Grupa antybiotyków cefalosporynowych

Cefalosporyny mają działanie bakteriobójcze, które jest związane z upośledzonym tworzeniem ściany komórkowej bakterii (patrz „Grupa penicyliny”).

Widmo aktywności

W serii od I do III generacji cefalosporyny charakteryzują się tendencją do poszerzania spektrum działania i zwiększania poziomu aktywności przeciwdrobnoustrojowej przeciwko bakteriom Gram-ujemnym z pewnym spadkiem aktywności przeciwko drobnoustrojom gram-dodatnim.

Wspólne dla wszystkich cefalosporyn jest brak znaczącej aktywności przeciwko enterokokom, MRSA i L.monocytogenes. OUN, mniej wrażliwy na cefalosporyny niż S. aureus.

Cefalosporyny I generacji

Charakteryzujące się podobnym spektrum działania przeciwbakteryjnego, leki przeznaczone do podawania doustnego (cefaleksyna, cefadroksyl) są nieco gorsze od leków podawanych pozajelitowo (cefazolina).

Antybiotyki są aktywne przeciwko Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) i Staphylococcus spp. Wrażliwe na metycylinę. Poprzez poziom aktywności przeciw pneumokokowej cefalosporyny pierwszej generacji są gorsze od aminopenicylin i większości późniejszych cefalosporyn. Istotną klinicznie cechą jest brak aktywności przeciwko enterokokom i listerii.

Pomimo faktu, że cefalosporyny pierwszej generacji są odporne na działanie β-laktamazy gronkowcowej, niektóre szczepy, które są hiperproducentami tych enzymów, mogą wykazywać umiarkowaną odporność na nie. Pneumokoki wykazują pełną PR do cefalosporyn pierwszej generacji i penicylin.

Cefalosporyny I generacji mają wąskie spektrum aktywności i niski poziom aktywności przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. Są one skuteczne przeciwko Neisseria spp., Jednak znaczenie kliniczne tego faktu jest ograniczone. Aktywność przeciwko H.influenzae i M.сatarrhalis jest klinicznie nieistotna. Naturalna aktywność przeciwko M. сatarrhalis jest dość wysoka, ale są one wrażliwe na hydrolizę przez β-laktamazy, które wytwarzają prawie 100% szczepów. Spośród członków rodziny Enterobacteriaceae wrażliwych E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. i P.mirabilis, podczas gdy aktywność przeciwko Salmonella i Shigella nie ma znaczenia klinicznego. Wśród szczepów E.coli i P.mirabilis, powodujących zakażenia nabyte przez społeczność, a zwłaszcza zakażenia szpitalne, powszechna jest nabyta oporność, ze względu na wytwarzanie szerokiego i rozszerzonego spektrum działania β-laktamazy.

Inne enterobakterie, Pseudomonas spp. i bakterie niefermentujące odporne.

Wiele beztlenowców jest wrażliwych, B.fragilis i pokrewne mikroorganizmy są odporne.

Cefalosporyny drugiej generacji

Istnieją pewne różnice między dwoma głównymi przedstawicielami tej generacji - cefuroksymem i cefaklorem. Przy podobnym spektrum przeciwbakteryjnym cefuroksym jest bardziej aktywny przeciwko Streptococcus spp. i Staphylococcus spp. Oba leki są nieaktywne wobec enterokoków, MRSA i Listeria.

Pneumokoki wykazują PR do cefalosporyn drugiej generacji i penicyliny.

Zakres działania cefalosporyn II generacji przeciwko drobnoustrojom gram-ujemnym jest szerszy niż wśród przedstawicieli pierwszej generacji. Oba leki są aktywne przeciwko Neisseria spp., Ale tylko aktywność cefuroksymu przeciwko gonokokom ma znaczenie kliniczne. Cefuroksym jest bardziej aktywny przeciwko M. catarrhalis i Haemophilus spp. Ponieważ jest odporny na hydrolizę przez ich β-laktamazy, podczas gdy cefaklor jest częściowo niszczony przez te enzymy.

Z rodziny Enterobacteriaceae wrażliwe są nie tylko E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ale także Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Gdy produkty tych mikroorganizmów wytwarzają szerokie spektrum β-laktamazy, pozostają wrażliwe na cefuroksym. Cefuroksym i cefaklor są niszczone przez BLRS.

Niektóre szczepy Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mogą wykazywać umiarkowaną wrażliwość na cefuroksym in vitro, jednak kliniczne zastosowanie tego AMP w zakażeniach wywołanych przez wymienione mikroorganizmy nie jest wskazane.

Pseudomonady, inne niefermentujące mikroorganizmy, beztlenowce z grupy B.fragilis są odporne na cefalosporyny drugiej generacji.

Cefalosporyny III generacji

Cefalosporyny III generacji oraz wspólne cechy charakteryzują się pewnymi cechami.

Podstawowe AMP z tej grupy to cefotaksym i ceftriakson, prawie identyczne pod względem właściwości przeciwbakteryjnych. Oba charakteryzują się wysokim poziomem aktywności przeciwko Streptococcus spp., Ze znaczną częścią opornych na penicylinę pneumokoków zachowujących wrażliwość na cefotaksym i ceftriakson. Ten sam wzór jest charakterystyczny dla zielonych paciorkowców. Cefotaksym i ceftriakson są aktywne przeciwko S. aureus, z wyjątkiem MRSA, w nieco mniejszym stopniu - przeciwko CNS. Corynebacteria (z wyjątkiem C.jeikeium) są na ogół wrażliwe.

Enterokoki, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis i B. cereus są odporne.

Cefotaksym i ceftriakson są bardzo aktywne przeciwko meningokokom, gonokokom, H.influenzae i M.catarrhalis, w tym przeciwko szczepom o zmniejszonej wrażliwości na penicylinę, niezależnie od mechanizmu oporności.

Cefotaksym i ceftriakson wykazują wysoką naturalną aktywność wobec prawie wszystkich członków rodziny Enterobacteriaceae, w tym mikroorganizmów wytwarzających β-laktamazę o szerokim spektrum działania. Oporność na E.coli i Klebsiella spp. najczęściej ze względu na produkcję BLS. Oporność Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri jest zwykle związana z hiperprodukcją β-laktamazy chromosomalnej klasy C.

Cefotaksym i ceftriakson są czasami aktywne in vitro przeciwko niektórym szczepom P.aeruginosa, innym niefermentującym mikroorganizmom i B. fragilis, ale nigdy nie powinny być stosowane z odpowiednimi infekcjami.

Ceftazydym i cefoperazon pod względem ich głównych właściwości przeciwbakteryjnych są podobne do cefotaksymu i ceftriaksonu. Ich charakterystyczne cechy obejmują:

wyraźna (zwłaszcza w ceftazydymie) aktywność przeciwko P. aeruginosa i innym niefermentującym mikroorganizmom;

znacznie mniejsza aktywność przeciw paciorkowcom, zwłaszcza S. pneumoniae;

wysoka wrażliwość na hydrolizę BLRS.

Cefiksym i ceftibuten różnią się od cefotaksymu i ceftriaksonu następującymi sposobami:

brak znaczącej aktywności przeciwko Staphylococcus spp.;

ceftibuten jest nieaktywny wobec pneumokoków i zielonych paciorkowców;

oba leki są nieaktywne lub nieaktywne w stosunku do Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Cefalosporyny IV generacji

Pod wieloma względami cefepim jest bliski cefalosporynom III generacji. Jednak ze względu na pewne cechy struktury chemicznej, ma zwiększoną zdolność penetracji zewnętrznej błony bakterii Gram-ujemnych i względną oporność na hydrolizę β-laktamazy chromosomalnej klasy C. Dlatego też, wraz z właściwościami charakterystycznymi dla cefalosporyn podstawowych III generacji (cefotaksym, ceftriakson), cefepim wykazuje następujące cechy:

wysoka aktywność przeciwko P.eruginosa i mikroorganizmom niefermentującym;

aktywność przeciw mikroorganizmom - hiperprodukty chromosomowej β-laktamazy klasy C, takie jak: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

większa odporność na hydrolizę BLRS (jednakże znaczenie kliniczne tego faktu nie jest całkowicie jasne).

Cefalosporyny inhibitorowe

Jedynym przedstawicielem tej grupy β-laktamów jest cefoperazon / sulbaktam. W porównaniu z cefoperazonem spektrum działania połączonego leku jest rozszerzane przez mikroorganizmy beztlenowe, lek jest także aktywny wobec większości szczepów enterobakterii wytwarzających szerokie i rozszerzone spektrum β-laktamazy. Ten AMP jest wysoce aktywny przeciwko Acinetobacter spp. ze względu na przeciwbakteryjne działanie sulbaktamu.

Farmakokinetyka

Doustne cefalosporyny są dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Biodostępność zależy od konkretnego leku i waha się od 40-50% (cefiksym) do 95% (cefaleksyna, cefadroksyl, cefaklor). Cefaklor, cefiksym i ceftibuten mogą być nieco wolniejsze, jeśli masz pokarm. Aksytil cefuroksymu podczas hydratacji jest hydrolizowany w celu uwolnienia aktywnego cefuroksymu, a pokarm przyczynia się do tego procesu. Cefalosporyny pozajelitowe są dobrze wchłaniane po podaniu i / m.

Cefalosporyny są rozprowadzane w wielu tkankach, narządach (z wyjątkiem gruczołu krokowego) i tajemnicach. Wysokie stężenia występują w płucach, nerkach, wątrobie, mięśniach, skórze, tkankach miękkich, kościach, mazi stawowej, osierdziowej, opłucnej i otrzewnej. W żółci ceftriakson i cefoperazon tworzą najwyższe poziomy. Cefalosporyny, zwłaszcza cefuroksym i ceftazydym, wnikają dobrze do płynu wewnątrzgałkowego, ale nie tworzą poziomów terapeutycznych w tylnej komorze oka.

Zdolność do przezwyciężenia BBB i wytworzenia stężenia terapeutycznego w CSF jest najbardziej widoczna w cefalosporynach trzeciej generacji - cefotaksymie, ceftriaksonie i ceftazydymie, a także cefepimie, należących do czwartej generacji. Cefuroksym umiarkowanie przechodzi przez BBB tylko z zapaleniem wyściółki mózgu.

Większość cefalosporyn praktycznie nie jest metabolizowana. Wyjątkiem jest cefotaksym, który ulega biotransformacji i tworzy aktywny metabolit. Leki są głównie wydalane przez nerki, a bardzo wysokie stężenia powstają w moczu. Ceftriakson i cefoperazon mają podwójną drogę wydalania - przez nerki i wątrobę. Okres półtrwania większości cefalosporyn waha się między 1-2 godzinami. Cefiksym, ceftibuten (3-4 godziny) i ceftriakson (do 8,5 godziny) mają dłuższy okres półtrwania, co umożliwia podawanie ich raz dziennie. W niewydolności nerek schematy dawkowania cefalosporyn (z wyjątkiem ceftriaksonu i cefoperazonu) wymagają korekty.

