niesteroidowy lek przeciwzapalny z grupy pochodnych kwasu propionowego, działa kojąco i przeciwgorączkowo.

Mechanizm działania i profil bezpieczeństwa ibuprofenu są dobrze zbadane, jego skuteczność jest testowana klinicznie, a zatem lek ten znajduje się na liście najważniejszych leków Światowej Organizacji Zdrowia [3], a także na liście leków podstawowych i podstawowych zatwierdzonych przez rząd Federacji Rosyjskiej 30.12.2009 № 2135-р. [4]

Treść

Właściwości

Biały lub białawy krystaliczny proszek, praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, wysoce rozpuszczalny w rozpuszczalnikach organicznych (etanol, aceton). Jest to mieszanina racemiczna enancjomerów R i S. [2]

Ogólne informacje

Ibuprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ). Ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i umiarkowane działanie przeciwgorączkowe. Podstawą mechanizmu jego działania jest hamowanie biosyntezy prostaglandyn E i F zarówno na poziomie centralnym, jak i obwodowym.

Istnieją dowody na stymulujący wpływ ibuprofenu na powstawanie endogennego interferonu i jego zdolność do wywierania działania immunomodulującego i poprawy wskaźnika niespecyficznej oporności organizmu.

W reumatoidalnym zapaleniu stawów ibuprofen ma bardziej wyraźny wpływ w początkowych stadiach procesu zapalnego bez drastycznych zmian w stawach. Jest nieco gorszy od ortofenu, indometacyny pod względem siły, ale jest lepiej tolerowany.

Stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów i stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa oraz różnych postaci stawowych i pozastawowych chorób reumatoidalnych, a także zespołu bólowego w niektórych zmianach zapalnych obwodowego układu nerwowego.

Ostatnio ibuprofen jest coraz częściej stosowany jako środek przeciwgorączkowy w objawowym leczeniu stanów gorączkowych w chorobach zakaźnych (grypa, ARVI itp.), W tym u dzieci [5] [6]. Jednak zgodnie z rozporządzeniem Ministerstwa Zdrowia i Rozwoju Społecznego Federacji Rosyjskiej z dnia 30 grudnia 2006 r. U dzieci do 3 miesięcy ibuprofen powinien być stosowany zgodnie z zaleceniem lekarza, ponieważ jego profil bezpieczeństwa jest gorszy od paracetamolu, który działa tylko na poziomie centralnym. Ponadto ibuprofenu nie można stosować u dzieci z astmą, u dzieci przewlekle chorych, a także u pacjentów z zapaleniem żołądka i wrzodem przewodu pokarmowego.

Na sympozjum pediatrów w bólu (Vancouver, Kanada, sierpień 2006 r.) Producent oryginalnego ibuprofenu uznał, że skuteczność leku jest gorsza od paracetamolu w dawkach terapeutycznych, co oznacza, że ​​ibuprofen, zarówno na zalecenie Światowej Organizacji Zdrowia, jak i zalecenia rosyjskiego Ministerstwa Zdrowia, pozostaje lekiem drugiego wyboru do leczenia ciepła i bólu u dzieci (paracetamol był i pozostaje lekiem pierwszego wyboru w leczeniu ciepła i bólu u dorosłych i dzieci od 2 miesiąca życia).

Dorośli i dzieci powyżej 14 lat są przepisywani doustnie w postaci tabletek 0,2 g 3-4 razy dziennie. Aby uzyskać szybki efekt, dawkę można zwiększyć do 0,4 g 3 razy dziennie. Po osiągnięciu efektu terapeutycznego, dzienna dawka jest zmniejszona do 0,6-0,8 g.

Podobnie jak wszystkie niesteroidowe leki przeciwzapalne, ibuprofen należy przyjmować ściśle po posiłkach, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Lek jest zwykle dobrze tolerowany, nie powodując podrażnienia błony śluzowej żołądka [źródło nie określono na 1307 dni], co uważa się za jego główną zaletę w porównaniu z salicylanami [źródło nie określono na 1307 dni]. W niektórych przypadkach możliwa jest jednak zgaga, nudności, wymioty, wzdęcia i reakcje alergiczne skóry. W przypadku ciężkich działań niepożądanych zmniejsz dawkę lub przerwij przyjmowanie leku.

Należy zachować ostrożność przy wyznaczaniu leku osobom, które w przeszłości cierpiały na wrzód żołądka i dwunastnicę, z zapaleniem żołądka, zapaleniem jelit, zapaleniem jelita grubego, przewlekłym zapaleniem wątroby, marskością wątroby.

Historia

Został zsyntetyzowany przez Stuarta Adamsa i Johna Nicholsona (Boots) w 1962 roku pod kodem BTS 13621.

Lek został zarejestrowany 12 stycznia 1962 r. Przez brytyjskie biuro patentowe „Brufen”. Został on użyty jako recepta na leczenie reumatoidalnego zapalenia stawów.

Od 1974 r. Ibuprofen jest stosowany w USA pod nazwą handlową „Motrin” jako lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy.

W 1983 r. W Wielkiej Brytanii Nurofen (ibuprofen) po raz pierwszy otrzymał status leku bez recepty. Sukces Nurofen był naprawdę niesamowity - pod koniec 1985 roku ponad 100 milionów ludzi używało tego leku.

Najjaśniejszym momentem w historii ibuprofenu był rok 1985, kiedy Boots otrzymał Królewską Nagrodę w uznaniu naukowych i technologicznych postępów w rozwoju tego leku.

Obecnie ibuprofen jest reprezentowany w ponad 120 krajach na całym świecie i jest skutecznie stosowany w leczeniu różnego rodzaju bólu i gorączki przez miliony ludzi.

