Grzyby są domeną żywych organizmów. Grzyby są inne: niektóre z nich wchodzą w naszą dietę, inne powodują choroby skóry, a inne są tak trujące, że mogą prowadzić do śmierci. Ale grzyby Penicillium ratują miliony istnień ludzkich przed bakteriami chorobotwórczymi.
Antybiotyki penicylinowe są nadal stosowane w medycynie.
Odkrycie penicyliny i jej właściwości
W latach 30. ubiegłego wieku Alexander Fleming przeprowadził eksperymenty z gronkowcami. Badał zakażenia bakteryjne. Dorastając w grupie tych patogenów w pożywce, naukowiec zauważył, że w kubku znajdują się obszary, w których nie ma żywych bakterii. Dochodzenie wykazało, że zwykła zielona pleśń, która lubi osiedlać się na czerstwy chleb, jest „winna” za te plamy. Pleśń nazywała się Penicillium i, jak się okazało, wytworzyła substancję, która zabija gronkowca.
Fleming zbadał ten problem głębiej i wkrótce zidentyfikował czystą penicylinę, która stała się pierwszym antybiotykiem na świecie. Zasada działania leku jest następująca: gdy komórka bakterii dzieli się, każda połowa odtwarza ścianę komórkową za pomocą specjalnego pierwiastka chemicznego - peptydoglikanu. Penicylina blokuje tworzenie się tego pierwiastka, a komórka bakteryjna po prostu „rozwiązuje się” w środowisku.
Ale wkrótce pojawiły się trudności. Komórki bakterii nauczyły się opierać lekowi - zaczęły wytwarzać enzym zwany beta-laktamazą, który rozkłada beta-laktamy (podstawa penicyliny).
W ciągu następnych 10 lat nastąpiła niewidzialna wojna między patogenami niszczącymi penicylinę, a naukowcami, ta modyfikacja penicyliny. W ten sposób narodziło się wiele modyfikacji penicyliny, które teraz tworzą całą serię antybiotyków penicylinowych.
Farmakokinetyka i zasada działania
Lek z dowolną metodą aplikacji szybko rozprzestrzenia się w organizmie, penetrując prawie wszystkie jego części. Wyjątki: płyn mózgowo-rdzeniowy, gruczoł krokowy i układ wzrokowy. W tych miejscach stężenie jest bardzo niskie, w normalnych warunkach nie przekracza 1%. Gdy stan zapalny może wzrosnąć do 5%.
Antybiotyki nie wpływają na komórki ludzkiego ciała, ponieważ te ostatnie nie zawierają peptydoglikanu.
Lek jest szybko wydalany z organizmu, po 1-3 godzinach większość przechodzi przez nerki.
Obejrzyj film na ten temat.
Klasyfikacja antybiotyków
Wszystkie leki dzielą się na: naturalne (działanie krótkie i długotrwałe) i półsyntetyczne (leki antystaphylococcus, leki o szerokim spektrum działania, antyseptyczne).
Naturalne
Preparaty te otrzymuje się bezpośrednio z pleśni. W tej chwili większość z nich jest przestarzała, ponieważ patogeny rozwinęły wobec nich odporność. W medycynie najczęściej stosowane są benzylopenicylina i bicylina, które są skuteczne przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i ziarniakom, niektórym bakteriom beztlenowym i krętkom. Wszystkie te antybiotyki są stosowane tylko w postaci zastrzyków w mięśnie, ponieważ kwaśne środowisko żołądka szybko je niszczy.
Penicylina benzylowa w postaci soli sodowych i potasowych należy do naturalnych krótko działających antybiotyków. Jego działanie zatrzymuje się po 3-4 godzinach, więc często trzeba powtarzać zastrzyki.
Próbując wyeliminować tę wadę, farmaceuci stworzyli naturalne antybiotyki o przedłużonym działaniu: benzylinę i benzylopenicylinę nowokainową. Leki te nazywane są „formami depot”, ponieważ po wprowadzeniu do mięśnia tworzą w nim „depot”, z którego lek jest powoli wchłaniany do organizmu.
Przykłady leków: sól benzylopenicyliny (sód, potas lub prokaina), bicyklina-1, bicylina-3, bicylina-5.
Półsyntetyczne antybiotyki z grupy penicylin
Kilka dekad po otrzymaniu penicyliny farmaceuci byli w stanie wyizolować główny składnik aktywny i rozpoczął się proces modyfikacji. Po poprawie większość leków nabrała odporności na kwaśne środowisko żołądka, a półsyntetyczne penicyliny zaczęły być wytwarzane w tabletkach.
Izoksazol penicyliny są lekami skutecznymi przeciwko gronkowcom. Ci ostatni nauczyli się wytwarzać enzym niszczący benzylopenicylinę, a preparaty z tej grupy uniemożliwiają im wytwarzanie enzymu. Ale dla poprawy, którą musisz zapłacić - leki tego typu są gorsze wchłaniane w organizmie i mają mniejsze spektrum działania w porównaniu z naturalnymi penicylinami. Przykłady leków: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopenicyliny są lekami o szerokim spektrum działania. Stracić moc penicyliny benzylowej w walce z bakteriami Gram-dodatnimi, ale obejmować większy zakres zakażeń. W porównaniu z innymi lekami pozostają dłużej w ciele i lepiej penetrują pewne bariery ciała. Przykłady leków: Ampicylina, Amoksycylina. Często możesz znaleźć Ampioksa - Ampicillin + Oxacillin.
Karboksypenicyliny i ureidopenicyliny są antybiotykami skutecznymi przeciwko Pseudomonas aeruginosa. W tej chwili praktycznie nie są używane, ponieważ infekcje szybko stają się na nie odporne. Czasami można spotkać się z nimi w ramach kompleksowego leczenia.
Przykłady leków: Ticarcillin, Piperacillin
Antybiotyki penicylinowe
Antybiotyki penicylinowe charakteryzują się niską toksycznością, rozszerzonym spektrum działania. Antybiotyki penicylinowe mają działanie bakteriobójcze na większość szczepów Gram-dodatnich bakterii Gram-ujemnych, pałeczek Pseudomonas.
Seria penicylin
Wpływ leków z listy antybiotyków penicylinowych zależy od ich zdolności do spowodowania śmierci patogennej mikroflory. Penicyliny działają bakteriobójczo, oddziałując z enzymami bakteryjnymi, zakłócając syntezę ściany bakteryjnej.
Cele dla penicylin to hodowla komórek bakteryjnych. Dla ludzi antybiotyki penicylinowe są bezpieczne, ponieważ błony komórek ludzkich nie zawierają peptydoglikanu bakteryjnego.
Klasyfikacja
Zgodnie z metodą produkcji i właściwościami istnieją dwie główne grupy antybiotyków penicylinowych:
- naturalny - odkryty w 1928 r. przez Fleminga;
- półsyntetyczny - stworzony po raz pierwszy w 1957 roku, kiedy wyizolowano aktywny rdzeń antybiotyku 6-AIC.
Szereg naturalnych penicylin pochodzących z mikrogrybu Penicillum nie jest oporny na bakteryjne enzymy penicylinazowe. Z tego powodu spektrum aktywności serii naturalnych penicylin jest zawężone w porównaniu z grupą leków półsyntetycznych.
Klasyfikacja penicyliny:
- naturalny;
- fenoksymetylopenicylina - Osp i analogi;
- benzatyna benzylopenicylina - Retarpen;
- penicylina benzylowa - penicylina prokainowa;
- półsyntetyczny;
- aminopenicyliny - amoksycyliny, ampicyliny;
- antystaphylococcus;
- anty-pseudomonas;
- karboksypenicyliny;
- ureidopenitsillin;
- chroniony inhibitorem;
- połączone.
Pod wpływem powszechnego stosowania antybiotyków bakterie nauczyły się wytwarzać enzymy beta-laktamazowe, które niszczą penicyliny w żołądku.
Aby przezwyciężyć zdolność bakterii wytwarzających beta-laktamazy do niszczenia antybiotyków, stworzyli kombinację środków chronionych przed inhibitorami.
Widmo działania
Naturalne penicyliny są aktywne przeciwko bakteriom:
- Gram-dodatnie - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
- Gram-ujemne - meningokoki, gonokoki, Haemophilus ducreyi - powodujące miękką chancre, Pasteurella multocida - powodujące pasturelozę;
- beztlenowce - Clostridia, Fusobacteria, Actinomycetes;
- krętek - leptospira, borrelia, blade krętki.
Spektrum działania półsyntetycznych penicylin jest szersze niż w przypadku naturalnych.