Niechciane reakcje

Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka, rumień wielopostaciowy, gorączka, eozynofilia, choroba posurowicza, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny. Środki pomocy w rozwoju wstrząsu anafilaktycznego: zapewnienie dróg oddechowych (w razie potrzeby, intubacja), tlenoterapia, adrenalina, glukokortykoidy.

Reakcje hematologiczne: dodatni wynik testu Coombsa, w rzadkich przypadkach eozynofilia, leukopenia, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna. Cefoperazon może powodować hipoprotrombinemię z tendencją do krwawienia.

OUN: drgawki (przy stosowaniu dużych dawek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek).

Wątroba: zwiększona aktywność transaminazy (częściej z cefoperazonem). Wysokie dawki ceftriaksonu mogą powodować cholestazę i rzekomą kamicę żółciową.

Przewód pokarmowy: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Jeśli podejrzewasz rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (pojawienie się płynnego stolca zmieszanego z krwią), konieczne jest anulowanie leku i przeprowadzenie badań rektomomanoskopowych. Środki pomocy: przywrócenie równowagi wodno-elektrolitowej, jeśli to konieczne, przepisanie antybiotyków, działających przeciwko C.difficile (metronidazol lub wankomycyna). Nie stosować loperamidu.

Miejscowe reakcje: ból i naciek z zastrzykiem / m, zapalenie żyły - z a / we wstępie.

Inne: kandydoza jamy ustnej i pochwa.

Wskazania

Cefalosporyny I generacji

Głównym wskazaniem do stosowania cefazoliny jest obecnie profilaktyka okołooperacyjna w chirurgii. Jest również stosowany w leczeniu zakażeń skóry i tkanek miękkich.

Zalecenia dotyczące stosowania cefazoliny w leczeniu zakażeń dróg oddechowych i zakażeń dróg oddechowych należy dziś uznać za niewystarczająco uzasadnione ze względu na wąskie spektrum aktywności i powszechną odporność na potencjalne patogeny.

zakażenia nabyte przez społeczność skóry i tkanek miękkich o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.

Cefalosporyny drugiej generacji

zakażenie MWP (umiarkowane odmiedniczkowe zapalenie nerek i ciężkie);

Aksetyl cefuroksymu, cefaklor:

infekcje VDP i NDP (CCA, ostre zapalenie zatok, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc);

zakażenia IMP (łagodne do umiarkowanego odmiedniczkowe zapalenie nerek, odmiedniczkowe zapalenie nerek u kobiet w ciąży i karmiących piersią, ostre zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek u dzieci);

zakażenia nabyte przez społeczność skóry i tkanek miękkich o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.

Cefuroksym i aksetyl cefuroksymu można stosować jako terapię krokową.

Cefalosporyny III generacji

Ciężkie zakażenia pozaszpitalne i szpitalne:

Ciężkie zakażenia pozaszpitalne i szpitalne o różnej lokalizacji z potwierdzoną lub prawdopodobną rolą etiologiczną P.aeruginosa i innych niefermentujących mikroorganizmów.

Zakażenia na tle neutropenii i niedoboru odporności (w tym gorączki neutropenicznej).

Zastosowanie pozajelitowych cefalosporyn trzeciej generacji jest możliwe zarówno w postaci monoterapii, jak iw połączeniu z innymi grupami AMP.

Zakażenia infekcyjne: łagodne do umiarkowanego odmiedniczkowe zapalenie nerek, odmiedniczkowe zapalenie nerek u kobiet w ciąży i karmiących piersią, ostre zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek u dzieci.

Etap doustny stopniowego leczenia różnych ciężkich zakażeń Gram-ujemnych nabytych w społeczności i szpitalnych po osiągnięciu trwałego efektu stosowania leków pozajelitowych.

Infekcje VDP i NDP (ceftibuten nie jest zalecany ze względu na możliwą etiologię pneumokokową).

Ciężkie, głównie szpitalne zakażenia wywołane przez mikroflorę wielooporną i mieszaną (tlenowo-beztlenową):

Zakażenia NDP (zapalenie płuc, ropień płuc, ropniak opłucnej);

Zakażenia na tle neutropenii i innych stanów niedoboru odporności.

Cefalosporyny IV generacji

Ciężkie, głównie szpitalne, zakażenia wywołane przez mikroflorę wielooporną:

Zakażenia NDP (zapalenie płuc, ropień płuc, ropniak opłucnej);

Zakażenia na tle neutropenii i innych stanów niedoboru odporności.

Przeciwwskazania

Reakcja alergiczna na cefalosporyny.

Ostrzeżenia

Alergia. Przejdź do wszystkich cefalosporyn. Alergie na cefalosporyny pierwszej generacji mogą wystąpić u 10% pacjentów z alergią na penicylinę. Występowanie alergii krzyżowej na penicyliny i cefalosporyny II-III występuje znacznie rzadziej (1-3%). Jeśli w przeszłości wystąpiły reakcje alergiczne typu natychmiastowego (na przykład pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny) na penicyliny, cefalosporyny pierwszej generacji należy stosować ostrożnie. Cefalosporyny innych pokoleń są bezpieczniejsze.

Ciąża Cefalosporyny są stosowane w czasie ciąży bez żadnych ograniczeń, chociaż nie przeprowadzono odpowiednich kontrolowanych badań ich bezpieczeństwa dla kobiet w ciąży i płodu.

Karmienie piersią. Cefalosporyny w niskich stężeniach przenikają do mleka matki. W przypadku stosowania przez matki karmiące, mikroflora jelitowa może się zmienić, uczulenie dziecka, wysypka skórna, kandydoza. Uważaj na karmienie piersią. Nie należy stosować cefiksymu i ceftibutenu ze względu na brak odpowiednich badań klinicznych.

Pediatria U noworodków możliwy jest okres półtrwania cefalosporyn ze względu na opóźnione wydalanie nerkowe. Ceftriakson, który ma wysoki stopień wiązania z białkami osocza, może wypierać bilirubinę z jej związku z białkami, dlatego powinien być stosowany ostrożnie u noworodków z hiperbilirubinemią, zwłaszcza u wcześniaków.

Geriatria Ze względu na zmiany czynności nerek u osób starszych, wydalanie cefalosporyn może spowolnić, co może wymagać korekty schematu dawkowania.

Zaburzenia czynności nerek. Ze względu na fakt, że większość cefalosporyn jest wydalana z organizmu przez nerki głównie w stanie aktywnym, reżimy dawkowania tych AMP (z wyjątkiem ceftriaksonu i cefoperazonu) w przypadku niewydolności nerek podlegają korekcie. Podczas stosowania cefalosporyn w dużych dawkach, zwłaszcza w połączeniu z aminoglikozydami lub diuretykami pętlowymi, możliwe jest działanie nefrotoksyczne.

Zaburzenia czynności wątroby. Znaczna część cefoperazonu jest wydalana z żółcią, dlatego w ciężkich chorobach wątroby należy zmniejszyć jego dawkę. U pacjentów z chorobą wątroby istnieje zwiększone ryzyko hipoprotrombinemii i krwawienia podczas stosowania cefoperazonu; w profilaktyce zaleca się przyjmowanie witaminy K.

Stomatologia Przy długotrwałym stosowaniu cefalosporyn może rozwinąć się kandydoza jamy ustnej.

Interakcje narkotykowe

Leki zobojętniające zmniejszają wchłanianie doustnych cefalosporyn w przewodzie pokarmowym. Między przyjmowaniem tych leków powinny być co najmniej 2-godzinne przerwy.

W połączeniu z antykoagulantami cefoperazonowymi i lekami przeciwpłytkowymi zwiększa się ryzyko krwawienia, zwłaszcza w przewodzie pokarmowym. Nie zaleca się łączenia cefoperazonu z lekami trombolitycznymi.

W przypadku spożywania alkoholu podczas leczenia cefoperazonem może wystąpić reakcja podobna do disulfiramu.

Połączenie cefalosporyn z aminoglikozydami i (lub) diuretykami pętlowymi, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, może zwiększać ryzyko nefrotoksyczności.

Informacje o pacjencie

Wewnątrz cefalosporyn pożądane jest spożywanie dużej ilości wody. Aksytil cefuroksymu należy przyjmować z jedzeniem, wszystkie inne leki - niezależnie od posiłku (z pojawieniem się zjawisk dyspeptycznych, możemy je przyjmować w trakcie lub po posiłku).

Płynne postacie dawkowania do spożycia należy przygotować i przyjmować zgodnie z załączonymi instrukcjami.

Ściśle przestrzegać przepisanego trybu podawania podczas całego okresu leczenia, nie pomijać dawek i przyjmować je w regularnych odstępach czasu. W przypadku pominięcia dawki należy ją przyjąć jak najszybciej; Nie należy przyjmować leku, jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki; nie podwajaj dawki. Aby wytrzymać czas trwania terapii, szczególnie w przypadku zakażeń paciorkowcowych.

Skonsultuj się z lekarzem, jeśli poprawa nie nastąpi w ciągu kilku dni lub pojawią się nowe objawy. Jeśli wystąpi wysypka, pokrzywka lub inne objawy reakcji alergicznej, należy przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Nie należy przyjmować leków zobojętniających w ciągu 2 godzin przed i po zażyciu cefalosporyny w środku.

Podczas leczenia cefoperazonem i przez dwa dni po jego zakończeniu należy unikać alkoholu.

Właściwości i zastosowanie antybiotyków z grupy cefalosporyn

Cefalosporyny są grupą antybiotyków, które w swojej strukturze zawierają pierścień ß-laktamowy, a zatem mają pewne podobieństwa z penicylinami.

Cefalosporyny obejmują dużą liczbę antybiotyków, których główną cechą jest niska toksyczność i wysoka aktywność przeciwko większości patogennych (patogennych) bakterii.

Mechanizm działania przeciwbakteryjnego

Cefalosporyny, takie jak penicyliny, zawierają pierścień ß-laktamowy w strukturze cząsteczki. Mają działanie bakteriobójcze, to znaczy prowadzą do śmierci komórki bakteryjnej. Taki mechanizm aktywności jest realizowany przez tłumienie (hamowanie) tworzenia się bakteryjnej ściany komórkowej. W przeciwieństwie do penicylin i ich analogów, jądro cząsteczki ma niewielkie różnice w budowie chemicznej, co czyni go odpornym na działanie enzymów bakteryjnych beta-laktamazy.

Większość cefalosporyn ma szersze spektrum aktywności, w przeciwieństwie do penicylin, a oporność bakterii na nie rozwija się rzadziej.