Akcja

Farmakodynamika

Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) ma działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne dzięki nieselektywnej blokadzie obu form enzymu cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2). Ma działanie hamujące na syntezę prostaglandyn (Pg). Działanie przeciwbólowe jest najbardziej widoczne w przypadku bólu zapalnego.

Podobnie jak wszystkie NLPZ, ibuprofen wykazuje działanie przeciwpłytkowe.

Farmakokinetyka

Dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Wchłanianie jest nieznacznie zmniejszone podczas przyjmowania leku po posiłku. TCmax, przyjmowany na pusty żołądek, wynosi 45 minut, po przyjęciu po posiłku, 1,5-2,5 godziny, w płynie maziowym, 2-3 godziny (gdzie tworzy wyższe stężenia niż w osoczu). Komunikacja z białkami osocza o 90%. Poddany metabolizmowi przedukładowemu i po układowi w wątrobie. Po wchłonięciu około 60% farmakologicznie nieaktywnej postaci R ibuprofenu powoli przekształca się w aktywną postać S. Izoenzym CYP2C9 bierze udział w metabolizmie leku. Ma dwufazową kinetykę eliminacji z T1 / 2 2-2,5 h (dla form opóźnionych - do 12 h). Wydalane przez nerki (w postaci niezmienionej, nie więcej niż 1%) iw mniejszym stopniu - z żółcią. [1]

Aplikacja

Wskazania

Zapalne i zwyrodnieniowe choroby układu mięśniowo-szkieletowego: reumatoidalne, młodzieńcze przewlekłe, łuszczycowe zapalenie stawów, osteochondroza, nerwobólna amyotropia (choroba persona-Turnera), zapalenie stawów z SLE (jako część terapii skojarzonej), dnawe zapalenie stawów (z ostrym atakiem dny, korzystne są szybko działające leki;, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa).

Zespół bólowy: bóle mięśni, bóle stawów, ból kostny, zapalenie stawów, rwa kulszowa, migrena, bóle głowy (w tym zespół menstruacyjny) i ból zęba, w przypadku raka, nerwobóle, zapalenie ścięgien, zapalenie ścięgna, zapalenie kaletki, neurotyczny amyotropia (choroba Turnera), zapalenie pozaszpikowe i ból pooperacyjny, któremu towarzyszy stan zapalny.

Algomenorrhea, zapalenie miednicy, w tym zapalenie przydatków, poród (jako środek przeciwbólowy i tokolityczny).

Zespół gorączkowy z przeziębieniami i chorobami zakaźnymi.

Zaprojektowany do terapii objawowej, zmniejszający ból i stan zapalny w czasie stosowania, nie wpływa na postęp choroby.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, erozyjne i wrzodziejące choroby narządów żołądkowo-jelitowych (w tym wrzód trawienny i 12 wrzodów dwunastnicy w ostrej fazie, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, wrzód trawienny, choroba Crohna - wrzodziejące zapalenie jelita grubego), całkowita lub niepełna kombinacja astmy oskrzelowej, nawracających polipów nosa i okolonosovyh zatok i nietolerancji na ASA lub inne NLPZ (w tym w historii), zaburzenia krzepnięcia krwi (w tym hemofilię, wydłużenie czasu krwawienia, skłonność do krwawień, skazę krwotoczną), aktywny żołądek -kishechnoe krwawienia; ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min), urazowe uszkodzenie mózgu, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, krwotok śródczaszkowy, choroby nerwu wzrokowego, zaburzenia widzenia barw, niedowidzenie, mroczek, postępująca choroba nerek, ciężka niewydolność wątroby lub czynna choroba wątroby, stan po operacja pomostowania tętnic wieńcowych, potwierdzona hiperkaliemia, nieswoiste zapalenie jelit, trzeci trymestr ciąży (kategoria B w dwóch pierwszych i D w trzecim trymestrze ciąży), dets s do 2 lat (krople do podawania doustnego) do 3 miesięcy (zawiesiny doustnej) dla dzieci, w wieku 6 (tabletki powlekane) do 12 (kapsułek o przedłużonym uwalnianiu).

Z ostrożnością

Marskość wątroby z nadciśnieniem wrotnym, hiperbilirubinemią, wrzodem trawiennym i 12 wrzodami dwunastnicy (w wywiadzie), zapaleniem żołądka, zapaleniem jelit, zapaleniem okrężnicy; niewydolność wątroby i / lub nerek, zespół nerczycowy; CHF, nadciśnienie tętnicze; Choroba niedokrwienna serca, choroby naczyń mózgowych, dyslipidemia / hiperlipidemia, cukrzyca, choroba tętnic obwodowych, palenie tytoniu, QA poniżej 60 ml / min, obecność zakażenia H. Pylori, przedłużone stosowanie NLPZ, alkoholizm, ciężkie choroby somatyczne, jednoczesne podawanie doustnych GCS (w tym prednizon) ), leki przeciwzakrzepowe (w tym warfaryna), leki przeciwpłytkowe (w tym klopidogrel), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (w tym citalopram, fluoksetyna, paroksetyna, sertralina), niejasne choroby krwi ologii (leukopenia, niedokrwistość), dziecko (w postaci tabletek - 6 lat, do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego - 3 miesięcy).

Dzieci w wieku 0-3 miesięcy przepisywane wyłącznie na zalecenie lekarza. [1]

Ciąża i laktacja

Akceptacja nie-narkotycznych środków przeciwbólowych (aspiryna, ibuprofen i paracetamol) w czasie ciąży zwiększa ryzyko zaburzeń rozwoju narządów płciowych u nowonarodzonych chłopców w postaci kryptochryzmu. Wyniki badania wykazały, że jednoczesne stosowanie dwóch z trzech wymienionych leków w czasie ciąży zwiększa ryzyko zachorowania na wnętrostwo do 16 razy w porównaniu z kobietami, które nie przyjmowały tych leków [7].