Półsyntetyczne grupy antybiotyków z listy serii penicylin są klasyfikowane według spektrum działania, jak:
- nie jest aktywny dla pseudomonas aeruginosa;
- leki przeciw pestycydom.
Wskazania
Jako leki pierwszego rzutu w leczeniu zakażeń bakteryjnych stosuje się antybiotyki z serii penicylin w leczeniu:
- choroby układu oddechowego - zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli;
- Choroby laryngologiczne - zapalenie ucha, zapalenie migdałków, zapalenie migdałków gardłowych, szkarłatna;
- choroby układu moczowego - zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek
- rzeżączka, kiła;
- infekcje skóry;
- zapalenie kości i szpiku;
- noworodki noworodki;
- zmiany bakteryjne błon śluzowych, tkanki łącznej;
- leptospiroza, promienica;
- zapalenie opon mózgowych.
Naturalne penicyliny
Naturalne benzylopenicyliny są niszczone przez beta-laktamazy i sok żołądkowy. Preparaty z tej grupy są produkowane jako leki do wstrzykiwań:
- przedłużone działanie - analogi o nazwach Bicillins ponumerowanych 1 i 5, sól nowokainy benzylopenicyliny;
- krótko działające sole sodowe, potasowe benzylopenicyliny.
Przedłużone wydzielanie do krwi podczas podawania domięśniowo depot postaci penicylin, które są powoli uwalniane z mięśni do krwi po wstrzyknięciu:
- Bicelliny 1 i 5 - są wyznaczane 1 raz dziennie;
- Sól nowokainowa penicyliny benzylowej - 2 - 3 p. / Dzień.
Aminopenicyliny
Antybiotyki z listy aminopenicylin są skuteczne przeciwko większości zakażeń wywołanych przez bakterie Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus i inne nazwy, głównie bakterie Gram-ujemne.
Lista antybiotyków aminopenicylin z serii penicylin obejmuje leki:
- seria ampicylin;
- Trihydrat ampicyliny;
- Ampicylina;
- amoksycylina;
- Flemoxine Solutab;
- Ospamox;
- Amosin;
- Ecobol.
Aktywność antybiotyków z listy ampicylin i amoksycylin, widma działania leków z tych grup penicylin są podobne.
Antybiotyki z ampicyliną mają słabszy wpływ na pneumokoki, jednak aktywność Ampicyliny i jej analogów o nazwach Ampicillin Akos, Ampicillin Trihydrate jest wyższa w stosunku do Shigella.
Antybiotyki grupy są przepisywane:
- ampicyliny - wewnątrz tabletek i zastrzyków w / m, in / in;
- Amoksycyliny - do podawania doustnego.
Amoksycylina jest skuteczna przeciwko Pseudomonas aeruginosa, ale niektórzy członkowie grupy są niszczeni przez penicylinazy bakteryjne. Penicyliny z grupy antybiotyków ampicylinowych są oporne na enzymy penicylinazowe.
Penicyliny antystaphylococcus
Grupa penicylin przeciw gronkowcom obejmuje antybiotyki o nazwach:
Leki są odporne na penicylinazy gronkowcowe, które niszczą inne antybiotyki penicylinowe. Najbardziej znanym z tej grupy jest antyacetylokokowy lek Oxacillin.
Penicyliny o działaniu przeciwzmarszczkowym
Antybiotyki z tej grupy mają duże spektrum działania niż aminopenicyliny, są skuteczne przeciwko Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), co powoduje ciężkie zapalenie pęcherza, ropne zapalenie migdałków i infekcje skóry.
Grupa penicylin przeciw panicilli obejmuje:
- karboksypenicyliny - leki;
- Carbecine;
- Pyopen;
- Disodowa karbenicylina;
- Timentyna;
- grupa ureidopenicylin;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- pikillina piperacyliny.
Karbenicylina jest dostępna tylko w postaci proszku dla / m, w / w zastrzyku. Antybiotyki z tej grupy są przepisywane dorosłym.
Timentyna jest przepisywana w ciężkich zakażeniach układu moczowo-płciowego, oddechowego. Azlotsylina i jej analogi są przepisywane w zastrzykach z ropnymi stanami septycznymi:
- zapalenie otrzewnej;
- septyczne zapalenie wsierdzia;
- sepsa;
- ropień płuc;
- ciężkie zakażenia dróg moczowych.
Piperacylina jest przepisywana głównie w zakażeniach Klebsiella.
Inhibitorowe, połączone środki
Penicyliny chronione przed inhibitorami to połączone leki, w tym antybiotyk i substancja blokująca aktywność bakteryjnej beta-laktamazy.
Jako inhibitory beta-laktamazy, których jest około 500 gatunków, należą:
- kwas klawulanowy;
- tazobaktam;
- sulbaktam.
Do leczenia infekcji dróg oddechowych, dróg moczowych stosuje się głównie antybiotyki zabezpieczone penicyliną o następujących nazwach:
- amoksycylina + klawunat;
- Augmentin;
- Amoxiclav;
- Amoksyl;
- ampicylina + sulbaktam - Unazin.
Od infekcji występujących na tle osłabionej odporności, przepisz:
- tikarcylina + klawunian - timentyna;
- piperacylina + tazobaktam - Tazotsin.
Połączone leki o działaniu przeciwbakteryjnym obejmują środek przeciwbakteryjny Ampioks i jego analog Ampiox sodu, w tym ampicylinę + oksacylinę.
Ampioks jest dostępny w postaci tabletek i postaci proszku do wstrzykiwań. Ampioks jest stosowany w leczeniu dzieci i dorosłych z powodu ciężkiej sepsy, septycznego zapalenia wsierdzia, zakażenia poporodowego.
Penicyliny dla dorosłych
Lista półsyntetycznych penicylin, które są szeroko stosowane w bólach gardła, zapaleniu ucha, zapaleniu gardła, zapaleniu zatok, zapaleniu płuc, obejmuje leki w pigułkach i zastrzykach:
- Hikontsil;
- Ospamox;
- Amoxiclav;
- Amoxicar;
- Ampicylina;
- Augmentin;
- Flemoxine Solutab;
- Amoxiclav;
- Piperacylina;
- Ticarcillin;
W przypadku ropnego, przewlekłego odmiedniczkowego zapalenia nerek, bakteryjnego zapalenia pęcherza moczowego, zapalenia cewki moczowej, zapalenia błony śluzowej macicy, zapalenia jajowodu, przepisuje się penicyliny kobietom:
- Augmentin;
- Amoxiclav;
- Ampicylina + sulbaktam;
- Medoclav;
- Piperacylina + tazobaktam;
- Tikarcylina z klawulanianem.
Penicyliny nie są stosowane przeciwko zapaleniu gruczołu krokowego, ponieważ nie wnikają do tkanki gruczołu krokowego.
Jeśli pacjent jest uczulony na penicyliny, pokrzywka i wstrząs anafilaktyczny są możliwe w przypadku leczenia cefalosporynami.
Aby uniknąć reakcji alergicznej, na antybiotyki makrolidowe przepisywane są alergie na antybiotyki beta-laktamowe, którymi są penicyliny i cefalosporyny.
Zaostrzenie przewlekłego odmiedniczkowego zapalenia nerek u kobiet w ciąży leczyć:
- Ampicylina;
- Amoksycylina + klawulanian;
- Tikarcylina + klawulanian;
- Oksacylina - z zakażeniem gronkowcowym.
Lista antybiotyków nie penicylinowych, które lekarz może przepisać z powodu bólu gardła, zapalenia oskrzeli lub zapalenia płuc podczas ciąży, obejmuje leki:
Penicyliny do leczenia dzieci
Penicyliny są niskotoksycznymi antybiotykami, dlatego często są przepisywane dzieciom z chorobami zakaźnymi.
W leczeniu dzieci pierwszeństwo mają penicyliny chronione przed inhibitorami przeznaczone do spożycia.
Antybiotyki penicylinowe do leczenia dzieci obejmują amoksycylinę i jej analogi, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin i Flemoklav Solyutab.
Stosowana w leczeniu dzieci i form antybiotyku Solutab nie z serii penicylin, lista zawiera analogi o nazwach:
- Vilprafen Solutab;
- Unidox Solutab.
Leki w postaci dyspergowalnych tabletek solutab działają nie mniej skutecznie niż zastrzyki i powodują mniej dziecinny żal i łzy podczas procesu leczenia. Przeczytaj o antybiotykach w postaci dyspergowalnych tabletek musujących na stronie „Antybiotyk Solyutab”.