Rodzaje cefalosporyn

Wraz z rozwojem nowych antybiotyków grupa cefalosporyn wyróżnia kilka głównych pokoleń, w tym:

• Pierwsza generacja (cefazolina, cefalexim) jest pierwszym przedstawicielem tej grupy, ma najwęższe spektrum aktywności, jest stosowana głównie w chirurgii i leczeniu paciorkowcowego zapalenia gardła (angina).
• II generacja (cefuroksym) - ma bardziej znaczące spektrum działania, dlatego stosuje się je w leczeniu zakażeń układu moczowo-płciowego, zapalenia płuc (zapalenie płuc) i górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, zapalenie ucha).
• III generacja (cefoperazon, cefotaksym, ceftriakson, ceftazydym) - obecnie cefalosporyny tej generacji są najczęściej stosowane w leczeniu zakaźnych chorób bakteryjnych o ciężkim przebiegu, w tym ropnych zmian tkanek miękkich o różnej lokalizacji, narządów laryngologicznych, procesów zapalnych układu oddechowego, struktur układu moczowo-płciowego, tkanka kostna, narządy jamy brzusznej niektórych zakażeń jelitowych (salmonelloza).
• IV generacji (cefepim, cefpiron) są najnowocześniejszymi antybiotykami, są antybiotykami drugiej linii, dlatego są stosowane tylko w bardzo ciężkich zakaźnych procesach zapalnych o różnej lokalizacji, w których inne antybiotyki nie są skuteczne.

Obecnie opracowano także cefalosporyny generacji V (ceftolosan, ceftobiprol), ale ich stosowanie jest ograniczone, są one zwykle stosowane w rzadkich przypadkach bardzo ciężkiej infekcji, szczególnie w posocznicy (zakażenie krwi) w tle ludzkiego niedoboru odporności.

Funkcje aplikacji

Ogólnie rzecz biorąc, prawie wszyscy przedstawiciele grupy cefalosporyn są dobrze tolerowani, istnieje kilka głównych skutków ubocznych i cech ich stosowania, które obejmują:

• Reakcje alergiczne są najczęstszą reakcją niepożądaną (10% wszystkich przypadków cefalosporyn), która charakteryzuje się różnymi objawami (wysypka, świąd skóry, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny). Ponieważ te antybiotyki zawierają pierścień β-laktamowy, mogą wystąpić alergiczne reakcje krzyżowe z penicylinami. Jeśli osoba miała alergię na penicyliny i ich analogi, to w 90% przypadków rozwinie się w cefalosporyny.
• Kandydoza jamy ustnej - może rozwinąć się podczas długotrwałego stosowania cefalosporyn bez uwzględnienia zasad racjonalnej antybiotykoterapii, podczas gdy aktywowana jest warunkowo patogenna mikroflora grzybowa, reprezentowana przez grzyby drożdżopodobne z rodzaju Candida.
• Nie należy stosować leków z tej grupy u osób z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby, ponieważ są one metabolizowane i wydalane z tymi narządami.
• Stosowanie jest dozwolone dla kobiet w ciąży i małych dzieci, ale tylko pod ścisłymi wskazówkami medycznymi.
• Podczas stosowania antybiotyków z tej grupy osoby starsze powinny skorygować dawkę, ponieważ proces ich eliminacji jest zmniejszony.
• Cefalosporyny przenikają do mleka matki, co należy wziąć pod uwagę podczas stosowania ich u kobiet karmiących.
• Podczas jednoczesnego stosowania cefalosporyn z lekami z grupy leków przeciwzakrzepowych (zmniejszenie krzepliwości krwi) istnieje duże ryzyko krwawienia w różnych miejscach.
• Skojarzone stosowanie z aminoglikozydami znacznie zwiększa obciążenie nerek.
• Jednoczesne przyjmowanie cefalosporyn i alkoholu nie jest zalecane.

Te cechy są koniecznie brane pod uwagę przed użyciem antybiotyków z tej grupy.

Ze względu na niską toksyczność i wysoką skuteczność antybiotyków z tej grupy, znalazły szerokie zastosowanie w różnych dziedzinach medycyny, w tym w położnictwie, pediatrii, ginekologii, chirurgii i chorobach zakaźnych.

Wszystkie cefalosporyny występują w postaci doustnej (tabletki, syrop) i pozajelitowej (roztwór do podawania domięśniowego lub dożylnego).

Przegląd cefalosporyn z grupy antybiotyków z nazwami leków

Jedną z najczęstszych klas leków przeciwbakteryjnych są cefalosporyny. Dzięki mechanizmowi działania są inhibitorami syntezy ściany komórkowej i mają silne działanie bakteriobójcze. Wraz z penicylinami, karbapenemami i monobaktamami tworzą grupę antybiotyków beta-laktamowych.

Ze względu na szeroki zakres działań, wysoką aktywność, niską toksyczność i dobrą tolerancję pacjentów, leki te prowadzą do częstości przepisywania leków w leczeniu pacjentów hospitalizowanych i stanowią około 85% całkowitej objętości środków przeciwbakteryjnych.

Klasyfikacja i nazwy antybiotyków cefalosporynowych

Lista leków dla wygody przedstawiona jest przez pięć grup pokoleń.

Pierwsza generacja

Pozajelitowe lub domięśniowe (dalsze w / m):

• Cefazolina (Kefzol, sól sodowa cefazoliny, Cefamezin, Lizyna, Orizolin, Natsef, Totaf).

Ustne, tj. formy do stosowania doustnego, w tabletkach lub w postaci zawiesin (dalsze trans.):

• Cefaleksyna (Cefaleksyna, Cefaleksyna-AKOS)
• Cefadroksyl (Biodroxyl, Durocef)

Drugi

• Cefuroksym (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodu).
• Cefoksytyna (Cefoksytyna sodowa, Anaerotsef, Mefoxin).
• Cefotetan (Cefotetan).

Po trzecie

• Cefotaksym.
• Ceftriakson (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
• Ceftazydim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Po czwarte

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Piąty. Anty mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolina (Zinforo).

Stopień wrażliwości flory

Poniższa tabela pokazuje skuteczność cefalospas. w odniesieniu do znanych bakterii z - (odporność mikroorganizmów na działanie leku) do ++++ (maksymalny efekt).

* Antybiotyki z grupy cefalosporyn, nazwy (z aktywnością beztlenową): Mefoksyna, Anaerotsef, Cefotetan + wszyscy przedstawiciele trzeciego, czwartego i piątego pokolenia.

Historia otwarcia i mechanizm odbioru

W 1945 roku włoski profesor Giuseppe Brotsu, badając zdolność samooczyszczania ścieków, wyizolował szczep grzyba zdolny do wytwarzania substancji, które hamują wzrost i reprodukcję flory Gram-dodatniej i Gram-ujemnej. Podczas dalszych badań lek z kultury Cephalosporium acremonium został przetestowany na pacjentach z ciężkimi postaciami duru brzusznego, co doprowadziło do szybkiej dodatniej dynamiki choroby i szybkiego powrotu do zdrowia pacjentów.

Pierwszy antybiotyk cefalosporynowy, cefalotyna, został stworzony w 1964 r. Przez amerykańską kampanię farmaceutyczną Eli Lilly.

Cefalosporyna C, naturalny producent grzybów pleśniowych i źródło kwasu 7-aminocefalosporanowego, służyła jako źródło do uzyskania. W praktyce medycznej stosuje się półsyntetyczne antybiotyki, otrzymywane przez acylowanie grupy aminowej 7-ACC.

W 1971 r. Zsyntetyzowano cefazolinę, która stała się głównym lekiem przeciwbakteryjnym przez całą dekadę.

Pierwszym lekiem i przodkiem drugiej generacji, uzyskanym w 1977 r., Był cefuroksym. Najczęściej stosowany antybiotyk w praktyce medycznej, ceftriakson, został stworzony w 1982 r., Jest aktywnie używany i nie rezygnuje ze swojej pozycji do dziś.

Pomimo obecności podobieństwa w strukturze z penicylinami, co determinuje podobny mechanizm działania przeciwbakteryjnego i obecności alergii krzyżowych, cefalosporyny mają szeroki zakres wpływu na florę patogenną, wysoką odporność na beta-laktamazę (enzymy bakteryjne, które niszczą strukturę środka przeciwdrobnoustrojowego w cyklu beta-laktamowym).

Synteza tych enzymów powoduje naturalną odporność mikroorganizmów na penicyliny i cefalosporyny.

Ogólne cechy i farmakokinetyka cefalosporyn

Wszystkie leki w tej klasie są różne:

• działanie bakteriobójcze na patogeny;
• łatwa tolerancja i stosunkowo niska częstość występowania działań niepożądanych w porównaniu z innymi środkami przeciwbakteryjnymi;
• obecność reakcji alergicznych krzyżowych z innymi beta-laktamami;
• wysoki synergizm z aminoglikozydami;
• minimalne zakłócenie mikroflory jelitowej.

Zaletą cefalosporyn można również przypisać dobrej biodostępności. Antybiotyki cefalosporynowe w tabletkach mają wysoki stopień strawności w przewodzie pokarmowym. Wchłanianie leków zwiększa się, gdy jest spożywane w trakcie lub bezpośrednio po posiłku (z wyjątkiem Cefaclora). Cefalosporyny pozajelitowe są skuteczne zarówno w IV, jak i IM. Mają wysoki wskaźnik dystrybucji w tkankach i narządach wewnętrznych. Maksymalne stężenia leku powstają w strukturach płuc, nerek i wątroby.

Wysoki poziom leku w żółci zapewnia ceftriakson i cefoperazon. Obecność podwójnego szlaku wydalania (wątroba i nerki) umożliwia skuteczne ich stosowanie u pacjentów z ostrą lub przewlekłą niewydolnością nerek.

Cefotaksym, cefepim, ceftazydym i ceftriakson są w stanie przenikać przez barierę krew-mózg, tworząc klinicznie istotne poziomy w płynie mózgowo-rdzeniowym i są przepisywane do zapalenia błon mózgowych.

Oporność patogenu na terapię antybiotykową

Leki o bakteriobójczym mechanizmie działania są maksymalnie aktywne przeciwko organizmom, które są w fazie wzrostu i reprodukcji. Ponieważ ściana organizmu drobnoustroju jest tworzona przez peptydoglikan o wysokim stopniu polimeru, działają one na poziomie syntezy jego monomerów i zakłócają syntezę poprzecznych mostków polipeptydowych. Jednak ze względu na biologiczną specyficzność patogenu, różne, nowe struktury i metody funkcjonowania mogą pojawić się między różnymi gatunkami i klasami.

Mykoplazma i pierwotniaki nie zawierają muszli, a niektóre gatunki grzybów zawierają ścianę chitynową. Ze względu na tę specyficzną strukturę wymienione grupy patogenów nie są wrażliwe na działanie beta-laktamów.

Naturalna odporność prawdziwych wirusów na środki przeciwdrobnoustrojowe jest spowodowana brakiem celu molekularnego (ściany, błony) dla ich działania.