Podczas laktacji ibuprofen, wraz z paracetamolem, jest jednym z najbezpieczniejszych wyborów. [8] Nie wpływa na wydzielanie mleka i wpływa do mleka matki w bardzo małych ilościach (mniej niż 0,6% dawki matki). Nawet bardzo duże dawki [9] nie wystarczają na mleko matki.

Schemat dawkowania

Wewnątrz, po jedzeniu. Dorośli: w przypadku choroby zwyrodnieniowej stawów, łuszczycowego zapalenia stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa - 400-600 mg 3-4 razy na dobę. W reumatoidalnym zapaleniu stawów - 800 mg 3 razy dziennie; z urazami tkanek miękkich, skręcenia - 1,6-2,4 g / dzień w kilku dawkach. Gdy algomenorrhea - 400 mg 3-4 razy dziennie; z zespołem umiarkowanego bólu - 1,2 g / dzień.

W przypadku dzieci powyżej 12 lat dawka początkowa wynosi 150–300 mg 3 razy na dobę, maksymalna dawka wynosi 1 g, a następnie 100 mg 3 razy dziennie; w młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniu stawów 30–40 mg / kg / dobę w kilku dawkach. Aby zmniejszyć temperaturę ciała 39,2 stopni. C i powyżej - 10 mg / kg / dzień, poniżej 39,2 stopni. C - 5 mg / kg / dzień.

Zawiesina do podawania doustnego - 5-10 mg / kg 3 razy dziennie: dzieci w wieku 3-12 miesięcy - średnio 50 mg 3-4 razy dziennie, 1-3 lat - 100 mg 3 razy dziennie, 4-6 lata - 150 mg 3 razy dziennie, 7-9 lat - 200 mg 3 razy dziennie, 10-12 lat - 300 mg 3 razy dziennie. Z zespołem gorączkowym po szczepieniu - 50 mg, w razie potrzeby, po 6 h, wielokrotne podawanie w tej samej dawce, maksymalna dawka dobowa - 100 mg.

Krople do podawania doustnego: dzieci w wieku 2-3 lat (11-15 kg) - 100 mg (2,25 ml nasadki = 2 pełne pipety) co 6-8 godzin, ale nie więcej niż 4 razy dziennie. [1]

Efekty uboczne

Ze strony układu pokarmowego: gastropatia NLPZ (nudności, wymioty, ból brzucha, zgaga, utrata apetytu, biegunka, wzdęcia, ból i dyskomfort w okolicy nadbrzusza), owrzodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego (w niektórych przypadkach powikłane perforacją i krwawieniem); podrażnienie, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub ból w ustach, owrzodzenie błony śluzowej dziąseł, aftowe zapalenie jamy ustnej, zapalenie trzustki, zaparcia, zapalenie wątroby.

Ze strony układu oddechowego: duszność, skurcz oskrzeli.

Ze strony zmysłów: utrata słuchu, dzwonienie lub szum w uszach, odwracalne toksyczne zapalenie nerwu wzrokowego, niewyraźne widzenie lub podwójne widzenie, suchość i podrażnienie oczu, spojówki i obrzęk powiek (pochodzenie alergiczne), mroczek.

Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, lęk, nerwowość i drażliwość, pobudzenie psychomotoryczne, senność, depresja, dezorientacja, omamy, rzadko - aseptyczne zapalenie opon mózgowych (najczęściej u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: rozwój lub pogorszenie niewydolności serca, tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi.

Ze strony układu moczowego: ostra niewydolność nerek, alergiczne zapalenie nerek, zespół nerczycowy (obrzęk), wielomocz, zapalenie pęcherza moczowego.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna (zwykle rumieniowa, pokrzywka), świąd skóry, nowotwór oczny, reakcje anafilaktoidalne, wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, gorączka, rumień wielopostaciowy wysiękowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona), obrzęk bezobjawowy, w tym rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona), obrzęk bezobjawowy, w tym rumień alergiczny nieżyt nosa.

Ze strony organów krwiotwórczych: niedokrwistość (w tym hemolityczna, aplastyczna), małopłytkowość i plamica małopłytkowa, agranulocytoza, leukopenia.

Inne: zwiększona potliwość.

Ryzyko owrzodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego, krwawienie (żołądkowo-jelitowe, dziąsło, macica, hemoroidy), zaburzenia widzenia (zaburzenia widzenia barwnego, mroczki, niedowidzenie) zwiększa się przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach. [1]

Akceptacja nie-narkotycznych środków przeciwbólowych (aspiryna, ibuprofen i paracetamol) w czasie ciąży zwiększa ryzyko zaburzeń rozwoju narządów płciowych u nowonarodzonych chłopców w postaci kryptochryzmu. Wyniki badania wykazały, że jednoczesne stosowanie dwóch z trzech wymienionych leków w czasie ciąży zwiększa ryzyko zachorowania na wnętrostwo do 16 razy w porównaniu z kobietami, które nie przyjmowały tych leków [7].

Przedawkowanie

Objawy: ból brzucha, nudności, wymioty, letarg, senność, depresja, ból głowy, szum w uszach, kwasica metaboliczna, śpiączka, ostra niewydolność nerek, obniżone ciśnienie krwi, bradykardia, tachykardia, migotanie przedsionków, zatrzymanie oddechu.