Od urodzenia lek Ospamox i szereg jego analogów, wytwarzanych w rozpuszczalnych tabletkach, granulkach i proszku do sporządzania zawiesiny, stosuje się w leczeniu dzieci. Wyznaczenie dawki powoduje, że lekarz opiera się na wieku i wadze dziecka.
U dzieci penicyliny mogą gromadzić się w organizmie z powodu niedojrzałości układu moczowego lub choroby nerek. Zwiększone stężenie antybiotyku we krwi działa toksycznie na komórki nerwowe, co objawia się drgawkami.
Gdy pojawią się te objawy, leczenie zostaje przerwane, a antybiotyk z serii penicylin jest zastępowany przez dziecko z innej grupy.
Przeciwwskazania, skutki uboczne penicylin
Przeciwwskazania do stosowania penicyliny obejmują alergie na penicyliny i cefalosporyny. Jeśli w trakcie leczenia pojawi się wysypka, świąd, należy przerwać przyjmowanie leków i skonsultować się z lekarzem.
Alergie na penicyliny mogą objawiać się obrzękiem naczynioruchowym, anafilaksją.
Lista działań niepożądanych w penicylinach jest niewielka. Główną negatywną manifestacją jest tłumienie korzystnej mikroflory jelitowej.
Biegunka, kandydoza, wysypka skórna - to główne skutki uboczne stosowania penicyliny. Rzadziej skutki uboczne tej serii leków objawiają się:
- nudności, wymioty;
- ból głowy;
- rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego;
- obrzęk.
Stosowanie niektórych grup penicylin - benzylopenicylin, karbenicylin, może powodować zaburzenia równowagi elektrolitowej z początkiem hiperkaliemii lub hipernatremii, co zwiększa ryzyko zawału serca, wysokiego ciśnienia krwi.
Szersza lista niepożądanych reakcji w oksacylinie i analogach:
- zaburzenie leukocytów - niska hemoglobina, zmniejszone neutrofile;
- z nerek u dzieci - pojawienie się krwi w moczu;
- gorączka, wymioty, nudności.
Aby zapobiec rozwojowi działań niepożądanych, należy postępować zgodnie z instrukcjami użycia, przyjmować lek w dawce zaleconej przez lekarza.
Więcej informacji na temat każdej grupy antybiotyków penicylinowych można znaleźć w rubryce „Preparaty”.
Lista i krótkie instrukcje dotyczące antybiotyków związanych z preparatami penicylinowymi
Antybiotyki to substancje wytwarzane przez mikroorganizmy lub syntetyzowane przy użyciu technologii medycznych z surowców naturalnych. Leki te są stosowane do tłumienia wzrostu i rozwoju kolonii czynników chorobotwórczych, które dostały się do organizmu ludzkiego.
Antybiotyki z grupy penicylin są pierwszymi lekami ze wskazanej dziedziny, które były stosowane w praktyce klinicznej. I pomimo upływu prawie 100 lat od ich odkrycia, a lista środków przeciwdrobnoustrojowych została uzupełniona cefalosporyną, fluorochinolem i innymi lekami, związki typu penicyliny są nadal głównymi lekami przeciwbakteryjnymi do powstrzymania ogromnej listy chorób zakaźnych.
Trochę historii
Odkrycie penicyliny nastąpiło całkiem przypadkowo: w 1928 roku naukowiec Alexander Fleming, który pracował w jednym z londyńskich szpitali, odkrył pleśń wyhodowaną na pożywce, która była w stanie zniszczyć kolonie gronkowców.
Aktywny składnik mikroskopijnego grzyba nitkowatego pleśni Penicillium notatum badacza zwanego penicyliną. Po 12 latach pierwszy antybiotyk został wyizolowany w czystej postaci, aw 1942 r. Radziecki mikrobiolog Zinaida Yermoljewa otrzymał lek z innego rodzaju grzyba, Penicillium crustosum.
Od drugiej połowy XX wieku dostępna była nieograniczona ilość penicyliny G (lub penicyliny benzylowej) do zwalczania różnych chorób.
Zasada działania
Opisana substancja czynna działa na patogeny bakteriobójcze i bakteriostatyczne. Mechanizm bakteriobójczego schematu leków, które są zawarte w typie penicyliny (rzędzie), wiąże się z uszkodzeniem ścian komórkowych (naruszeniem integralności struktury) czynników zakaźnych, co prowadzi do śmierci mikroorganizmów.
Bakteriostatyczna zasada działania na patogeny charakteryzuje się czasowym tłumieniem zdolności patogenów do reprodukcji.
Rodzaj ekspozycji na lek jest wybierany na podstawie ciężkości choroby.
Większość penicylin w małych dawkach wpływa na bakteriostatyczne drobnoustroje. Wraz ze wzrostem liczby stosowanych leków efekt zmienia się na bakteriobójczy. Określona dawka leku z grupy penicylin może być wybrana tylko przez lekarza, antybiotyki nie mogą być stosowane same w leczeniu.
Systematyzacja narkotyków
Oprócz penicyliny benzylowej (i jej różnych soli, sodu, potasu), naturalne penicyliny obejmują również:
- Penicylina benzylowa prokaina;
- Fenoksymetylopenicylina;
- Benzylina, benzylopenicylina.
Podstawowe zasady klasyfikacji półsyntetycznych gatunków penicylin wymieniono poniżej.
- izoksazolilopenicyliny (oksacylina, Nafcylina);
- amino-penicyliny (Amoksycylina, Ampicylina);
- aminodipenicyliny (w Federacji Rosyjskiej nie zarejestrowano żadnych leków);
- karboksy-penicyliny (karbenicylina);
- ureido-penicyliny (piperacylina, azlocylina);
- penicyliny chronione inhibitorami (Piperacylina w połączeniu z tazobaktamem, Ticarcillin w połączeniu z klawulanianem, Ampicylina w kompleksie z sulbaktamem).
Krótki opis naturalnych leków
Naturalne (naturalne) penicyliny są lekami o wąskim spektrum działania na mikroorganizmy. Ze względu na długotrwałe (i często niekontrolowane) ich zastosowanie medyczne większość patogenów zdołała uzyskać odporność na tego rodzaju antybiotyki.
Obecnie bicilina i benzylopenicylina są najczęściej stosowanymi lekami w leczeniu chorób, które odznaczają się wystarczającą skutecznością przeciwko niektórym czynnikom beztlenowym, krętkom, wielu ziarniakom i patogenom Gram-dodatnim.
Bakterie Gram-ujemne H.ducreyi, P. multocida, Neisseria spp., Podobnie jak listeria, odmiany corynebacteria (w szczególności C.diphtheriae) pozostają wrażliwe na naturalne antybiotyki.
Metoda stosowania leków w celu zapobiegania rozwojowi tych patogenów - wstrzyknięcie.
Według ekspertów naturalne penicyliny mają jedną poważną wadę: są niszczone pod wpływem beta-laktamaz (enzymów wytwarzanych przez niektóre mikroorganizmy). Dlatego naturalne antybiotyki należące do grupy penicylin nie są stosowane w leczeniu dolegliwości wywołanych zakażeniami gronkowcowymi.
Opis syntetycznych rodzajów leków
Szereg półsyntetycznych leków zawartych w serii antybiotyków penicylinowych i połączonych w grupie aminodipenicyliny nie jest zarejestrowanych w naszym kraju. Atsidotsillin, Amdinotsillin, Bakamdinotsillin są lekami o wąskim spektrum działania i są skuteczne przeciwko Gram-ujemnym enterobakteriom.
Pozostałe zsyntetyzowane grupy leków są szeroko stosowane w instytucjach medycznych w Rosji i wymagają bardziej szczegółowego rozpatrzenia.
Leki antystaphylococcus (stabilne penicyliny)
Inną nazwą tej grupy antybiotyków są penicyliny izoksazolilowe. Najczęściej lek Oxacillin jest stosowany w terapii. Podgatunek zawiera kilka innych leków (w szczególności Nafcillin, Dicloksacillin, Methicillin), stosowanych niezwykle rzadko ze względu na ich wysoką toksyczność.
Spektrum działania na patogeny Oxacillin jest podobne do leków, które są częścią naturalnej serii penicylin, ale nieco gorsze od nich w poziomie aktywności (w szczególności, jest mniej skuteczne przeciwko drobnoustrojom wrażliwym na działanie penicyliny benzylowej).
Główna różnica między lekami z innych penicylin - oporność na beta-laktamazę, która wytwarza gronkowce. Praktyczne zastosowanie oksycyliny znajduje się w walce ze szczepami tego mikroorganizmu, który jest czynnikiem wywołującym zakażenia pozaszpitalne.