Odporność na środki chemioterapeutyczne

Oprócz naturalnych, ze względu na cechy morfofizjologiczne gatunku, można uzyskać odporność.

Najważniejszym powodem powstawania tolerancji jest irracjonalna antybiotykoterapia.

Chaotyczne, nieuzasadnione samoprzypisanie leków, częste anulowanie z przejściem na inny lek, stosowanie jednego leku na krótkie okresy czasu, zakłócanie i obniżanie zalecanych dawek, jak również przedwczesne anulowanie antybiotyku - prowadzą do mutacji i pojawienia się opornych szczepów, które nie reagują na klasyczne wzory leczenie.

Badania kliniczne wykazały, że długie okresy między wyznaczeniem antybiotyku całkowicie przywracają wrażliwość bakterii na jej działanie.

Natura nabytej tolerancji

Wybór mutacji

• Szybka odporność, typ streptomycyny. Opracowany na makrolidach, ryfampicynie, kwasie nalidyksowym.
• Powolne, w typie penicyliny. Specyficzne dla cefalosporyn, penicylin, tetracyklin, sulfonamidów, aminoglikozydów.

Mechanizm transmisji

Bakterie wytwarzają enzymy, które inaktywują leki chemioterapeutyczne. Synteza mikroorganizmów, beta-laktamaza niszczy strukturę leku, powodując odporność na penicyliny (częściej) i cefalosporyny (rzadziej).

Oporność i mikroorganizmy

Najczęściej opór jest charakterystyczny dla:

• gronkowce i enterokoki;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• shigella;
• pseudomonady.

Funkcje aplikacji

Pierwsza generacja

Obecnie stosowany w praktyce chirurgicznej w celu zapobiegania powikłaniom operacyjnym i pooperacyjnym. Jest stosowany w procesach zapalnych skóry i tkanek miękkich.

Nieskuteczny w uszkodzeniach dróg moczowych i górnych dróg oddechowych. Stosowany w leczeniu paciorkowcowego zapalenia migdałków i gardła. Mają dobrą biodostępność, ale nie tworzą wysokich, klinicznie istotnych stężeń we krwi i narządach wewnętrznych.

Drugi

Skutecznie u pacjentów z pozaszpitalnym zapaleniem płuc, dobrze połączone z makrolidami. Są dobrą alternatywą dla penicylin hamujących.

Cefuroksym

1. Zalecany w leczeniu zapalenia ucha środkowego i ostrego zapalenia zatok.
2. Nie stosowany w przypadku uszkodzeń układu nerwowego i opon mózgowych.
3. Stosuje się go w przedoperacyjnej profilaktyce antybiotykowej oraz w osłonie leków do interwencji chirurgicznej.
4. Przypisany do łagodnych chorób zapalnych skóry i tkanek miękkich.
5. Zawarte w kompleksowym leczeniu infekcji dróg moczowych.

Często stosuje się terapię etapową z cefuroksymem sodowym przepisywanym pozajelitowo, a następnie doustnym podawaniem aksetylu cefuroksymu.

Cefaclor

Nie przypisany do ostrego zapalenia ucha środkowego ze względu na niskie stężenie w środowisku płynnym. ucho. Skuteczny w leczeniu procesów zakaźnych i zapalnych kości i stawów.

Antybiotyki cefalosporynowe trzeciej generacji

Stosowany z bakteryjnym zapaleniem opon mózgowych, rzeżączką, chorobami zakaźnymi dolnych dróg oddechowych, zakażeniami jelitowymi i zapaleniem dróg żółciowych.

Dobrze przezwyciężyć barierę krew-mózg, może być stosowany do zapalnych, bakteryjnych uszkodzeń układu nerwowego.

Ceftriakson i cefoperazon

Są lekami z wyboru w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek. Wydalany przez nerki i wątrobę. Zmiana i dostosowanie dawki jest konieczne tylko w przypadku niewydolności nerek i wątroby.

Cefoperazon praktycznie nie pokonuje bariery krew-mózg, dlatego nie jest stosowany podczas zapalenia opon mózgowych.

Cefoperazon / Sulbactam

Jest jedynym inhibitorem cefalosporyną.

Składa się z połączenia cefoperazonu z sulbaktamem, inhibitorem beta-laktamazy.

Skuteczny w procesach beztlenowych, może być przepisywany jako jednoskładnikowe leczenie chorób zapalnych miednicy i jamy brzusznej. Ponadto jest aktywnie stosowany w poważnych infekcjach szpitalnych, niezależnie od lokalizacji.

Antybiotyki cefalosporynowe dobrze łączą się z metronidazolem w leczeniu infekcji wewnątrzbrzusznych i miednicy. Są lekami z wyboru dla ciężkich, skomplikowanych inf. dróg moczowych. Stosowany do sepsy, zakaźnych uszkodzeń tkanki kostnej, skóry i tłuszczu podskórnego.

Wyznaczony z gorączką neutropeniczną.

Leki piątej generacji

Obejmuje całe spektrum czwartej aktywności i działa na florę oporną na penicylinę i MRSA.

• poniżej 18 lat;
• u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie, padaczką i niewydolnością nerek.

Ceftobiprol (Zeftera) jest najskuteczniejszym sposobem leczenia infekcji stopy cukrzycowej.

Dawkowanie i częstotliwość korzystania z głównych przedstawicieli grupy

Podawanie pozajelitowe

Używane we wprowadzeniu / w i we / m.

Jakie antybiotyki są cefalosporynami do stosowania doustnego?

Niepożądane efekty i kombinacje leków

1. Powołanie leków zobojętniających znacznie zmniejsza skuteczność terapii antybiotykowej.
2. Nie zaleca się łączenia cefalosporyn z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi, środkami trombolitycznymi - zwiększa to ryzyko krwawienia z jelit.
3. Nie łączy się z diuretykami pętlowymi, ze względu na ryzyko działania nefrotoksycznego.
4. Cefoperazon ma wysokie ryzyko działania przypominającego disulfiram podczas picia alkoholu. Przechowywane do kilku dni po całkowitym zniesieniu leku. Może powodować hipoprotrombinemię.

Z reguły są one dobrze tolerowane przez pacjentów, jednak należy wziąć pod uwagę wysoką częstotliwość reakcji alergicznych krzyżowych z penicylinami.

Najczęstsze zaburzenia dyspeptyczne, rzadko - rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Możliwe: dysbioza jelit, kandydoza jamy ustnej i pochwy, przejściowy wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, reakcje hematologiczne (hipoprotrombinemia, eozynofilia, leuko- i neutropenia).

Wraz z wprowadzeniem Zeftera możliwy rozwój zapalenia żył, perwersji smakowej, występowania reakcji alergicznych: obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, reakcje oskrzeli, rozwój choroby posurowiczej, pojawienie się rumienia wielopostaciowego.

Rzadziej może wystąpić niedokrwistość hemolityczna.

Ceftriakson nie jest podawany noworodkom ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia żółtaczki jądrowej (z powodu wyparcia bilirubiny z związku z albuminą osocza) i nie jest wskazany u pacjentów z zakażeniami dróg żółciowych.

Różne grupy wiekowe

Cefalosporyny 1-4 pokoleń są stosowane w leczeniu kobiet w okresie ciąży, bez ograniczeń i ryzyka działania teratogennego.

Piąta przydzielana jest w przypadkach, w których pozytywny wpływ na matkę jest wyższy niż możliwe ryzyko dla nienarodzonego dziecka. Niewiele przenika do mleka matki, ale spotkanie w okresie laktacji może powodować dysbakteriozę błony śluzowej jamy ustnej i jelit u dziecka. Ponadto nie zaleca się używania piątej generacji Cefixime, Ceftibuten.
U noworodków zalecane są wyższe dawki ze względu na opóźnione wydalanie nerkowe. Ważne jest, aby pamiętać, że Cefipim jest dozwolony tylko od dwóch miesięcy życia, a Cefiksym od sześciu miesięcy.
Pacjenci w podeszłym wieku powinni być dostosowani dawkami, w oparciu o wyniki badania czynności nerek i analizy biochemicznej krwi. Wynika to z opóźnienia wieku w wydalaniu cefalosporyn.

W przypadku patologii wątroby konieczne jest zmniejszenie stosowanych dawek i monitorowanie testów wątrobowych (ALAT, ASAT, test tymolowy, poziom bilirubiny całkowitej, bezpośredniej i pośredniej).

Artykuł przygotowany przez lekarza chorób zakaźnych
Chernenko A.L.

Na naszej stronie możesz zapoznać się z większością grup antybiotyków, kompletnymi listami leków, klasyfikacjami, historią i innymi ważnymi informacjami. Aby to zrobić, utwórz sekcję „Klasyfikacja” w górnym menu witryny.

myLor

Leczenie przeziębienia i grypy

• Dom
• Wszystko
• Antybiotyki z grupy cefalosporyn są

Antybiotyki z grupy cefalosporyn są

Jedną z najczęstszych klas leków przeciwbakteryjnych są cefalosporyny. Dzięki mechanizmowi działania są inhibitorami syntezy ściany komórkowej i mają silne działanie bakteriobójcze. Wraz z penicylinami, karbapenemami i monobaktamami tworzą grupę antybiotyków beta-laktamowych.

Ze względu na szeroki zakres działań, wysoką aktywność, niską toksyczność i dobrą tolerancję pacjentów, leki te prowadzą do częstości przepisywania leków w leczeniu pacjentów hospitalizowanych i stanowią około 85% całkowitej objętości środków przeciwbakteryjnych.

Lista leków dla wygody przedstawiona jest przez pięć grup pokoleń.

Pozajelitowe lub domięśniowe (dalsze w / m):

• Cefazolina (Kefzol, sól sodowa cefazoliny, Cefamezin, Lizyna, Orizolin, Natsef, Totaf).

Ustne, tj. formy do stosowania doustnego, w tabletkach lub w postaci zawiesin (dalsze trans.):

• Cefaleksyna (Cefaleksyna, Cefaleksyna-AKOS)
• Cefadroksyl (Biodroxyl, Durocef)

• Cefaklor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
• Aksetyl cefuroksymu (Zinnat).

• Cefditoren (widmo).
• Cefiksym (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefpodoksym (Cefpodoksym Proxetil).

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolina (Zinforo).

Poniższa tabela pokazuje skuteczność cefalospas. w odniesieniu do znanych bakterii z - (odporność mikroorganizmów na działanie leku) do ++++ (maksymalny efekt).

* Antybiotyki z grupy cefalosporyn, nazwy (z aktywnością beztlenową): Mefoksyna, Anaerotsef, Cefotetan + wszyscy przedstawiciele trzeciego, czwartego i piątego pokolenia.