Leczenie: płukanie żołądka (tylko w ciągu godziny po spożyciu), węgiel aktywny lub węgiel biały, picie zasadowe, diureza wymuszona, leczenie objawowe (korekta CBS, BP). [1]

Interakcja

Induktory utleniania mikrosomalnego (fenytoina, etanol, barbiturany, ryfampicyna, fenylobutazon, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) zwiększają produkcję hydroksylowanych aktywnych metabolitów, zwiększając ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji hepatotoksycznych.

Inhibitory utleniania mikrosomalnego zmniejszają ryzyko działania hepatotoksycznego.

Zmniejsza działanie hipotensyjne leków rozszerzających naczynia (w tym inhibitorów BCCA i ACE), natriuretycznych i moczopędnych - furosemidu i hydrochlorotiazydu.

Zmniejsza skuteczność leków urykozurycznych, wzmacnia działanie pośrednich leków przeciwzakrzepowych, leków przeciwpłytkowych, leków fibrynolitycznych (zwiększających ryzyko powikłań krwotocznych), działania wrzodotwórczego z krwawieniem ISS i GCS, kolchicyny, estrogenu, etanolu; wzmacnia działanie doustnych leków hipoglikemicznych i insuliny.

Leki zobojętniające i kolestyramina zmniejszają wchłanianie ibuprofenu.

Zwiększa stężenie digoksyny we krwi, leków Li + i metotreksatu.

Kofeina wzmacnia działanie przeciwbólowe.

Wraz z jednoczesnym powołaniem ibuprofenu zmniejsza działanie przeciwzapalne i przeciwpłytkowe ASK (możliwe jest zwiększenie częstości występowania ostrej niewydolności wieńcowej u pacjentów, którzy otrzymują małe dawki ASA jako środek przeciwpłytkowy po rozpoczęciu ibuprofenu).

Przy podawaniu z lekami przeciwzakrzepowymi i trombolitycznymi (alteplaza, streptokinaza, urokinaza), ryzyko krwawienia wzrasta jednocześnie.

Cefamendol, cefaperazon, cefotetan, kwas walproinowy, plikamycyna zwiększają częstość występowania hipoprotrombinemii.

Leki mielotoksyczne zwiększają hematotoksyczność leku.

Leki cyklosporyny i Au nasilają działanie ibuprofenu na syntezę Pg w nerkach, co objawia się wzrostem nefrotoksyczności. Ibuprofen zwiększa stężenie cyklosporyny w osoczu i prawdopodobieństwo jego działania hepatotoksycznego.

Leki blokujące wydzielanie kanalikowe, zmniejszają wydalanie i zwiększają stężenie ibuprofenu w osoczu. [1]

Specjalne instrukcje

Podczas leczenia konieczna jest kontrola wzoru krwi obwodowej i stanu czynnościowego wątroby i nerek.

Kiedy pojawiają się objawy gastropatii, wykazano ostrożne monitorowanie, w tym esophagogastroduodenoscopy, analizę krwi z Hb, hematokrytem, ​​analizę krwi utajonej w kale.

Aby zapobiec rozwojowi NLPZ, zaleca się łączenie gastropatii z PgE (misoprostolem).

Jeśli to konieczne, należy ustalić, czy lek 17-ketosteroidowy należy anulować 48 godzin przed badaniem.

Pacjenci powinni powstrzymywać się od wszelkich czynności, które wymagają zwiększonej uwagi, szybkich reakcji umysłowych i motorycznych.

Podczas leczenia etanol (w tym napoje alkoholowe) nie jest zalecany. Aby zmniejszyć ryzyko zdarzeń niepożądanych z przewodu pokarmowego, należy użyć minimalnej skutecznej dawki najkrótszego możliwego kursu. [1]

Ibuprofen

Opis od 30 lipca 2015 r

• Nazwa łacińska: Ibuprofen
• Kod ATX: M01AE01
• Składnik aktywny: Ibuprofen (Ibuprofen)
• Producent: Borisov ZMP, PJSC Vitamins, Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ukraina), Hemofarm (Serbia), RUP Belmedpreparaty (Republika Białorusi)

Skład

Skład ibuprofenu w postaci czopków obejmuje 60 mg substancji czynnej, stały tłuszcz.

Skład tabletek: ibuprofen (200 lub 500 mg), skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, aerosil, wanilina, wosk pszczeli, jadalna żelatyna, barwnik azorubina. hydroksywęglan magnezu, mąka pszenna, powidon o niskiej masie cząsteczkowej, sacharoza, dwutlenek tytanu.

W maści i żelu substancja czynna jest zawarta w stężeniu 50 mg / g, w zawiesinie - w stężeniu 20 mg / ml.

Składniki pomocnicze żelu: ibuprofen (50 mg / g), etanol, glikol propylenowy, dimeksyd, karbomer 940, trietanoloamina, olej neroli i lawendy, parahydroksybenzoesan metylu, woda oczyszczona.

Pomocnicze składniki maści: dimetylosulfotlenek, makrogol 400 i 1500.

Formularz wydania

• Maść Ibuprofen 5% (25 g);
• Tabletki ibuprofenu p / około 200 i 400 mg;
• żel ibuprofenu 5% (20 i 50 g);
• czopek ibuprofenu 60 mg;
• ibuprofen dla dzieci w postaci zawiesiny doustnej (20 mg / ml 100 ml).

Kod ATH do zawieszania, czopków doodbytniczych, tabletek - M01AE01, do terapii zewnętrznej (maść i żel) - M02AA13.

Działanie farmakologiczne

Przeciwzapalne, przeciwgorączkowe, przeciwbólowe.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Działanie leku jest spowodowane tłumieniem biosyntezy Pg przez hamowanie enzymu COX.