Aminopenicyliny
Ta grupa półsyntetycznych penicylin charakteryzuje się szerokim zakresem działania na patogeny. Rodzicem aminopenicylin jest ampicylina. W wielu parametrach jest lepszy od oksycyliny, ale gorszy od penicyliny benzylowej.
Najbliżej tego leku jest amoksycylina.
Ponieważ ci członkowie grupy są podatni na szkodliwe działanie beta-laktamazy, leki chronione przed działaniem enzymów czynników zakaźnych przez inhibitory (na przykład Amoksycylina w połączeniu z kwasem klawuanowym, Ampicylina w połączeniu z sulbaktamem) zostały wprowadzone do praktyki medycznej.
Ekspansja spektrum przeciwbakteryjnego aminopenicylin chronionych inhibitorami wystąpiła z powodu manifestacji ich aktywności w stosunku do:
- Bakterie Gram-ujemne (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
- gonococcus;
- gronkowiec;
- gatunki beztlenowe B. fragilis.
Na wzrost i rozwój mikroorganizmów, których oporność na antybiotyki typu penicylinowego nie jest związana z wytwarzaniem beta-laktamazy, nie mają wpływu aminopenicyliny chronione inhibitorami.
Ureidopenitsillin and carboxypenicillins
Przedstawiciele tych grup - antybiotyki półsyntetyczne na bazie penicyliny dla osób zabijających Pus unyazolitis; Lista tych leków jest dość szeroka, ale we współczesnej medycynie są one rzadko stosowane (patogeny tracą na nie wrażliwość w krótkim czasie).
Leki karbenypenicyliny z gatunku karbenicyliny, tikarcyliny (ta ostatnia nie jest zarejestrowana na terytorium Federacji Rosyjskiej) zapobiegają rozwojowi kolonii bakterii Gram-dodatnich i mikroorganizmów z rodziny P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.
Najskuteczniejszym środkiem z grupy ureidopenicylin jest piperacylina; zajmuje się zwalczaniem chorób wywoływanych przez Klebsiella spp.
Opisane antybiotyki, jak również naturalne penicyliny, podlegają negatywnym skutkom beta-laktamazy. Rozwiązanie problemu stwierdzono w syntezie zasadniczo nowych środków przeciwdrobnoustrojowych, w których oprócz wymienionych już substancji czynnych wprowadzono inhibitory.
Chroniona przez inhibitory ureidopenitsillin, karboksypenicyliny mają szeroki zakres działania na większość znanych patogenów.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym antybiotyk, który jest zawarty w serii leków penicylinowych, jest szybko wchłaniany i, przenikając do płynnych ośrodków i tkanek organizmu, zaczyna oddziaływać na kolonie patogenów.
Leki charakteryzują się zdolnością do koncentracji w płynach opłucnowych, osierdziowych, maziowych i żółci. Praktycznie nie przechodź do wewnętrznego środowiska narządów wzroku i likieru prostaty. W mleku matki występują minimalne płaty. W małych ilościach przenikają przez barierę łożyskową.
Jeśli to konieczne (na przykład wykrycie pacjenta z zapaleniem opon mózgowych), stężenia terapeutyczne w płynie mózgowo-rdzeniowym osiąga się przez podawanie dużych dawek leków.
Część penicylin w postaci pigułek jest niszczona pod wpływem enzymów żołądkowo-jelitowych, a zatem obejmuje pozajelitowo.
Główne wskaźniki procesu przenoszenia substancji czynnych z układu trawiennego do krwi powszechnie stosowanych leków (w tabletkach) przedstawiono w tabeli.
Lista wszystkich antybiotyków penicylinowych i bogactwo danych na ich temat
Zwyczajowe leki antybakteryjne dziś niespełna sto lat temu dokonały prawdziwej rewolucji w medycynie. Ludzkość otrzymała potężną broń do walki z infekcjami, wcześniej uważaną za śmiertelną.
Pierwszymi były penicyliny antybiotykowe, które uratowały wiele tysięcy istnień ludzkich podczas II wojny światowej i są aktualne we współczesnej praktyce medycznej. Rozpoczęła się era antybiotykoterapii i dzięki nim uzyskano wszystkie inne leki przeciwbakteryjne.
Antybiotyki penicylinowe: lista leków, krótki opis i analogi
Ta sekcja zawiera pełną listę aktualnie istotnych leków przeciwdrobnoustrojowych. Oprócz właściwości podstawowych związków podano wszystkie nazwy handlowe i analogi.
Podane informacje mają charakter wyłącznie informacyjny i nie stanowią przewodnika po działaniach. Wszystkie wizyty są wykonywane wyłącznie przez lekarza, a terapia jest pod jego kontrolą.
Pomimo niskiej toksyczności penicylin, ich niekontrolowane stosowanie prowadzi do poważnych konsekwencji: powstawania oporności w patogenie i przejścia choroby w postać przewlekłą, trudną do wyleczenia. Z tego powodu większość szczepów bakterii chorobotwórczych jest dziś odporna na ABP pierwszej generacji.
Użycie antybiotykoterapii powinno być dokładnie tym lekiem, który został wyznaczony przez specjalistę. Niezależne próby znalezienia taniego analogu i oszczędzania mogą prowadzić do pogorszenia jakości.
Na przykład dawka substancji czynnej w leku generycznym może się różnić w górę lub w dół, co niekorzystnie wpłynie na przebieg leczenia.
Gdy konieczna jest wymiana leku ze względu na ostry niedobór finansów, konieczne jest zwrócenie się do lekarza, ponieważ tylko specjalista będzie w stanie wybrać najlepszą opcję.
Penicyliny: definicja i właściwości
Ten składnik strukturalny ma decydujące znaczenie w leczeniu bakteryjnych chorób zakaźnych: zapobiega wytwarzaniu przez bakterie specjalnego biopolimeru peptydoglikanu niezbędnego do budowy ściany komórkowej. W rezultacie błona nie może się uformować, a mikroorganizm umiera. Nie ma destrukcyjnego wpływu na komórki ludzkie i zwierzęce z tego powodu, że nie zawierają peptydoglikanu.
Preparaty medyczne oparte na produktach grzybów pleśniowych są szeroko stosowane we wszystkich dziedzinach medycyny ze względu na następujące właściwości:
- Wysoka biodostępność - leki są szybko wchłaniane i rozprzestrzeniają się przez tkanki. Osłabienie bariery krew-mózg podczas zapalenia wyściółki mózgu również przyczynia się do przenikania do płynu mózgowo-rdzeniowego.
- Rozległe spektrum antybakteryjne. W przeciwieństwie do preparatów chemicznych pierwszej generacji, nowoczesne penicyliny są skuteczne przeciwko ogromnej większości bakterii Gram-ujemnych i pozytywnych. Są również odporne na penicylinazę i kwaśne środowisko żołądka.
- Najniższa toksyczność wśród wszystkich PUPZ. Dopuszcza się ich stosowanie nawet w czasie ciąży, a prawidłowy odbiór (zgodnie z zaleceniami lekarza i zgodnie z instrukcją) prawie całkowicie eliminuje rozwój skutków ubocznych.
W procesie badań i eksperymentów uzyskano wiele preparatów medycznych o różnych właściwościach. Na przykład, gdy należy się do wspólnej serii, penicylina i ampicylina nie są takie same. Wszystkie penicyliny ABP są dobrze kompatybilne z większością innych leków. Jeśli chodzi o kompleksową terapię innymi lekami przeciwbakteryjnymi, wspólne stosowanie ze środkami bakteriostatycznymi osłabia skuteczność penicylin.
Klasyfikacja
Dokładne badanie właściwości pierwszego antybiotyku wykazało jego niedoskonałość. Pomimo dość szerokiego spektrum działania przeciwbakteryjnego i niskiej toksyczności, naturalna penicylina okazała się wrażliwa na specjalny niszczący enzym (penicylinazę) wytwarzany przez niektóre bakterie. Ponadto całkowicie stracił swoje właściwości w kwaśnym środowisku żołądka, dlatego był stosowany wyłącznie w postaci zastrzyków. W poszukiwaniu bardziej skutecznych i stabilnych związków stworzono różne leki półsyntetyczne.
Do tej pory antybiotyki penicylinowe, których pełną listę podano poniżej, podzielono na 4 główne grupy.
Biosyntetyczny
Produkowany przez grzyby pleśniowe Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum, benzylopenicylina jest kwasem o strukturze molekularnej. Do celów medycznych łączy się chemicznie z sodem lub potasem, tworząc sole. Otrzymane związki stosuje się do wytwarzania roztworów do iniekcji, które są szybko wchłaniane.