Czytaj dalej: Korzyści i szkody dla antybiotyków dla organizmu

W 1945 roku włoski profesor Giuseppe Brotsu, badając zdolność samooczyszczania ścieków, wyizolował szczep grzyba zdolny do wytwarzania substancji, które hamują wzrost i reprodukcję flory Gram-dodatniej i Gram-ujemnej. Podczas dalszych badań lek z kultury Cephalosporium acremonium został przetestowany na pacjentach z ciężkimi postaciami duru brzusznego, co doprowadziło do szybkiej dodatniej dynamiki choroby i szybkiego powrotu do zdrowia pacjentów.

Pierwszy antybiotyk cefalosporynowy, cefalotyna, został stworzony w 1964 r. Przez amerykańską kampanię farmaceutyczną Eli Lilly.

Cefalosporyna C, naturalny producent grzybów pleśniowych i źródło kwasu 7-aminocefalosporanowego, służyła jako źródło do uzyskania. W praktyce medycznej stosuje się półsyntetyczne antybiotyki, otrzymywane przez acylowanie grupy aminowej 7-ACC.

W 1971 r. Zsyntetyzowano cefazolinę, która stała się głównym lekiem przeciwbakteryjnym przez dekadę.

Pierwszym lekiem i przodkiem drugiej generacji, uzyskanym w 1977 r., Był cefuroksym. Najczęściej stosowany antybiotyk w praktyce medycznej, ceftriakson, został stworzony w 1982 r., Jest aktywnie używany i nie rezygnuje ze swojej pozycji do dziś.

Przełom w leczeniu zakażenia rzekomomięśniowego można nazwać uzyskaniem Ceftazydymu w 1983 roku.

Pomimo obecności podobieństwa w strukturze z penicylinami, co determinuje podobny mechanizm działania przeciwbakteryjnego i obecności alergii krzyżowych, cefalosporyny mają szeroki zakres wpływu na florę patogenną, wysoką odporność na beta-laktamazę (enzymy bakteryjne, które niszczą strukturę środka przeciwdrobnoustrojowego w cyklu beta-laktamowym).

Synteza tych enzymów powoduje naturalną odporność mikroorganizmów na penicyliny i cefalosporyny.

Wszystkie leki w tej klasie są różne:

• działanie bakteriobójcze na patogeny;
• łatwa tolerancja i stosunkowo niska częstość występowania działań niepożądanych w porównaniu z innymi środkami przeciwbakteryjnymi;
• obecność reakcji alergicznych krzyżowych z innymi beta-laktamami;
• wysoki synergizm z aminoglikozydami;
• minimalne zakłócenie mikroflory jelitowej.

Zaletą cefalosporyn można również przypisać dobrej biodostępności. Antybiotyki cefalosporynowe w tabletkach mają wysoki stopień strawności w przewodzie pokarmowym. Wchłanianie leków zwiększa się, gdy jest spożywane w trakcie lub bezpośrednio po posiłku (z wyjątkiem Cefaclora). Cefalosporyny pozajelitowe są skuteczne zarówno w IV, jak i IM. Mają wysoki wskaźnik dystrybucji w tkankach i narządach wewnętrznych. Maksymalne stężenia leku powstają w strukturach płuc, nerek i wątroby.

Wysoki poziom leku w żółci zapewnia ceftriakson i cefoperazon. Obecność podwójnego szlaku wydalania (wątroba i nerki) umożliwia skuteczne ich stosowanie u pacjentów z ostrą lub przewlekłą niewydolnością nerek.

Cefotaksym, cefepim, ceftazydym i ceftriakson są w stanie przenikać przez barierę krew-mózg, tworząc klinicznie istotne poziomy w płynie mózgowo-rdzeniowym i są przepisywane do zapalenia błon mózgowych.

Leki o bakteriobójczym mechanizmie działania są maksymalnie aktywne przeciwko organizmom, które są w fazie wzrostu i reprodukcji. Ponieważ ściana organizmu drobnoustroju jest tworzona przez peptydoglikan o wysokim stopniu polimeru, działają one na poziomie syntezy jego monomerów i zakłócają syntezę poprzecznych mostków polipeptydowych. Jednak ze względu na biologiczną specyficzność patogenu, różne, nowe struktury i metody funkcjonowania mogą pojawić się między różnymi gatunkami i klasami.

Mykoplazma i pierwotniaki nie zawierają muszli, a niektóre gatunki grzybów zawierają ścianę chitynową. Ze względu na tę specyficzną strukturę wymienione grupy patogenów nie są wrażliwe na działanie beta-laktamów.

Naturalna odporność prawdziwych wirusów na środki przeciwdrobnoustrojowe jest spowodowana brakiem celu molekularnego (ściany, błony) dla ich działania.

Oprócz naturalnych, ze względu na cechy morfofizjologiczne gatunku, można uzyskać odporność.

Najważniejszym powodem powstawania tolerancji jest irracjonalna antybiotykoterapia.

Chaotyczne, nieuzasadnione samoprzypisanie leków, częste anulowanie z przejściem na inny lek, stosowanie jednego leku na krótkie okresy czasu, zakłócanie i obniżanie zalecanych dawek, jak również przedwczesne anulowanie antybiotyku - prowadzą do mutacji i pojawienia się opornych szczepów, które nie reagują na klasyczne wzory leczenie.

Badania kliniczne wykazały, że długie okresy między wyznaczeniem antybiotyku całkowicie przywracają wrażliwość bakterii na jej działanie.

Wybór mutacji

• Szybka odporność, typ streptomycyny. Opracowany na makrolidach, ryfampicynie, kwasie nalidyksowym.
• Powolne, w typie penicyliny. Specyficzne dla cefalosporyn, penicylin, tetracyklin, sulfonamidów, aminoglikozydów.

Mechanizm transmisji

Bakterie wytwarzają enzymy, które inaktywują leki chemioterapeutyczne. Synteza mikroorganizmów, beta-laktamaza niszczy strukturę leku, powodując odporność na penicyliny (częściej) i cefalosporyny (rzadziej).

Najczęściej opór jest charakterystyczny dla:

• gronkowce i enterokoki;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• shigella;
• pseudomonady.

• paciorkowce i pneumokoki;
• zakażenie meningokokowe;
• salmonella.

Pierwsza generacja

Obecnie stosowany w praktyce chirurgicznej w celu zapobiegania powikłaniom operacyjnym i pooperacyjnym. Jest stosowany w procesach zapalnych skóry i tkanek miękkich.

Nieskuteczny w uszkodzeniach dróg moczowych i górnych dróg oddechowych. Stosowany w leczeniu paciorkowcowego zapalenia migdałków i gardła. Mają dobrą biodostępność, ale nie tworzą wysokich, klinicznie istotnych stężeń we krwi i narządach wewnętrznych.

Skutecznie u pacjentów z penevmoniami pozaszpitalnymi, dobrze kompatybilnymi z makrolidami. Są dobrą alternatywą dla penicylin hamujących.

1. Zalecany w leczeniu zapalenia ucha środkowego i ostrego zapalenia zatok.
2. Nie stosowany w przypadku uszkodzeń układu nerwowego i opon mózgowych.
3. Stosuje się go w przedoperacyjnej profilaktyce antybiotykowej oraz w osłonie leków do interwencji chirurgicznej.
4. Przypisany do łagodnych chorób zapalnych skóry i tkanek miękkich.
5. Zawarte w kompleksowym leczeniu infekcji dróg moczowych.

Często stosuje się terapię etapową z cefuroksymem sodowym przepisywanym pozajelitowo, a następnie doustnym podawaniem aksetylu cefuroksymu.

Nie przypisany do ostrego zapalenia ucha środkowego ze względu na niskie stężenie w środowisku płynnym. ucho. Skuteczny w leczeniu procesów zakaźnych i zapalnych kości i stawów.

Stosowany z bakteryjnym zapaleniem opon mózgowych, rzeżączką, chorobami zakaźnymi dolnych dróg oddechowych, zakażeniami jelitowymi i zapaleniem dróg żółciowych.

Dobrze przezwyciężyć barierę krew-mózg, może być stosowany do zapalnych, bakteryjnych uszkodzeń układu nerwowego.

Są lekami z wyboru w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek. Wydalany przez nerki i wątrobę. Zmiana i dostosowanie dawki jest konieczne tylko w przypadku niewydolności nerek i wątroby.

Cefoperazon praktycznie nie pokonuje bariery krew-mózg, dlatego nie jest stosowany podczas zapalenia opon mózgowych.

Czytaj dalej: Wybór analogów ceftriaksonu w różnych formach uwalniania

Jest jedynym inhibitorem cefalosporyną.

Składa się z połączenia cefoperazonu z sulbaktamem, inhibitorem beta-laktamazy.

Skuteczny w procesach beztlenowych, może być przepisywany jako jednoskładnikowe leczenie chorób zapalnych miednicy i jamy brzusznej. Ponadto jest aktywnie stosowany w poważnych infekcjach szpitalnych, niezależnie od lokalizacji.

Antybiotyki cefalosporynowe dobrze łączą się z metronidazolem w leczeniu infekcji wewnątrzbrzusznych i miednicy. Są lekami z wyboru dla ciężkich, skomplikowanych inf. dróg moczowych. Stosowany do sepsy, zakaźnych uszkodzeń tkanki kostnej, skóry i tłuszczu podskórnego.

Wyznaczony z gorączką neutropeniczną.

Obejmuje całe spektrum czwartej aktywności i działa na florę oporną na penicylinę i MRSA.

• poniżej 18 lat;
• u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie, padaczką i niewydolnością nerek.

Ceftobiprol (Zeftera) jest najskuteczniejszym sposobem leczenia infekcji stopy cukrzycowej.

Podawanie pozajelitowe

Używane we wprowadzeniu / w i we / m.

W przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych do 16 g na sześć wstrzyknięć W przypadku rzeżączki 0,5 g podaje się domięśniowo, raz.

Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - 100 za 2 r. Nie więcej niż 4,0 g dziennie.

Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - 2 g co dwanaście godzin Gonorea - 0,25 g raz.

Niepożądane efekty i kombinacje leków

1. Powołanie leków zobojętniających znacznie zmniejsza skuteczność terapii antybiotykowej.
2. Nie zaleca się łączenia cefalosporyn z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi, środkami trombolitycznymi - zwiększa to ryzyko krwawienia z jelit.
3. Nie łączy się z diuretykami pętlowymi, ze względu na ryzyko działania nefrotoksycznego.
4. Cefoperazon ma wysokie ryzyko działania przypominającego disulfiram podczas picia alkoholu. Przechowywane do kilku dni po całkowitym zniesieniu leku. Może powodować hipoprotrombinemię.

Z reguły są one dobrze tolerowane przez pacjentów, jednak należy wziąć pod uwagę wysoką częstotliwość reakcji alergicznych krzyżowych z penicylinami.

Najczęstsze zaburzenia dyspeptyczne, rzadko - rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Możliwe: dysbioza jelit, kandydoza jamy ustnej i pochwy, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, reakcje hematologiczne (hipoprotrombinemia, eozynofilia, leuko i neutropenia).