Tłumi agregację płytek krwi. Nie wpływa na białka biorące udział w krzepnięciu krwi. Zwiększa nieco czas krwawienia.

Po zastosowaniu zewnętrznym, pacjent odczuwa zmniejszenie bólu stawów w spoczynku i w ruchu; redukcja sztywności porannej, obrzęk i obrzęk stawów, zwiększona elastyczność i zakres ruchu stawów.

Po podaniu doustnym dobrze (80%) wchłania się w przewodzie pokarmowym. Jednoczesne przyjmowanie z jedzeniem spowalnia wchłanianie, ale nie wpływa na jego objętość. TSmah - 2-4 godziny

Efekt hipotermiczny rozwija się po 1 godzinie po podaniu. T1 / 2 - od 2 do 4 h. Komunikacja z białkami osocza - 90-99%.

W jamie stawów penetruje powoli, utrzymuje się w tkance maziowej, która gromadzi się w stężeniu większym niż stężenie w osoczu.

Systematyczne stosowanie leku trwa od kilku dni do 2 tygodni, aby osiągnąć działanie przeciwzapalne.

Aktywność biologiczna jest związana z enancjomerem S.

Po wchłonięciu farmakologicznie nieaktywna postać R (około 60%) powoli przekształca się w postać S. Metabolizm jest wydalany głównie przez nerki, a częściowo przez żółć. W czystej postaci wyświetla się nie więcej niż 1% ibuprofenu.

Substancja nie jest zdefiniowana w mleku matki. Pełne usunięcie następuje w ciągu 24 godzin

Wskazania do użycia

Ibuprofen - co to jest?

Ibuprofen jest nie narkotycznym lekiem przeciwbólowym należącym do grupy NLPZ. Ma wyraźne działanie przeciwzapalne.

Właściwości te pozwalają na stosowanie leku w gorączce i bólu (niska i średnia intensywność), reumatycznej polimialgii, chorobach zapalnych i zwyrodnieniowych ODA.

Ibuprofen znajduje się na liście podstawowych przedmiotów WHO.

Co sprawia, że ​​tabletki ibuprofenu?

Tabletki są przepisywane na:

• choroby zapalne kręgosłupa i stawów (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, dnawe i reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów itp.);
• umiarkowany ból o różnej etiologii (leki pomagają z bólem podczas miesiączki, z bólem zęba, z bólem głowy, z atakiem migreny, bólami mięśni, nerwobólami, bólem pourazowym i pooperacyjnym itp.);
• gorączka na tle chorób zakaźnych lub „zimnych”.

Ibuprofen: Do czego służą te tabletki?

Należy pamiętać, że tabletki (jak również inne formy dawkowania) są przeznaczone do leczenia objawowego, zmniejszającego intensywność bólu i łagodzącego zapalenie, lek nie ma wpływu na postęp patologii.

Wskazania do stosowania żelu i maści

Żel i maść z ibuprofenem są skuteczne w chorobach zapalnych i zwyrodnieniowych układu mięśniowo-szkieletowego:

• łuszczycowe, dnawe i reumatoidalne zapalenie stawów;
• okołooperacyjne zapalenie okołostawowe;
• choroba zwyrodnieniowa stawów;
• zespół korzeniowy w osteochondrozie;
• zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa;
• zapalenie kaletki;
• rwa kulszowa;
• lumbago;
• zapalenie korzonków;
• ból mięśni;
• zapalenie ścięgna;
• zapalenie ścięgna;
• zaostrzona dna;
• urazy, w których integralność tkanek miękkich nie jest zakłócona (pęknięcie / zwichnięcie, zwichnięcie, stłuczenie, obrzęk pourazowy itp.).

Wskazania do stosowania czopków i syropu

Syrop i czopki ibuprofenu to postacie dawkowania opracowane specjalnie do stosowania w praktyce pediatrycznej. Są one przydzielane dzieciom do:

• zmniejszyć temperaturę PRIORVI, infekcje dziecięce, grypę, inne choroby zakaźne i zapalne, którym towarzyszy hipertermia;
• spadek temperatury podczas reakcji po szczepieniu;
• zmniejszyć intensywność łagodnego / umiarkowanego bólu (narzędzie może być używane do bólu zębów i głowy, bólu ucha lub gardła, uszkodzenia więzadła, nerwobólu itp.).

Czopki są przeznaczone dla dzieci w wieku 3-24 miesięcy, syrop Ibuprofen stosuje się w leczeniu dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat.

Co to jest ibuprofen stosowany jako roztwór do wstrzykiwań?

Zastrzyki stosuje się w leczeniu CHD u wcześniaków.

Przeciwwskazania

• pełna lub częściowa kombinacja objawów triady Fernand Vidal (w tym w historii);
• obecność nadżerek i wrzodów w przewodzie pokarmowym;
• zaburzenia hemostazy;
• aktywne krwawienie z żołądka / jelit;
• ciężka niewydolność wątroby;
• postępująca choroba nerek;
• niewydolność nerek, w której Сlcr nie przekracza 30 ml / min;
• stany po CABG (operacja pomostowania tętnic wieńcowych);
• przewlekłe procesy zapalne w jelitach;
• potwierdzona hiperkaliemia;
• 3. trymestr ciąży;
• nadwrażliwość.

W pediatrii stosuje się zawiesiny i czopki od 3 miesięcy, tabletki - od 6 roku życia.