Efekt terapeutyczny obserwuje się w ciągu 10-15 minut po podaniu, ale trwa on nie dłużej niż 4 godziny, co wymaga częstych powtarzanych wstrzyknięć do tkanki mięśniowej (w szczególnych przypadkach sól sodowa może być podawana dożylnie).
Leki te wnikają dobrze do płuc i błon śluzowych oraz do płynów mózgowo-rdzeniowych i maziowych, mięśnia sercowego i kości - w mniejszym stopniu. Jednak w stanach zapalnych opon mózgowo-rdzeniowych zwiększa się przepuszczalność bariery krew-mózg, co umożliwia skuteczne wyleczenie.
Aby przedłużyć działanie leku, naturalna benzylopenicylina łączy się z nowokainą i innymi substancjami. Otrzymane sole (Novocainic, Bitsillin-1, 3 i 5) po wstrzyknięciu domięśniowym tworzą depot leku w miejscu wstrzyknięcia, skąd substancja czynna wnika do krwi w sposób ciągły iz małą prędkością. Ta właściwość pozwala zmniejszyć liczbę wstrzyknięć do 2 razy dziennie, przy jednoczesnym zachowaniu efektu terapeutycznego soli potasu i sodu.
Leki te są stosowane w długotrwałym leczeniu antybiotykami przewlekłego reumatyzmu, kiły, ogniskowej infekcji paciorkowcowej.
Fenoksymetylopenicylina jest inną postacią benzylopenicyliny przeznaczoną do leczenia umiarkowanych chorób zakaźnych. Różni się od opisanej powyżej odporności na kwas chlorowodorowy soku żołądkowego.
Ta jakość pozwala uwolnić lek w postaci tabletek do stosowania doustnego (4 do 6 razy dziennie). Większość patogennych bakterii, z wyjątkiem krętków, jest odporna na biosyntetyczne penicyliny.
Półsyntetyczne antystafilokoki
Naturalna penicylina benzylowa jest nieaktywna w stosunku do szczepów gronkowców wytwarzających penicylinazę (enzym ten niszczy pierścień beta-laktamowy substancji czynnej).
Przez długi czas penicyliny nie stosowano do leczenia zakażenia gronkowcowego, podczas gdy w 1957 r. Na jej podstawie nie syntetyzowano oksacyliny. Hamuje aktywność beta-laktamazy, ale jest nieskuteczny wobec chorób wywołanych przez szczepy wrażliwe na benzylopenicylinę. Ta grupa obejmuje również kloksacylinę, dikloksacylinę, metycylinę i inne, które prawie nie są stosowane we współczesnej praktyce medycznej ze względu na zwiększoną toksyczność.
Antybiotyki z grupy penicylin w tabletkach o szerokim spektrum działania
Obejmuje to dwie podgrupy środków przeciwdrobnoustrojowych przeznaczonych do stosowania doustnego i wykazujących działanie bakteriobójcze przeciwko większości patogennych mikroorganizmów (zarówno gram +, jak i gram-).
Aminopenicyliny
W porównaniu z poprzednimi grupami związki te mają dwie istotne zalety. Po pierwsze, są one aktywne w odniesieniu do szerszego zakresu patogenów, a po drugie, są wytwarzane w postaci tabletek, co znacznie ułatwia stosowanie. Wady obejmują wrażliwość na beta-laktamazę, to znaczy aminopenicyliny (ampicylina i amoksycylina) nie nadają się do leczenia zakażeń gronkowcowych.
Jednak w połączeniu z oksacyliną (Ampioks) stają się odporne.
Leki są dobrze wchłaniane i działają przez długi czas, co zmniejsza częstotliwość ich stosowania do 2-3 razy po 24 godzinach.
Główne wskazania do stosowania to:
Powszechnym działaniem niepożądanym aminopenicylin jest charakterystyczna wysypka niealergiczna, która znika natychmiast po odstawieniu.
Antyseksualny
Reprezentują oddzielną serię antybiotyków penicylinowych, od których nazwa staje się jasna. Aktywność przeciwbakteryjna jest podobna do aminopenicylin (z wyjątkiem pseudomonad) i jest wyraźna w odniesieniu do pałeczki cyjanowej.
W zależności od stopnia efektywności dzielą się na:
- Karboksypenicyliny, których znaczenie kliniczne ostatnio spadło. Karbenicylina, która stała się pierwszą z tej podgrupy, jest również skuteczna przeciwko białkowej oporności na ampicylinę. Obecnie prawie wszystkie szczepy są odporne na karboksypenicyliny.
- Ureidopenicyliny są bardziej skuteczne w stosunku do Pseudomonas aeruginosa, mogą być również przepisywane na stany zapalne wywołane przez Klebsiella. Najbardziej skuteczne są piperacylina i azlocylina, z których tylko ta ostatnia pozostaje istotna w praktyce medycznej.
Do tej pory ogromna większość szczepów Pseudomonas aeruginosa jest odporna na karboksypenicyliny i ureidopenicyliny. Z tego powodu ich znaczenie kliniczne jest ograniczone.
Kombinacja chroniona przed inhibitorami
Antybiotyki z grupy ampicylin, wysoce aktywne w stosunku do większości organizmów powodujących choroby, są niszczone przez bakterie tworzące penicylinę. Ponieważ działanie bakteriobójcze oksacyliny na nie oporne jest znacznie słabsze niż działanie ampicyliny i amoksycyliny, syntetyzowano leki złożone.
W połączeniu z sulbaktamem, klawulanianem i tazobaktamem antybiotyki otrzymują drugi pierścień beta-laktamowy, a zatem odporność na beta-laktamazy. Ponadto inhibitory mają swoje własne działanie przeciwbakteryjne, wzmacniając główny składnik aktywny.
Leki chronione przed inhibitorami skutecznie leczą ciężkie zakażenia szpitalne, których szczepy są oporne na większość leków.
Penicyliny w praktyce medycznej
Szeroki zakres działań i dobra tolerancja pacjentów sprawiły, że penicylina jest najlepszym sposobem leczenia chorób zakaźnych. Na początku ery leków przeciwbakteryjnych, benzylopenicylina i jej sole były lekami z wyboru, ale obecnie większość patogenów jest na nie odporna. Niemniej jednak nowoczesne półsyntetyczne antybiotyki penicylinowe w tabletkach, zastrzykach i innych postaciach dawkowania zajmują jedno z wiodących miejsc w terapii antybiotykowej w różnych dziedzinach medycyny.
Pulmonologia i otolaryngologia
Odkrywca zauważył również szczególną skuteczność penicyliny przeciwko patogenom układu oddechowego, więc lek jest najczęściej stosowany w tej dziedzinie. Prawie wszystkie z nich mają szkodliwy wpływ na bakterie powodujące zapalenie zatok, zapalenie opon mózgowych, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc i inne choroby dolnych i górnych dróg oddechowych.
Środki chronione przed inhibitorami leczą nawet szczególnie niebezpieczne i uporczywe zakażenia szpitalne.
Wenerologia
Krętki są jednym z niewielu mikroorganizmów, które zachowały wrażliwość na benzylopenicylinę i jej pochodne. Penicyliny benzylowe są również skuteczne w odniesieniu do gonokoków, co umożliwia skuteczne leczenie kiły i rzeżączki przy minimalnym negatywnym wpływie na ciało pacjenta.
Gastroenterologia
Zapalenia jelit wywołane przez patogenną mikroflorę dobrze reagują na leczenie lekami kwasoodpornymi.
Szczególnie ważne są aminopenicyliny, które są częścią złożonej eradykacji Helicobacter.
Ginekologia
W praktyce położniczej i ginekologicznej wiele preparatów penicylinowych z listy stosuje się zarówno do leczenia infekcji bakteryjnych kobiecego układu rozrodczego, jak i do zapobiegania infekcji noworodka.
Okulistyka
Tutaj antybiotyki penicylinowe zajmują również godne miejsce: zapalenie rogówki, ropnie, gonokokowe zapalenie spojówek i inne choroby oczu leczy się kroplami do oczu, maściami i roztworami do wstrzykiwań.
Urologia
Choroby układu moczowego, mające pochodzenie bakteryjne, dobrze reagują na leczenie tylko lekami chronionymi przed inhibitorami. Pozostałe podgrupy są nieskuteczne, ponieważ szczepy patogenów są na nie bardzo odporne.
Penicyliny są stosowane w prawie wszystkich dziedzinach medycyny do zapalenia wywołanego przez patogenne mikroorganizmy, a nie tylko do leczenia. Na przykład w praktyce chirurgicznej są oni wyznaczeni do zapobiegania powikłaniom pooperacyjnym.