Wraz z wprowadzeniem Zeftera możliwy rozwój zapalenia żył, perwersji smakowej, występowania reakcji alergicznych: obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, reakcje oskrzeli, rozwój choroby posurowiczej, pojawienie się rumienia wielopostaciowego.

Rzadziej może wystąpić niedokrwistość hemolityczna.

Ceftriakson nie jest podawany noworodkom ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia żółtaczki jądrowej (z powodu wyparcia bilirubiny z związku z albuminą osocza) i nie jest wskazany u pacjentów z zakażeniami dróg żółciowych.

Cefalosporyny 1-4 pokoleń są stosowane w leczeniu kobiet w okresie ciąży, bez ograniczeń i ryzyka działania teratogennego.

Piąta przydzielana jest w przypadkach, w których pozytywny wpływ na matkę jest wyższy niż możliwe ryzyko dla nienarodzonego dziecka. Niewiele przenika do mleka matki, ale spotkanie w okresie laktacji może powodować dysbakteriozę błony śluzowej jamy ustnej i jelit u dziecka. Ponadto nie zaleca się używania piątej generacji Cefixime, Ceftibuten.
U noworodków zalecane są wyższe dawki ze względu na opóźnione wydalanie nerkowe. Ważne jest, aby pamiętać, że Cefipim jest dozwolony tylko od dwóch miesięcy życia, a Cefiksym od sześciu miesięcy.
Pacjenci w podeszłym wieku powinni być dostosowani dawkami, w oparciu o wyniki badania czynności nerek i analizy biochemicznej krwi. Wynika to z opóźnienia wieku w wydalaniu cefalosporyn.

W przypadku patologii wątroby konieczne jest zmniejszenie stosowanych dawek i monitorowanie testów wątrobowych (ALAT, ASAT, test tymolowy, poziom bilirubiny całkowitej, bezpośredniej i pośredniej).

Artykuł przygotowany przez lekarza chorób zakaźnych
Chernenko A.L.

Czytaj dalej: Wszystko o nowoczesnej klasyfikacji antybiotyków

Masz jakieś pytania? Uzyskaj teraz bezpłatną konsultację z lekarzem!

Naciśnięcie przycisku doprowadzi do specjalnej strony naszej witryny z formularzem zwrotnym ze specjalistą o profilu, który Cię interesuje.

Bezpłatna konsultacja lekarska

Cefalosporyny są dużą grupą wysoce aktywnych antybiotyków, z których pierwsze odkryto w połowie XX wieku. Od tego czasu odkryto wiele innych środków przeciwbakteryjnych z tej grupy, a ich półsyntetyczne pochodne zostały zsyntetyzowane. Dlatego obecnie klasyfikuje się pięć pokoleń cefalosporyn.

Głównym efektem tych antybiotyków jest uszkodzenie błon komórkowych bakterii, które następnie prowadzi do ich śmierci. Cefalosporyny są stosowane w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-ujemne, a także bakterii Gram-dodatnich, jeśli antybiotyki z grupy penicylin były nieskuteczne.

Istnieją leki z grupy cefalosporyn zarówno do podawania doustnego, jak i do wstrzykiwania. Jednocześnie w postaci tabletek uwalniane są cefalosporyny należące do pierwszej, drugiej i trzeciej generacji, a 4 i 5 generacji antybiotyków z tej grupy są przeznaczone wyłącznie do podawania pozajelitowego. Wynika to z faktu, że nie wszystkie leki związane z cefalosporynami są wchłaniane z przewodu pokarmowego. Z reguły antybiotyki w tabletkach są przepisywane na łagodne infekcje w leczeniu ambulatoryjnym.

Zastanów się, które cefalosporyny można podawać doustnie, rozdzielając je według pokoleń.

Cefalosporyny I generacji w tabletkach

Obejmują one:

Leki te charakteryzują się wąskim spektrum ekspozycji, a także niskim poziomem aktywności przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. W większości przypadków są one zalecane do leczenia niepowikłanych zakażeń skóry, tkanek miękkich, kości, stawów i narządów laryngologicznych wywołanych przez paciorkowce i gronkowce. Jednak w leczeniu zapalenia zatok i zapalenia ucha środkowego leki te nie są przepisywane ze względu na to, że bardzo słabo wnikają do ucha środkowego i do zatok nosowych.

Główna różnica między cefadroksylem a cefaleksyną polega na tym, że ten ostatni charakteryzuje się dłuższym okresem działania, co zmniejsza częstotliwość przyjmowania leku. W niektórych przypadkach, na początku leczenia, cefalosporyny pierwszej generacji mogą być przepisywane w postaci zastrzyków z dalszym przejściem do postaci tabletki.

Cefalosporyny drugiej generacji w tabletkach

Wśród leków z tej podgrupy:

Spektrum aktywności cefalosporyn drugiej generacji w stosunku do bakterii Gram-ujemnych jest szersze niż u przedstawicieli pierwszej generacji. Tabletki te można podawać z:

• choroby zakaźne i zapalne górnych i dolnych dróg oddechowych (zapalenie migdałków, zapalenie gardła, przewlekłe zapalenie oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc);
• zakaźne uszkodzenia dróg moczowych;
• nie-ciężkie infekcje skóry, bakteryjne uszkodzenia tkanek miękkich, kości i stawów.

Ze względu na to, że Cefaclor nie może wytwarzać wysokich stężeń w uchu środkowym, nie jest stosowany w ostrym zapaleniu ucha środkowego, aw tym przypadku można stosować aksetyl cefuroksymu. Jednocześnie spektrum antybakteryjne obu leków jest podobne, ale Cefaclor jest mniej aktywny w stosunku do pneumokoków i pałeczek hemofilnych.

Cefalosporyny trzeciej generacji w tabletkach

Trzecia generacja cefalosporyn obejmuje:

Cechy tych leków to:

• większa aktywność przeciwko enterobakteriom i Pseudomonas aeruginosa
• doskonałe właściwości farmakokinetyczne;
• dobra penetracja w tkankę.

Te antybiotyki są przepisywane najczęściej dla:

• przewlekłe zapalenie oskrzeli wywołane przez hemophilus bacillus i moraxella;
• zakażenia dróg moczowych wywołane przez wielooporną florę.

Cefiksym jest również przepisywany na rzeżączkę i shigellozę.

Antybiotyki cefalosporynowe

Cefalosporyny, takie jak penicyliny, należą do antybiotyków beta-laktamowych, ale ich struktura chemiczna opiera się na kwasie 7-aminokefalosporowym. Głównymi cechami cefalosporyn w porównaniu z penicylinami jest ich większa odporność na beta-laktamazy. Cefalosporyny mają również szersze spektrum działania, w tym działanie na drobnoustroje gram-ujemne.

Pierwsze cefalosporyny antybiotykowe, posiadające wysoką aktywność przeciwbakteryjną, nie posiadały całkowitej odporności na beta-laktamazy. Będąc odpornymi na laktamazę plazmidową, zostały zniszczone przez beta-laktamazy chromosomalne, które są wytwarzane przez mikroorganizmy gram-ujemne. Później zsyntetyzowano czwartą generację cefalosporyn.

Wszystkie cefalosporyny wykazują wysoką aktywność chemioterapeutyczną. Główną cechą cefalosporyn pierwszej generacji jest ich wysoka aktywność antystaphylococcus, w tym przeciwko szczepom tworzącym beta-laktamazy i opornym na benzylopenicylinę, jak również w odniesieniu do wszystkich rodzajów paciorkowców (z wyjątkiem enterokoków) i gonokoków.

Cefalosporyny drugiej generacji mają także wysoką aktywność przeciwbakteryjną, w tym przeciwko szczepom opornym na penicylinę. Są bardzo aktywne przeciwko Escherichia, Klebsiella, Protea.

Cefalosporyny trzeciej generacji mają szersze spektrum działania niż cefalosporyny pierwszej i drugiej generacji i są bardzo aktywne przeciwko bakteriom Gram-ujemnym.

Cefalosporyny czwartej generacji mają pewne charakterystyczne cechy. Podobnie jak cefalosporyny drugiej i trzeciej generacji, są one oporne na beta-laktamazy plazmidowe bakterii Gram-ujemnych, a także na działanie beta-laktamaz chromosomalnych; w przeciwieństwie do innych cefalosporyn, są one bardzo aktywne w prawie wszystkich bakteriach beztlenowych, jak również w bakteroidach. W odniesieniu do drobnoustrojów gram-dodatnich są one nieco mniej aktywne niż cefalosporyny pierwszej generacji i nie przekraczają skuteczności cefalosporyn trzeciej generacji. Wysoka skuteczność przeciwko beztlenowcom jest ich wyjątkową cechą.

Cefalosporyny różnią się innymi właściwościami. Tak więc cefalosporyny pierwszej generacji - cefazalina i cefalotyna - praktycznie nie są wchłaniane po podaniu doustnym, są przepisywane tylko pozajelitowo. Cefaleksyna jest przyjmowana doustnie. Spośród leków drugiej generacji cefuroksym podaje się domięśniowo i dożylnie. Cefoksytyna jest przepisywana tylko pozajelitowo. Leki trzeciej generacji - cefotaksym, ceftriakson, cefoperazon i ceftazydym - są przepisywane tylko pozajelitowo. Dożylnie wstrzykuje się także czwartą generację cefpironu i cefmetazonu.

Doustne cefalosporyny stosuje się w tych samych wskazaniach, co podawanie pozajelitowe, ale ze względu na ich mniejszą aktywność przeciwbakteryjną są one przepisywane na umiarkowane zakażenie.

Cefalosporyny mają działanie bakteriobójcze. Mechanizm ich działania jest związany z uszkodzeniem błony komórkowej bakterii, które są w stadium rozmnażania, ze względu na specyficzne hamowanie błony komórkowej.

Efekty uboczne: reakcje alergiczne i uszkodzenie nerek; Zaleca się ostrożne przepisywanie cefalosporyn pacjentom, u których w przeszłości występowała nadwrażliwość na penicyliny.

Cefalosporyny są przeciwwskazane w obecności alergii na którykolwiek z leków w tej grupie, a także w chorobach wątroby i nerek; W tej grupie kobiet w ciąży należy zachować ostrożność.

I pokolenie: cefazolina (kefzol), cefalotyna (keflin), cefaloryna (ceporyna), cefaleksyna (kefeksyna), cefradyna, cefapiryna, cefadroksyl.

II generacja: cefuroksym (ketocef), cefaklor (vercef), cefotaksym (claforon), cefotiam, cefotetan.

III generacja: cefotriaxon (longacef, rocephin), cefonomerazol (cefobit), ceftazydym (kefadim, myrocef, fortum), cefotaksym, cefiksym, cefroksydyna, ceftizoksym, cefrpirydoksym.

IV pokolenie: cefoksytyna (mefoksyna), cefmetazol, cefpirom.