Należy zachować ostrożność przepisując ibuprofen, gdy:

• marskość wątroby, która jest powikłana nadciśnieniem wrotnym;
• zapalenie żołądka;
• zapalenie jelita grubego;
• zapalenie jelit;
• historia wrzodu żołądka / dwunastnicy;
• zespół nerczycowy;
• brak funkcji serca, nerek lub wątroby;
• CHD;
• nadciśnienie;
• choroby naczyń mózgowych;
• dys- lub hiperlipidemia;
• choroba tętnic obwodowych;
• obecność zakażenia Helicobacter pylori;
• ciężkie patologie somatyczne;
• choroby krwi o nieznanej etiologii.

Ponadto, lek ostrożnie przepisywany jest osobom cierpiącym na alkoholizm, długotrwałe stosowanie NLPZ, przyjmujących doustne GCS, SSRI, leki przeciwpłytkowe i przeciwzakrzepowe, w pierwszych 26-27 tygodniach ciąży kobiet karmiących piersią.

Dzieci poniżej pierwszego roku życia powinny być podawane tylko na zalecenie pediatry.

Efekty uboczne

W adnotacjach dotyczących doustnych postaci dawkowania i czopków doodbytniczych wymieniono następujące działania niepożądane:

• Gastropatia NLPZ, suchość, podrażnienie i / lub owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, ból jamy ustnej, zapalenie trzustki, aftowe zapalenie jamy ustnej;
• zapalenie wątroby;
• skurcz oskrzeli, duszność;
• hałas / szum w uszach, utrata słuchu;
• podwojenie lub rozmycie obrazów wizualnych, podrażnienie i suchość oczu, toksyczne uszkodzenie nerwu wzrokowego, mroczek, obrzęk powiek, obrzęk spojówek;
• nerwowość, ból głowy, lęk, dezorientacja, bezsenność / senność, zawroty głowy, pobudzenie umysłowe i ruchowe, omamy, depresja, aseptyczne zapalenie opon mózgowych (rzadko i głównie u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi);
• zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, wzrost ciśnienia krwi, tachykardia;
  OPN, wielomocz, zespół nerczycowy, alergiczne zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego;
• reakcje nadwrażliwości;
• niedokrwistość, trombocyt i leukopenia, choroba Verlgofa, agranulocytoza;
• zwiększona potliwość.

Prawdopodobieństwo upośledzenia wzroku, rozwój krwawienia z żołądka / jelit i owrzodzenia ścian przewodu pokarmowego wzrasta wraz z długotrwałymi wysokimi dawkami Ibuprofenu.

Lek wpływa na parametry laboratoryjne, a mianowicie:

• wydłuża czas krwawienia;
• obniża stężenie glukozy w surowicy, poziom Clcr, hematokrytu i hemoglobiny;
• zwiększa aktywność aminotransferaz wątrobowych;
• zwiększa stężenie kreatyniny w surowicy.

Skutki uboczne stosowania miejscowego w postaci żelu / maści:

• uczucie mrowienia / pieczenia;
• zaczerwienienie skóry.

Przy długotrwałym stosowaniu terapii zewnętrznej może rozwinąć się ogólnoustrojowe działanie związane ze wszystkimi NLPZ.

Instrukcje dotyczące stosowania Ibuprofenu

Tabletki ibuprofenu: instrukcje użytkowania

Optymalna dawka dla dzieci powyżej 12 lat i dorosłych to 3-4 tabletki po 200 mg. Aby osiągnąć pożądany efekt, dawkę można zwiększyć do 1,2 g / dzień. (należy podzielić na 3 dawki).

Po osiągnięciu pożądanego efektu terapeutycznego dawkę dobową należy zmniejszyć do 3-4 tabletek po 200 mg na dobę.

Pierwszą dawkę przyjmuje się rano przed posiłkami, pijąc wystarczającą ilość płynu (pozwoli to na szybsze wchłanianie leku w przewodzie pokarmowym). Później w ciągu dnia tabletki są przyjmowane po posiłkach.

Najwyższa pojedyncza dawka - 400 mg (2 tabletki po 200 mg), codziennie - 1,2 g (nie więcej niż 6 tabletek po 200 mg przez 24 godziny). Nie zaleca się przyjmowania powtarzanej dawki wcześniej niż w ciągu 4 godzin, bez konsultacji lekowej lek przyjmuje się nie dłużej niż 5 dni z rzędu. Potrzebne są również specjalistyczne porady w przypadkach, gdy tabletki są stosowane w leczeniu dziecka w wieku poniżej 12 lat.

Dziecko w wieku 6-12 lat może otrzymać do 4 razy dziennie 1 tabletkę. Obowiązkowy warunek - waga większa niż 20 kg. Pomiędzy dawkami tabletek należy przechowywać przez co najmniej 6 h. Najwyższa dawka dla tej grupy pacjentów wynosi 30 mg / kg / dobę.

Nie ma różnic w sposobie przyjmowania leków od różnych producentów (na przykład Ibuprofen-Belmed, Ibuprofen-Hemofarm lub Ibuprofen-Darnitsa).

Instrukcje dotyczące świec

Czopki stosuje się doodbytniczo.

Z bólem i gorączką lek należy podawać w zależności od wieku i wagi dziecka. Pojedyncza dawka wynosi od 5 do 10 mg / kg. Wielość zastosowań - 3-4 p. / Dzień. Najwyższa dawka wynosi 30 mg / kg / dobę.

Instrukcje użytkowania dla dzieci wskazują, że pacjentom o masie ciała od 5,5 do 8 kg (3-9 miesięcy) należy podawać 60 mg (1 czopek) co 6-8 godzin, ale nie więcej niż 3 czopki na dzień Najwyższa dawka dla pacjentów o masie ciała od 8 do 12,5 kg (9-24 miesiące) wynosi 240 mg / dobę. (4 czopki po 60 mg).