Cechy terapii
Leczenie lekami przeciwbakteryjnymi w ogóle, a zwłaszcza penicylinami, należy wykonywać wyłącznie na receptę.
Pomimo minimalnej toksyczności samego leku, jego niewłaściwe użycie poważnie uszkadza organizm. Aby antybiotykoterapia doprowadziła do wyzdrowienia, należy postępować zgodnie z zaleceniami medycznymi i znać cechy leku.
Wskazania
Zakres penicyliny i różnych preparatów opartych na niej w medycynie wynika z aktywności substancji w odniesieniu do określonych patogenów. Działanie bakteriostatyczne i bakteriobójcze objawia się w odniesieniu do:
- Bakterie Gram-dodatnie - gonokoki i meningokoki;
- Gram-ujemne - różne gronkowce, paciorkowce i pneumokoki, błonica, pseudomonas i pałeczki wąglika, proteus;
- Actinomycetes i krętki.
Niska toksyczność i szerokie spektrum działania sprawia, że grupy antybiotyków penicylinowych optymalnego leczenia zapalenia gardła, zapalenie płuc (oba centralny i płata), szkarlatyna, błonica, zapalenie opon mózgowych, zatrucie krwi, posocznica, zapalenie opłucnej Pius, zapalenie szpiku zarówno ostrych jak i przewlekłych postaci, bakteryjne zapalenie wsierdzia, różne ropne zakażenia skóry, błon śluzowych i tkanek miękkich, róży, wąglika, rzeżączki, promienicy, kiły, choroby, a także chorób oczu i chorób laryngologicznych.
Przeciwwskazania
Wśród ścisłych przeciwwskazań jest tylko indywidualna nietolerancja na benzylopenicylinę i inne leki w tej grupie. Niedopuszczalne jest również podawanie leków endolyumbalnoe (wstrzyknięcie do rdzenia kręgowego) pacjentom ze zdiagnozowaną padaczką.
Podczas ciąży antybiotykoterapię preparatami penicylinowymi należy traktować ze szczególną ostrożnością. Pomimo faktu, że mają minimalne działanie teratogenne, konieczne jest przepisywanie tabletek i zastrzyków tylko w razie pilnej potrzeby, oceniając stopień ryzyka dla płodu i najbardziej ciąży.
Ponieważ penicylina i jej pochodne swobodnie przenikają z krwiobiegu do mleka matki, wskazane jest, aby odmówić karmienia piersią podczas terapii. Lek może wywołać ciężką reakcję alergiczną u niemowląt, nawet przy pierwszym użyciu. Aby laktacja nie ustała, mleko należy regularnie dekantować.
Efekty uboczne
Wśród innych środków przeciwbakteryjnych penicyliny wyróżniają się niską toksycznością.
Niepożądane skutki spożycia obejmują:
- Reakcje alergiczne. Najczęściej objawia się wysypką skórną, świądem, pokrzywką, gorączką i obrzękiem. Niezwykle rzadko w ciężkich przypadkach możliwy jest wstrząs anafilaktyczny, wymagający natychmiastowego podania antidotum (adrenaliny).
- Dysbakterioza. Nierównowaga naturalnej mikroflory prowadzi do zaburzeń trawienia (wzdęcia, wzdęcia, zaparcia, biegunka, ból brzucha) i rozwoju kandydozy. W tym drugim przypadku dotyczy to błon śluzowych jamy ustnej (u dzieci) lub pochwy.
- Reakcje neurotoksyczne. Negatywny wpływ penicyliny na ośrodkowy układ nerwowy objawia się zwiększoną pobudliwością odruchową, nudnościami i kneblowaniem, skurczami, a czasami śpiączką.
Aby zapobiec rozwojowi dysbakteriozy i uniknąć alergii, pomożesz w odpowiednim czasie medycznemu wsparciu organizmu. Wskazane jest łączenie antybiotykoterapii z użyciem pre- i probiotyków, a także odczulaczy (jeśli wrażliwość wzrasta).
Antybiotyki penicylinowe dla dzieci: cechy stosowania
Pigułki i zastrzyki dla dzieci należy przepisywać ostrożnie, biorąc pod uwagę możliwą negatywną reakcję, a wybór konkretnego leku podchodził do niego celowo.
W pierwszych latach życia penicylina benzylowa jest stosowana w przypadku posocznicy, zapalenia płuc, zapalenia opon mózgowych, zapalenia ucha. W leczeniu zakażeń układu oddechowego, bólów gardła, zapalenia oskrzeli i zapalenia zatok, najbezpieczniejsze antybiotyki są wybierane z listy: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.
Ciało dziecka jest znacznie bardziej wrażliwe na narkotyki niż dorosły. Dlatego należy dokładnie monitorować stan dziecka (penicylina jest eliminowana powoli, gromadząc się, może powodować drgawki), a także podejmować środki zapobiegawcze. Te ostatnie obejmują stosowanie pre- i probiotyków w celu ochrony mikroflory jelitowej, diety i pełnego wzmocnienia układu odpornościowego.
Informacje historyczne
Odkrycie, które dokonało prawdziwej rewolucji medycznej na początku XX wieku, zostało dokonane przez przypadek. Trzeba powiedzieć, że antybakteryjne właściwości grzybów pleśniowych zostały zauważone przez ludzi w głębokiej starożytności.
Alexander Fleming - odkrywca penicyliny
Egipcjanie, na przykład nawet 2500 lat temu, leczyli zapalne rany kompresami spleśniałego chleba, ale naukowcy zajęli się teoretyczną stroną tego pytania dopiero w XIX wieku. Europejscy i rosyjscy naukowcy i lekarze, badając antybiotykę (zdolność niektórych mikroorganizmów do niszczenia innych), próbowali czerpać z niej praktyczne korzyści.
Alexander Fleming, brytyjski mikrobiolog, który 28 września, 28 września, znalazł pleśń na płytkach Petriego z koloniami, udało się. Jej spory, które spadły na uprawy z powodu zaniedbania pracowników laboratoryjnych, wykiełkowały i zniszczyły bakterie chorobotwórcze. Zainteresowany Fleming dokładnie przestudiował to zjawisko i wyizolował substancję bakteriobójczą zwaną penicyliną. Przez wiele lat odkrywca pracował nad chemicznie czystym, trwałym związkiem odpowiednim do leczenia ludzi, ale inni go wymyślili.
W 1941 roku Ernst Chain i Howard Florey byli w stanie usunąć zanieczyszczenia z penicyliny i przeprowadzili badania kliniczne z Flemingiem. Wyniki były tak skuteczne, że w 43 roku USA zorganizowały masową produkcję leku, który uratował wiele setek tysięcy ludzi nawet podczas wojny. Zalety Fleminga, Cheneya i Flory przed ludzkością zostały ocenione w 1945 roku: odkrywca i twórcy stali się laureatami Nagrody Nobla.
Następnie początkowy preparat chemiczny był stale ulepszany. W ten sposób pojawiły się nowoczesne penicyliny, odporne na kwaśne środowisko żołądka, odporne na penicylinazę i bardziej skuteczne.
Na naszej stronie możesz zapoznać się z większością grup antybiotyków, kompletnymi listami leków, klasyfikacjami, historią i innymi ważnymi informacjami. Aby to zrobić, utwórz sekcję „Klasyfikacja” w górnym menu witryny.
Antybiotyki penicylinowe - lista leków z instrukcjami, wskazaniami i ceną
Penicyliny odkryto na początku XX wieku, ale nauki medyczne stale poprawiały swoje właściwości. W ten sposób nowoczesne leki stały się odporne na wcześniejszą dezaktywację penicylinazy i stały się odporne na kwaśne środowisko żołądkowe.
Klasyfikacja penicyliny
Grupa antybiotyków wytwarzanych przez pleśnie z rodzaju Penicillium nazywana jest penicylinami. Są aktywne wobec większości gram-dodatnich, niektórych gram-ujemnych drobnoustrojów, gonokoków, krętków, meningokoków. Penicyliny są dużą grupą antybiotyków beta-laktamowych. Są podzielone na naturalne i półsyntetyczne, mają ogólne właściwości niskiej toksyczności, szeroki zakres dawek.
- Naturalne (benzylopenicyliny, bicyliny, fenoksymetylopenicylina).
- Izoksazolpenicyliny (oksacylina, flukloksacylina).
- Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
- Aminopenicyliny (ampicylina, amoksycylina, piwampicylina).