Cefoksytyna i cefotetan należą do antybiotyków cefomycyny (mają grupę metoksy w pozycji 7 jądra cefemu i grupę cyjanową w łańcuchu bocznym, co pozwala im przenikać przez błonę drobnoustrojów gram-ujemnych opornych na beta-laktamazy).

I. Grupowe tienamycyny. Imipenem jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania, skutecznym przeciwko drobnoustrojom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym. Jest on stosowany w postaci połączonego leku w połączeniu ze specyficznym inhibitorem enzymu dehydropeptydazy nerek - kolastatyny. Ta kombinacja hamuje metabolizm imipenemów w nerkach i zwiększa stężenie antybiotyku w nerkach i drogach moczowych (lek Tiekam).

Odporny na beta-laktamazy organizmów Gram-ujemnych. Zastosowanie: zakażenia jamy brzusznej, dróg oddechowych, posocznicy, zakażeń dróg moczowych, zakażeń skóry, małych tkanek, kości i stawów. Efekty uboczne są podobne do cefalosporyn.

Ii. Aztreonam (azaktam) - monocykliczny antybiotyk beta-laktamowy. Ma silne działanie bakteriobójcze na bakterie Gram-ujemne. Stosunkowo odporny na beta-laktamazę. Zastosowanie: ciężkie zakażenia dróg moczowych, posocznica, infekcje skóry i układu oddechowego. Działania niepożądane: nudności, biegunka, zapalenie skóry. Przeciwwskazany w reakcjach alergicznych i ciąży.

Cefalosporyny są naturalnymi i półsyntetycznymi antybiotykami pochodzącymi z kwasu 7-aminokefalosporowego. Mają szerokie spektrum działania antybakteryjnego, odporność na działanie penicylinazy gronkowcowej, niekompletną alergię krzyżową z penicylinami. Odporność bakterii na cefalosporyny w procesie leczenia rozwija się powoli. Cefalosporyny działają bakteriobójczo na komórkę drobnoustroju, zgodnie z mechanizmem działania, podobnie jak penicyliny, są inhibitorami syntezy ściany komórkowej bakterii.

Cefalosporyny C. Następnie otrzymano półsyntetycznych antybiotyków (cefalotyna, cefalorydyna, cefaleksyna, cefaloglicyna, cefradynę, cefazolin, tsefanon i in.), Bardziej skuteczne w porównaniu z naturalnymi cefalosporyny - pierwsza grupa antybiotyk izolowano z brzeczki hodowli grzyba Cephalosporium Acremonium.

Cefalotyna i cefalorydyna są szeroko stosowane do podawania pozajelitowego, a cefaleksyna do podawania doustnego. Cefalotyna i cefaleksyna, wytwarzane przez przemysł krajowy, są aktywne przeciwko ziarniakom i większości szczepów Escherichia coli, Proteus, Salmonella i innych bakterii Gram-ujemnych:

Cefalosporyny są stosowane głównie w sepsie, chorobach układu oddechowego i przewodu pokarmowego zwierząt.

Cefaloridin - Cefaloridinum. Synonimy: tseporin, Kefladin, Ceporan.

Biały krystaliczny proszek, dobrze rozpuszczalny w wodzie. Wodne roztwory leku ciemnieją w świetle.

Lek ma działanie bakteriobójcze na Gram-dodatnie i Gram-ujemne (w tym penicylinotwórcze) drobnoustroje kakaowe, Clostridia, wąglik, Escherichia, Salmonella, Shigella; mniej aktywny przeciwko enterokokom; nieskuteczny przeciwko Pseudomonas aeruginosa, mykobakteriom, riketsjom, wirusom, pierwotniakom, jak również większości szczepów bakterii Gram-ujemnych tworzących proteus i b-laktamazę.

Po podaniu doustnym cefalorydyna jest słabo wchłaniana, więc jest stosowana tylko pozajelitowo. Podawanie domięśniowe i dożylne dobrze przenika do narządów i tkanek i jest utrzymywane w stężeniach terapeutycznych do 8 godzin, a wydalane jest z organizmu głównie przez nerki.

Lek może być stosowany, jeśli jesteś uczulony na penicyliny. Wraz z wprowadzeniem cefalorydyny w niektórych przypadkach odnotowano działanie nefrotoksyczne.

Cefalorydyna jest podawana dożylnie (mikrojet lub kroplówka) lub domięśniowo 3 razy dziennie w dawkach na 1 kg masy ciała zwierząt: konie i bydło 10-20 mg, psy 5-15 mg. W ciężkich przypadkach choroby podanie dożylne leku jest wskazane w dawce 25 mg na 1 kg masy ciała 4 razy dziennie.

Cefalotyna - Cefalotinum. Synonimy: Cepovenin, Keflin.

Biały krystaliczny proszek rozpuszczalny w wodzie. Spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego jest podobne do cefalorydyny. Cefalotyna nie jest niszczona przez penicylinazę gronkowcową, ale rozkłada się w wyniku działania penicylinazy wytwarzanej przez bakterie Gram-ujemne.

Podobnie jak cefalorydyna, lek jest stosowany tylko pozajelitowo ze względu na słabą wchłanialność w przewodzie pokarmowym. Szybciej niż cefalorydyna, wydalana z organizmu, w stężeniach terapeutycznych we krwi przez 3-4 godziny.

Cefalotynę z powodu bolesnego wstrzyknięcia domięśniowego podaje się głównie dożylnie 4-6 razy dziennie w następujących dawkach: 10-15 mg dla koni i bydła, 5-10 mg dla psów na 1 kg masy ciała zwierzęcia.

Cefaleksyna - Cefalexinum. Synonimy: Ceporex, Keflex.

Biały krystaliczny, lekko higroskopijny proszek, rozpuszczalny w wodzie.

Według spektrum działania przeciwbakteryjnego cefaleksyna nie różni się od cefalotyny i cefalorydyny, ale jest stabilna w środowisku kwaśnym i jest skuteczna, gdy jest stosowana doustnie. Lek jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, jest wydalany w znacznych ilościach z moczem w zmodyfikowanej postaci; mała część antybiotyku jest wydalana z żółcią.

Cefaleksyna jest podawana doustnie 4 razy dziennie w dawkach na 1 kg masy ciała zwierząt: konie i bydło 10-15 mg, psy 5-12 mg.

Cefalosporyny wytwarza się do podawania pozajelitowego w hermetycznie zamkniętych fiolkach: cefalorydyna - po 0,25, 0,5 i 1 g; cefalotyna - 0,5, 1 i 2 g; cefaleksyna wytwarzana w kapsułkach 0,25 i 0,5 g.

W przypadku stosowania cefalosporyn w wyższych dawkach konieczne jest monitorowanie czynności nerek ze względu na możliwe działanie nefrotoksyczne.

Cefalosporyny przechowuje się zgodnie z listą B w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 10 ° C. Okres ważności wynosi 2 lata.

Źródła: Brak komentarzy!

Antybiotyki cefalosporynowe są bardzo skutecznymi lekami. Otworzyli je w połowie ubiegłego wieku, ale w ostatnich latach opracowano nowe narzędzia. Istnieje już pięć generacji takich antybiotyków. Najczęściej są to cefalosporyny w postaci tabletek, które doskonale sprawdzają się przy różnych infekcjach i mogą być dobrze tolerowane nawet przez małe dzieci. Są łatwe w użyciu, a lekarze często przepisują je do leczenia chorób zakaźnych.

Historia pojawienia się cefalosporyn

W latach 40. ubiegłego wieku włoski naukowiec Brodzu, który badał czynniki wywołujące dur brzuszny, okazał się mieć grzyba o działaniu przeciwbakteryjnym. Stwierdzono, że jest dość skuteczny przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym. Później naukowcy wyizolowali substancję z tego grzyba, zwaną cefalosporyną, na podstawie której powstały leki przeciwbakteryjne, połączone w grupę cefalosporyn. Ze względu na ich odporność na penicylinazę, były one stosowane w przypadkach, w których penicylina wykazywała nieskuteczność. Cefalorydyna była pierwszym lekiem z antybiotykami cefalosporynowymi.

Do tej pory istnieje już pięć generacji cefalosporyn, które połączyły ponad 50 leków. Ponadto stworzono półsyntetyczne leki, które są bardziej stabilne i mają szerokie spektrum działania.

Działanie antybiotyków cefalosporynowych

Działanie przeciwbakteryjne cefalosporyn tłumaczy się ich zdolnością do niszczenia enzymów, które tworzą podstawę błony komórkowej bakterii. Są aktywne tylko przeciwko mikroorganizmom, które rosną i rozmnażają się.

Pierwsza i druga generacja leków wykazały skuteczność przeciwko infekcjom paciorkowcowym i gronkowcowym, ale zostały zniszczone przez działanie beta-laktamazy wytwarzanej przez bakterie Gram-ujemne. Najnowsze generacje antybiotyków cefalosporynowych okazały się bardziej odporne i stosowane w różnych zakażeniach, ale wykazały ich nieskuteczność wobec paciorkowców i gronkowców.

Cefalosporyny dzieli się na grupy według różnych kryteriów: skuteczność, spektrum działania, sposób podawania. Jednak najbardziej powszechna klasyfikacja jest rozważana przez pokolenia. Rozważmy bardziej szczegółowo listę leków z serii cefalosporyn i ich cel.

Leki pierwszej generacji

Najpopularniejszym lekiem jest cefazolina, która jest stosowana przeciwko gronkowcom, paciorkowcom i gonokokom. Dostaje się do dotkniętego chorobą miejsca za pomocą podawania pozajelitowego, a najwyższe stężenie substancji czynnej osiąga się w przypadku, jeśli wprowadzisz lek trzy razy dziennie. Wskazania do stosowania cefazoliny to negatywne działanie gronkowców i paciorkowców na stawy, tkanki miękkie, skórę, kości.

Należy zwrócić uwagę na fakt, że stosunkowo niedawno lek ten był szeroko stosowany w leczeniu wielu chorób zakaźnych. Jednak wraz z pojawieniem się nowocześniejszych leków trzeciej - czwartej generacji, nie był już przepisywany do leczenia infekcji wewnątrzbrzusznych.

Przygotowania 2 pokolenia

Antybiotyki cefalosporynowe drugiej generacji charakteryzują się zwiększoną aktywnością przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. Leki takie jak Zinatsef, Kimacef są aktywne przeciwko:

• zakażenia wywołane przez gronkowce i paciorkowce;
• bakterie Gram-ujemne.

Cefuroksym jest lekiem, który nie działa przeciw morganelli, Pseudomonas aeruginosa, większości beztlenowych mikroorganizmów i opatrzności. W wyniku podawania pozajelitowego penetruje on większość tkanek i narządów, dzięki czemu antybiotyk jest stosowany w leczeniu chorób zapalnych opony twardej.

Zawieszenie Tseklor wyznaczone nawet dla dzieci i różni się przyjemnym smakiem. Lek może być wytwarzany w postaci tabletek, suchego syropu i kapsułek.