W celu złagodzenia gorączki, która jest konsekwencją szczepienia, dzieci do 12 miesięcy. Należy podać 1 czopek w dawce 60 mg i, jeśli to konieczne, 1 po 6 godzinach.

Ibuprofen może być stosowany jako lek przeciwgorączkowy u dzieci nie dłużej niż 3 dni. z rzędu i jako środek przeciwbólowy - nie więcej niż 5 dni. z rzędu.

Jeśli gorączka utrzymuje się po tym czasie, skonsultuj się z lekarzem.

Żel Ibuprofen: instrukcje użytkowania

Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia powinni wycisnąć pasek żelu o długości 4-10 cm i pocierać lekkim ruchem, aż do całkowitego wchłonięcia w obszarze projekcji bólu.

Powtórzyć procedurę nie wcześniej niż po 4 godzinach W ciągu dnia Ibuprofen stosuje się nie więcej niż 4 razy. Dawka zależy od zasięgu bolesnego obszaru i waha się od 50 do 125 mg.

Dla dzieci w wieku 6-12 lat pojedyncza dawka jest równa objętości paska żelowego o długości od 2 do 4 cm. Można użyć leku nie więcej niż 3 p. / Dzień.

Leczenie trwa od 2 do 3 tygodni.

Maść Ibuprofen: instrukcje użytkowania

Maść nakłada się zewnętrznie zgodnie z tym samym schematem co żel. Lek jest podawany na bolące miejsce 3 lub 4 p. / Dzień. w ciągu 2-3 tygodni. Pojedyncza dawka jest równa objętości paska żelu o długości od 5 do 10 cm.

Jak wziąć Ibuprofen dla dzieci (zawieszenie)?

Dzieci w zawieszeniu dają 3 pensy / dzień. w dawce 5-10 mg / kg.

Dzieci poniżej pierwszego roku życia mogą być podawane tylko zgodnie z zaleceniami pediatry. Najwyższa dawka dla niemowląt - 10 ml / dzień. (2,5 ml 4 p. / Dzień.).

Syrop dla dzieci od roku do 12 lat daje 3 p. / Dzień. w dawce od 5 do 15 ml.

Jeśli ból i gorączka u dziecka w wieku 3-6 miesięcy są wynikiem szczepienia, należy podać 5 ppm na 5-7,6 kg masy ciała. 2,5 ml zawiesiny. Po pierwszej dawce lek powtarza się nie wcześniej niż 6 godzin.

Instrukcja dotycząca roztworu ibuprofenu dla dzieci

Wstrzyknięcia ibuprofenu są przepisywane wyłącznie dla wcześniaków z patologiami serca (w szczególności z nie zamkniętym przewodem Botallowa).

Leczenie odbywa się na oddziale intensywnej terapii i pod nadzorem neonatologa. Ibuprofen podawano / wstrzykiwano 3 razy w odstępach 24-godzinnych. Dawkowanie dobiera się w zależności od wagi dziecka.

Pierwsza dawka wynosi 10, druga i trzecia wynosi 5 mg / kg.

Lek wylewa się powoli (w ciągu 15 minut), korzystnie nierozcieńczony. W razie potrzeby objętość wejściową reguluje się roztworem 0,9% NaCl (lub 5% glukozy). Pozostały niewykorzystany roztwór jest usuwany.

Przy określaniu objętości wstrzykiwanego roztworu należy wziąć pod uwagę całkowitą dzienną objętość przepisanego płynu.

Jeśli po otrzymaniu przez dziecko 1 lub 2 dawek rozwija się wyraźna skąpomocz lub bezmocz, następna dawka jest podawana dopiero po przywróceniu normalnej diurezy.

Jeśli kanał jest otwarty i 24 godziny po wprowadzeniu lub ponownym otwarciu ostatniej dawki, dozwolony jest drugi kurs, który również składa się z 3 dawek leku. Jeśli w tym przypadku nie można uzyskać zamknięcia przewodu, dziecko może wymagać leczenia chirurgicznego.

Przedawkowanie

• ból brzucha;
• letarg;
• nudności / wymioty;
• szum w uszach;
• senność;
• ból głowy;
• depresja;
• kwasica metaboliczna;
• śpiączka;
• Ochroniarz;
• bradykardia;
• niedociśnienie;
• migotanie przedsionków;
• przestań oddychać.

Leczenie: płukanie żołądka (odpowiednie przez 1 godzinę po zażyciu leku), wyznaczenie enterosorbentów, wymuszona diureza, obfite picie zasadowe, leczenie objawowe, którego celem jest korekcja krwawienia z żołądka i jelit, BP, KCHR itd.

Interakcja

Leki, które indukują utlenianie mikrosomalne, zwiększają produkcję hydroksylowanych aktywnych produktów metabolizmu, a tym samym zwiększają ryzyko poważnych reakcji hepatotoksycznych. Leki, które hamują utlenianie mikrosomalne, zmniejszają je.

Ibuprofen zmniejsza działanie sodu i diuretyków hydrochlorotiazydu i furosemidu, skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych i urykozurowych (w tym inhibitorów ACE i BMCC), działanie przeciwpłytkowe i przeciwzapalne ASA.

Wzmacnia działanie leków przeciwpłytkowych, pośrednich leków przeciwzakrzepowych, fibrinolitikov, insuliny i doustnych form leków hipoglikemicznych, działanie wrzodotwórcze z krwawiącym GCS i MKS.

Wchłanianie leku zmniejsza się w połączeniu z Kolestiraminą i lekami zobojętniającymi. Zwiększone działanie przeciwbólowe przyczynia się do kofeiny. W połączeniu z lekami trombolitycznymi i przeciwzakrzepowymi zwiększa ryzyko krwawienia.