- Karboksypenicyliny (karbenicylina, karindacylina, tikarcylina).
- Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).
Według źródła, spektrum i kombinacji z beta-laktamazami, antybiotyki dzielą się na:
- Naturalny: penicylina benzylowa, fenoksymetylopenicylina.
- Antistaphylococcus: oxacillin.
- Extended Spectrum (aminopenicillins): ampicylina, amoksycylina.
- Aktywny wobec Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboksypenicyliny (tikarcylina), ureidopenicyliny (azlocylina, piperacylina).
- W połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy (chronionymi przed inhibitorami): w połączeniu z klawatoatem amoksycyliną, tikarcyliną, ampicyliną / sulbaktamem.
Bitsillin, Benzatin, Penicillin, Ekobol
Paciorkowce, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes
Oxacillin, Ticarcillin, Meticillin, Metzyllam, Nafcillin
Enterobacteria, hemophilus bacillus, krętki
Z rozszerzonym spektrum działania (anty-ropne)
Amoksycylina, Augmentin, trihydrat ampicyliny
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Z szerokim spektrum antybakteryjnym
Karbenicylina, azlocilina, piperacylina, azytromycyna
Preparaty o nazwie penicylina
Grzyby są domeną żywych organizmów. Grzyby są różne: niektóre z nich wchodzą w naszą dietę, niektóre powodują choroby skóry, inne są tak trujące, że mogą prowadzić do śmierci. Ale grzyby Penicillium ratują miliony istnień ludzkich przed bakteriami chorobotwórczymi.
Antybiotyki na bazie penicyliny oparte na tej formie (pleśń jest również grzybem) są nadal stosowane w medycynie.
W latach 30. ubiegłego wieku Alexander Fleming przeprowadził eksperymenty z gronkowcami. Badał zakażenia bakteryjne. Dorastając w grupie tych patogenów w pożywce, naukowiec zauważył, że w kubku znajdują się obszary, w których nie ma żywych bakterii. Dochodzenie ujawniło, że winę za te miejsca ponosi zwykła zielona pleśń, która lubi osiedlać się na czerstwy chleb. Pleśń nazywała się Penicillium i, jak się okazało, wytworzyła substancję, która zabija gronkowca.
Fleming głębiej przestudiował pytanie i wkrótce zidentyfikował czystą penicylinę, która stała się pierwszym antybiotykiem na świecie. Zasada działania leku jest następująca: gdy komórka bakterii dzieli się, każda połowa odtwarza błonę komórkową za pomocą specjalnego pierwiastka chemicznego, peptydoglikanu. Penicylina blokuje tworzenie się tego pierwiastka, a komórka bakteryjna po prostu „rozwiązuje się” w środowisku.
Ale wkrótce pojawiły się trudności. Komórki bakterii nauczyły się opierać lekowi - zaczęły wytwarzać enzym zwany „beta-laktamazą”, który rozkłada beta-laktamy (podstawę penicyliny).
W ciągu następnych 10 lat nastąpiła niewidzialna wojna między patogenami niszczącymi penicylinę, a naukowcami, ta modyfikacja penicyliny. W ten sposób narodziło się wiele modyfikacji penicyliny, które teraz tworzą całą serię antybiotyków penicylinowych.
Lek w dowolnej postaci szybko rozprzestrzenia się w całym ciele, penetrując prawie wszystkie jego części. Wyjątki: płyn mózgowo-rdzeniowy, gruczoł krokowy i układ wzrokowy. W tych miejscach stężenie jest bardzo niskie, w normalnych warunkach nie przekracza 1 procenta. Gdy stan zapalny może wzrosnąć do 5%.
Antybiotyki nie dotykają komórek ludzkiego ciała, ponieważ te ostatnie nie zawierają peptydoglikanu.
Lek jest szybko wydalany z organizmu, po 1-3 godzinach większość wydobywa się przez nerki.
Obejrzyj film na ten temat.
Wszystkie leki dzielą się na: naturalne (działanie krótkie i długotrwałe) i półsyntetyczne (leki antystaphylococcus, leki o szerokim spektrum działania, antyseptyczne).
Preparaty te otrzymuje się bezpośrednio z pleśni. W tej chwili większość z nich jest przestarzała, ponieważ patogeny są na nie odporne. W medycynie najczęściej stosowane są benzylopenicylina i bicylina, które są skuteczne przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i ziarniakom, niektórym beztlenowym i krętkom. Wszystkie te antybiotyki są stosowane tylko w postaci zastrzyków w mięśnie, ponieważ kwaśne środowisko żołądka szybko je niszczy.
Penicylina benzylowa w postaci soli sodowych i potasowych należy do naturalnych krótko działających antybiotyków. Jego działanie zatrzymuje się po 3-4 godzinach, więc często trzeba powtarzać zastrzyki.
Próbując wyeliminować tę wadę, farmaceuci stworzyli naturalne antybiotyki o przedłużonym działaniu: benzylinę i benzylopenicylinę nowokainową. Leki te nazywane są „formami depot”, ponieważ po wprowadzeniu do mięśnia tworzą w nim „depot”, z którego lek jest powoli wchłaniany do organizmu.
Przykłady leków: sól benzylopenicyliny (sód, potas lub prokaina), bicyklina-1, bicylina-3, bicylina-5.
Kilka dekad po otrzymaniu penicyliny farmaceuci byli w stanie wyizolować główny składnik aktywny i rozpoczął się proces modyfikacji. Po poprawie większość leków nabrała odporności na kwaśne środowisko żołądka, a półsyntetyczne penicyliny zaczęły być wytwarzane w tabletkach.
Izoksazol penicyliny są lekami skutecznymi przeciwko gronkowcom. Ci ostatni nauczyli się wytwarzać enzym niszczący benzylopenicylinę, a preparaty z tej grupy zapobiegają wytwarzaniu enzymu. Ale dla poprawy, którą musisz zapłacić - leki tego typu są gorzej wchłaniane do organizmu i mają mniejsze spektrum działania w porównaniu z naturalnymi penicylinami. Przykłady leków: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopenicyliny są lekami o szerokim spektrum działania. Stracić moc penicyliny benzylowej w walce z bakteriami Gram-dodatnimi, ale wychwycić szeroki zakres zakażeń. W porównaniu z innymi lekami pozostają dłużej w ciele i lepiej penetrują pewne bariery ciała. Przykłady leków: Ampicylina, Amoksycylina. Często możesz znaleźć Ampioksa - Ampicillin + Oxacillin.
Karboksypenicyliny i ureidopenicyliny są antybiotykami skutecznymi przeciwko Pseudomonas aeruginosa. W tej chwili praktycznie nie są używane, ponieważ infekcje szybko stają się na nie odporne. Czasami można spotkać się z nimi w ramach kompleksowego leczenia.
Przykłady leków: Ticarcillin, Piperacillin
Pigułki
Sumamed
Składnik aktywny: azytromycyna.
Wskazania: infekcje dróg oddechowych.
Przeciwwskazania: nietolerancja, ciężka niewydolność nerek, dzieci poniżej 6 miesięcy.
Cena: 300-500 rubli.
Oksacylina
Składnik aktywny: oksacylina.
Wskazania: zakażenia wrażliwe na lek.
Cena: 30-60 rubli.
Amoxicillin Sandoz
Składnik aktywny: amoksycylina.
Wskazania: zakażenia dróg oddechowych (w tym ból gardła, zapalenie oskrzeli), zakażenia układu moczowo-płciowego, zakażenia skóry, inne infekcje.
Przeciwwskazania: nietolerancja, dzieci do 3 lat.
Cena: 150 rubli.
Trójwodzian ampicyliny
Składnik aktywny: ampicylina.
Wskazania: zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, ból gardła, inne infekcje.
Przeciwwskazania: nadwrażliwość, niewydolność wątroby.
Fenoksymetylopenicylina
Składnik aktywny: fenoksymetylopenicylina.
Wskazania: choroby paciorkowcowe, infekcje o łagodnym i umiarkowanym nasileniu.
Amoxiclav
Składnik aktywny: amoksycylina + kwas klawulanowy.
Wskazania: zakażenia dróg oddechowych, układu moczowego, zakażenia w ginekologii, inne zakażenia wrażliwe na amoksycylinę.
Przeciwwskazania: nadwrażliwość, żółtaczka, mononukleoza i białaczka limfocytowa.
Cena: 116 rubli.
Zastrzyki
Bitsillin-1
Składnik aktywny: benzylopenicylina.
Wskazania: ostre zapalenie migdałków, gorączka szkarłatna, infekcje rany, róży, kiła, leiszmanioza.