Preparaty cefalosporyn drugiej generacji są przepisywane w następujących przypadkach:

• zaostrzenie zapalenia ucha środkowego i zapalenia zatok;
• leczenie stanów pooperacyjnych;
• przewlekłe zapalenie oskrzeli w postaci zaostrzenia, pojawienie się pozaszpitalnego zapalenia płuc;
• zakażenie kości, stawów, skóry.

Leki trzeciej generacji

Początkowo cefalosporyny trzeciej generacji były stosowane w warunkach szpitalnych do leczenia ciężkich chorób zakaźnych. Obecnie leki te są stosowane w przychodni z powodu zwiększonego wzrostu oporności patogenów na antybiotyki. Przygotowania trzeciej generacji są zalecane w następujących przypadkach:

• gatunki pozajelitowe stosuje się do ciężkich zmian zakaźnych i zidentyfikowanych infekcji mieszanych;
• fundusze na użytek wewnętrzny są wykorzystywane do pozbycia się umiarkowanego zakażenia szpitalnego.

Cefiksym i Ceftibuten, przeznaczone do użytku wewnętrznego, są stosowane w leczeniu rzeżączki, shigellozy i zaostrzeń przewlekłego zapalenia oskrzeli.

Cefatoksym, który jest stosowany pozajelitowo, pomaga w następujących przypadkach:

• ostre i przewlekłe zapalenie zatok;
• infekcja jelitowa;
• bakteryjne zapalenie opon mózgowych;
• sepsa;
• infekcje miednicy i jamy brzusznej;
• poważne uszkodzenie skóry, stawów, tkanek miękkich, kości;
• jako kompleksowa terapia rzeżączki.

Lek wyróżnia się wysokim stopniem penetracji do narządów i tkanek, w tym bariery krew-mózg. Cefatoksym można stosować w leczeniu noworodków, jeśli rozwiną się one w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, i łączy się je z ampicylinami.

Leki czwartej generacji

Antybiotyki z tej grupy pojawiły się całkiem niedawno. Takie leki są wykonane tylko w formie zastrzyków, ponieważ w tym przypadku mają lepszy wpływ na organizm. Cefalosporyny czwartej generacji w tabletkach nie są uwalniane, ponieważ leki te mają specjalną strukturę molekularną, dzięki czemu składniki aktywne nie są w stanie przenikać do struktur komórkowych błony śluzowej jelit.

Preparaty czwartej generacji mają zwiększoną odporność i wykazują większą skuteczność przeciwko takim patogennym zakażeniom jak enterokoki, ziarniaki Gram-dodatnie, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterie.

Antybiotyki pozajelitowe są przepisywane w celu leczenia:

• szpitalne zapalenie płuc;
• infekcje tkanek miękkich, skóry, kości, stawów;
• infekcje miednicy i jamy brzusznej;
• gorączka neutropeniczna;
• sepsa.

Jednym z leków czwartej generacji jest Imipenem, ale powinieneś być świadomy, że pałeczki pyocyjanowe są w stanie szybko rozwinąć odporność na tę substancję. Ten antybiotyk jest stosowany do podawania domięśniowego i dożylnego.

Następujący lek to Meronem, o charakterystyce podobnej do Imipenem i ma takie właściwości:

• wysoka aktywność przeciwko bakteriom Gram-ujemnym;
• niska aktywność przeciwko zakażeniom paciorkowcowym i gronkowcom;
• brak działania przeciwdrgawkowego;
• stosowany do wlewu dożylnego lub wlewu kroplowego, ale warto powstrzymać się od podawania domięśniowego.

Lek Azaktam ma działanie bakteriobójcze, ale jego stosowanie powoduje następujące reakcje uboczne:

• powstawanie zakrzepowego zapalenia żył i po prostu zapalenie żył;
• żółtaczka, zapalenie wątroby;
• zaburzenia dyspeptyczne;
• reakcje neurotoksyczne.

Leki piątej generacji

Cefalosporyny piątej generacji mają działanie bakteriobójcze, przyczyniając się do zniszczenia ścian patogenów. Takie antybiotyki są aktywne przeciwko mikroorganizmom, które rozwinęły oporność na cefalosporyny trzeciej generacji i leki z grupy aminoglikozydów.

Zinforo - lek ten jest stosowany w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc, powikłanego zakażeniami tkanek miękkich i skóry. Jego działania niepożądane to ból głowy, biegunka, świąd, nudności. Należy zachować ostrożność u pacjentów Zinforo z zespołem drgawkowym.

Zefter - ten lek jest produkowany w postaci proszku, z którego przygotowuje się roztwór do infuzji. Jest przepisywany do leczenia przydatków i skomplikowanych infekcji skóry, a także w zakażeniu stopy cukrzycowej. Przed użyciem proszek należy rozpuścić w roztworze glukozy, soli fizjologicznej lub wodzie do wstrzykiwań.

Preparaty piątej generacji są aktywne przeciwko Staphylococcus aureus i wykazują znacznie szersze spektrum aktywności farmakologicznej niż poprzednie generacje antybiotyków cefalosporynowych.

Tak więc cefalosporyny są dość dużą grupą leków przeciwbakteryjnych stosowanych w leczeniu chorób u dorosłych i dzieci. Leki z tej grupy są bardzo popularne ze względu na ich niską toksyczność, skuteczność i wygodną formę stosowania. Istnieje pięć generacji cefalosporyn, z których każda różni się spektrum działania.

Preparaty cefalosporynowe są naturalnymi związkami pochodzącymi z grzyba Ephalosporium (zawartego w wodzie morskiej) i półsyntetycznymi substancjami z 7-ACC (kwas 7-aminokefalosporowy). Ich cechy obejmują wysokie działanie bakteriobójcze, szerokie spektrum działania i niską toksyczność. Ponadto antybiotyki cefalosporynowe wykazują częściową alergię krzyżową z penicylinami i wysoką aktywność przeciwko gronkowcom, które są oporne na inne rodzaje leków.

Po raz pierwszy grzyb włoski Cephalosporium acremonium o wyraźnej aktywności przeciwbakteryjnej został wyizolowany w 1945 roku z wody morskiej przez włoskiego naukowca G. Brotsa. W przyszłości możliwe było uzyskanie nowej substancji z tego organizmu - cefalosporyny C. Cefalorydyna stała się pierwszym lekiem należącym do tej klasy. Do tej pory leki z grupy cefalosporyn mają ponad 50 pozycji.

Antybiotyki tego typu mogą hamować syntezę peptydoglikanu, niszcząc enzymy, które przyczyniają się do tego procesu. Skuteczność leków cefalosporynowych zależy od konkretnych mikroorganizmów, które mogą zniszczyć. W tym przypadku cefalosporyny z reguły działają tylko na rozmnażanie i wzrost mikroorganizmów. Ale komórki w spoczynku nie wpływają na leki.

Cefalosporyny są klasyfikowane według następujących parametrów:

• sposób podawania do organizmu (doustnie lub pozajelitowo);
• szerokość spektrum działania antybakteryjnego;
• stopnie odporności na bakterie Gram-ujemne;
• cechy metabolizmu.

Jednak najbardziej powszechną klasyfikacją leków jest wytwarzanie antybiotyku. Obecnie istnieje pięć takich grup leków. W każdym z nich znajduje się lek o pozytywnych właściwościach, które stanowią podstawę cefalosporyn nowej generacji. Dla pierwszego użyto cefazoliny, dla drugiego, cefroksymu, a dla trzeciego i czwartego, odpowiednio, cefoksymu i cefekimu.

Pierwsza grupa cefalosporyn dotyczy praktycznie wszystkich gronkowców, w tym mikroorganizmów opornych na penicylinę benzylową, szczepów i proteusów E. coli. Jednocześnie nie ma wpływu na pneumokoki oporne na penicylinę i enterokoki, a także na tlenowe bakterie Gram-ujemne i „szpitalne” warianty Clostridium lub tej samej protea.

Wskazaniami do stosowania pierwszej generacji są choroby gronkowcowe i paciorkowcowe, takie jak zapalenie płuc, zapalenie gardła i infekcje skóry, tkanek miękkich i dróg moczowych. Często antybiotyki są stosowane w profilaktyce przed operacjami na sercu, naczyniach krwionośnych, szyi, głowie, drogach żółciowych i żołądku.

Cefalosporyny drugiej generacji mają wpływ na większą liczbę bakterii Gram-ujemnych w porównaniu z pierwszą. Z ich pomocą możesz pozbyć się protei, hemofilicznej różdżki i gonokokkova. Ponadto takie antybiotyki cefalosporynowe są skuteczne w leczeniu chorób ginekologicznych i zakażeń tkanek miękkich. Jednak bakterie z błękitnej ropy i szczepy „szpitalne” są słabo podatne na substancje z tej grupy.

Dla trzeciej generacji charakteryzuje się jeszcze szerszym spektrum działania. Poprzez oddziaływanie na te same mikroorganizmy, co grupa I i grupa II, te antybiotyki typu cefalosporyny z powodzeniem zwalczają Klepsiella, Salmonella, Shigella i inne rodzaje bakterii hemofilnych, a także Bacillus Pseudomonas (zwłaszcza z aminoglikozydami). Jednak trzecia generacja ma mniejszy wpływ na gronkowce i paciorkowce niż druga.

Czwarta generacja leków to ponad tuzin. Wszystkie są w stanie:

• wpływać na bakterie Gram-ujemne i ziarniaki Gram-dodatnie;
• oprzeć się oporności mikroorganizmów, co zmniejsza skuteczność chemioterapii.

Stosowanie antybiotyków tego typu jest wskazane w przypadku poważnych infekcji stawów, skóry, kości, jamy brzusznej i miednicy małej.

Piąta generacja składa się z niewielkiej liczby leków, z których głównym jest medokaril ceftobiprolu. Wyróżnia się najszerszym zakresem efektów ze wszystkich grup cefalosporyn. W przeciwieństwie do poprzednich generacji modem może również leczyć oporny na metycylinę Staphylococcus aureus.

Obecnie pozajelitowe (podskórne lub dożylne) podawanie antybiotyków cefalosporynowych jest najbardziej skuteczne przeciwko większości bakterii Gram-ujemnych. A z powodu choroby wywołanej przez gronkowce, pałeczki jelitowe i pałeczki zgorzelinowe, leki podaje się razem z metronidazolem. Podawanie pozajelitowe cefalosporyn jest również zalecane w leczeniu różnych rodzajów posocznicy i jako profilaktyka bakteriemii, która rozwinęła się po badaniu dróg moczowych.

Domięśniowo takie antybiotyki podaje się w leczeniu rzeżączki wywołanej przez gonokoki oporne na penicylinę. Jednocześnie, leczenie Staphylococcus aureus za pomocą I - IV pokoleń nie jest tego warte - tylko piąta jest do tego odpowiednia.