Cefotetan, cefoperazon, cefamundol, plycamycyna i kwas walproinowy zwiększają występowanie niedoboru protrombiny (czynnika krzepnięcia) we krwi.

Leki mielotoksyczne przyczyniają się do hematotoksyczności Ibuprofenu. Leki Au i cyklosporyny zwiększają działanie leku na syntezę Pg w nerkach, powodując zwiększoną nefrotoksyczność. Z kolei Ibuprofen zwiększa stężenie cyklosporyny w osoczu krwi i jej hepatotoksyczność.

Blokowanie kanalikowych leków wydzielniczych zwiększa stężenie ibuprofenu w osoczu krwi i zmniejsza jego wydalanie.

Warunki sprzedaży

Łaciński przepis na pigułki:

Rp: Tab. Ibuprofeni 0,2 №30.
D.S. 1 zakładka. 3 r / d.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 stopni Celsjusza.

Okres trwałości

Tabletki i zawiesina nadają się do stosowania przez 3 lata od daty wydania, żelu, maści i czopków przez 2 lata.

Specjalne instrukcje

W ciężkich patologiach układu mięśniowo-szkieletowego zaleca się łączenie środków terapii zewnętrznej z przyjmowaniem doustnych postaci NLPZ.

Podczas stosowania ibuprofenu konieczne jest monitorowanie zmian w czynności nerek / wątroby i wzorca krwi obwodowej.

Po pojawieniu się objawów gastropatii NLPZ, pacjent wymaga badania krwi z oznaczeniem hematokrytu i Hb, analizy krwi utajonej w kale, esophagogastroduodenoscopy. Aby zapobiec rozwojowi gastropatii, Ibuprofen należy łączyć z PgE.

Jeśli to konieczne, ustal 17-COP, lek zostanie anulowany 48 godzin przed badaniem.

Pacjenci z ibuprofenem powinni powstrzymać się od jakiejkolwiek aktywności wymagającej dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychicznych / motorycznych.

Należy pamiętać, że ten sposób zmniejszenia prawdopodobieństwa niepożądanych reakcji z układu pokarmowego powinien być stosowany w minimalnej skutecznej dawce i najkrótszym możliwym przebiegu.

Analogi ibuprofenu

Synonimy (analogi ibuprofenu z tym samym składnikiem aktywnym): Ibuprofen-Hemofarm, Nurofen, MIG 400, Ibuprom, Faspik, Solpaflex, Advil.

Ogólne postacie dawkowania do terapii zewnętrznej to leki Dolgit, Ibalgin, Nurofen, Ibuprofen-Verte.

Ibuprofen lub Nurofen - co jest lepsze?

Nurofen jest lekiem opartym na ibuprofenie. Oznacza to, że leki są ogólne. Różnią się od siebie producentem, ceną i składem komponentów pomocniczych.

Kompatybilność z alkoholem

Alkohol jest przeciwwskazany w okresie leczenia ibuprofenem.

Ibuprofen w czasie ciąży i laktacji

Ibuprofen jest lekiem z wyboru w przypadku bólu i gorąca podczas ciąży, ponieważ w tym okresie jest bezpieczniejszy dla kobiecego ciała niż większości innych leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych.

W pierwszych 2 trymestrach ciąży nie wpływa niekorzystnie na rozwój płodu, nie powoduje krwawienia (w przeciwieństwie do aspiryny) i nie stwarza zagrożenia poronieniem.

Ibuprofen jest przeciwwskazany w ostatnim trymestrze ciąży.

Po pierwsze, lek hamuje skurcz mięśni macicy. Po drugie, jego użycie może spowodować zamknięcie przewodu Botallova i rozwój nadciśnienia płucnego u dziecka. Po trzecie, lek ma zdolność blokowania hormonów odpowiedzialnych za ogólny proces.

Ibuprofen podczas karmienia piersią nie wpływa na jakość i wydzielanie mleka, dlatego może być stosowany w leczeniu kobiet karmiących piersią.

Recenzje Ibuprofen

Znalezienie złych opinii na temat ibuprofenu w tabletkach, świecach lub syropie prawdopodobnie nie jest możliwe. Lek jest uważany za skuteczny i dość bezpieczny środek.

Jego zaletami są:

• możliwość zastosowania w leczeniu kobiet w ciąży i dzieci w każdym wieku;
• duża liczba postaci dawkowania (pozwala to prawidłowo wybrać minimalną skuteczną dawkę);
• niska cena;
• szybki efekt.

Jak minusy w przeglądach zwykle wspominają o obecności przeciwwskazań i ryzyku rozwoju działań niepożądanych charakterystycznych dla NLPZ.

Opinie lekarzy na temat maści / żelu pozwalają stwierdzić, że przy bólach pooperacyjnych i pourazowych, a także bólach spowodowanych ciężką hipotermią, preparaty zawierające NLPZ są najszybsze i najbardziej skuteczne.

Jednak powinny być stosowane w krótkich cyklach i nie przekraczają dawki zalecanej przez instrukcje.

Cena Ibuprofenu

Cena tabletek Ibuprofen - 17-85 rubli. Ile koszt pigułki zależy od ich ilości w opakowaniu i polityki cenowej producenta. Syrop można kupić za 60-95 rubli. Cena maści ibuprofenu wynosi od 32 rubli, cena żelu ibuprofenu wynosi od 60 rubli. Świece dla dzieci kosztują średnio 65 rubli (pakiet nr 10).

Średni koszt tabletek Ibuprofenu w Charkowie, Kijowie i innych miastach Ukrainy wynosi 16 UAH, zawieszenia - 70 UAH, za maść i żel cena waha się od 16 do 35 UAH.