Cena: 15 rubli za zastrzyk.
Ospamox
Składnik aktywny: amoksycylina.
Wskazania: zakażenia dolnych i górnych dróg oddechowych, przewodu pokarmowego, układu moczowo-płciowego, zakażeń ginekologicznych i chirurgicznych.
Przeciwwskazania: nadwrażliwość, ciężkie zakażenia przewodu pokarmowego, białaczka limfocytowa, mononukleoza.
Ampicylina
Składnik aktywny: ampicylina.
Wskazania: zakażenia dróg oddechowych i dróg moczowych, przewód pokarmowy, zapalenie opon mózgowych, zapalenie wsierdzia, posocznica, koklusz.
Przeciwwskazania: nadwrażliwość, zaburzenia czynności nerek, wiek dziecka, ciąża.
Penicylina benzylowa
Składnik aktywny: benzylopenicylina.
Wskazania: ciężkie zakażenia, kiła wrodzona, ropnie, zapalenie płuc, róży, wąglik, tężec.
Cena: 2,8 rubli za zastrzyk.
Sól benzylopenicylowa Novocainic
Składnik aktywny: benzylopenicylina.
Wskazania: podobne do benzylopenicyliny.
Cena: 43 rubli za 10 zastrzyków.
Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin są odpowiednie do leczenia dzieci. Jednak przed zastosowaniem leku konieczne jest skonsultowanie się z lekarzem w celu dostosowania dawki.
Wskazania do użycia
Antybiotyki z grupy penicylin są przepisywane w przypadku zakażeń, rodzaj antybiotyków jest wybierany na podstawie rodzaju zakażenia. Mogą to być różne ziarniaki, pałeczki, bakterie beztlenowe i tak dalej.
Najczęściej antybiotyki leczą infekcje dróg oddechowych i układu moczowo-płciowego.
W przypadku leczenia dzieci postępuj zgodnie z instrukcjami lekarza, który przepisze odpowiedni antybiotyk i dostosuj dawkę.
W przypadku ciąży antybiotyki należy stosować ze szczególną ostrożnością, ponieważ penetrują one płód. Podczas laktacji lepiej jest przełączyć się na mieszaninę, ponieważ lek przenika do mleka.
W przypadku osób starszych nie ma konkretnych wskazań, chociaż lekarz powinien uwzględnić stan nerek i wątroby pacjenta podczas przepisywania leczenia.
Głównym i często jedynym przeciwwskazaniem jest indywidualna nietolerancja. Występuje często u około 10% pacjentów. Dodatkowe przeciwwskazania zależą od konkretnego antybiotyku i są określone w instrukcji użycia.
W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną, odstawić lek i przeprowadzić leczenie objawowe.
Gdzie rośnie pleśń penicyliny?
Prawie wszędzie. Ta pleśń obejmuje dziesiątki podgatunków, a każdy z nich ma własną otoczkę habitatu. Najbardziej godnymi uwagi przedstawicielami są pleśń penicyliny, która rośnie na chlebie (wpływa również na jabłka, powodując ich szybki gnicie) i pleśń wykorzystywaną do produkcji niektórych serów.
Co zastąpić antybiotykami penicylinowymi?
Jeśli pacjent jest uczulony na penicylinę, można stosować antybiotyki nie penicylinowe. Nazwy leków: cefadroksyl, cefaleksyna, azytromycyna. Najpopularniejszą opcją jest erytromycyna. Ale musisz wiedzieć, że erytromycyna często powoduje dysbakteriozę i niestrawność.
Antybiotyki penicylinowe są skutecznym lekiem na zakażenia wywołane przez różne bakterie. Jest ich sporo, a leczenie powinno być dobierane w zależności od rodzaju patogenu.
Wydają się one nieszkodliwe dla organizmu ze względu na fakt, że jedynym przeciwwskazaniem jest reakcja nadwrażliwości, ale niewłaściwe leczenie lub samoleczenie może wywołać oporność patogenu na antybiotyk i będzie musiał wybrać inne leczenie, bardziej niebezpieczne i mniej skuteczne.
Jak zapomnieć o bólu stawów i kręgosłupa?
- Czy ból ogranicza ruch i pełne życie?
- Czy martwisz się dyskomfortem, kryzysem i systematycznym bólem?
- Może spróbowałeś kilku leków, kremów i maści?
- Ludzie, którzy nauczyli się gorzkiego doświadczenia w leczeniu stawów... >>
Opinia lekarzy na ten temat czytana
Antybiotyki (a / b) - substancje, które istnieją w naturze lub są syntetyzowane przez człowieka z naturalnych surowców i hamują wzrost bakterii chorobotwórczych, które atakują organizm. Antybiotyki są również stosowane jako leki przeciwnowotworowe w onkologii.
Odkrycie penicyliny i jej właściwości
Przed odkryciem antybiotyków wiele chorób wydawało się nieuleczalnych, lekarze i naukowcy na całym świecie chcieli znaleźć substancję, która pomogłaby pokonać patogenne drobnoustroje bez szkody dla ludzkiego ciała. Ludzie umierali z powodu ran zakażonych bakteriami, posocznicy, zapalenia płuc, gruźlicy, rzeżączki i innych równie niebezpiecznych chorób.
Punktem zwrotnym w historii medycyny jest rok 1928 - rok odkrycia penicyliny. Miliony ocalonych istnień zawdzięczają to odkrycie Sir Alexanderowi Flemingowi, którego nazwisko jest znane na całym świecie. Przypadkowo wyhodowana pleśń gatunku Penicillium notatum na pożywce w laboratorium Fleminga i obserwacja samego naukowca dała szansę na zwycięstwo nad chorobami zakaźnymi.
Po odkryciu penicyliny naukowcy mieli jedno zadanie - wyizolować tę substancję w czystej postaci. Sprawa nie była łatwa, ale na początku lat 40. XX wieku dwóch naukowców, Howard Florey i Ernst Cheney, zsyntetyzowało lek o właściwościach antybakteryjnych.
Antybiotyki z grupy penicylin hamują wzrost i rozwój takich mikroorganizmów jak:
- gonokoki;
- meningokoki;
- gronkowiec;
- paciorkowce;
- pneumokoki;
- pałeczka tężca;
- kij błoniczy;
- kij do zatrucia jadem kiełbasianym;
- wąglik i inne.
To tylko mała lista tych bakterii, których aktywność jest tłumiona przez penicylinę i leki z tej rodziny.
Działanie antybiotykowe penicyliny może być bakteriostatyczne lub bakteriobójcze. W pierwszym przypadku mówimy o całkowitym zniszczeniu mikroorganizmów, które spowodowały chorobę, która w większości przypadków jest bardzo ciężka i ostra. W przypadku chorób o umiarkowanym nasileniu stosuje się antybiotyki o działaniu bakteriostatycznym - tłumią one podział drobnoustrojów.
Penicylina odnosi się do antybiotyków o działaniu bakteriobójczym. W swoim składzie mikroby mają ścianę komórkową, której główną substancją jest peptydoglikan. Daje odporność komórce bakteryjnej, zapobiegając jej śmierci nawet w najbardziej nieodpowiednich warunkach życia. Działając na ścianę komórkową, penicylina narusza integralność komórki i wyłącza jej działanie.
Klasyfikacja penicylin i lista leków
Podstawa wzoru chemicznego rodziny penicylin zawiera pierścień beta-laktamowy, dlatego są one nazywane antybiotykami beta-laktamamowymi.
Wątroba jest głównym organem ludzkiego ciała, biorącym najbardziej aktywną rolę w przemianie narkotyków przyjmowanych przez człowieka. Dlatego tak ważne jest, aby chronić wątrobę przed negatywnymi skutkami po lub podczas mimowolnego podawania antybiotyków za pomocą...
Ponieważ penicylina jest stosowana w medycynie od ponad 70 lat, niektóre bakterie rozwinęły odporność na tę substancję w postaci enzymu beta-laktamazy.
Mechanizm działania enzymu polega na powinowactwie pierścienia beta-laktamowego do enzymu hydrolitycznego komórki bakteryjnej, co ułatwia ich wiązanie, aw konsekwencji inaktywację antybiotyku.
Obecnie antybiotyki półsyntetyczne są stosowane w większym stopniu: wzór chemiczny naturalnego antybiotyku jest brany za podstawę i podlega użytecznym modyfikacjom. Dzięki temu ludzkość nadal jest w stanie oprzeć się bakteriom, które co roku rozwijają mechanizmy oporności na antybiotyki.
Obecne federalne wytyczne dotyczące narkotyków podają następującą klasyfikację penicylin: